Перед использованием лекарственного средства Виасил Вы должны проконсультироваться с врачом. Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства, так как он содержит важную для Вас информацию. Для достижения оптимальных результатов лекарственное средство следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции (листке-вкладыше) Сохраните этот листок-вкладыш. Возможно, Вам понадобится прочесть его снова. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения. Это лекарственное средство прописано только Вам. Не передавайте его другим лицам. Это может нанести им вред, даже если симптомы их заболеваний совпадают с Вашими.
Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, двояковыпуклые.
Каждая таблетка содержит:
активное вещество – силденафил (в виде силденафила цитрата) – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магний стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, Е 110, Е 132, Е 133).
Средства, применяемые при эректильной дисфункции.
Код АТХ: G04BE03.
Фармакологические свойства
Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т. е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять уровень эрекции, достаточный для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозировка
Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!
Таблетки лекарственного средства Виасил принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяется за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения – один раз в день. Время проявления активности лекарственного средства может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
Особые категории пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза лекарственного средства при необходимости может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза лекарственного средства при необходимости может поэтапно увеличиваться до 50 мг и до 100 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом, у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы CYP3A4, следует рассмотреть возможность применения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг.
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с дозы 25 мг.
Применение у детей
Виасил не показан для применения у пациентов моложе 18 лет.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту лекарственного средства. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие как амилнитрит) или нитраты в любых формах.
Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, так как потенциально может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва, не обусловленной артериитом (NAION), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано при: тяжелой печеночной недостаточности, артериальной гипотензии (АД < 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда и наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки).
Частота побочных реакций установлена с использованием следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог, обморок.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение восприятия цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто – нарушения слезоотделения (сухость глаз, нарушение слезоотделения и повышенное слезоотделение), боль в области глаза, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит; редко – передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, не обусловленная артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, артериосклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, поражение радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, отек глаза, припухлость глаза, нарушение со стороны органа зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – глухота.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – ринит.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – внезапная коронарная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.
Со стороны сосудов: часто – гиперемия кожи, приливы; нечасто – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа; редко – чувство стеснения в горле, отек слизистой носа, сухость слизистой носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диспепсия; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верней части живота, сухость во рту; редко – оральная гипестезия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – миалгия, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко – кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, повышенная эрекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, ощущение жара; редко – раздражительность.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
В исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления, развивавшиеся при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг, были сопоставимы с таковыми при приеме лекарственного средства в более низких дозах, но частота развития и степень тяжести повышались. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случае развития нежелательных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушения зрения).
Показана стандартная поддерживающая терапия. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания силденафила с белками плазмы крови и отсутствия элиминации лекарственного средства с мочой.
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетинговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов, и приапизме пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
До начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, так как существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к небольшому преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т. ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.
Приапизм
Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, в т. ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 часов, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.
Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими лекарственными средствами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговых исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Совместный прием с альфа-адреноблокаторами
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы лекарственного средства. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз (25 мг). Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Влияние на свертываемость крови
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия. Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Совместный прием с ритонавиром
Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.
Применение у женщин
Лекарственное средство не предназначено для применения женщинами.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vitro
Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов цитохрома P450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2C9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Исследования in vivo
Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (циметидин, кетоконазол, эритромицин). Несмотря на то, что при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 не наблюдалось роста частоты нежелательных явлений, следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила на фоне равновесной концентрации ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором P450 (500 мг дважды в день) приводит к 300 % (в 4 раза) увеличению Cmax силденафила и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC силденафила в плазме. Через 24 часа плазменный уровень силденафила составлял около 200 нг/мл по сравнению с примерно 5 нг/мл после введения только силденафила. Это соответствует указанному воздействию ритонавира на широкий круг субстратов P450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований совместное введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна ни при каких обстоятельствах превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила и саквинавира (1200 мг три раза в день), ингибитора протеаз ВИЧ и ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 % и увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать более выраженные изменения.
Совместное применение однократной дозы силденафила (100 мг) и эритромицина (500 мг дважды в день в течение 5 дней), умеренного ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. Прием азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) здоровыми мужчинами-добровольцами не оказывал влияния на AUC, Cmax, tmax, постоянную скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. У здоровых добровольцев совместный прием циметидина (800 мг), ингибитора цитохрома P450 и неспецифического ингибитора CYP3A4 с силденафилом (50 мг) вызвал повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов, антагонисты β-адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренный индуктор изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC и Cmax силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, сопутствующее применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет еще большее снижение концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Нитратный компонент никорандила потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (1С50 > 150 мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкмоль при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным воздействием на сигнальный каскад NO/цГМФ, силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат: в доклинических исследованиях наблюдалось более сильное снижение системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ-5 вместе с риоцигуатом. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не получено доказательств благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.
