Урсодезоксихолевая кислота суспензия инструкция по применению цена

Эксхол суспензия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005394

Торговое наименование:

Эксхол®

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

суспензия для приема внутрь

Состав:

5 мл суспензии (1 мерный стаканчик) содержит:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 1,50 мг, бензойная кислота 7,50 мг, глицерол 500,00 мг, карбомер 971 25,00 мг, ксилитол 1600,00 мг, лимонная кислота безводная 12,50 мг, натрия гидроксид 2,00 мг, натрия хлорид 3,00 мг, натрия цикламат 25,00 мг, натрия цитрат 25,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,00 мг, вода очищенная до 5 мл.

1 флакон, 250 мл содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 12,500 г;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 0,075 г, бензойная кислота 0,375 г, глицерол 25,000 г, карбомер 971 1,250 г, ксилитол 80,000 г, лимонная кислота безводная 0,625 г, натрия гидроксид 0,100 г, натрия хлорид 0,150 г, натрия цикламат 1,250 г, натрия цитрат 1,250 г, пропиленгликоль 2,500 г, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 г, вода очищенная до 250 мл.

Описание:

Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Фармакотерапевтическая группа:

гепатопротекторное средство.

Код АТХ:

А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз) Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихоевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в проксимальном отделе подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80% принятого объема. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

Показания к применению

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.

Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Эксхол® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Эксхол® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза препарата Эксхол® составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела	Мерный стаканчик	Соответствует (мл)
5 — 7 кг	1/4	1,25
8 — 12 кг	1/2	2,50
13 — 18 кг	3/4	3,75
19 — 25 кг	1	5,00
26 — 35 кг	1½	7,50
36 — 50 кг	2	10,00
51 — 65 кг	2½	12,50
66 — 80 кг	3	15,00
81 — 100 кг	4	20,00
Свыше 100 кг	5	25,00

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 мерный стаканчик препарата Эксхол® ежедневно вечером перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 7 мерных стаканчиков (примерно от 14 мг ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела (кг)	Мерные стаканчики Эксхол суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
Первые 3 месяца лечения	Впоследствии
Утро	День	Вечер	Вечер (1 раз в день)
8 — 11	—	1/4	1/4	1/2
12 — 15	1/4	1/4	1/4	3/4
16 — 19	1/2	—	1/2	1
20 — 23	1/4	1/2	1/2	1¼
24 — 27	1/2	1/2	1/2	1½
28 — 31	1/4	1/2	1	1¾
32 — 39	1/2	1/2	1	2
40 — 47	1/2	1	1	2½
48 — 62	1	1	1	3
63 — 80	1	1	2	4
81 — 95	1	2	2	5
96 — 115	2	2	2	6
Более 115	2	2	3	7

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).

Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Масса тела более 10 кг: дозировка 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.

Мерное устройство: мерный стаканчик

Масса тела (кг)	Суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (мг/кг массы тела)	*Мерные стаканчики Эксхол® суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл
Утро	Вечер
11 — 12	21-23	1/2	1/2
13 — 15	21-24	1/2	3/4
16 — 18	21-23	3/4	3/4
19 — 21	21-23	3/4	1
22 — 23	22-23	1	1
24 — 26	22-23	1	1¼
27 — 29	22-23	1¼	1¼
30 — 32	21-23	1¼	1½
33 — 35	21-23	1½	1½
36 — 38	21-23	1½	1¾
39 — 41	21-22	1¾	1¾
42 — 47	20-22	1¾	2
48 — 56	20-23	2¼	2¼
57 — 68	20-24	2¾	2¾
69 — 81	20-24	3¼	3¼
82 — 100	20-24	4	4
> 100		4½	4½

* Таблица пересчета:

	Пероральная суспензия	Урсодезоксихолевая кислота
1 мерный стаканчик	5 мл	250 мг
3/4 мерного стаканчика	3,75 мл	187,5 мг
1/2 мерного стаканчика	2,5 мл	125 мг
1/4 мерного стаканчика	1,25 мл	62,5 мг

Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать коммерчески доступный одноразовый шприц.

Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-мл шприц с градацией 0,1 мл. Обратите внимание: одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.

Чтобы отмерить требуемую дозу с помощью шприца:

1. Перед открыванием флакона встряхните его.
2. Налейте небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Наберите в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучите пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедитесь в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости наберите или спустите лишний объем.
6. Осторожно перелейте содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.

Не вставляйте шприц во флакон. Не выливайте неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.

Масса тела до 10 кг: дозировка 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.

Мерное устройство: одноразовый шприц

Масса тела (кг)	Доза суспензии Эксхол® 250 мг/5 мл (мл)
Утро	Вечер
4	0,8	0,8
4,5	0,9	0,9
5	1,0	1,0
5,5	1,1	1,1
6	1,2	1,2
6,5	1,3	1,3
7	1,4	1,4
7,5	1,5	1,5
8	1,6	1,6
8,5	1,7	1,7
9	1,8	1,8
9,5	1,9	1,9
10	2,0	2,0

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:

Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥ 1/100 — <1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 — <1/100)
Редкие (≥ 1/10000 — <1/1000)
Очень редкие (< 1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул и диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Эксхол®.

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Cmax) площадь под кривой «концетрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома P450 3A.

Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3A, индукция отмечена не была. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Особые указания

Прием препарата Эксхол® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении для растворения холестериновых желчных камней
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Эксхол^® применять не следует. Пациенткам, принимающим препарат Эксхол^® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Эксхол® для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл.
По 250 мл во флаконы темного стекла, укупоренные завинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена, обеспечивающей контроль первого вскрытия. По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком из полиэтилена или полипропилена и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. После вскрытия — 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «НВЦ Агроветзащита С-П.» (ООО «АВЗ С-П»), Россия
141305, Московская обл., г. Сергиев Посад, ул. Центральная, д. 1.

Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата.

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:

Масса тела, кг	Количество капсул, шт.
до 60	2
61–80	3
81–100	4
Свыше 100	5

при приеме суспензии для приема внутрь

Масса тела, кг	Количество мерных ложек	Соответствующее количество, мл
5–7	1/4	1,25
8–12	1/2	2,5
13–18	3/4 (= 1/4 + 1/2)	3,75
19–25	1	5,0
26–35	1,5	7,5
36–50	2	10,0
51–65	2,5	12,5
66–80	3	15,0
81–100	4	20,0
Свыше 100	5	25,0

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капс. (1 мерный стаканчик) Урсофалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).

В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, 250 мг) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы по 250 мг

Масса тела, кг	Суточная доза (капсулы, шт.)	Утром	Днем	Вечером
47–62	3	1	1	1
63–78	4	1	1	2
79–93	5	1	2	2
94–109	6	2	2	2
Свыше 110	7	2	2	3

при приеме суспензии для приема внутрь

Масса тела, кг	Суточная доза	Утром, мерных ложек	Днем, мерных ложек	Вечером, мерных ложек
количество мерных ложек	соответствующее количество, мл
5–7	1/4	1,25	—	—	1/4
8–12	1/2	2,5	—	1/4	1/4
13–18	3/4	3,75	1/4	1/4	1/4
19–25	1	5,0	1/2	—	1/2
26–35	1,5	7,5	1/2	1/2	1/2
36–50	2	10,0	1	—	1
51–65	3	15,0	1	1	1
66–80	4	20,0	1	1	2
81–100	5	25,0	1	2	2
Свыше 100 кг	6	30,0	2	2	2

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Кисточный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг /кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Урсодезоксихолевая кислота инструкция по применению

Дата публикации: 07.02.2023

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Жировая болезнь печениКамни в желчном пузыреТаблетки

Содержание статьи

• Урсодезоксихолевая кислота механизм действия
• Урсодезоксихолевая кислота: препараты
• Урсодезоксихолевая кислота: дозировка
• Урсодезоксихолевая кислота побочные действия
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Кожный зуд. сухость и пожелтение кожи, запоры, ощущение горечи во рту, темный цвет мочи и обесцвечивание кала — такие симптомы указывают на проблемы с выработкой или оттоком желчи в организме. В медицине эти нарушения носят название холестаза или холестатических болезней печени.

Если вовремя не обратиться к врачу, то последствия могут быть печальными. Развиваются проблемы с пищеварением, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (поражение головного мозга), в тяжелых случаях — внутренние кровотечения, цирроз, сепсис.

Препаратом первой линии для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением образования или выведения желчи, является Урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Провизор рассказывает, в состав каких лекарственных средств она входит, как действует в организме, в каких дозировках назначается и какие побочные эффекты имеет.

Урсодезоксихолевая кислота механизм действия

Урсодезоксихолевая кислота для здоровья печени крайне необходима. Она является самой «безопасной» гидрофильной желчной кислотой, которая в небольшом количестве (5%) синтезируется в нашем организме. Другие желчные кислоты являются довольно токсичными веществами, ведь одна из их функций — защита организма от бактерий и паразитов.

Действие гидрофильной УДХК связывают с ее обменом с гидрофобными токсичными желчными кислотами, что приводит к защите гепатоцитов и улучшению их функций. Клинические исследования доказали, что УДХК:

1. Снижает синтез холестерина в печени, уменьшает всасывание его в кишечнике, образует с ним растворимые комплексы. За счет этого снижается содержание холестерина в крови и желчи, растворяются имеющиеся камни и прекращается образование новых.

2. Сокращает количество токсичных желчных кислот в печени и в кишечнике. Улучшает отток желчи из печени и приводит в норму пищеварение.

3. Оказывает иммуномодулирующее действие

Перечислим, какие болезни лечит Урсодезоксихолевая кислота и для чего она применяется:

• терапия хронических гепатитов различного происхождения
• растворение холестериновых камней (не более 15 мм в диаметре)
• лечение воспаления слизистой желудка в результате ее повреждения желчью
• цирроз печени без признаков декомпенсации
• хроническое воспаление и сужение желчных протоков
• жировая дистрофия печени
• кистозный фиброз у детей с муковисцидозом

Урсодезоксихолевая кислота: препараты

В нашей стране зарегистрировано более 30 препаратов, содержащих в качестве действующего вещества УДХК. Лекарства представлены на рынке в виде капсул, таблеток и суспензии для приема внутрь. Суспензия предназначена в основном для лечения детей с 1 месяца. Перечислим некоторые наименования:

• Протехолин (Россия)
• Урсодез (Россия)
• Урсолив (Россия)
• Урсосан (Чешская республика)
• Урсофальк (Германия)
• Эксхол (Россия)

Препараты отпускают из аптек по рецепту врача, а терапия УДХК должна проходить под наблюдением докторов. В течение первых трех месяцев лечения нужно контролировать уровень печеночных ферментов: сначала каждый месяц, затем каждые 3 месяца.

Урсодезоксихолевая кислота: дозировка

Большинство препаратов в капсулах содержат Урсодезоксихолевой кислоты 250 мг, а в таблетках — 250 и 500 мг. Дозировка суспензии — 250 мг в 5 мл. Схема приема, дозы и продолжительность лечения зависит от возраста и веса пациента, его диагноза и терапевтического эффекта препарата. Все это назначает лечащий врач.

Пример: для растворения камней УДХК в суточной дозе принимают однократно на ночь, доза составляет 10 мг/кг, курс лечения от 6 до 12 месяцев. При билиарном циррозе доза выше — 12-20 мг/кг, ее делят на 2-3 приема, а курс лечения может быть несколько лет.

Провизор напоминает, что самолечение опасно для здоровья. Первый визит должен быть к врачу, второй — в аптеку с назначением от доктора.

Урсодезоксихолевая кислота побочные действия

Несмотря на «полезность», УДХК может оказывать побочные эффекты. Самый частый — это диарея или неоформленный стул. Остальные негативные реакции проявлялись в редких и очень редких случаях:

• острые боли в правом боку, тошнота, рвота (при лечении цирроза)
• декомпенсация печени (при циррозе), которая проходила после отмены препарата
• повышение активности печеночных ферментов
• кальцинирование желчных камней
• крапивница

Обо всех проявлениях побочных действий следует немедленно сообщать врачу.

Урсодезоксихолевая кислота и алкоголь: совместимость

Инструкции не содержат сведения о влиянии алкоголя на эффективность и безопасность препаратов с УДХК. Врачи рекомендуют полностью отказаться от спиртных напитков хотя бы на время лечения.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK

Краткое содержание

• Урсодезоксихолевая кислота защищает клетки печени, снижает уровень холестерина в желчи и крови, растворяет желчные камни, улучшает выработку и отток желчи.
• Урсодезоксихолевая кислота является действующим веществом таких препаратов, как Урсофальк, Урсосан, Протехоли, Эксхол и др.
• Дозировка УДХК рассчитывается исходя из веса пациента и его заболевания.
• Препараты с УДХК переносятся хорошо, самый частый побочный эффект — диарея.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Урсодезоксихолевая кислота:

Мегаптека,

Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Санкт-Петербурге, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Новосибирске, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Екатеринбурге, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Казани, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Нижнем Новгороде, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Челябинске, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Самаре, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Уфе, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Ростове-на-Дону, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Омске, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Красноярске, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Воронеже, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Перми, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Волгограде, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Краснодаре, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Тюмени, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Саратове, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Тольятти, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Ижевске, Цены на Урсодезоксихолевая кислота в Барнауле

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Состав

В составе капсул содержится активный компонент урсодезоксихолевая кислота, а также неактивные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, лаурилсульфат натрия, желатин, титана диоксид, очищенная вода.

Суспензия Урсофальк содержит в составе в качестве активного компонента урсодезоксихолевую кислоту, а также дополнительные компоненты: бензойную кислоту, ксилитол, глицерол, МКЦ, натрия цитрат, пропиленгликоль, безводную лимонную кислоту, цикламат натрия, хлорид натрия, ароматизатор, воду.

Форма выпуска

Лекарство производится в виде капсул и суспензии.

• Капсулы желатиновые, твердые, белые, непрозрачные. Внутри капсул – порошок белый или гранулы. В блистере – 10 капсул, блистеры вмещаются в картонные пачки.
• Суспензия однородной консистенции, имеет белый цвет, в ней могут содержаться небольшие пузырьки. Имеет запах лимона. Содержится во флаконах из темного стекла по 250 мл, в картонную коробку также вкладывается мерный стаканчик 5 мл.

Фармакологическое действие

Этот препарат является гепапротектором, то есть лекарством, которое способствует растворению желчных холестериновых камней, заметно снижая содержание холестерина в крови. Имеет широкий спектр воздействия, в частности, действует как гепатопротекторное, холелитолитическое, иммуномодулирующее средство. Также отмечается гипогликемический эффект.

Урсодезоксихолевая кислота — активное вещество, которое содержится в лекарстве Урсофальк, в определенных количествах также присутствует в желчи. Но если определенные функции печени нарушены, синтез этого вещества и его содержание в составе желчи уменьшается. Положительно воздействует на иммунологические реакции в печени.

Выделяются следующие эффекты урсодезоксихолевой кислоты:

• оказывает холеретическое воздействие, снижая количество желчных кислот в желчи и увеличивая их экскрецию в просвет кишечника, также уменьшая всасывание токсических желчных гидрофобных кислот;
• проявляется цитопротекторное воздействие, которое состоит в способности этого вещества к встраиванию в липидный слой мембраны клеток, что ведет к стабилизации оболочки клетки и усилению ее защитных свойств;
• отмечается иммуномодулирующее воздействие и уменьшение синтеза провоспалительных цитокинов;
• производит гиперхолестеринемическое воздействие ввиду снижения всасывания холестерина в подвздошной кишке, уменьшения синтеза холестерина в печени, а также активизируя процесс его выведения с желчью.

