Зодак инструкция по применению взрослым таблетки показания к применению взрослым

Состав / Описание

<div class=»instruction__description-item-info-title»>
Состав
</div>
<span class=»list-type__title»>В 1 таблетке содержится:</span>
<ul class=»list-type__list»>
<li>Активное вещество:<br> цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг; </li>
<li>Вспомогательные вещества:
<ul class=»list-type__list»>
<li>Ядро:
<ul class=»list-type__list»>
<li> лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;</li>

</ul>
<li>Оболочка:
<ul class=»list-type__list»>
<li>гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона
эмульсия SE 4.</li>
</ul>
</ul>
</ul>
<div class=»instruction__description-item-info-title»>
Описание
</div>
<span class=»list-type__test»>Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.</span>

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства

<div class=»instruction__description-item-info-title»>Фармакодuнамuка</div>
<span class=»list-type__test»>
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина,
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые
рецепторы.<br>
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и
облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день
ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов,
имеющих аллергические реакции.<br>
<i>Клиническая эффективность и безопасность</i><br>
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг
значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу
гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не
установлена.<br>
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с
аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки
уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
<br>
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у
пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого
течения.
<br>
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в
сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
<br>
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с
круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.<br>
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20
минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.<br>
<i>Дети</i><br>
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено
признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная
реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены
препарата при его неоднократном применении.<br>
</span>
<br><br>
<div class=»instruction__description-item-info-title»>Фармакокuнетuка</div>
<span class=»list-type__test»>
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60
мг изменяются линейно.<br>
<i>Всасывание</i><br>
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и
составляет 300 нг/мл.<br>
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в
плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) имеют
однородный характер.<br>
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее
уменьшается.<br>
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы,
таблетки) сопоставима.<br>
<i>Распределение</i><br>
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем
распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина
с белками.<br>
<i>Метаболизм</i><br>
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму<br>
<i>Выведение</i><br>
Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.<br>
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина
не наблюдалось.<br>
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.<br>
<i>Пожилые пациенты</i><br>
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50
%, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.<br>
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением
функции почек у этой категории пациентов.<br>
<i>Пациенты с почечной недостаточностью</i><br>
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина
(КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.<br>
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов,
находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг
Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.<br>
Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения
требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не
удаляется из организма при гемодиализе.<br>
<i>Пациенты с печеночной недостаточностью</i><br>
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10
или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по
сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если
у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.<br>
<i>Дети</i><br>
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет<br>
— снижено до 3,1 часа.<br>
</span>

Показания к применению

<span>Показан у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:</span>
<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;</li>
<li>симптомов хронической идиопатической крапивницы.</li>
</ul>

Противопоказания

<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;</li>
<li>терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);</li>
<li>наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо — галактозной мальабсорбции;</li>
<li>беременность;</li>
<li>детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).</li>
</ul>

С осторожностью

<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);</li>
<li>пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации);</li>
<li>эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;</li>
<li>пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);</li>
<li>период грудного вскармливания.</li>
</ul>

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

<span class=»list-type__test»>
<i>Беременность</i><br>
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не
выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной
токсичности с четкой причинно-следственной связью.<br>
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или
косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в
постнатальном периоде), течение беременности и родов.<br>
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности
применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак® не
следует применять при беременности.<br>
<i>Грудное вскармливание</i><br>
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от
концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В
период грудного вскармливания Зодак® применяют после консультации с врачом, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.<br>
<i>Фертильность</i><br>
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако
отрицательного влияния на фертильность не выявлено.<br>
</span>

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.<br>
<i>Взрослым</i><br>
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.<br>
<i>Отдельные группы пациентов</i><br>
<i>Пациенты пожилого возраста</i><br>
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не
нарушена.<br>
<i>Пациенты с почечной недостаточностью</i><br>
Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел
«Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения<i> пациентам с почечной
недостаточностью</i> режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости
от функции почек (величины клиренса креатинина КК).<br>
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:<br><br>
<img src=»/upload/Screenshot_1.png»><br><br>
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.<br><br>
<img src=»/upload/Screenshot_2.png»><br><br>
<i>Пациенты с нарушением функции печени</i><br>
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не
требуется.<br>
У пациентов <i>с нарушением и функции печени, и функции почек</i>, рекомендуется коррекция
дозирования (см. таблицу выше).<br>
<i>Дети</i><br>
<i>Дети от 6 до 12 лет</i><br>
5 мг (1/2 таблетки) два раза в день<br>
<i>Дети старше 12 лет</i><br>
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.<br>
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.<br>
Детям <i>с почечной недостаточностью</i> дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочные действия

