Вопрос руководству компании

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакодинамика

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г гранулята в трехслойных пакетах (бумага/алюминий/ПЭ). По 30 пак. помещают в картонную пачку.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наверное, все люди, стоит появиться боли, самовольно прибегают к известным медикаментам, снимающим боль вместо того, чтобы изучить инструкцию или проконсультироваться со специалистом. Для того чтобы как можно больше людей избежало вреда от такого подхода, в статье опишем один из тех продуктов фармакологии, которые используются наиболее часто, поговорим о дозировке и методике его приема, а также о противопоказаниях.

Это средство — «Нимесил», препарат, принадлежащий к группе НПВП. Эта аббревиатура расшифровывается так: «нестероидное противовоспалительное средство». Форма выпуска данного лекарства — гранулированный порошок для суспензии. Расфасовывается в пакетики по два грамма. Купить можно поштучно либо коробками по тридцать пакетов, к которым также прилагается инструкция.

Достоинства «Нимесила» очевидны. Этот препарат является очень популярным анальгетиком и средством от воспалений. Его обычно назначают тем, у кого болит спина или суставы, тем, кто перенес травмы, вывихи, растяжения. Кроме обезболивания и борьбы с воспалениями, «Нимесил» еще и сбивает повышенную температуру. Этот препарат выпускается в виде порошка, что ускоряет его всасывание в кровь. Благодаря этого он по скорости действия опережает широко известный аспирин. Основное же достоинство «Нимесила» в том, что длительное использование этого средства не ухудшает его переносимость организмом.

Да, длительность использования данного препарата нисколько не влияет на то, насколько он переносится. Но здесь по-прежнему важно учитывать противопоказания.

Из чего производится и как действует препарат?

«Нимесил» содержит основной и дополнительные компоненты. Вот что входит в его состав:

• нимесулид. Это основной компонент. Он является ингибитором ЦОГ (циклооксигеназы). Нимесулид купирует выброс возбудителей воспаления, тем самым убирая и боли;
• мальтодекстрин;
• кетомакрогол;
• безводная кислота лимонная;
• сахароза;
• сок апельсина, благодаря которому медикамент обладает приятным апельсиновым запахом.

Все эти ингредиенты, кроме нимесулида, вспомогательные в данном лекарстве. Благодаря им оно быстрее оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие, снижает температуру.

Действующие компоненты «Нимесила»

Данный медикамент представляет собой порошок светло-желтого цвета, обладающий легким запахом апельсина. «Нимесулид», являющийся его главным составляющим, дополняется добавками для вкуса и запаха:

• ароматизатор;
• сахароза;
• лимонная кислота.

Кроме того, в препарате содержится и цетомакрогол 1000. Это вещество представляет собой вспомогательный ингредиент не только для медикаментов. Его используют парфюмерные фирмы и производители продуктов питания. Цетомакрогол является солюбилизатором. Проще говоря, он позволяет раствориться составляющим, которые иначе этого сделать не могут. Еще это вещество можно использовать как эмульгатор. Если говорить короче, с его помощью можно соединить несоединимое.

Что нимесулид за вещество и каким образом проявляется его действие? Этот компонент является нестероидным противовоспалительным препаратом, который относится к сульфонанилидам. Он не антибиотик, хотя и представляет собой производную одного из них — сульфонамида. Нимесулид блокирует ферменты, важные для того, чтобы вырабатывались простагландины — физиоактивные вещества, из-за которых пораженные патологией места начинают отекать, болеть, воспаляться. Хотя эти вещества были названы именно так потому, что их впервые выделили из семенной жидкости, они образуются по всему организму. Простагландины запускают полноценную цепную реакцию. Их воздействие влияет на сердечно-сосудистую систему, а также на иммунитет.

Действие большей части НПВС направлено на купирование или хотя бы замедление выработки простагландинов. Эти препараты блокируют ферменты, которые нужны для того, чтобы эти вещества создавались из незаменимых жирных аминокислот. Примерно так же на человеческий организм действуют другие два препарата — аспирин и ибупрофен. В отличие от них, «Нимесил» не мешает работать ферментам ЖКТ, несмотря на то что блокирует похожие, те, что участвуют в выработке простагландинов. Но даже это щадящее действие не спасает от вредоносного влияния препарата на слизистую пищеварительной системы, печень и так далее, если те поражены заболеваниями.

