Пирацетам (Piracetam)
💊 Состав препарата Пирацетам
✅ Применение препарата Пирацетам
Описание активных компонентов препарата
Пирацетам
(Piracetam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Пирацетам |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-005805 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-005805 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 800 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-005805 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1200 мг: 18 или 24 шт. рег. №: ЛП-005805 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пирацетам
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 4.925 мг, кроскармеллоза натрия — 4.175 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.675 мг, магния стеарат — 0.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 4 мг, титана диоксид — 2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, гипромеллоза Е50 — 0.2375 мг, макрогол 6000 — 0.0875 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 9.85 мг, кроскармеллоза натрия — 8.35 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 7.35 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 8 мг, титана диоксид — 4 мг, макрогол 400 — 0.8 мг, гипромеллоза Е50 — 0.475 мг, макрогол 6000 — 0.175 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 19.7 мг, кроскармеллоза натрия — 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 14.7 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 16 мг, титана диоксид — 8 мг, макрогол 400 — 1.6 мг, гипромеллоза Е50 — 0.95 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 — 29.55 мг, кроскармеллоза натрия — 25.05 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 22.05 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е5 — 24 мг, титана диоксид — 12 мг, макрогол 400 — 2.4 мг, гипромеллоза Е50 — 1.425 мг, макрогол 6000 — 0.525 мг.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе — через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора — 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Пирацетам
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте, интеллектуально-мнестические нарушения, кортикальная миоклония; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Парентеральное введение пирацетама назначают при невозможности применения пероральных форм (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.
Побочное действие
Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна — кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбофлебит; при парентеральном введении — артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Местные реакции: редко — боль в месте введения.
Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна — усиление сексуального влечения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, в период применения пирацетама необходим контроль КК. Рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии с показателями КК.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.
Применение у пожилых пациентов
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, может потребоваться коррекция дозы.
Особые указания
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов — тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Луцетам®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Максотропил®
(АВЕКСИМА, Россия)
Ноотропил®
(UCB Pharma, Бельгия)
Нотроцетам
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пирацетам
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пирацетам
(ОЗОН, Россия)
Пирацетам
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Пирацетам
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)
Пирацетам
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Пирацетам
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Все аналоги
Состав
В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).
МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.
Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.
Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.
Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.
Показания к применению
- профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
- лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность и кормление грудью;
- применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
- возраст до 18 лет.
Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.
Побочные действия
- слабость, утомляемость, головокружение;
- снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
- повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
- артериальная гипертензия, тахикардия;
- необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
- нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
- нарушения аккомодации, расширение зрачка;
- кожная сыпь, многоформная эритема;
- кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.
После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.
Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.
При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.
Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.
Передозировка
Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.
Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.
Взаимодействие
Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.
Отмечается усиление эффектов Галоперидола.
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.
При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, атазанавир, Кларитромицин, нелфинавир, ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.
Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Притемпературедо 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Венлафаксина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алвента, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуэрт, Дапфикс, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон.
Отзывы о Венлафаксине
Индивидуальная чувствительность к препарату объясняет то, что отзывы о Венлафаксине разноплановые. Чаще встречаются сообщения о побочных реакциях, причем не прослеживается связь между дозой и выраженностью побочной реакции. У некоторых лиц нежелательные реакции проявлялись при дозе 37,5 мг, а некоторые пациенты хорошо переносили дозу 150 мг.
«Пила от депрессии и тревоги, но мне не стало лучше. Венлафаксин будоражил меня, тревога все равно была и бессонница появилась».
« …принимала по 37,5 2 р/д. Сразу появилась побочка— широкие зрачки,челюсть сводило, тошнота была. Снизила дозу до 37,5 1 раз в день».
«самой тяжелой побочкой оказалось нарушение сна — ночью не спала, а засыпала под утро».
«У меня тоже была бессонница и подёргивания ночью. Через месяц все прошло».
«Первые дни не могла встать с кровати—кружилась голова, широкие зрачки, зрение не фокусировалось. Участились психические атаки, каждый вечер истерила и рыдала. Потом стало лучше».
«Тоже усилились ПА и депрессия с начала лечения, потом прошли».
Многие пациенты отмечают синдром отмены после прекращения приема препарата. У некоторых эти симптомы проходили в течение 2 недель, а некоторых беспокоили 2–3 месяца.
Постепенное снижение дозы в течение нескольких месяцев помогает избежать синдрома отмены.
