Велаксин 75 капсулы инструкция по применению взрослым

Дата согласования: 26.09.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Капсулы 75 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP OEL, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Предполагается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит о-десметил-венлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции как после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксин и ОДВ практически одинаково влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и связывание с рецепторами. Венлафаксин практически не обладает сродством к холинергическим, (мускариновым), гистаминовым (H₁-) и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга крысы в условиях in vitro. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными и для других антидепрессантов, например антихолинергическим, седативным действием, а также побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Исследования in vitro выявили, что венлафаксин не обладает сродством к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.

Эффективность и безопасность в клинических исследованиях

Депрессия. Эффективность препарата с быстрым высвобождением венлафаксина при лечении депрессии была продемонстрирована в пяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных исследованиях продолжительностью 4–6 недель для доз до 375 мг/сутки. Эффективность капсул с пролонгированным высвобождением венлафаксина при лечении депрессии была продемонстрирована в двух плацебо-контролируемых краткосрочных исследованиях продолжительностью 8–12 недель, включающих дозы от 75 до 225 мг/сутки. В одном долгосрочном исследовании взрослые амбулаторные пациенты, у которых наблюдался терапевтический эффект лечения венлафаксином пролонгированного действия (75, 150 или 225 мг) в 8-недельной открытой фазе исследования, были рандомизированы на 2 группы: продолжающую принимать назначенную дозу венлафаксина или принимающую плацебо; наблюдение на предмет рецидива продолжалось в течение 26 недель. Во втором долгосрочном исследовании эффективность венлафаксина для профилактики рецидивов эпизодов депрессии изучалась в 12-месячном плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у взрослых амбулаторных пациентов с рецидивами депрессии, у которых наблюдался терапевтический эффект от лечения венлафаксином (100–200 мг/сутки, по схеме 2 раза в сутки) последнего эпизода депрессии.

Электрофизиологические изменения со стороны сердца. В специальном исследовании интервала QTc у здоровых добровольцев было показано, что венлафаксин в клинически значимой мере не удлинял интервал QT в дозе, превышающей терапевтическую (450 мг, назначаемую 2 раза в день по 225 мг). Тем не менее в пострегистрационном периоде сообщалось об удлинении интервала QTc, пируэтной желудочковой тахикардии и желудочковой аритмии, особенно при передозировке и у пациентов с факторами риска, предрасполагающими к таким изменениям (см. «Особые указания», «Побочные действия», «Противопоказания»).

Всасывание. После разовой пероральной дозы венлафаксина быстрого высвобождения всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность — 40–45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина быстрого высвобождения C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. После приема капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 5,5 и 9 часов соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках с быстрым высвобождением и капсулах с пролонгированным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки с быстрым высвобождением. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ.

Распределение. В терапевтических дозах связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови незначительно и составляет соответственно 27 и 30%. После внутривенного введения объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет (4,4±1,6) л/кг. При многократном приеме внутрь равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ достигается в течение 3 дней.

Метаболизм. Венлафаксин интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно до своего активного метаболита, ОДВ. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о биотрансформации венлафаксина в его основной активный метаболит ОДВ изоферментом CYP2D6. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина изоферментом CYP3A4. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о слабом ингибировании венлафаксином изофермента CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Венлафаксин, ОДВ и другие метаболиты выделяются почками. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется почками в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%). Средний T_1/2 венлафаксина и ОДВ примерно (5±2) и (11±2) часов соответственно. Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно.

Линейность/нелинейность. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.

Пациенты с быстрым/медленным метаболизмом изофермента CYP2D6. У пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 концентрации венлафаксина в плазме крови выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Поскольку суммарное системное воздействие (AUC) венлафаксина и ОДВ сходно у пациентов с медленным и быстрым метаболизмом, нет необходимости в различных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушением функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью А и В) Т_1/2 венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась бóльшая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ограничены (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, T_1/2 увеличивался примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% в сравнении со здоровыми участниками. При этом T_1/2 ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек и нуждающимся в гемодиализе необходимо уменьшение дозы (см. «Способ применения и дозы»).

• повышенная чувствительность к действующему веществу (венлафаксин) или любому из вспомогательных веществ препарата;
• одновременный прием необратимых ингибиторов МАО (ИМАО) ввиду риска развития серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами как психомоторное возбуждение, тремор и гипертермия:

— применение венлафаксина нельзя начинать раньше чем через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО;

— применение венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми ИМАО (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

• тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)<10 мл/мин, протромбиновое время (ПВ)>18 секунд);
• беременность или предполагаемая беременность;
• период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; сердечная недостаточность; заболевания коронарных артерий; изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT; нарушения электролитного баланса; артериальная гипертензия; тахикардия; судороги в анамнезе; внутриглазная гипертензия; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Беременность. Отсутствуют адекватные данные о применении венлафаксина у беременных женщин. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначение венлафаксина беременной женщине допускается только в случае, если ожидаемая польза больше возможного риска. Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС/СИОЗСН), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если венлафаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце III триместра, развиваются осложнения, требующие парентерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов. Согласно эпидемиологическим данным, применение СИОЗС при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи персистирующей легочной гипертензии и лечения ИОЗСН не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала СИОЗС/CИОЗСН в конце беременности: раздражимость, тремор, гипотония, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном. Причиной этих симптомов могут быть серотонинергическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после или в течение 24 часов после родов. Наблюдалось повышение риска послеродовых осложнений (менее, чем в два раза) после системного воздействия СИОЗС/CИОЗСН в последнем месяце беременности (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Период грудного вскармливания. Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. В пострегистрационном периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражительность, плач и нарушения ритма сна. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велаксин^® капсулы с пролонгированным высвобождением, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велаксин^® капсулы с пролонгированным высвобождением, для женщины. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность. Снижение фертильности наблюдалось в экспериментальных условиях, когда самцы и самки крыс получали ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Рекомендуемая начальная доза венлафаксина пролонгированного действия составляет 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов без ответа на начальную дозу 75 мг/сут целесообразным может быть увеличение дозы вплоть до максимальной (375 мг/сут). Дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. При наличии клинических показаний ввиду тяжести симптомов дозу можно увеличивать с более короткими интервалами, которые, однако, должны быть не короче 4 дней.