Фармакокинетика

Когда человек проглатывает «Нимесил», препарат довольно быстро всасывается в кровь. Этот медикамент без труда проходит сквозь биологические фильтры между кровью и тканевой жидкостью. Половина принятой дозы нимесулида выводится из организма при помощи почек, другая половина — другими способами. Лекарство не накапливается в организме, благодаря чему его можно использовать снова и снова, и это не влияет ни на действенность препарата, ни на усиление возможных побочных эффектов от него.

Когда назначается препарат?

Врачи назначают данный медикамент, когда пациент чувствует острые боли. Показания следующие:

• боли, вызванные травмами;
• тендинит;
• боли от месячных (у женщин);
• боли в зубах;
• остеоартроз, остеохондроз;
• миалгии;
• бурсит;
• артрит;
• ревматоидный артрит;
• артралгии.

Довольно долго данное лекарство назначалось от обычных простуд и других патологий, повышающих температуру тела. Однако теперь это сомнительное показание: «Нимесил» сейчас назначают, лишь если не помогает больше ни одно из остальных НПВС. Особенно часто его используют при болях в спине, вызванных патологиями локомоторной системы, в частности — остеохондрозом.

Сочетание «Нимесила» с другими медикаментами

Собираясь сочетать «Нимесил» с какими-либо еще лекарствами, следует сначала посоветоваться со специалистом. Если использовать данное лекарство вместе с некоторыми другими препаратами, во-первых, оно увеличит вероятность кровотечений, во-вторых, окажется ослаблено их действие.

Например, принимать «Нимесил» вместе с антитромбоцитарными медикаментами является плохой идеей, поскольку так можно во много раз повысить вероятность кровотечений в ЖКТ.

Если принимать данное лекарство вместе с антикоагулянтами, эффект от них будет повышен, однако и вероятность кровотечений тоже возрастет. Так что тем, у кого нарушена коагуляция, весьма нечасто назначают НПВС. В случае необходимости приема «Нимесила» следует максимально тщательно следить за свертываемостью крови.

При сочетании «Нимесила» с препаратами лития тоже необходимо непрерывно контролировать физиопоказатели. Прием препарата, содержащего нимесулид, делает выведение лития медленнее, тем самым повышая концентрацию этого металла в крови и его токсичность.

Если использовать «Нимесил» с препаратами метотрексата, негативное влияние последнего тоже возрастает.

Использовать препараты нимесулида вместе с диуретиками либо фуросемидом тоже не очень-то хорошая идея: эффект от этих двух видов средств будет ослаблен.

Использовать «Нимесил» в сочетании с каким-либо еще НПВС мало того, что бесполезно, так еще и опасно. Польза от них останется прежней, а вероятность «побочки» вырастет.

Когда нельзя принимать «Нимесил», какие от него побочные эффекты

Данным медикаментом недопустимо лечить детей. Даже в самом крайнем случае возраст пациента ни в коем случае не должен быть менее двенадцати лет.

Также этот препарат не допускается принимать при печеночных и почечных тяжелых заболеваниях, изъязвлениях и эрозиях, сахарном диабете.

Использовать его нельзя и при следующих патологиях, если те возникли в результате применения нестероидных противовоспалительных средств:

• бронхоспазмы;
• крапивница;
• аллергический ринит.

Нельзя принимать «Нимесил», если обнаружены гепатотоксические реакции на нестероидные противовоспалительные медикаменты.

Его также не используют вместе со следующими средствами:

• парацетамол;
• анальгетики;
• какие-либо нестероидные противовоспалительные, кроме, собственно, самого «Нимесила».

Вот список патологий и их стадий, от которых данный препарат непригоден:

• обострение воспалений кишечника;
• реабилитационный период после операции по аортокоронарному шунтированию;
• лихорадка вкупе с инфекциями;
• полная/частичная комбинация астмы с повторяющимся полипозом носовых/околоносовых пазух;
• обострения язв ЖКТ;
• церебро-васкулярные кровотечения;
• склонность к кровотечениям, кровоизлияниям;
• серьезная форма недостаточности сердечно-сосудистой системы;
• печеночное отравление;
• алкоголизм;
• наркозависимость.

