Tranque forte таблетки инструкция по применению на русском

Лекарства могут представлять собой и очень простые, и очень сложные по составу вещества. Нет абсолютно безопасных лекарств. Большинство из них обладают побочными эффектами, все без исключения должны использоваться в точной дозировке и по рекомендации врача. Но существует еще одно явление, требующее внимания всех, кто принимает лекарственные препараты. Это лекарственная несовместимость. Какая она бывает?

Фармацевтическая несовместимость

Даже если в школе вы терпеть не могли уроки химии и физики, некоторые из опытов наверняка вам запомнились. Например, выпадение осадка при смешивании двух растворов, или бурные реакции с выделением газа, образованием кислоты или щелочи. Подобные процессы могут происходить и при смешивании лекарственных средств. В результате лекарства, как минимум, могут потерять свои лечебные свойства, как максимум — стать вредоносными веществами. В таких случаях речь идет о фармацевтической несовместимости.
Физическая фармацевтическая несовместимость выражается в изменении агрегатного состояния лекарства или других его физических свойств, но химической реакции при этом не происходит. Например:

• выпадение осадка;
• нерастворимость;
• впитывание одним веществом другого;
• отсыревание;
• свертывание;
• загустевание.

Нередко физическая несовместимость проявляется при смешивании веществ в виде порошка. Получившаяся смесь может стать влажной, комковатой или вообще превратиться в жидкость. Это связано с изменением температуры плавления смеси, которая может оказаться ниже, чем температура воздуха в помещении. Или смесь порошков разных веществ становится более гигроскопичной и активно начинает впитывать влагу из воздуха. Увлажнение может наблюдаться и при кристаллизации, если образующиеся двойные соли содержат в кристаллической структуре меньше молекул воды, чем исходные вещества.

Пример: смесь камфары с тимолом или ментолом, с салолом и ацетилсалициловой кислотой.

При соединении жидкостей физическая несовместимость проявляется в несмешиваемости. Например, соединение электролитов и коллоидных растворов вызывает свертывание, или коагуляцию. Процесс похож на свертывание молока при приготовлении творога.

Химическая несовместимость

При химической несовместимости компоненты смеси вступают в химическую реакцию, в результате которой происходит изменение состава вещества. Однако химическая реакция не всегда может считаться признаком несовместимости. Иногда происходящее взаимодействие не только не является вредным явлением, но даже необходимо и желательно.

Например, лечение чесотки или разноцветного лишая по Демьяновичу предусматривает последовательную обработку кожи сначала гипосульфитом натрия, а затем, после высыхания первого раствора, соляной кислотой. В результате реакции образуется сера и сернистый газ, которые и оказывают лечебное воздействие.

О химической несовместимости лекарств можно говорить в тех случаях, когда в результате реакции происходит:

• окислительно-восстановительная реакция;
• реакция нейтрализации компонентов смеси;
• гидролиз веществ, входящих в препарат.

Химическая несовместимость может привести к утрате лечебного эффекта, образованию вредных или даже ядовитых веществ, к проявлению или усилению побочных эффектов.

Фармакологическая несовместимость

Это явление возникает, если при последовательном или одновременном введении разных лекарственных препаратов их действие изменяется: ослабевает, усиливается, вызывает побочные эффекты. Фармакологическая несовместимость может проявляться в изменении фармакокинетики или фармакодинамики лекарства.

Фармакокинетическая несовместимость проявляется:

• в изменении процесса всасывания препарата;
• в скорости расщепления и вывода лекарства из организма.

Фармакодинамическая несовместимость развивается при применении препаратов с противоположным действием. Например, антикоагулянтов и веществ, повышающих свертываемость крови. Негативные фармакодинамические явления могут проявляться и на уровне рецепторов, которые одни вещества возбуждают, а другие блокируют.

Почему это опасно

Потому что запасного здоровья при рождении никому не дают. Для того, чтобы разбираться в лекарствах, их дозировке и их воздействии на организм, нужно быть врачом или фармацевтом. Занимаясь самолечением, можно не только не улучшить свое состояние и потерять время, но и нанести своему единственному и незаменимому организму серьезный, или даже фатальный вред.

Даже прочитав инструкцию к лекарству, без специальных знаний можно и не разобраться в механизме его действия и вероятных побочных эффектах. Особенно — при бесконтрольном приеме разных лекарств.

Минимальный вред может выражаться в отсутствии ожидаемого эффекта. Но лекарственная несовместимость может вызвать аллергию, интоксикацию, нарушения деятельности внутренних органов — почек, печени, сосудов, сердца и т. д.

Категорически недопустимо без назначения врача давать лекарства детям.

Примеры лекарственной несовместимости

• Адреноблокаторы при одновременном введении с инсулином могут вызвать гипогликемический эффект. А в соединении с некоторыми средствами для наркоза спровоцировать резкое падение артериального давления и остановку сердца.
• Адреналин в соединении с противотуберкулезным препаратом изониазидом вызывает повышение давления, возможен смертельный исход.
• Морфин в сочетании со снотворными и нейролептиками способен вызвать сильное угнетение дыхательной функции, замедление сердечного ритма и кому.
• Анальгетики в соединении с препаратами глюкокортикоидной группы, с салицилатами и индометацином увеличивают вероятность повреждения слизистой желудка и образование на ней эрозий и язв.
• Антибиотики из группы аминогликозидов (стрептомицин, гентамицин), принимаемые одновременно с цефалоспоринами, негативно действуют на почки. В сочетании с мочегонным фуросемидом — вызывают ототоксический эффект.
• Пенициллиновые антибиотики, тетрациклины и цефалоспорины взаимно ослабляют действие.
• Витамин В1 в соединении с витамином В12 могут вызывать сильную аллергию.

И это только малая часть вероятных проявлений лекарственной несовместимости.

Вам все еще хочется рисковать и принимать лекарства без назначения врача?

Комментарий эксперта

Акимова Елена Николаевна, врач-терапевт, дежурный врач сети медицинских центров ЛЕЧУ

При назначении лечения врач учитывает особенности каждого препарата и подбирает режим и дозировку, соответствующую физиологическим особенностям (возраст, пол, вес) и стадии заболевания. Ведь в случае несовместимости лекарственных средств происходит либо ослабление/потеря лечебного эффекта лекарственных средств, либо усиление их побочного и токсического эффекта.

Если Вы считаете необходимым дополнить Ваше лечение чем-то еще или Вы попутно принимаете еще какие-либо препараты, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом на предмет совместимости данных групп препаратов. Например, если Вам назначен любой антикоагулянт, нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин). Такая комбинация может возникнуть, если вы, принимая препарат для разжижения крови, выпили «шипучую таблетку» от простуды. Таблетки и порошки от простуды, как правило, всегда имеют в своём составе аспирин. Будьте внимательны и ознакомьтесь с инструкцией к лекарству.

Комментарий эксперта

Любовь Кирилловна Славолюбова, врач-терапевт клиники Медси в Благовещенском переулке

К сожалению, нет такой таблетки, которая мгновенно, по мановению волшебной палочки, сделает вас здоровыми. А вот осложнения от ее приема действительно могут возникнуть, не говоря уже о дозах и сочетаниях.

Сочетание жаропонижающих и противовоспалительных препаратов с другими лекарствами может ослабить, изменить или усилить их основное или побочное действие, а также изменить действия других лекарств, принятых одномоментно.

Например, при болях, дискомфорте в животе не следует глотать вместе Но-шпу, Альмагель, Фосфалюгель и прочие антациды с Аллохолом, Фесталом, Креоном, обильно заедая их большим количеством разнообразной и многокомпонентной пищи и запивая всё это алкоголем, каким бы хорошим и качественным он ни был. Ни один химик, даже сведущий в вопросах фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств, не сможет подробно рассказать, что и как происходит с действующими веществами лекарств в организме при столь многокомпонентном «обеде», но действие их точно будет не тем, которое было бы желательно.

Сразу скажу и о том, что лекарства необходимо запивать водой. Другие напитки содержат компоненты, изменяющие всасывание и действие лекарственных веществ, в худшем случае оказывая токсическое воздействие.

Нельзя одновременно принимать препараты, подавляющие кашель, с препаратами-муколитиками (усиливающими отделение мокроты).

Антибактериальные препараты нецелесообразно принимать с Линексом, адсорбентами, антацидами, снижающими антибактериальную ценность антибиотика.

Фармакология — сложная наука, требующая уважительного отношения, базисных знаний и академического подхода. Обращайтесь к специалистам и будьте здоровы!

Клиническая фармакология / Под ред. Кукеса В.Г. – 2006

Пропедевтика внутренних болезней / Мухин Н.А., Моисеев В.С. – 2008

Гизаар Форте — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001306/09

Торговое наименование препарата

ГИЗААР® Форте

Международное непатентованное наименование

Гидрохлоротиазид + Лозартан

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

ядро таблетки

Действующие вещества: лозартан калия 100,00 мг и гидрохлоротиазид 12,50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) 148,40 мг, лактозы моногидрат 88,40 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500 47,86 мг, магния стеарат 2,80 мг.

Пленочное покрытие: гипролоза 4,8 мг, гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид (Е171) 2,4 мг, воск карнаубский 0,04 мг.

Описание

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с гравировкой «745» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов антагонист [АРА II] + диуретик)

Код АТХ

C09DA01

Фармакодинамика:

Механизм действия

Препарат Гизаар®Форте

Компоненты препарата Гизаар®Форте оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая уровень артериального давления (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Считается, что данный эффект обусловлен взаимодополняющим действием обоих компонентов. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона может способствовать снижению потери калия, связанной с приемом диуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ₁-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан- селективный антагонист АТ₁-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) какinvitro, так иinvivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ₁-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната. При приеме внутрь диуретический эффект развивается в течение 2 часов, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов.

Фармакодинамика

Препарат Гизаар® Форте является комбинированным препаратом лозартана и гидрохлоротиазида. У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, в том числе в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, а также показателя сердечно-сосудистой смертности у данной категории больных.

Лозартан

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (С_mах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 часа после однократного и многократного приемов — на 26-39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензиномII секреции ренина, ведет к увеличению АРП. Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензинаII в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензинаII в плазме крови в момент достижения С_mах лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензинаII. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензинаII снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Влияние препарата Гизаар® Форте на АРП и концентрацию ангиотензинаII было сходным с наблюдаемыми эффектами при приеме лозартана в дозе 50 мг.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT₁-рецепторов ангиотензинаII, он не ингибирует АПФ (кининазуII)- фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика:

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние С_mах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Лозартан

Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (¹⁴С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь ¹⁴С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения ¹⁴С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится через почки. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение как минимум 24 часов период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часов. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Лозартан — гидрохлоротиазид

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.

Лозартан

Пол

Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания:

— Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

— Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.

— Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.

— Анурия.

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; острый приступ миопии и закрытоугольной глаукомы (по гидрохлоротиазиду).

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков)- может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Беременность и лактация:

Лекарственные препараты, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Гизаар® Форте должен быть сразу отменен.

Хотя нет опыта применения препарата Гизаар® Форте у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Гизаар® Форте применяется во втором или третьем триместре беременности.

Способ применения и дозы:

Препарат Гизаар® Форте принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат Гизаар® Форте можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

1 таблетка препарата Гизаар® Форте 1 раз в сутки. Препарат Гизаар® Форте назначают пациентам без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таблетки препарата Гизаар® (содержит 50 мг лозартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии. При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата Гизаар® (50 мг + 12,5 мг) может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки препарата Гизаар® (50 мг + 12,5 мг) 1 раз в сутки или 1 таблетка препарата Гизаар® Форте (100 мг+ 12,5 мг).

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

1 таблетка препарата Гизаар® Форте 1 раз в сутки. Препарат Гизаар® Форте назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема 1 таблетки препарата Гизаар® (содержит 50 мг лозартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида). В случае необходимости нужно увеличить дозу до 2 таблеток препарата Гизаар® (50 мг + 12,5 мг) (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе

Препарат Гизаар® Форте (100 мг + 12,5 мг) не должен применяться для начальной терапии у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин).

Препарат Гизаар® Форте не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на гемодиализе. Препарат Гизаар® Форте не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Препарат Гизаар® Форте (100 мг + 12,5 мг) не должен применяться для начальной терапии у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Препарат Гизаар® Форте противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Применение у пожилых пациентов

Препарат Гизаар® Форте (100 мг + 12,5 мг) не должен применяться для начальной терапии у пожилых пациентов.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с лозартаном-гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных реакций, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота нежелательных реакций, о которых сообщалось при применении данной комбинации, была сопоставима с таковой при применении плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, принимавших плацебо.

В целом лечение лозартаном-гидрохлоротиазидом переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях при лечении АГ головокружение было единственной связанной с приемом препарата нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше чем на 1%.

Как было показано в контролируемых клинических исследованиях, лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом в целом хорошо переносится у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми нежелательными реакциями были системное и несистемное головокружение, слабость/повышенная утомляемость. В ходе пострегистрационного применения препарата, проведенных клинических исследований и/или пострегистрационного применения отдельных активных компонентов препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых складок с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших лозартан, наблюдались редко (>0,01% и <0,1% случаев); у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения баланса электролитов крови, в том числе гипонатриемия и гипокалиемия.

Нарушения психики: бессонница, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль, мигрень, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: ксантопсия, преходящее нарушение фокусировки зрения.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: дозозависимые ортостатические эффекты, некротический ангиит (васкулит), кожный васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, заложенность носа, фарингит, нарушения со стороны носовых пазух (синусит), инфекции верхних дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром взрослых (включая пневмонит и отек легких).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боли в животе, эзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечная колика, диарея, запор, тошнота, рвота, панкреатит, сиаладенит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, пурпура (в том числе пурпура Шенлейн-Геноха), токсический эпидермальный некролиз, крапивница, эритродермия, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, мышечные судороги, мышечные спазмы, миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: глюкозурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, отеки, недомогание, лихорадка, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: нарушения функции печени (редко повышение активности аланинаминотрансферазы).

Лабораторные показатели

В контролируемых клинических исследованиях на фоне приема препарата Гизаар® Форте редко наблюдались клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей. Гиперкалиемия (калий сыворотки крови >5,5 мэкв/л) наблюдалась у 0,7% пациентов, однако в данных исследованиях не было необходимости отмены препарата Гизаар® Форте из-за возникновения гиперкалиемии. Повышение активности аланинаминотрансферазы наблюдалось редко и обычно возвращалась к норме после отмены терапии.

Передозировка:

Нет данных о специфическом лечении передозировки препаратом Гизаар® Форте. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата Гизаар® Форте должен быть прекращен, а пациент подлежит наблюдению. В случае если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, водно- электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

Лозартан

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Наиболее частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Лозартан

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 ЗА4.

Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития. Поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Гизаар® Форте и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Гизаар® Форте не должен применяться одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Гизаар® Форте и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин).

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом перечисленных далее лекарственных средств описаны следующие эффекты.

Этанол, барбитураты и наркотические анальгетики— могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться

коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин и колестипол в разовой дозе связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в желудочно-кишечном тракте на 85% и 43% соответственно.

Кортикостероиды, кортикотропин или глицирризиновая кислота (содержится в корне солодки) — выраженное снижение электролитов, в частности, риск развития гипокалиемии.

Прессорные амины (например, эпинефрин) — возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов, но не исключающее возможность их одновременного применения.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) — возможно усиление эффекта миорелаксантов.

Литий— диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития. Не рекомендуется их одновременное применение. До назначения препаратов лития обратитесь к инструкции по их применению. НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) — у некоторых пациентов НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II или ингибиторами АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований

В связи с влиянием тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания:

Лозартан-гидрохлоротиазид

Реакции гиперчувствительности

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).

Нарушения функции почек и печени

Препарат Гизаар® Форте противопоказан для применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и тяжелыми нарушениями функции почек (КК не более 30 мл/мин) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Эмбриотоксичность

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Гизаар® Форте должен быть сразу отменен (см. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ).

Лозартан

Артериальная гипотензия и снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов со сниженным ОЦК или содержанием натрия в крови, развившихся по причине интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Гизаар® Форте. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Гизаар® Форте.

Нарушение водно-электролитного баланса

Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. Необходим тщательный контроль содержания калия в крови или КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин.

Во время лечения препаратом Гизаар® Форте не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Гизаар® Форте не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с легким или умеренным нарушениями функции печени в анамнезе препарат Гизаар® Форте следует назначать с осторожностью. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому препарат Гизаар® Форте не должен применяться у данной группы пациентов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности.

Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид

Артериальная гииотензия и нарушение водно-электролитного баланса

При применении гипотензивных средств у некоторых пациентов может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациенты должны наблюдаться с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких пациентов необходим регулярный контроль содержания электролитов сыворотки крови. У пациентов с отеками может наблюдаться дилюционная гипонатриемия в жаркую погоду.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидами может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в том числе и инсулина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ). Тиазиды могут снижать выведение кальция почками и вызывать кратковременное и незначительное повышение содержания кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функции паращитовидных желез тиазидный диуретик должен быть отменен.

Повышение концентрации холестерина и триглицеридов в крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты, его одновременное применение с гидрохлоротиазидом снижает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Нарушение функции печени

Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку это может привести к развитию внутрипеченочного холестаза, а незначительные изменения водно- электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы. Препарат Гизаар® Форте противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится терапия, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Другие эффекты

У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могут возникать даже при отсутствии в анамнезе аллергических реакций или бронхиальной астмы. Сообщалось о рецидивах или усугублении тяжести течения системной красной волчанки у пациентов, принимавших тиазидные диуретики.

Особые группы пациентов

Раса

Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно­сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%, р = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной (n = 8660, р = 0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р = 0,03).

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения препарата Гизаар® Форте у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Гизаар® Форте во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности препарата Гизаар® Форте у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует соблюдать осторожность из-за возможности развития головокружения или слабости (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+ 12,5 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 2 блистера по 14 таблеток или по 5 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Комплекс, включающий в себя целый ряд компонентов природного происхождения, которые способствуют поддержанию функционального состояния суставов и хрящевой ткани.

Хондроитина сульфат (основное вещество белков хряща) участвует в построении хрящевой ткани; стимулирует продукцию суставной жидкости; помогает увеличить выработку коллагена; подавляет активность ферментов, отрицательно воздействующих на соединительный матрикс; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в суставах.

Глюкозамин (органическое соединение в составе хряща) способствует формированию хрящевого матрикса; помогает поддерживать объем суставной жидкости; положительно влияет на отложение кальция в костях; благоприятствует метаболическим процессам в клетках хряща; входит в структуру гликозаминогликанов межклеточного вещества соединительной ткани и гиалурона; служит для образования хондроитина.

Витамин С (аскорбиновая кислота) принимает участие в синтезе коллагена; является антиоксидантом — играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных реакций; задействован в процессах, связанных с регенерацией тканей; усиливает усвоение кальция; поддерживает проницаемость капилляров.

Метилсульфонилметан (сероорганическое соединение) содержит в биодоступной форме серу, которая входит в состав белков. Способствует формированию костей, связок, мышц; помогает уменьшить дискомфортные ощущения в суставах; влияет на повышение прочности и эластичности связок; активизирует образование иммуноглобулинов; способствует обновлению клеток, мембраны которых начинают интенсивнее пропускать питательные вещества. С возрастом уровень метилсульфонилметана в организме снижается.

Гиалуронат натрия (гиалуроновая кислота) — основной компонент синовиальной жидкости хряща, отвечающий за ее вязкость. Способствует снижению возбудимости нервных окончаний внутри сустава; активизирует выработку хондроитина сульфата, предотвращает его потерю межклеточным веществом в суставе; поддерживает питание хрящевой ткани; оказывает благотворное влияние на функциональное состояние клеток хряща — хондроцитов.

Экстракт босвеллии (растения, выделяющего особый вид смолы). Босвеллиевая кислота препятствует проникновению в хрящ и суставную жидкость лейкоцитов и макрофагов; блокирует образование лейкотриенов, которые могут проявлять спазмогенную активность. Смола босвеллии помогает устранять дискомфорт в суставах; способствует усилению микроциркуляции крови.

Марганец (марганца сульфат) принимает участие в формировании соединительной и костной тканей. Необходим для работы ферментов, задействованных в биосинтезе хондроитина; выполняет роль активатора в процессе образования гликозаминогликанов. Эти два свойства марганца уникальны: ими не обладают другие микро- и макроэлементы.

Селен (селенит натрия) включается в процессы тканевого дыхания; в качестве антиоксиданта способен сокращать повреждение клеточных мембран и снижать перекисное окисление липидов; поддерживает функции селенсодержащих ферментов; проявляет противосвертывающую активность; недостаток селена может служить одной из причин развития суставных деформаций.

Компоненты комплекса могут использоваться:

• с целью устранения дефицита веществ, необходимых для работы суставов;
• для поддержания функционального состояния суставных тканей, в т.ч. у лиц пожилого возраста;
• для поддержания в норме обменных процессов в хрящевой ткани;
• для уменьшения дискомфорта в суставах и межпозвоночных дисках;
• для снижения вероятности изменения структуры хрящевой ткани;
• при опасности механического повреждения хрящевой ткани;
• для повышения вязкости суставной жидкости;
• для ускорения регенерации некоторых видов соединительной ткани;
• при высокой нагрузке на опорно-двигательный аппарат, связанной, в частности, с профессиональной деятельностью;
• в условиях малоподвижного образа жизни (гиподинамии).

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название ? Напроксен

Действующее вещество — напроксен.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Показания к применению Апранакс таблетки 550мг Ревматизм, ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, невралгии, миалгии, мигрень, зубная боль, аднексит, первичная дисменорея, опухолевые, травматические, послеоперационные боли, заболевания ЛОР-органов, лихорадочные состояния.

Способ применения и дозировка Апранакс таблетки 550мг Внутрь, во время еды. Взрослым: в начале лечения и при острых состояниях — 500-1000 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); поддерживающая доза — 500 мг/сут в 1 или 2 приема. Острый приступ подагры — 750 мг в 1 прием, затем по 250-500 мг каждые 8 ч в течение 2-3 сут.Детям: 10 мг/кг/сут в 2 приема каждые 12 ч.

Противопоказания Апранакс таблетки 550мг Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа), др. проявления непереносимости НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.Ограничения к применению: Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, нарушение кроветворения, подростковый возраст (до 16 лет), беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, антиагрегационное. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. Максимальная концентрация в крови — через 2-3 часа. Биотрансформируется в диметилнапроксен. Выводится с мочой в неизмененном виде, с желчью. Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Побочное действие Апранакс таблетки 550мг Изжога, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения, эозинофильная пневмония, головная боль, шум в ушах, головокружение, слабость, потливость, сонливость, замедление скорости реакций, нарушение слуха, функции печени и почек, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отек Квинке).

Передозировка Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

Взаимодействие Апранакс таблетки 550мг Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.

Особые указания При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.