Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Препарат Толперил является действенным лекарством, помогающим справиться с повышенным мышечным гипертонусом и прекратить спазмирование мышц.
Миорелаксант выпускается в форме раствора для инъекций либо таблеток.
Применение лекарства приводит к блокаде моно- и полисинаптических рефлексов в спинном мозге и активизации периферического кровообращения.
Толперил назначается для устранения патологического гипертонуса, возникающего ввиду органических поражений ЦНС (рассеянный склероз, инсульт, энцифаломиелит, миелопатия), заболеваний позвоночника и суставов, травм.
Лекарство назначается пациентам с синдромом Шарко, заболеванием Литтла, энцефалопатией.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Особые указания
- 4. Условия и сроки хранения
- 5. Цена
- 6. Аналоги
- 7. Отзывы
- 8. Заключение
Инструкция по применению
Приём Толперила позволяет снизить тонус всей скелетной мускулатуры, устранить спазмирование поперечно-полосатых мышц и артерий, остановить мышечные контрактуры.
Фармакологическое действие
Приём препарата провоцирует торможение проводимости двигательных нейронов и импульсов первичных афферентных волокон. Это вызывает блокаду моно-и полисинаптических рефлексов в спинном мозге.
Вторичный выход медиаторов блокируется за счёт замедления поступления Са2+ в синапсы. В результате тормозится проведение возбуждения по сетчато-спинномозговому пути, а периферический кровоток усиливается без влияния ЦНС.
Миорелаксант блокирует поступление в синапсы Са2+
Толперизон, основной действующий компонент препарата, в слабой степени уменьшает влияние симпатической иннервации на функционирование исполнительных органов.
Форма выпуска, состав
Толперил выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки с содержанием действующего вещества 50 или 150 мг;
- растворы для внутримышечных или внутривенных инъекций в ампулах по 1 мл.
Основным действующим компонентом препарата является гидрохлорид толперизона. В таблетках также содержатся дополнительные компоненты (лактоза, картофельный крохмал, стеариновая кислота, диоксид кремния, тальк и др.)
Толперил в форме растворов для инъекций содержит гидрохлорид лидокаина, эфир диэтиленгликоля, добавку Е 218, очищенную воду для инъекций.
Показания к применению
Лекарство назначается при:
- гипертонусе и спазмах в поперечно-полосатых мышцах, вызванные органическими поражениями ЦНС (инсульт, рассеянный склероз, повреждение пирамидального пути и др.);
- болезнях опорно-двигательной системы, провоцирующих мышечные спазмы, гипертонус, болезненное сокращение мышц, вызывающее ограничение подвижности суставов (артроз больших суставов, спондилез, люмбальный и цервикальный синдром и др.);
- восстановление после травм и ортопедических операция.
Основное назначение Толперила — гипертонус мышц
Препарат используется при некоторых заболеваниях, связанных со спазмами артерий и нарушенной иннервацией сосудов. В частности, Толперил назначается при синдроме Шарко, энцефалопатии, акроцианозе, болезни Литтла.
Иногда лекарственное средство используют при спазме артерий
Способ применения, дозировка
Режим применения лекарства Толперил и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке. Врач должен учитывать состояние пациента и эффективность воздействия препарата.
Суточная доза таблеток Толперила для взрослых и подростков от 14 лет варьирует от 150 до 450 мг. Весь объём лекарства распределяется на 3 приёма в течение суток. Таблетки необходимо принимать после еды и запивать кипячёной водой.
При лечении детей старше 6 лет суточный объём лекарства рассчитывается в зависимости от веса ребёнка (от 2 до 5 мг на 1 кг). Лекарство также распределяется на 3 приёма в течение суток.
Использование раствора для инъекций допустимо только при лечении пациентов старше 18 лет. При внутримышечном введении назначается по 1 мл лекарства 2 раза в сутки. При вводе внутривенно суточная доза препарата снижается до 1 мл.
Взаимодействие с другими препаратами
- Приём Толперила усиливает воздействие нифлюминовой кислоты, что требует корректировки дозы препаратов с её содержанием.
- При одновременном приёме с нестероидными анальгетиками может потребоваться снижение дозировки последних.
Не смотря на воздействие на ЦНС, приём Толперила не провоцирует седативного эффекта, поэтому комбинации со снотворными средствами, трнаквилизаторами, успокаивающими препаратами и лекарствами на основе алкоголя являются допустимыми.
Приём толперизона натощак снижает биологическую доступность препарата поэтому рекомендуется употреблять таблетки только после еды.
Видео: «Толперил в таблетках по 150 мг»
Побочные действия
Как правило, лечение с использованием Толперила переносится легко и не сопровождается негативными реакциями.
