ГениТРОН
ГениТРОН: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Применение в пожилом возрасте
- 14. Лекарственное взаимодействие
- 15. Аналоги
- 16. Сроки и условия хранения
- 17. Условия отпуска из аптек
- 18. Отзывы
- 19. Цена в аптеках
Латинское название: Genytron
Код ATX: M01AC06
Действующее вещество: мелоксикам (meloxicam)
Производитель: Фармак, ПАО (Украина)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 570 руб.
ГениТРОН – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ (циклооксигеназы), жаропонижающее действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- таблетки: желтого цвета, плоскоцилиндрические, круглые, с фаской и разделительной риской, допускается мраморность на поверхности (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
- раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета (по 1,5 мл в стеклянных ампулах без цвета: в картонной пачке 5 ампул; по 3 или 5 ампул в блистере, в картонной пачке 1 блистер).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению ГениТРОНа.
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (200), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (K-17), магния стеарат, кросповидон.
В 1 мл раствора содержатся:
- действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия хлорид, меглюмин (N-метилглюкамин), полоксамер 188, глицин, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол), 0,1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ГениТРОН – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор ЦОГ, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Активное вещество – мелоксикам, является производным эноловой кислоты, оказывает выраженное противовоспалительное действие на всех стандартных моделях воспаления. Механизм его действия обусловлен способностью к ингибированию синтеза простагландинов (медиаторы воспаления) путем избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. Селективность ингибирования ЦОГ-2 понижается при назначении ГениТРОНа в высоких дозах и длительном применении. Кроме этого, она зависит от индивидуальных особенностей организма.
In vivo мелоксикам в большей степени ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это связано с селективным ингибированием ЦОГ-2, которое обеспечивает терапевтический эффект НПВС. Его преимущество заключается в том, что ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 является частой причиной нежелательных действий со стороны желудка и почек.
Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 подтверждена результатами исследований in vitro и in vivo в различных тест-системах.
Установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая преимущественное влияние на продукцию простагландина E2, чем на продукцию тромбоксана, реакцию, контролируемую ЦОГ-1. В исследованиях ex vivo было установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция мелоксикама из желудочно-кишечного тракта происходит практически полностью, его абсолютная биодоступность – 90%. Степень всасывания при одновременном приеме пищи и антацидов не меняется. Максимальная концентрация (Сmах) мелоксикама в плазме достигается через 5–6 часов, она носит дозозависимый характер. Равновесная концентрация (Css) в плазме наступает в течение 72–120 часов.
Биодоступность мелоксикама при в/м введении составляет около 100%. После введения в дозе 15 мг его Сmах в плазме достигается примерно через 1 час.
Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 99%.
Преодолевает гистогематические барьеры. Его концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от концентрации в плазме.
Объем распределения (Vd) после перорального применения составляет примерно 16 л, в/м введения – 11 л.
Метаболизируется мелоксикам в печени почти полностью с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Процесс превращения происходит в результате пероксидазного окисления и при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4.
Период полувыведения (T1/2) может составлять от 13 до 25 часов, при в/м введении – 20 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет 7–12 мл/мин, в/м введения – 8 мл/мин.
До 5% от суточной дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов в равной степени через кишечник и почки.
Фармакокинетика мелоксикама при нарушении функции печени или легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенно не меняется. При почечной недостаточности средней степени тяжести повышается скорость выведения мелоксикама из организма.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ухудшается связывание активного вещества с белками плазмы, Vd – увеличивается, поэтому рекомендуется использовать ГениТРОН в суточной дозе не выше 7,5 мг.
Фармакокинетические показатели у пациентов пожилого возраста не меняются. У них немного ниже средний плазменный клиренс в равновесном состоянии, чем у молодых пациентов.
У женщин в пожилом возрасте повышается суммарная концентрация мелоксикама в плазме крови и T1/2 по сравнению с пациентами обоих полов.
Показания к применению
Применение ГениТРОНа показано для краткосрочной симптоматической терапии с целью уменьшения воспаления и боли на момент использования при следующих состояниях:
- остеоартроз (дегенеративные заболевания суставов, артроз), в том числе сопровождаемый болевым синдромом;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- ревматоидный артрит.
На прогрессирование заболевания ГениТРОН влияния не оказывает.
Противопоказания
- неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух (включая анамнез);
- стадия обострения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (или перенесенные недавно);
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения;
- активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;
- прогрессирующие патологии почек;
- тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин (у больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу);
- недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
- заболевания свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к другим НПВС;
- индивидуальная непереносимость компонентов ГениТРОНа.
