Трифтазин в ампулах инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата

Трифтазин

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие — сильнее.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с препаратами лития — увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Амитриптилин, амантадин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидныелекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хиднидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Для коррекции экстралирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тригексифенидил и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20% раствора кофеина и 1 мл 0,1% раствора атропина).

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии производными фенотиазина возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Применение производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Купить Трифтазин р-р — Дальхимфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последнего изменения: 13.04.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Трифтазин
• Заказ в аптеках Москвы

Раствор
для внутримышечного введения.

Действующее вещество:

Трифлуоперазин
(трифтазина гидрохлорид) — 2 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия
цитрат — 1 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный
бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Абсорбция
— высокая. Связь с белками плазмы — 95%. Время, необходимое для достижения
максимальной концентрации при внутримышечном введении — 1–2 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения — 15–30 ч.
Выводится в основном почками (в виде матаболитов) и с желчью. При проведении
гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Антипсихотическое
средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также
седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным,
гипотермическим и слабым М‑холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой D2‑дофаминовых
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее
действие на альфа‑адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов
гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается
выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа‑адренорецепторов сосудов
определяет его гипотензивный эффект.

Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга.

Противорвотное
действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной
зоны рвотного центра мозжечка) D2‑дофаминовых
рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном
тракте.

Гипотермическое
действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно
схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее,
чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное
действие — сильнее.

—       
Психозы;

—       
шизофрения;

—       
галлюцинаторное
и аффективно‑бредовое состояние;

—       
психомоторное
возбуждение;

—       
рвота
(центрального генеза).

—       
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим производным
фенотиазина);

—       
тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия);

—       
выраженное
угнетение функции центральной нервной системы (в т. ч. на фоне
лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии;

—       
черепно-мозговые
травмы;

—       
прогрессирующие
заболевания головного и спинного мозга;

—       
угнетение
костномозгового кроветворения;

—       
тяжелая
печеночная недостаточность;

—       
детский возраст
(до 6 лет);

—       
беременность;

—       
период грудного
вскармливания.

С осторожностью

Алкоголизм
(повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия,
пороки сердца, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие
тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение
кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами
секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и
резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными
средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная
болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в период обострения); заболевания,
сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь
Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема;
хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у
детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у
детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов
может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных
средств), пожилой возраст старше 65 лет. Во время приема препарата следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный
нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения
нейролептиками и привести к летальному исходу.

Применение
препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Взрослым
внутримышечно по 1–2 мг, при необходимости каждые 4–6 часов. При более частых инъекциях возможны явления
кумуляции. Максимальная суточная доза — 10 мг/сут.

При
депрессивно‑галлюцинаторных и депрессивно‑бредовых состояниях
Трифтазин применяют совместно с антидепрессантами.

В
качестве противорвотного средства Трифтазин назначается в дозах 1–4 мг в
день.

Детям
старше 6 лет (при маниакально-депрессивном психозе) — по 1 мг
1–2 раза в сутки.

Пожилым,
а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в
2 раза.

Лечение
Трифтазином должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения
заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев, а в отдельных
случаях и более того.

Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз (на 4–10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия),
гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы:
гипо‑ или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
увеличение массы тела.

Нарушение психики:
явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения
и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при
длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) — акатизия,
дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины,
тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища,
невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм
(затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия,
маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание
кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание
щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные
движения, неконтролируемые движения рук и ног) злокачественный нейролептический
синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное
потоотделение, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная
утомляемость и слабость), тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия,
помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия,
обесцвечивание склер и роговицы.

Нарушения со стороны сердца:
тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный
пульс, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, снижение
или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения
физической активности), остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов:
нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в
т. ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с
алкоголизмом (в начале лечения).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или
анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, парез кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
окрашивание кожи от сине‑фиолетового до коричневого цвета, снижение
переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового
удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения,
кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея,
снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушение
эякуляции, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный
дерматит.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

При
приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в
т. ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).

Ослабляет
эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую
активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных
средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии,
наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При
одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в
т. ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает
эпилептический порог).

Уменьшает
эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на центральную нервную систему.

Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При
совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином,
ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и
антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление
гипонатриемии, с препаратами лития — увеличение скорости выведения лития
почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации
литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом
трифлуоперазина.

При
сочетании с бета‑адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение
альфа‑ и бета‑адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков
(эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Амитриптилин,
амантадин, блокаторы Н₁‑гистаминовых рецепторов и другие
лекарственные средства с М‑холиноблокирующим эффектом повышают М‑холиноблокирующую
активность.

Алюминий
и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные
адсорбенты снижают всасывание Трифтазина.

Антитиреоидные
лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза.

В
сочетании с антигипертензивными препаратами возможно развитие ортостатической
артериальной гипотензии.

Фенотиазины
угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке
крови.

Одновременное
применение с полипептидными антибиотиками может вызвать паралич дыхательных
мышц.

При
одновременном применении с вальпроиновой кислотой наблюдается увеличение
концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.

При
одновременном применении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение
концентрации обоих лекарственных средств.

Симптомы

Арефлексия
или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое
(аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок,
тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца),
нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги,
дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту,
гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение
дыхания.

Лечение

Симптоматическое:
при аритмии — внутривенно вводят фенитоин 9–11 мг/кг, при сердечной
недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального
давления — внутривенное введение жидкости и вазопрессорных средств, таких как
норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа‑ и бета‑адреномиметиков,
таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального
давления, за счет блокады альфа‑адренорецепторов трифлуоперазином), при
судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие последующей
депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме —
дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы,
центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация
психиатра в течение не менее 5 суток. Диализ малоэффективен.

Для
коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические
лекарственные средства — тригексифенидил и другие; дискинезии купируются
подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеина и 1 мл 0,1% раствора
атропина.

Введение
эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии
нецелесообразно, поскольку альфа‑адренергический эффект эпинефрина может
быть блокирован, а стимуляция бета‑адренорецепторов может способствовать
дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.

У
пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении
признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома
лечение следует отменить.

Следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

На
фоне терапии фенотиазина возможно получение ложноположительных тестов на
фенилкетонурию.

Применение
производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48ч до
предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Во
время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также
занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных
движений.

Раствор
для внутримышечного введения 2 мг/мл.

По
1 мл
в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического
класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул
вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По
2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

В
защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Раствор для инъекций 0,2 % 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — трифлуоперазина гидрохлорид – 2 мг

вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.

Код АТХ N05A B06

Фармакокинетика

После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее

— психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Применяют внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг. Повторное введение производят через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг.

При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применяют совместно с антидепрессантами.

Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.

— со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, вялость, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (которые могут включать спазм шейных мышц, кривошею, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием в опистотонус, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирный криз, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24-48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскообразное лицо, слюнотечение, движения «прокаты таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шарканье обувью), поздняя дискинезия (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, протрузия языка, пыхтение щек, сморщивание рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольными движениями конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)), поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, повышенная утомляемость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги

— со стороны органов чувств: парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит

— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка

— со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит

— cо стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, нарушение либидо, гиперпролактинемия

— со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия по типу torsades de pointes, остановка сердца.

— со стороны системы крови и кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия

— со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания.

— со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения

— дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит

— со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок

— патологические результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурия

— другие: слабость, отеки.

— проявления побочных реакций, свойственных для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничнобразные состояния, нарушение функции печени, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, волчаночноподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и корнеальные отложения, внезапная смерть, асфиксия, реакции в месте введения, включая боль и раздражение.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим препаратам фенотиазиного ряда

— декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия

— депрессия ЦНС

— кома любой этиологии

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

— стенокардия

— рак молочной железы

— закрытоугольная глаукома

— функциональная почечная и печеночная недостаточность, повреждения печени

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

— эпилепсия, болезнь Паркинсона

— нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе

— кахексия

— феохромоцитома

— пролактинзависимая опухоль

— микседема

— гиперплазия предстательной железы

— патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения

— беременность и период лактации

— возраст старше 60 лет

— детский возраст до 18 лет

Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание.

Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата.

Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата.

Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.

Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.

Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, ранние проявления признаков интоксикации литием.

Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном применении этанола.

Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога.

Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания.

Препарат может уменьшать сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.

Полипептидные антибиотики – одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные препараты, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты), производные фенотиазина повышают риск развития желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезнымы антибактериальными средствами.

С осторожностью назначать препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушением функции печени, почек, цереброваскулярными, дыхательными нарушениями, желтухой, паркинсонизмом, сахарным диабетом, гипотиреозом, миастенией гравис, задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника.

Пациенты, которые получают препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и др.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергической токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатический синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска лечения.

При лечении непсихотической тревожности трифлуоперазин большинству пациентов следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых присущих трифлуоперазину побочных реакций.

Описан синдром отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, потливостью, бессонницей. Также возможен рецидив психотических симптомов, появление двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому отмену препарата необходимо осуществлять постепенно.

Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами при лечении необходим тщательный надзор. Дозировка препарата в нижнем диапазоне достаточна для большинства пациентов пожилого возраста. Дозировка должна быть приспособлена к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректирована. Увеличивать дозы таким пациентам необходимо постепенно. Применение препарата пожилым больным может вызвать проявления необратимой дискинезии.

Применение фенотиазиновых препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.

Использования в экстремальных условиях может быть опасным, поскольку при применении фенотиазина возможно нарушение терморегуляции. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Применение препарата должно длиться не дольше 12 недель, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т.ч. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины назначать не следует.

При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.

Не рекомендуется в период лечения принимать алкоголь.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Следует регулярно проверять зрение у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенотиазином.

Следует с осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

После парентерального введения пациенты должны оставаться в положении лежа на спине в течение 30 минут под контролем артериального давления.

Дети

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.

Беременность, период лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Симптомы: дискинезия, дизартрия, сонливость, ступор, экстрапирамидные нарушения, непроизвольные сокращения мышц, артериальная гипотензия или гипертензия, сердечные аритмии, судороги, изменения на ЭКГ, лихорадка, вегетативные расстройства, сухость во рту, кишечная непроходимость. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.

По 1 мл препарата в ампулы из прозрачного или светозащитного стекла.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или

наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную

ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома,

укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому

применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на

государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают

в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома,

укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.