Ввиду наличия риска дозозависимого развития нежелательных реакций, увеличение дозы следует проводить только после клинической оценки (см. «Особые указания»). Лечение следует продолжать с применением самой низкой эффективной дозы.

Лечение следует проводить в течение достаточно длительного периода времени, обычно в течение нескольких месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать в индивидуальном порядке.

Более длительное лечение также может быть целесообразным для профилактики рецидивов депрессивных эпизодов. В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидивов депрессивных эпизодов такая же, как и для лечения при текущем эпизоде. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее шести месяцев после достижения ремиссии.

Пожилые пациенты. Сам по себе возраст не является причиной для коррекции дозы венлафаксина.

Однако при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможным нарушением функции почек, возможностью изменения чувствительности и аффинности к нейромедиаторам, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Замена препарата. Пациентов, принимающих венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, можно перевести на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия с их назначением в соответствующей эквивалентной суточной дозе. Например пациентов, получающих венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением в дозе 37,5 мг два раза в сутки, можно перевести на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться корректировка дозы в индивидуальном порядке.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Венлафаксин противопоказан детям и подросткам.

В контролируемых клинических исследованиях с участием детей и подростков с большим депрессивным расстройством не удалось показать эффективность лечения и подтвердить применение венлафаксина у пациентов этой возрастной группы (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Эффективность и безопасность применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью в целом следует рассмотреть вопрос о снижении дозы на 50%. Однако ввиду вариабельности клиренса препарата у разных пациентов может быть необходим подбор дозы в индивидуальном порядке. Данные по пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о снижении дозы более чем на 50%.

При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потенциальную пользу от терапии следует сопоставить с ее рисками.

Нарушение функции почек. Несмотря на отсутствие необходимости изменения дозы у пациентов с СКФ 30–70 мл/мин, рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов, которым требуется гемодиализ, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин) дозу следует снизить на 50 %. Ввиду вариабельности клиренса препарата у таких пациентов может быть необходим подбор дозы в индивидуальном порядке.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения венлафаксином. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. При прекращении лечения дозу венлафаксина следует снижать постепенно, в течение как минимум одной-двух недель, чтобы снизить риск развития реакций отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Однако период времени, необходимый для постепенной отмены препарата, и степень снижения дозы могут зависеть от принимаемой пациентом дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента. У некоторых пациентов может потребоваться очень медленная отмена препарата в течение нескольких месяцев или дольше. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают неприемлемые симптомы, то следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата в ранее принимавшейся дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы препарата, однако делать это следует еще более медленно.

Способ применения

Внутрь, во время еды, каждый день примерно в одно и то же время. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Запрещается их разделение, измельчение, разжевывание или растворение.

Капсулы венлафаксина пролонгированного действия содержат пеллеты сферической формы, из которых в пищеварительный тракт медленно высвобождается активное вещество. Нерастворимая часть этих пеллет выводится с калом.

Резюме профиля безопасности

Очень частыми нежелательными реакциями (≥1/10) в клинических исследованиях были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (в т.ч. ночная потливость).

Перечень нежелательных реакций в виде таблицы

Нежелательные реакции представлены ниже в виде распределения по системно-органным классам, с указанием частоты их возникновения и в порядке уменьшения их серьезности внутри каждой категории.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).

¹Непредвиденные нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.

²О возникновении суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось во время лечения венлафаксином и на ранних сроках после прекращения лечения препаратом (см. «Особые указания»).

³См. «Особые указания».

⁴Согласно объединенным данным клинических исследований, частота развития головной боли при приеме венлафаксина и плацебо была аналогичной.

⁵Это явление наблюдалось при лечении препаратами из группы СИОЗС/ИОЗСН (см. «Применение при беременности и кормлении грудью» и «Особые указания»).

Прекращение лечения. Прекращение лечения венлафаксином (особенно резкое) часто ведет к развитию симптомов отмены. Чаще всего наблюдались следующие реакции: головокружение, нарушения чувствительности (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, вертиго, головная боль, гриппоподобный синдром, нарушения зрения и артериальная гипертензия. Как правило, тяжесть этих симптомов от легкой до умеренной, при этом проходят они без лечения. Однако у некоторых пациентов эти симптомы могут быть очень выраженными и/или длительными. Поэтому, когда лечение венлафаксином больше не требуется, рекомендуется его медленная отмена, с постепенным снижением дозы препарата. Следует помнить, что у некоторых пациентов наблюдалась выраженная агрессивность и суицидальные мысли при снижении дозы препарата или во время прекращения лечения (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Пациенты детского возраста. В целом профиль нежелательных реакций на применение венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических исследованиях) у детей и подростков (в возрасте от 6 до 18 лет) был аналогичен таковому у взрослых. Как и у взрослых, у пациентов детского возраста наблюдались снижение аппетита, уменьшение массы тела, повышение артериального давления и повышение содержания холестерина в сыворотке крови (см. «Особые указания»). В клинических исследованиях у детей наблюдалось развитие побочной реакции — суицидальные мысли. Также более часто сообщалось о появлении враждебности, особенно при большом депрессивном расстройстве, а также самоповреждениях. В частности, у детей наблюдались следующие нежелательные реакции: боль в животе, ажитация, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.

ИМАО

Необратимые неселективные ИМАО. Одновременное применение необратимых неселективных ИМАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неселективными ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неселективными ИМАО (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Обратимый и селективный ИМАО-А (моклобемид). Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных ИМАО, таких как моклобемид. Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым ИМАО не может быть меньше 14 дней. Терапию ИМАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® (см. «Особые указания»).

