Винпоцетин для инъекций инструкция по применению цена

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.

Показания активных веществ препарата

Винпоцетин

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.

Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

С осторожностью

Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Винпоцетин
(Vinpocetine)



0.106 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


5 мг


10 мг

раствор для инъекций


5 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий


5 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Инструкция по медицинскому применению

Винпоцетин (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003628/10

Дата последнего изменения: 30.05.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
  • H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
  • H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
  • H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H91 Другая потеря слуха
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R51 Головная боль
  • S06 Внутричерепная травма

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка
содержит:

Активное вещество:

Винпоцетин                                                               —
0,005 г

Вспомогательные вещества:

Лактоза
(сахар молочный)                                        — 0,17500 г

Кремния
диоксид коллоидный (аэросил)               — 0,00125 г

Крахмал
картофельный                                             — 0,06625 г

Тальк                                                                           —
0,00125 г

Магния
стеарат                                                          —
0,00125 г

Описание лекарственной формы

Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и
риской.

Фармакокинетика

Абсорбция

Винпоцетин
быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме
достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном
отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается
метаболизму.

Распределение

При
пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая
концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная
концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация
в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У
человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем
распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком
связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость
печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным
метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от
исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема
внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким
образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через
печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК,
АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение
неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При
нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку
винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При
многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную
фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет
1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период
полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В
исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение
почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.

У
крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена
значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку
винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо
учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой
возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам
клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых
существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях
функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить
длительную терапию.

Фармакологические свойства

Улучшает
метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью
головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт
кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие
уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма
глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное
направление). Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу
(PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и
соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и
серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической
системы, оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее
действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов
преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена
«обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области
головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает
микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов,
снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает
церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без
существенного влияния на показатели системного кровообращения.

Показания

Неврология:
симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой
вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов
головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология:
снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

Острая
фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца,
тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность
к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат
содержит лактозу.

Беременность,
период кормления грудью.

Детский
возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Ишемическая
болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное
введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только
после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
после приема пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная суточная доза —
по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Курс лечения — 1–3 мес.

Побочные действия

В клинических исследованиях
показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто»
(>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из
приведенной ниже таблицы.

В
ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в
следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для
регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)

Нечасто

(>1/1000, <1/100)

Редко

(>1/10000, <1/1000)

Очень редко

(<1/10000)

Со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения,
Тромбоцитопения

Анемия
агглютинация эритроцитов

Иммунологические нарушения

Гиперчувствительность

Нарушение метаболизма и питания

Гиперхолестеринемия

Снижение
аппетита, анорексия, сахарный диабет

Психические расстройства

Бессонница,
нарушение сна, беспокойство

Эйфория,
депрессия

Со стороны нервной системы

Головная
боль

Дисгевзия,
ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия

Тремор,
спазмы

Со стороны органа зрения

Отек
соска зрительного нерва

Гиперемия
конъюнктивы

Со стороны органа слуха и равновесия

Вертиго

Гиперакузия,
гипоакузия, шум в ушах

Со стороны сердца

Ишемия/инфаркт
миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение
сердцебиения

Аритмия,
фибрилляция предсердий

Со стороны сосудов

Артериальная
гипотензия

Артериальная
гипертензия, приливы, тромбофлебит

Лабильность
АД

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дискомфорт
в животе, сухость во рту, тошнота

Боль
в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота

Дисфагия,
стоматит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема,
гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

Дерматит

Общие расстройства и расстройства в месте введения

Астения,
недомогание, чувство жжения

Дискомфорт
в грудной клетке, гипотермия

Инструментальные и лабораторные данные

Снижение
АД

Повышение
АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение
количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени

Повышение/снижение
количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение
тромбинового времени, повышение массы тела

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Возможно
усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим
контроль артериального давления).

Несмотря
на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами
центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Передозировка

Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение

Особые указания

В
случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном
применении с ЛС, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином
необходим периодический ЭКГ‑контроль.

Форма выпуска

Таблетки
5 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона. Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций
по применению помещают в групповую упаковку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 24.08.2023

Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

95.00

Аптека Ютека

101.00

АптекиRLS

113.10

Планета здоровья

Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий,
5 мг/мл, №10 — ампула с точкой или кольцом излома 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)

76.00

Аптека Ютека

87.00

Планета здоровья

Винпоцетин, таблетки,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

121.90

Аптека Ютека

121.90

Планета здоровья

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Обновление ПФК ЗАО (Россия)

98.70

Аптека Ютека

109.00

Планета здоровья

Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий,
5 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (10) — коробка (коробочка) картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

89.00

Аптека Ютека

Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий,
5 мг/мл, №10 — ампула 5 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Эллара ООО (Россия)

139.00

Аптека Ютека

Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий,
5 мг/мл, №10 — ампула 2 мл (5) — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Эллара ООО (Россия)

202.60

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

66.00

Планета здоровья

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

69.00

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

32.00

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Биоком ЗАО (Россия)

95.00

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: АЛСИ Фарма ЗАО (Россия)

38.90

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

114.00

АптекиRLS

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

94.00

Планета здоровья

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Фармпроект АО (Россия)

47.50

Аптека Ютека

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Фармпроект АО (Россия)

54.00

Планета здоровья

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)

114.00

АптекиRLS

Винпоцетин, таблетки,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)

126.00

АптекиRLS

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Активное вещество: винпоцетин — 5.0 г;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая — 0,5 г, натрия метабисульфит — 1,0 г, спирт бензиловый — 10,0 г, кислота винная — 10,0 г, Д-Сорбит — 80,0 г, натрий виннокислый (натрия тартрат) — 10,0 г, вода для инъекций — до 1 л.

Бесцветная или слегка окрашенная, прозрачная жидкость.

Психостимулирующее и ноотропное средство

АТХ N06BX18 Винпоцетин

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.

Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после применения препарата. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

Терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения — 5,3 л/кг. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь по кривой «концентрация-время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность:

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Период грудного вскармливания:

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления!

Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9% или растворы, содержащие декстрозу.

Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата (по 10 мг 3 раза в сутки).

Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности). Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1 /1 0000).

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.

Со стороны, крови, и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.

Иммунологические нарушения: очень редко — гиперчувствительность.

Нарушение метаболизма и питания: редко — снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко — анорексия.

Психические расстройства: нечасто — эйфория; редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — депрессия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и равновесия: редко — гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах.

Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: редко — повышение АД, снижение АД, приливы; очень редко — лабильность АД, тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко — дисфагия, стоматит, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, крапивница; очень редко — дерматит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.

Инструментальные и лабораторные данные: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT; очень редко — повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин и гепарин — химически не совместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат содержит Д-сорбит, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Раствор для инъекций, 0,5%.

По 2 мл в ампулы.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре от 10 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N000182/02

Дата регистрации

2008-07-31

Владелец регистрационного удостоверения

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия

Представительство

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия

  • Состав

    100 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий  содержит: действующее вещество:  винпоцетин-0,5 г вспомогательные вещества:  кислота аскорбиновая, кислота янтарная, натрия дисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций-до 100 мл

  • Фармакологическое действие

    Винпоцетин-Сар улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обес­печения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глю­козы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (торможение ионов кальция — зависимой ФДЭ и стиму­ляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает крово­снабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улуч­шает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), МО, частота сердечных сокращений). ФармакокинетикаТерапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 мг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалетический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата — 4,74-5 ч. Выво­дится почками и кишечником в соотношении 3:2. Связь с белками — 66%, клиренс — 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

  • Показания

    — острые (при невозможности парентерального введения) и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения (в т.ч. острая и резидуальная стадии инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, деменция после перенесенных нарушений мозгового кровообращения); — сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза (вследствие атеросклероза, ангиоспазма, тромбоза); дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом; вторичная глаукома (вследствие обтурации сосудов); — возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения; — вегетативные проявления климактерического синдрома.

  • Противопоказания

    С осторожностьюС осторожностью применяют препарат при аритмии, стенокардии, нестабильном артериальном давлении и пони­женном сосудистом тонусе. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после снижения острых явлений — обыкновенно через 5 — 7 дней

  • Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (депрессия сегмента ST, удлине­ние интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность ДД (чаще снижение).Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

  • Как принимать, курс приема и дозировка

    Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной -1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10 -14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

  • Взаимодействие

    Концентрат для приготовления раствора для инфузии фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД),Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать ос­торожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), влияющими на центральную нерв­ную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.

  • Специальные указания

    В случае исходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ контроль.Во время применения препарата следует сохранять осторожность при вождении транспорта и работе со сложными механизмами.

  • Форма выпуска

    концентрат для приготовления раствора для инфузий

  • Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C

  • Бренд

    ВИНПОЦЕТИН

  • Рецептурный отпуск

    Да

  • Винпоцетин р-р — Новосибхимфарм — инструкция по применению

    Синонимы, аналоги

    Статьи

    Регистрационный номер

    Р N003781/01

    Торговое наименование препарата

    Винпоцетин

    Международное непатентованное наименование

    Винпоцетин

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного введения

    Состав

    Активное вещество:

    винпоцетин 5 мг

    Вспомогательные вещества:

    аскорбиновая кислота 0.5 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) 1 мг, сорбитол (D-сорбитол) 80 мг, винная кислота 2.6 мг, бензиловый спирт 10 мг, вода для инъекций до 1мл.

    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Мозговой кровоток улучшающее средство

    Код АТХ

    N06BX18

    Фармакодинамика:

    Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

    Винпоцетин повышает, концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты

    (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга; что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

    Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

    Фармакокинетика:

    Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. Связь с белками — 66%, клиренс- 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения — 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

    Показания:

    Неврология: в составе комплексной терапии при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт,восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

    Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч: окклюзия центральной артерии или вены сетчатки)

    Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

    Беременность и лактация:

    Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).

    Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной; 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

    После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата — лечение отменяют.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрагастолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

    Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

    Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение,гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

    Передозировка:

    Симптомы: не описаны.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином ,растворами, содержащими аминокислоты.

    Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

    Особые указания:

    При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.

    В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q-T интервал в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.

    По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

    По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

    По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

    При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту

    Производитель

    Открытое акционерное общество «Новосибхимфарм» (ОАО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия

    Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

    ОАО «Новосибхимфарм»

    Купить Винпоцетин р-р — Новосибхимфарм в planetazdorovo.ru

    *Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

    Комментарии

    (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Вибростенд 9100d руководство по эксплуатации
  • Микрометр topex 0 25 мм 31c629 инструкция
  • Инструкция по охране труда при работе на установке лазерной резки
  • Простая коса на длинные волосы пошаговая инструкция
  • Должностная инструкция инженера по автоматизированным системам управления производством