Цена Венлафаксина, где купить
Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Венлафаксина зависит от дозы препарата. Стоимость таблеток 75 мг № 30 колеблется от 471 руб. до 510 руб., а таблеток по 37,5 мг № 30 — от 187 руб. до 359 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Венлафаксин таблетки 75мг 30штАО АЛСИ Фарма
-
Венлафаксин таблетки 37,5мг 30штАО АЛСИ Фарма
-
Венлафаксин Органика таблетки п/о плен. 37,5мг 30штАО Органика
-
Венлафаксин Органика таблетки п/о плен. 75мг 30штАО Органика
Аптека Диалог
-
Венлафаксин таблетки 37,5мг №30Алси фарм
-
Венлафаксин таблетки 75мг №30Алси фарм
-
Венлафаксин Органика таблетки 37,5мг №30Органика ( Новокузнецкое АО )
показать еще
Пирацетам (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000382/02-2001
Дата последнего изменения: 18.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Пирацетам
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Пирацетам
— 200 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) — 1 мг
Уксусная
кислота, разведенная 30% — до pH
5,8
Вода
для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слегка желтоватый раствор
Фармакокинетика
Фармакокинетический
профиль пирацетама линеен и не зависит от времени. Характерна низкая
вариабельность в большом диапазоне доз.
Постоянная
концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем
распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также
гемодиализные мембраны.
Период
полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч
и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной
недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до
59 ч). Период полувыведения не зависит от пути введения. Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
При
исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в
тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных
долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не
связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится
почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение
30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет
86 мл/мин.
Фармакодинамика
Ноотропное
средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной
кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает
когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память,
внимание) и умственную работоспособность.
Пирацетам
оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет
скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию
и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические
характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Улучшает
связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в
неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает
мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам
ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны
эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень
фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении
функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Показания
—
Симптоматическое
лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного
диагноза деменции.
—
Уменьшение
проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как
в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях
определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть
проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата, а также к
другим производным пирролидона;
—
острое нарушение
мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
—
терминальная
стадия хронической почечной недостаточности;
—
психомоторное
возбуждение на момент назначения препарата;
—
хорея
Гентингтона;
—
возраст до
18 лет.
С осторожностью
С
осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском
кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза,
геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими
вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов,
принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т. ч. низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты. Беременность и период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной
недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные
данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования
на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,
развитие плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам
проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у
новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать
во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери
превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной
требует лечения пирацетамом.
Период грудного вскармливания
Пирацетам
проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного
вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения
препаратом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания
или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного
вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщин.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутривенно
(при невозможности перорального приема) или внутримышечно. Парентеральное
введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм
препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). В дальнейшем при
появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
Предпочтительным
является внутривенное введение.
Внутривенное
введение осуществляется в течение нескольких минут; внутривенная инфузия
суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении
24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно
препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%,
10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 —
10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%.
Общий
объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических
показаний и состояния пациента.
Болюсное
внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная
доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными
интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У
пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при
внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на
пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению
соответствующих форм препарата).
Продолжительность
лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики
симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
12–24 мл
в сутки (2,4–4,8 г/сут) в течение первых нескольких недель, затем
переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приема, возможен
прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение
начинают с 36 мл в сутки (7,2 г в сутки), повышая дозу на 24 мл
в сутки (4,8 г/сут) каждые 3–4 дня до достижения максимальной дозы
120 мл в сутки (24 г/сут), разделенных на 2–3 введения. Дозу
остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по
результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других
лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После
начала терапии пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы
заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем
может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки
по снижению дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу
снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения
возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые
3–4 дня).
Пожилые пациенты
Пожилым
пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см.
ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения
необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса
креатинина (КК).
Почечная недостаточность
Экскреция
пирацетама почками почти полная. При лечении пациентов с почечной
недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать
осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально
ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых людей,
у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу
следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
В
связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей.
|
Степень |
КК (мл/мин) |
Режим |
|
Норма |
>80 |
Стандартная |
|
Легкая |
50–79 |
2/3 стандартной |
|
Средняя |
30–49 |
1/3 стандартной |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 стандартной |
|
Терминальная |
— |
Противопоказано |
Клиренс
креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного
креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
Клиренс
креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на
коэффициент 0,85.
Печеночная недостаточность
Пациенты
с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по
схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).
Побочные действия
Нежелательные
реакции (HP) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и
систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто:
(≥1/10); часто: (≥1/100 и <1/10); нечасто: (≥1/1000 и
<1/100); редко: (≥1/10000 и <1/1000); очень редко: (<1/10000);
частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна:
кровоточивость.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна:
анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики:
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Частота неизвестна:
ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
Часто:
гиперактивность.
Нечасто: сонливость.
Частота неизвестна:
атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль,
бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна:
вертиго.
Со стороны сосудов:
Редко: тромбофлебит,
артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна:
абдоминальная боль (в т. ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна:
ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны половых органов и молочных желез:
Частота неизвестна:
усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения:
Нечасто: астения.
Редко: боль в месте
введения, лихорадка.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
Часто: увеличение
массы тела.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Возможность
изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных
препаратов низкая, т. к. 90% препарата выводится в неизмененном виде
почками.
Гормоны щитовидной железы
При
одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы отмечались
спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно
опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим
венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу
аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного
отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь
аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает
агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию
фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII:
vW:
Ag;
VIII:
vW:
RCo),
а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В
концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты
цитохрома Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.
В
концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента
CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki),
вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким
образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами
маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием
пирацетама в дозе 20 г/сут
на протяжении 4 недель
у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических
препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не
изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный
прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме
1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Пирацетам
физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5%, 10%, 20%;
фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстран 40 — 10% (в растворе
натрия хлорида 0,9%); Рингера; маннитола 20%; HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и
10%. Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение
минимального периода в 24 часа.
Передозировка
Усиление
возможных побочных эффектов.
Лечение: специфического
антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может
включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет
50–60%.
Особые указания
Вследствие
антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует
назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями,
риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза,
геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с
хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у
пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т. ч.
низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку
пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении
препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения
и дозы»).
При
лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения,
так как это может вызвать возобновление приступов.
При
длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный
контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию
дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает
через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
5 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Активные вещества: пирацетам — 200 мг.
Вспомогательные вещества таблетки-ядра: повидон -10,10 мг, крахмал картофельный — 17,15 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 20,35 мг, кальция стеарата моногидрат (кальция стеарат 1-водный) — 2,40 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: сахароза (сахар) — 118,768 мг, повидон — 1,402 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 23,80 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил)- 1,78 мг, тальк — 0,044 мг, титана диоксид — 3,93 мг, воск пчелиный — 0,028 мг, парафин жидкий (вазелиновое масло медицинское) — 0,028 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,22 мг.
Круглые таблетки, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Ноотропное средство.
АТХ N06BX03 Пирацетам
Фармакодинамика
Циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия.
Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9.6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30 — 40 % и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность — около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3.2 г максимальная концентрация (Смах) — 84 мкг/мл, после многократного (3.2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСмах) в плазме — 1 ч, спинномозговой жидкости (СМЖ) — 5 ч. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает ТСмах до 1.5 ч. У женщин Смах и площадь под кривой «концентрация время» (AUC) после приема 2.4 г на 30 % выше, чем у мужчин.
Кажущийся объем распределения — около 0.6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) — 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч — из СМЖ. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс — 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.
У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки; лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения); кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии); профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей: дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.
Гиперчувствительность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона, беременность, период лактации.
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).
Без указания врача не следует применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям.
Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).
Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1.2-2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2.4-4.8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика — внутрь по 160 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный прием препарата. могут вызвать обострение заболевания. Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) — по 3.2 г, разделенных на 2 равные дозы.
При хронической почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) — 2/3 дозы, разделенной на 2-3 приема; средней (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) — 1/3 дозы, разделенной на 2 приема; тяжелой (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) -1/6 дозы однократно.
Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Прочие: лихорадка, снижение артериального давления.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. В высоких дозах (9.6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10 %, 20 %), фруктозы (5 %, 10 %, 20 %), 0.9 % раствором хлорида натрия, раствором Рингера, 20 % раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10 %).
С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза. При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 60 таблеток, покрытых оболочкой, в банки из полимерного материала.
Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N000377/01
Дата регистрации
2011-06-02
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Пирацетам капсулы — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002415
Торговое наименование препарата
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Пирацетам
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Дозировка 200 мг
Активное вещество: пирацетам — 200 мг;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 6,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг, повидон-К17 — 5,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 2.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0,53 %, краситель железа оксид красный — 0,93 %, краситель железа оксид желтый — 0,2 %, титана диоксид — 0,3333 %, желатин до 100%.
Дозировка 400 мг
Активное вещество: пирацетам — 400 мг;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг, повидон- К17- 10,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 0.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин — 0,1445 %, краситель синий патентованный — 0,002 %, титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.
Описание
Дозировка 200 мг
Капсула №2: корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.
Дозировка 400 мг
Капсула №0: корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.
Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06BX03
Фармакодинамика:
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика:
Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания:
- Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
- Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
- В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, нарушениями гемостаза; геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).
Беременность и лактация:
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые б месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
|
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
>80 |
обычная доза в 2-4 приема |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
20-30 |
1/6 обычной дозы однократно |
|
Конечная стадия |
<20 |
противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Передозировка:
Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие:
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания:
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 200 мг, 400 мг.
Упаковка:
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Пирацетам капсулы — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)