Вальдоксан® (Valdoxan®)
💊 Состав препарата Вальдоксан®
✅ Применение препарата Вальдоксан®
Описание активных компонентов препарата
Вальдоксан®
(Valdoxan®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AX22
(Агомелатин)
Лекарственная форма
| Вальдоксан® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 28 или 98 шт. рег. №: ЛП-(000528)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вальдоксан®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон (K30), кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (E172), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (E171).
14 шт. — блистеры (ПВХ/Ал) (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001).
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Фармакокинетика
После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (≥ 80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (< 5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.
При применении в терапевтических дозах Cmax агомелатина увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.
Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации агомелатина, возраста или наличия почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.
После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима. Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.
T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры существенно не изменялись.
При применении агомелатина в дозе 25 мг у пациентов со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.
Показания активных веществ препарата
Вальдоксан®
Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.
Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.
Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, <1/10) — тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; нечасто (≥1/1000, <1/100) — парестезии; неуточненная частота — суицидальные мысли и поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, <1/10) — тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо); редко (≥1/10 000, <1/1000) — гепатит.
Дерматологические реакции: часто (≥1/100, <1/10) — потливость; нечасто — экзема; редко — эритематозная сыпь.
Со стороны органа зрения: нечасто (≥1/1000, <1/100) — нечеткое зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100, <1/10) — боль в области спины.
Прочие: часто (≥1/100, <1/10) — утомляемость.
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе; одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к агомелатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют. При необходимости применения при беременности требуется осторожность и тщательная оценка ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.
Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения агомелатина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Было показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
С осторожностью применять при больших депрессивных эпизодах у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин); у пациентов с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе; у пациентов, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также у пациентов, имевших суицидальные намерения до начала терапии; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), особенно при лечении больших депрессивных эпизодов с деменцией; пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.
Эффективность применения у пациентов пожилого возраста не установлена.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени существенного изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной или выраженной почечной недостаточностью ограничен.
При появлении симптомов мании следует прекратить прием агомелатина.
При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под строгим медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.
Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина.
Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в другое время в соответствии с клинической ситуацией. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови следует провести повторное определение в течение 48 ч. Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН, прием агомелатина следует прекратить. В дальнейшем следует регулярно контролировать функциональное состояние печени до нормализации активности трансаминаз.
При развитии симптомов нарушения функции печени следует провести функциональные печеночные тесты. С учетом лабораторных данных и клинической картины следует принять решение о прекращении или продолжении терапии агомелатином. При развитии желтухи необходимо прекратить терапию.
Лекарственное взаимодействие
Агомелатин метаболизируется в печени при участии преимущественно изоферментов CYP1A2 (90%) и при участии CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина.
Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12-412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано.
Одновременное применение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта.
Не рекомендуется применение агомелатина совместно с этанолом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.НеврозПри стрессеСтресс
Содержание статьи
- Вальдоксан: состав
- Вальдоксан: РЛС
- Вальдоксан: от чего помогает
- Вальдоксан: при панических атаках
- Вальдоксан: дозировка
- Вальдоксан: когда начинает действовать
- Вальдоксан: побочные эффекты
- Вальдоксан и Алкоголь
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Тревога и стресс – постоянные спутники современного человека. Со временем тревожные симптомы могут приобрести больший масштаб и перерасти в депрессию. Согласно прогнозам Всемирной организации здравоохранения, депрессивное расстройство выйдет на первое место среди причин инвалидности и смертности к 2030 году. Если в последнее время вы испытываете подавленное состояние, потеряли интерес к любимым занятиям, мало спите и ощущаете усталость, даже после отдыха, то рекомендуется обратиться к специалисту.
Провизор расскажет об антидепрессивном препарате – Вальдоксан: ознакомит с его составом, показаниями к применению, побочными эффектами, а также ответит на частые вопросы.
Вальдоксан: состав
Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Вальдоксан. Препарат зарегистрирован французской фармацевтической компанией, но выпускается в России в форме таблеток для приема внутрь. Действующее вещество Вальдоксана – Агомелатин в дозировке 25 мг.
Вспомогательные вещества препарата: лактоза, магния стеарат и кремния диоксид, крахмал кукурузный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия и стеариновая кислота.