Возрастные противопоказания:
- таблетки: до 12 лет;
- раствор для в/м введения: до 18 лет.
Кроме этого, нельзя назначать таблетки пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также при заболеваниях щитовидной железы.
Следует соблюдать осторожность при назначении ГениТРОНа пациентам, в анамнезе которых имеются указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или заболевания печени, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, цереброваскулярных нарушениях, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, патологиях периферических артерий, почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, бронхиальной астме, туберкулезе, выраженном остеопорозе, курении, злоупотреблении алкоголем, на фоне одновременного приема преднизолона и других пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), циталопрама, пароксетина, сертралина, флуоксетина и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в случае длительного использования НПВС, больным в пожилом возрасте.
ГениТРОН, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки
Таблетки ГениТРОН принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.
Рекомендованное суточное дозирование:
- остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии желаемого эффекта дозу можно увеличить до 15 мг;
- ревматоидный артрит: 15 мг, после достижения положительной динамики дозу можно снизить до 7,5 мг;
- анкилозирующий спондилит: начальная терапия – 15 мг, после достижения терапевтического эффекта можно перейти на прием 7,5 мг.
Для лечения пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций начальная суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность курса врач устанавливает индивидуально, учитывая степень тяжести заболевания и эффект от проводимой терапии.
Для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует использовать дозу не выше 7,5 мг в день. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК больше 30 мл/мин) коррекция дозы ГениТРОНа не требуется.
Для лечения пациентов с компенсированным циррозом печени используют обычный режим дозирования.
Раствор для в/м введения
Уколы ГениТРОН вводят глубоко внутримышечно.
Нельзя вводить раствор внутривенно!
В/м введение мелоксикама показано в качестве начальной терапии только в течение 2–3 дней, далее больного переводят на прием таблеток.
Суточную дозу ГениТРОНа врач назначает с учетом интенсивности болевого синдрома и степени тяжести воспалительного процесса.
Рекомендованное дозирование составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 15 мг (1,5 мл).
Нельзя смешивать мелоксикам в одном шприце с другими лекарственными средствами, чтобы не допустить возможной несовместимости.
При повышенном риске побочных реакций, включая пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы уколов ГениТРОН не требуется.
Противопоказано одновременное применение с другими НПВС.
В случае одновременно использования мелоксикама в форме таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь или раствора его суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
- со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение лейкоцитарной формулы и количества клеток крови;
- нарушения психики: часто – эмоциональная лабильность; частота не установлена – дезориентация, спутанность сознания;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
- со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; нечасто – стоматит, гастрит, запор, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение (установленное или скрытое, в том числе с летальным исходом); редко – эзофагит, гастродуоденальная язва, колит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе с летальным исходом;
- со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение активности трансаминаз, повышение билирубина, другие транзиторные изменения показателей функции печени; очень редко – гепатит;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления (АД), приливы крови к коже лица; редко – ощущение сердцебиения;
- со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах;
- со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нечеткость зрения и другие нарушения зрения;
- дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко – крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; частота не установлена – фотосенсибилизация;
- со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидные и/или анафилактические реакции;
- со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации мочевины и/или креатинина в сыворотке крови, острая задержка мочи и другие нарушения мочеиспускания; очень редко – острая почечная недостаточность; возможно – интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, гломерулонефрит, нефротический синдром;
- со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма при индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты или НПВС;
- местные реакции: отек и боль в месте введения раствора;
- прочие: часто – периферические отеки.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость, нарушение сознания, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, асистолия, остановка дыхания.
Лечение: специфический антидот отсутствует, назначают симптоматическую терапию. При передозировке ГениТРОНа в форме таблеток показано немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Применение форсированного диуреза, защелачивания мочи или гемодиализа малоэффективно.
Особые указания
Развитие тяжелых побочных явлений со стороны ЖКТ можно предупредить, применяя ГениТРОН в минимальной эффективной дозе в течение короткого курса.
Пациентам с желудочно-кишечными патологиями требуется проведение регулярных обследований. Следует учитывать, что на любой стадии применения препарата возможно появление потенциально фатальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации, в том числе у больных без тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При обнаружении изъязвлений ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения прием ГениТРОНа необходимо прекратить. Особое внимание следует проявлять при лечении пациентов в пожилом возрасте.
При сердечно-сосудистых заболеваниях или у больных с факторами риска их развития увеличивается риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, приступа стенокардии, инфаркта миокарда и инсульта, в том числе с летальным исходом.
ГениТРОН может влиять на повышение задержки воды, натрия, калия и понижать натрийуретические эффекты диуретиков. При сердечной недостаточности или артериальной гипертензии пациентам необходимо до начала лечения исследовать функцию почек, обеспечить поддержание адекватной гидратации и проведение клинического мониторинга.
Наибольшему риску возникновения преходящей почечной недостаточности подвержены пациенты с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, находящиеся на сопутствующей терапии диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при гиповолемии (возникшей после обширного хирургического вмешательства), в пожилом возрасте. Поэтому у таких больных необходимо контролировать диурез и состояние функции почек до начала применения ГениТРОНа.
При существенном и стойком отклонении от нормы показателей активности трансаминаз или других показателей функции печени лечение следует отменить с последующим проведением контрольных тестов.
При использовании ГениТРОНа следует учитывать способность НПВС маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
При появлении первых признаков гиперчувствительности (кожные высыпания, поражение слизистых оболочек) требуется немедленная отмена препарата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
ГениТРОН может вызывать побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому рекомендуется в период применения препарата избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение ГениТРОНа в период вынашивания и лактации.
Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют зачатие, он может оказывать влияние на фертильность, вызывать задержку овуляции.
Применение в детском возрасте
Возрастные противопоказания:
- таблетки: до 12 лет;
- раствор для в/м введения: до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Нельзя применять ГениТРОН при прогрессирующих заболеваниях почек, для лечения больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу, при тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин.
При нарушениях функции печени
Противопоказано назначение ГениТРОНа больным с активным заболеванием печени или тяжелой печеночной недостаточностью.
При компенсированном циррозе печени коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС пациентам пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ГениТРОНа:
- салицилаты, ГКС и другие ингибиторы синтеза простагландинов: возникает синергизм действия и повышается риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и желудочно-кишечных кровотечений;
- антикоагулянты, гепарин для системного применения, тромболитики: увеличивается вероятность возникновения кровотечений. При необходимости применения данной комбинации требуется контроль показателей свертывающей системы крови;
- антитромбоцитарные средства, ингибиторы обратного захвата серотонина: вызывают ингибирование тромбоцитарной функции, повышается риск кровотечения;
- препараты лития: возможно значительное снижение почечной экскреции лития, вызывающее повышение его концентрации в плазме крови до достижения уровня токсичности, поэтому следует избегать сочетания мелоксикама с препаратами лития;
- метотрексат: происходит снижение экскреции почками метотрексата, что приводит к повышению уровня его концентрации в плазме. Поэтому в случае необходимости назначения данного сочетания, недельная доза метотрексата не должна превышать 15 мг, также требуется тщательный контроль функционального состояния почек и формулы крови. Риск усиления гематологической токсичности метотрексата и других лекарственных средств, вызывающих угнетение костного мозга, повышается при нарушении функции почек, возможно развитие цитопении;
- внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение противозачаточного эффекта внутриматочных средств контрацепции;
- диуретики: повышают риск возникновения острой почечной недостаточности;
- антигипертензивные средства: на фоне ингибирования простагландинов происходит снижение терапевтического эффекта ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров и диуретиков;
- антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ: возникает синергизм действия, уменьшающий клубочковую фильтрацию. При нарушении функции почек повышается риск развития острой почечной недостаточности;
- колестирамин: способствует более быстрому выведению мелоксикама;
- циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина;
- пероральные гипогликемические средства: могут усиливать свое терапевтическое действие, повышая риск возникновения гипогликемии;
- дигоксин, кортизон, диуретики: могут ослабить свое действие;
- препараты, способные ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4, или метаболизирующиеся при участии этих изоферментов: могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие с мелоксикамом;
- антациды, циметидин, дигоксин, фуросемид: фармакокинетического взаимодействия с указанными средствами не установлено.
Аналоги
Аналогами ГениТРОНа являются: Мелоксикам, Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Флексибон, Мирлокс, Матарен, Мелбек, Мовалис, Оксикамокс.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о ГениТРОНе
Отзывы о ГениТРОНе пациентов и специалистов в настоящее время отсутствуют.
Цена на ГениТРОН в аптеках
Цена на ГениТРОН за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 7,5 мг, может составлять от 177 рублей, в дозе 15 мг – от 293 рублей, за 3 ампулы раствора для в/м введения – от 356 рублей, за 5 ампул – от 553 рублей.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
На эти цели направили почти два миллиона рублей.
На площади Борцов революции на улице Володарского в 1925 году установили памятник «Братская могила участников Куломзинского вооруженного восстания 22 декабря 1918 года». Тогда колчаковцы расстреляли большевиков, не согласных с властью белого Омска.
Памятник является объектом культурного наследия регионального значения. На госохрану его взяли в 1980 году. В 2013-м он передан на муниципальный баланс. Монумент давно не реставрировался, поэтому департамент культуры Омска выступил заказчиком соответствующих работ. На эти цели выделили 1,99 млн рублей. В прошлом году разработали проектно-сметную документацию, в текущем подрядчик приступил к работам. На данный момент они уже завершились. Сделали гидроизоляцию, провели отделку стен, покрасили колонны и купола ротонды.
По словам директора департамента культуры Олега Федоренко, подрядчик выполнил работы в срок. Восстановление объекта шло совместно с обществом охраны памятников. Любопытно, сам монумент имеет форму четырёхгранной ступенчатой пирамиды, увенчанной ротондой.
— Это в чистом виде зиккурат — культовое сооружение, характерное для Древней Месопотамии и Древнего Египта. До сих пор загадка, чем эти архитектурные формы были близки коммунистам. Еще до революции в начале XX века пошла мода на египетские пирамиды. Да и многие советские памятники по формам близки к ступенчатым пирамидам, — прокомментировал омский краевед Игорь Коновалов.
По его словам, монумент — определенная веха в истории Омска. Это восстание — одно из ключевых событий Гражданской войны.
— Сама Гражданская война — событие малоприятное. Но раз оно было, о нем надо помнить и извлекать уроки, чтобы впредь такого не повторилось, — подчеркнул Игорь Коновалов.
**
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
7.5 мг 15 мг |
|
раствор для внутримышечного введения |
10 мг/мл |
раствор для внутримышечного введения
Генитрон® (таблетки, 7.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004698
Дата последнего изменения: 16.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Генитрон®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Список кодов МКБ-10
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M25.9 Болезнь сустава неуточненная
- M45 Анкилозирующий спондилит
- R68.8.0* Синдром воспалительный
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Мелоксикам
— 7,5 мг, 15 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M),
тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской для
дозировки 7,5 мг и с фаской и риской для дозировки 15 мг. Допускается
наличие «мраморности» и небольших вкраплений.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам
хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность
(90%) после приема мелоксикама внутрь. После однократного применения
максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в течение
5–6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет
всасывание. При применении мелоксикама внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его
концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в течение 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными и
базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день
относительно невелик и при применении дозы 7,5 мг составляет 0,4–1,0 мкг/мл,
а при применении дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл
(приведены соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в
плазме крови (Cmax
и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но
отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax
мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики
достигается через 5–6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам
очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%).
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости
составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после
многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг)
составляет около 16 л,
с коэффициентом вариации от 11 до 32%.
Метаболизм
Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4‑х фармакологически
неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5‑карбоксимелоксикам (60% от
величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В
данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других
метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы
мелоксикама) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно,
индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится
в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых
количествах. Средний период полувыведения (Т½) мелоксикама
варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин
после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность
функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения
мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной
почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у
пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной
недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким
концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые
пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические
показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период
равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У
женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой
«концентрация–время» (AUC) и длинный Т½, по сравнению с
молодыми пациентами обоих полов.
Фармакодинамика
Мелоксикам
является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным
эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие
мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм
действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез
простагландинов (ПГ) — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам
in vivo ингибирует синтез ПГ
в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или
почках.
Эти
различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигсназы‑2
(ЦОГ‑2) по сравнению с циклооксигеназой‑1 (ЦОГ‑1). Считается,
что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть
ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность
мелоксикама в отношении ЦОГ‑2 подтверждена в различных тест-системах, как
in vitro, так и in vivo. Селективная способность
мелоксикама ингибировать ЦОГ‑2 показана при использовании в качестве
тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ‑2,
оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую
липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем на продукцию
тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая
ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo
показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию
тромбоцитов и время кровотечения.
В
клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при
приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте
побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме
мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота,
абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и
кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и
зависела от величины дозы мелоксикама.
Показания
Симптоматическое
лечение
—
остеоартроз
(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым
компонентом;
—
ревматоидный
артрит;
—
анкилозирующий
спондилит.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует
вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим
НПВП.
—
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
(в том числе в анамнезе).
—
Эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или
недавно перенесенные.
—
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
—
Тяжелая
печеночная недостаточность.
—
Тяжелая почечная
недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее
30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее
заболевание почек.
—
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
—
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность.
—
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
—
Беременность.
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 12 лет.
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
—
Заболевания ЖКТ
в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени);
—
застойная
сердечная недостаточность;
—
ишемическая
болезнь сердца;
—
цереброваскулярные
заболевания;
—
почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
—
дислипидемия/гиперлипидемия;
—
сахарный диабет;
—
сопутствующая
терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды,
антикоагулянты (в том числе варфарин, антиагреганты), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин);
—
заболевания
периферических артерий;
—
пожилой возраст;
—
длительное
применение НПВП;
—
курение, частое
употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата противопоказано во время беременности.
Известно,
что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение в период грудного
вскармливания противопоказано.
Применение
препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать
женщинам, планирующим беременность.
Мелоксикам
может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы
с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется
отмена приема препарата.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь,
во время еды, в суточной дозе 7,5–15 мг.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза —15 мг.
При
остеоартрите назначают по
7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до
15 мг в сутки.
При
ревматоидном артрите — 15 мг
в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до
7,5 мг в сутки.
При
анкилозирующем спондилите —
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных
реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки.
У
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Общие рекомендации
Так
как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности
лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.
Комбинированное применение
Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Подростки
Максимальная
доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Препарат должен применяться у
подростков старше 12 лет.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — анемия;
Редко — изменения
числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения,
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто —
ангионевротический отек;
Редко — крапивница;
Частота неизвестна —
анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики
Часто — изменение
настроения;
Частота неизвестна — спутанность сознания,
дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная
боль;
Нечасто —
головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко — сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто — повышение
артериального давления (АД), чувство «прилива» крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто — скрытое или
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;
Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко — перфорация ЖКТ.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — зуд, кожная
сыпь;
Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Очень редко — буллезный дерматит, мультиформная
эритема;
Частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — нарушение
мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
Очень редко — острая почечная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (повышение активности «печеночных»
трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение
уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Совместное
применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг
(метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как
и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Другие
ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды
и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск
образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма
действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного
применения, тромболитические средства: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей
системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата
серотонина: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие
ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития:
НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения
его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется
тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса
применения препаратов лития.
Метотрексат:
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе
более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам
может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов
с нарушениями функции почек.
При
совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3‑х дней
возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция:
есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики:
применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития
острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства
(бета-адреноблокаторы, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики):
НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов вследствие ингибирования ПГ,
обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин II рецепторов
при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что
тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно
у пациентов с нарушениями функции почек.
Холестирамин:
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП,
оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Мифепристон:
не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, в течение
8–12 дней после применения мифепристона, т. к. НПВП могут повлиять на
эффективность лечения мифепристоном.
При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных
препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или
CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать
во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя
исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими
препаратами для приема внутрь.
При
одновременном приеме антацидов, циметидина,
дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий
выявлено не было.
Передозировка
Данных
о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в
тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в
эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность,
изменения АД, остановка дыхания, асистолия.
Лечение
Антидот
неизвестен, в случаях передозировки препарата следует провести: эвакуацию
содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.
Особые указания
Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат
необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в
ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или
сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при
отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны
у пациентов пожилого возраста.
При
применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о
развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также
реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные
реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных
реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае
появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других
признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
применения препарата.
Препарат
может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта
миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск
повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с
вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким
заболеваниям.
НПВП
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании
почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком
или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации
скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек
обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых
отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени,
нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты,
одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антагонисты
ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные
хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в
начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение
НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а
также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В
результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков
сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный
контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться
адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В
случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию
почек.
При
применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно
эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови
или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было
небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не
уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее
наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с
чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно
другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного
заболевания.
Как
препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может
оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован
женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящим
обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата.
У
пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У
пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Специальных
клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять
транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. При управлении
транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание
возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других
нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать
осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.
Форма выпуска
Таблетки
7,5 мг, 15 мг.
10 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
10,
20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из
полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой
крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с
контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без
него.
Каждую
банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 23.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Генитрон®
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Генитрон® (Genitron)
💊 Состав препарата Генитрон®
✅ Применение препарата Генитрон®
Описание активных компонентов препарата
Генитрон®
(Genitron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Генитрон® |
Р-р д/в/м введения 10 мг/мл: амп. 1.5 мл 3, 5, 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-004730 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Генитрон®
Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата
Генитрон®
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Мелоксикам
(Б-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Нарушения психики: часто — эмоциональная лабильность; не установлено — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Прочие: часто — периферические отеки, отек и боль в месте введения препарата (раствор для в/м введения).
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.