Одновременное применение силденафила пациентами, принимающими α-адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Вероятнее всего, развитие данного состояния произойдет в течение 4 часов после приема дозы силденафила.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались.
Значимых взаимодействий при совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (50 мг) не увеличивает период кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное воздействие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.
У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы. В специальном клиническом исследовании лекарственного взаимодействия, где силденафил (100 мг) принимали совместно с амлодипином, у пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа составило 7 мм рт. ст. Это дополнительное снижение артериального давления были схоже с таковым, наблюдаемым в группе здоровых добровольцев при применении только силденафила.
Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику равновесной концентрации саквинавира и ритонавира, ингибиторов протеазы ВИЧ, являющихся субстратами изофермента CYP3A4.
У здоровых мужчин-добровольцев прием равновесных доз силденафила (80 мг три раза в день) привел к увеличению AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в день) на 49,8 % и 42 % соответственно.
Применение в период беременности и кормления грудью
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов значимых нежелательных реакций обнаружено не было.
Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии лекарственного средства на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 2, 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а.
Тел./факс: (01774)-53801. Эл. почта: office@lekpharm.by
- Инструкция по применению Виасил
- Состав препарата Виасил
- Показания препарата Виасил
- Условия хранения препарата Виасил
- Срок годности препарата Виасил
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 2, 4 или 10 шт.
Рег. №: 17/08/1455 от 08.08.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; с двояковыпуклой поверхностью.
| 1 таб. | |
| силденафил (в форме цитрата) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, бриллиантовый голубой (Е133), индигокармин (Е132), апельсиновый желтый (Е110)).
2 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 2, 4 или 10 шт.
Рег. №: 17/08/1455 от 08.08.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; с двояковыпуклой поверхностью.
| 1 таб. | |
| силденафил (в форме цитрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, бриллиантовый голубой (Е133), индигокармин (Е132), апельсиновый желтый (Е110))..
2 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВИАСИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 14.01.2009 г.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при эректильной дисфункции. Селективно ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня цГМФ приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.
Препарат усиливает степень и увеличивает продожительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Эффективность препарата сохраняется при длительном лечении (в течение 1 года).
Силденафил ингибирует ФДЭ6 сетчатки глаза (хотя и слабее, чем ФДЭ6, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения.
Силденафил повышает антиагрегантное и дезагрегационное действие оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. При применении препарата в высоких дозах значительно увеличивается время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови).
Однократный прием в дозе выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяются как артериальные, так и венозные сосуды, вызывая снижение систолического и диастолического АД, увеличение ЧСС.
Оказывает антидиуретическое действие.
Не влияет на репродуктивную функцию: на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята.
Не отмечено тератогенных, мутагенных, кластогенных и канцерогенных свойств.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь натощак. Тmax в плазме достигается через 0.5-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 41%. Прием жирной пищи снижает степень всасывания и Cmax в крови, увеличивает Тmax в крови на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 96%. Vd в равновесном состоянии — 105 л, средний клиренс — 41 л/ч. В эякуляте через 1.5 ч после приема препарата концентрация силденафила и основного метаболита (UK-103.320) составляет, соответственно, 18% и 5% от содержания в плазме. При применении 3 раза/сут в течение 9 дней кумуляция препарата составляет 36%.
Метаболизм
Препарат подвергается пресистемному метаболизму и интенсивной биотрансформации. Основной циркулирующий метаболит — UK-103.320 — образуется при «первом прохождении» через печень в результате N-деметилирования силденафила в области N-метилпиперазина. Метаболит оказывает сходное с силденафилом действие, но уступает ему по активности примерно на 50%.
Выведение
T1/2 составляет 4 ч (варьирует от 2 до 8 ч). До 80% метаболитов силденафила выводится с калом, 14% — с мочой (менее 4% в виде UK-103.320).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
У пациентов с почечной недостаточностью значение Cmax в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
У пациентов со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46%, Cmax выше на 47%.
Показания к применению
Нарушения эрекции органической, психогенной и/или смешанной этиологии у пациентов:
— с сахарным диабетом;
— с ожирением;
— после радикальной простатэктомии;
— после травмы спинного мозга.
Реклама
Режим дозирования
Виасил следует принимать внутрь за 1 ч до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. При недостаточной эффективности на фоне хорошей переносимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.
При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 отмечается повышение концентрации силденафила в плазме крови. В связи с этим возможно увеличение эффективности препарата и усиление побочных эффектов терапии. В таких случаях следует оценить целесообразность применения препарата в дозе 25 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия, заложенность носа.
Со стороны органов чувств: слезотечение, нарушение световосприятия, нарушение цветовосприятия, нарушение четкости зрения, снижение слуха вплоть до полной его потери.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: люмбалгия, миалгия, гипертонус мышц.
Прочие: кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыделительных путей, продолжительная болезненная эрекция.
Противопоказания к применению
— одновременное проведение терапии нитратами;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, анатомических деформациях полового члена, миеломной болезни, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелых формах артериальной гипертензии, тяжелых формах артериальной гипотензии, при наличии анамнестических указаний на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда и/или инсульт, при угрожающих жизни нарушениях сердечного ритма, нестабильной стенокардии, а также у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Особые указания
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (в т.ч. тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни).
Пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза/сут) применение в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС. Оценка соотношения польза/риск необходима для пациентов с сердечной недостаточностью, низким ОЦК. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.) С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную лекарственную терапию.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями, располагающими к развитию приапизма (в т.ч. серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать применение Виасила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Использование в педиатрии
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение АД.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (в т.ч. нитроглицерин), молсидомином и другими донаторами оксида азота.
Виасил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, а также антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
При одновременном применении с Виасилом циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы изофермента CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови.
При одновременном применении с Виасилом рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3А4 уменьшают концентрацию силденафила в плазме крови.
Условия хранения препарата
Список Б. Препарат следует хранить в упаковке производителя, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Все аналоги
Аналоги препарата
ВИАГРА
(Pfizer Manufacturing Services, Ирландия)
АРСЕНАЛ
(AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
ПЕНИМЕКС
(UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЮВЕНА
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
В-КАР
(Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛИТАГРА
(LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ПОТЕНЦАГРА
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ДИНАМИКО
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
МАКСИГРА
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Аналоги КФУ
ПЕНИМЕКС
(UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЮВЕНА
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
В-КАР
(Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛИТАГРА
(LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ПОТЕНЦАГРА
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МАНАГРА
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДАПТЕН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИСИТ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕЛСУИД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН ПЛЮС
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Наименование
Виасил табл п/о 50мг конт яч уп №10х1
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Основное действующее вещество
Силденафил
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Дозировка
50мг
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
С осторожностью назначают пациентам при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Показания к применению
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Таблетки Виасила принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
Учитывая данные о взаимодействии силденафила при одновременном его приеме с ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов.
Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.
Применение при беременности и в период лактации
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не обнаружено тератогенного действия, нарушений фертильности или побочного действия на пери- и постнатально развитие плода и новорожденного.
Соответствующих контролируемых испытаний у женщин при беременности и лактации не проводилось.
Применение у детей
Силденафил не показан для применения у детей и подростков (в возрасте < 18 лет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии препарата на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетиноговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов и приапизме, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления.
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговьгх исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Пациентам, уже получавшим ингибиторы ФДЭ-5 в оптимальной дозе, применение альфа-блокаторов следует начинать с самой низкой дозы. У пациентов с нестабильным состоянием повышен риск симптоматической гипотензии при сопутствующем использовании ингибиторов ФДЭ-5.
Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может отражаться на других показателях, включая уменьшение внутрисосудистого объема и применение других антигипертензивных препаратов. Поскольку силденафил обладает системным вазодилятаторным эффектом, он может усиливать гипотензивный эффект и других антигипертензивных лекарственных средств.
У небольшой части пациентов с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом, назначать силденафил таким пациентам следует с осторожностью.
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил с осторожностью.
Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства из этих пациентов имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, др. донаторами окиси азота.
Силденафил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.
AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUС, максимальную концентрацию Сmax , Тmax, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (1С50>150мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части пациентов с высокой чувствительностью. Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9.
Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.
Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.
Противопоказания
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе, силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, терапия нитратами.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество — силденафил (в форме цитрата) — 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, Е 110, Е 132, Е 133).
