Толперил инструкция по применению таблетки 150 мг цена

Дата последней актуализации: 27.01.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Аналоги (синонимы) препарата Толперизон

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).

Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.

Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C_max в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.

Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает C_max в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает T_max примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T_1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.

Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).

Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.

Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.

Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Толперизон противопоказан в период кормления грудью.

Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) — потеря аппетита, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, низкое АД, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, расстройство желудка, тошнота, мышечная слабость, мышечная боль, боли в конечностях, слабость, недомогание, быстрая утомляемость.

Редко (≥1/10000, <1/1000) — реакция гиперчувствительности (аллергическая), серьезная аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные нарушения, нарушение чувствительности, летаргия, нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония, приливы, затрудненное дыхание, носовое кровотечение, одышка, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, симптомы кожной аллергии, повышенное потоотделение, зуд (кожный зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, ощущение тепла, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение числа тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи — анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, дискомфорт в груди, повышение уровня креатинина.

В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).

Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.

При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реакции гиперчувствительности

Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).

Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.

Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.

При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.

Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.

Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.

Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.

Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 29,77 мг; кремния диоксид коллоидный 1,00 мг; лактозы моногидрат 48,50 мг; лимонная кислота 0,87 мг; стеариновая кислота 2,00 мг; тальк 1,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 46,06 мг;

пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 6,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг; тальк 1,200 мг; титана диоксид 0,750 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 150 мг содержит:

действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 89,31 мг; кремния диоксид коллоидный 3,00 мг; лактозы моногидрат 145,50 мг; лимонная кислота 2,61 мг; стеариновая кислота 6,00 мг; тальк 5,40 мг; целлюлоза микрокристаллическая 138,18 мг;

пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 18,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,075 мг; тальк 3,600 мг; титана диоксид 2,250 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Миорелаксант центрального действия

АТХ M03BX04 Толперизон

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и, периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован, торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1,0 ч после приема.

По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
• Миастения gravis.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.
• Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Внутрь после еды, запивая стаканом воды.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;

Очень редко: анафилактический шок;

Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия;

Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, нарушения сна;

Редко: снижение активности, депрессия;

Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия;

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;

Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;

Редко: дискомфорт в конечностях;

Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;

Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;

Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толперизон Канон.

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

Дозировка 50 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.

По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Дозировка 150 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.

По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007330

Дата регистрации

2021-08-26

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Толперил-Здоровье инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Толперил-Здоровье таблетки 50 мг, 150 мг. Описание и применение Tolperіl-Zdorov’ja, аналоги и отзывы. Инструкция Толперил-Здоровье таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: tolperisone;

1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота стеариновая крахмал картофельный; крахмал кукурузный тальк кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ М03В Х04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.

Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства α-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизон в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта. Известно, что при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности.

Существуют данные, что с поражением головного мозга эффективность толперизон по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена.

Данные об эффективности толперизон при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизон при таких заболеваниях не выявлено.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизон составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизон после приема внутрь — примерно 2,5 часа.

Доклинические данные по безопасности. На основании данных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозе 500 мг / кг массы тела и 250 мг / кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Толперил-Здоровье Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или подобного ей по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
• Миастения гравис.
• Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное применение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрацию тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с едой.

Толперизон усиливает действие нифлумовои кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Особенности применения

Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при применении толперизон выше.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, его не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения Толперил-Здоровье и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.

Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости — по 150-450 мг / сут в 3 приема.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Пациенты с нарушениями функции почек / печени. Опыт применения толперизон пациентам с поражением почек / печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек / печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек / печени. При тяжелом поражении почек / печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены. Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Чаще всего возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизон, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезии, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта / боли в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, полидипсия, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, ощущение дискомфорта в груди.

Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Срок годности Толперил-Здоровье

3 года.

Условия хранения Толперил-Здоровье

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 × 3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания « Здоровье ».

Местонахождение производителя

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.