Однако около 2% пациентов отмечали развитие таких негативных явлений, как:
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- головная боль и мышечная слабость;
- повышение АД;
- кожные аллергические реакции (крапивница, зуд, эритерма).
В единичных случаях наблюдались: анафилактический шок, диспноэ, ангионевротический отек, затруднённое дыхание, а также реакции со стороны лимфатической системы (лимфаденопатия, анемия).
Как правило, реакции гиперчувствительности не представляли серьёзной опасности для здоровья пациента и проходили самостоятельно после окончания применения Толперила.
Передозировка
Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки.
При внутримышечном или внутривенном введении значительных доз Толперила может развиваться атаксия, тонико-клонические судороги, существует риск затруднения и остановки дыхания.
В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Противопоказания
Препарат не назначается при:
- индивидуальной непереносимости любого компонента лекарства;
- тяжёлых формах миастении.
Лечение Толперилом не проводится для детей в возрасте менее 6 лет.
Применение при беременности и лактации
Данные о безопасности приёма лекарства в период планирования зачатия и беременности отсутствуют. Нельзя употреблять Толперил в первом триместре беременности. На более поздних сроках (во втором и третьем триместрах) использование лекарства допустимо лишь в случае, когда польза для матери оказывается выше, чем риск для плода.
Кормящим матерями при приёме Толперила необходимо прервать грудное вскармливание.
Особые указания
При приёме препарата были отмечены реакции гиперчувствительности различной интенсивности. Выраженность реакций варьировалась от лёгких кожных высыпаний до значительных системных нарушений, представляющих риск для жизни.
В связи с этим в первые дни приёма лекарственного средства важно контролировать своё самочувствие и прекратить лечение при обнаружении неблагоприятных симптомов.
Стоит обратить внимание на особенности применения ТолперилаВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В редких случаях лечение с использованием Толперила сопровождалось сонливостью, нарушением внимания, головокружением, нарушениями зрения. При необходимости управлять транспортными средствами принимать лекарство не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Толперизон в форме таблеток допускается использовать в лечении детей старше 6 лет. Толперил в форме инъекций запрещён для применения в педиатрии.
При нарушениях функции почек либо печени
Опыт использования Толперила в лечении людей с печёночной и почечной недостаточностью ограничен. У таких пациентов чаще отмечается развитие неблагоприятных побочных реакций. Требуется более тщательная корректировка схемы лечения.
Людям с тяжёлыми заболеваниями печени и почек назначать препараты с содержанием толперизона не рекомендуется.
Условия и сроки хранения
Толперил в таблетированной форме хранится 3 года с даты производства при комнатной температуре. Раствор для инъекций хранится при температуре от +2 до +8 °С в течение 3-х лет.
Цена
Стоимость препарата определяется его дозировкой и формой выпуска.
Условия отпуска из аптек
Толперил является рецептурным лекарственным средством.
Средняя цена
| Форма выпуска | Количество в упаковке | В России | В Украине |
| Таблетки | 30 шт. | от 180 до 279 руб. | от 99 до 207 грн. |
| Раствора для инъекций | 5 ампул | 530-560 руб. | около 120 грн. |
Аналоги
В качестве альтернативы использованию Толперила могут назначаться следующие препараты:
Отзывы
Большинство пациентов довольны применением препаратаБольшинство людей, имевших опыт приёма Толперила, довольны результатами лечения.
Лекарственное средство в форме таблеток и раствора для инъекций успешно использовалось при лечении неврологических заболеваний и прочих состояний, которые сопровождаются мышечными спазмами.
В частности, препарат быстро облегчает самочувствие людей с шейным остеохондрозом и болями в пояснице.
К преимуществам лекарства пациенты относят его доступную стоимость, высокую эффективность и минимум противопоказаний. Однако важно учитывать, что принимать Толперил необходимо с осторожностью и только по назначению врача.
Если у вас есть собственный опыт использования данного лекарственного средства, будем благодарны за оставленный на нашем сайте отзыв.
Заключение
- Толперил – действенный и недорогой миорелаксант центрального действия.
- Лекарственное средство помогает избавиться от спазмов и гипертонуса в мышечной ткани.
- Препарат назначается при некоторых неврологических заболеваниях, органических поражениях ЦНС, в период восстановления после травм и ортопедических операций.
- Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
- Препарат имеет минимум противопоказаний и обычно хорошо переносится.
- Лекарственное средство является одним из наиболее доступных по цене миорелаксантов и при этом обладает высокой эффективностью.
Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100,0 мг, лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) — 2,5 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый раствор со специфическим запахом.
Миорелаксант центрального действия
АТХ M03BX04 Толперизон
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путём торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизменном виде).
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжёлой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к лидокаину;
— тяжёлая миастения;
— период беременности и грудного вскармливания;
— детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печёночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).
Взрослым ежедневно назначают по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащённое сердцебиение; очень редко — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащённое дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата, нет.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/м+2,5 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца. 3, 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и плёнки полимерной, или без плёнки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
В защищённом от света месте при температуре от 8 до 15 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-007704
Дата регистрации
2021-12-21
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
ТОЛПИРИЛИД® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл+2.5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001918)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 09.03.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата ТОЛПИРИЛИД®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения.
Состав
Состав
(на 1 мл):
Действующие вещества
Толперизона
гидрохлорид – 100,0 мг
(в
пересчете на сухое вещество)
Лидокаина
гидрохлорид – 2,5 мг
(в
пересчете на безводное вещество)
Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат –
0,6 мг
Диэтиленгликоля
моноэтиловый эфир – 0,3 мг
Вода
для инъекций – до 1,0 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакокинетика
Всасывание
Лидокаин:
абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax
при в/м введении — 30–45 мин.
Распределение
Лидокаин:
Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро
распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер
(ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от
концентрации в плазме матери).
Метаболизм
Толперизон:
подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Лидокаин:
метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем
дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных
метаболитов.
Выведение
Толперизон:
выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов,
фармакологическая активность которых неизвестна.
Лидокаин: выводится
с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и
почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
— миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее,
местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных
афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию
спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует
блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в
синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе
головного мозга.
Независимо
от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает периферический
кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть
обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием
толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
обладает местноанестезирующим действием и, при дозировании согласно инструкции,
системного действия не оказывает.
Показания
–
Симптоматическое
лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых.
–
Миофасциальный
болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при
дорсопатиях) у взрослых.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к любому из
вспомогательных веществ;
–
миастения gravis;
–
беременность и
период грудного вскармливания;
–
дети и подростки
до 18 лет.
С осторожностью
Препарат
следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной
чувствительностью к другими препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые
указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел
«Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В
экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия
толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не
следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая
польза определенно оправдает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку
данные о выведении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение
в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Режим дозирования
Взрослым назначают
ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у
данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у
пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить
подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья
пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение
толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у
данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у
пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить
подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья
пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение
толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат
не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения
Препарат
вводится только внутримышечно.
Побочные действия
Побочные
реакции сгруппированы по системно-органной классификации с указанием частоты их
развития в соответствии с рекомендациями Всемирной Организацией Здравоохранения
(ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000;
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота
не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция
повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический
отек, включая отек лица, губ.
Нарушения метаболизма и питания
Нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница,
нарушения сна; редко: снижение
активности, депрессия; очень редко:
спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость; редко:
нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Редко: шум в ушах,
вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия,
тахикардия, ощущение сердцебиения; очень
редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная
гипотензия; редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: одышка, носовое
кровотечение, учащенное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: дискомфорт в
животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм,
рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная
недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический
дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани
Нечасто: мышечная
слабость, миалгия, боль в конечностях; редко:
дискомфорт в конечностях; очень редко:
остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез,
протеинурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: астения,
дискомфорт, усталость; редко:
чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение
артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных
ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень
редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были
замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует
сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Исследования
фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом
изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение
толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые
метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин,
венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол,
перфеназин).
В
лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека
значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В
связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции
толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или
других препаратов не ожидается.
Несмотря
на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный
эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами
центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон
усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении
следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других
нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают:
сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в
эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В
тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.
Лечение
Специфического
антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Особые указания
Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в
пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их
выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций,
включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности
могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия,
артериальная гипотензия или одышка.
Женщины
и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в
анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности
к толперизону.
Пациентам
следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной
чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить
прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно
назначать ТОЛПИРИЛИД® после эпизода повышенной чувствительности к
лекарственному препарату, содержащему толперизон или лидокаин.
Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат
Препарат
содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции
(в том числе, отсроченные) и в исключительных случаях бронхоспазм.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Толперизон
не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и
механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение
внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время
применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По
1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного нейтрального
стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
(ПВХ).
1,
2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Упаковка для стационаров
По
10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают
в пачку из картона для потребительской тары.
По
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в
количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку
из картона гофрированного.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.