Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)
💊 Состав препарата Кофеин-Бензоат натрия
✅ Применение препарата Кофеин-Бензоат натрия
Описание активных компонентов препарата
Кофеин-Бензоат натрия
(Coffein-Benzoate sodium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
кофеин
(caffeine)
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственная форма
| Кофеин-Бензоат натрия |
Р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: Р N001257/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кофеин-Бензоат натрия
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.
После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.
Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.
T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.
Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
Показания активных веществ препарата
Кофеин-Бензоат натрия
Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.
Не следует принимать кофеин перед сном.
Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Одна ампула (1 мл) содержит: кофеина-бензоата натрия – 200 мг (действующего вещества – кофеина – 80 мг и вспомогательного вещества – натрия бензоата – 120 мг); другие вспомогательные вещества: натрия гидроксид, воду для инъекций.
Психостимуляторы, средства для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код ATX: N06BC01.
Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Подкожно взрослым по 0,5-1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1000 мг.
Подкожно детям с 12 лет (в зависимости от возраста) – 25-100 мг.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Использование в неонатологии. Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.
Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.
При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.
Кофеин является антагонистом аденозина.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин – снижает выведение кофеина до 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления при совместном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС – к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.
Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут. Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).
По 1 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001182/01
Торговое наименование препарата
Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций
Международное непатентованное наименование
Кофеин
Лекарственная форма
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: кофеин-бензоат натрия — 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор — до pH 6,8 — 8.5, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее средство
Код АТХ
N06BC01
Фармакодинамика:
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика:
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -1,58-1,76 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15%.
У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных — до 85 %).
Показания:
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).
С осторожностью:
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Способ применения и дозы:
Подкожно взрослым по 1 мл 100 — 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза — 0,4 г. высшая суточная доза — 1 г.
Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 0,25 — 1 мл 100 мг/мл раствора (25 — 100 мг).
В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.
Передозировка:
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тоникоклонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ.
Взаимодействие:
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацииа, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие ЦНС — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы- моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета- адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фар- макодинамических и токсических эффектов.
Особые указания:
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой — бандеролью.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»
Купить Кофеин-бензоат натрия раствор 200мг — Мосхимфармпрепараты в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
100 мг |
|
раствор для подкожного введения |
200 мг/мл |
|
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения |
100 мг/мл 200 мг/мл |
раствор для подкожного введения
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Кофеин-бензоат натрия (раствор для подкожного и субконъюнктивального введения, 100 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000493
Дата последнего изменения: 08.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Кофеин-бензоат натрия
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения.
Состав
Действующее вещество:
Кофеин-бензоат
натрия в пересчете на сухое вещество — 100 мг или 200 мг
Вспомогательное вещество:
Вода
для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слабо окрашенный раствор.
Фармакокинетика
После
введения быстро абсорбируется. Хорошо проникает через все гистогематические
барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через
гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликворе и
околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В
слюне концентрация кофеина составляет 65–85% его концентрации в плазме.
После
введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил-
и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и
диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма — образование
под влиянием изоформы цитохрома P450 CYP1A2 диметилксантинов
(теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72–80%
введенной дозы).
Период
полуэлиминации (T1/2)
кофеина составляет 2,5–4,5 ч,
у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных
ферментов элиминация кофеина замедлена, T1/2 составляет
80 ± 23 ч,
в возрасте 3–5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч
и в 5–6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс
кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч,
у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по
сравнению с некурящими лицами.
Выделяется
кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы
выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Кофеин
— метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект.
Конкурентно
блокирует центральные и периферические A1 и А2
аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной
нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой
ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и
циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении
только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга
(дыхательный и сосудодвигательный), а также центра n. vagus, оказывает
прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает
межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую
деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно
уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции,
а в больших эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание,
обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект
(поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого
стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на
центры n. vagus, результирующий
эффект зависит от преобладания того или иного действия. Стимулирует
сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на
сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и
почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов
головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления
кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием
сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном
артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка превышает его, при
артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий
эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность
желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных
почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение
фильтрации в почечных клубочках).
Снижает
агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает
основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания
Снижение
умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль
сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч.
при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными
лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных),
восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная
отслойка у взрослых.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные
расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания
сердечно-сосудистой системы (в т.ч.
острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая
желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский
возраст до 18 лет
(для субконъюнктивального введения), беременность и период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом
препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Глаукома,
повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным
припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в
период грудного вскармливания на время лечения следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Кофеин-натрия
бензоат применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы
препарата подбирают индивидуально.
Высшие
дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г,
суточная 1 г.
Взрослым по 1 мл
10–20% раствора (100–200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по
0,25–1 мл
10% раствора
(25–100 мг).
В
офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10% раствор по 0,3 мл
1 раз
в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и
глубины передней камеры.
Побочные действия
Нежелательные
реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.
Нарушения психики:
Возбуждение,
тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении — привыкание,
лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы:
Тремор,
головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при
внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная
утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Звон
в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Сердцебиение,
тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов:
Повышение
артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Тахипноэ,
заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота,
рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
При
субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с
возможным появлением единичных петехий.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Кофеин
является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных
лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно
усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных
контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина,
норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения
и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие
напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему
— возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин
— снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения
кофеина.
Ингибиторы
моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина
могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения
артериального давления.
Кофеин
снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает
эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение
препаратов лития с мочой.
Ускоряет
всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное
применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному
подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими
лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной
системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин
может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая
возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Передозировка
Симптомы
Гастралгия,
ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность
сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное
мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая
чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с
кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке —
тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне
злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл)
может вызвать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания,
экстрасистолию.
У
новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме
50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия,
тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более
высоких концентрациях — судороги.
Лечение
Симптоматическая
терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках
— внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости
и солей.
Гемодиализ,
у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.
Особые указания
Следует
иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может
приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость,
депрессия).
Влияние
на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться
как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В
связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из
сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как
эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При
апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде
(профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат
натрия.
Не принимать
перед сном.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
По
1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 28.07.2023
Аналоги (синонимы) препарата Кофеин-бензоат натрия
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Кофеин-бензоат натрия, таблетки, |
||
|
59.40 |
|
|
|
79.00 |
|
|
|
88.00 |
|
|
|
Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения, |
||
|
36.00 |
|
|
|
Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения, |
||
|
36.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.