Уколы кофеин бензоат натрия инструкция по применению

Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)

💊 Состав препарата Кофеин-Бензоат натрия

✅ Применение препарата Кофеин-Бензоат натрия

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Кофеин-Бензоат натрия
(Coffein-Benzoate sodium)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Активное вещество:
кофеин
(caffeine)

Ph.Eur.

Европейская Фармакопея

Лекарственная форма

Кофеин-Бензоат натрия

Р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/1 мл: амп. 10 шт.

рег. №: Р N001257/01
от 30.01.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кофеин-Бензоат натрия

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.

После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Показания активных веществ препарата

Кофеин-Бензоат натрия

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Одна ампула (1 мл) содержит: кофеина-бензоата натрия – 200 мг (действующего вещества – кофеина – 80 мг и вспомогательного вещества – натрия бензоата – 120 мг); другие вспомогательные вещества: натрия гидроксид, воду для инъекций.

Психостимуляторы, средства для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код ATX: N06BC01.

Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Подкожно взрослым по 0,5-1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1000 мг.
Подкожно детям с 12 лет (в зависимости от возраста) – 25-100 мг.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Использование в неонатологии. Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Кофеин является антагонистом аденозина.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин – снижает выведение кофеина до 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления при совместном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС – к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут. Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

По 1 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001182/01

Торговое наименование препарата

Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций

Международное непатентованное наименование

Кофеин

Лекарственная форма

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: кофеин-бензоат натрия — 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор — до pH 6,8 — 8.5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепто­ры. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, глад­комышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеи­на). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигатель­ный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору голов­ного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном моз­ге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укора­чивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывает­ся из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при ар­териальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реаб­сорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повы­шает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -1,58-1,76 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у ново­рожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15%.

У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных — до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль со­судистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственны­ми средствами (ЛС), оксидом углерода), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочко­вая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лак­тации, старческий возраст, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введе­ния).

С осторожностью:

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судо­рожным припадкам.

Способ применения и дозы:

Подкожно взрослым по 1 мл 100 — 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза — 0,4 г. высшая суточная доза — 1 г.

Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 0,25 — 1 мл 100 мг/мл раствора (25 — 100 мг).

В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление реф­лексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повы­шенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повы­шение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарствен­ная зависимость.

Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойст­во, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувст­вительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тоникоклонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припад­ках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидко­сти и солей. Гемодиализ.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиле­ние метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацеп­тивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацииа, норфлоксацина — сни­жение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен­трации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимули­рующие ЦНС — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин — снижает выведе­ние кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы- моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артери­ального давления. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выве­дение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета- адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек­тов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фар- макодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной сис­темы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной дея­тельности. В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриут­робного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Про­никает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой — бандеролью.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»

Купить Кофеин-бензоат натрия раствор 200мг — Мосхимфармпрепараты в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


100 мг

раствор для подкожного введения


200 мг/мл

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения


100 мг/мл


200 мг/мл

раствор для подкожного введения

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Инструкция по медицинскому применению

Кофеин-бензоат натрия (раствор для подкожного и субконъюнктивального введения, 100 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000493

Дата последнего изменения: 08.10.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Кофеин-бензоат натрия
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения.

Состав

Действующее вещество:

Кофеин-бензоат
натрия в пересчете на сухое вещество — 100 мг или 200 мг

Вспомогательное вещество:

Вода
для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный
бесцветный или слабо окрашенный раствор.

Фармакокинетика

После
введения быстро абсорбируется. Хорошо проникает через все гистогематические
барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через
гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликворе и
околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В
слюне концентрация кофеина составляет 65–85% его концентрации в плазме.

После
введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил-
и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и
диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма — образование
под влиянием изоформы цитохрома P450 CYP1A2 диметилксантинов
(теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72–80%
введенной дозы).

Период
полуэлиминации (
T1/2)
кофеина составляет 2,5–4,5
 ч,
у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных
ферментов элиминация кофеина замедлена,
T1/2 составляет
80
 ± 23 ч,
в возрасте 3–5 месяцев он уменьшается до 14,4
 ч
и в 5–6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс
кофеина у взрослого человека составляет 155
 мл/кг/ч,
у новорожденного ребенка он равен 31
 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по
сравнению с некурящими лицами.

Выделяется
кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы
выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Кофеин
— метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект.

Конкурентно
блокирует центральные и периферические A1 и А2
аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной
нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой
ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и
циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении
только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга
(дыхательный и сосудодвигательный), а также центра
n. vagus, оказывает
прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает
межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую
деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно
уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции,
а в больших эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание,
обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект
(поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого
стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на
центры
n. vagus, результирующий
эффект зависит от преобладания того или иного действия. Стимулирует
сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на
сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и
почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов
головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления
кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием
сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном
артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка превышает его, при
артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий
эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность
желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных
почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение
фильтрации в почечных клубочках).

Снижает
агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает
основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Снижение
умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль
сосудистого генеза (в
 т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в
 т.ч.
при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными
лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных),
восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная
отслойка у взрослых.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные
расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания
сердечно-сосудистой системы (в
 т.ч.
острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая
желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский
возраст до 18
 лет
(для субконъюнктивального введения), беременность и период грудного
вскармливания.

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом
препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Глаукома,
повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным
припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в
период грудного вскармливания на время лечения следует прекратить грудное
вскармливание.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Кофеин-натрия
бензоат применяют подкожно и субконъюнктивально.

Дозы
препарата подбирают индивидуально.

Высшие
дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4
 г,
суточная 1
 г.
Взрослым по 1
 мл
10–20% раствора (100–200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по
0,25–1
 мл
10%
 раствора
(25–100 мг).

В
офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10% раствор по 0,3
 мл
1
 раз
в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и
глубины передней камеры.

Побочные действия

Нежелательные
реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.

Нарушения психики:

Возбуждение,
тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении — привыкание,
лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы:

Тремор,
головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при
внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная
утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Звон
в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Сердцебиение,
тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

Повышение
артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Тахипноэ,
заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота,
рвота, обострение язвенной болезни.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

При
субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с
возможным появлением единичных петехий.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Кофеин
является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных
лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно
усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных
контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина,
норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения
и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие
напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему
— возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин
— снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения
кофеина.

Ингибиторы
моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина
могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения
артериального давления.

Кофеин
снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает
эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение
препаратов лития с мочой.

Ускоряет
всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное
применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному
подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими
лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной
системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин
может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая
возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Передозировка

Симптомы

Гастралгия,
ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность
сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное
мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая
чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с
кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке —
тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне
злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл)
может вызвать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания,
экстрасистолию.

У
новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме
50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия,
тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более
высоких концентрациях — судороги.

Лечение

Симптоматическая
терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках
— внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости
и солей.

Гемодиализ,
у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Особые указания

Следует
иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может
приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость,
депрессия).

Влияние
на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться
как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В
связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из
сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как
эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При
апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде
(профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат
натрия.

Не принимать
перед сном.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Учитывая
побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.

По
1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

5
лет.

Не
применять по истечении срока годности.

Дата обновления: 28.07.2023

Аналоги (синонимы) препарата Кофеин-бензоат натрия

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Кофеин-бензоат натрия, таблетки,
100 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая


Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)

59.40

Аптека Ютека

79.00

Планета здоровья

88.00

АптекиRLS

Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения,
200 мг/мл, №10 — ампула 1 мл (10) — пачка картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

36.00

Аптека Ютека

Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения,
200 мг/мл, №10 — ампула 1 мл (10) — коробка (коробочка) картонная
с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа,

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

36.00

Планета здоровья

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по notion на русском
  • Руководство фгку уво внг москвы
  • Зеленецкая птицефабрика руководство
  • Фенибут инструкция по применению официальная инструкция
  • Руководство по ремонту аэродромных сооружений