Наконец, «Нимесил» нельзя использовать тем, кто обладает высокой чувствительностью к какому-либо из его компонентов.

Побочные эффекты

Таблица №1. Статистика проявления побочных эффектов после приема «Нимесила».

Группа	Побочные эффекты
Обычные побочные эффекты (1-10% случаев)	• тошнота; • диспепсия; • биохимические сбои печеночного функционирования.
Иногда случающиеся побочные эффекты (0,1-1% случаев)	• головокружение; • запор; • гипертония; • кожная аллергия (кожа зудит, краснеет, на ней появляются высыпания); • вазомоторный ринит;повышенное потоотделение; • склонность лица, рук и ног к отекам; • астения; • упадок сил.
Чрезвычайно редкая «побочка» (0,1-0,001% случаев)	• приступообразная тревожность; • цефалгия; • тахикардия; • вялость; • жар; • ощущение приливов; • низкая температура; • склонность к ангионевротическим отекам; • холестаз; • гепатит; • желтуха; • симптомы энцефалопатии.

Неправильная дозировка может оказаться причиной следующих проблем:

• диспепсия;
• апатичное состояние;
• эпигастральные боли;
• приступообразное удушье;
• стойкая гипертензия.

Данный медикамент входит в группу средств нового поколения. Применяя его именно там, столько и так, где, сколько и как надо, больших проблем со здоровьем получить невозможно. Риск побочных эффектов сведен к столь малой величине, что его можно спокойно сбросить со счетов. Последствия небольшой передозировки можно убрать при помощи симптоматической терапии, а именно промыв желудок и приняв энтерособенты. В любом случае, при передозировке необходимо, чтобы пациент находился в больнице, где за ним будут наблюдать врачи. При этом они должны следить за функционированием его печени и почек.

Приготовление суспензии из порошка

Каждый пакетик «Нимесила» содержит одну дозу препарата. Суспензию следует готовить так:

• подготовить половину стакана кипяченой воды температуры окружающей среды;
• высыпать туда дозу препарата из пакетика;
• перемешать максимально тщательно.

При этом недопустимо, чтобы вода была слишком высокой или низкой температуры. И каждая частица должна быть растворена.

Если все сделано правильно, полученную суспензию можно использовать.

Как использовать суспензию «Нимесила»?

Приготовленный препарат выпивают пару раз в день по пакетику. В каждом из них по сто мг нимесулида. Доза лекарства действует четверть суток, пока оно борется с воспалением и отеком. Рекомендуется принимать этот медикамент после еды. Готовую суспензию хранить недопустимо. Ее необходимо выпивать сразу после приготовления.

Данный медикамент никогда нельзя назначать детям и подросткам, не достигшим двенадцати лет от роду. Также требуется повышенная аккуратность при его назначении пожилым людям. Из-за негативного влияния основы препарата на печень и почки, пациентам, у которых эти органы нездоровы, необходимо сначала посоветоваться со специалистом для корректировки дозы.

Обычно длительность приема нимесулидосодержащего препарата не больше пятнадцати дней. Если пациент переборщит с таким лекарством, он может получить следующую «побочку»:

• сонливость;
• тошнота;
• рвота;
• желудочные боли.

Несмотря на отсутствие особого антидота, который ликвидировал бы каждый из этих симптомов, все их можно убрать. Если «Нимесил» принимает тот, у кого к нему есть противопоказания, пациент может получить такие проблемы:

• кровотечения в желудке и/или кишечнике;
• почечная недостаточность;
• кома;
• угнетение дыхания.

Нюансы использования данного лекарства

Если прочитать инструкцию к «Нимесилу», можно узнать, как минимизировать вероятность возникновения побочных эффектов от препарата. Здесь достаточно просто следовать некоторым правилам применения:

• принимая средство после еды, можно уменьшить вероятность получить патологию ЖКТ;
• пока не закончится курс, нельзя пить ни капли спиртного;
• лучше всего использовать ровно столько препарата, чтобы помог, но не более. К примеру, простыв, можно употреблять дважды в день всего по паре пакетиков вместо трех, рекомендуемых при гриппе и его симптомах;
• когда симптомы будут уменьшены, а воспаление, температура и боли сняты, «Нимесил» необходимо перестать использовать;
• возможное повышение температуры тела во время курса «Нимесила» представляет собой знак того, что активный компонент лекарства пациенту не подходит, и следует немедленно прервать применение данного средства.