Вальдоксан: РЛС
Согласно регистру лекарственных средств ил РЛС, Вальдоксан – антидепрессант, действие которого осуществляется через нормализацию цикла сна и бодрствования, а также соотношения нейромедиаторов, ответственных за проявление болезни: дофамина и норадреналина.
Самое распространенное осложнение депрессии – расстройство сна, которое усиливает симптоматику болезни. Причина кроется в нарушении выработки мелатонина – гормона, регулирующего циркадные ритмы или реакции организма на смену дня и ночи. В норме гормон вырабатывается перед сном, но при депрессии его уровень снижается к вечеру и повышается в светлое время суток. Таблетки Вальдоксан влияют на мелатониновые рецепторы, благодаря чему:
- Ускоряется процесс засыпания
- Снижается число ночных пробуждений
- Возрастает ощущение бодрости в течение дня
Вальдоксан: от чего помогает
Вальдоксан применяется для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых. Помимо сниженного настроения и отсутствия интереса к жизни, болезнь сопровождается нарушением сна, способности концентрировать внимание и принимать решения, чувством беспомощности и бесполезности, а также навязчивыми мыслями о смерти.
Как уже говорилось выше, высока эффективность Вальдоксана при бессоннице. Препарат часто назначается людям, теряющим сон при психоэмоциональном напряжении. Кроме того, Вальдоксан помогает при тревоге и с осторожностью назначается при биполярном расстройстве.
Препарат может назначаться в комплексном лечении тревожных состояний. К примеру, частый запрос пациентов: совместимость Вальдоксана и Тералиджена – успокаивающего препарата. В данном случае комплекс препаратов будет усиливать седативный эффект друг друга, что оправдано в некоторых случаях.
Вальдоксан: при панических атаках
Панические атаки по-другому называют эпизодической тревожностью. Это приступ выраженной тревоги и необоснованного страха, который сопровождается быстрым сердцебиением, ощущением нехватки воздуха, головокружением и другими симптомами повышенного беспокойства.
Вальдоксан не входит в список препаратов первой линии для лечения панического расстройства. Тем не менее может назначаться при выраженной тревожности по индивидуальным показаниям.
Вальдоксан: дозировка
Дозировка Вальдоксана подбирается врачом исходя из степени заболевания. Как правило, лечение начинается со стартовой дозы в 25 мг перед сном с дальнейшим увеличением при необходимости. Повышение дозы более 50 мг возможно, если польза превышает потенциальный риск возникновения побочных реакций.
Важный аспект применения препарата Вальдоксан: противопоказания. К ним относятся:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Печеночная недостаточность и повышенная активность трансаминаз – ферментов печени
- Одновременное применение с некоторыми лекарственными средствами: Ципрофлоксацином, Флувоксамином и другими препаратами.
- Непереносимость лактозы и лактазная недостаточность
- Период беременности и грудного вскармливания
- Детский возраст до 18 лет
Возможна передозировка Вальдоксаном при приеме дозы свыше 2450 мг. В таком случае наблюдается сонливость, боль в животе, тревога и ажиотаж, головокружение. Специального антидота – нет. При возникновении состояния следует вызвать скорую помощь для промывания желудка и снятия симптомов.
Вальдоксан: когда начинает действовать
Ответим на самые распространенные вопросы, возникающие перед стартом терапии:
- Сколько времени принимать Вальдоксан: терапия депрессии длительная и составляет как минимум полгода до полного исчезновения симптомов. Однако, все зависит от особенностей организма и переносимости лекарства.
- Через сколько действует Вальдоксан: ощутимый эффект возникает спустя две недели после начала лечения.
Вальдоксан: побочные эффекты
Провизор рассказывает: «Пациентов интересует препарат Вальдоксан и отзывы людей на самочувствие после него. Важно понимать, что реакции на применение лекарства индивидуальны. Будьте осторожны и сообщайте врачу при возникновении каких-либо нежелательных эффектов». Побочные действия Вальдоксана следующие:
- Тревога и необычные сновидения
- Раздражительность и агрессивность
- Головокружение и сонливость
- Нечеткость зрения
- Шум в ушах
- Повышение активности печеночных ферментов
- Боль в спине и мышцах
- Повышенная утомляемость
- Увеличение или снижение массы тела
Вальдоксан и Алкоголь
Алкоголизм и злоупотребление спиртными напитками во время терапии нарушают работу печени. Кроме того, этанол обладает депрессивным действием, то есть угнетает работу нервной системы, что полная противоположность эффектам препарата. Поэтому одновременное применение алкоголя и Вальдоксана не рекомендуется.
