Вазолептин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны нервной системы возможны такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи или задержки мочеиспускания.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин. Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.

Азалептин и алкоголь

Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.

Отзывы об Азалептине

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении. Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичной мании. На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Цена Азалептина, где купить

Цена Азалептина в среднем колеблется от 120 до 670 руб. Многое зависит от конкретного региона, а также содержания основного действующего вещества в таблетках. Средняя цена Азалептина, в котором 25 мг клозапина, – 200 руб., а 100 мг клозапина – 650 руб.

Не смотря на то, что препарат считается достаточно эффективным, купить Азалептин в Москве не так уж просто. Его редко встретишь в аптеках. Купить без рецепта это средство и вовсе не удастся.

Состав

Одна таблетка средства Циталопрам включает 10 мг, 20 мг или 40 мг одноименного действующего вещества.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коповидон, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол).

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки круглой или капсуловидной формы (в зависимости от производителя).

• 10 таблеток любой дозировки в контурной упаковке — одна, две, три, четыре или пять упаковок в картонной пачке.
• 14 таблеток любой дозировкой 20 мг или 40 мг в блистере — 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антидепрессантное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия препарата Циталопрам связан с селективным подавлением обратного захвата медиатора серотонина в синапсах нервных клеток и с минимальным действием на обратный захват медиаторов норадреналина и допамина. Не проявляет способности к реагированию с рядом рецепторов (некоторые серотониновые, допаминовые, H1-гистаминовые, адренорецепторы, м-холинорецепторы, GABA-рецепторы и бензодиазепиновые рецепторы).

Помогает улучшению настроения, подавляет чувство тревоги, устраняет дисфорию, ослабляет чувство напряжения и страха, купирует навязчивые состояния, почти не вызывает снотворного эффекта.

Уверенный клинический эффект фиксируется спустя 7-10 дней постоянного приема.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация Циталопрама в крови после приема наступает через 3-4 часа. Изменения уровня активного вещества носят линейный характер. Биодоступность приближается к 80%. Связывание с протеинами плазмы достигает 80%.

В крови присутствует в основном в первоначальном виде. Трансформируется путем дезаминирования, деметилирования и окисления. Время полувыведения достигает 1,5 суток. Эвакуируется с мочой и через кишечник.

Показания к применению

• аффективные (биполярные, депрессивные, дистимические) расстройства;
• депрессии разнообразного генеза;
• тревожно-фобические расстройства (панические, фобические, генерализованные тревожные, обсессивно-компульсивные, стрессовые посттравматические);
• смешанные расстройства тревожно-депрессивного характера;
• соматизированное расстройство;
• деменции сосудистого генеза с депрессивными симптомами;
• психосоматические болезни с вегетативной дисфункцией;
• депрессии у лиц в пожилом возрасте;
• депрессивные расстройства у лиц женского пола (депрессия беременных, предменструальная дисфория, депрессия в пременопаузе, послеродовая депрессия);
• депрессии при алкоголизме;
• расстройства приема еды (булимия, анорексия).

Противопоказания

Сенсибилизация к составляющим препарата.

Побочные действия

• Изменения со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружения, тремор, бессонница, сонливость, возбуждение, мигрень, нарушение сна, нервозность, парестезии, амнезия, нарушение концентрации, снижение либидо, тревожность, анорексия, увеличение аппетита, апатия, спутанность мыслей, суицидальные попытки, астения, агрессивное поведение, изменения настроения, ажитация, эмоциональная лабильность, мания, паническое поведение, гипомания, параноидная реакция, чрезмерная утомляемость, психоз, беспокойство, судороги, экстрапирамидные расстройства, эйфория, галлюцинации, серотониновый синдром, деперсонализация, судорожные припадки (в исключительных случаях).
• Изменения со стороны кровообращения: тахикардия, трепетание предсердий, ортостатическая гипотензия, брадикардия, изменение кровяного давления, вентрикулярные и суправентрикулярные аритмии.
• Изменения со стороны пищеварения: повышенное слюноотделение, сухость во рту, тошнота, запоры, диспепсия, диарея, рвота, метеоризм, боль в животе, анорексия, увеличение содержания ферментов печени.
• Изменения со стороны выделительной системы: полиурия, учащенное мочеиспускание.
• Изменения обмена веществ: гипонатриемия, изменение массы тела, гипертермия.
• Изменения со стороны дыхания: риниты, кашель, синуситы, одышка.
• Изменения со стороны половой системы: изменение либидо, нарушения эякуляции, дисменорея, женская аноргазмия, изменения менструального цикла, импотенция, галакторея.
• Изменения со стороны кожи: эпидермальный некролиз, светочувствительность, сыпь, усиленное потоотделение, зуд, ангионевротический отек.
• Изменения со стороны сенсорных органов: нарушение зрения, нарушение аккомодации, нарушение вкуса, мидриаз, шум в ушах.
• Изменения со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
• Изменения со стороны системы свертывания крови: развитие кровотечений разной локализации, тромбоцитопения.
• Прочие изменения: усталость, астения, аллергические реакции, недомогание, обморок, мастодиния, скрежет зубами, зевота, анафилактоидная реакция.

Инструкция по применению Циталопрама (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Циталопрама рекомендует принимать препарат внутрь один раз в день независимо от приема еды в любое время, но его нужно обязательно запивать водой. После начала терапии антидепрессивный эффект можно ожидать не ранее чем спустя две недели. Терапию необходимо продолжать до исчезновения симптомов заболевания в течение полугода. Отменять препарат рекомендуется медленно, постепенно снижая дозу в течение 2-3 недель.

При лечении депрессии рекомендуемая начальная дозировка равна 20 мг препарата в день. При необходимости ее можно увеличить до 40 мг в день. Максимальная дневная доза равна 60 мг.

При панических расстройствах первоначальная доза равна 10 мг в сутки. По прошествии недели лечения ее следует увеличить до 20 мг в сутки. Если эффект от лечения неудовлетворительный, дозировку можно увеличить до максимальной – 60 мг в сутки. Лечебное действие обычно достигается спустя примерно 3 месяца терапии.

У больных в пожилом возрасте ежедневная рекомендуемая доза составляет 20 мг. В зависимости от тяжести состояния и индивидуальной чувствительности она может быть повышена до максимальной у данной категории пациентов – 40 мг в день.

Не следует внезапно прекращать терапию. Дозу нужно последовательно понижать на протяжении нескольких недель, с целью уменьшения риска появления синдрома отмены.

Передозировка

Признаки передозировки: коматозное состояние, сонливость, ступор, увеличение интервала QT, эпилептические припадки, желудочковая аритмия, цианоз, рвота, тошнота, перспирация, судороги, гипервентиляция. Не исключено появление признаков серотонинового синдрома.

Терапия передозировки: должна носить поддерживающий и симптоматический характер, включать прием слабительных и энтеросорбентов, промывание желудка. При расстройствах сознания пациента рекомендовано интубировать. Следует контролировать ЭКГ и основные жизненные функции. Судорожный синдром лечат Диазепамом. Увеличение комплекса QRS на ЭКГ нормализуют введением гипертонического раствора хлорида натрия.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами МАО не исключено появление гипертонического криза (злокачественный серотониновый синдром). Использование препарата Циталопрам с блокаторами МАО и еще в течение 2 недель после их отмены запрещено.

Действие Суматриптана и иных препаратов серотонинергической группы стимулируются Циталопрамом при их совместном применении.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

У пациентов с недостаточностью работы печени Циталопрам следует использовать в наименьших эффективных дозах.

При компенсированной почечной недостаточности коррекции режима приема лекарства не требуется, информация об использовании при тяжелой недостаточности работы почек отсутствует.

Во время лечения препаратом возможно небольшое уменьшение сердцебиения, что не имеет большого значения, однако у лиц с исходно пониженным числом сокращений сердца Циталопрам способен вызывать более сильную брадикардию.

Следует с осторожностью использовать препарат в больших дозах на фоне применения Циметидина в максимальных дозах.

У пациентов с депрессией зачастую наблюдается снижение концентрации, которое усугубляется при использовании психотропных препаратов.

Аналоги Циталопрама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Циталопрама: Прам, Опра, Седопрам, Уморап, Циталорин, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, Циталек, Циталон, Цитол.

Детям

Лекарство не используется у больных младше 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат разрешено использовать в указанные периоды с особой осторожностью и только по назначению врача.

Отзывы о Циталопраме

Отзывы о Циталопраме рассказывают об отличных результатах лечения препаратом в тех случаях, когда он не вызывал побочных эффектов. Данные эффекты при их появлении являются достаточно выраженными и обычно не позволяют осуществлять дальнейший прием средства. В любом случае оценку действия препарата и подбор доз может осуществить только опытный специалист.

Цена Циталопрама, где купить

Цена Циталопрама 20 мг №30 в России начинается от 390 рублей.

Циталопрам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002167

Торговое наименование препарата

Циталопрам

Международное непатентованное наименование

Циталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: циталопрама гидробромид 24,98 и 49,96 мг в пересчете на циталопрам 20 мг и 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45,72 мг/91,44 мг, крахмал кукурузный 25,00 мг/50,00 мг, коповидон 3,00 мг/6,00 мг, кроскармеллоза натрия 7,50 мг/15,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг/45,00 мг, магния стеарат 1,30 мг/2,60 мг;

состав пленочной оболочки: опадрай белый [гипромеллоза 2,50 мг/5,00 мг, макрогол-400 0,25 мг/0,50 мг, титана диоксид 1,25 мг/2,50 мг].

Описание

Дозировка 20 мг: двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне и риской между гравировкой «0» и «6» на другой стороне, нанесенной методом тиснения.

Дозировка 40 мг: двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне и риской между гравировкой «0» и «7» на другой стороне, нанесенной методом тиснения.

Фармакотерапевтическая группа

антидепрессант

Код АТХ

N06AB04

Фармакодинамика:

Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT_1А-, 5-НТ₂-серотониновые, D₁— и D₂-дофаминовые, α₁-, α_2­— и β-адренергические рецепторы, Н₁-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.

В исследовании с разовой дозой, проведенном на здоровых добровольцах, циталопрам не уменьшал слюноотделения и ни в одном исследовании на здоровых добровольцах не оказывал существенного влияния на сердечнососудистые показатели. Циталопрам не оказывает влияния на содержание в сыворотке крови гормона роста. Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридериция) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_mах) около 3 часов). Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (V_d)β составляет примерно 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%.

Биотрансформация

Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: десметилциталопрама, дидесметилциталопрама, циталопрама-N-оксида и неактивного производного деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения. Преобладающим компонентом в плазме крови является неизмененный циталопрам. Концентрация десметилциталопрама и дидесметилциталопрама составляет обычно 30-50 и 5-10% от концентрации циталопрама, соответственно. Биотрансформация циталопрама в десметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%).

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный плазменный клиренс (Cl_system) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (Cl_oral) примерно 0,4 л/мин.

Циталопрам выводится главным образом с желчью в кишечник (85 %) и почками (15 %); 12-23 % суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс — примерно 0,05-0,08 л/мин.

Линейность

Кинетика циталопрама линейна. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне приема суточной дозы 40 мг.

Пожилые пациенты (>65 лет)

Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения циталопрама (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, принимающих ту же дозу.

Нарушение функции печени

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а равновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы.

Нарушение функции почек

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с легким или средней степени нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствуют данные о лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Полиморфизм

Исследования in vivo показали, что метаболизм циталопрама не отличается клинически значимым полиморфизмом окисления спартеина/дебризохина (изофермент CYP2D6). У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19, в качестве меры предосторожности, рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Показания:

Депрессии средней и тяжелой степени и предотвращение их рецидивов.

Паническое расстройство с/без агорафобии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к циталопраму или любому из вспомогательных веществ.

Одновременный прием с ингибиторами МАО (в том числе селегилином в дозе выше 10 мг/сут). Интервал времени между окончанием приема необратимых ингибиторов МАО и началом приема циталопрама должен составлять не менее 14 дней. В случае применения обратимых ингибиторов МАО А длительность перерыва определяется в соответствии с инструкцией по применению этого препарата. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

Одновременный прием с линезолидом, в случае если невозможно осуществлять тщательное наблюдение за пациентом и мониторинг артериального давления.

Одновременный прием с пимозидом.

Удлинение интервала QT или врожденный удлиненный интервал QT.

Одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Детский возраст (до 18 лет).

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и лактация:

Опубликованные данные о беременных женщинах (более 2500 завершенных случаев) не показали возникновения каких-либо пороков развития и фето/неонатальной токсичности под воздействием циталопрама. Тем не менее, циталопрам не должен применяться во время беременности без крайней необходимости и тщательной оценки потенциальной пользы для матери и риска для плода.

Если применение циталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, новорожденные должны находиться под наблюдением. Следует избегать резкой отмены препарата во время беременности.

В случае использования СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности, у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и беспокойный сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев осложнения развиваются непосредственно после или вскоре (<24 ч) после родов. Эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличивать риск развития стойкой легочной гипертензии у новорожденных. Наблюдаемый риск составил приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции риск возникновения этого расстройства составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Циталопрам проникает в грудное молоко. Считается, что грудные дети получают около 5% материнской суточной дозы циталопрама, рассчитанной по массе тела (в мг/кг). Практически никаких последствий для детей не наблюдалось. Однако имеющейся информации недостаточно для оценки рисков для ребенка. Поэтому во время лечения циталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь один раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня вне зависимости от приема пищи. Таблетки 20 и 40 мг можно делить пополам.

Депрессия

Препарат принимают один раз в сутки в дозе 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-А недели после начала лечения. Терапия антидепрессантами носит симтоматический характер и должна продолжаться в течение достаточного периода времени, обычно не менее 6 месяцев после полного устранения симптомов депрессии во избежание развития рецидивов. У пациентов с рекуррентной (униполярной) депрессией необходимая поддерживающая терапия может продолжаться в течение нескольких лет для предотвращения развития новых эпизодов.

Паническое расстройство

В течение первой недели лечения рекомендуемая однократная доза составляет 10 мг/сут внутрь, затем доза повышается до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут.

При лечении панического расстройства максимальный терапевтический эффект циталопрама достигается примерно через 3 месяца после начала лечения и сохраняется при продолжении терапии.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Суточную дозу для пожилых пациентов следует уменьшить до половины рекомендуемой дозы, т.е. до 10-20 мг. Рекомендуемая максимальная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.

Нарушение функции почек

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат необходимо принимать с осторожностью.

Нарушение функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо принимать препарат с осторожностью, требуется тщательный подбор дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении терапии препаратом доза должна постепенно снижаться в течение минимум 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены». Если при уменьшении дозы или прекращении лечения циталопрамом возникают непереносимые симптомы, возможен возврат к предыдущей дозе или возобновление приема препарата. Впоследствии снижение дозы может быть продолжено, но более постепенно.

Побочные эффекты:

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены слабо и носят транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии.

Для следующих реакций обнаружена зависимость от принимаемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость.

Ниже представлены данные о частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с приемом СИОЗС и (или) циталопрама, наблюдавшихся у >1 % пациентов, принимавших участие в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, и в пострегистрационный период. Частота указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела; редко гипонатриемия; неизвестно — гипокалиемия.

Со стороны психики: часто — ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; неизвестно — панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, бессонница; часто — тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто — обморок; редко — большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений; неизвестно — судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачков); неизвестно — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения; нечасто — брадикардия, тахикардия; редко — кровотечения; неизвестно — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе типа «пируэт» (torsades de pointes), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — зевота; неизвестно — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — диарея, рвота, запоры; неизвестно — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; неизвестно — нарушения функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — зуд; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация; неизвестно — экхимоз, ангионевротический отёк.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции; нечасто — меноррагия (у женщин); неизвестно — галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин).

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения: часто — слабость; нечасто — отеки; редко — гипертермия.

Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску неизвестен.

Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии, включая аритмии по типу «пируэт» (torsades de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца.

Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и (или) рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Эти явления, как правило, выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и (или) более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке циталопрама ограничены и во многих случаях связаны с сопутствующей передозировкой других препаратов или алкоголя. Были зарегистрированы случаи передозировки циталопрама с летальным исходом, однако большинство летальных случаев было связано с сопутствующей передозировкой другим лекарственными средствами.

Симптомы

При передозировке были отмечены следующие симптомы: судороги, тахикардия, сонливость, удлинение интервала QT, кома, рвота, тремор, снижение артериального давления, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, головокружение, блокада ножек пучков Гиса, удлинение комплекса QRS, повышение артериального давления, мидриаз, аритмия по типу «пируэт», ступор, потоотделение, цианоз, гипервентиляция, а также предсердные и желудочковые нарушения ритма.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо выполнить промывание желудка и дать активированный уголь и осмотические слабительные (например, натрия сульфат). В случае нарушения сознания пациента необходимо интубировать. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.

ЭКГ-мониторинг рекомендуется в случае передозировки у больных с хронической сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, или у пациентов с нарушениями метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Описаны случаи развития серотонинового синдрома при одновременном применении циталопрама с моклобемидом и буспироном.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО

Одновременное применение циталопрама и ингибиторов МАО может привести к серьезным нежелательным последствиям, включая серотониновый синдром.

Описаны случаи серьезных и иногда летальных реакций у пациентов, одновременно получающих СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), включая необратимый ИМАО селегилин и обратимые ИМАО линезолид и моклобемид, а так же у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших прием ИМАО.

В некоторых из представленных случаев отмечались признаки, напоминающие серотониновый синдром.

Симптомы взаимодействия циталопрама с ИМАО включали: гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с быстрыми колебаниями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, которые включали спутанность сознания, раздражительность и чрезмерную ажитацию, прогрессировавшую в делирий и кому.

Пимозид

В исследовании однократный прием пимозида в дозе 2 мг с циталопрамом в дозе 40 мг/сутки в течение 11 дней, приводил к повышению значений AUC и С_mах пимозида, хотя и не всегда. Одновременное применение пимозида и циталопрама приводило к удлинению интервала QTc средней степени (примерно на 10 мс). Учитывая развитие взаимодействия при низкой дозе пимозида, одновременный прием циталопрама и пимозида противопоказан.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий между циталопрамом и препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводилось. Не следует исключать аддитивность эффектов циталопрама и этих препаратов. По этой причине одновременное применение циталопрама и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмики класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, препараты для лечения малярии, в особенности галофантрин), некоторые блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Селегилин (селективный ингибитор МАО В)

Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении циталопрама (20 мг в сутки) и селегилина (10 мг/сут) (доза селективная в отношении МАО В) не выявили никаких клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение циталопрама и селегилина (в дозе превышающей 10 мг в сутки) не рекомендуется.

Литий и триптофан

В клинических исследованиях одновременного применения лития и циталопрама не было выявлено никаких фармакодинамических взаимодействий. Однако сообщалось об усилении действия при одновременном применении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому применение подобных комбинаций должно проводиться с осторожностью. Мониторинг концентрации лития в крови осуществляется в обычном режиме.

Серотонинергические препараты

Одновременное применение с такими серотонинергическими препаратами, как трамадол и суматриптан, может привести к усилению серотонинергических эффектов. Пока не будет точных данных о возможном взаимодействии, сочетание циталопрама с агонистами 5-НТ-рецепторов, такими как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется.

Зверобой продырявленный

Фармакодинамическое взаимодействие СИОЗС с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может приводить к увеличению частоты нежелательных реакций. Фармакокинетическое взаимодействие не изучалось.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Необходимо соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, получающим лечение антикоагулянтами, препаратами, воздействующими на функции тромбоцитов, такими, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол и тиклопидин, или другими препаратами (например, атипичными нейролептиками, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами), которые могут повысить риск возникновения кровотечений.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Данные клинических исследований, свидетельствующие о рисках или преимуществах одновременного применения ЭСТ и циталопрама, отсутствуют.

Алкоголь

Не было обнаружено никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между циталопрамом и алкоголем. Тем не менее, одновременный прием циталопрама и алкоголя не рекомендован.

Препараты, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты [трициклические, СИОЗС], нейролептики [фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны], мефлохин, бупропион и трамадол).

Дезипрамин, имипрамин

В фармакокинетических исследованиях не было обнаружено изменений концентрации ни циталопрама, ни имипрамина, хотя концентрация дезипрамина, главного метаболита имипрамина, была повышен. При одновременном применении циталопрама и дезипрамина концентрация последнего в плазме крови была повышена. Может потребоваться снижение дозы дезипрамина.

Нейролептики

Опыт применения циталопрама не выявил клинически значимых взаимодействий с нейролептиками. Однако, как и в случае остальных СИОЗС, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

Фармакокинетические взаимодействия

Биотрансформация циталопрама до десметилциталопрама опосредуется изоферментами системы цитохрома Р450: CYP2C19 (около 38%), CYP3A4 (около 31%) и CYP2D6 (около 31%). Факт того, что циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, говорит о том, что торможение его биотрансформации маловероятно, так как степень ингибирования одного из ферментов может быть компенсирована другими. Поэтому одновременное применение циталопрама с другими лекарственными средствами имеет очень низкую вероятность фармакокинетических взаимодействий.

Пища

Не сообщалось о том, что прием пищи влияет на абсорбцию и другие фармакокинетические свойства циталопрама.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама

При одновременном применении кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) не изменял фармакокинетику циталопрама.

Фармакокинетические исследования взаимодействия лития и циталопрама не выявили никаких взаимодействий.

Циметидин (мощный ингибитор изоферментов CYP2D6, 3А4 и 1А2) вызывал умеренное повышение равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении циталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы.

Влияние циталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Исследования фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия циталопрама и метопролола (субстрата изофермента CYP2D6) показали двукратное увеличение концентрации метопролола, но статистически значимого увеличения действия метопролола на артериальное давление и сердечный ритм у здоровых добровольцев не отмечено.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метопролола и циталопрама. Может потребоваться коррекция дозы.

Циталопрам и десметилциталопрам являются умеренными ингибиторами изоферментов CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4, и лишь слабыми ингибиторами CYP1А2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, считающимися мощными ингибиторами.

Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин

Никаких изменений или только очень небольшие клинически значимые изменения наблюдались при одновременном применении циталопрама с субстратами изоферментов CYP1A2 (клозапин и теофиллин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин, рисперидон) и CYP3A4 (варфарин, карбамазепин (и его метаболит карбамазепин-эпоксид) и триазолам).

Никакого фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином не наблюдалось (что свидетельствует о том, что циталопрам не индуцирует и не ингибирует Р-гликопротеин).

Особые указания:

Имеются сообщения о развитии кожных кровоизлияний, таких как экхимоз, гинекологических, желудочно-кишечных кровотечений и других геморрагических осложнений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек на фоне приема СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или препаратов, которые могут повысить риск возникновения кровотечений, а также при лечении пациентов с геморрагическими расстройствами в анамнезе.

Электросудорожная терапия

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии ограничен, при одновременном применении циталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Зверобой продырявленный

Не следует одновременно применять циталопрам и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. это может повысить риск возникновения нежелательных реакций.

Психоз

Лечение пациентов с психозами и сопутствующим депрессивным эпизодом может усилить проявления психотических симптомов.

Симптомы «отмены» при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы «отмены» возникают достаточно часто, особенно при резком прекращении терапии.

Вероятность возникновения симптомов «отмены» может зависеть от ряда факторов, включая продолжительность лечения, дозу препарата и темп ее снижения.

Наиболее часто сообщалось о развитии следующих проявлений: головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и (или) рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти проявления бывают легкой или средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут носить тяжелый характер. Обычно такие проявления развиваются в течение первых дней после отмены препарата, однако имеются отдельные сообщения о развитии подобных состояний у пациентов, которые случайно пропустили прием очередной дозы.

В большинстве случаев эти осложнения купируются в течение 2 недель, хотя у отдельных пациентов симптоматика может сохраняться в течение 2-3 месяцев или дольше. Поэтому перед окончанием курса приема циталопрама рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение периода от нескольких недель до нескольких месяцев, в зависимости от состояния больного (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Удлинение интервала QT

Было обнаружено, что циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsades de pointes, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или предшествующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Препарат рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой брадикардией, у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, или с декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий и поэтому должны быть скорректированы до начала терапии циталопрамом.

У пациентов с компенсированными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ.

В случае возникновения каких-либо признаков сердечных аритмий на фоне лечения циталопрамом, последний необходимо отменить и провести исследование ЭКГ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Циталопрам обладает минимальной или умеренной способностью влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Психоактивные лекарственные препараты могут влиять на процесс принятия решений и способность реагировать на чрезвычайные ситуации. Пациентов следует предупреждать о потенциально возможном влиянии на способность управлять транспортными и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из двухслойной ПВХ/Ал, ПВДХ/Ал.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «РОЗЛЕКС ФАРМ» (ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская д. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ауробиндо Фарма Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)