Обратимый неселективный ИМАО (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ИМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим венлафаксин (см. «Особые указания»). Тяжелые неблагоприятные реакции наблюдали у пациентов, недавно прекративших прием ИМАО и начавших принимать венлафаксин или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения ИМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими ЗНС, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему. К таким средствам относятся триптаны, СИОЗСН, СИОЗС, амфетамин, литий, сибутрамин, зверобой (Hypericum perforatum), бупренорфин (или комбинация бупренорфина с налоксоном), фентанил и его аналоги, трамадол, дексометорфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин, лекарственные средства, нарушающие метаболизм серотонина (в т.ч. ИМАО, например, метиленовый синий), предшественники серотонина (такие как добавки триптофана), а также антипсихотические средства и другие антагонисты дофамина (см. «Противопоказания» и «Особые указания»). Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина с другими препаратами, влияющими на серотониновую и/иди дофаминовую систему нейротрансмиттеров, рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана) (см.«Особые указания»).

Вещества, действующие на ЦНС

Отсутствует систематическая оценка риска совместного применения венлафаксина и веществ, действующих на ЦНС. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол. Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других лекарственных средств, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QТ

При совместном применении венлафаксина с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc, повышается риск удлинения интервала QTc и развития желудочковых аритмий (например, типа «пируэт»). Поэтому следует избегать совместного применения таких препаратов (см. «Особые указания»).

К группам таких лекарственных средств относятся:

— антиаритмические препараты Iа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);

— некоторые макролиды (например, эритромицин);

— некоторые антигистаминные препараты;

— некоторые хинолоновые антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин).

Приведенный выше перечень неполный, поэтому следует избегать совместного применения всех препаратов, о которых известно, что они вызывают значимое удлинение интервала QT.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Кетоконазол (ингибитор изофермепта CYP3A4). Фармакокинетическое исследование с участием лиц с изоферментом CYP2D6 с быстрым метаболизмом (БМ) и с медленным метаболизмом (ММ) показало, что после приема кетоконозола увеличивается AUC венлафаксина (70 и 21% для изофермента CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и ОДВ (33 и 23% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно). Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора изофермента CYP3A4 и венлафаксина.

Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

Литий. При одновременном применении венлафаксинf с литием может развиться серотониновый синдром (см. Серотониновый синдром).

Диазепам. Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Имипрамин. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75–150 мг/сутrb наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-ОН-дезипрамина в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол. Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42%, повышение AUC на 70%, повышение C_max на 88%; изменение Т_1/2 галоперидола не наблюдались. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с венлафаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Рисперидон. При одновременном применении венлафаксина с рисперидоном AUC рисперидона повышалась на 50%, однако фармакокинетика активной антипсихотической фракции (рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон) существенно не изменяется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Метопролол. В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повысилась примерно на 30–40%, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита ОДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир. Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28% и снижение C_max индинавира на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Препараты, метаболизируемые с участием цитохромов Р450

В исследованиях in vivo было показано, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6. In vivo венлафаксин не ингибировал изоферменты CYP3A4 (алпразолам и карбамазепин), CYP1A2 (кофеин), CYP2C9 (толбутамид) или CYP2C19 (диазепам).

Пероральные контрацептивы

В пострегистрационном периоде сообщалось о нежелательных беременностях у пациенток, получавших венлафаксин и принимавших оральные контрацептивные препараты. Отсутствуют однозначные доказательства, что эти беременности наступили в результате лекарственного взаимодействия с венлафаксином. Исследования по лекарственному взаимодействию с гормональными контрацептивными препаратами не проводились.

Симптомы: в пострегистрационном периоде зарегистрированы случаи передозировки венлафаксина, преимущественно в комбинации с алкоголем и/или другими лекарственными средствами. К наиболее частым явлениям при передозировке относятся тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. К другим зарегистрированным явлениям относятся изменения ЭКГ (например, удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS (см. «Фармакодинамика»), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение; также поступали сообщения о смертельных исходах. В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксина может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами — СИОЗС, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, леченных венлафаксином, выше, чем у пациентов, леченных СИОЗС. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке либо связан с некоторыми характеристиками пациентов, леченных венлафаксином. С целью снижения риска передозировки рецепты на венлафаксин следует выписывать на минимальное количество препарата, с надлежащим ведением пациента.

Лечение: рекомендуется общее поддерживающее и симптоматическое лечение. Рекомендуется непрерывный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС) и жизненно важных функций. Применение активированного угля для снижения всасывания препарата может понизить всасывание действующего вещества. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови, вероятно, малоэффективны. Специфические антидоты неизвестны.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток, самоповреждения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или дольше, необходимо тщательное наблюдение пациентов до появления таких улучшений. Клинический опыт свидетельствует о возможном повышении риска суицида на ранних стадиях лечения.

Другие психические состояния, при которых назначается венлафаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут ухудшаться депрессивным расстройством. Предосторожности, соблюдаемые при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе и пациенты, у которых до начала лечения были суицидальные мысли или попытки к суициду, имеют больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида, поэтому во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал, что повышенный риск суицидального поведения у лиц, принимающих антидепрессанты, в сравнении с принимающими плацебо, наблюдается у пациентов в возрасте до 25 лет. Пациентам, в частности с высоким риском, требуется тщательное наблюдение во время медикаментозного лечения, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациентов (а также лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости наблюдения на предмет клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении и о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении данных симптомов.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Велаксин^® нельзя применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности (преимущественно агрессия, враждебное поведение, озлобленность) в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же, несмотря на это, по клинической необходимости принимается решение о проведении лечения, необходимо тщательное наблюдение пациента в отношении появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по безопасности отдаленных эффектов в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития у детей и подростков.

Серотониновый синдром

Как и при приеме других серотонинергических средств, при лечении венлафаксином возможно возникновение серотонинового синдрома или ЗНС — потенциально опасного для жизни состояния, в частности при совместном применении с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как триптаны, СИОЗС, ИОЗСН, амфетамины, литий, сибутрамин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), бупренорфин (или его комбинация с налоксоном), фентанил и его аналоги, трамадол, декстраметорфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин), с лекарственными средствами, тормозящими метаболизм серотонина (такими как ИМАО, например, метиленовый синий), с предшественниками серотонина (добавки, содержащие триптофан), а также с антипсихотическими препаратами или другими антагонистами дофамина (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»). К симптомам серотонинового синдрома могут относиться изменения психического статуса (например, психомоторное возбуждение, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (ВНС), например, тахикардия, нестабильное артериальное давление (АД), гипертермия, нейромышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). В самой тяжелой форме серотониновый синдром похож на ЗНС с гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью ВНС, быстрыми изменениями жизненно важных функций и психического состояния пациента. При необходимости совместного применения венлафаксина с другими препаратами, влияющими на серотонинергическую или дофаминергическую систему нейротрансмиттеров, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы. При подозрении на серотониновый синдром целесообразно понизить дозу или отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов. Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (например, добавками, содержащими триптофан) не рекомендуется.

Закрытоугольная глаукома

В связи с приемом венлафаксина может возникнуть мидриаз. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов с повышенным внутриглазным давлением или пациентов с риском узкоугольной глаукомы (закрытоугольной глаукомы).

АД

Поступают частые сообщения о дозозависимом повышении АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД при приеме венлафаксина. В пострегистрационном периоде наблюдалось несколько случаев тяжелого повышения АД, требующего немедленного лечения. До начала лечения все пациенты должны проходить тщательное обследование по поводу высокого АД, также необходим контроль предшествующей гипертензии. Необходим периодический контроль АД после начала лечения, а также после увеличения дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых основное заболевание может сопровождаться повышением АД, например при нарушенной сердечной функции.

Сердечный ритм

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут ухудшаться при повышении ЧСС.

Заболевания сердца и риск развития аритмии

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсиронной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью. В пострегистрационном периоде при приеме венлафаксина наблюдались случаи удлинения интервала QTc, желудочковой тахикардии по типу «пируэт», желудочковой тахикардии, а также случаи сердечных аритмий с летальным исходом, особенно при передозировке и у пациентов с факторами риска развития удлинения интервала QTc и пируэтной желудочковой тахикардии. Необходимо оценить соотношение риска и пользы, прежде чем назначать венлафаксин пациентам с высоким риском серьезных сердечных аритмий (см. «Фармакодинамика»).

Судороги

При лечении венлафаксином возможно появление судорог. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе; данные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Гипонатриемия

Во время приема вендафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов, пациентов, принимающих диуретики, и у лиц с повышенным риском развития гиповолемии по другим причинам), может наблюдаться гипонатриемия и/или СН АДГ.

Аномальное кровотечение

Лекарственные средства, ингибирующие захват серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. У пациентов, принимающих СИОЗС или СИОЗСН, включая венлафаксин, возможно появление петехий, экхимозов, гематом, носовых кровотечений, а также желудочно-кишечных и угрожающих жизни кровотечений. Как и другие СИОЗС, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам, предрасположенным к кровотечениям, в т.ч. пациентам, принимающим противосвертывающие средства и ингибиторы агрегации тромбоцитов. При приеме СИОЗС/СИОЗСН может повышаться риск развития послеродового кровотечения (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Холестерин в сыворотке крови

В клинических исследованиях с плацебо-контролем было отмечено клинически значимое повышение концентрации холестерина сыворотки крови у 5,3% пациентов, получающих венлафаксин, и 0,0% у пациентов, получающих плацебо на протяжении не менее 3 месяцев. При длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль концентрации холестерина сыворотки крови.

Совместное применение со средствами для снижения массы тела

Безопасность и эффективность сочетания венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в т.ч. фентермином, не установлены. Венлафаксин не следует применять как средство для снижения массы тела и не рекомендуется сочетать с другими препаратами.

Мания/гипомания

У небольшого числа пациентов с аффективными расстройствами, получавших антидепрессанты, в т.ч. и венлафаксин, могут наблюдаться мания/гипомания. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с биполярным аффективным расстройством в личном или семейном анамнезе.

Агрессия

У небольшого числа пациентов на фоне лечения антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, может наблюдаться агрессия. Данные симптомы отмечались в начале лечения, при увеличении дозы и прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с агрессией в анамнезе.

Прекращение лечения

Хорошо известно, что при прекращении лечения антидепрессантами могут возникать симптомы отмены, которые иногда могут быть продолжительными и тяжелыми. При изменении режима дозирования венлафаксина, в т.ч. при отмене этого препарата, у пациентов наблюдались суицид/суицидальные мысли и агрессия. Поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при снижении дозы препарата или прекращении лечения (см. Суицид/суицидальные мысли или ухудшение состояния, Агрессия). Симптомы отмены при прекращении лечения возникают часто, особенно если лечение отменяется резко (см. «Побочные действия»). В клинических исследованиях нежелательные явления при прекращении лечения (в период снижения дозы и по завершении снижения дозы) наблюдались приблизительно у 31% пациентов, получавших венлафаксин, и у 17% пациентов, получавших плацебо. Риск развития симптомов отмены может зависеть от множества факторов, в т.ч. от продолжительности лечения и дозы препарата, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдались головокружение, нарушения чувствительности (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, нарушения зрения и артериальная гипертензия. Как правило, тяжесть этих симптомов от легкой до умеренной; однако у некоторых пациентов эти симптомы могут быть очень выраженными. Эти симптомы обычно возникают в течение нескольких первых дней после прекращения лечения, однако в очень редких случаях о развитии таких симптомов сообщалось у пациентов, которые случайно пропустили прием 1 дозы препарата. Как правило, эти симптомы проходят без лечения, с разрешением в течение 2 недель; однако у некоторых пациентов они могут присутствовать дольше (2–3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения дозу венлафаксина рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см.«Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов для полного прекращения лечения может потребоваться несколько месяцев и более.

Нарушение сексуальной функции. СИОЗСН могут вызвать симптомы нарушения сексуальной функции (см. «Побочные действия»). Сообщалось о длительном нарушении сексуальной функции, симптомы которой не исчезали после отмены СИОЗСН.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение венлафаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и тревожащим пациента беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы может иметь неблагоприятный эффект.

Сухость во рту

Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, леченных венлафаксином. Это может повысить риск развития кариеса, пациентам необходимо сообщить о важности гигиены полости рта и зубов.

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение СИОЗС или венлафаксина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов.

Изменение результатов лабораторных тестов на присутствие наркотических препаратов

Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту на фенилциклидин и амфетамин наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены венлафаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография или масс-спектрометрия, можно отличить венлафаксин от фенилциклидина и амфетамина.

Содержание натрия

Каждая капсула препарата Велаксин^® 75 мг содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержит натрия. Каждая капсула препарата Велаксин^® 150 мг содержит 36 мг натрия, что соответствует 1,8% рекомендуемой ВОЗ суточной дозы натрия для взрослых (2 г).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управление транспортными средствами и механизмами).

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900, Кёрменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия (все стадии производства); 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (первичная упаковка, вторичная (потребительская) упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

• Наименование
• Показания
• Состав
• Режим дозирования
• Лекарственная форма
• Противопоказания
• Фармацевтические свойства
• Взаимодействие
• Фармакологические свойства
• Передозировка

Действующее вещество: венлафаксин.

Велаксин, 75 мг, капсулы пролонгированного действия

Каждая капсула содержит 75 мг венлафаксина
(в форме
венлафаксина гидрохлорида 84,84 мг соответственно).

Велаксин, 150 мг, капсулы пролонгированного
действия

Каждая капсула содержит 150 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида 169,68 мг
соответственно).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 (800) 550-99-03; +7 (499) 578-06-70; +7 (499) 578-02-20
Электронная почта: npr@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт: http://www.roszdravnadzor.ru/

Республика Казахстан
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета
медицинского и фармацевтического контроля, Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13
Телефон: 8 (7172) 78-98-28
Электронная почта: farm@dari.kz
Сайт: http://www.ndda.kz/

Республика Беларусь
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, Минск, Товарищеский пер., 2a
Телефон: +375-17-299-55-14
Электронная почта: rcpl@rceth.by
Сайт: http://www.rceth.by/

Республика Армения
«Научный Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ

Адрес: 0051, Ереван, пр. Комитаса 49/5
Телефон: (+374 60)83-00-73, (+374 10)23-08-96, (+374 10)23-16-82
Электронная почта: vigilance@pharm.am
Сайт: http://www.pharm.am/

Целлюлоза микрокристаллическая
Натрия хлорид
Этилцеллюлоза
Тальк
Диметикон (Е-1049 39 %)
Калия хлорид
Коповидон
Кремния диоксид коллоидный безводный
Камедь ксантановая
Железа оксид желтый

Состав желатиновой капсулы:

Титана диоксид
Железа оксид красный
Железа оксид желтый
Желатин

Действующим веществом препарата Велаксин® является венлафаксин.
Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия является антидепрессантом группы ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС). Данная группа препаратов применяется для лечения депрессии и прочих состояний, таких как тревожные расстройства. Считается, что у людей, страдающих депрессией и/или тревожным расстройством, более низкий уровень серотонина и норадреналина в головном мозге. Действие антидепрессантов изучено не в полной мере, вероятно, они помогают, повышая уровень серотонина и норадреналина в головном мозге.
Велаксин® капсулы пролонгированного действия применятся для лечения депрессии у взрослых. Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия также применяется для лечения следующих тревожных расстройств у взрослых: генерализованные тревожные расстройства, социальные тревожные расстройства (страх или избегание социальных ситуаций).
Правильное лечение депрессии или тревожных расстройств важно для улучшения Вашего самочувствия. Если их не лечить, это состояние не пройдет само собой, а может ухудшиться и его может быть труднее вылечить.

• если у Вас аллергия на венлафаксин (действующее вещество препарата) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав»;
• если Вы принимаете или принимали в течение последних 14 дней любые препараты – необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), которые применяются для лечения депрессии или болезни Паркинсона. Прием необратимых препаратов ИМАО вместе с другими препаратами, в том числе капсулами пролонгированного действия Велаксин®, может вызвать серьезные или даже опасные для жизни побочные эффекты. Также необходимо подождать не менее 7 дней после прекращения приема капсул пролонгированного действия Велаксин®, прежде чем начать принимать любые необратимые ИМАО (см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Серотониновый синдром»).

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Велаксин® капсулы пролонгированного действия.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:
• если Вы принимаете другие препараты, которые при совместном применении с препаратом Велаксин® капсулы пролонгированного действия могут повысить риск развития серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• если у Вас проблемы с глазами, такие как некоторые типы глаукомы (повышенное внутриглазное давление);
• если у Вас в анамнезе присутствует высокое артериальное давление;
• если у Вас в анамнезе имеются заболевания сердца;
• если у Вас сердечная аритмия (нарушение сердечного ритма);
• если у Вас в анамнезе есть судороги (судорожные припадки);
• если у Вас в анамнезе отмечался низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия);
• если у Вас имеется предрасположенность к образованию кровоподтеков или предрасположенность к кровотечениям (нарушение свертываемости крови в анамнезе), или если Вы принимаете другие препараты, которые могут повысить риск кровотечений, например варфарин (антикоагулянт);
• если у Вас повысился уровень холестерина;
• если у Вас или у членов Вашей семьи в анамнезе имеется мания или биполярные расстройства (чувство перевозбуждения или эйфории);
• если у Вас в анамнезе наблюдалось агрессивное поведение;
• если Вы страдаете сахарным диабетом.
В течение первых нескольких недель лечения препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия может вызвать чувство беспокойного состояния или невозможность сидеть или стоять на одном месте. Сообщите Вашему врачу, если у Вас появились данные состояния.

Суицидальные мысли и ухудшение депрессии или тревожного расстройства

Если Вы страдаете депрессией и/или тревожными расстройствами, у Вас иногда могут появляться мысли о самоубийстве или самоповреждении. Эти состояния могут усиливаться на начальном этапе лечения антидепрессантами, т. к. эти все лекарственные средства начинают действовать по прошествии некоторого времени (как правило, две недели или иногда больше). Более вероятно появление таких мыслей в случаях:
• если ранее у Вас были мысли о самоубийстве или самоповреждении;
• если Вам менее 25 лет.
Данные клинических исследований показали повышенный риск суицидального поведения у взрослых пациентов в возрасте до 25 лет с психиатрическими заболеваниями, получавших антидепрессанты.
Когда бы у Вас ни появились мысли о самоубийстве или самоповреждении, обратитесь к врачу или сразу обратитесь в больницу.
Возможно, Вам будет полезно сообщить кому-нибудь из родственников или близких друзей, что у Вас депрессия или тревожное расстройство, и попросить их прочесть этот листок-вкладыш. Вы можете попросить их сообщить Вам, если им покажется, что Ваша депрессия или тревога стали сильнее, или если они обеспокоены изменениями Вашего поведения.

