Винпоцетин для инфузий инструкция по применению

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — упаковки блистерные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки с картонным вкладышем для фиксации ампул.
2 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении V_d составляет 5.3 л/кг. T_1/2 составляет около 5 ч.

Показания активных веществ препарата

Винпоцетин

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Лекарственное взаимодействие

Дата последнего изменения: 07.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин-АКОС
• Заказ в аптеках Москвы

Концентрат
для приготовления раствора для инфузий

Состав
на 1 мл:

Действующее вещество: винпоцетин
— 5,0 мг.

Вспомогательные вещества:
аскорбиновая кислота — 0,5 мг, бензиловый спирт — 10,0 мг, сорбитол
(сорбит) — 100,0 мг, винная кислота — 5,0 мг, натрия дисульфит
(натрия метабисульфит) — 1,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветный
или зеленовато-желтого, или желтовато-зеленого цвета прозрачный раствор.

Распределение

В
доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь
он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после
введения. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало
такового в крови.

Связь
с белками в организме человека — 66%. Биодоступность около 7%. Объем
распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о
значительном связывании с тканями. Клиренс винпоцетина (66,7 л/ч)
превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на
внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным
метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у
человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой
«концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного
введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма
первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются
гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты
с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях показано, что в
неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Коррекция дозы
у пациентов с заболеваниями печени и почек не требуется, так как винпоцетин не
кумулирует.

Выведение

После
многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит
линейный характер. Равновесная концентрация составляет
1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл
соответственно. Период полувыведения у человека равен
4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом
установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в
соотношении 60 : 40. В доклинических исследованиях наибольшая
радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения
значительной энтерогепатической циркуляции. Аповинкаминовая кислота выводится
почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от
принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст,
сопутствующие заболевания)

Выявлено,
что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от
таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин
можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в
обычных дозах.

Механизм
действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой
кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на
реологические свойства крови.

Нейропротективное
действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния
возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na⁺ и Са²⁺
каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и
потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает
транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга,
через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону
энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую
цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию
АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина
и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую
нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в
результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное
действие.

Улучшает
микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов,
снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности
эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует
переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции
сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без
существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное
давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое
сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне
применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не
некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект
обкрадывания»).

Неврология:
транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия
последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного
мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная
недостаточность. Уменьшение выраженности неврологических и психических
нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза
(например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Отология:
снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном)
поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового
воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

—       
Острая фаза геморрагического
инсульта;

—       
Тяжелая форма
ишемической болезни сердца;

—       
Тяжелые
нарушения ритма сердца;

—       
Гиперчувствительность
к винпоцетину или другим компонентам препарата;

—       
Беременность,
период грудного вскармливания;

—       
Непереносимость
фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы;

—       
Детский возраст
до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Повышенное
внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма
сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Беременность

Винпоцетин
проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови
плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности.
Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на
животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и
спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин
проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина
радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В
течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.
Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на
организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного
вскармливания противопоказано.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Препарат
предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно
(скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!

Запрещается вводить внутримышечно!

Запрещается вводить внутривенно без разведения!

Для
приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы,
содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный
раствор с препаратом Винпоцетин-АКОС следует использовать в первые 3 часа
после приготовления.

Препарат
химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства
нельзя смешивать в одном шприце или системе для внутривенного капельного
введения. Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими
аминокислоты, поэтому препарат Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления
раствора для инфузий, в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с
растворами, содержащими аминокислоты.

Обычная
начальная суточная доза: 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В
зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не
более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя
продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя
суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного
раствора.

После
завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию
пероральными формами.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

При
заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Применение
препарата Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, у
детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Нежелательные
лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по
системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой
возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от
≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко:
тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов;

Очень редко:
анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко:
реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: сахарный
диабет, гиперхолестеринемия;

Очень редко:
анорексия.

Нарушения психики

Нечасто: эйфория;

Редко: беспокойство;

Очень редко:
депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль,
головокружение, односторонний парез, сонливость;

Очень редко:
тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: гифема,
дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения;

Очень редко:
гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушения
слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго;

Очень редко:
шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт
миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия,
ощущение сердцебиения;

Очень редко:
фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение
артериального давления, снижение артериального давления, «приливы»;

Очень редко:
лабильность артериального давления, венозная недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: дискомфорт в
эпигастрии, сухость во рту, тошнота;

Очень редко:
повышенное слюноотделение, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема,
гипергидроз, крапивница;

Очень редко:
дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: чувство жара;

Редко: астения,
воспаление и тромбоз в месте введения, чувство дискомфорта в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение
артериального давления;

Редко: повышение
артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме,
депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевины
сыворотки крови.

Очень редко:
увеличение активности лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR
электрокардиограммы, изменения на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций
усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные
в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Взаимодействия
не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами
(хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом,
гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное
применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление
гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль
артериального давления.

Несмотря
на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется
проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального,
противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Данный
препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, но
можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Данные
о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина
в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с
отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких
дозах.

Препарат
Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно
начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков,
сопряженных с его применением при наличии у пациента повышенного
внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а
также на фоне применения антиаритмических препаратов.

Наличие
синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение
интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В
связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола,
необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время
лечения.

Препарат
Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан
пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Содержащийся
в составе препарата бензиновый спирт может вызывать токсические и
анафилактические реакции. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит
может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и
бронхоспазм.

Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами

Данные
о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и
работу с механизмами отсутствуют.

Концентрат
для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

По
2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы светозащитного стекла марки СНС‑1
или СНС‑3.

По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной.

1,
2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из
картона.

В
каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

При
использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор
ампульный не вкладывают.

В
оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

раствор для внутривенного введения

Активное вещество:

винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества:

аскорбиновая кислота 0.5 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) 1 мг, сорбитол (D-сорбитол) 80 мг, винная кислота 2.6 мг, бензиловый спирт 10 мг, вода для инъекций до 1мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Мозговой кровоток улучшающее средство

АТХ N06BX18 Винпоцетин

Фармакодинамика

Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает, концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга; что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. Связь с белками — 66%, клиренс- 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения — 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Неврология: в составе комплексной терапии при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт,восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч: окклюзия центральной артерии или вены сетчатки)

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).

Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной; 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата — лечение отменяют.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрагастолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение,гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

Симптомы: не описаны.

Лечение симптоматическое.

Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином ,растворами, содержащими аминокислоты.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q-T интервал в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003781/01

Дата регистрации

2011-06-17

Владелец регистрационного удостоверения

НОВОСИБХИМФАРМ ОАО
Россия

Производитель

НОВОСИБХИМФАРМ ОАО
Россия

Представительство

НОВОСИБХИМФАРМ ОАО
Россия

Бесцветная или слегка зеленоватая, или слегка коричневатая прозрачная жидкость со специфическим запахом.

2 мл раствора содержат:
Действующее вещество: винпоцетин – 10 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.
5 мл раствора содержат:
Действующее вещество: винпоцетин – 25 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06BX18.

Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na⁺— и Са²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывает влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не оказывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Распределение: в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2- 4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7 %. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 %. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени и почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний)
Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция.
При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология:
Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология:
Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!
При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.
У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.
Лекарственное средство нельзя вводить внутримышечно, а также нельзя вводить внутривенно без разведения!
Винпоцетин можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии его нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
После завершения курса инфузионной терапии в случае необходимости можно продолжить прием винпоцетина в виде таблеток.
Применение лекарственного средства Винпоцетин-ЛФ, концентрат для приготовления раствора для инфузий, у детей до 18 лет противопоказано.

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/1 0000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко – анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко – гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко – анорексия.
Нарушения со стороны психики: нечасто – эйфория; редко – беспокойство; очень редко – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; очень редко – тремор, потеря сознания, гипотензия, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; очень редко – гиперемия конъюнктивы, отек диска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко – нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, истинное головокружение; очень редко – шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; очень редко – сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов: редко – гипотензия, гипертензия, приливы; очень редко – колебания артериального давления, тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко – гиперсекреция слюны, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко – дерматит, зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – ощущения жара; редко – астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.
Результаты обследования: нечасто – снижение артериального давления; редко – повышение артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение уровня мочевины; очень редко – повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на электрокардиограмме, изменения на электрокардиограмме.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

— Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии;
— Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
— Беременность, лактация;
— Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение: симптоматическая терапия.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг / 2 мл или 400 мг / 5 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.
При наличии у пациента непереносимости фруктозы и недостаточности фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы, лечение лекарственным средством проводить не следует.
Применение у детей
Применение винпоцетина у детей до 18 лет противопоказано.

Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Лактация: винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введенной дозы лекарственного средства. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Данные о влиянии лекарственного средства на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.
В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузии, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулы из темного стекла I гидролитического класса с кольцом излома или по 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулы из темного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По рецепту.

Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, сайт lekpharm.by