Видео — Как правильно разводить «Нимесил»?

Влияет ли «Нимесил» на способность к деятельности вроде вождения автомобиля?

Исследования того, влияет ли это средство на поведение за рулем транспортного средства, а если да, то насколько, пока еще не проводились. Так что во время курса приема препарата необходимо быть очень осторожным на дорогах, а также занимаясь другими потенциально опасными делами, при которых следует сильно концентрироваться и быстро реагировать.

Допускается ли принимать препарат беременным женщинам?

«Нимесил» является средством, относящимся к классу НПВП и стопорящим выработку простагландинов. Это значит, что он может навредить плоду или его матери. Также препарат может оказаться причиной того, что артериальный проток будет перекрыт раньше времени. Еще из-за него порой развиваются следующие патологии:

• гипертензия в легочной артерии;
• почечная дисфункция, вследствие которой не исключено появление почечной недостаточности, отягощенной олигодирамнией;
• кровотечения;
• ослабление маточной контрактильности;
• периферические отеки.

Итак, ясно: средство абсолютно несовместимо со здоровой беременностью. Противопоказанием является и лактация.

Каким образом «Нимесил» взаимодействует с остальными медикаментами?

Фармакодинамика

Если использовать «Нимесил» с глюкокортикостероидами, можно получить желудочно-кишечную язву/кровотечение.

Совмещая его с антитромбоцитарными лекарствами и SSRIs, скажем, флуоксетином, можно повысить вероятность кровотечения в ЖКТ.

Действие антикоагулянтов, вроде варфарина, в результате приема НПВП может стать сильнее. Но возрастание вероятности кровотечения делает это сочетание куда менее полезным. Тем, у кого обнаружены серьезные проблемы с коагуляцией такое тем более противопоказано. При невозможности обойтись без этого сочетания, следует тщательно следить за тем, насколько хорошо свертывается кровь.

Взаимодействие с диуретиками

«Нимесил», как и любое другое средство группы НПВП может делать эффект от диуретиков слабее. Если пациент ничем дополнительным не болеет, нимесулид у него на какое-то время замедляет выведение натрия из-за эффекта фуросемида, несколько меньше — выведение калия, да и вообще результата использования диуретика. Если же одновременно использовать препарат нимесулида и фуросемид, в результате на 1/5 уменьшается площадь под кривой «концентрация-время», а также уменьшается кумулятивная экскрекция фуросемида без искажения почечного клиренса этого же препарата. Так что если обнаружены патологии почек/сердца, это сочетание следует использовать крайне осторожно.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-2 в сочетании с «Нимесилом»

Если использовать эти два типа лекарств вместе со средствами НПВП, не исключено, что действие первых окажется слабее. Если присутствует хотя бы слабая почечная недостаточность, подобное порой портит функционирование почек и провоцирует их острую недостаточность. Та уже необратима. Все это необходимо учитывать, если человек использует «Нимесил» с ингибиторами АПФ либо с антагонистами рецепторов ангиотензина-2. Так что от специалиста требуется большая осторожность, если он назначает такое сочетание медикаментов. Тем более, если пациент достиг преклонного возраста. Больному необходимо пить много воды, а работу его почек на всем протяжении такой терапии надо держать под очень чутким контролем.

Как «Нимесил» фармакокинетически взаимодействует с остальными медикаментами?

О НПВП известно, что они ослабляют выведение лития из человеческого организма, тем самым повышая его токсичность и уровень в крови. Назначая нимесулид тому, кто, принимает препараты лития, врач обязан следить за тем, сколько лития скапливается в крови больного.

Не выявлено значительных проблем, вызываемых сочетанием «Нимесила» с каким-либо из следующих препаратов:

• глибенкламид;
• дигоксин;
• циметидин;
• антацидные средства.

Назначая пациенту прием нимесулида с временным промежутком между ним и метотрексатом, составляющим меньше суток, врач должен быть осторожен: это может увеличить уровень метотрексата в крови, да и вред от него тоже.

