Торасемид 10 миллиграмм инструкция по применению

Торасемид-СЗ: табл. 10 мг, №60 - 10 шт. - уп. контурн. яч. (6)  - пач. картон.

26.06.2023

Описание утверждено компанией-производителем

Описание препарата Торасемид-СЗ (таблетки, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году

Дата согласования: 26.06.2023

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
торасемид 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 85,3 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 24,5 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 3,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,0 мг; магния стеарат — 0,6 мг  
Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
торасемид 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 170,6 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 49 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 7,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,0 мг; магния стеарат — 1,2 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

диуретическое.

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительное влияние на абсорбцию препарата. Tmax торасемида в плазме крови составляет 1–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97%, соответственно.

T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;
  • аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
  • гиперурикемия;
  • одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); гепаторенальный синдром4 подагра; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат противопоказан во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при ХСН. Обычная начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболеваниях почек. Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболеваниях печени. Обычная начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 нед дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг/сут не дает требуемого эффекта, в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто: ≥1/10 (≥10%); часто — от ≥1/100 до <1/10 (≥1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 (≥0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 (≥0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 (<0,01%); частота неизвестна — частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания).

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны ССС: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна — гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например, ГГТ), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Прочие: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или АРА II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью — больным с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска

Таблетки, 5 и 10 мг. По 10 табл. в упаковке ячейковой контурной.

По 30 табл. в банки полимерные из ПЭНД с крышкой из ПЭВД или во флаконы полимерные из ПЭНД с крышками из ПЭВД. Каждую банку, флакон, 2, 3, 6, 10 упаковок ячейковых контурных вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.

Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

e-mail: safety@ns03.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Торасемид (10 мг)

МНН: Торасемид

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Torasemide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122128

Информация о регистрации в РК:
03.09.2021 — 03.09.2031

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
34.18 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Торасемид

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 5
мг, 10 мг и 20
мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество

торасемид
5 мг, 10 мг, 20 мг,

вспомогательные
вещества:

лактозы моногидрат (фарматоза
200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур
101 /циклосел
РН 101), кросповидон (коллидон
LC),
повидон (коллидон 30), м
агния
стеарат,
вода очищенная.

Описание

Для
дозировки 5 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«56» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Для
дозировки 10 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«57» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Для
дозировки 20 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«59» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики.
«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные
диуретики.Торасемид.

Код АТХ
С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После
приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается.
Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после
приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени
пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг.
Одновременный прием с пищей снижает C
max
на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не
изменяется. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем
распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со
слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной
недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения
удваивается. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого
окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с
образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения
торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 — 4 часа.
Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс
равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы
выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%,
в виде метаболитов M1 — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%. При почечной
недостаточности
период
полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Торасемид
действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего
колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему
Na
+/K+/2Cl,
вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора
в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление
внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в
качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его
диуретическим действиям.
Из-за
понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно
понижается артериальное давление, а также понижается систолический
объем крови.

Показания к применению

-отечный
синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной
недостаточности, заболеваниях печени и почек


артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после
завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Пациентам
пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Отечный синдром при
хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза
составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу
следует постепенно увеличить примерно
в 2 раза
до
получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при
заболевании почек

(цирроз печени)

Обычная терапевтическая доза
составляет 20 мг внутрь один раз в день
вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим
диуретиком
. При
необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения
требуемого эффекта.

Отечный синдром при
заболевании печени

Обычная терапевтическая доза
составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза
может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза
составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт
применения).

Длительное
использование любого мочегонного средства при болезни печени не
изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Артериальная
гипертензия
.
Начальная
доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного
снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один
раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в
день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему
нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

-нарушения
водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия,
гипонатриемия)


гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или
при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными
препаратами, а также печеночной недостаточности)

— головная
боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания


артериальная гипотензия

— потеря
аппетита

— судороги


повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме


метаболический алкалоз

— повышение
активности некоторых ферментов печени, в том числе γ-
глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

— задержка
оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,


повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко
< 1/10 000


парестезии конечностей


сухость во рту


тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со
сгущением крови

В
единичных случаях


аллергические
реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз


фотосенсибилизация

— нарушения
зрения, шум в ушах и снижение слуха


эритропения, лейкопения и тромбоцитопения


панкреатит

-диспепсия,
кровотечение из пищевода

По
данным клинических исследований

— тошнота,
рвота, ринит, усиление кашля, боль в горле, астения, бессонница,
нервозность, чрезмерное мочеиспускание, жажда, импотенция, запор,
изменения на ЭКГ, боль в груди, фибрилляция предсердий, желудочковая
тахикардия, дигиталисная интоксикация, диарея, желудочно-кишечные
кровотечения, в том числе ректальное кровотечение, тромбоз шунта,
обморок, артрит, миалгия

Противопоказания

— повышенная чувствительность
к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим
производным сульфонилмочевины


почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией


печеночная кома,
прекоматозное состояние


артериальная гипотензия,
аритмии
сердца


период беременности и лактации

-одновременный прием
аминогликозидов или цефалоспоринов или почечная недостаточность после
применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек

-детский и
подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения
детей не изучена)

-наследственная
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или
глюкоза-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

При
одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия
и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным
лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование
калийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также
слабительных средств.

Торасемид,
особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие
аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие
цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития,
курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих
высокие дозы салицилатов, торасемид может повышать их токсичность.
Торасемид может снижать действие гипогликемических препаратов.

Торасемид
усиливает
действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности
ингибиторов АПФ,
что может вызывать чрезмерное
снижение
артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая
начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно
отменяя Торасемид. Препарат может снижать чувствительность артерий к
прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.
Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и
пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие
Торасемида. Предполагается, что при комбинированном применении с
холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь,
торасемида.

Особые указания

Заболевание
печени с циррозом и асцитом.
Торасемид
следует использовать с осторожностью больным с заболеванием печени с
циррозом и асцитом, так как внезапные изменения баланса жидкости и
электролитов может ускорить печеночную кому. Для таких больных,
диурез с торасемидом (или любым другим мочегонным препаратом) лучше
начинать в больнице. Для предотвращения гипокалиемии и
метаболического алкалоза, следует использовать одновременно с
торасемидом антагонист альдостерона или калийсберегающие препараты.

Ототоксичность.
Звон
в ушах и потеря слуха (обычно обратимые) наблюдались после быстрого
внутривенного введения других петлевых диуретиков и также наблюдались
после перорального введения торасемида. Не ясно, связаны ли эти
события с приемом торасемида. Ототоксичность также наблюдалась во
время исследований на животных при достижении очень высоких уровней
торасемида в плазме крови.

Объем
и истощение электролитов

За
пациентами, получающими диуретики, следует вести наблюдение на
предмет клинических признаков нарушения электролитного баланса,
гиповолемии или преренальной азотемии. Симптомы этих нарушений могут
включать один или более признаков: сухость во рту, жажда, слабость,
вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги,
мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота.
Чрезмерное механическое разделение костей или мягких тканей может
вызвать обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови, и,
возможно, тромбоз и эмболию, особенно у пожилых пациентов. У
пациентов, у которых развивается жидкостный и электролитный
дисбаланс, гиповолемия или преренальная азотемия, наблюдаемые
лабораторные изменения могут включать гипер- или гипонатриемию,
гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, кислотно-щелочные
нарушения и увеличение азота мочевины крови. При возникновении этих
нарушений, прием торасемида следует прекратить до восстановления
нормальных значений электролитов; прием торасемида может быть
возобновлен в более низкой дозе. В контролируемых исследованиях,
проведенных в США, торасемид вводили больным с гипертонической
болезнью в дозах 5 мг или 10 мг в день. Через 6 недель при таких
дозах среднее понижение сывороточного калия составляло приблизительно
0,1 мэкв/л. Процент пациентов, у которых уровень сывороточного калия
был ниже 3,5 мэкв/л в любое время во время исследований, был по сути
одинаковым, у больных, получавших торасемид (1,5%), и у

больных,
получавших плацебо (3%). У пациентов с последующим наблюдением в
течение 1 года, не было замечено никаких дальнейших изменений в
средних уровнях сывороточного калия. У больных с застойной сердечной
недостаточностью, циррозом печени, или почечной болезнью, получавших
лечение торасемидом в дозах, превышающих те, что изучались в США при
лечении гипертензии, гипокалиемия наблюдалась с большей частотой, в
зависимости от дозы. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями,
особенно получающих гликозид наперстянки, индуцированная диуретиками
гипокалиемия может быть фактором риска для развития аритмий.

До начала
лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и
нарушения мочеиспускания. При продолжительном лечении Торасемидом
рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы,
мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется
тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и
мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм
углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат
следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями,
больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне
продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным
с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания
препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное
мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению
мочевого пузыря.

Применение
в педиатрии.
Нет
достаточных клинических данных по безопасности применения Торасемида
у детей.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Не
следует применять препарат во время управления транспортным средством
или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты
психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:
полиурия,
гиповолемия и снижения уровня электролитов, что может привести к
сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому
коллапсу. Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта.

Лечение:
отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и
электролитов. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток
помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1,
6 или 10
контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не
применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО
ABMG
Expert,
Казахстан

Организация — упаковщик
лекарственного средства

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО
«
ABMG
Expert
»,
г.
Алматы,
ул.
Гоголя,
86 т.2508-445

090665501477976241_ru.doc 87 кб
987811311477977503_kz.doc 104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Торасемид (Torasemide)

💊 Состав препарата Торасемид

✅ Применение препарата Торасемид

Торасемид инструкция по применению

Торасемид инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Торасемид
(Torasemide)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.29

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Торасемид

Таб. 5 мг: 20, 30, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-(000557)-(РГ-RU)
от 09.02.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-004320

Таб. 10 мг: 20, 30, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-(000557)-(РГ-RU)
от 09.02.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-004320

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торасемид

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44 мг, лактозы моногидрат — 26.4 мг, повидон — 1.6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) — 2.4 мг, магния стеарат — 0.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 88 мг, лактозы моногидрат — 52.8 мг, повидон — 3.2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) — 4.8 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания активных веществ препарата

Торасемид

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности. С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалиемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Диувер
(PLIVA HRVATSKA, Хорватия)

Лотонел®
(ВЕРТЕКС, Россия)

Торасемид
(АЛИУМ, Россия)

Торасемид
(HETERO LABS, Индия)

Торасемид
(АТОЛЛ, Россия)

Торасемид
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)

Торасемид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Торасемид Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)

Торасемид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Торасемид-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

Все аналоги

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто: ≥1/10 (≥10%); часто — от ≥1/100 до <1/10 (≥1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 (≥0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 (≥0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 (<0,01%); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания).

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны ССС: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна — гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например ГГТ), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Прочие: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия.

Состав на одну таблетку:

Для дозировки 5 мг:

действующее вещество: торасемид 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Для дозировки 10 мг:

действующее вещество: торасемид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Дозировка 5 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами, белого или почти белого цвета, с риской.

Дозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Диуретическое средство

АТХ C03CA04 Торасемид

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы — более 99 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86 %, 95 % и 97 % соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.

В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12 %, М3 — 3 %, М5 — 41 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50 % меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

  • Отеки у взрослых при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек и печени.
  • Эссенциальная гипертензия у взрослых.
  • гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;
  • аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • рефрактерная гипокалиемия;
  • рефрактерная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II — III степени;
  • аритмия;
  • некомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
  • гиперурикемия;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

Поскольку в состав препарата входит лактозы моногидрат, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

Одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Беременность

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, один раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Отеки при хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение дозы торасемида до 40 мг в сутки.

Отеки при заболеваниях почек

Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать вдвое до достижения желаемого диуретического эффекта. Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.

Отеки при заболеваниях печени

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать вдвое до достижения желаемого диуретического эффекта. Применение торасемида в дозах более 40 мг в сутки у пациентов с заболеваниями печени не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Антигипертензивный эффект торасемида наступает медленно. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления.

Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до исчезновения отеков.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией. У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой. У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены.

Дети

Безопасность и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;

Частота неизвестна — снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны нервной системы

Часто — головокружение, головная боль, сонливость;

Нечасто — судороги мышц нижних конечностей;

Частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна — нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение, покраснение лица;

Частота неизвестна — чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — диарея;

Нечасто — боль в животе, метеоризм;

Частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей

Часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;

Нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию;

Частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Со стороны половых органов

Частота неизвестна — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Лабораторные показатели

Нечасто — увеличение числа тромбоцитов;

Частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота не известна — гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно­-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови. Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать артериальное давление и диуретический эффект при совместном применение торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.

Из-за влияния торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Применять строго по назначению врача.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т. ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

1,5 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007934

Дата регистрации

2022-03-04

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Принтер pantum m6500w как сканировать пошаговая инструкция
  • Руководство по эксплуатации стенд для тнвд
  • Центральное руководство роспотребнадзора
  • Руководство хонда фит 2016
  • Руководство группы терминов