Этот препарат относится к группе селективных антагонистов кальция, имеющих преимущественное воздействие на кровеносные сосуды.
Основное активное вещество – нифедипин. Рассматриваемый фармацевтический компонент при соответствующем применении обладает свойством снижать давления в артериях. Блокирует кальциевые каналы, тормозя кальциевые ионы, вследствие чего снижается процесс накапливания ионов кальция в клетках. Как следствие, коронарные и периферические сосуды расширяются, что приводит к снижению ОПСС, и как результат – сердечной нагрузки, постнагрузки и активизации снабжения кислородом сердечной мышцы.
В целом применение препарата предупреждает истощение резервов энергии в сердечной мышце, защищая ее, а также снижает артериальное давление, предупреждая стенокардические приступы, а также приступы мигрени. Кроме того, терапия при помощи нифедипина вызывает нормализацию сердечного ритма.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество – нифедипин.
Препарат поступает в продажу в форме капсул по 10 мг нифедипина на 1 капсулу.
Показания
Указанное фармацевтическое средство применяют при лечении таких заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности:
— ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения и покоя;
— артериальной гипертензии.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказан при:
— инфаркте миокарда в острой фазе, кардиогенном шоке;
— сердечной недостаточности, тяжелой стадии артериальной гипотензии;
— тахикардии, тяжелой форме аортального стеноза.
Следует проявить осторожность при лечении данным препаратом пациентов, страдающих от:
— хронической сердечной недостаточности;
— значительных нарушений работы печени или почек;
— тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения;
— сахарного диабета, порфирии;
— болезни Крона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не следует назначать при беременности.
В случае, если есть необходимость в применении данного препарата в период лактации, то грудное кормление на этот период следует приостановить.
Способ применения и дозы
Данный препарат применяют перорально, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Рекомендованная дозировка – по 20 мг нифедипина 2 раза в день (утром и вечером).
Максимальная доза в сутки – не более 60 мг.
Коррекция дозировки и длительности лечения определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Передозировка
Передозировка может вызвать:
— падение артериального давления;
— брадикардию, сердечную недостаточность, шок;
— метаболический ацидоз, судороги.
В этом случае нужно промыть желудок, провести симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
При лечении данным препаратом могут возникнуть такие побочные эффекты, как:
— тошнота, запор, диарея, метеоризм, стул черного цвета, язва кишечника, гиперплазия десен, сухость во рту;
— зуд, аллергическая крапивница, экзантема, аутоимунный гепатит;
— тахикардия, артериальная гипотензия, отеки, гиперемия, инфаркт миокарда;
— головная боль, мигрень, бессонница, сонливость, депрессия;
— миалгия, артралгия, судороги, отеки суставов;
— полиурия, никтурия, гематурия, дизурия;
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
— снижение остроты зрения и слуха;
— эректильная дисфункция, озноб.
Условия и сроки хранения
Срок годности – не более 2 лет с даты выпуска, указанной на упаковке производителем.
Температура хранения не должна превышать 25°С.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, лерканидипина гидрохлорид, относится к группе препаратов, называемых антагонистами кальция (производные дигидропиридина), которые снижают кровяное давление.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ используется для снижения высокого кровяного давления, также известного как артериальная гипертензия, у взрослого населения старше 18 лет (не рекомендуется детям в возрасте до 18 лет).
— если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или любой другой ингредиент таблеток ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ.
— если Вы страдаете от определенных заболеваний сердца, таких как:
o аортальный стеноз
o неконтролируемая сердечная недостаточность
o нестабильная стенокардия (боль в груди, возникающая в состоянии покоя или усиливающаяся)
o инфаркт миокарда, случившийся менее месяца назад.
— если у Вас тяжёлые заболевания печени.
— если у Вас серьезные проблемы с почками или Вы проходите диализ.
— если Вы принимаете лекарства, которые являются ингибиторами метаболизма печени, такие как:
o противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол)
o макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин или кларитромицин)
o противовирусными средствами (например, ритонавиром).
— если Вы принимаете препараты, содержащие циклоспорин (используется после трансплантации для предотвращения отторжения органов).
— вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ:
— Если Вы страдаете заболеваниями сердца.
— Если у Вас проблемы с печенью или почками или если Вы находитесь на диализе.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны или кормите грудью (или собираетесь) (см. Раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у детей до 18 лет не изучена.
Препарат содержит лактозу
Если Ваш врач диагностировал у Вас непереносимость некоторых сахаров, свяжитесь с ним, прежде чем принимать этот препарат.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные средства. Это связано с тем, что при приеме ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ вместе с другими препаратами эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ или другого лекарственного средства может быть изменен, а также возможно увеличение частоты возникновения некоторые побочных эффектов (см. Также раздел 2. «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»).
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов::
— фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (противосудорожные препараты)
— рифампицин (препарат для лечения туберкулеза)
— астемизол или терфенадин (препараты для лечения аллергии)
— амиодарон, хинидин или соталол (препараты для лечения тахикардии)
— мидазолам (препарат, который помогает Вам заснуть)
— дигоксин (препарат для лечения проблем с сердцем)
— бета-блокаторы, например метопролол (препараты для снижения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма)
— циметидин (более 800 мг, препарат для лечения язвенных болезней, расстройств желудка или изжоги)
— симвастатин (препарат для снижения уровня холестерина в крови)
— другие препараты, принимаемые при лечении высокого кровяного давления
Совместный приём с пищей, напитками и алкоголем
— Прием пищи с высоким содержанием жира значительно увеличивает уровень содержания в крови лекарственного вещества (см раздел 3).
— Алкоголь может увеличить эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ. Не принимайте алкоголь во время лечения препаратом.
— ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (они могут усилить его гипотензивный эффект) (см. раздел 2 – «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»)
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не рекомендован к применению, если Вы беременны или кормите грудью. Данных о применении ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
Если Вы беременны или кормите грудью, если не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, подозреваете, что забеременели, планируете беременность, кормите грудью, не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, — проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать данный препарат.
Если после применения данного препарата Вы испытываете головокружение, слабость или сонливость, не садитесь за руль автомобиля и не занимайтесь управлением сложной техники.
Всегда принимайте это лекарственное средство точно так, как сказал вам ваш врач. Если Вы не уверены, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в день, принимается в одно и то же время каждый день, предпочтительно утром, по крайней мере, за 15 минут до завтрака, поскольку еда с высоким содержанием жиров значительно увеличивает уровень лекарственного средства в крови. При необходимости Ваш врач может посоветовать Вам увеличить дозу, перейдя на ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг один раз в день.
Таблетки предпочтительно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дети: препарат не следует применять у детей в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
не требуется ежедневная корректировка дозы. Однако особое внимание следует уделить началу лечения.
Пациенты с заболеваниями печени или почек: в начале лечения требуется особая осторожность, также следует тщательно оценивать увеличение суточной дозы до 20 мг.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Если приняли препарат в дозе, которая выше назначенной
Не превышать предписанную дозу.
Если Вы приняли больше предписанной дозы или в случае передозировки, немедленно обратитесь к врачу и, если возможно, возьмите таблетки и / или упаковку с собой.
Приём дозы, выше рекомендованной, может вызвать чрезмерное снижение кровяного давления и появление нерегулярных сердечных ритмов или тахикардии.
Если забыли принять препарат
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите этот приём дозы, а затем продолжайте лечение согласно предписанию на следующий день.
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Если прекращаете лечение препарат
Если Вы прекратите принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, давление может снова повыситься. Поэтому перед прекращением лечения проконсультируйтесь с врачом.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, хоть они проявляются не у всех.
Следующие побочные эффекты могут иметь место при приеме данного препарата:
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными:
При возникновении любого из следующих побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 из 1000 человек): стенокардия (например, стеснение в груди, вызванное недостаточным кровоснабжением сердца), аллергические реакции (симптомы включают зуд, сыпь, крапивница), обмороки
Если у Вас стенокардия, то приём препаратов группы, к которой принадлежит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, может способствовать увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии.
В отдельных случаях возможность сердечного приступа.
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (может возникнуть не более чем у 1 из 10 пациентов): головная боль, тахикардия, нарушение сердцебиения (неупорядоченное или ускоренное сердцебиение), внезапное покраснение лица, шеи и верхней части грудной клетки, отек лодыжек.
Нечасто (может возникнуть не более чем у 1 из 100 человек): головокружение, падение артериального давления, изжога, тошнота, боль в животе, сыпь, зуд, боль в мышцах, выделение большого количества мочи, чувство слабости или усталости.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 на 1000 человек): сонливость, рвота, диарея, крапивница, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным): отечность десен, изменения функции печени (определяется по анализу крови), помутнение жидкостей (обнаруживается при проведении диализа через катетер в области живота), отек лица, губы, языка или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас проявился какой-либо побочный эффект, в том числе те, которые не указаны в этом вкладыше, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Сообщение о побочных эффектах помогает предоставить дополнительную информацию о безопасности этого лекарственного средства.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 °С.
Не выбрасывайте лекарственные средства в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Попросите фармацевта забрать на уничтожение препараты, которые Вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
3 года. Не используйте это лекарственное средство после истечения срока годности, который указан на картонной коробке и блистере после «Годен до». Дата истечения срока действия относится к последнему дню указанного месяца.
Что содержит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ
Активным веществом является лерканидипина гидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (что эквивалентно 18,8 мг лерканидипина).
Другие компоненты:
Ядро таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил крахмал натрия, повидон К30, стеарат магния.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E171), макрогол 6000, оксид железа (E172).
Как выглядит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ и содержимое упаковки
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 10 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой светло-желтого или желтого цвета, с риской на одной стороне. Линия перелома на поверхности служит для разламывания таблетки, чтобы её было легче проглотить, а не для разделения на равные дозы. По 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой розового или темно-розового цвета, с риской на одной стороне. По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Заявитель
Рекордати Ирландия Лтд
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко, Корк, Ирландия
Производитель
Рекордати Химическая и Фармацевтическая Индустрия С.п.А.
Виа Чивитали, 1, Милан 20148, Италия
Состав
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, включают в свой состав активный компонент нифедипин.
Дополнительные составляющие: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лудипресс, магния гидросиликат и стеарат.
Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы фталата, триэтилцитрата, титана диоксид, гипромеллозы, макрогола, магния гидросиликата, красителя железа оксид желтого.
Форма выпуска
Выпускается Нифекард ХЛ в форме таблеток контролирующего высвобождения, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 30 и 60 мг активного вещества.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 2 или 3 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно гипотензивное и антиангинальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.
Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.
Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.
Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.
Показания к применению
Нифекард XL назначается при лечении:
- артериальной гипертензии;
- ИБС: стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии.
Противопоказания к применению
Приём препарата не рекомендован при:
- повышенной чувствительности к нифедипину и прочим компонентам;
- выраженной артериальной гипотензии и стенозе аортального клапана;
- хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда;
- лактации, I триместре беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с выраженным стенозом митрального клапана или устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тахикардией, нестабильной стенокардией, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Нифекардом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, например, сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, мочевыделительную. Возможны нарушения в работе органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата и так далее.
Поэтому пациентов могут беспокоить такие негативные проявления как: бессимптомное понижение давления, гиперемия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, диспепсия, анемия, тромбоцитопения, артрит и прочее.
Также не исключено развитие аллергических реакций и общих симптомов непереносимости препарата.
Инструкция по применению Нифекард ХЛ (Способ и дозировка)
Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, запивая водой. Режим дозирования для каждого конкретного случая и вида заболевания устанавливается индивидуально.
Как указывает инструкция на Нифекард ХЛ 60 мг или 30 мг, принимать препарат нужно раз в сутки. Обычно начинают лечение с минимальной суточной дозировки 30 мг. При необходимости выполняется коррекция с соблюдением интервала 7–14 дней.
Максимально допустимое суточное дозирование составляет 90 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.
Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.
При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.
Взаимодействие
Комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами, диуретиками, нитратами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами может привести к снижению давления.
Сочетание с Хинидином снижает его концентрацию в плазме крови. При одновременном лечении Дигоксином и Теофиллином, наоборот, повышается их плазменную концентрацию.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например, Рифампицин, могут снизить концентрацию нифедипина. Нитраты способны усилить тахикардию, а симпатомиметики, препараты кальция, эстрогены – снизить гипотензивный эффект.
Установлено, что нифедипин вытесняет из связи с белками другие препараты, обладающие высокой степенью связывания: антикоагулянты, производные Индандиона и Кумарина, противосудорожные средства, Хинин, Сульфинпиразон, салицилаты, что приводит к повышению их концентрации в составе плазмы крови.
При сочетании нифедипина и Винкристина затормаживается его выведение из организма, возможно усиление побочных действий.
Не исключено усиление токсических эффектов препаратов лития, что выражается: тошнотой, рвотой, диареей, атаксией, тремором, шумом в ушах.
Одновременное назначение цефалоспоринов, к примеру, Цефиксима, значительно повышает его биологическую доступность.
Грейпфрутовый сок может подавлять метаболизм нифедипина, по этой причине в период лечения его употреблять не рекомендуется.
Условия продажи
Таблетки Нифекард отпускаются по рецепту.
Условия хранения
Препарат нужно хранить в сухом, прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Нифекарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Нифекарда представлены препаратами: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордафлекс.
Алкоголь
В период лечения употребление этанола не рекомендовано, так как это может усилить развитие побочных эффектов.
Отзывы о Нифекарде
В большинстве случаев отзывы о Нифекарде встречаются на различных медицинских форумах, где можно проконсультироваться относительно назначения и действия лекарств. При этом мнение о данном препарате, как у пациентов, так и специалистов, достаточно положительное.
Специалисты сообщают, что Нифекард обладает формой с медленным высвобождением основного компонента, что обуславливает его эффективность. Многим пациентам с гипертензией он помогает контролировать давление и улучшить работу сердца.
Часто встречаются вопросы пациентов, связанные с длительностью лечения, так как обычно Нифекард принимают достаточно долго.
Специалисты отвечают, что если терапевтическая схема выбрана правильно, то препарат действительно принимают неопределённо долгое время, практически всю жизнь. Однако периодически необходимо контролировать функции организма.
Таким образом, главное в лечении — грамотно подобранная схема. Поэтому принимать Нифекард можно строго по назначению врача, что обеспечит быструю и эффективную терапию.
Цена Нифекарда, где купить
Цена Нифекарда 30мг за 30 штук составляет 190-230 рублей.
Стоимость Нифекарда 60 мг за 30 штук варьируется в пределах 260-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о с пролонг. высвобожд. 30мг 30штLek d.d.
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о плён. с пролонг. высвобожд. 30мг 60штLek d.d.
показать еще
05.09.2022
Описание препарата Занидип®-Рекордати (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 05.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10/20 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ (тип 101); карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); повидон К30; магния стеарат | |
| оболочка пленочная (дозировка 10 мг): готовое пленочное покрытие (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (Е172) | |
| оболочка пленочная (дозировка 20 мг): готовое пленочное покрытие (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.
На изломе — светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное.
Фармакодинамика
Лерканидипин — высокоселективный БМКК группы дигидропиридина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление.
Несмотря на короткий T1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательного инотропного эффекта.
Расширение сосудов, вызванное приемом препарата Занидип®-Рекордати, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с легкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.
У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее дАД — (114,5±3,7) мм рт.ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг препарата Занидип®-Рекордати 1 раз в день и у 40% при приеме препарата по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией сАД эффективно снизилось с исходных значений (172,6 ± 5,6) мм рт.ст. до (140,2 ± 8,7) мм рт.ст.
Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Фармакокинетика
Всасывание. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Сmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) нг/мл и (7,66±5,90) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковые Tmax и T1/2; значения Сmax и AUC в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Занидип®-Рекордати следует принимать до еды.
Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови сводная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм. Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования in vitro с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих плазменные Cmax после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации ЛС, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.
Выведение. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8–10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Нарушение функции почек. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <12 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания
Артериальная гипертензия I–II степени у взрослых пациентов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным дигидропиридинового ряда или любому из вспомогательных веществ;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ;
- совместный прием со следующими препаратами: мощные ингибиторы CYP3A4; циклоспорин;
- совместный прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора); дисфункция левого желудочка; ишемическая болезнь сердца; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести; перитонеальный диализ; одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.
Грудное вскармливание. Поскольку нет данных об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко, риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан во время кормления грудью.
Фертильность. Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения БМКК у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное ЭКО безуспешно и невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение БМКК.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, 10 мг 1 раз в день как минимум за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 нед.
Занидип®-Рекордати нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Занидип®-Рекордати можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировки суточной дозы не требуется, начинать лечение у пожилых людей необходимо с осторожностью.
Детский возраст. Безопасность и эффективность препарата Занидип®-Рекордати у детей до 18 лет не изучалась.
Нарушение функции почек или печени. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с почечной или печеночной дисфункцией легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо в этих подгруппах, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки дозы.
Занидип®-Рекордати противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).
Побочные действия
Обзор профиля безопасности
Безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.
Нежелательные явления
В приведенной ниже таблице нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения, для которых существует обоснованная причинно-следственная связь, перечислены по классам систем органов MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не подается оценке по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Системно-органный класс MedDRA | Часто | Нечасто | Редко | Неизвестно |
| Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Сонливость, обморок | |
| Со стороны сердца | Тахикардия, сердцебиение | Стенокардия | Инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией | |
| Со стороны сосудов | Приливы | Артериальная гипотензия | ||
| Со стороны ЖКТ | Диспепсия, тошнота, боль в верхней части живота | Рвота, диарея | Гингивальная дисплазия1, мутный перитонеальный экссудат1 | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Увеличение уровня трансаминаз в сыворотке1 | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Кожная сыпь, кожный зуд | Крапивница | Ангионевротический отек1 | |
| Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани | Миалгия | |||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Полиурия | Учащенное мочеиспускание | ||
| Осложнения общего характера и реакции в месте введения | Периферический отек | Астения, повышенная утомляемость | Боль в груди |
1 Нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом постмаркетинговом опыте.
Описание нежелательных реакций
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования, в т.ч. долгосрочные.
Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Противопоказания к одновременному применению
Ингибиторы CYP3A4. Известно, что лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, и поэтому ингибиторы CYP3A4, применяемые одновременно, могут влиять на метаболизм и элиминацию лерканидипина. Было показано, что одновременное применение с мощным ингибитором CYP3A4, кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Cmax для энантиомера S-лерканидипина).
Следует избегать одновременного назначения лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. «Противопоказания»).
Циклоспорин. После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при применении циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные концентрации лерканидипина не изменились, в то время как AUC циклоспорина повысилась на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина с циклоспорином вызвало 3-кратное увеличение концентраций лерканидипина в плазме крови и 21% повышение AUC циклоспорина.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. «Противопоказания»).
Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной доступности препарата и увеличению антигипертензивного эффекта (см. «Противопоказания»).
Совместное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4. К совместному применению лерканидипина с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может быть снижен, а контроль АД должен осуществляться в этом случае чаще, чем обычно (см. С осторожностью).
Этанол (алкоголь). При приеме сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие.
Меры предосторожности, включая корректировку дозы
Субстраты CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол (см. С осторожностью).
Мидазолам. При одновременном назначении 20 мг мидазолама внутрь у пожилых добровольцев абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (Tmax было отсрочено с 1,75 до 3 ч) (см. С осторожностью). Концентрации мидазолама не изменялись.
Метопролол. При совместном приеме лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при приеме других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно применять с препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы, но может потребоваться корректировка дозы (см. С осторожностью).
Дигоксин. При совместном применении лерканидипина (20 мг) с дигоксином наблюдалось среднее увеличение Cmax дигоксина на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Таким образом, пациенты, получающие сопутствующее лечение дигоксином, должны находиться под наблюдением на предмет дигиталисной интоксикации (см. С осторожностью).
Совместное применение с другими ЛС
Флуоксетин. Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проведенное у добровольцев (65±7) лет (среднее значение±СО), не выявило клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин. Одновременный прием циметидина (800 мг в день) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах необходимо проявлять осторожность, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина могут увеличиться.
Симвастатин. При повторном приеме дозы 20 мг лерканидипина совместно с 40 мг симвастатина AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время как AUC симвастатина увеличилась на 56%, а AUC его активного бета-гидроксикилированного метаболита на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Однако, когда прием лерканидипина переносят на утренние часы, а симвастатина на вечерние, лекарственных взаимодействий не наблюдается.
Варфарин. Совместное применение 20 мг лерканидипина у здоровых добровольцев натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.
Диуретики и ингибиторы АПФ. Лерканидипин может одновременно применяться с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на АД
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с ГКС.
Передозировка
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировки в диапазоне от 30–40 до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы: как и в случае с другими дигидропиридиновыми БМКК, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, с развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки ССС — мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы сердечно-сосудистый статус пациента с артериальной гипотензией контролировался как минимум в течение 24 ч. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками, диализ неэффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Особые указания
Синдром слабости синусного узла. Пациентам с синдромом слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора) лерканидипин следует назначать с осторожностью.
Дисфункция левого желудочка. Хотя контролируемые исследования не выявили нарушений функции левого желудочка, необходимо проявлять осторожность у пациентов с уже существующей дисфункцией левого желудочка.
Ишемическая болезнь сердца. Предполагается, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ИБС. Хотя лерканидипин обладает пролонгированным действием, при лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. На фоне приема некоторых препаратов класса дигидропиридинов могут наблюдаться боли в грудной клетке по типу стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи развития инфаркта миокарда (см. «Побочные действия»).
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда. Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и другие ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
ХСН. У пациентов с ХСН лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации ХСН.
Применение при почечной или печеночной недостаточности. Следует проявлять особую осторожность в начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые дозы 10 мг, как правило, пациенты переносят хорошо, к увеличению суточной дозы до 20 мг следует подходить с осторожностью.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести; следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки доз.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ. У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться мутный перитонеальный экссудат, что обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, мутность экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, т.к. мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно принят за один из симптомов инфекционного перитонита с последующей госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.
Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует проявлять осторожность, поскольку на фоне приема могут возникать головокружение, астения, усталость и редко — сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг. По 7, 10, 14, 15, 20, 25, 28, 30 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ-пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
Рекордати Химическая и Фармацевтическая Индустрия С.п.А., Виа Маттео Чивитали 1, 20148 Милан, Италия/Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A., Via Matteo Civitali 1, 20148 Milan, Italy.
Рекордати Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Организованная промышленная зона Черкезкёй, Караагач, ул. Ататюрка, 36, р-н Капаклы, провинция Текирдаг, Турция/Recordati Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Cerkezkoy Organized Industrial Site, Karaagac Settlement, Ataturk Street, 36, Kapakli/Tekirdag/Turkey.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Рекордати Ирландия Лтд./ Recordati Ireland Ltd.; Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия/Raheens East, Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland.
Организация, принимающая претензии. ООО «Русфик». 123610, Россия, Москва, Краснопресненская наб., 12, под. 7, эт. 6, пом. IАЖ.
Тел.: (495) 225-80-01; факс: (495) 258-20-07.
e-mail: info@rusfic.com
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Занифед
Инструкция по применению
Показания к применению
Вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения (только для пролонгированных ЛФ); артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств — чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Действующее вещество, группа
Нифедипин (Nifedipine), Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Лекарственная форма
Драже, капсулы, раствор для инфузий, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард покрытые оболочкой, таблетки с модифицированным высвобождением, таблетки, таблетки пролонгированного действия,
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный или субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), СССУ, AV блокада II-III ст., беременность (до 20 нед), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина — 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза — 30 мг, суточная доза — 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе — по 10 мг под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении «лежа» в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии — только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия — 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза — 30 мг, срок лечения — 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов — 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Фармакологическое действие
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин — при пероральном приеме, 5 мин — при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч — для таблеток и капсул, 12-24 ч — для пролонгированных форм.
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Применение препарата до 20 нед беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20 нед беременности возможно только при соотношении пользы и риска (при неэффективности др. терапии).
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы «медленных» кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.