Generic name: tizanidine [ tye-ZAN-i-deen ]
Drug class: Skeletal muscle relaxants
What is Zanaflex?
Zanaflex is a short-acting muscle relaxer. It works by blocking nerve impulses (pain sensations) that are sent to your brain.
Zanaflex is used to treat spasticity associated with diseases like multiple sclerosis and spinal cord injuries by temporarily relaxing muscle tone.
Zanaflex may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Warnings
Zanaflex is a short-acting medication that should be taken only for daily activities that require relief from muscle spasticity.
You should not take tizanidine if you are also taking fluvoxamine (Luvox) or ciprofloxacin (Cipro).
Do not use Zanaflex at a time when you need muscle tone for safe balance and movement during certain activities. In some situations, it may endanger your physical safety to be in a state of reduced muscle tone.
Switching between Zanaflex tablets and capsules, or changing the way you take it with regard to eating, can cause an increase in side effects or a decrease in therapeutic effect. Follow your doctor’s instructions carefully. After making any changes in how you take Zanaflex, contact your doctor if you notice any change in how well the medicine works or if it causes increased side effects.
Do not take more than three doses (36 mg) of tizanidine in a 24-hour period. Too much of tizanidine can damage your liver. Cold or allergy medicine, narcotic pain medicine, sleeping pills, other muscle relaxers, and medicine for seizures, depression or anxiety can add to sleepiness caused by tizanidine. Tell your doctor if you need to use any of these other medicines together with Zanaflex.
Avoid drinking alcohol. It can increase some of the side effects of tizanidine.
Before taking this medicine
You should not use Zanaflex if you are allergic to tizanidine, or if:
-
you also take the antidepressant fluvoxamine (Luvox); or
-
you also take the antibiotic ciprofloxacin (Cipro).
To make sure Zanaflex is safe for you, tell your doctor if you have ever had:
-
liver disease;
-
kidney disease; or
-
low blood pressure; or
-
high blood pressure.
It is not known whether Zanaflex will harm an unborn baby. Tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant.
It may not be safe to breastfeed while using tizanidine. Ask your doctor about any risk.
How should I take Zanaflex?
Take Zanaflex exactly as it was prescribed for you. Follow all directions on your prescription label. Your doctor may occasionally change your dose to make sure you get the best results. Do not use this medicine in larger or smaller amounts or for longer than recommended.
Zanaflex is usually taken up to 3 times in one day. Allow 6 to 8 hours to pass between doses. Do not take more than three doses (36 mg) in a 24-hour period. Too much of this medicine can damage your liver.
You may take Zanaflex with or without food, but take it the same way each time. Switching between taking tizanidine with food and taking it without food can make the medicine less effective or cause increased side effects.
Switching between Zanaflex tablets and capsules may cause changes in side effects or how well the medicine works.
If you make any changes in how you take Zanaflex, tell your doctor if you notice any change in side effects or in how well the medicine works.
Zanaflex is a short-acting medication, and its effects will be most noticeable between 1 and 3 hours after you take it. You should take this medicine only for daily activities that require relief from muscle spasms.
You will need frequent blood tests to check your liver function.
If you stop using Zanaflex suddenly after long-term use, you may have withdrawal symptoms such as dizziness, fast heartbeats, tremors, and anxiety. Ask your doctor how to safely stop using this medicine.
Store at room temperature away from moisture and heat.
What happens if I miss a dose?
Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
Overdose symptoms may include weakness, drowsiness, confusion, slow heart rate, shallow breathing, feeling light-headed, or fainting.
What to avoid
Do not use Zanaflex at a time when you need muscle tone for safe balance and movement during certain activities. In some situations, it may be dangerous for you to have reduced muscle tone.
Drinking alcohol with this medicine can cause side effects.
Avoid driving or hazardous activity until you know how Zanaflex will affect you. Your reactions could be impaired. Avoid getting up too fast from a sitting or lying position, or you may feel dizzy.
Zanaflex side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction to Zanaflex: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Call your doctor at once if you have:
-
a light-headed feeling, like you might pass out;
-
weak or shallow breathing;
-
confusion, hallucinations; or
-
yellowing of the eyes or skin.
-
pain or burning when you urinate.
Common Zanaflex side effects may include:
-
drowsiness, dizziness, weakness;
-
dry mouth;
-
feeling nervous;
-
blurred vision;
-
flu-like symptoms;
-
abnormal liver function tests;
-
runny nose, sore throat;
-
urination problems, painful urination;
-
vomiting, constipation; or
-
uncontrolled muscle movements.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Dosing information
Usual Adult Dose for Muscle Spasm:
-Initial dose: 2 mg orally every 6 to 8 hours as needed
-The dose of Zanaflex can be increased by your doctor if needed
-The medication effects peak in about 1 to 2 hours and last for 3 to 6 hours
-Do not take more than 16mg of Zanaflex at one time. Do not take more than 36mg in 24 hours.
Comments:
-The capsules and tablets are absorbed differently by the body. Do not switch from one to the other without talking to your doctor.
-Zanaflex should be taken with food every time or without food every time. Do not switch back and forth.
What other drugs will affect Zanaflex?
Taking Zanaflex with other drugs that make you sleepy or slow your breathing can cause dangerous side effects or death. Ask your doctor before using opioid medication, a sleeping pill, a muscle relaxer, or medicine for anxiety or seizures.
Tell your doctor about all your other medicines, especially:
-
acyclovir;
-
ticlopidine;
-
zileuton;
-
birth control pills;
-
an antibiotic, including ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, ofloxacin, or others;
-
blood pressure medicine such as clonidine, guanfacine, methyldopa;
-
heart rhythm medicine including amiodarone, mexiletine, propafenone, verapamil; or
-
stomach acid medicine such as cimetidine, famotidine.
This list is not complete. Other drugs may interact with tizanidine, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed in this medication guide.
Popular FAQ
The maximum effect of tizanidine occurs about 1 hour to 2 hours after taking a dose. It wears off in about 3 to 6 hours after taking it. Tizanidine is typically given no more than 3 times a day.
Tizanidine is not listed as a controlled substance by the U.S. Drug Enforcement Administration (DEA). Abuse potential has not been evaluated in human studies.
Tizanidine is known to cause low blood pressure. In some cases, it may cause low blood pressure that is so low that you could faint or pass out. The chances of fainting can be lowered if your doctor raises the dose of tizanidine very slowly. You may also have to be careful when you move from a sitting position to a standing position. In clinical trials, the most common side effects of tizanidine were dry mouth, sleepiness, dizziness and asthenia (defined as weakness, fatigue and/or tiredness).
Tizanidine can cause sleepiness, but it has not been approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) to treat sleep disorders. Tizanidine is a skeletal muscle relaxant. It is approved by the FDA to help relieve muscle spasms.
Tizanidine normally starts working 1 to 2 hours after taking it. It wears off about 3 hours to 6 hours after taking it. Tizanidine can be taken up to 3 times a day to help relieve muscle spasms.
Tizanidine may be addictive, but it has not been evaluated in human studies. Withdrawal symptoms have been reported after abruptly stopping tizanidine, but abuse of other medications concomitantly was suspected in these cases. Dosing should be tapered off to avoid possible withdrawal symptoms.
Tizanidine is not known to cause weight gain. In clinical trials, the most common side effects of tizanidine were dry mouth, sleepiness, dizziness and asthenia (defined as weakness, fatigue and/or tiredness).
More FAQ
- What is Miderizone used for?
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use Zanaflex only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 4.01.
Тизанидин (Tizanidine)
💊 Состав препарата Тизанидин
✅ Применение препарата Тизанидин
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 03.03.22
Описание активных компонентов препарата
Тизанидин
(Tizanidine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Тизанидин |
Таб. 2 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-004171 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизанидин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; круглые, плоскоцилиндрические.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.312 мг, повидон К-30 — 1.1 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный — 0.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания активных веществ препарата
Тизанидин
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Интернет-аптека
-
Лекарства
-
Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 177
Немного фактов
Сирдалуд — миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:
- G35 — хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
- G80 — патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
- G95.9 — дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
- I69 — осложнения цереброваскулярных патологий;
- M16 — остеоартроз тазобедренных суставов;
- M42 — дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
- M54.1 — корешковый синдром;
- M54.3 — компрессия или воспаление седалищного нерва;
- M54.4 — прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
- R25.2 — приступообразное сокращение мышц.
Форма производства и лекарственный состав
Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:
- тизанидин (2 мг или 4 мг);
- полисорб;
- октадекановая кислота;
- МКЦ;
- молочный сахар.
Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.
Фармакологическое действие
Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.
Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.
Фармакокинетические свойства
Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.
Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.
Показания к применению
Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:
- остеохондроз позвоночника;
- хроническая миелопатия;
- клонические судороги;
- мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
- судороги на фоне детского церебрального паралича;
- спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.
Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.
Дозировочный режим
Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.
Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:
- мышечные спазмы — до 4 мг три раза в сутки;
- миелопатия — до 8 мг три раза в сутки;
- судороги на фоне неврологических нарушений — по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем — по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.
Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.
Особые указания
Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.
Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.
При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.
Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.
Гестация и лактация
Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.
Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.
Взаимодействие с медикаментами
Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.
Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:
- индукторами CYP1A2;
- антигистаминными лекарствами;
- оральными контрацептивами;
- противоаритмическими таблетками;
- фторхинолоновыми антибиотиками;
- антигипертензивными средствами;
- антипсихотиками.
Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.
Передозировка
В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:
- респираторный дистресс;
- снижение АД;
- тошнота;
- рвотные позывы;
- сонливость;
- тревожность;
- брадикардия;
- паралитический миоз;
- головокружение.
Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:
- расстройства стула;
- головокружение;
- гипотензия;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- обезвоживание слизистой рта;
- рвота.
При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.
Противопоказания к применению
Не следует принимать противоспазматические таблетки при:
- гиперчувствительности к тизанидину;
- тяжелой недостаточности почек;
- беременности и лактации;
- язвенной болезни желудка.
Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.
Аналоги
Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:
- Занафлекс;
- Тизанидин-Ратиофарм;
- Миоластан;
- Тизанил-Тева;
- Муксомед;
- Тизалуд.
Условия продажи и хранения
Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.
Цены на Сирдалуд в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 177 руб.
Сертификаты и лицензии
Выгодные предложения для подписчиков
Феназалгин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004703
Торговое наименование
Феназалгин®
Международное непатентованное или группировочное наименование
феназопиридин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
|
Феназопиридина гидрохлорид |
100,00 мг |
|
Вспомогательные вещества: Карбоксиметилкрахмал натрия Целлюлоза микрокристаллическая Кремния диоксид коллоидный Тальк Магния стеарат Состав оболочки: Гипромеллоза 6 Тальк Полидекстроза Титана диоксид Макрогол 3350 Краситель железа оксид черный Краситель железа оксид желтый Краситель железа оксид красный |
26,00 мг 115,50 мг 2,50 мг 3,75 мг 2,25 мг 3,900 мг 1,288 мг 1,500 мг 1,300 мг 0,600 мг 0,279 мг 0,763 мг 0,370 мг |
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро коричневого цвета с белыми вкраплениями, на воздухе краснеет.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты, применяемые в урологии.
Код АТХ
G04BХ06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Феназопиридин, выделяясь с мочой, воздействует на слизистую оболочку нижних мочевыводящих путей, где оказывает местный анальгетический эффект. Это действие помогает уменьшить дизурические явления в том числе: боль, жжение, учащенное мочеиспускание. Точный механизм действия неизвестен.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства феназопиридина не были полностью изучены. Феназопиридин и его метаболиты быстро выводятся из организма почками. На 90% в течение суток при приеме 600 мг феназопиридина в сутки, при этом 41% в виде неизмененного препарата и 49% в виде метаболита.