Также под воздействием урсодезоксихолевой кислоты понижается литогенность желчи. Как следствие, преобразование холестериновых соединений ведет к уменьшению образования холестерина и к растворению холестериновых камней.

Под влиянием препарата Урсофальк усиливается желудочная и панкреатическая секреция.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема лекарства в виде суспензии или капсул внутрь происходит процесс всасывания урсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике. В общем кровотоке определяется примерно 60-80% от дозы, которая была принята. Метаболизм активного компонента происходит в печени. Частично активный ингредиент распадается в кишечнике, в результате чего происходит образование токсической 7-кето-литохолевой кислоты. Это вещество незначительно всасывается в общий кровоток, его детоксикация происходит в печени.

Характерным для этого ЛС является эффект перового прохождения через печень. Время полувыведения равно 3-5 дней. Выведение происходит с калом в основном в виде метаболитов, а также небольшая часть выводится неизменной.

Показания к применению

Те показания к применению лекарства Урсофальк, которые обозначены в инструкции, связаны с применением при болезнях печени и желчного пузыря, при которых отмечен холестаз, увеличение показателей холестерина в крови, а также понижение ряда функций печени. Лекарство назначают при таких болезнях:

• цирроз печени первичный билиарный;
• холангит первичный склерозирующий;
• гепатиты разного происхождения (острые и хронические), сопровождающиеся холестазом;
• рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит билиарный;
• наличие холестериновых камней в желчном пузыре (при условии, что камни рентгенонегативные, диаметр их – не более 15 мм, у человека не отмечено нарушений работы желчного пузыря);
• муковисцидоз;
• поражения печени токсического характера (в том числе при отравлении алкоголем);
• атрезия внутрипеченочных желчных протоков.

Также таблетки и суспензия назначаются с целью устранить застой желчи у людей, находящихся на парентеральном питании. Их целесообразно назначать пациентам, которые перенесли операцию по трансплантации печени, с целью профилактики поражения печени в случае лечения препаратами с холестатическим эффектом и приема гормональных контрацептивов. Назначают Урсофальк также с целью профилактики онкоболезни толстой кишки у тех, людей, которых относят к группе риска.

Противопоказания

В инструкции отмечены такие противопоказания к применению таблеток и суспензии:

• желчные камни рентгенположительные (то есть камни с большим содержанием кальция);
• острые воспалительные болезни желчных протоков, кишечника, желчного пузыря;
• цирроз печени в декомпенсационной стадии;
• желчный пузырь нефункционирующий;
• выраженные нарушения в функциях печени, поджелудочной железы, почек;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к составляющим ЛС.

Побочные эффекты

В период лечения могут отмечаться такие побочные эффекты:

• система пищеварения: диарея, проявление острых болей вверху живота справа при терапии первичного билиарного цирроза;
• печень и желчевыводящие пути: в редких случаях — кальцинирование камней, декомпенсация цирроза печени у тех, кто проходит лечение первичного билиарного цирроза;
• кожные покровы, подкожные ткани: в редких случаях – крапивница.

При усугублении указанных выше побочных эффектов или при проявлении любых других негативных симптомов в процессе лечения пациенту нужно обязательно сообщить об этом специалисту.

Инструкция по применению Урсофалька (Способ и дозировка)

Инструкция по применению капсул

Препарат для растворения желчных холестериновых камней нужно применять в дозе 10 мг на 1 кг веса пациента 1 раз в день.

При весе пациента до 60 кг показан прием 2 капсул в день, при весе от 61 до 80 кг – 3 капс., при весе от 81 до 100 кг – 4 капс., при весе более 100 кг – 5 капс. Принимать таблетки нужно в вечернее время, перед сном. Разжевывать капсулы не рекомендовано.

Продолжительность приема средства составляет от 6 до 12 мес. Чтобы обеспечить качественную профилактику повторного холелитиаза, рекомендовано принимать средство на протяжении нескольких месяцев после того, как камни растворятся.

При лечении билиарного рефлюкс-гастрита следует применять каждый день вечером 1 капсулу Урсофальк на протяжении от 10 дней до 6 мес., иногда — до 2 лет.

В случае симптоматической терапии первичного билиарного цирроза доза лекарства зависит от веса человека. Она может составлять от 2 до 7 табл. Первые три месяца терапии на протяжении дня капсулы нужно принимать несколько раз, далее, когда показатели печени улучшатся, достаточно пить 1 капс. Урсофальк вечером. Лечение первичного билиарного цирроза может продолжаться на протяжении неограниченного периода времени. Следует учесть, что у людей с таким заболеванием в редких случаях может отмечаться ухудшение симптомов в начале приема препарата. При такой ситуации нужно снизить дозу до 1 капсулы в день, а после улучшения состояния нужно постепенно повысить дозировку.

При симптоматическом лечении хронических гепатитов разного происхождения доза препарата в сутки равна 10-15 мг на 1 кг веса, принимать ее нужно в 2-3 приема. Прием продолжается от 6 до 12 месяцев.

У больных с первичном склерозирующим холангитом, муковисцидозом доза составляет 12-15 мг препарата на 1 кг веса. Если нужно, дозировку увеличивают до 20-30 мг на 1 кг веса. Лечение продолжается от 6 месяцев до нескольких лет.

У людей с неалкогольным стеатогепатитом, а также с алкогольной болезнью печени применяют дозу 10-15 мг на 1 кг веса. Лечение длится 6-12 месяцев и дольше.

Больным с дискинезией желчевыводящих путей назначают в сутки по 10 мг средства на 1 кг веса, принимать лекарство нужно от 2 нед. до 2 мес. Лечение можно повторить при необходимости.

Суспензия Урсофальк, инструкция по применению

Для новорожденных, детей и взрослых, вес которых не превышает 47 кг, назначают средство в виде суспензии. Чтобы растворить холестериновые камни, нужно принимать суспензию в дозе 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки. Дети весом 5-7 кг получают 0,25 мерной ложки; 8-12 кг – половину мерной ложки; 13-18 кг — 0.75 ложки; 19-25 кг – 1 ложку; 26-35 кг – 1.5 ложки; 36-50 кг – 2 ложки; 51-65 кг — 2.5 ложки; 66-80 кг – 3 ложки; 81-100 кг – 4 ложки; более 100 кг – 4 ложки.

При лечении других заболеваний следует учитывать, что содержание 1 мерной ложки соответствует содержанию активного вещества в одной капсуле. Как принимать – до еды или после – существенного значения не имеет.

Передозировка

Не было зафиксировано случаев передозировки средства. При необходимости практикуют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Всасывание урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, соответственно, эффективность средства снижается при одновременном приеме колестипола, колестирамина, а также антацидов, в которых содержится алюминия гидроксид или алюминия оксид. При необходимости применения указанных лекарств их нужно пить, по крайней мере, за два часа до приема средства Урсофальк.

Под воздействием урсодезоксихолевой кислоты усиливается поглощение циклоспорина из кишечника. То есть при необходимости принимать циклоспорин нужен контроль концентрации циклоспорина в крови и коррекция дозы лекарства.

Существует вероятность того, что при приеме Урсофалька может понижаться абсорбция Ципрофлоксацина.

Следует учитывать, что при приеме гиполипидемических лекарств (особенно клофибрата), неомицина, эстрогенов, прогестинов увеличивается насыщение желчи холестерином, поэтому может уменьшиться способность активного вещества растворять холестериновые желчные камни.

Условия продажи

Урсофальк можно купить по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь капсулы и суспензию от детей, хранить при температуре не более 25°С.

