Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Vd у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг. Метаболизируется в печени (10-20% — до неактивных метаболитов). T1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч. Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
Показания активного вещества
ТРИМЕТОПРИМ
Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют в раннем детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.
При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.
Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.
Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Химическое название
5-[(3,4,5-триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин
Химические свойства
Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.
Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.
Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты.
Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.
Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.
Показания к применению
Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.
Противопоказания
Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:
- при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
- пациентам с дефицитом фолиевой кислоты в организме;
- беременным женщинам;
- при мегалобластной анемии, развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
- в период кормления грудью;
- при аллергии на активный компонент средства.
Побочные действия
Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.
Иногда лекарство может вызвать:
- тошноту, головные боли, асептический менингит;
- высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона;
- нефропатию;
- агранулоцитоз, лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению;
- понос, рвоту, потерю аппетита и как следствие анорексию, гастралгию, несварение желудка.
Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом.
Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.
Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарством.
Взаимодействие
Сочетанный прием средства и рифампицина приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.
При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, метотрексатом) повышается риск развития мегалобластной анемии.
Циклоспорин увеличивает нагрузку на почки.
Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола.
При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.
С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с дапсоном, так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.
Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида, и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.
Вещество увеличивает эффективность варфарина, подавляя его метаболизм.
Условия продажи
Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, нарушениях в работе печени или щитовидной железы, у маленьких детей.
Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль картины периферической крови, следить за состояние почек и печени.
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту.
Новорожденным
Лечение детей в возрасте до одного года требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Средство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Триметоприма)
Данное вещество находится в препаратах: Ипрал, Триметоприм, Тримопан.
Сочетание Триметоприм Сульфаметоксазол входит в состав следующих лекарственных средств: Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Гросептол, Ко-тримоксазол, Ориприм, Синерсул, Суметролим, Циплин, Бактрим форте, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Септрин, Сулотрим, Тримезол, Би-Септин, Дуо-Септол, Котрифарм.
Отзывы о Триметоприме
Отзывов о применении лекарственных средств, в состав которых входит веществом Триметоприм мало. Однако негативных сообщений обнаружено не было. Намного чаще встречаются отзывы о сочетании Триметоприм + Сульфаметоксазол. Лекарства с такого рода действующими веществами хорошо помогают от цистита, ангины и даже ОРВИ. Побочные реакции проявляются с частотой описанной в инструкции. Во избежание развития осложнений и для повышения эффективности лечения препараты должны назначаться лечащим врачом.
Цена Триметоприма, где купить
Приобрести препарат Бисептол, в составе которого находится вещество Триметоприм, можно примерно за 100 рублей, 20 таблеток.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм) |
 |
Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСостав: Сульфаметоксазол+Триметоприм. |
 |
Комбинированные противомикробные средства |
 |
Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиИнфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии). |
 |
Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиГиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей. |
 |
Фармакологическое действиеАнтибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. |
 |
Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСо стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация. |
 |
ПередозировкаСимптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно). |
 |
Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиНПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии. |
 |
Особые указанияПациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов. |
-
Триметоприм (TMP) предотвращает восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат.
-
Сульфаметоксазол (SMX) ингибирует превращение p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат.
Эти совместные действия приводят к максимальной антибактериальной деятельности, которая часто является бактерицидной.
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP/SMX, ко-тримоксазол) доступен как фиксированная комбинация, в соотношении 1:5 (80 мг TMP плюс 400 мг SMX или двойная таблетка, где 160 мг TMP плюс 800 мг SMX).
Оба препарата хорошо абсорбируются перорально и выводятся с мочой. Период полувыведения из сыворотки плазмы составляет приблизительно 11 часов, они хорошо проникают в ткани и жидкости тела, включая спинномозговую жидкость. Триметоприм концентрируется в ткани простаты.
TMP (триметоприм) и TMP/SMX (триметоприм/сульфаметоксазол) активны против
Сочетание неактивно против:
Некоторые показания для ко-тримоксазол (TMP/SMX)
|
Показания |
Примечания |
|---|---|
|
Хронический бактериальный простатит Простатит Простатит относят к неоднородной группе заболеваний предстательной железы, проявляющейся комбинацией в основном ирритативных или обструктивных симптомов и боли в области промежности. Некоторые… Прочитайте дополнительные сведения |
Один из немногих эффективных препаратов, но лечит < 1/2 пациентов, даже после 12 недель |
|
Неосложненный цистит Цистит Бактериальные инфекции мочевыводящих путей могут затрагивать уретру, предстательную железу, мочевой пузырь и почки. Симптомы могут отсутствовать или включать поллакиурию, императивные позывы… Прочитайте дополнительные сведения у женщин |
Также эффективен, как и фторхинолоны, для эмпирического короткого курса терапии (3 дня), если уровень резистентности к TMP/SMX является < 15% |
|
Профилактика рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей Бактериальные инфекции мочевыводящих путей Бактериальные инфекции мочевыводящих путей могут затрагивать уретру, предстательную железу, мочевой пузырь и почки. Симптомы могут отсутствовать или включать поллакиурию, императивные позывы… Прочитайте дополнительные сведения у женщин и рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей детей Инфекции мочевыводящих путей (ИМП) у детей Инфекции мочеполовых путей (ИМП) диагностируют при выявлении ≥ 5 × 104 колоний/мл в образцах мочи, полученных через катетер, или в повторных образцах мочи, содержащих ≥ 105… Прочитайте дополнительные сведения |
Использование от 1/2 до 1 таблетки удвоенной силы действия каждую ночь или каждую вторую ночь, или, для женщин с предыдущими рецидивами после коитуса |
|
Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii Pneumocystis jiroveciiПневмония, обусловленная Пневмоциста Каринии Pneumocystis jirovecii – частая причина пневмонии у пациентов с иммунодефицитом, особенно у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) и получающих системные кортикостероиды… Прочитайте дополнительные сведения |
Препарат выбора |
|
Кишечные инфекции, вызванные различными бактериями (например, Shigella Циклоспориаз Циклоспориаз – инфекция, вызванная простейшими вида Cyclospora cayetanensis. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Диагноз… Прочитайте дополнительные сведения |
Полезность ограничивается увеличением распространения резистентности |
|
Инфекции, вызванные Nocardia Нокардиоз Нокардиоз – острая или хроническая, часто диссеминированная, гнойная или гранулематозная инфекция, вызываемая различными анаэробными почвенными сапрофитами грам-позитивной бациллы рода Nocardia… Прочитайте дополнительные сведения |
— |
|
Негоспитальные инфекции, вызванные метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus Стафилококковые инфекции Стафилококки – грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит… Прочитайте дополнительные сведения |
Препарат выбора для перорального лечения неосложненных инфекций, вызванных внебольничным метициллин-резистентным S. aureus |
|
TMP/SMX = триметоприм/сульфаметоксазол. |
TMP в отдельности используется реже, но может быть эффективным при
-
Профилактике и лечении инфекции мочевыводящих путей у пациентов с аллергией на сульфаниламиды
Триметоприм/сульфаметоксазол противопоказан пациентам с аллергической реакцией на любой препарат из данной комбинации.
Относительные противопоказания включают дефицит фолата, дисфункцию печени и почечную недостаточность.
Сульфонамиды проникают в грудное молоко, и использованию во время кормления грудью обычно ставится под сомнение.
Побочные эффекты триметоприма и сульфаметоксазола включают:
-
Дефицит фолата
-
Гиперкалиемией
-
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность у пациентов, вероятно, является вторичной к интерстициальному нефриту или тубулярному некрозу. Кроме того, триметоприм подавляет секрецию креатинина в канальцах почек и может вызвать искусственное увеличение креатинина в сыворотке, хотя скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Увеличение креатинина в сыворотке более вероятно у пациентов с проявлениями почечной недостаточности ранее и особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Дефицит фолата (приводит к макроцитарной анемии) может также встречаться. Использование фолиновой кислоты может предотвращать или лечить макроцитарную анемию, лейкопению и тромбоцитопению, которые иногда встречаются при длительном использовании ко-тримоксазол.
Изредка встречается тяжелый печеночный некроз. Препарат может также вызвать синдром, напоминающий асептический менингит.
TMP/SMX может увеличить активность варфарина и уровни фенитоина, метотрексата и рифампина. Сульфаметоксазол может увеличить гипогликемическое воздействие препаратов сульфонилмочевины.
ПРИМЕЧАНИЕ:
Это — Профессиональная версия.
ПОЛЬЗОВАТЕЛИ:
Просмотреть пользовательскую версию
Авторское право © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, США и ее аффилированные лица. Все права сохранены.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000700/01
Торговое наименование препарата
Ко-тримоксазол
Международное непатентованное наименование
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
активные вещества: сульфаметоксазол — 400 мг, триметоприм — 80 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) — 5,5 мг, кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.
Описание
Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное комбинированное средство
Код АТХ
J01EE01
Фармакодинамика:
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Показания:
— Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; — остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью:
Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Беременность и лактация:
В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.
Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.
Взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 — 50%.
Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие:
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Ко-тримоксазол таблетки 480 — Фармстандарт в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)