Краткое содержание
- Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Вальдоксан.
- Вальдоксан – антидепрессант, действие которого осуществляется через нормализацию цикла сна и бодрствования, а также соотношения нейромедиаторов.
- Вальдоксан применяется для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых.
- Дозировка Вальдоксана подбирается врачом исходя из степени заболевания.
- Терапия депрессии длительная и составляет как минимум полгода до полного исчезновения симптомов.
- Одновременное применение алкоголя и Вальдоксана не рекомендуется.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующим веществом является агомелатин.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг агомелатина.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Ядро таблетки:
-
лактозы моногидрат
-
магния стеарат
-
крахмал кукурузный
-
повидон (КЗО)
-
кремния диоксид коллоидный безводный
-
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
-
стеариновая кислота
Пленочная оболочка:
-
глицерол
-
гипромеллоза
-
краситель железа оксид желтый (Е 172)
-
макрогол 6000
-
магния стеарат
-
титана диоксид (Е 171).
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, длиной 9,5 мм, шириной 5,1 мм, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета.
Антидепрессант
АТХ N06AX22 Агомелатин
Не принимайте препарат Вальдоксан®:
-
если у вас аллергия на агомелатин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
-
если у вас нарушена работа печени (нарушение функции печени);
-
если вы принимаете флувоксамин (другой препарат для лечения депрессии) или ципрофлоксацин (антибиотик);
-
если ваш возраст меньше 18 лет;
-
если у вас непереносимость некоторых видов сахаров.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или работником аптеки.
Кормление грудью необходимо прекратить, если вы принимаете препарат Вальдоксан®.
Всегда принимайте препарат Вальдоксан® в полном соответствии с рекомендациями вашего лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза препарата Вальдоксан® — 1 таблетка (25 мг) перед сном. В некоторых случаях лечащий врач может назначить более высокую дозу (50 мг), то есть прием двух таблеток одновременно, перед сном.
Способ применения
Препарат Вальдоксан® предназначен для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Вальдоксан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения
У большинства людей с депрессией препарат Вальдоксан® начинает действовать на симптомы депрессии в течение двух недель после начала терапии.
Лекарственная терапия депрессии должна проводиться по крайней мере в течение 6 месяцев, до полного исчезновения симптомов. Ваш лечащий врач может продолжить назначать вам Вальдоксан®, до тех пор, пока вы не почувствуете себя лучше, чтобы избежать возвращения депрессии.
Если у вас нарушена функция почек, ваш лечащий врач проведет индивидуальную оценку того, безопасно ли принимать препарат Вальдоксан® в вашем случае.
Мониторинг функции печени (см. также раздел 2 листка-вкладыша):
Ваш лечащий врач назначит вам проведение лабораторных анализов для того, чтобы оценить функцию печени перед началом терапии, а затем периодически во время лечения, обычно через 3 недели, 6 недель, 12 недель и 24 недели.
Если ваш лечащий врач увеличит дозу препарата до 50 мг, то лабораторные анализы будут назначены непосредственно перед тем, как увеличить дозу, а затем периодически во время лечения, обычно через 3 недели, 6 недель, 12 недель и 24 недели. После этого анализы буду проводиться, если лечащий врач посчитает это необходимым.
Вы не должны принимать препарат Вальдоксан®, если у вас имеется нарушение функции печени.
Как перейти от лечения другими антидепрессантами (СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина)) к терапии препаратом Вальдоксан®?
Если ваш лечащий врач примет решение о замене терапии антидепрессантами, относящимися к СИОЗС или СИОЗСН, на терапию препаратом Вальдоксан®, то врач должен объяснить вам, как следует прекратить применение ранее назначенной терапии при начале приема препарата Вальдоксан®.
В течение нескольких недель вы можете испытывать симптомы, связанные с прекращением ранее принимаемых антидепрессантов, даже если вы постепенно снижали их дозу.
Симптомы отмены включают головокружение, онемение, нарушения сна, возбужденное состояние или тревожность, головные боли, тошноту, рвоту и дрожь. Эти явления обычно являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно в течение нескольких дней.
Если начало терапии препаратом Вальдоксан® совпадает с периодом снижения дозы ранее принимаемого препарата, не следует расценивать возможное появление симптомов его отмены как отсутствие раннего эффекта препарата Вальдоксан®. Вам следует проконсультироваться со своим лечащим врачом относительно наиболее подходящего способа прекращения приема ранее назначенного антидепрессанта при начале приема препарата Вальдоксан®.
Если вы приняли препарата Вальдоксан® больше, чем следовало
Если вы приняли больше препарата Вальдоксан®, чем следовало, или, например, если препарат случайно принял ребенок, немедленно обратитесь к врачу.
Опыт передозировки препаратом Вальдоксан® очень ограничен, но среди симптомов отмечаются боль в верхней части живота, сонливость, утомляемость, возбуждение, беспокойство, напряженность, головокружение, цианоз или недомогание.
Если вы забыли принять препарат Вальдоксан®
Если вы забыли принять таблетку, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, стремясь компенсировать пропущенную дозу.
На блистере, в который упакованы таблетки, отпечатан календарь, который поможет вам запомнить, когда вы принимали препарат Вальдоксан® в последний раз.
Если вы прекратили прием препарата Вальдоксан®
Не прекращайте прием препарата без консультации с лечащим врачом, даже если вы чувствуете себя лучше.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Вальдоксан® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными. Они обычно наступают в течение первых двух недель лечения и являются преходящими.
Перечень нежелательных реакций
Очень часто возникающие (могут наблюдаться более чем у 1 из 10 человек):
Головная боль.
Часто возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 10 человек):
Головокружение, сонливость, трудности с засыпанием (бессонница), тошнота, диарея, запор, боль в животе, боль в спине, усталость, тревожность, необычные сновидения, повышение содержание печеночных ферментов в крови, рвота, увеличение массы тела.
Нечасто возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 100 человек):
Мигрень, покалывание в пальцах рук и ног (парестезия), нечеткое зрение, синдром беспокойных ног (нарушение, характеризующееся неконтролируемой потребностью двигать ногами), шум в ушах, повышенная потливость, экзема, кожный зуд, крапивница, возбуждение, раздражительность, беспокойство, агрессивное поведение, ночные кошмары, мания/гипомания (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»), суицидальные мысли или поведение, спутанность сознания, снижение массы тела, боль в мышцах.
Редко возникающие (могут наблюдаться не более чем у 1 из 1 000 человек):
Серьезная кожная сыпь (эритематозная сыпь), отек лица (опухлость) и отек Квинке (отек лица, губ, языка и/или гортани, который может вызвать затруднение дыхания или глотания), гепатит, пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), печеночная недостаточность*, галлюцинации, неспособность оставаться спокойным (из-за физического и душевного беспокойства), неспособность полностью опорожнить мочевой пузырь.
* Имеются единичные сообщения о случаях летального исхода или пересадки печени.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
http://roszdravnadzor.gov.ru
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
http://www.ndda.kz
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Вам не следует принимать Вальдоксан® вместе с некоторыми другими препаратами (см. также подраздел «Не принимайте препарат Вальдоксан®»): флувоксамин (другой препарат для лечения депрессии) и ципрофлоксацин (антибиотик), поскольку это может изменить содержание агомелатина в крови.
Обязательно сообщите своему лечащему врачу, если вы принимаете следующие препараты: пропранолол (бета-блокатор, назначаемый для лечения гипертензии), эноксацин (антибиотик).
Обязательно сообщите своему лечащему врачу, если вы выкуриваете больше 15 сигарет в день.
Препарат Вальдоксан® с алкоголем
При терапии препаратом Вальдоксан® не рекомендуется употреблять алкоголь.
Перед приемом препарата Вальдоксан® проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если вы принимаете препараты, которые могут нарушать функцию печени. Проконсультируйтесь с лечащим врачом относительно таких препаратов;
- если у вас ожирение или избыточный вес, проконсультируйтесь с лечащим врачом;
- если у вас диабет, проконсультируйтесь с лечащим врачом;
- если до начала лечения у вас отмечается повышенный уровень печеночных ферментов, ваш лечащий врач примет решение, подходит ли вам препарат Вальдоксан®;
- если вы страдаете биполярным расстройством, если в прошлом или в настоящее время у вас были отмечены симптомы мании (период аномально высокой возбудимости и эмоциональности), проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем начать или продолжить прием этого препарата (см. раздел 4 листка-вкладыша);
- если вы страдаете деменцией, лечащий врач проведет индивидуальную оценку для того, чтобы понять, можно ли принимать препарат Вальдоксан® в вашем случае.
Если у вас отмечается одно из вышеуказанных состояний, то обратитесь к своему лечащему врачу перед применением или во время лечения препаратом Вальдоксан®.
В ходе терапии препаратом Вальдоксан®:
Действия, направленные на избежание серьезных нарушений функции печени:
Перед началом терапии врач должен проверить функцию вашей печени. У некоторых пациентов во время лечения препаратом Вальдоксан® может повышаться содержание печеночных ферментов в крови. Поэтому необходимо проводить контрольные анализы в соответствии со следующей схемой:
| Перед началом терапии или увеличением дозы | Около 3 недель | Около 6 недель | Около 12 недель | Около 24 недель | |
| Анализы крови |
|
На основе результатов данных анализов ваш лечащий врач примет решение, следует ли вам начинать или продолжать прием препарата Вальдоксан® (см. раздел 3 листка-вкладыша).
Внимательно наблюдайте за возможным появлением признаков и симптомов нарушения функции печени
• Если вы заметили признаки или симптомы нарушения со стороны печени: необычное потемнение мочи, светлый стул, пожелтение кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, необычная усталость (особенно в сочетании с другими симптомами, перечисленными выше) — срочно обратитесь к врачу, который, возможно, посоветует вам прекратить прием препарата Вальдоксан®.
Эффект препарата Вальдоксан® у пациентов в возрасте 75 лет и старше не подтвержден, поэтому Вальдоксан® не следует принимать пациентам этой возрастной группы.
Почечная недостаточность
Если у вас имеется заболевание почек, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед применением.
Суицидальные мысли и ухудшение депрессии
Если вы переживаете депрессию, у вас могут иногда возникать мысли о нанесении себе вреда или о самоубийстве. Это может усиливаться при первом приеме антидепрессантов, так как эти лекарственные препараты начинают оказывать свое действие не сразу, обычно приблизительно через две недели, а иногда и позже.
Вероятнее всего, эти мысли могут приходить к вам:
- если вам и раньше приходили в голову мысли о нанесении себе вреда или о самоубийстве;
- если вы — человек молодого возраста. Данные клинических исследований показывают, что риск суицидального поведения увеличивался у молодых людей (моложе 25 лет) с психическими расстройствами, принимавших какой-либо антидепрессант.
Если вам приходят в голову мысли о нанесении вреда себе или о самоубийстве, немедленно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или обратитесь в больницу.
Вам может быть полезно, если вы скажете кому-нибудь из родственников или близких друзей, что у вас депрессия, и попросите их прочитать данный листок-вкладыш. Вы можете попросить их сказать вам, если, по их мнению, ваша депрессия усугубляется или если они обеспокоены изменениями в вашем поведении.
Препарат Вальдоксан® содержит лактозу
Если у вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров (непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция), не следует принимать данный препарат.
Препарат Вальдоксан® содержит натрий
Вальдоксан® содержит менее 1 ммоль (23 мг) в одной таблетке, то есть, по сути, не содержит натрия.
Данный препарат может вызвать головокружение или сонливость, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перед началом управления транспортными средствами или работы с механизмами убедитесь, что ваши реакции соответствуют норме.
Вальдоксан®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку картонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Упаковка для стационаров: По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку картонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Храните препарат в недоступном для детей месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной пачке и на каждом блистере. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Храните препарат при температуре не выше 30 °C.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000528)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2022-01-25
Владелец регистрационного удостоверения
ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ Франция
Производитель
СЕРВЬЕ РУС ООО Россия
Представительство
ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ Франция
Препарат не одобрен к применению EMA, FDA, обладает низким уровнем доказательности, не применяется специалистами в нашей клинике.
Депрессия широко распространена в сообществе, а также в образцах первичной медицинской помощи. Например, согласно результатам Национального исследования по повторению коморбидности, в котором изучалась распространенность различных расстройств оси I в общей популяции, распространенность любого типа депрессии в течение жизни составляет 21 процент, или каждый пятый человек. В знаковом исследовании распространенности депрессии в учреждениях первичной медико-санитарной помощи Spitzer et al сообщили о показателях текущей дистимии, глубокой депрессии и любого расстройства настроения в восьми, 12 и 26 процентах соответственно. В более недавнем исследовании расстройств настроения у немецкой группы первичной медико-санитарной помощи Витчен и др. обнаружили, что 6 процентов пациентов страдали от текущей глубокой депрессии, при этом 1,6 процента этих лиц соответствовали критериям коморбидного генерализованного тревожного расстройства. Предыдущие результаты показывают, что значительное меньшинство людей в сообществе и в учреждениях первичной медико-санитарной помощи в какой-то момент своей жизни борются с депрессией.
Несмотря на многочисленный и разнообразный набор доступных фармакологических методов лечения, эффективное разрешение депрессии остается сложной задачей. Чтобы подчеркнуть это впечатление, мы кратко рассмотрим знаковое исследование «Альтернативные методы лечения для облегчения депрессии» (STAR * D). Затем мы представим агомелатин, новый антидепрессант, который, возможно, скоро поступит на рынок антидепрессантов в Соединенных Штатах.
Обзор STAR*D
Клиницисты давно отметили, что показатели ответа и ремиссии, о которых сообщалось в ходе фармацевтических испытаний, часто выше, чем соответствующие показатели, наблюдаемые в клинической практике. Это различие, скорее всего, объясняется критериями исключения, встречающимися в большинстве, если не во всех, фармацевтических исследованиях. Различные исключения в этих протоколах исследований приводят к относительно чистой популяции лиц с тяжелой депрессией с небольшой сопутствующей патологией (например, немногие исследования, если таковые вообще имеются, учитывают серьезные проблемы со здоровьем, расстройства, связанные с употреблением алкоголя / психоактивных веществ, или сопутствующие психиатрические состояния). В попытке изучить методы лечения депрессии в более натуралистичных популяциях Национальный институт психического здоровья провел лонгитюдное исследование для определения последовательных результатов лечения депрессии в относительно неограниченной клинической популяции — исследование STAR * D.
Исследование STAR * D было начато в 2000 году На этапе набора исследователи зарегистрировали 2876 амбулаторных пациентов из 18 клиник первичной медико-санитарной помощи и 23 психиатрических клиник. В протоколе было относительно мало критериев исключения, которые включали биполярное расстройство, психоз, обсессивно-компульсивное расстройство, расстройство пищевого поведения и припадки в прошлом. Сравнивая конечный образец в этом исследовании с отдельными образцами, полученными во время фармацевтических испытаний, Вишневски и соавт подсчитали, что только 22,2 процента участников исследования STAR * D соответствовали бы критериям для участия в типичных исследованиях III фазы по лечению депрессии. Исследование STAR * D проводилось в течение шестилетнего периода и обошлось в 35 миллионов долларов.
Как указано в сокращенном названии исследования, участники были подвергнуты последовательным вариантам лечения или уровням вмешательства, состоящим как из фармакологической терапии (монотерапия антидепрессантами, так и стратегии усиления), так и из психологической терапии (т. е. когнитивно-поведенческой терапии) при депрессии — если начальные и последующие варианты лечения оказались безуспешными. Было проведено четыре общих уровня вмешательства, но на каждом уровне, за исключением первого, существовала возможность различных альтернатив лечения. На первом уровне вмешательства все участники прошли испытание циталопрамом.
В конце исследования исследователи определили кумулятивные показатели ремиссии, которые представляют собой общие показатели ремиссии для всей выборки при данном уровне лечения. Для уровней с 1 по 4 эти показатели составили 33, 57, 63 и 67 процентов соответственно. Учитывая, что последний процент представляет собой общий показатель ремиссии для всей выборки, что для многих участников повлекло за собой участие в нескольких испытаниях лечения, примерно у двух третей участников этого исследования в конечном итоге наступила ремиссия. Однако важно отметить, что у трети участников эти различные методы лечения не прошли. Исследователи выявили более низкие показатели ответа среди пациентов с коморбидными психическими расстройствами оси I и расстройствами настроения с тревожными / меланхолическими чертами, употреблением алкоголя и наркотиков и депрессией, сопровождающейся соматической симптоматикой — все это относительно распространенные характеристики пациентов, наблюдаемых в учреждениях первичной медицинской помощи.
Выводы из исследования STAR * D были следующими: 1) при начальном курсе антидепрессантов только у трети участников наблюдалась ремиссия, 2) две трети участников достигли кумулятивной ремиссии благодаря последовательным мероприятиям по лечению; и 3) даже после различных терапевтических вмешательств лечение депрессии у трети участников оставалось неэффективным. Другими словами, депрессия может быть сложной для лечения. Эти результаты указывают на ожидаемое появление нового антидепрессанта — агомелатина.
Агомелатин является структурным аналогом мелатонина и был разработан европейской фармацевтической компанией Servier Laboratories Ltd (Нейи-сюр-Сен, Франция). Агомелатин был впервые одобрен для клинического применения в Европейском союзе в 2009 году, где он продается под названиями Valdoxan™ или Thymanax.™ Компания Novartis, которая приобрела права на маркетинг у Servier, в настоящее время добивается одобрения препарата Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами США (FDA) в Соединенных Штатах.
Агомелатин относится к уникальному фармакологическому классу. Очевидно, что в отличие от других доступных антидепрессантов, агомелатин является агонистом мелатонина (т. е. агонизмом участка рецептора MT1 и MT2) и антагонистом 5HT2c.Предполагается, что мелатонинергический эффект заключается в ресинхронизации циркадных ритмов. Серотонинергическое действие не такое, как предполагалось. Чтобы объяснить это, 5HT-рецептор 2c ингибирует высвобождение норэпинефрина и дофамина. Антагонизируя этот рецептор, агомелатин нарушает предыдущий эффект ингибирования, что приводит к высвобождению норэпинефрина и дофамина (т.е. общий эффект нейротрансмиттера заключается в том, что агомелатин является норадренергическим /дофаминергическим антидепрессантом).
Фармакология. Агомелатин хорошо всасывается при приеме внутрь с большей биодоступностью у женщин по сравнению с мужчинами. Прием пищи, по-видимому, не влияет на всасывание или биодоступность агомелатина. Препарат на 95% связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно печеночным цитохромом 1A2 изоферментной системы P450 (90%).Из-за этого печеночного пути препараты, которые ингибируют цитохром 1A2 (например, флувоксамин, эстрогены, пропранолол), могут замедлять метаболизм агомелатина, что приводит к повышению уровня агомелатина. Выведение агомелатина происходит быстро, период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.
Исследования эффективности агомелатина. Агомелатин был изучен в ряде различных типов клинических исследований. В шести недельном рандомизированном двойном слепом исследовании 332 пациентов с глубокой депрессией Лемуан и соавторы сообщили о положительном эффекте агомелатина в дозе от 25 до 50 мг в день начиная с первой недели лечения, с общим лучшим ответом, чем у антидепрессанта сравнения, венлафаксина пролонгированного высвобождения. Оли и Каспер сообщили об эффективности агомелатина от 25 до 50 мг в день в шести недельном двойном слепом исследовании с участием 238 пациентов. В восьми недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 711 пациентов с глубокой депрессией Лоо и Хейл сообщили об эффективности агомелатина (дозы от 1 до 25 мг в день), используя пароксетин в качестве сравнения.
В дополнение к острым эффектам лечения, агомелатин продемонстрировал эффективность в поддерживающем испытании. В этом исследовании Гудвин и соавторы изучили устойчивую эффективность агомелатина у 165 пациентов в рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании продолжительностью 24 недели. В течение периода исследования рецидивы депрессии были значительно ниже в группе активного лечения.
Агомелатин был эмпирически сравнен с рядом других антидепрессантов, включая венлафаксин, пароксетин, и флуоксетин,, с в целом сопоставимыми клиническими результатами. Дополнительные исследования подтверждают общую антидепрессивную эффективность агомелатина, который также эффективен при лечении тревоги и сезонного аффективного расстройства.Из-за своего воздействия на рецепторы мелатонина агомелатин предположительно улучшает общее качество сна без применения седативных средств в дневное время. Параллельно этому эффекту происходят изменения в электроэнцефалограммах сна, которые указывают на улучшение общей структуры сна. Похоже, что глобальный эффект агомелатина в отношении сна заключается в ресинхронизации циркадных ритмов.
Способ применения и характеристика побочных эффектов. Агомелатин выпускается в виде таблеток по 25 мг, из которых являются начальной дозой и вводятся перед сном. Если реакции нет, дозу агомелатина следует увеличить до 50 мг перед сном (две таблетки по 25 мг).
Общие побочные эффекты при применении агомелатина являются умеренными и преходящими и обычно проявляются в течение первых двух недель лечения. Побочные эффекты могут включать тошноту и головокружение, о которых чаще всего сообщают, а также сонливость, бессонницу, мигрень, беспокойство, запор, диарею, слабость, боли в спине и гипергидроз.
Важно отметить, что агомелатин может также вызывать повышение сывороточных печеночных трансаминаз, в три раза превышающее верхнюю границу нормы, у одного процента людей. Хотя немедленное прекращение приема агомелатина привело к нормализации печеночных трансаминаз, этот потенциальный побочный эффект требует дальнейшего изучения, особенно в отношении любых долгосрочных рисков. В настоящее время производитель рекомендует проводить базовые тесты функции печени с последующим тестированием через шесть, 12 и 24 недели.
Как и другие антидепрессанты, потенциальным риском при назначении агомелатина является склонность к самоубийству и/или гипомании/маниакальности. Поскольку агомелатин не повышает уровень серотонина, нет очевидного риска серотонинового синдрома, аномального кровотечения из-за серотонинергического воздействия на тромбоциты или верхние отделы желудочно-кишечного тракта или синдрома отмены согласно 12-недельному и 24-недельному исследованиям.
Агомелатин, по-видимому, мало влияет на половое функционирование.В этом отношении вероятность того, что агомелатин вызовет сексуальную дисфункцию, была значительно ниже по сравнению с пароксетином или венлафаксином пролонгированного высвобождения В дополнение к минимальной сексуальной дисфункции, в 24-недельном исследовании агомелатин был нейтральным по весу во всех дозах.
Поскольку агомелатин является новым антидепрессантом, имеется ограниченная информация о безопасности при передозировке. Имеющихся сообщений свидетельствуют о том, что передозировки агомелатином характеризуются сонливостью, усталостью, возбуждением, беспокойством, напряжением, головокружением и / или недомоганием. Один человек передозировал 2450 мг агомелатина и спонтанно выздоровел без каких-либо медицинских инцидентов.
Антидепрессивная эффективность агомелатина систематически оценивалась в 6 краткосрочных исследованиях по лечению острых состояний и 2 долгосрочных исследованиях по профилактике рецидивов. Три острых испытания продемонстрировали клинически скромные, но статистически значимые преимущества по сравнению с плацебо. Три острых испытания не выявили, что агомелатин более эффективен, чем плацебо. Низкие дозы флуоксетина оказались более эффективными, чем плацебо в одном из этих отрицательных испытаний. Низкие дозы флуоксетина и пароксетина в низких дозах были не более эффективны, чем плацебо в двух других отрицательных исследованиях. Считалось, что недостаточная эффективность препаратов активного сравнения в этих двух исследованиях в основном связана с недостаточной дозой и, возможно, с необычно высокой частотой ответов на плацебо.
Единственное контролируемое исследование, проведенное у пожилых пациентов, не продемонстрировало значительного преимущества агомелатина по сравнению с плацебо. Агомелатин был более эффективен, чем плацебо, только в 1 из 2 исследований по профилактике рецидивов. Метаанализ 6 острых клинических испытаний, представленных Европейскому агентству по лекарственным средствам, продемонстрировал небольшой статистически значимый эффект лечения примерно в 1,5 раза в отношении HDR в пользу агомелатина по сравнению с плацебо.25 Результаты этих исследований свидетельствуют о том, что агомелатин в дозе 25 мг / сут, вероятно, менее эффективен, чем другие антидепрессанты. В своем резюме по утверждению агомелатина Европейское агентство по лекарственным средствам пришло к выводу, что был продемонстрирован некоторый положительный лечебный эффект агомелатина при глубокой депрессии, но величина эффекта считалась незначительной клинической значимостью.
Если Вам необходимо проверить своё ментальное здоровье, в этом случае, стоит обратиться к врачу-психиатру для диагностики и начала своевременного лечения. Помимо очного общения, мы предлагаем услугу дистанционного консультирования (онлайн-прием), которая не уступает личной встрече по качеству. Таким образом, Вы можете получить квалифицированную помощь специалиста высокого уровня, в каком бы населённом пункте вы не находились.
В нашем центре психического здоровья и психологической помощи «Эмпатия», в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.