Состав
В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.
После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.
Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
- для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
- при опоясывающем лишае;
- в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при трансплантации костного мозга и почки;
- при аллергии на действующее вещество;
- ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
- детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.
Возможны:
- тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
- нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
- головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
- сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
- нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
- назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
- ринорея, лихорадка и дегидратация.
Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)
Средство принимают внутрь, независимо от еды.
Таблетки Валацикловир, инструкция по применению
При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.
При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).
Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.
Передозировка
Нет данных о передозировке препаратом.
Взаимодействие
Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.
Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.
При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.
При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.
Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.
При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.
Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.
Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.
Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.
Аналоги Валацикловира
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.
Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?
Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.
При беременности и лактации
Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.
Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.
Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.
Отзывы о Валацикловире
Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.
Цена Валацикловира
Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.
Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.
Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО
-
Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 50штООО «Изварино Фарма»
-
Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 500мг 10штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 1000мг 7штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир-Акос таблетки п/о плен. 500мг 40штОАО Синтез
Аптека Диалог
-
Валацикловир (таб. п.пл.об. 500мг №10)Синтез(Курган) ОАО
-
Валацикловир Канон таб. п.пл.об. 500мг №10Канонфарма Продакшн ЗАО
-
Валацикловир таблетки 500мг №40Синтез(Курган) ОАО
-
Валацикловир таблетки 500мг №10Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир таблетки 500мг №10Озон ООО
показать еще
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг, |
| что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Валацикловир: Показания
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Валацикловир: Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Валацикловир: Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует
Условия отпуска
Условия отпускапо рецепту
Основные сведения
Торговое название
Валацикловир
Действующее вещество (МНН)
Валацикловир
Дозировка или размер
500 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для иммунитета
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Валацикловир: РЛС
- Валацикловир: состав
- Валацикловир: от чего помогает
- Валацикловир: это антибиотик или нет
- Валацикловир: дозировка
- Валацикловир: до или после еды
- Валацикловир: побочные действия
- Валацикловир или Ацикловир: что лучше
- Валтрекс или Валацикловир
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения на 2023 год, порядка 3,7 миллиарда человек в возрасте до 50 лет (67%) заражены вирусом простого герпеса первого типа. Первый тип герпетической инфекции вызывает болезненные высыпания в ротовой полости или на участках вокруг рта. Он также может стать причиной генитальных проявлений, уступая только вирусу герпеса второго типа. Мировая численность носителей инфекции второго типа среди лиц в возрасте от 15 до 49 лет оценивается на уровне 491 миллиона человек (13%). В России заболеваемость генитальным герпесом в 2018 году составила 11,4 случаев на 100 тысяч населения.
Провизор расскажет о препарате Валацикловир: ознакомит с его составом, показаниями к применению, правилами приема и побочными действиями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Ацикловир и Валтрекс.
Валацикловир: РЛС
Валацикловир – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). В аптечном ассортименте можно встретить две дозировки Валацикловира под различными торговыми наименованиями:
- Валацикловир 500 мг ( таблетки Валацикловир-АКОС 500 мг, Валцикон 500 мг);
- Валацикловир 1000 мг (таблетки Валацикловир Канон 1000 мг, Валвир 1000 мг).
«Иногда пациенты просят отпустить Валацикловир мазь, путая два препарата с похожим наименованием: Валацикловиром и Ацикловиром, – рассказывает провизор, – однако Валацикловир производится исключительно в форме таблеток, а для наружного применения подходит Ацикловир».
Валацикловир: состав
Валацикловир – противовирусное средство. Действующее вещество Валацикловир имеет идентичное название. При попадании в организм препарат подавляет активность четырех вирусных возбудителей:
- Вирус простого герпеса первого и второго типа;
- Цитомегаловирус (цитомегаловирусная болезнь);
- Вирус Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз);
- Варицелла-Зостер вирус (опоясывающий герпес, ветрянка).
Валацикловир: от чего помогает
Таблетки Валацикловир назначают взрослым и детям от 12 лет для:
- Лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса, в том числе генитальным и лабиальным (поражающим кожу вокруг губ и области лица);
- Профилактики рецидивов кожных проявлений герпеса;
- Профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом;
- Профилактики заболеваний после трансплантации органов.
Валацикловир при опоясывающем герпесе назначается только с 18 лет. Несмотря на эффективность против вируса, вызывающего ветряную оспу, Валацикловир при ветрянке применяется редко. Дело в том, что болезнь свойственна детям, а прием рассматриваемого препарата в детском возрасте до 12 лет запрещен. Как правило, в такой ситуации показан Ацикловир.
Валацикловир: это антибиотик или нет
Валацикловир не относится к антибиотикам. Как уже говорилось выше, Валацикловир – противовирусное средство, предназначенное для борьбы с вирусом герпеса и другими вирусными инфекциями. Единственный схожий с антибиотиками аспект: приобрести препарат можно только по рецепту.
Валацикловир: дозировка
Дозировку и продолжительность приема Валацикловира устанавливает врач, в зависимости от типа вирусной инфекции, выраженности симптомов и возраста пациента. Особенно важно правильно подобрать концентрацию Валацикловир детям. Дозировка Валацикловир детям от 12 лет, как правило, не превышает 500 мг один или два раза в сутки.
Валацикловир: до или после еды
Эффективность препарата Валацикловир не снижается от приема пищи. Это означает, что лекарство можно принимать как до, так и после еды. Рекомендуется запивать таблетки водой.
Валацикловир и алкоголь
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков. Одновременный прием Валацикловира и алкоголя усиливает риск появления побочных эффектов. В особенности пагубное влияние оказывается на печень, центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт. Прием алкоголя может спровоцировать развитие гепатита, гастрита и язвы желудка, а также усилить головную боль.
Валацикловир: побочные действия
- Головная боль;
- Головокружение;
- Тошнота;
- Боль в животе;
- Диарея;
- Одышка;
- Высыпания на коже;
- Кровь в моче;
- Нарушение функции почек;
- Другие.
Валацикловир или Ацикловир: что лучше
Ацикловир – лекарственное средство из той же группы, что и Валацикловир. Более того, рассматриваемый препарат является производным от Ацикловира с добавлением аминокислоты под названием валин. Такая модификация позволяет Валацикловиру быстрее всасываться и применяться для лечения цитомегаловирусной инфекции.
Валацикловир и Ацикловир имеют следующие отличия:
- Ацикловир «богат» на лекарственные формы, что большой плюс. Препарат выпускается в виде таблеток, порошка для приготовления раствора для инъекций, а также в форме мази и крема для наружного применения;
- Благодаря крему и мази, Ацикловир применяется для лечения герпеса на коже лица и губ;
- Таблетки Ацикловир могут назначаться детям от 3 лет, что позволяет применять препарат для лечения ветряной оспы;
- Таблетки Валтрекс более удобны в применении, поскольку кратность приема в сутки ниже. Например, при лечении простого вируса герпеса, Валтрекс принимается 2 раза в день, а Ацикловир 5 раз в сутки или каждые 4 часа.
Подбором противовирусного лекарства занимается врач. Применять Ацикловир или Валацикловир самостоятельно нельзя. При появлении симптомов одной из инфекционных болезней рекомендуется сразу обратиться к специалисту.
Валтрекс или Валацикловир
Валтрекс – прямой аналог Валацикловира. Препараты идентичны по показаниям к применению и остальным терапевтическим показателям. Разница между препаратами заключается в:
- Странах-производителях: в случае Валтрекса – это Испания, а Валацикловира – Россия и Индия;
- Ценовой категории: стоимость Валтрекса выше цены Валацикловира.
Краткое содержание
- Валацикловир – лекарственное средство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
- Действующее вещество Валацикловир имеет идентичное название.
- Таблетки Валацикловир назначают взрослым и детям от 12 лет.
- Валацикловир не относится к антибиотикам.
- Дозировку и продолжительность приема Валацикловира устанавливает врач, в зависимости от типа вирусной инфекции, выраженности симптомов и возраста пациента.
- Эффективность препарата Валацикловир не снижается от приема пищи.
- Валацикловир имеет противопоказания и побочные действия.
- Валацикловир – производное от Ацикловира с добавлением аминокислоты под названием валин.
- Валтрекс – прямой аналог Валацикловира.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда