Занидип инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Контакты для обращений

РУСФИК ООО, ГРУППА КОМПАНИЙ RECORDATI
(Россия)

РУСФИК ООО, группа компаний Recordati 123610 Москва, Краснопресненская наб., д. 12, под. 7, эт. 6, пом. IАЖ Тел.: +7 (495) 225-80-01 Факс: +7 (495) 258-20-07 E-mail: info@rusfic.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

05.09.2022

Дата согласования: 05.09.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

На изломе — светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Лерканидипин — высокоселективный БМКК группы дигидропиридина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление.

Несмотря на короткий T_1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательного инотропного эффекта.

Расширение сосудов, вызванное приемом препарата Занидип^®-Рекордати, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с легкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.

У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее дАД — (114,5±3,7) мм рт.ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг препарата Занидип^®-Рекордати 1 раз в день и у 40% при приеме препарата по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией сАД эффективно снизилось с исходных значений (172,6 ± 5,6) мм рт.ст. до (140,2 ± 8,7) мм рт.ст.

Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.

Всасывание. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. С_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) нг/мл и (7,66±5,90) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковые T_max и T_1/2; значения С_max и AUC в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.

В связи со значительным метаболизмом при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Занидип^®-Рекордати следует принимать до еды.

Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови сводная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм. Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.

Исследования in vitro с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих плазменные C_max после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации ЛС, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.

Выведение. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т_1/2 составляет 8–10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг С_max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

Нарушение функции почек. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <12 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.

Нарушение функции печени. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

• гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным дигидропиридинового ряда или любому из вспомогательных веществ;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ;
• совместный прием со следующими препаратами: мощные ингибиторы CYP3A4; циклоспорин;
• совместный прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком;
• применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучались).

С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора); дисфункция левого желудочка;   ишемическая болезнь сердца; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести; перитонеальный диализ; одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.

Беременность. Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.

Грудное вскармливание. Поскольку нет данных об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко, риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан во время кормления грудью.

Фертильность. Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения БМКК у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное ЭКО безуспешно и невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение БМКК.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, 10 мг 1 раз в день как минимум за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 нед.

Занидип^®-Рекордати нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Занидип^®-Рекордати можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировки суточной дозы не требуется, начинать лечение у пожилых людей необходимо с осторожностью.

Детский возраст. Безопасность и эффективность препарата Занидип^®-Рекордати у детей до 18 лет не изучалась.

Нарушение функции почек или печени. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с почечной или печеночной дисфункцией легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо в этих подгруппах, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки дозы.

Занидип^®-Рекордати противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Обзор профиля безопасности

Безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.

Нежелательные явления

В приведенной ниже таблице нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения, для которых существует обоснованная причинно-следственная связь, перечислены по классам систем органов MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не подается оценке по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

¹ Нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом постмаркетинговом опыте.

Описание нежелательных реакций

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования, в т.ч. долгосрочные.

Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.

Противопоказания к одновременному применению

Ингибиторы CYP3A4. Известно, что лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, и поэтому ингибиторы CYP3A4, применяемые одновременно, могут влиять на метаболизм и элиминацию лерканидипина. Было показано, что одновременное применение с мощным ингибитором CYP3A4, кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение C_max для энантиомера S-лерканидипина).

Следует избегать одновременного назначения лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. «Противопоказания»).

Циклоспорин. После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при применении циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные концентрации лерканидипина не изменились, в то время как AUC циклоспорина повысилась на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина с циклоспорином вызвало 3-кратное увеличение концентраций лерканидипина в плазме крови и 21% повышение AUC циклоспорина.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. «Противопоказания»).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной доступности препарата и увеличению антигипертензивного эффекта (см. «Противопоказания»).

Совместное применение не рекомендуется

Индукторы CYP3A4. К совместному применению лерканидипина с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может быть снижен, а контроль АД должен осуществляться в этом случае чаще, чем обычно (см. С осторожностью).

Этанол (алкоголь). При приеме сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие.

Меры предосторожности, включая корректировку дозы

Субстраты CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол (см. С осторожностью).

Мидазолам. При одновременном назначении 20 мг мидазолама внутрь у пожилых добровольцев абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (T_max было отсрочено с 1,75 до 3 ч) (см. С осторожностью). Концентрации мидазолама не изменялись.

Метопролол. При совместном приеме лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при приеме других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно применять с препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы, но может потребоваться корректировка дозы (см. С осторожностью).

Дигоксин. При совместном применении лерканидипина (20 мг) с дигоксином наблюдалось среднее увеличение C_max дигоксина на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Таким образом, пациенты, получающие сопутствующее лечение дигоксином, должны находиться под наблюдением на предмет дигиталисной интоксикации (см. С осторожностью).

Совместное применение с другими ЛС

Флуоксетин. Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проведенное у добровольцев (65±7) лет (среднее значение±СО), не выявило клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин. Одновременный прием циметидина (800 мг в день) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах необходимо проявлять осторожность, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина могут увеличиться.

Симвастатин. При повторном приеме дозы 20 мг лерканидипина совместно с 40 мг симвастатина AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время как AUC симвастатина увеличилась на 56%, а AUC его активного бета-гидроксикилированного метаболита на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Однако, когда прием лерканидипина переносят на утренние часы, а симвастатина на вечерние, лекарственных взаимодействий не наблюдается.

Варфарин. Совместное применение 20 мг лерканидипина у здоровых добровольцев натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.

Диуретики и ингибиторы АПФ. Лерканидипин может одновременно применяться с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные препараты, влияющие на АД

Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с ГКС.

В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировки в диапазоне от 30–40 до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.

Симптомы: как и в случае с другими дигидропиридиновыми БМКК, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, с развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки ССС — мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы сердечно-сосудистый статус пациента с артериальной гипотензией контролировался как минимум в течение 24 ч. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками, диализ неэффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.

Синдром слабости синусного узла. Пациентам с синдромом слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора) лерканидипин следует назначать с осторожностью.

Дисфункция левого желудочка. Хотя контролируемые исследования не выявили нарушений функции левого желудочка, необходимо проявлять осторожность у пациентов с уже существующей дисфункцией левого желудочка.

Ишемическая болезнь сердца. Предполагается, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ИБС. Хотя лерканидипин обладает пролонгированным действием, при лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. На фоне приема некоторых препаратов класса дигидропиридинов могут наблюдаться боли в грудной клетке по типу стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи развития инфаркта миокарда (см. «Побочные действия»).

Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда. Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.

Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и другие ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.

ХСН. У пациентов с ХСН лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации ХСН.

Применение при почечной или печеночной недостаточности. Следует проявлять особую осторожность в начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые дозы 10 мг, как правило, пациенты переносят хорошо, к увеличению суточной дозы до 20 мг следует подходить с осторожностью.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести; следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки доз.

Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Перитонеальный диализ. У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться мутный перитонеальный экссудат, что обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, мутность экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, т.к. мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно принят за один из симптомов инфекционного перитонита с последующей госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.

Индукторы CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.

Алкоголь. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует проявлять осторожность, поскольку на фоне приема могут возникать головокружение, астения, усталость и редко — сонливость.

Рекордати Химическая и Фармацевтическая Индустрия С.п.А., Виа Маттео Чивитали 1, 20148 Милан, Италия/Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A., Via Matteo Civitali 1, 20148 Milan, Italy.

Рекордати Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Организованная промышленная зона Черкезкёй, Караагач, ул. Ататюрка, 36, р-н Капаклы, провинция Текирдаг, Турция/Recordati Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Cerkezkoy Organized Industrial Site, Karaagac Settlement, Ataturk Street, 36, Kapakli/Tekirdag/Turkey.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Рекордати Ирландия Лтд./ Recordati Ireland Ltd.; Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия/Raheens East, Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland.

Организация, принимающая претензии. ООО «Русфик». 123610, Россия, Москва, Краснопресненская наб., 12, под. 7, эт. 6, пом. IАЖ.

Тел.: (495) 225-80-01; факс: (495) 258-20-07.

e-mail: info@rusfic.com

ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, лерканидипина гидрохлорид, относится к группе препаратов, называемых антагонистами кальция (производные дигидропиридина), которые снижают кровяное давление.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ используется для снижения высокого кровяного давления, также известного как артериальная гипертензия, у взрослого населения старше 18 лет (не рекомендуется детям в возрасте до 18 лет).

— если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или любой другой ингредиент таблеток ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ.
— если Вы страдаете от определенных заболеваний сердца, таких как:
o аортальный стеноз
o неконтролируемая сердечная недостаточность
o нестабильная стенокардия (боль в груди, возникающая в состоянии покоя или усиливающаяся)
o инфаркт миокарда, случившийся менее месяца назад.
— если у Вас тяжёлые заболевания печени.
— если у Вас серьезные проблемы с почками или Вы проходите диализ.
— если Вы принимаете лекарства, которые являются ингибиторами метаболизма печени, такие как:
o противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол)
o макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин или кларитромицин)
o противовирусными средствами (например, ритонавиром).
— если Вы принимаете препараты, содержащие циклоспорин (используется после трансплантации для предотвращения отторжения органов).
— вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ:
— Если Вы страдаете заболеваниями сердца.
— Если у Вас проблемы с печенью или почками или если Вы находитесь на диализе.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны или кормите грудью (или собираетесь) (см. Раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у детей до 18 лет не изучена.
Препарат содержит лактозу
Если Ваш врач диагностировал у Вас непереносимость некоторых сахаров, свяжитесь с ним, прежде чем принимать этот препарат.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные средства. Это связано с тем, что при приеме ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ вместе с другими препаратами эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ или другого лекарственного средства может быть изменен, а также возможно увеличение частоты возникновения некоторые побочных эффектов (см. Также раздел 2. «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»).
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов::
— фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (противосудорожные препараты)
— рифампицин (препарат для лечения туберкулеза)
— астемизол или терфенадин (препараты для лечения аллергии)
— амиодарон, хинидин или соталол (препараты для лечения тахикардии)
— мидазолам (препарат, который помогает Вам заснуть)
— дигоксин (препарат для лечения проблем с сердцем)
— бета-блокаторы, например метопролол (препараты для снижения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма)
— циметидин (более 800 мг, препарат для лечения язвенных болезней, расстройств желудка или изжоги)
— симвастатин (препарат для снижения уровня холестерина в крови)
— другие препараты, принимаемые при лечении высокого кровяного давления
Совместный приём с пищей, напитками и алкоголем
— Прием пищи с высоким содержанием жира значительно увеличивает уровень содержания в крови лекарственного вещества (см раздел 3).
— Алкоголь может увеличить эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ. Не принимайте алкоголь во время лечения препаратом.
— ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (они могут усилить его гипотензивный эффект) (см. раздел 2 – «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»)

ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не рекомендован к применению, если Вы беременны или кормите грудью. Данных о применении ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
Если Вы беременны или кормите грудью, если не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, подозреваете, что забеременели, планируете беременность, кормите грудью, не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, — проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать данный препарат.

Если после применения данного препарата Вы испытываете головокружение, слабость или сонливость, не садитесь за руль автомобиля и не занимайтесь управлением сложной техники.

Всегда принимайте это лекарственное средство точно так, как сказал вам ваш врач. Если Вы не уверены, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в день, принимается в одно и то же время каждый день, предпочтительно утром, по крайней мере, за 15 минут до завтрака, поскольку еда с высоким содержанием жиров значительно увеличивает уровень лекарственного средства в крови. При необходимости Ваш врач может посоветовать Вам увеличить дозу, перейдя на ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг один раз в день.
Таблетки предпочтительно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дети: препарат не следует применять у детей в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
не требуется ежедневная корректировка дозы. Однако особое внимание следует уделить началу лечения.
Пациенты с заболеваниями печени или почек: в начале лечения требуется особая осторожность, также следует тщательно оценивать увеличение суточной дозы до 20 мг.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Если приняли препарат в дозе, которая выше назначенной
Не превышать предписанную дозу.
Если Вы приняли больше предписанной дозы или в случае передозировки, немедленно обратитесь к врачу и, если возможно, возьмите таблетки и / или упаковку с собой.
Приём дозы, выше рекомендованной, может вызвать чрезмерное снижение кровяного давления и появление нерегулярных сердечных ритмов или тахикардии.
Если забыли принять препарат
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите этот приём дозы, а затем продолжайте лечение согласно предписанию на следующий день.
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Если прекращаете лечение препарат
Если Вы прекратите принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, давление может снова повыситься. Поэтому перед прекращением лечения проконсультируйтесь с врачом.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, хоть они проявляются не у всех.
Следующие побочные эффекты могут иметь место при приеме данного препарата:
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными:
При возникновении любого из следующих побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 из 1000 человек): стенокардия (например, стеснение в груди, вызванное недостаточным кровоснабжением сердца), аллергические реакции (симптомы включают зуд, сыпь, крапивница), обмороки
Если у Вас стенокардия, то приём препаратов группы, к которой принадлежит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, может способствовать увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии.
В отдельных случаях возможность сердечного приступа.
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (может возникнуть не более чем у 1 из 10 пациентов): головная боль, тахикардия, нарушение сердцебиения (неупорядоченное или ускоренное сердцебиение), внезапное покраснение лица, шеи и верхней части грудной клетки, отек лодыжек.
Нечасто (может возникнуть не более чем у 1 из 100 человек): головокружение, падение артериального давления, изжога, тошнота, боль в животе, сыпь, зуд, боль в мышцах, выделение большого количества мочи, чувство слабости или усталости.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 на 1000 человек): сонливость, рвота, диарея, крапивница, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным): отечность десен, изменения функции печени (определяется по анализу крови), помутнение жидкостей (обнаруживается при проведении диализа через катетер в области живота), отек лица, губы, языка или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас проявился какой-либо побочный эффект, в том числе те, которые не указаны в этом вкладыше, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Сообщение о побочных эффектах помогает предоставить дополнительную информацию о безопасности этого лекарственного средства.

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 °С.
Не выбрасывайте лекарственные средства в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Попросите фармацевта забрать на уничтожение препараты, которые Вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

3 года. Не используйте это лекарственное средство после истечения срока годности, который указан на картонной коробке и блистере после «Годен до». Дата истечения срока действия относится к последнему дню указанного месяца.

Что содержит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ
Активным веществом является лерканидипина гидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (что эквивалентно 18,8 мг лерканидипина).
Другие компоненты:
Ядро таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил крахмал натрия, повидон К30, стеарат магния.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E171), макрогол 6000, оксид железа (E172).
Как выглядит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ и содержимое упаковки
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 10 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой светло-желтого или желтого цвета, с риской на одной стороне. Линия перелома на поверхности служит для разламывания таблетки, чтобы её было легче проглотить, а не для разделения на равные дозы. По 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой розового или темно-розового цвета, с риской на одной стороне. По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Заявитель
Рекордати Ирландия Лтд
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко, Корк, Ирландия
Производитель
Рекордати Химическая и Фармацевтическая Индустрия С.п.А.
Виа Чивитали, 1, Милан 20148, Италия

действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат

оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))

оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне

таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические.

Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. к 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

• Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
• женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность
• нестабильная стенокардия
• тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
• одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу ® с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу ® с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу ® на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип ® можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу ® .

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу ® в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип ® в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу ® в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип ® можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу ® следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Занидип ® не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип ® можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип ® следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу ® с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип ® является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети

Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице согласно классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (редко, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (<1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

По рецепту.

Производитель

Рекордати Индастриа Химика е Фармасевтика С.п.А.

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг / 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг / 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг / 31 мг, повидон-К30 4,5 мг / 9 мг, магния стеарат 1 мг / 2 мг;

состав оболочки: дозировка 10 мг — опадрай желтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)]; дозировка 20 мг — опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

Дозировка 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.

Дозировка 20 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ

С08СА13

Фармакодинамика. Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика.

— всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

— распределение: распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

— метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

— выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Т1/2): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Т1/2: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует.

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);
• Тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
• Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
• Беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью

• Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
• Синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутрь.

Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений, часто — 1/100 назначений, не часто — 1/1000 назначений, редко — 1/10000 назначений, очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение;

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;

Общие расстройства и местные реакции: не часто — периферические отеки, редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером. Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать, перед началом применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг.

По 7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Производитель

Рекордати Ирландия Лтд
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк,
Ирландия,
произведено: Рекордати химическая и
фармацевтическая индустрия С.п.А.
Виа Чивитали, 1, Милан, 20148, Италия.