Показания к применению
Симптоматическая терапия дизурии (в том числе боль, жжение, учащенное мочеиспускание), вызванной раздражением слизистой оболочки нижних мочевыводящих путей вследствие инфекций, травм, хирургических вмешательств, эндоскопических процедур, использования зонда или катетера.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к феназопиридину и вспомогательным компонентам препарата;
- нарушения функции печени;
- почечная недостаточность;
- анемия и метгемоглобинемия;
- период грудного вскармливания (безопасность не установлена);
- детский возраст до 18 лет
С осторожностью
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сердечная недостаточность;
- нервно-мышечные заболевания;
- беременность;
- возраст старше 65 лет (отсутствие опыта применения).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных, свидетельствующих о наличии у феназопиридина тератогенного действия в эксперименте, получено не было (назначение совместно с сульфацитином крысам в дозе до 110 мг/кг/сут и кроликам в дозе до 39 мг/кг/сут). Вместе с тем в виду ограниченности клинических данных об использовании феназопиридина у беременных женщин, а также способности его проходить через плацентарный барьер при беременности препарат должен применяться по строгим показаниям, и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выводится ли феназопиридин с грудным молоком, в связи с чем не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, после еды, запивая полным стаканом воды, таблетки не разжевывать.
Взрослые: по 2 таблетки (200 мг) 3 раза в день.
Длительность приема не более 2 дней (в том числе в сочетании с противомикробными средствами).
Эффективность и безопасность Феназопиридина при применении детям до 18 лет и лицам старше 65 лет не установлена.
При случайном пропуске в приеме Феназопиридина следует принять его как можно скорее, если пациент вспомнит о непринятой дозе препарата в период непосредственно перед принятием следующей дозы, то удваивать ее не следует.
Побочное действие
В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: редко головная боль, головокружение, асептический менингит.
Нарушения со стороны ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота, диарея; очень редко — острая гепатотоксичность (связанная с передозировкой лекарственного препарата), желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: уронефролитиаз, острая нефротоксичность (связанная с передозировкой лекарственного препарата).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка и другие реакции гиперчувствительности; очень редко – бронхоспазм.
Аллергические реакции: анафилактоидная реакция, аллергический гепатит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сульфогемоглобинемия, нейропения, лейкопения, панцитопения.
Прочие нарушения: редко – окрашивание каловых масс в оранжево-красный цвет, окрашивание мочи в темно-оранжевый или красноватый цвет; очень редко при длительном применении — изменение пигментации кожи и склер с окрашиванием в желтоватый цвет, отек лица, верхних и нижних конечностей; пожелтение ногтей, нарушение зрения, раздражение глаз, боль в ушах, обратимая потеря цветового зрения.
Передозировка
Превышение рекомендованной дозы феназопиридина (особенно у пациентов со сниженной функцией почек, а также у пожилых пациентов) может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и развитию токсических реакций.
Симптомы: метгемоглобинемия (особенно у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нефро- и гепатоксические проявления, а также усиление выраженности других побочных действий препарата.
Лечение: отменить препарат, вызвать рвоту и провести другие мероприятия, направленные на выведение феназопиридина из организма, а также симптоматическая терапия. Для устранения метгемоглобинемии и связанных с ней симптомов целесообразно внутривенное введение 1% раствора метиленового синего (1-2 мг/кг).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном приеме может увеличивать биодоступность ципрофлоксацина. Сведения о других взаимодействиях с лекарственными препаратами отсутствуют.
При необходимости феназопиридин может назначаться совместно с противомикробными препаратами.
Особые указания
Использование феназопиридина для снятия симптомов дизурии вследствие инфекции не должно задерживать постановку диагноза и начала патогенетической терапии. Препарат следует использовать для симптоматического облегчения боли, а не для замены специфической противомикробной терапии.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием феназопиридина может приводить к гемолизу эритроцитов и развитию метгемоглобинемии.
При применении феназопиридина возможно окрашивании мочи (при щелочной реакции) в темно-оранжевый или красноватый цвет и каловых масс в оранжево-красный цвет.
Желтоватый цвет кожи или склер может указывать на накопление феназопиридина в результате нарушения функции почек или передозировки или приема препарата более 2 дней, что требует прекращения приема препарата.
Следует исключить ношение контактных линз, так как феназопиридин может вызывать окрашивание контактных линз.
Лечение феназопиридином не должно превышать 2 дней. 2,3,6-триаминопиридин (один из метаболитов феназопиридина) в токсикологических исследованиях продемонстрировал способность повреждать клетки поперечно-полосатых мышц и кардиомиоциты. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении феназопиридина у пациентов с заболеванием сердца и нервно-мышечными заболеваниями.