Срок годности

Капсулы можно хранить 5 лет, суспензию — 4 года. После того, как флакон с Урсофальком был вскрыт, суспензию можно использовать 4 месяца.

Особые указания

Принимать Урсофальк нужно под контролем специалиста.

В первые 3 месяца приема очень важно проводить контроль показателей функции печени, сначала каждые 4 недели, потом – один раз в три месяца. Важно определять нарушения функции печени на самых ранних стадиях. Также важно определить как можно быстрее, есть ли реакция на лечение у людей с первичным билиарным циррозом.

Чтобы определить, имеет ли место определенный прогресс в процессе лечения кальциноза камней, нужно провести пероральную холецистографию с осмотром в положении стоя, а также в положении лежа на спине спустя 6-10 месяцев после начала терапии.

Не следует назначать средство Урсофальк, если нет возможности провести визуализацию желчного пузыря в процессе рентгена, если отмечается кальциноз камней, приступы колик.

В очень редких случаях были зафиксированы случаи декомпенсации цирроза печени.

Людям, страдающим диареей, нужно снизить дозу ЛС. Пациентам с персистирующей диареей нужно приостановить терапию.

Аналоги Урсофалька

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги этого лекарства – это средства Урсолит, Урсобил, Урсолван, Холацид, Урсохол, Урсосан, Делурсан и др.

Цена аналогов Урсофалька зависит от производителя, упаковки. Наиболее оптимальный препарат назначает лечащий врач индивидуально.

Что лучше: Урсофальк или Урсолив?

Лекарство Урсолив в качестве активного компонента содержит, как и Урсофальк, урсодезоксихолевую кислоту. Поэтому их действие на организм человека аналогично. Однако иногда эти лекарства могут действовать по-разному, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Следовательно, выбор препарата должен проводить врач после тщательного исследования.

Детям

Для детей назначается в виде суспензии, нужно применять строго по той схеме, которая описана в инструкции.

Урсофальк для новорожденных

Отзывы свидетельствуют, что Урсофальк для новорожденных назначается при физиологической желтухе, проявляющейся через несколько дней после рождения ребенка. Тем не менее, инструкция не вмещает данных о таком применении препарата. Следует учесть, что такое лечение можно проводить только под постоянным контролем специалиста.

При беременности и лактации

Доказано, что активный компонент Урсофалька не оказывает мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического влияния, но до сих пор нет точных данных о проникновении ее сквозь гематоплацентарный барьер, и о действии препарата на протекание беременности. Поэтому при беременности назначается только при наличии показаний. О воздействии при кормлении грудью данных нет.

Отзывы об Урсофальке

Те отзывы о лечении Урсофальком, которые пользователи оставляют на форумах, являются очень разными, но в основном о лекарстве пишут позитивные мнения. Многие пациенты пишут, что после курса лечения камни в желчном пузыре при УЗИ не обнаруживались, то есть препарат оказался эффективным. Реже встречаются отзывы врачей, но специалисты также пишут об этом лекарстве в положительном ключе.

Родители также оставляют одобрительные отзывы о суспензии для детей, отмечая, что лекарство является приятным на вкус для детей и при этом эффективным. Также, по свидетельствам пользователей, Урсофальк быстро помогает при желтухе новорожденных.

Цена Урсофалька, где купить

Купить суспензию и таблетки можно в любой аптеке по рецепту врача. Цена 100 капсул Урсофалька – в среднем 2200 рублей. Купить Урсофальк в Москве можно по цене от 220 рублей (10 шт.). Цена суспензии Урсофальк в Новосибирске, в СПБ составляет в среднем 1200 рублей за уп. 250 мг.

В Украине купить капсулы можно по цене в среднем 150 грн. за 10 шт. Купить Урсофальк 500 мг можно по цене от 1800 грн. за 50 капсул. Приобрести суспензию в Киеве, в Одессе и др. можно по цене от 600 грн.