Валокордин®-Доксиламин (Valocordin-Doxylamine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Валокордин®-Доксиламин
💊 Состав препарата Валокордин®-Доксиламин
✅ Применение препарата Валокордин®-Доксиламин
📅 Условия хранения Валокордин®-Доксиламин
⏳ Срок годности Валокордин®-Доксиламин
Описание лекарственного препарата
Валокордин®-Доксиламин
(Valocordin-Doxylamine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.07.26
Код ATX:
N05CM21
(Лемборексант)
Лекарственная форма
| Валокордин®-Доксиламин |
Капли д/приема внутрь 25 мг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл или 50 мл 1 шт. рег. №: ЛП-000013 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валокордин®-Доксиламин
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, бесцветной жидкости с мятным запахом.
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 450 мг, масло мятное — 1.4 мг, вода очищенная — 449.7 мг.
20 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.
Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность — 3-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Cmax в сыворотке крови достигается через 2-2.4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах 10.1-12 ч. Основная часть дозы (около 60%) выводится в неизменном виде с мочой, частично — через кишечник.
Показания препарата
Валокордин®-Доксиламин
- симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна у пациентов старше 18 лет (затруднение засыпания и ночные пробуждения).
Примечание
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.
Режим дозирования
Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).
При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной — 44 капли (50 мг).
Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна.
После приема препарата Валокордин®-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению дозы.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
Продолжительность приема
Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней. При острых нарушениях сна, по возможности, следует ограничиться однократным применением.
Побочное действие
Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: в исключительных случаях при лечении блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко — апластическая анемия и агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.
Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся — снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия. Кроме того, возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к «рикошетной» бессоннице.
Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимости. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
«Рикошетная» бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.
Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7-8 ч).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль; в редких случаях — судороги.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.
Со стороны ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; возможны тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; в очень редких случаях — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенность носа, усталость, вялость.
Развитие привыкания: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыканию).
Примечания
Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;
- острый астматический приступ;
- закрытоугольная глаукома;
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- феохромоцитома;
- гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
- возраст до 18 лет;
- острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития;
- эпилепсия;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- период грудного вскармливания.
Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять Валокордин®-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.
С осторожностью:
- беременность;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм;
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- бронхоспазм в анамнезе, хроническая одышка;
- желудочно-пищеводный рефлюкс;
- пилоростеноз, ахалазия кардии;
- возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина).
Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо данных о наличии тератогенных свойств доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили развития тератогенных эффектов у людей. Тем не менее, Валокордин®-Доксиламин можно применять при беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин должно быть прекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Пациенты с печеночной недостаточностью могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.
Особые указания
Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу 22 капли), что соответствует 21.87 мл пива или 9.11 мл вина), что может представлять опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.
После приема препарата следует обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения).
Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ — увеличивать число и продолжительность приступов внезапной остановки дыхания во сне.
Во время лечения антигистаминными препаратами необходим регулярный контроль функции сердца, т.к. имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью.
Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный эффект на способность активного участия в дорожном движении или управления другими механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере, в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозы.
Передозировка
Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, парез аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышение температуры тела, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, повышенная тревожность, нарушение координации движений, тремор, непроизвольные движения, судорожный синдром, кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестником судорог и могут свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается развитием тяжелой почечной недостаточности. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.
Имеется сообщение о случае, когда в результате приема пациентом 500 мг доксиламина из-за стойкой бессонницы развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.
При появлении симптомов отравления пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные лекарственные средства) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). В качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым — 50 г, детям при случайной передозировке — 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту.
Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения судорожного синдрома.
При артериальной гипотензии не назначают альфа- и бета-адреностимуляторы (эпинефрин/адреналин) из-за возможности парадоксального усиления выраженности артериальной гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналина). Необходимо избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию.
При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно применить антидот — физостигмина салицилат.
При повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение возможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.
Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламином не изучена, однако эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим Vd препарата. Эффективность форсированного диуреза не установлена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, нейролептиками, другими блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами (например, клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Применение доксиламина приводит к значительному увеличению активности CYP2B, а также к умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием этих CYP-ферментов, например, антиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими препаратами.
Поскольку этанол усиливает седативное действие большинства блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов необходимо избегать одновременного применения препарата Валокордин®-Доксиламин и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков.
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно непредсказуемое увеличение интенсивности и длительности антихолинергического эффекта доксиламина сукцината, при этом повышается риск возникновения таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение внутриглазного давления. Кроме того, комбинированное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетения ЦНС и функции дыхания.
Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства).
В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.
Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзя устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналином) (возможно парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии). При шоковых состояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин).
При одновременном применении с фотосенсибилизирующими лекарственными препаратами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.
Условия хранения препарата Валокордин®-Доксиламин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Валокордин®-Доксиламин
Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности.