Феназопиридин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени.
Феназопиридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. Следует иметь в виду возможность снижения функции почек, связанное с возрастом. Данные о применении феназопиридина у пациентов старше 65 лет, в том числе с нарушением функции почек отсутствуют.
Феназопиридин может вызывать изменения результатов анализов мочи, проводимых колориметрическими, фотометрическими и флуориметрическими методами (определение кетоновых тел, порфиринов, уробилиногена).
При появлении нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 6 или 7, или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Лайф Сайнсес ОХФК»
Юридический адрес: Россия, 249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4
Тел./факс: (48439) 6-47-41, 6-35-84, 6-65-35; e-mail: life-sciences@mirpharm.ru
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»)
Адрес места производства: Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Купить Феназалгин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Одна капсула содержит:
Активное вещество: диацереин 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
Код препарата по АТX M01AX21.
Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
— торможение фагоцитоза и миграции макрофагов,
— ингибирование синтеза интерлейкина 1,
— снижение коллагенолитической деятельности.
Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.
В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.
Действие диацереина на сужение суставной щели было изучено в трехгодичном мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (ECHODIAH) с участием 507 пациентов с остеоартритом. Сравнивались группы пациентов, принимавших утром и вечером 50 мг диацереина (n = 255) и принимавших плацебо (n = 252). Эффективность диацереина оценивали по следующим критериям: количество пациентов, исследованных радиологически с помощью МРТ, у которых сокращение суставной щели составило более 0,5 мм, и годовая динамика сужения суставной щели (сужение мм/год)
269 пациентов завершило исследование, получены следующие результаты терапии в течение 3 лет: прогрессирование сужения суставной щели более 0,5 мм в год в группе диацереина значительно ниже, чем в группе плацебо; годовое сужение (0,39 мм/год) существенно не отличалось в обеих группах. Клиническая значимость этих результатов в плане прогноза не известна.
Симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Назначение диацереина должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита.
Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (утром и вечером). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул (диарея), рекомендуется начинать прием диацереина по 50 мг один раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг два раза в день с пищей, один раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним приемом пищи.
Терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”).
Как при любом длительном лечении, каждые шесть месяцев необходимо контролировать анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи.
Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.
Диацереин не рекомендуется пациентам старше 65 лет.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.
Пожилые люди
Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого возраста.
Дети и подростки
Применение у детей и подростков из-за отсутствия данных не рекомендуется.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто (>1/10): диарея, абдоминальные боли.
Часто (>1/100 и 1<10): усиление кишечной перистальтики, метеоризм.
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. Редко наблюдается пигментация слизистой оболочки толстой кишки (меланоз).
Гепатобилиарные нарушения
Нечасто (≥1/1000 и 1/100): повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто (>1/100 и 1<10): зуд, сыпь, экзема.
Постмаркетинговые наблюдения
Гепатобилиарные нарушения
В пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени.
Повышенная чувствительность к диацереину, другим антрахиноновым препаратам или вспомогательным компонентам препарата, колопатия (язвенный ректоколит, болезнь Крона), окклюзионный или субокклюзионный синдром, болевые абдоминальные синдромы по неустановленным причинам, текущие заболевания печени и заболевания печени в анамнезе, детский возраст до 15 лет, беременность и период лактации.
С осторожностью
назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Использование у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактозы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Нет никаких клинических данных о действии диацереина во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие при беременности, на плод, роды или послеродовое развитие.
Небольшое количество производных диацереина выделяется с грудным молоком. Влияние на ребенка или грудное вскармливание не было определено.
Диафлекс не должен использоваться беременными или кормящими женщинами.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии. С осторожностью следует применять диацереин в комбинации с антацидами (солями, оксидами и гидроксидами алюминия, кальция и магния), так как они могут снизить желудочно-кишечную абсорбцию диацереина. Между приемом Диафлекса и антацидов желательно соблюдать интервал более 2 часов, если это возможно.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года от даты производства. Не использовать по истечении срока годности.
10 капсул в блистере. 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Производитель
«S.C. Rompharm Company S.R.L.», Romania, Ilfov, 075100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A.
«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А.