Из-за воздействия на простагландины почек, нимесулид и другие ингибиторы этого вещества порой усиливают нефротоксичность циклоспоринов.

Как прочие медикаменты взаимодействуют с нимесулидом?

Если верить исследованиям, нимесулид из зон связывания вытесняют следующие медикаменты:

• толбутамид;
• салициловая кислота;
• вальпроевая кислота.

Хотя в плазме крови это обнаружили, при клиническом использовании ничего подобного не было.

Правила хранения

Данный медикамент следует хранить при температуре приблизительно 15-18 градусов Цельсия, в месте, недоступном для прямых солнечных лучей и маленьких детей. «Нимесил» годен два года от даты выпуска.

Аналогичные средства

Врач может назначить какое-нибудь другое средство, которое подействует примерно так же, как и «Нимесил». Состав в этом случае тоже будет похожим на это лекарство. Специалист может назначить аналог и при аллергии больного на тот или иной компонент данного препарата. Но обычно такой, чтобы не вызывал некоторой «побочки». Главные аналоги «Нимесила» таковы:

• «Кокстрал»;
• «Нимесулид»;
• «Ремисид»;
• «Найз»;
• «Апонил»;
• «Нимика»;
• «Нимулид»;
• «Нимегезик»;
• «Нимид».

Полноценные аналоги данного средства

Полноценными аналогами, то есть, идентичными средствами, являются все медикаменты на нимесулиде. Они выпускаются в любой форме. По свойствам, показаниям и противопоказаниям эти аналоги подобны «Нимесилу». Их изготавливают многие фармацевтические компании. Технологии производителей различны, хотя и немного. Так что у препаратов, выпускаемых различными компаниями, различается многое:

• шансы на «побочку»;
• биодоступность;
• сила эффектов.

Вот те аналоги «Нимесила», которые известны шире остальных:

• таблетки нимесулида. Производители: Македония «Replekpharm AD», российские компании «Озон», «Оболенское», «Изварино-Фарма», «Березовский»;
• «Нимулекс гранулят». Изготовитель: компания «Replekpharm AD» в Румынии;
• «Флолид гранулят». Производитель: концерн «Laboratorio Farmaceutico» в Италии;
• таблетки «Нимесулид Тева». Изготовитель: «Bluepharma Industria» в Португалии.

Любые таблетки нимесулида следует принимать либо во время приема пищи, либо завершив его. Их необходимо запивать не слишком большим количеством воды, имеющей температуру окружающей среды. Доза и курс такие же, как у «Нимесила».

С конца 2013 года можно приобрести еще один аналог препарата «Нимесил». Это «Аффида форт» — полноценный аналог, который тоже выпускается в виде гранулята — сырья, из которого делают суспензию. Его изготавливает компания «Schonen».

Сколько в среднем стоит данное средство?

Сегодня «Нимесил» отпускается без рецепта в любой аптеке. Тридцать пакетиков этого лекарства можно взять, в среднем, за 780-870 рублей. Один пакетик — это сто мг нимесулида. К самому препарату прилагается руководство по использованию.

Отзывы при остеохондрозе

94% людей, принимающих «Нимесил» и участвующих в опросе, отмечали, что препарат является невероятно эффективным, если принимать его для того, чтобы подавить дискомфорт, вызванный остеохондрозом позвоночника. Приведем некоторые отзывы.

Александр, 38 лет:

«Меня Нимесил, а также большинство его аналогов, выручает при болях, связанных с остеохондрозом. Первый раз пил его две недели, по рекомендациям врача, а сейчас прибегаю к нему только при необходимости. Зубную боль, кстати, тоже хорошо и надолго устраняет».

Ольга, 52 года:

«Это единственный препарат, который помог мне при страшных болях в позвоночнике (остеохондроз). Популярные препараты Мовалис и Мидокалм мне никак не помогли, к сожалению».

Жанна, 31 год:

«Я страдаю уже много лет от дикой боли в спине. Уже не раз обследовалась, применяла физиопроцедуры и лечебные массажи. Обращалась к невропатологу, врачам-остеопатам, даже мануальным терапевтам, потом были пиявки, гравитационные кушетки, массаж. Не могу сказать, что это все было безрезультатно, но эффект продолжался недолго. Через какое-то время снова обострялась боль. Иногда просто хочется плакать от безвыходности. Врачи рекомендуют обезболивать.

Я довольно продолжительное время не могла подобрать себе подходящее обезболивающее средство. Затем пришла к выводу, что мне из всех перепробованных медикаментов помогает всего два: Нимесил и Найс. В составе обоих основное действующее вещество нимесулид.

Нимесил представляет собой порошок, который нужно растворить в небольшом количестве теплой воды. Действовать начинает уже спустя 15-20 минут. Иногда боль исчезает вся, иногда не совсем, не знаю даже, с чем это связать. Но эффект, как не крути, довольно хороший. Конечно, увлекаться им не стоит, так как могут развиваться побочные эффекты в желудочно-кишечном тракте. Я считаю, что принимать его нужно строго по рекомендации врача».

Евгений, 68 лет:

«Принимал препарат практически ежедневно: засыпал содержимое в рот и запивал водой (доказать ему, что порошок нужно растворять, мне так и не удалось). Эффект развивается уже через 30 минут. Боль под действием Нимесила становится менее интенсивной, практически незаметной, даже появляется определенная гибкость. Правда, до конца боль не унимается даже после проведения блокады. Единственное средство избавиться от боли на сутки-двое – это, как ни странно, 100 г обычной водки. Однако таким методом лечения также долго не протянешь».

Подводим итоги

«Нимесил» — довольно сильнодействующее средство чуть ли не от каждого вида болей. К примеру, от зубных, суставных и тех, что бывают у женщин во время неприятных дней. Медикамент годится в качестве болеутоляющего средства для разового приема и как часть комплексного терапевтического курса.

Нимесил — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004523

Торговое наименование препарата

Нимесил®

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки шипучие

Состав

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерил каприлокапрат.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, с характерным запахом.

Внешний вид суспензии

Суспензия от белого до бледно-желтого цвета, с опалесценцией, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AX

Фармакодинамика:

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика:

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20 — 35 мг-ч/л. Связь с белками плазмы крови до 97,5%.

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). В метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), С_mах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания:

— Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

— первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая нимесулид;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— состояние после аортокоронарного шунтирования;

— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

— подозрение на острую хирургическую патологию;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;

— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

— подтвержденная гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— алкоголизм, наркотическая зависимость;

— наследственная непереносимость фруктозы.

С осторожностью:

Тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа; острая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacterpylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация:

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона, и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек у плода, которая может прогрессировать до почечной недостаточности и приводить к олигогидроамниону, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.

Применение препарата Нимесил® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Рекомендуется принимать после еды. Таблетку растворить в стакане воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или бледно-желтого цвета), полученный раствор сразу выпить.

Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Препарат Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® — 15 дней.

Побочные эффекты:

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема, дерматит;

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение;

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: тревожность, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения;

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипертензия;

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, приливы крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности печеночных ферментов;

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия;

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, задержка мочеиспускания.

Лабораторные и инструментальные данные:

Редко: гиперкалиемия.

Общие расстройства

Нечасто: периферические отеки;

Редко: недомогание, астения;

Очень редко: гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие:

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):

Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина CSSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид при одновременном применении с фуросемидом транзиторно снижает выведение ионов натрия и в меньшей степени — выведение калия; снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее снижение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а показатели почечной функции следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином, варфарином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться и, соответственно, может увеличиться выраженность токсических эффектов.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8 — 12 сут после отмены мифепристона.

Исследования invitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания:

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении у пациента на фоне применения препарата Нимесил® симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, отклонение от нормальных значений результатов «печеночных проб») следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или прободений язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на фоне приема всех НПВП на протяжении всего периода лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или прободения язвы повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесил®, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, с застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, почечной недостаточностью, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Препарат Нимесил® содержит сорбитол (сорбит), поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы противопоказано.

При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее, при возникновении головной боли, головокружения или сонливости после приема препарата Нимесил® следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки шипучие, 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в полипропиленовую тубу, укупоренную крышкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей силикагель.

По 1 тубе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

После первого вскрытия тубы — 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Е-Фарма Тренто С.п.А., Frazione Ravina — Via Provina, 2 — 38123 Trento (TN), Italy, Италия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)