После вскрытия флакона срок годности — 6 месяцев.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
КРЕВЕЛЬ МОЙЗЕЛЬБАХ ГМБХ
(Германия)
|
|
КРЕВЕЛЬ МОЙЗЕЛЬБАХ ГмбХ ООО «Кревель Мойзельбах» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги Валокордин-Доксиламин
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 293
Немного фактов
Валокордин-Доксиламин является медикаментозным средством, предназначенным для устранения нарушений сна. В основе этого препарата, как и в других схожих по назначению, лежат блокаторы гистаминовых рецепторов H1. Влияние этих веществ на функции гистамина впервые было доказано в 1937 году. С тех самых пор пошло активное развитие и разработка лекарственных антигистаминных препаратов. В зависимости от оказываемого воздействия на центральную нервную систему их подразделяют на классические лекарственные средства и препараты нового поколения. Специалисты в этой области относят капли Валокордина-Доксиламина за их седативные свойства к первой группе.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых рецепторов H1 Валокордина-Доксиламина относится к группе простейших аминоспиртов. Его воздействие направлено на улучшение сна, снижение времени засыпания. При этом фазы сна остаются без изменений. Помимо этого препарат производит на пациента успокаивающий эффект, снимая эмоциональное напряжение. Действующее вещество медикамента не заставляет себя долго ждать, начиная действовать уже через полчаса. Активная фаза его действия продолжается на протяжении примерно шести часов.
Биодоступность медикаментозного средства практически стопроцентная. Он быстро всасывается и проявляется в крови уже через несколько часов. Процессы метаболизма лекарства проходят в печени. Элиминируется преимущественно через мочевой пузырь, небольшая часть – кишечником.
Состав и форма выпуска
Выпуск Валокордина-Доксиламина производится во флаконе из стекла. На конце флакона находится дозирующее устройство. Объём бывает двух видов: на 20 мл и на 50 мл. В каждой пачке из картона содержится 1 флакон-капельница, инструкция.
Капли прозрачные, не имеют каких-либо оттенков. Запах приятный и отдаёт мятой.
Каждый 1 мл капель имеет следующий состав:
основу – активное вещество (25 мг); дополнительные вещества — масло мяты (1,4 мг), этанол 96% (450 мг), чистая отфильтрованная вода (449,7 мг).
Показания к применению
Капли назначаются при возникновении проблем со сном, наличии заболеваний ЦНС. Также лекарство принимается против аллергических реакций, а также кожных раздражений. Помимо этого оно комбинируется с другими медикаментами при лечении вирусных инфекций респираторного характера.
Медицинское средство не стоит принимать длительное время без консультации с доктором. В случае если вы страдаете хроническим нарушением сна, то вам стоит в обязательном порядке посетить лечащего врача и применять лекарство по его показаниям.
Побочные эффекты
При использовании средства Валокордин-Доксиламин возможны побочные эффекты:
• кровь и лимфатические узлы: возникновение лейкопении и тромбоцитопении;
• в эндокринологии: в разы увеличивается выброс катехоламинов;
• возникновение рикошетной бессонницы: по окончании терапии дозировка лекарства должна снижаться постепенно;
• в области нервов: частые головокружения, судороги и повышенная сонливость;
• в области зрения: сбой аккомодации;
• в области слуха: возникновение шума в ушах;
• в области дыхания: обструкция бронхов, спазм бронхов, нарушение работы лёгочной системы;
• в области почек: проблемы с мочеиспусканием;
• другие побочные действия: заложенность носа, появление усталости.
Противопоказания
Валокордином-Доксиламином не следует пользоваться тем, чей организм остро реагирует на любой из компонентов препарата. В категорию с ограничениями попадают люди, которые пережили острые приступы астмы, а также те, у кого обнаружена глаукома, врождённый синдром удлиненного интервала QT, гормональная опухоль надпочечников. Не рекомендуется пациентам, страдающим от заболеваний предстательной железы, в том числе гипертрофии с нарушением оттока мочи. Не следует принимать его людям, которые пережили острые алкогольные отравления или отравления психотропами. Существуют ограничения и для больных эпилепсией и пациентов, проходящих терапию ингибиторами моноаминоксидазы.
Беременность и лактация
Беременным женщинам и женщинам во время лактации следует принимать медикаментозное средство только в ситуациях, когда явная польза для матери будет превышать потенциальные риски для плода или грудного ребёнка, который находится на вскармливании.
Способ применения
Принимать капли следует людям, возраст которых достиг 18 лет. Рекомендуемое количество — 22 капли. Если вы начали принимать лекарство и не ощутили ожидаемого эффекта, доза медикамента может быть увеличена до 44 капель. Большую дозировку принимать запрещено.
Людям, у которых были обнаружены нарушения почек или печени, а также пожилым пациентам рекомендовано принимать средство в меньших количествах. Капли следует размешивать с водой. Её объемы каждый может определить для себя индивидуально.
Продолжительность терапии определяется врачом и может быть, как разовой для ликвидации острых нарушений, так и длительной для осуществления комплексного лечения.
Совместимость с алкоголем
Средство не совместимо с алкоголем, так как алкогольные напитки могут увеличить побочные эффекты Валокордина-Доксиламина, что может пагубно повлиять на работу нервной системы организма.
Взаимодействие с другими лекарствами
Препарат не стоит принимать вместе с другими лекарствами. Сочетание разных медикаментов усиливает действие активного вещества, что может негативно сказаться на общем состоянии человека.
Передозировка
Передозировка Валокордином-Доксиламином возможна. Она проявляется следующим образом: поднимается температура, появляются галлюцинации, возникает сонливость в светлое время суток, покраснение участков головы, резкая смена настроения, судорожный синдром, неконтролируемые телодвижения. Последнее означает, что произошло серьезное отравление. При обнаружении хотя бы одного из вышеперечисленных симптомов, требуется незамедлительно прекратить применение и обратиться к врачу. Запрещено пользоваться медикаментом тем, у кого обнаружены противопоказания.
Аналоговые средства
К аналоговым средствам относится Донормил, Корвалдин, Корвалол, Настойка пустырника, Палора, Персен, Тривалумен, Седоник и Реслип.
Условия продажи
Капли продаются в аптеках без рецепта врача. Перед использованием читайте инструкцию по применению.
Правила хранения, срок годности
Средство следует хранить при температуре ниже 25 градусов по Цельсию. С момента производства капель их необходимо использовать в течение трех лет. После вскрытия флакона средством можно пользоваться не более шести месяцев.
Отзывы о препарате
Пациенты отмечают, что капли имеют как положительные, так и отрицательные стороны. К положительным относят быстрое воздействие на организм человека, приятный вкус, отсутствие дискомфорта при пробуждении. Среди отрицательных эффектов выделяют главным образом быстрое привыкание. Если вы употребляете лечебное средство долгое время, то без капель Валокордин-Доксиламин заснуть вам будет с каждым разом все тяжелее. Поэтому для уменьшения чувства привыкания, следует постепенно уменьшать количество капель.
Цены на Валокордин-Доксиламин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 293 руб.
Сертификаты и лицензии
Валокордин® -Доксиламин
МНН: Доксиламин
Производитель: Кревель Мойзельбах ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие снотворные и седативные препараты
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019761
Информация о регистрации в РК:
16.07.2018 — 16.11.2023
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Валокордин®-Доксиламин
Международное непатентованное название
Доксиламин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь 25 мг/мл
Состав
100 мл препарата содержит
активное вещество — доксиламина сукцинат – 2,5 г,
вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Другие снотворные и седативные средства
Код АТХ N05CМ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.
Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.
Фармакодинамика
Доксиламина сукцинат – это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H1-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают успокаивающее действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H1-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к H1-рецепторам в мозге.
Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.
Многие антагонисты H1-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.
Показания к применению
-
симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент может принять до 44 капель Валокордина®-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) – максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.
Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за ½ часа – 1 час до сна.
После приема препарата Валокордин®-Доксиламин важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения быстроты реакции утром. При острых нарушениях сна следует ограничиться однократными приемами. Не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения необходимо начать постепенно снижать дозу препарата.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом:
очень часто ( 1/10)
часто ( 1/100 до < 1/10)
нечасто ( 1/1.000 до < 1/100)
редко ( 1/10.000 до < 1/1.000)
очень редко (< 1/10.000),
неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
В исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов могут иметь место изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы:
У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.
Психические расстройства:
К побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия. Кроме того, возможно развитие так называемых «парадоксальных» реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).
Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.
Зависимость:При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.
Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов):
Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.
Антероградная амнезия:
Снотворные средства даже в терапевтических дозах могут вызвать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря продолжительному и непрерывному сну (7-8 часов).
Со стороны нервной системы:
Головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.
Со стороны органов зрения:
Расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления
Со стороны уха и ушного лабиринта:
Шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия, нарушение сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.
Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:
Сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, эпигастральные боли; в очень редких случаях — опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчного пузыря:
Имеются сообщения о нарушениях функции печени (холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Имеются данные об аллергических кожных реакциях, фотосенсибилизации и нарушении терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:
Мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нарушение мочеиспускания.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата:
Ощущение заложенности носа, утомленность, слабость.
Развитие привыкания:
Длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности — толерантности.
Примечание:Тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных действий у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).
Противопоказания
— повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или другим компонентам препарата
— повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам
— острый приступ астмы
— закрытоугольная глаукома
— врожденный синдром удлиненного интервала QT
— феохромоцитома
— гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи
— острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития)
— эпилепсия
— лечение ингибиторами моноаминоксидазы
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Валокордин®-Доксиламин, в связи с тем что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.
Лекарственные взаимодействия
Применение Валокордина®-Доксиламина одновременно с лекарственными средствами угнетающими ЦНС (например, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками, анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин не следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.
Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B и умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными препаратами, которые метаболизируются при участии этих CYP ферментов (например, антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).
Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, обладающими антихолинергическим действием (например, атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламина сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитической кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и т.д. Кроме того, взаимодействие между доксиламином и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипотензии и угнетению центральной нервной системы. При необходимости проведения краткосрочной терапии, следует сделать небольшой перерыв между двумя курсами лечения. При одновременном применении Валокордина®-Доксиламина с гипотензивными препаратами центрального действия (например, гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия. Признаки начинающегося поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызванного приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными препаратами.
После лечения доксиламином сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.
Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), потому что в этом случае эпинефрин (адреналин) может усилить гипотензию. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норэпинефрин (норадреналин).
Одновременный прием лекарственных средств, обладающих фотосенсибилизирующим действием, и антигистаминных препаратов может привести к усилению фотосенсибилизации.
Особые указания
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна связаны с ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить длительное лечение хронических нарушений сна (включая нарушения засыпания и поддержания сна) препаратом Валокордин®-Доксиламин без консультации врача.
Валокордин®-Доксиламин необходимо с осторожностью применять при — нарушениях функции печени
— сердечной недостаточности и гипертонии
— хронической одышке и астме
— гастроэзофагеальном (желудочно-пищеводном) рефлюксе
— пилоростенозе
— ахалазии кардии
Валокордин®-Доксиламин необходимо применять с особой осторожностью пациентам с очаговыми поражениями коры головного мозга или судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тонико-клонические эпилептические приступы.
Необходимо принять во внимание, что даже сравнительно невысокие дозы доксиламина сукцината могут спровоцировать судороги у пациентов с органическими поражениями головного мозга и судорогами в анамнезе. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалографию). Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.
Во время лечения антигистаминными препаратами рекомендуется проводить регулярный контроль функции сердца, так как имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризаци. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать кровяное давление.
Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.
При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.
Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.
Валокордин®-Доксиламин не назначают детям и подросткам.
Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (этилового спирта). Что составляет до 0,9 г этилового спирта в одной дозе препарата (соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина). Препарат может быть опасен для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим женщинам, детям, пациентам из групп риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.
Беременность и лактация
Валокордин®-Доксиламин в период беременности следует применять только когда предполагаемая польза превышает возможный риск.
Поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения должно быть прекращено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать отрицательное влияние на быстроту реакции, способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В особенности при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение первой фазы лечения.
Передозировка
Симптомы интоксикации:
— от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием
— антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, острая глаукома, угнетение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания
— сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, вентрикулярная тахиаритмия, остановка сердца
— гипотермия или гипертермия
— церебральные судороги
— респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация
Известны случаи развития рабдомиолиза в результате отравления доксиламином сукцинатом.
Lee и Lee (2002) сообщили о случае, когда в результате приема пациентом из-за стойкой бессонницы 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями:
— при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту
— аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения церебральных судорог.
— при гипотонии из-за парадоксального усиления действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему по типу эпинефрина (адреналина), а применяют средства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузия норэпинефрина (норадреналина) или ангиотензинамид. Необходимо избегать использования бета-агонистов, поскольку они могут усилить вазодилатацию
-
при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот физостигмина салицилат
— при повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты, но, из-за повышенного риска угнетения дыхания, только в том случае, когда есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.
Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не были изучены в случаях передозировки доксиламином и вряд ли могут быть эффективны ввиду большого объема распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл и 50 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла, с вертикальной капельницей из полиэтилена и завинчивающейся крышкой из полипропилена.
По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Период применения после вскрытия флакона 6 месяцев.
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Кревель Мойзельбах ГмбХ,
Кревельштрассе 2
Д-53783 Айторф
Германия
Тел.: +49 2243 / 87-0
Факс: +49 2243 / 87-175
Владелец регистрационного удостоверения
Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс» 050004, Республика Казахстан, город Алматы, улица Маметовой, 54
Телефон/факс: (727) 279 98 21
Адрес электронной почты: pharmanadzor@medservice.kz
| 468636391477976897_ru.doc | 79.5 кб |
| 034765201477978066_kz.doc | 101.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: в исключительных случаях при лечении блокаторами H1-гистаминовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко — сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.
Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.
Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия; кроме того возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.
Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
Рикошетная бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.
Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль; редко — возможны судороги.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышение ВГД.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.
Со стороны ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенность носа, усталость, вялость.
Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.
Развитие привыкания: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыкание).