Одна капсула содержит: кислоты урсодеоксихолевой — 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный желтый, подсолнечное масло.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат Е-218, титана диоксид Е-171, вода очищенная, краситель солнечный закат желтый Е-110.
Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, непрозрачные, светло-коричневого цвета.
Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.
Код ATX А05АА02.
— Растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным пузырём, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ней).
— Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
— Лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) у пациентов без декомпенсации цирроза печени.
— Лечение гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией (муковисцидоз), у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Лекарственное средство Урсокапс применяют перорально.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. У пациентов, которые имеют вес менее 47 кг, или у которых возникают трудности при глотании капсул, лекарственное средство не применяется.
Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на килограмм массы тела, что эквивалентно:
до 60 кг — 500 мг (2 капсулы);
61-80 кг — 750 мг (3 капсулы);
81-100 кг — 1000 мг (4 капсулы);
более 100 кг — 1250 мг (5 капсул).
Капсулы нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг (1 капсула) 1 раз в день вечером перед сном, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния пациента. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для лечения первичного билиарного цирроза
(ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг (3 капсулы) до 1750 мг (7 капсул) (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения Урсокапс нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. После улучшения показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсокапс, капсулы 250 мг | |||
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер |
Вечер (1 раз в день) |
||
| 47-62 | 12-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 | 13-16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 | 13-16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 | 14-16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| более 110 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование Урсокапса при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 1 капсуле в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фибрознокистозной дегенерацией, у детей от 6 до 18 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела, разделенная на 2-3 приема, при необходимости с дальнейшим увеличением до 30 мг на 1 кг массы тела.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсокапс, капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 |
Дети. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препаратов УДХК детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности при проглатывании капсул.
Применение лицам в возрасте от 65 лет.
Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение УДХК.
Мониторинг и данные лабораторных исследований
Мониторинг эффективности применения УДХК при помощи холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности АСТ и АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ
При применении с целью растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты УДХК принимать нельзя.
Женщинам, принимающим препараты УДХК для растворения камней, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае доза УДХК должна быть снижена до одной капсулы в сутки и затем постепенно повышена, как описано в разделе «Способ применения и дозировка». У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее лечение следует прекратить.
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени пациенты должны получать соответствующее специфическое лечение.
Данные о применении УДХК у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности на раннем сроке беременности. Не следует применять препараты УДХК во время беременности без крайней необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. У пациенток, принимающих препараты УДХК для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.
Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена. По данным немногих описанных случаев применения препарата у женщин, кормящих грудью, концентрации УДХК в грудном молоке очень низкие, и, вероятно, нежелательные реакции у вскармливаемых младенцев не ожидаются.
Фертильность
В исследованиях на животных не показано влияния УДХК на фертильность. Данные о влиянии УДХК на фертильность человека после лечения не доступны.
Урсодеоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами, либо это влияние крайне незначительно.
Препараты УДХК не следует применять совместно с холестирамином, холестиполом, антацидами, содержащими алюминия гидроокись и/или смектит (алюминия оксид), потому что данные препараты связывают УДХК в кишечном тракте и тем самым ингибируют абсорбцию и эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ необходимо, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа перед или после приема Урсокапса. Препараты УДХК могут влиять на абсорбцию циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать. В отдельных случаях препараты УДХК могут уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к небольшому повышению плазменных концентраций розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия и взаимодействия с другими статинами неизвестна.
Было показано, что УДХК снижает пиковые плазменные концентрации (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендован тщательный мониторинг при совместном применении нитрендипина и УДХК. Может быть необходимым повышение дозы нитрендипина. Также сообщалось о взаимодействии со снижением терапевтической эффективности дапсона.
Эти наблюдения согласуются с результатами, полученными in vitro, и могут указывать на способность УДХК индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако индукция не наблюдалась в тщательно спланированных исследованиях взаимодействия с будесонидом, который является хорошо известным субстратом цитохрома Р450 3А.
Такие препараты, как эстрогенные гормоны и гипохолестеринемические средства (такие как клофибраты) повышают секрецию холестерина в печени и таким образом могут способствовать образованию желчных камней, что является противоположным эффектом по отношению к УДХК, применяемой для растворения желчных камней.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения:
Очень частые — 1/10 назначений (>10%); частые — 1/100 назначений (>1% и <10%); не частые — 1/1000 назначений (>0,1% и <1%); редко — 1/10000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редкие — 1/10000 назначений (<0,001%).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: В клинических исследованиях очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в верхней области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Во время лечения препаратами УДХК очень редко может возникнуть кальцинирование камней.
Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: В очень редких случаях может возникнуть крапивница.
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств, выявленным в Республике Беларусь (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь», http: www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, потому что абсорбция УДХК снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом. Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления водно-солевого баланса.