<b><i>Данные, полученные в клинических исследованиях</i></b><br>
<i>Обзор</i><br>
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина
в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось
о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости
во рту.<br>
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня
печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления
разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.<br>
<i>Перечень нежелательных побочных реакций</i><br>
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в
сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно
провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях
при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные
реакции с частотой 1,0 % или выше:<br><br>
<table width=»100%» border=»1″ cellspacing=»0″ cellpadding=»5″ style=»text-align: center»>
<tr>
<td><b>Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)</b></td>
<td><b>Цетиризин 10 мг<br>(n = 3260)</br></td>
<td><b>Плацебо<br>(n = 3061)</br></td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Общие нарушения и нарушения в месте введения</i><br>Утомляемость</td>
<td>1,63%</td>
<td>0,95%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения со стороны нервной системы</i><br>Головокружение<br>Головная боль</td>
<td>1,10%<br>7,42%</td>
<td>0,98%<br>8,07%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта</i><br>Боль в животе<br>Сухость во рту<br>Тошнота</td>
<td>0,98%<br>2,09%<br>1,07%</td>
<td>1,08%<br>0,82%<br>1,14%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения психики</i><br>Сонливость</td>
<td>9,63%</td>
<td>5,00%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения со стороны дыхательной системы,<br>органов грудной клетки и средостения</i><br>Фарингит</td>
<td>1,29%</td>
<td>1,34%</td>
</tr>
</table>
<br><br>
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной
степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований,
было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у
здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.<br><br>
<i>Дети</i><br>
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были
выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:<br><br>
<table width=»100%» border=»1″ cellspacing=»0″ cellpadding=»5″ style=»text-align: center»>
<tr>
<td><b>Нежелательные реакции<br>(терминология ВОЗ)</b></td>
<td><b>Цетиризин<br>(n = 1656)</br></td>
<td><b>Плацебо<br>(n = 1294)</br></td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта</i><br>Диарея</td>
<td>1,0%</td>
<td>0,6%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения психики</i><br>Сонливость</td>
<td>1,8%</td>
<td>1,4%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Нарушения со стороны дыхательной системы,<br>органов грудной клетки и средостения</i><br>Ринит</td>
<td>1,4%</td>
<td>1,1%</td>
</tr>
<tr>
<td style=»text-align: left;padding:0 10px;»><i>Общие нарушения и нарушения в месте введения</i><br>Утомляемость</td>
<td>1,0%</td>
<td>0,3%</td>
</tr>
</table>
<br><br>
<b><i>Опыт пострегистрационного применения</i></b><br>
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и
описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались
следующие нежелательные реакции.<br>
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и
частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000),
очень редко (< 1/10000), частота неизвестна ( из-за недостаточности данных).<br>
<i>Со стороны крови и лимфатической системы</i><br>
Очень редко: тромбоцитопения.<br>
<i>Нарушения со стороны иммунной системы</i><br>
Редко: реакции гиперчувствительности. Очень редко: анафилактический шок.<br>
<i>Нарушения метаболизма и расстройства питания</i><br>
Частота неизвестна: повышение аппетита.<br>
<i>Расстройства со стороны психики</i><br>
Нечасто: возбуждение. Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации,
нарушение сна. Очень редко: тик. Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна
(включая кошмарные сновидения).<br>
<i>Со стороны нервной системы</i><br>
Нечасто: парестезии. Редко: судороги. Очень редко: извращение вкуса, дискинезия,
дистония, обморок, тремор. Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия,
глухота.<br>
<i>Со стороны органа зрения</i><br>
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Частота неизвестна:
васкулит.<br>
<i>Со стороны органов слуха</i><br>
Частота неизвестна: вертиго.<br>
<i>Со стороны сердечно-сосудистой системы</i><br>
Редко: тахикардия.<br>
<i>Со стороны пищеварительной системы</i><br>
Нечасто: диарея.<br>
<i>Гепатобилиарные расстройства</i><br>
Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб
(повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-
глутамилтрансферазы и билирубина).<br>
<i>Со стороны кожи</i><br>
Нечасто: сыпь, зуд. Редко: крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, стойкая
лекарственная эритема.<br>
<i>Со стороны мочевыделительной системы</i><br>
Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи.<br>
<i>Со стороны костно-мышечной системы:</i><br>
Частота неизвестна: артралгия.<br>
<i>Общие расстройства</i><br>
Нечасто: астения, недомогание. Редко: периферические отеки.<br>
<i>Исследования</i><br>
Редко: повышение массы тела.<br>
<i>Описание отдельных нежелательных реакций</i><br>
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в том числе
интенсивного зуда) и/или крапивницы.<br>
Оповещение о побочных реакциях: большое значение имеет система оповещения о
подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.<br>
Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного
препарата.<br>

Передозировка

<i>Симптомы</i><br>
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы:<br>
спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная
боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость,
ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.<br>
<i>Лечение:</i> сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты.<br>
Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и
поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие
с другими лекарственными препаратами маловероятно.<br>
Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе
400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.<br>
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами,
угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации
внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его
концентрации в крови 0,5 г/л).

Особые указания

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с
алкоголем.<br>
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а
также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется
соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.<br>
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной
готовностью.<br>
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный»
период ввиду того, что Н1 — гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие
кожных аллергических реакций.<br>
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться
пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или
синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.<br>
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже
если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы
могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы
исчезают при возобновлении приема цетиризина.<br>
<i>Дети</i><br>
Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется
назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет
использовать подходящую дозировку у этой возрастной группы. Рекомендуется
использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению
механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме
препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне
приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятиями
потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.<br>
По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/Al блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9
или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную
пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.<br>
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.<br>
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Производитель / Направление претензий

<b>Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение</b><br>
АО «Санофи Россия», Россия.<br><br>

<b>Производитель и фасовщик (первичная упаковка)</b><br>
Зентива к.с., Чешская Республика.<br>
У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.<br><br>

<b>Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль
качества</b><br>
1 Зентива к.с., Чешская Республика.<br>
У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.<br><br>
2. АО «ОРТАТ», Россия<br>
157092, Костромская обл., Сусанинский район, с. Северное, мкр. Харитоново<br><br>

<b>Организация, принимающая претензии потребителей</b><br>
125009, Россия, г. Москва, ул. Тверская, 22.<br>
Телефон: +7 (495) 721-14-00.<br>
Факс: +7 (495) 721-14-11.

Контакты для обращений

ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА ООО
(Россия)

Организация, принимающая претензии потребителей: 125009 Москва, ул. Тверская, д. 22 Тел.: +7 (495) 721-14-00 Факс: +7 (495) 721-14-11

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30 (Е1201), магния стеарат (Е470);

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6000 (Е1521), тальк (Е553), титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4.

Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления таблетки с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные половины.

Антигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина.

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования in vitro показали невозможность сродства с другими рецепторами, кроме как Н1-рецепторами.

Обладает выраженным противоаллергическим действием (10 мг препарата 1-2 раза в сутки блокирует процесс деления эозинофилов у пациентов с атопическим дерматитом), предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину.

В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозировке 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

Показано, что в рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальный уровень концентрации в плазме составляет примерно 300 нг/мл и достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93±0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на у связывание варфарина плазменными белками.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохода.

Элиминация

Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Препарат не накапливается в организме (данные при лечении суточной дозой 10 мг в течение 10 дней), около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика.

Особые группы населения

Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению с обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличается от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечается увеличение периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

Доклинические данные по безопасности

Обзор данных по безопасности из доклинических испытаний, полученных в ходе традиционных исследований токсичности дозы, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявил никаких I особых опасностей для человека.

Препарат показан к применению взрослым и детям старше 6 лет:

Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-лактозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: данные о соотношении эффективности / безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек отсутствуют. Так как цетиризин в основном выделяется через почки (см. раздел Фармакокинетика), в случаях, когда альтернативная терапия невозможна, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Педиатрическая группа пациентов, страдающих почечной недостаточностью: Дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с одной только печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: Рекомендуется скорректировать дозу (см. выше раздел Пациенты с почечной недостаточностью).

Если Вы забыли принять Зодак:

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу!

В случае пропуска приема препарата, новую дозу следует принять при первой же возможности, но следующую дозу принимают не ранее чем через 24 часа.

Побочное действие

Клинические исследования Обзор

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Побочные реакции

В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин с плацебо и другим антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в день), следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0%:

Цетиризин 10 мг (n= 3260):

Утомляемость 1.63 %, Головокружение 1.10 %, Головная боль 7.42 %, Боль в животе 0.98 %, Сухость во рту 2.09 %, Тошнота 1.07 %, Сонливость 9.63 %, Фарингит 1.29 %

Плацебо (n = 3061):

Утомляемость 0.95 %, Головокружение 0.98 %, Головная боль 8.07 %, Боль в животе 1.08 %, Сухость во рту 0.82 %, Тошнота 1.14 %, Сонливость 5.00 %, Фарингит 1.34 %

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых более 1%:

Цетиризин (n=1656):

Диарея 1.0 %, Сонливость 1.8 %, Ринит 1.4 %, Утомляемость 1.0 %

Плацебо (n =1294):

Диарея 0.6 %, Сонливость 1.4 %, Ринит 1.1 %, Утомляемость 0.3 % .

Постмаркетиновый опыт:

В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000, частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нечасто: ажитация, парестезия, зуд, сыпь, астения, недомогание, диарея.

Редко: гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, изменение показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ и билирубина), крапивница, отек, увеличение веса (после прекращения приема цетиризина сообщалось о появлении зуда и/или крапивницы).

Очень редко: тромбоцитопения, анафилактический шок, тики, нарушения вкуса, обиорок, тремор, дистония, дискинезия, нарушения аккомодации, окулогирный криз, нечеткость зрения, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, дизурия, энурез

Частота неизвестна: увеличение аппетита, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочеиспускания

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Симптомы: Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергичесКим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

Лечение: Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, при условии, что передозировка случилась недавно.

Одновременное применение азитромицина,. циметидина, эритромицина, кетоконазола или псевдоэфедрина не оказывает воздействия на фармакологические параметры цетиризина. Фармако динамические взаимодействия не наблюдались. Согласно исследованиям in vitro цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Сопутствующее применение с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не показало существенных изменений клинических лабораторных параметров, жизненных функций и параметров ЭКГ.

В исследовании сопутствующего применения теофилина (400 мг/сутки) и цетиризина (20 мг/сутки) наблюдалось незначительное, статистически значимое увеличение 24-часового AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофилина, а также повышение максимального уровня в плазме крови на 7,7% и 6,4% для цетиризина и теофилина, соответственно. В то же время на фоне применения цетиризина у пациентов, получавших ранее лечение теофилином, клиренс цетиризина уменьшился на -16%, теофилина на -10%. Однако предшествующее

лечение цетиризином оказывало незначительное влияние на фармакологические параметры теофилина.

Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции замедляется на 1 час.

У чувствительных пациентов совместное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания и работоспособности, хотя после приема однократной дозы цетиризина 10 мг действие алкоголя (0,8%о в крови) существенно не усиливалось; в ходе одного из 16 психометрических тестов было подтверждено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозировке 5 мг.

Сопутствующий прием цетиризина 10 мг в сутки с глипизидом приводил к незначительному снижению уровня глюкозы в крови. Данное действие не представляет клинической значимости. Несмотря на это рекомендован раздельный прием, глипизид утром, а цетиризин вечером.

В ходе исследования применения многократных доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки), экспозиция цетиризина повышалась примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира при одновременном приеме цетиризина изменялась незначительно (-11%).

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата.

Пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы Lapp или мальабсорбции глюкозо-галактозы, не следует принимать цетиризин, в таблетках покрытых пленочной оболочкой.

Зуд и крапивница могут появиться при прекращении лечения цетиризином, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, проявление этих симптомов может быть интенсивным и может потребоваться возобновление лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, так как данная форма выпуска не позволяет соответствующим образом

корректировать дозу.

Фертильность, беременность и лактация

Проспективно собираемые данные для цетиризина по исходам беременности не указывают на потенциальное повышение токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых значений.

Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие.

Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью.

Лактация

Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, при этом не было выявлено случаев, влияющих на безопасность лекарственного препарата.

Исследования на животных не выявили влияния на репродуктивную функцию человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При объективной оценке способности к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, ) занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в PVC/PVDC/AL блистер. Один или три блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Информация о производителе (заявителе)

ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика

У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы

Претензии по качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях направлять:

Представительство АО «Sanofi-Aventis Groupe» Французская Республика в Республике Беларусь

220004 Минск, ул. Димитрова 5, офис 5/2, тел./факс: (375 17) 203 33 11

PILv4_13.12.2017