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Побочное действие
Нежелательные проявления обычно были преходящими и легкими или умеренными по своей выраженности.
В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных проявлений возрастала при увеличении дозы.
Основные нежелательные проявления в исследованиях с подбором дозы, которые лучше отражают режим применения рекомендованных доз, были подобны нежелательным проявлениям, выявляемым в исследованиях с фиксированными дозами.
Наиболее часто отмечавшиеся нежелательные проявления включали головную боль и приливы (увеличение притока крови к коже лица). Основные побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ?2% пациентов, принимавших силденафил с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
При применении доз, превышающих рекомендуемые, нежелательные проявления были сходны с приведенными выше, но отмечались, как правило, чаще.
При анализе данных клинических испытаний с двойным слепым плацебо контролем, включающих более 700 пациентов/год наблюдений с приемом плацебо и более 1300 -с приемом силденафила, не было обнаружено различий частоты встречаемости инфаркта миокарда (ИМ) и смертности из-за сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с получавшими плацебо. Частота ИМ составляла 1,1 на 100 пациентов/лет как у мужчин, принимавших силденафил, так и у получавших плацебо. Смертность из-за сердечно-сосудистых нарушений составила 0,3 на 100 пациентов/лет как и у мужчин, принимавших силденафил, и у получавших плацебо.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность и транзиторная полная амнезия, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, астения, головокружение, мигрень, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения, аритмия желудочков, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и фибрилляция предсердий.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей, рвота.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит, боли в костях.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
При проведении постмаркетингового наблюдения отмечались следующие нежелательные проявления:
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Нарушения нервной системы: судорожные приступы, серии судорожных приступов.
Нарушения мочеполовой системы: длительная эрекция, приапизм и гематурия.
Нарушения органов чувств: гиперемия глаз, диплопия, временная потеря зрения, повышение ВГД.
Сосудистые нарушения: гипотензия, обмороки, носовые кровотечения.
Нарушения слуха: сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также любой побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Купить Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
Цена на Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
Инструкция по применению для Виасил таблетки п/о 50мг №10х1
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Состав
Каждая таблетка содержит: активное вещество — силденафил (в форме цитрата) — 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, Е 110, Е 132, Е 133).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Показания к применению
Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта.
Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Таблетки Виасила принимают внутрь.
Применение у взрослых пациентов
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие препараты
Учитывая данные о взаимодействии силденафила при одновременном его приеме с ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов.
Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.
Побочное действие
Нежелательные проявления обычно были преходящими и легкими или умеренными по своей выраженности.
В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных проявлений возрастала при увеличении дозы.
Основные нежелательные проявления в исследованиях с подбором дозы, которые лучше отражают режим применения рекомендованных доз, были подобны нежелательным проявлениям, выявляемым в исследованиях с фиксированными дозами.
Наиболее часто отмечавшиеся нежелательные проявления включали головную боль и приливы (увеличение притока крови к коже лица). Основные побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
При применении доз, превышающих рекомендуемые, нежелательные проявления были сходны с приведенными выше, но отмечались, как правило, чаще.
При анализе данных клинических испытаний с двойным слепым плацебо контролем, включающих более 700 пациентов/год наблюдений с приемом плацебо и более 1300 -с приемом силденафила, не было обнаружено различий частоты встречаемости инфаркта миокарда (ИМ) и смертности из-за сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с получавшими плацебо. Частота ИМ составляла 1,1 на 100 пациентов/лет как у мужчин, принимавших силденафил, так и у получавших плацебо. Смертность из-за сердечно-сосудистых нарушений составила 0,3 на 100 пациентов/лет как и у мужчин, принимавших силденафил, и у получавших плацебо.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность и транзиторная полная амнезия, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, астения, головокружение, мигрень, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения, аритмия желудочков, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и фибрилляция предсердий.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей, рвота.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит, боли в костях.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
При проведении постмаркетингового наблюдения отмечались следующие нежелательные проявления:
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Нарушения нервной системы: судорожные приступы, серии судорожных приступов.
Нарушения мочеполовой системы: длительная эрекция, приапизм и гематурия.
Нарушения органов чувств: гиперемия глаз, диплопия, временная потеря зрения, повышение ВГД.
Сосудистые нарушения: гипотензия, обмороки, носовые кровотечения.
Нарушения слуха: сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также любой побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе, силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Противопоказан у пациентов с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, терапия нитратами.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать препарат при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.
Согласно постмаркетиноговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.
В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов и приапизме, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления.
Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговьгх исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Пациентам, уже получавшим ингибиторы ФДЭ-5 в оптимальной дозе, применение альфа-блокаторов следует начинать с самой низкой дозы. У пациентов с нестабильным состоянием повышен риск симптоматической гипотензии при сопутствующем использовании ингибиторов ФДЭ-5.
Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может отражаться на других показателях, включая уменьшение внутрисосудистого объема и применение других антигипертензивных препаратов. Поскольку силденафил обладает системным вазодилятаторным эффектом, он может усиливать гипотензивный эффект и других антигипертензивных лекарственных средств.
У небольшой части пациентов с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом, назначать силденафил таким пациентам следует с осторожностью.
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил с осторожностью.
Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства из этих пациентов имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.
Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
С осторожностью назначают пациентам при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, др. донаторами окиси азота.
Силденафил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.
AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUС, максимальную концентрацию Сmax , Тmax, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (1С50>150мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части пациентов с высокой чувствительностью. Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9.
Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.
Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.
Применение при беременности и лактации
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не обнаружено тератогенного действия, нарушений фертильности или побочного действия на пери- и постнатально развитие плода и новорожденного.
Соответствующих контролируемых испытаний у женщин при беременности и лактации не проводилось.
Применение у детей
Силденафил не показан для применения у детей и подростков (в возрасте < 18 лет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии препарата на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 2, 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке в пачке.
МНН: Силденафил
Производитель: СООО «Лекфарм»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022727
Информация о регистрации в РК:
21.12.2021 — 21.12.2031
Номер регистрации в РБ:
17/08/1455
Информация о регистрации в РБ:
08.08.2017 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Виасил
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 50
мг и 100 мг
Состав
Одна
таблетка содержит:
активное
вещество —
силденафил (в форме цитрата) 50.0 мг (70.0 мг) или 100.0 мг (140.0
мг),
вспомогательные
вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы
моногидрат,
состав
оболочки Опадрай
II
голубой: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль, тальк, FD&C
Голубой №1/Бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак (бриллиантовый
голубой (Е133) 11-13 %, алюминия гидроксид 87-89 %); FD&C
Голубой №2/Индигокармин алюминиевый лак (индигокармин (Е132) 11-14
%, алюминия гидроксид 86-89 %); FD&C
Желтый №6/Апельсиновый желтый FCF алюминиевый лак (апельсиновый
желтый (Е110) 15-18 %, алюминия гидроксид 82-85 %).
Описание
голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для
лечения
урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты
для
лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Силденафил
быстро всасывается. Сmax
при приеме внутрь натощак достигается в течение 30 — 120 мин (в
среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около
41 % (25 – 63 %). При приеме силденафила с пищей скорость
всасывания снижается, Тmax увеличивается на 60 мин, а Сmax
уменьшается в среднем на 29 %. Фармакокинетика в диапазоне доз 25 —
100 мг является линейной.
Распределение
Объем
распределения силденафила в равновесном состоянии (Vd)
составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в
тканях. После однократного приема 100 мг силденафила средняя
максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови
примерно составляет 440 нг/мл (CV40 %). Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый
метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы, средняя
максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови
составляет примерно 18 нг/мл (38 нМ).
При
измерении концентрации силденафила в сперме здоровых добровольцев
через 90 минут после приема препарата показано, что в сперму
проникает менее 0.0002 % (в среднем 188 нг) принимаемой дозы.
Метаболизм
Силденафил
метаболизируется, главным
образом, под действием цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9
(дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени.
Основной
циркулирующий метаболит образуется путем N-десметилирования
силденафила. Данный метаболит обладает селективным действием на ФДЭ,
подобно силденафилу. Его ингибирующее действие на ФДЭ5 при
исследовании in vitro составляет около 50 % активности самого
силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет около 40 %
концентрации силденафила. N-десметиловый метаболит подвергается
дальнейшему метаболизму, его конечный период полувыведения
приблизительно равен 4 часам.
Выведение
Общий
клиренс силденафила в организме составляет 41 л/час, конечный период
полувыведения – 3 — 5 часов. При приеме внутрь или внутривенно
силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около
80 % принятой внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 %
принятой внутрь дозы).
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Пожилые
пациенты
У
здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила
был снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметилового
метаболита в плазме была приблизительно на 90 % выше ее уровня у
здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Вследствие возрастного
разли-чия в связывании препарата с белками плазмы, наблюдаемое
повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови
составило 40 %.
Почечная
недостаточность
У
добровольцев с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила при его
однократном приеме внутрь (50 мг) не изменялась. У добровольцев с
тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин)
клиренс силденафила был снижен, что привело к увеличению AUC (100 %)
и Сmax (88 %) по сравнению с этими же показателями у
добровольцев такого же возраста без нарушения функции почек. Кроме
того, значения AUC и Сmax N-десметилового метаболита
были значительно выше у лиц с тяжелой почечной недостаточностью, на
200 % и 79 %, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной
функцией почек.
Печеночная
недостаточность
У
добровольцев с легкой и умеренной формами цирроза печени (Классы А и
В по Чайлд-Пью) клиренс силденафила был снижен, что привело к
увеличению AUС (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с этими
показателями у добровольцев такого же возраста без нарушения функции
печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью не изучалась.
Фармакодинамика
Селективно
ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5),
содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и
препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к
снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению
гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным
заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока
в половом члене и сдавлением выносящих вен.
Препарат
усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в
результате сексуальной стимуляции.
Ингибирует
ФДЭ-6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ-5, селективность действия
10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения. Повышает
антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II)
и его донаторов, блокирует образование тромбов ex
vivo. При введении в высоких дозах
значительно увеличивает время кровотечения (не оказывает влияния на
время свертывания крови). Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг
сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как
артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического
и диастолического артериального давления и увеличение частоты
сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие.
Не
влияет на репродуктивную функцию. Не оказывает влияния на морфологию,
подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость
эякулята. Не имеет тератогенных, мутагенных, канцерогенных свойств.
Показания к применению
—
эректильная дисфункция,
характеризующаяся неспособностью к достижению
или сохранению эрекции полового члена, достаточной для
удовлетворительного
полового акта.
Для эффективного действия Виасила
необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Таблетки Виасил принимают внутрь.
Применение
у взрослых пациентов
Для
большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг,
применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности
и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной
рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до минимальной дозы 25 мг.
Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в
день.
Применение
у пожилых пациентов
У
пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной
недостаточностью, а также при одновременном применении
сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол,
итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется
применение препарата силденафила в начальной дозе 25 мг,
поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как
эффективность, так и частоту побочных реакций.
Применение
у пациентов с нарушением функции почек
У
пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени
тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы
не требуется.
В
связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым
нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует
применять препарат силденафила дозировкой 25 мг.
Применение
у пациентов с нарушением функции печени
Поскольку
у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс
силденафила снижен, рекомендуется использовать препарат силденафила
дозировкой 25 мг.
Применение
у пациентов, принимающих другие препараты
Совместный
прием силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае
максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48
часов.
Применение
препарата силденафила в начальной дозе 25
мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно
ингибиторы изофермента CYP3A4
(например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С
целью снижения до минимума вероятности развития постуральной
гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при
проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения
силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать
применение силденафила с более низких доз.
Применять строго по назначению
врача.
Побочные действия
При
применении Виасила зарегистрированы нежелательные эффекты, которые
были классифицированы по частоте их проявления следующим образом:
очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100
до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до
< 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и <
1/1000).
Очень
часто
—
головная боль
Часто
—
головокружение
—
визуальные искажения цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия,
эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
—
гиперемия, приливы
—
заложенность носа
—
диспепсия, тошнота
Нечасто
—
ринит
—
гиперчувствительность
—
сонливость, гипестезия
—
нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение
функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу,
фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного
восприятия, конъюнктивит
—
пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
—
тахикардия, ощущение сердцебиения
—
артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
—
носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
— боль
в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
рвота, сухость во рту
— сыпь
—
миалгия, боль в конечностях
—
гематурия
— боль
в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара
—
повышенная частота сердечных сокращений
Редко
—
острое нарушение мозгового кровообращения,
транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*,
рецидив судорожного приступа*, обморок
—
передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*,
окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку,
артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома,
дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия,
астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание
радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков,
отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная
гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек
век, изменение цвета склеры
—
глухота
—
внезапная сердечная смерть*, инфаркт
миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий,
нестабильная стенокардия
—
чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
—
оральная гипестезия
—
синдром Стивенса — Джонсона*, токсический
эпидермальный некролиз*
—
кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление
эрекции
— раздражительность
*побочные
действия, зарегистрированные
только во время пострегистрационного наблюдения.
*побочные
действия, зарегистрированные только во
время пострегистрационного наблюдения.
Сообщение
сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение
сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после
регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это
позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска
лекарственного препарата.
Медицинских
работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях
по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому
применению.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к активному
веществу или к любому из вспомогательных веществ
—
одновременный
прием препаратов, являющихся
донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме
—
одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)
—
тяжелая печеночная недостаточность
—
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например,
наследственный пигментный ретинит (у
небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения
функций фосфодиэстераз сетчатки));
— потеря зрения на
один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии
зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан
с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
—
артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт.
ст
—
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например,
тяжелая
сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)
—
перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда
—
перенесенный
в последние 6 месяцев
инсульт
—
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4
(например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин,
саквинавир, кларитромицин)
—
одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной
гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил
или любой другой ингибитор ФДЭ-5
—
мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы,
дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и
галактозы
—
одновременный прием с другими пероральными или местными средствами
для лечения эректильной дисфункции
— детский и подростковый возраст
до 18 лет
— женщины
С
осторожностью:
—
анатомическая деформация полового члена (в том числе,
ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
— заболевания, предрасполагающие
к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия
(аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак
костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))
— проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)
— заболевания, сопровождающиеся кровотечением
— обострения язвенной болезни желудка или
двенадцатиперстной кишки
— одновременный прием с препаратами группы
альфа-адреноблокаторов.
Лекарственные взаимодействия
Влияние
других лекарственных средств на силденафил
Исследования
in
vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими
как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение
клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается
повышения частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать
лечение в начальной дозе 25 мг.
Одновременный
прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным
ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два
раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к
увеличению максимальной концентрации (Cmax)
силденафила на 300 % (4-хкратно), а
также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 %
(11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови
составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с
приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти
данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий
спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных
данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не
рекомендуется.
Виасил
не влияет на фармакокинетику ритонавира. Максимальная доза
силденафила ни при таких обстоятельствах не должна превышать 25 мг
в течение 48 часов.
Одновременный
прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором
CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с
силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит
к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также
увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет
на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4,
такие как кетоконазол и итраконазол, имеют
более выраженный эффект.
При
однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с
эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии
(500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается
увеличение системного воздействия силденафила на 182 %
(определяется по значению AUC).
Азитромицин
(в
дозе
500 мг
в
сутки
в
течение
3 дней)
не
влияет
на
показатели
AUC, Cmax,
Tmax,
константу
скорости
элиминации
или
последующий
период
полувыведения
силденафила
или
его
основного
циркулирующего
метаболита.
Одновременное
применение циметидина
(800 мг), являющегося ингибитором
цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в
дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает
увеличение концентраций силденафила в плазме крови
на 56 %.
Грейпфрутовый
сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в
стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня
силденафила в плазме крови.
Однократный
прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не
влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы
CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6
(селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические
антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики,
петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы
ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых
каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы
метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на
фармакокинетику силденафила.
Одновременное
применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора
CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг
два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг
три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax
для силденафила на 62.6 % и 55.4 % соответственно. Таким
образом, полагают, что одновременное применение с сильными
индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более
выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.
Одновременное
применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения
эректильной дисфункции
Безопасность
и эффективность применения силденафила в комбинации с другими
ингибиторами ФДЭ-5 или другими, содержащими силденафил,
лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной
гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной
дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций
препаратов не рекомендуется.
Никорандил
является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет
нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные
взаимодействия с силденафилом.
Влияние
силденафила на другие лекарственные средства
Исследования
in vitro
Данные
о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами
фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования
in vivo
В
соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь
NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта
нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления.
Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота
(амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат
В
клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие
ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при
применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали.
Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе
с силденафилом, противопоказано.
Одновременный
прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется
с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих
препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное
употребление может привести к симптоматической артериальной
гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это
может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы
силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной
гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности
пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем
начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность
применения, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует
проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения
симптомов постуральной гипотензии.
При
одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов,
стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о
редких случаях возникновения симптоматической артериальной
гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не
обморока.
При
одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с
толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг),
оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий
не обнаружено.
Силденафил
(в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения,
вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил
(в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия
алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях
алкоголя в крови 80 мг/дл.
Объединение
следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов:
диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина
II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и
центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы
кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило
различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих
силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В
специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в
ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно
с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное
снижение систолического артериального давления в положении лежа на
спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее
дополнительное снижение диастолического артериального давления в
положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти
дополнительные снижения артериального давления были схожими по
величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у
здоровых добровольцев в качестве монотерапии.
Силденафил
(в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном
состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из
которых являются субстратами CYP3A4.
При
одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном
состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax
бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49.8 % и 42 %, соответственно
у здоровых добровольцев мужского пола.
Особые указания
Для
диагностики эректильной дисфункции и определения ее
возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести
медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического
лечения.
Факторы
риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед
началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить
сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует
определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с
сексуальной активностью.
Перед
назначением силденафила врачам следует тщательно проверить
вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия
этого препарата на состояние пациентов с определенными основными
заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К
группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам
относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка
(например, стенозом аортального клапана, гипертрофической
обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом
множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени
нарушения автономного контроля артериального давления.
Силденафил
приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального
давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.
Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в
положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе
100 мг составляло 8.4 мм рт. ст. Соответствующее
изменение диастолического артериального давления в положении лежа на
спине составляло 5.5 мм. рт. ст. Эти снижения
артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием
силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких
мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе
до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически
значимых изменений на ЭКГ.
У пациентов с
тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100
мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток
по стенозированным коронарным артериям.
Виасил усиливает
гипотензивный эффект нитратов. В
соответствии с действием Виасила на метаболический путь «оксида
азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил
способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его
одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как
амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.
В
ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи
серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда,
нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую
аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую
атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время
применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов
имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре
после завершения полового акта, а также несколько явлений было
зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной
активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны
непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с
имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих
факторов или с другими факторами.
Приапизм
Лекарственные
препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил,
следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической
деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз
или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями,
предрасполагающими к развитию приапизма (такими как
серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В
период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи
пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции,
продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за
срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения
приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой
потере потенции.
Влияние
на зрение
Были
случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других
ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания — передней
неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае
возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить
прием Виасила и обратиться к врачу.
Влияние
на свертываемость крови
Исследования
in
vitro
с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил
усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о
безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями
свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют,
поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки
соотношения польза/риск.
Виасил
не следует применять у мужчин с редкой наследственной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом
мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в
оболочке препарата.
Беременность
и период лактации
Виасилне предназначен для применения у женщин.
Репродуктивная
функция
Влияние
препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после
однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг
обнаружено не было.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Влияние
силденафила на способность управлять транспортными средствами или
работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.
Перед
тем как управлять транспортными средствами или работать с
потенциально опасными механизмами пациентам следует выяснить реакцию
организма на прием Виасила, в связи с побочными действиями препарата,
такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Передозировка
Симптомы:
нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с
однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием
добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при
использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения
и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз
препарата (200 мг) не приводит к повышению эффективности
препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций
(головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность
носа и нарушение зрительного восприятия).
Лечение:
симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как
силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится
с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 2, 4 или 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ
25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.
По одной контурной ячейковой
упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ
7933-89.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги
и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей
месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
СООО
«Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул.
Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801, е-mail:
office@lekpharm.by
Владелец регистрационного удостоверения
СООО
«Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул.
Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801, е-mail:
office@lekpharm.by
Адрес организации,
принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на
территории Республики Казахстан
Представительство «ROMPHARM
COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ
КОМПАНИ» СРЛ) в Республике Казахстан,
050013, г.
Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс»,
офис 41,
телефон:
8 (727) 247-07-85, факс:
8 (727) 376-35-88
Наименование, адрес и
контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на
территории Республики Казахстан, ответствен-ной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство «ROMPHARM
COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ
КОМПАНИ» СРЛ) в Республике Казахстан,
050013, г.
Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс»,
офис 41,
телефон:
8 (727) 247-07-85, факс:
8 (727) 376-35-88,
электронная почта: amangul-62@mail.ru
| Виасил_инструкция_рус.docx | 0.06 кб |
| виасил_инструкция_каз.docx | 0.08 кб |
| 17_08_1455_p.pdf | 0.71 кб |
| 17_08_1455_s.pdf | 0.84 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