Дополнительная информация об отдельных группах пациентов:
Долгосрочная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (использование вне зарегистрированных показаний) сопровождалась более высокой частотой серьёзных нежелательных эффектов.
Урсокапс, капсулы 250 мг не следует применять в следующих случаях:
— гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства;
— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
— нарушение сократительной способности желчного пузыря;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
— частые приступы печеночной колики.
В случае применения при гепатобилиарных нарушениях, связанных с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет: неудачная портоэнтеростомия или без восстановления хорошего желчеотделения у детей с атрезией желчных протоков.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем укладывают в пачку из картона.
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранят в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск производится по рецепту врача.
Информация о производителе:
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
тел ./факс (+ 37517) 276-01-59
e-mail: info@mic.by, www.mic.by
Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу: УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
e-mail: fnadzor@mic.by
тел: (+ 37517) 276-01-59
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 250 мг: 50 шт.
Рег. №: 20/09/1688 от 21.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы мягкие желатиновые, овальной формы, со швом, упругие, непрозрачные, светло-коричневого цвета; содержимое капсул — масляная суспензия от светло-желтого до темно-желтого цвета с непрогорклым запахом; допускается незначительное расслоение содержимого капсул.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный желтый, масло подсолнечное.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат Е-218, титана диоксид Е-171, краситель солнечный закат желтый E-110.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата УРСОКАПС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 11.01.2011 г.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней. Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует кальцийзависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (в т.ч. хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), содержание которых у пациентов с хроническими заболеваниями печени повышено.
Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксичные смешанные мицелллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротекторный, гепатопротекторный эффект.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) — литолитическое действие.
Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатическое действие.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов.
Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибролитическое действие. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Урсодезоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (в т.ч. гепатоцитов, холангиоцитов) — антиапоптотическое действие.
Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии, из подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Сmах достигается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое (у здоровых добровольцев с белками связано, по крайней мере, 70% неконъюгированной урсодезоксихолевой кислоты).
При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3.8, 5.5 и 3.7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).
Терапевтический эффект зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг).
Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.
Выводится преимущественно (50-70%) через кишечник, очень малое количество (менее 1%) выводится с мочой. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с калом в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевую кислоты.
Показания к применению
— растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии (условием эффективности лечения является функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых радиотранспарантных холестериновых камней, диаметр которых не превышает 2 см);
— первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
— первичный склерозирующий холангит;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
— неалкогольный стеатогепатит;
— токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— билиарный рефлюкс-эзофагит;
— билиарная диспепсия;
— дискинезии желчных путей;
— холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
— холестаз после трансплантации печени;
— хронический описторхоз;
— профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
— профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.
Реклама
Режим дозирования
Урсокапс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния пациента.
Средняя доза составляет 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.
Для удобства дозирования можно использовать рекомендации, представленные в таблице.
| Масса тела | Урсодезоксихолевая кислота | Количество капсул |
| до 60 кг | 500 мг | 2 |
| до 80 кг | 750 мг | 3 |
| до 100 кг | 1000 мг | 4 |
| более 100 кг | 1250 мг | 5 |
При желчнокаменной болезни, рефлюкс-гастрите препарат назначают 1 раз/сут перед сном.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: применяют непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения + 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразоваиия.
Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит: 250 мг/сут (1 капсула); курс лечения от 10-14 дней до 2 лет.
Первичный билиарный цирроз: 8-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз: до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес и более.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Дерматологические реакции: редко — обострение ранее имевшегося псориаза.
Аллергические реакции: редко — высыпания, кожный зуд
Прочие: редко — головокружение.
Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами. В случае появления любых необычных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания к применению
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчевыводящих путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— частые желчные колики;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения следует осуществлять каждые 6 месяцев с проведением рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.
Лечение может быть эффективным лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
При длительном (более 1 месяца) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина (особенно в первые 3 месяца терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, то маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и уменьшают эффективность. В случае необходимости одновременного лечения перечисленные препараты рекомендуется принимать за 2 ч до или после приема Урсокапса.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсокапс способен повышать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому при одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и корректировать его дозу.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 25°С.
Контакты для обращений
МИНСКИНТЕРКАПС УП, представительство, (Республика Беларусь)
220075 Минск, ул. Инженерная 26
Тел./факс: (375-17) 344-56-23
E-mail: info@mic.by
http://www.mic.by
Наименование
Урсокапс капс.250мг в конт.яч.уп №10х5
Описание
Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.
Основное действующее вещество
Форма выпуска
Мягкие желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Дозировка
250 мг.
Показания к применению
— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации;
— растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
— токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— холестатические заболевания печени у детей;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
— лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Способ применения и дозы
Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг 2 капсулы
до 80 кг 3 капсулы
до 100 кг 4 капсулы
свыше 100 кг 5 капсул
Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Капсулы следует применять регулярно.
Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует.
Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препарата следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.
Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсокапс ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капе.) в течение 4-6 недель.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14- 21 дня.
Применение при беременности и в период лактации
Отсутствует достаточное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует применять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необходимости. Решение об этом может принято только врачом после оценки пользы/риска.
Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.
Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимости в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекратить.
Меры предосторожности
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиа- за.
— Позитивные результаты можно получить лишь при.наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при со
храненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансами- наз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсокапс применять не следует.
Взаимодействие с другими препаратами
Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодеоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Урсокапса.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсокапс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.
В отдельных случаях препарат Урсокапс может уменьшать асорбцию ци- профлоксацина.
Урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUG) , нитрендипина, антагониста кальция.
Из отчета отчетом о взаимодействии с диафенилсульфоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследованиями in-vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота влияет на метаболизм диафенилсульфона ферментами цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожности в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, и может потребоваться корректировка.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчных путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— частые билиарные колики.
Состав
одна капсула содержит: кислоты урсодеоксихолевой — 250 мг.
Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, подсолнечное масло.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпара- гидроксибензоат, титана диоксид, краситель: солнечный закат желтый Е-110.
Передозировка
В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, потому что абсорбция урсодеоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом.
В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено.
Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления жидкости и водно-солевого баланса.
Побочное действие
Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10) не часто (> 1/1, ООО до <1/100), редко (>1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10,000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях, очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникать кальцинирование камней.
Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности:
В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).
В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
Купить Урсокапс капсулы 250мг №10х5
Цена на Урсокапс капсулы 250мг №10х5
Инструкция по применению для Урсокапс капсулы 250мг №10х5
ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ УРСОКАПС
Регистрационный номер: Торговое название: Урсокапс
МНН; урсодеоксихолевая кислота, ursodeoxycholic acid. Химическое название: За,7[3-дигидрокси-5|3-холан-24-оевая кислота. Лекарственная форма: капсулы 250 мг.
Состав: одна капсула содержит: кислоты урсодеоксихолевой — 250 мг. Вспомогательные вещества: лецитин (Солек В-10), воск пчелиный, подсолнечное масло.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпара-гидроксибензоат, титана диоксид, краситель: солнечный закат желтый Е-110.
Описание. Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты желчных кислот.
Урсодеоксихолевая кислота. КОД ATX А05АА02.
Показания к применению
— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации;
— растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
— токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— холестатические заболевания печени у детей;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
— лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Способ применения и дозы
Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг 2 капсулы
до 80 кг 3 капсулы
до 100 кг 4 капсулы
свыше 100 кг 5 капсул
Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и за-^ пивая небольшим количеством жидкости.
Капсулы следует применять регулярно.
Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует.
Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (142 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препарата следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.
Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) капсулы
первые 3 месяца В дальнейшем
утро | день вечер вечер (1 раз в день)
47-62 12-16 1 1 ! 1 3
63-78 13-16 1 1 i 2 4
79-93 13-16 1 2 | 2 5
94-109 14-16 2 2 ! 2 6
более 110 2 2 з 7
Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсокапс ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капе.) в течение 4-6 недель.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14-21 дня.
Меры предосторожности
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиа-за.
— Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при со-
храненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансами-наз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсокапс применять не следует.
Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствует достаточное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует применять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необходимости. Решение об этом может принято только врачом после оценки пользы/риска.
Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.
Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимости в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодеоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема Урсокапса.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсокапс может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.
В отдельных случаях препарат Урсокапс может уменьшать асорбцию ци-профлоксацина.
Урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUG) , нитрендипина, антагониста кальция.
Из отчета отчетом о взаимодействии с диафенилсульфоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследованиями in-vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота влияет на метаболизм диафенилсульфона ферментами цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожности в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, и может потребоваться корректировка дозы.
Побочное действие
Урсокапс достаточно хорошо переносится пациентами.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10) не часто (> 1/1, ООО до <1/100), редко (>1/10, ООО до < 1/1000), очень редко (<1/10,000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях, очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникать кальцинирование камней.
Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности:
В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница). В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, потому что абсорбция урсодеоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом.
В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено.
Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления жидкости и водно-солевого баланса.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчных путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— частые билиарные колики.
Форма выпуска
Мягкие желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15С до
25С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпуск производится по рецепту врача.
Название и адрес производителя:
УП Минскинтеркапс, Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества
Урсосан® форте (Ursosan forte)
💊 Состав препарата Урсосан® форте
✅ Применение препарата Урсосан® форте
Описание активных компонентов препарата
Урсосан® форте
(Ursosan forte)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Урсосан® форте |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-003388 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсосан® форте
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай белый 03B28796 (содержащий гипромеллозу 6, титана диоксид, макрогол 400).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.
При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания активных веществ препарата
Урсосан® форте
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- хронические вирусные гепатиты;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Особые указания
Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Все аналоги