Винпоцетин
(Vinpocetine)
0.106 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
5 мг 10 мг |
|
раствор для инъекций |
5 мг/мл |
|
концентрат для приготовления раствора для инфузий |
5 мг/мл |
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Винпоцетин (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003628/10
Дата последнего изменения: 30.05.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
- H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
- H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H91 Другая потеря слуха
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- R41.3.0* Снижение памяти
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит:
Активное вещество:
Винпоцетин —
0,005 г
Вспомогательные вещества:
Лактоза
(сахар молочный) — 0,17500 г
Кремния
диоксид коллоидный (аэросил) — 0,00125 г
Крахмал
картофельный — 0,06625 г
Тальк —
0,00125 г
Магния
стеарат —
0,00125 г
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и
риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин
быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме
достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном
отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается
метаболизму.
Распределение
При
пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая
концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная
концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация
в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У
человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем
распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком
связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость
печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным
метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от
исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема
внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким
образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через
печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК,
АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение
неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При
нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку
винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При
многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную
фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет
1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период
полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В
исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение
почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
У
крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена
значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку
винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо
учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой
возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам
клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых
существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях
функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить
длительную терапию.
Фармакологические свойства
Улучшает
метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью
головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт
кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие
уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма
глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное
направление). Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу
(PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и
соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и
серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической
системы, оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее
действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов
преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена
«обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области
головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает
микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов,
снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает
церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без
существенного влияния на показатели системного кровообращения.
Показания
Неврология:
симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой
вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов
головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология:
снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
Острая
фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца,
тяжелые нарушения ритма сердца.
Гиперчувствительность
к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат
содержит лактозу.
Беременность,
период кормления грудью.
Детский
возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное
введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только
после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь,
после приема пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная суточная доза —
по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Курс лечения — 1–3 мес.
Побочные действия
В клинических исследованиях
показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто»
(>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из
приведенной ниже таблицы.
В
ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в
следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для
регуляторной деятельности):
|
Системно-органный класс (MedDRA) |
Нечасто (>1/1000, <1/100) |
Редко (>1/10000, <1/1000) |
Очень редко (<1/10000) |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
Лейкопения, |
Анемия |
|
|
Иммунологические нарушения |
Гиперчувствительность |
||
|
Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия |
Снижение |
|
|
Психические расстройства |
Бессонница, |
Эйфория, |
|
|
Со стороны нервной системы |
Головная |
Дисгевзия, |
Тремор, |
|
Со стороны органа зрения |
Отек |
Гиперемия |
|
|
Со стороны органа слуха и равновесия |
Вертиго |
Гиперакузия, |
|
|
Со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт |
Аритмия, |
|
|
Со стороны сосудов |
Артериальная |
Артериальная |
Лабильность |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт |
Боль |
Дисфагия, |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Эритема, |
Дерматит |
|
|
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
Астения, |
Дискомфорт |
|
|
Инструментальные и лабораторные данные |
Снижение |
Повышение |
Повышение/снижение |
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Возможно
усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим
контроль артериального давления).
Несмотря
на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами
центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Передозировка
Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение
Особые указания
В
случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном
применении с ЛС, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином
необходим периодический ЭКГ‑контроль.
Форма выпуска
Таблетки
5 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона. Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций
по применению помещают в групповую упаковку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 24.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
95.00 |
|
|
|
101.00 |
|
|
|
113.10 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
76.00 |
|
|
|
87.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
121.90 |
|
|
|
121.90 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
98.70 |
|
|
|
109.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
139.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
202.60 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
66.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
69.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
32.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
95.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
38.90 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
114.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
94.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
47.50 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
54.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
114.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
126.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: винпоцетин 5 мг.
- Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха.
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE).; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Связывание с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%.
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.
Винпоцетин: Показания
В неврологической практике:
- уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
В офтальмологической практике:
- хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды.
Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Винпоцетин: Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые аритмии;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
- повышенная чувствительность к винпоцетину.
Винпоцетин: Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Передозировка
В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Меры предосторожности
Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Винпоцетин
Действующее вещество (МНН)
Винпоцетин
Дозировка или размер
5 мг
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–35 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.
Показания активных веществ препарата
Винпоцетин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.
В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.
С осторожностью
Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга
Действующее вещество
— винпоцетин (vinpocetine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.
Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе «первого прохождения» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Выведение
Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.
Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология
- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии (для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга).
Офтальмология
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке), в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Сертификаты
Описание препарата ВИНПОЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультТаблетки
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Винпоцетин: состав
- Винпоцетин: от чего помогает
- Винпоцетин: дозировка
- Винпоцетин и алкоголь: совместимость
- Винпоцетин: аналоги
- Кавинтон или Винпоцетин: что лучше
- Винпоцетин или Пирацетам: что лучше
- Винпоцетин или Циннаризин: что лучше
- Краткое содержание
По статистическим данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) 30% взрослого населения Европы принимает ноотропы. Это препараты, улучшающие кровообращение и метаболизм головного мозга. По определению ВОЗ, это средства, которые активирует процесс обучения, улучшают память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, таким как гипоксия, интоксикация, травмы.
Провизор Наталия Долгих рассказывает в статье о средстве Винпоцетин: какое действующее вещество входит в состав, для чего назначают, можно ли принимать вместе с алкоголем, какие у него есть аналоги.
Винпоцетин: состав
В состав препаратов Винпоцетин входит одноименное действующее вещество. В ассортименте аптек есть более 40 препаратов с таким названием от разных производителей. Препарат выпускают в двух лекарственных формах: таблетки и концентрат в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Дозировка таблеток 5 мг и 10 мг, концентрация раствора 0,5%.
Винпоцетин: от чего помогает
Винпоцетин улучшает обмен веществ в головном мозге, увеличивает потребление им кислорода и глюкозы. Также он улучшает «текучесть» крови, защищает нервные клетки от гипоксии и обезвреживает свободные радикалы. Улучшает передачу нервных импульсов, стимулируя выработку нейромедиаторов серотонина и норадреналина.
Показания к применению Винпоцетина:
- нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга
- после ишемического инсульта
- сосудистая деменция
- энцефалопатии (возрастная, гипертоническая, посттравматическая)
- хронические заболевания сосудов и сетчатки глаз
- снижение слуха, шум в ушах
Противопоказания Винпоцетина: гиперчувствительность, тяжелые формы аритмий и ишемической болезни сердца, острая стадия геморрагического инсульта, периоды беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Винпоцетин: дозировка
В инструкции по применению препарата указано, что курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом. Стандартная суточная доза равна 15-30 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг. Таблетки принимают внутрь после еды. Первый эффект от терапии развивается спустя неделю после начала приема, максимальный — спустя 3 месяца. Раствор для инфузий вводится капельно и медленно, не превышая 80 капель в минуту.
Категорически запрещается делать внутримышечные уколы Винпоцетина, а также вводить его без разведения. Препарат разводят растворами декстрозы или 0,9% натрия хлорида.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 50 мг в 500 мл раствора. Курс 10-14 дней, после чего рекомендуют продолжить терапию таблетками Винпоцетин.
Винпоцетин и алкоголь: совместимость
Инструкция по применению Винпоцетина не содержит указаний на несовместимость препарата с этанолом. Врачи рекомендуют воздерживаться от приема спиртных напитков во время любого лечения. Тем более, что Винпоцетин, как и этиловый спирт, воздействует на центральную нервную систему.
Винпоцетин: аналоги
К аналогам Винпоцетина, содержащим идентичное действующее вещество, относятся:
- Кавинтон
- Кавинтон форте
- Кавинтазол
- Бравинтон
- Кавинтон Комфорте
- Винпоцетин-экспресс
Два последних аналога выпускают в виде диспергируемых таблеток, не требующих запивания. Также винпоцетин входит в состав комбинированных препаратов: ноотропа Винпотропила и гипотензивного Гипотэфа.
Кавинтон или Винпоцетин: что лучше
Кавинтон — это другое торговое название препарата с винпоцетином. Препараты идентичны по дозировкам, формам выпуска, показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам. У обоих нет достаточных доказательств эффективности.
Отличаются производителями. Кавинтон производит венгерская компания Гедеон Рихтер, а препарат Винпоцетин можно приобрести в аптеках от разных производителей по разной цене. Препараты взаимозаменяемы.
Винпоцетин или Пирацетам: что лучше
Препараты отличаются действующими веществами. Пирацетам содержит также одноименное активное вещество. Является первым зарегистрированным ноотропом в медицине.
Винпоцетин и Пирацетам улучшают мозговое кровообращение и обменные процессы мозга, но механизмы действия у них различные. Винпоцетин избирательно улучшает кровоток в пораженной зоне мозга и не увеличивает его в здоровых областях.
У него также более выражена антиоксидантное действие. Винпоцетин противопоказан при беременности, а также детям до 18 лет. Не применяется он и при тяжелых заболеваниях сердца и аритмиях
При терапии Пирацетамом отслеживают время последнего приема и делают коррекцию дозировки при продолжительном курсовом лечении. При заболеваниях печени и почек Винпоцетин назначают в обычной дозе, для Пирацетама нужна корректировка. Врач может назначить Пирацетам при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Винпоцетин и Пирацетам отпускается по рецепту врача. Выбор препарата делает врач, исходя из целесообразности применения каждого из аналогов. Так, для лечения детей и беременных подходит только Пирацетам. А пациентам с заболеваниями печени и почек лучше назначить Винпоцетин.
Винпоцетин или Циннаризин: что лучше
Циннаризин содержит одноименное действующее вещество. Относится не к ноотропным препаратам, а к блокаторам кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга. Он расширяет сосуды, снижает возбудимость вестибулярного аппарата и применяется для профилактики и устранения головокружений, при «морской» болезни, нарушениях периферического кровообращения и для профилактики приступов мигрени.
Так как показания к применению у Винпоцетина и Циннаризина различные, то их сравнение «Что лучше?» является некорректным.
Краткое содержание
- В состав таблеток и раствора для инфузий Винпоцетин входит одноименное действующее вещество.
- Винпоцетин назначают при нарушениях кровообращения в головном мозге, энцефалопатиях, болезнях глаз, снижении слуха.
- Дозировку и курс лечения Винпоцетином назначает лечащий врач с учетом состояния пациента.
- В инструкции нет указаний на совместимость препарата и алкоголя.
- Аналоги Винпоцетина: Кавинтон, Винпотропил, Бравинтон, Кавинтазол.
- Кавинтон и Винпоцетин пациент может заменить друг на друга при соблюдении дозировки и лекарственной формы.
- Рецептурные аналоги Пирацетам и Винпоцетин назначает врач. Заменять их друг на друга нельзя.
- У Винпоцетина и Циннаризина различные показания к применению.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда