Трентал уколы внутримышечно инструкция по применению взрослым для чего назначают

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл 20 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций (для в / в инфузий и медленных в / в инъекций).

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В звўязку с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Трентал ® противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата Трентал ® ;
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда
• пациентам с язвой желудка и / или кишечными язвами;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Трентал ® может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения, одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС ], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения Трентал ®следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Трентал ® пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата Трентал ® возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
• пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу)
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому назначать Трентал ® в период беременности не рекомендуется.

кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Трентал®, необходимо прекратить кормление грудью.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуется взрослым такие схемы лечения:

1. инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Трентала ® (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Трентала ® в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среде 1-1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента — лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Трентал ® .

Опыт применения препарата Трентал ® у детей отсутствует.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

лечение передозировки

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Ниже приведены случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

№ 5: по 5 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.

Сердечно-сосудистая система. Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.

Код АТХ С04AD03

— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)

— трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)

— сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)

— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

— гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам (например, кофеину, теобромину, теофиллину) или к любому из вспомогательных веществ

— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)

— острый инфаркт миокарда

— кровоизлияния в мозг

— период беременности и кормления грудью

— детский и подростковый возраст до 18 лет

При первых признаках гиперчувствительности (анафилактическая/анафилактоидная реакция) приём препарата Трентал® необходимо немедленно прекратить и поставить в известность лечащего врача.

Особенно тщательный мониторинг требуется в следующих случаях:

— при тяжелом атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, при артериальной гипертензии

— тяжелая сердечная аритмия, парентеральное лечение условно противопоказано. Особенно тщательно следует наблюдать за пациентами с тяжелой аритмией или после инфаркта миокарда.

— у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы примерно на 30-50% с учетом индивидуальной переносимости.

— при тяжелой печеночной недостаточности выведение пентоксифиллина может быть отложено. В таких случаях необходимо снижение дозы и наблюдение за пациентом.

— в случае кровоизлияния в сетчатку или другого тяжелого кровотечения лечение следует немедленно прекратить.

— пациентам с сердечной недостаточностью Трентал® можно назначать только после соответствующего лечения заболевания. Таким пациентам следует избегать введения большого количества препарата.

Условия, при которых использование инфузионного насоса дает большую пользу.

Пациенты, принимающие одновременно антивитамин К или ингибиторы агрегации тромбоцитов, должны находиться под тщательным наблюдением.

— у пациентов, принимающих одновременно противодиабетические средства, может снизиться уровень сахара в крови, поэтому за пациентами, принимающими противодиабетические средства, следует внимательно наблюдать

— у пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и ципрофлоксацин

— у пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и теофиллин

У пациентов с артериальной гипотензией или нестабильной функцией системы кровообращения инфузию следует начинать с введения низкой дозы с постепенным увеличением, поскольку в этих случаях введение любого сосудорасширяющего средства может вызвать временное снижение артериального давления с тенденцией к коллапсу и в некоторых случаях с симптомами стенокардии.

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанными коллагеновыми нарушениями Трентал® можно назначать только после тщательного рассмотрения соотношения польза/риск.

Гипотензивные

Трентал® может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие, поэтому может потребоваться корректировка дозировки этих препаратов.

С инсулином и антидиабетическими средствами для приема внутрь.

Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.

Антивитамин К

Случаи повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений) из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К. Поэтому в начале лечения Тренталом или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов.

Возможный аддитивный эффект с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов

Из-за повышенного риска кровотечения одновременный прием ингибитора агрегации тромбоцитов (такого как клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилаты [ASAiclopidine], дипиридамол) с пентоксифиллином требует осторожности.

Теофиллин

Одновременное введение Трентала с теофиллином может повысить концентрацию теофиллина у некоторых больных. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.

Ципрофлоксацин

У некоторых пациентов при одновременном применении Трентала и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Циметидин

Совместное применение с циметидином может привести к повышению концентрации пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови.

Вспомогательные вещества

Трентал® для инъекций содержит 2.77 мг/мл натрия, что следует учитывать при диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в педиатрии

Отсутствует опыт применения Трентала у детей, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и/или выполнении потенциально опасных работ.

Режим дозирования

В зависимости от тяжести заболевания Трентал® можно назначать парентерально или в комбинированных (перорально+парентерально) формах.

Пациентам с пониженным или нестабильным артериальным давлением может потребоваться специальная дозировка.

Дозировка и способ введения (перорально или внутривенно) зависят от типа и тяжести заболевания (нарушения кровообращения), а также индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.

Особые группы пациентов

Дети

Нет опыта по применению у детей и подростков до 18 лет.

Пациентам с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени также требуется снижение дозы, которое должно быть назначено лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести заболевания и переносимости пациентом. Продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от индивидуального клинического состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью

Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости

Метод и путь введения

Инфузионное лечение

Наиболее эффективной и переносимой формой парентерального лечения является внутривенное введение. Поэтому, по возможности, это лечение должно быть предпочтительнее.

У пациентов с артериальной гипертензией или нестабильной функцией системы кровообращения инфузию следует начинать с введения низкой дозы с последовательным постепенным увеличением дозы, потому что в этих случаях введение любого сосудорасширяющего агента может вызвать временное снижение артериального давления со склонностью к коллапсу и в некоторых случаях с симптомами стенокардии.

В случае сердечной недостаточности инфузию следует применять только после назначенного лечения. Таким пациентам следует избегать введения инфузии большого объема. В таких обстоятельствах полезно использование инфузионной помпы.

В зависимости от тяжести нарушения кровообращения, массы тела и переносимости препарата пациентом рекомендуется применять внутривенную инфузию по следующей схеме (II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии):100 мг — 600 мг пентоксифиллина, разведенного в 100-500 мл соответствующего раствора, один или два раза в сутки.

Инфузию проводят из расчета 100 мг пентоксифиллина / 60 минут.

В качестве раствора для инфузии можно использовать сбалансированный солевой раствор, раствор лактата Рингера, 5% раствор левулозы, раствор глюкозы или другие заменители плазмы. Фармацевтическую совместимость раствора, используемого для разведения, следует проверять в каждом случае перед введением. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.

Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала (внутривенно+перорально).

Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).

В случае запущенных патологических состояний, особенно у пациентов с сильной болью в состоянии покоя, гангреной или изъязвлением (III и IV стадии ОБПА) общую суточную дозу, которая не должна превышать 1200 мг Трентала, рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, дозу препарата следует рассчитывать так, чтобы скорость введения пентоксифиллина составляла 0,6 мг/кг/час, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов. Таким образом, расчетная суточная доза составляет 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

Объем инфузии следует подбирать индивидуально, учитывая другие заболевания. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Обычно рекомендуемая доза составляет 1000-1500 мл / 24 часа.

Что касается последующего лечения, при улучшении клинического состояния, то терапию можно продолжать перорально.

Лечение инъекциями

Рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг (ампула 5 мл), которую следует вводить пациенту в лежачем положении, очень медленно, в течение 5 минут в качестве минимальной продолжительности.

Внутривенный раствор для инъекций (далее: инъекционный раствор) не следует вводить повторно сразу после первого.

Инъекции и инфузии не следует применять в более короткие сроки, чем рекомендуется.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

В случае пропуска одной или нескольких доз лекарственного препарата следует проконсультироваться у лечащего врача.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Прежде чем прекратить лечение, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Симптомы: начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.

Лечение: рекомендуются тщательный контроль и коррекция уровня артериального давления, дыхания, симптоматическое лечение, при возникновении судорог — введение диазепама.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

— анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

— ажитация, нарушение сна

— головокружение, головная боль, асептический менингит

— аритмия, тахикардия, стенокардия

— приливы жара, кровотечение

— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение

— холестаз (внутрипечёночный)

— зуд, эритема, крапивница, сыпь

— повышение трансаминаз, снижение артериального давления

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

1 мл раствора содержит

активное вещество — пентоксифиллин 20.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой (линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес местонахождения: Sovereign Pharma Pvt. Ltd. Survey No. 46/1-4, Kadaiya Village, Нани Даман-396 210, Индия
Тел. +91(22)28032000
Rajaram.Narayanan@sanofi.com
Держатель регистрационного удостоверения
Санофи Индия Лимитед, Индия
Sanofi House, CTS No. 117-B, L&T Business Park, Saki Vihar Road, Powai, Mumbai 400 072, Индия
Тел. +91(22)28032000
Rajaram.Narayanan@sanofi.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан», Республика Казахстан
050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев, 187Б
Тел.: +7 (727) 244 50 96
info.KZ@emailph4.aventis.com, Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com

В 1 мл содержится:

действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид – 7 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Почти прозрачный бесцветный раствор.

Периферические вазодилятаторы.

Код ATX: C04AD03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина – пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (М-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (М-IV) и метаболит-5 (М-V; карбоксипентоксифиллин) – за счет окисления основного вещества. М-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин.

Выводится преимущественно через почки (95% после 24 часов) и 3-4% с калом и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около одного часа. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.

Возможно накопление метаболитов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У лиц пожилого возраста выведение происходит медленнее, чем у молодых людей.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина и биодоступность увеличиваются.

Окклюзионное заболевание периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, с «перемежающейся хромотой» или болями покоя).

Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).

Цереброваскулярное заболевание атеросклеротического генеза.

Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза и ушах с дегенеративными сосудистыми изменениями, снижение зрения и слуха.

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;

острый инфаркт миокарда;

массивные кровотечения;

обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

язвы в желудке и/или кишечнике, геморрагический диатез.

Пентоксифиллин использовать с осторожностью в следующих ситуациях:

Диабет: в связи с повышенным риском кровотечения необходим офтальмологический мониторинг.

Тяжелые заболевания коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

При появлении первых признаков анафилактической/анафилактоидной реакции необходимо прекратить инфузию препарата. Пациенты должны быть предупреждены об этом.

Особенно тщательный мониторинг необходим:

у пациентов с тяжелыми аритмиями;

у пациентов с острым инфарктом миокарда;

у пациентов с гипотензией;

у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени;

у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);

у пациентов с повышенным риском снижения артериального давления (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов);

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и анти-витамин К;

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и противодиабетические средства;

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и ципрофлоксацин.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Препарат содержит натрий в количестве 12,4 мг – 15,1 мг (0,54 – 0,66 ммоль) в ампуле. Это необходимо принимать во внимание пациентам на натрийконтролируемой диете.

Доза

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

В случае использования парентеральной формы выпуска время инфузии должно быть не менее 60 минут на 100 мг пентоксифиллина.

Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза II стадии («перемежающаяся» хромота) и нарушения кровообращения в структурах глаза; начальная терапия или поддерживающая терапия при пероральном приеме препарата

Рекомендуется инфузия от 100 до 600 мг пентоксифиллина один или два раза в день.

Рекомендуется инфузия пентоксифиллина в подходящем растворе для инфузий. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

Когда инфузия в низких дозах комбинируется с пероральным приемом препарата, рекомендуемая ежедневная доза составляет 1200 мг пентоксифиллина (внутривенно и перорально).

Для дальнейшего лечения терапия может осуществляться только приемом пентоксифиллина перорально.

Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза III и IV стадии

Рекомендованная суточная доза составляет 1200 мг пентоксифиллина в виде непрерывной инфузии в подходящем инфузионном растворе в течение 24 часов либо в виде инфузии 600 мг дважды в день в течение периода не менее 6 часов.

Рекомендуется инфузия пентоксифиллина в подходящем растворе для инфузий. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

Для дальнейшего лечения терапия может осуществляться только приемом пентоксифиллина перорально.

Особые случаи

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза должна быть скорректирована до 50-70% от стандартной дозы в зависимости от индивидуальной переносимости препарата больным.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Дети

Нет данных по применению препарата у детей.

Беременность

В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® не использовать во время беременности.

Лактация

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентала® у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.

В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит, тремор, парестезии, внутричерепное кровоизлияние;

со стороны кожных покровов и подкожно—жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, зуд, эритема (покраснение кожи), «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость;

со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, ксеростомия, анорексия, атония кишечника;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, апластическая анемия (панцитопения);

со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку, отслойка сетчатки;

аллергические реакции: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как бронхоспазм, зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовой системы;

со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз;

психические расстройства: ажитация, нарушения сна;

лабораторные и инструментальные исследования: увеличение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение артериального давления;

общие нарушения: лихорадка, периферические отеки.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Совместный прием с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке у некоторых пациентов. Таким образом, могут возрастать и усиливаться побочные реакции, связанные с совместным приемом препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

По 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах из прозрачного, бесцветного стекла с синим кольцом или с синей точкой надлома в верхней части ампулы. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о производителе

Санофи Индия Лимитед, 54/А, Sir Mathuradas Road, Andheri (E), Mumbai – 400093, Индия На производственных площадях: Винтак Лтд, Индия

54/1, Boodhihal Village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562 123, Индия