Сухость во рту

Сухость во рту отмечается у 10 % пациентов, принимающих венлафаксин. Это может увеличить риск кариеса. Поэтому необходимо обратить особое внимание на гигиену полости рта.

Сахарный диабет

На фоне лечения препаратом Велаксин® у Вас может измениться уровень сахара в крови. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия, как правило, не назначается детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Также необходимо знать, что прием препаратов данного класса в этой возрастной группе связан с возможным увеличением риска побочных эффектов, таких как попытки суицида, суицидальные мысли и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и злость). Несмотря на это, врач может назначить Велаксин® капсулы пролонгированного действия пациенту в возрасте до 18 лет, если, по мнению врача, это в интересах пациента. Если Ваш лечащий врач назначил препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия пациенту в возрасте до 18 лет, и Вы желаете это обсудить, обратитесь к Вашему врачу. Необходимо сообщить врачу о развитии или ухудшении любых из перечисленных выше симптомов при приеме препарата Велаксин® капсулы пролонгированного действия пациентами в возрасте до 18 лет. Кроме того, у этой возрастной группы еще не продемонстрированы безопасность отдаленных эффектов капсул пролонгированного действия Велаксин® в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Решение о возможности совместного приема капсул пролонгированного действия Велаксин® и других лекарственных средств должен принимать врач.
Не начинайте или не прекращайте прием любых лекарственных средств, в том числе отпускаемых без рецепта, натуральных и растительных препаратов, не проконсультировавшись с врачом или фармацевтом.
Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете:
• ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Не принимайте препарат»).
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром – потенциально опасное для жизни состояние (см. раздел «Возможные побочные эффекты»), в частности при приеме с другими лекарственными средствами.
Примеры таких лекарственных средств:
• триптаны (применяются для лечения мигрени);
• другие лекарственные средства для лечения депрессии, например, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты или препараты, содержащие литий;
• антибиотик линезолид (применяется для лечения инфекций);
• лекарственные средства, содержащие моклобемид, обратимый ИМАО (применяется для лечения депрессии);
• лекарственные средства, содержащие сибутрамин (применяется для снижения массы тела);
• лекарственные средства, содержащие трамадол, фентанил, тапентадол, петидин или пентазоцин (сильные обезболивающее);
• лекарственные средства, содержащие декстрометорфан (препарат от кашля);
• лекарственные средства, содержащие метадон (препараты для лечения зависимости от наркотических средств, содержащих опиаты или применяемое как очень сильное обезболивающее);
• лекарственные средства, содержащие метиленовый синий (для лечения состояний, при которых повышается содержание метгемоглобина в крови);
• препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum, натуральное или растительное средство для лечения легких форм депрессии);
• препараты, содержащие триптофан (применяемый для лечения таких проблем, как нарушения сна и депрессия);
• антипсихотические препараты (препараты для лечения таких состояний, при которых пациент может слышать, видеть или чувствовать нереальные события, верить в то, что не происходит на самом деле, стать чрезмерно подозрительным или замкнутым).
Признаки и симптомы серотонинового синдрома могут включать:
беспокойное состояние, галлюцинации, потеря координации, быстрый сердечный ритм, повышенная температура тела, быстрые перепады артериального давления, повышенные рефлексы, диарея, кома, тошнота, рвота.
Самой тяжелой формой серотонинового синдрома является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). К признакам и симптомам ЗНС относятся: повышенная температура тела, быстрый сердечный ритм, потливость, выраженная ригидность мышц, спутанность сознания, повышение уровня мышечных ферментов (определяется с помощью лабораторного анализа крови).
Немедленно сообщите Вашему лечащему врачу или обратитесь в отделение неотложной медицинской помощи, если Вы думаете, что у Вас серотониновый синдром!
Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимайте лекарственные средства, влияющие на сердечный ритм. К таким препаратам относятся:
• препараты для лечения нарушений сердечного ритма, например хинидин, амиодарон, соталол или дофетилид;
• антипсихотические препараты (см. подраздел «Серотониновый синдром»);
• антибиотики, например эритромицин или моксифлоксацин (препараты для лечения бактериальных инфекций);
• антигистаминные препараты (средства для лечения аллергии).
Следующие лекарственные средства также могут взаимодействовать с препаратом Велаксин® капсулы пролонгированного действия и должны применяться с осторожностью. Особенно важно сообщить врачу или фармацевту, если Вы принимаете лекарственные средства, содержащие:
• кетоконазол (противогрибковое средство);
• галоперидол или рисперидон (для лечения психиатрических заболеваний);
• метопролол (бета-блокатор для лечения повышенного артериального давления и болезней сердца).

Прием препарата с пищей и алкоголем
Капсулы Велаксин® следует принимать во время еды (см. раздел «Как следует применять препарат»). Во время приема капсул Велаксин® следует избегать употребления алкоголя.

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны, или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту. Капсулы пролонгированного действия Велаксин® следует принимать только после обсуждения с врачом потенциального соотношения пользы и риска для Вашего не родившегося ребенка.
Убедитесь, что Вашему акушеру и/или лечащему врачу было известно о том, что Вы принимаете препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия. В случае приема во время беременности аналогичных лекарственных средств (специфических ингибиторов обратного захвата серотонина) возможно повышение риска развития у новорожденных серьезного состояния – стойкой легочной гипертензии новорожденных, приводящей к учащенному дыханию и синюшности новорожденных. Данные симптомы, как правило, развиваются в течение первых 24 часов после рождения ребенка. В подобной ситуации необходимо незамедлительно обратиться к Вашему акушеру и/или врачу.
Если Вы принимали данный препарат во время беременности, то кроме нарушения дыхания у ребенка может наблюдаться нарушение приема пищи. Если у ребенка после его рождения имеются эти симптомы, и Вас это беспокоит, обратитесь к врачу и/или акушеру, которые смогут Вас проконсультировать.

Грудное вскармливание

Велаксин® выделяется в грудное молоко. Существует риск воздействия на ребенка. После регистрации этого лекарственного средства имелись сообщения, что у младенцев, получавших грудное молоко, развивались такие симптомы как повышенная возбудимость, плач, нарушение ритма сна. Эти симптомы наблюдались и после отмены венлафаксина. Поэтому следует обсудить данный вопрос с врачом, и врач решит, следует ли прекращать грудное вскармливание или лечение препаратом Велаксин®.
Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом до приема любых лекарственных средств.

Не управляйте транспортными средствами и не используйте никаких инструментов или механизмов, пока не узнаете, какое действие оказывает на Вас Велаксин®.

Всегда принимайте капсулы Велаксин® в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.

Режим дозирования

При лечении депрессии, генерализованных тревожных расстройств и социальных тревожных расстройств рекомендуемая начальная доза – 75 мг в сутки. При необходимости врач может постепенно повышать дозу до максимальной – 375 мг в сутки при лечении депрессии.
Максимальная доза при генерализованных тревожных расстройствах и социальных тревожных расстройствах составляет 225 мг/сутки.

Способ применения

Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия следует принимать ежедневно примерно в одно и то же время суток, утром или вечером.
Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы нельзя разламывать, измельчать, разжевывать или растворять.
Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды.
При наличии заболеваний печени или почек, посоветуйтесь с врачом, возможно, потребуется изменение дозы.
Не прекращайте прием капсул Велаксин®, не проконсультировавшись с врачом (см. раздел «Если Вы досрочно прекратили принимать препарат»).
Если Вы приняли больше препарата, чем необходимо
Если Вы приняли больше капсул Велаксин®, чем было назначено врачом, незамедлительно обратитесь к врачу или фармацевту.
К симптомам возможной передозировки могут относиться: повышение частоты сердечных сокращений, изменение состояния сознания (от сонливости до комы), нечеткость зрения, судорожные припадки или судороги, а также рвота.
Если Вы забыли принять препарат
Если Вы пропустили одну дозу, примите ее как можно быстрее. Тем не менее, если уже наступило время приема следующей дозы, пропустите не принятую вовремя дозу; примите, как обычно, одну дозу. Не принимайте большее количество препарата Велаксин® в сутки, чем назначенная суточная доза.
Если Вы досрочно прекратили принимать препарат
Никогда не прекращайте лечение и не снижайте дозу, не посоветовавшись с Вашим лечащим врачом, даже если Ваше самочувствие улучшилось. Если Ваш лечащий врач решит, что Вам больше не требуется принимать капсулы пролонгированного действия Велаксин®, в данном случае врач может попросить Вас медленно, постепенно снижать дозу до полного прекращения лечения. Известно о возникновении побочных эффектов при прекращении приема препарата Велаксин®, особенно при резкой отмене препарата и после резкого понижения дозы. У некоторых пациентов могут наблюдаться такие симптомы как усталость, головокружение, предобморочное состояние, головная боль, бессонница, ночные кошмары, сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, диарея, повышенная возбудимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, звон или шум в ушах, головокружение с ощущением вращения, ощущение покалывания, редко – ощущение удара током, слабость, потливость, судорожные припадки или симптомы, характерные для гриппа.
Ваш лечащий врач пояснит Вам, каким образом должна происходить постепенная отмена лечения препаратом Велаксин® капсулы пролонгированного действия. Если у Вас возникнут эти или другие симптомы, вызывающие беспокойство, проконсультируйтесь с врачом.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Не беспокойтесь, если после приема капсул Велаксин® увидите в своем стуле мелкие белые гранулы. Капсулы пролонгированного действия Велаксин® содержат сфероиды – мелкие белые шарики с активным веществом венлафаксином. Эти сфероиды из капсул попадают в пищеварительный тракт. По мере продвижения сфероидов по пищеварительному тракту венлафаксин медленно высвобождается. Оболочка сфероидов не растворяется и выводится со стулом. Поэтому принятая Вами доза венлафаксина всосалась, даже если Вы увидели сфероиды в Вашем стуле.
Прекратите прием капсул пролонгированного действия Велаксин® при возникновении любого из следующих симптомов. Незамедлительно сообщите врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы:
Нечасто (встречаются у 1-10 пациентов из 1000)
• опухание лица, рта, языка, горла, рук или ног; приподнимающаяся над поверхностью кожи зудящая сыпь; затрудненное дыхание или глотание.
Редко (встречаются у 1-10 пациентов из 10000)
• ощущение сдавленности в груди, свистящее дыхание, затруднение глотания или дыхания;
• сильная сыпь, зуд или крапивница (приподнимающиеся над поверхностью кожи красные или бледные пятна, которые зачастую зудят);
• признаки и симптомы серотонинового синдрома: беспокойное состояние, галлюцинации, нарушение координации движений, повышенная частота сердечных сокращений, повышенная температура тела, быстрые перепады артериального давления, повышенные рефлексы, диарея, кома, тошнота, рвота. Самой тяжелой формой серотонинового синдрома является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). К признакам и симптомам ЗНС относятся: повышенная температура тела, повышенная частота сердечных сокращений, потливость, выраженная ригидность мышц, спутанность сознания, повышение уровня мышечных ферментов (определяется с помощью лабораторного анализа крови);
• признаки инфекции, включая высокую температуру тела, озноб, дрожь, головную боль, потливость, гриппоподобные симптомы. Это может быть следствием изменений со стороны крови и может повысить риск развития инфекции;
• тяжелая кожная сыпь, которая может привести к появлению волдырей и шелушения кожи;
• мышечная боль, чувствительность или слабость без известных причин, что может быть признаком рабдомиолиза.
Другие побочные реакции, о которых следует сообщить Вашему лечащему врачу (частота этих побочных эффектов приводится ниже в разделе «Прочие возможные побочные эффекты»):
• кашель, дыхание с хрипами, ощущение нехватки воздуха и высокая температура тела;
• черный, дегтеобразный кал или кровь в кале;
• пожелтение кожи или склер глаз, зуд, моча темного цвета, что может быть симптомами воспаления печени (гепатита);
• нарушения сердечного ритма, такие как быстрый или нерегулярный сердечный ритм, повышение артериального давления;
• нарушение зрения, например нечеткость зрения, расширенные зрачки;
• нарушения со стороны нервной системы, например головокружение, ощущение покалывания, нарушение движений, судорожные припадки;
• нарушения со стороны психики, такие как гиперактивность и чувство крайней возбужденности;
• симптомы отмены (см. подраздел «Если Вы досрочно прекратили принимать препарат» в разделе «Как следует применять препарат»);
• более длительное кровотечение: если Вы порезались или поранились, остановка кровотечения может занять больше времени, чем обычно
Прочие возможные побочные эффекты
Частота (вероятность возникновения) побочных эффектов классифицирована следующим образом:
Очень частые: встречаются более чем у одного пациента из 10;
Частые: встречаются у 1-10 пациентов из 100;
Нечастые: встречаются у 1-10 пациентов из 1000;
Редкие: встречаются у 1-10 пациентов из 10 000;
Частота неизвестна: невозможно вычислить частоту на основании имеющихся данных.
Очень частые:
• головокружение, головная боль, сонливость;
• бессонница;
• тошнота, сухость во рту, запор;
• потливость (включая ночную потливость).
Частые:
• ухудшение аппетита;
• спутанное сознание, ощущение отдаленности от себя (или замкнутости), отсутствие оргазма, пониженное сексуальное влечение, тревожность, нервозность, ненормальные сновидения;
• дрожь, беспокойство или неспособность спокойно сидеть или стоять на одном месте, ощущение покалывания, изменение вкусовых восприятий, повышенный мышечный тонус;
• нарушения зрения, включая нечеткость зрения, расширенные зрачки, неспособность глаз автоматически менять фокус с дальнего предмета на ближний;
• шум/звон в ушах;
• повышенная частота сердечных сокращений, ощущение сильного сердцебиения;
• повышение артериального давления, приливы;
• ощущение нехватки воздуха, зевота;
• рвота, диарея;
• невыраженная кожная сыпь, зуд;
• повышенная частота мочеиспусканий, неспособность к мочеиспусканию, затрудненное мочеиспускание;
• нарушения менструации, такие как более сильное кровотечение или сильное, нерегулярное кровотечение, патологическая эякуляция; эректильная дисфункция (импотенция);
• слабость (астения), усталость, озноб;
• увеличение или уменьшение массы тела;
• повышенное содержание холестерина в крови.
Нечастые:
• повышенная активность, быстро сменяющие друг друга, скачущие мысли, сокращенная потребность во сне (мания);
• галлюцинации, психомоторное возбуждение, ощущение отдаленности от реальности, патологический оргазм, повышенная возбудимость, скрежетание зубами;
• обморок, непроизвольные мышечные движения, нарушение координации движений и равновесия;
• головокружение (особенно при резком вставании), понижение артериального давления;
• рвота с кровью, черный, дегтеобразный стул или кровь в кале, что может указывать на внутреннее кровотечение;
• светочувствительность, кровоподтеки, сыпь, ненормальное выпадение волос;
• неспособность контролировать мочеиспускание;
• мышечная ригидность, мышечный спазм, непроизвольные движения;
• незначительное изменение уровня печеночных ферментов в крови.
Редкие:
• судороги или судорожные припадки;
• кашель, свистящее дыхание, ощущение нехватки воздуха, что может сопровождаться высокой температурой;
• нарушение способности ориентироваться (дезориентация) и спутанность сознания, часто сопровождающиеся галлюцинациями (делирий);
• ненормально повышенное потребление жидкости (синдром нарушения секреции антидиуретического гормона);
• пониженное содержание натрия в крови;
• сильная боль в глазах, ухудшение зрения или нечеткость зрения;
• ненормальное повышение частоты сердечных сокращений, неритмичные сердечные сокращения, что может вызвать обморок;
• сильная боль в животе, боль в спине (что может указывать на тяжелое заболевание кишечника, печени или поджелудочной железы);
• зуд, желтый оттенок кожи или склер глаз, темная окраска мочи, гриппоподобные симптомы – симптомы воспаления печени.
Очень редкие:
•

удлинение времени кровотечения, что может указывать на уменьшение количества кровяных пластинок;

• неожиданные кровотечения (например, кровоточивость десен, кровь в моче или в рвотных массах или неожиданное возникновение кровоподтеков или нарушение целостности стенки сосудов (вен));
• ненормальное выделение грудного молока из молочных желез.
Частота неизвестна:
• суицидальные мысли и суицидальное поведение. На фоне лечения венлафаксином или непосредственно после его отмены сообщалось о появлении суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Меры предосторожности»);
• агрессия;
• головокружение с ощущением вращения (вертиго).
Иногда препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия может вызывать нежелательные эффекты, незаметные для Вас, такие как повышение артериального давления или нарушение сердечного ритма, незначительные изменения уровня ферментов печени, натрия или холестерина в крови. Очень редко Велаксин® может снижать функцию тромбоцитов (кровяных пластинок) в крови, в результате чего повышается риск образования кровоподтеков или кровотечения. Поэтому Ваш лечащий врач периодически может назначать анализы крови, в частности, при длительном приеме препарата Велаксин®.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении перечисленных побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарственного средства.

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте!

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Отпускается по рецепту врача.

75 мг и 150 мг венлафаксина (84,84 мг и 169,68 мг венлафаксина гидрохлорида) в каждой капсуле соответственно.

Вспомогательные вещества: 

целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый (Е 172).
Состав капсулы CONI-SNAP-2 (75 мг) и капсулы CONI-SNAP-0EL (150 мг): железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Велаксин® капсулы пролонгированного действия 75 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным основанием 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L570.
Велаксин® капсулы пролонгированного действия 150 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 0EL, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным основанием 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L570.
На капсулах нет маркировки. Поверхность капсул не должна быть поврежденной или иметь следы порошка. Смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.
Упаковка: по 14 капсул пролонгированного действия в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38,
ВЕНГРИЯ