Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Тизалуд (таблетки, 2 мг)
Дата последней актуализации: 29.06.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Тизалуд
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Верофарм АО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014–2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.
Фармакология
Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность — примерно 40%. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 — 3–5 ч.
Показания к применению
Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза — 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг\сут в 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Меры предосторожности
Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Тизалуд (Tisalud)
💊 Состав препарата Тизалуд
✅ Применение препарата Тизалуд
Описание активных компонентов препарата
Тизалуд
(Tisalud)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Тизалуд |
Таб. 2 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-009885/09 |
|
|
Таб. 4 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-009885/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизалуд
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) — 117.012 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4.2 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) — 234.024 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 8.4 мг, магния стеарат — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания активных веществ препарата
Тизалуд
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Магнитогорская ул, 1А/25, Ростов-на-Дону, Ростовская обл (Пятерочка)
Ворошиловский пр, 89, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Бабушкина ул, 54А, Таганрог, Ростовская обл
Ленина ул, 222Г, Таганрог, Ростовская обл
Жмайлова ул, 27, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл
Шевченко ул, 153cА, Шахты, Ростовская обл
Мичурина ул, 8 а, Персиановский п, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Александровск-Грушевский пр, 13, Шахты, Ростовская обл (Лента)
Мадояна ул, 94, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Комсомольская ул, 27А, Новобатайск с, Кагальницкий р-н, Ростовская обл
Ленина ул, 121А, Николаевка, Неклиновский район, Ростовская обл
ШАХТЫ, Переулок Украинский, д. 21
Гагарина пл, 16Г, Кулешовка с, Азовский р-н, Ростовская обл
Фрунзе ул, 94, Таганрог, Ростовская обл
Оганова ул, 10, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
ШАХТЫ, Майская, д. 35, б
Ленина пр, 109, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Платона Кляты ул, 1, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Октябрьская ул, 1А, Красный Сулин, Ростовская обл
Состав
Одна таблетка включает 2 или 4 мг активного ингредиента тизанидина.
Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска
Лекарственное средство Тизалуд выпускается в форме таблеток по 2 и 4 мг, по 30 штук в одной упаковке.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее, центрального действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.
Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих аминокислот, что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге. Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани. Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.
Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц, а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии. Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.
Показания к применению
Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе гемиплегия, спондилез, остеохондроз, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы.
Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу остеоартрита бедренного сустава и межпозвоночных грыж.
Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями, в том числе хронической миелопатией, рассеянным склерозом, церебральным параличом, дегенеративными изменениями спинного мозга, инсультом, нарушениями кровообращения мозга, черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тизанидину или другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
- тяжелые патологии печени;
- периоды грудного вскармливания и беременности;
- возраст до 18-ти лет;
- параллельная терапия с приемом Ципрофлоксацина, флувоксамина и прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2.
С осторожностью:
- возраст более 65-ти лет;
- почечная недостаточность;
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- применение оральных контрацептивов.
Побочные действия
ЦНС:
- головокружение;
- сонливость;
- галлюцинации;
- нарушения сна;
- бессонница.
Сердечно-сосудистая система:
- понижение АД;
- брадикардия.
Пищеварительная система:
- сухость в ротовой полости;
- диспепсия;
- тошнота;
- гепатит;
- повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат:
- мышечная слабость.
Другие:
- гиперкреатининемия;
- повышенная утомляемость.
Резкая отмена Тизалуда после сочетаемого приема с гипотензивными препаратами и продолжительной терапии и/или применении больших доз, может привести к повышению АД, тахикардии, а в некоторых случаях к острому нарушению кровообращения мозга.
Таблетки Тизалуд, инструкция по применению
Таблетки препарата принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.
Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.
Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.
Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.
Передозировка
При грубом нарушении дозировочного режима и приеме повышенных доз Тизалуда наблюдали: тошноту, переходящую в рвоту, развитие гипотензии, сонливость, головокружение, миоз, нарушения дыхания, беспокойство, кому.
Рекомендуют немедленное промывание желудка, очистку кишечника с помощью клизмы, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и дальнейшую симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Не допускается одновременный прием Тизалуда с Ципрофлоксацином, Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, в том числе Амиодароном, Пропафеноном, Мексилетином, Циметидином, Эноксацином, Норфлоксацином, Пефлоксацином, Рофекоксибом, Тиклопидином и оральными контрацептивами.
Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД.
Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативные эффекты тизанидина.
Условия продажи
Таблетки Тизалуда отпускаются из аптек при наличии рецепта врача.
Условия хранения
Препарат Тизалуд хранят в темном сухом месте, при окружающей температуре до 25 °C.
Срок годности
Таблетки, в оригинальной упаковке, могут сохраняться на протяжении 24 месяцев.
Особые указания
При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.
Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.
При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.
Аналоги Тизалуда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Схожие по своему действию аналоги Тизалуда представлены препаратами: Лиорезал, Баклосан, Мидокалм, Толперизон, Толперил и некоторыми другими.
Детям
Тизалуд не назначается до достижения возраста 18-ти лет.
С алкоголем
Совместный прием Тизалуда и алкоголя не рекомендуется.
При беременности (и лактации)
Противопоказано применение таблеток Тизалуда в периоды грудного вскармливания и беременности.
Отзывы о Тизалуде
На пользовательских форумах встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о Тизалуде. Что характерно, отрицательные отзывы чаще всего касаются побочных эффектов препарата, возникающих сразу после приема первой дозы, и проявляющихся понижением АД, слабостью, головокружением, заторможенностью и сонливостью. Такие эффекты возможны при приеме препарата в больших дозах или наличии у пациента каких-либо противопоказаний. Поэтому, даже если Вы полностью доверяете своему врачу, лучше начать терапию с приема половины или даже четверти рекомендованной дозы и при нормальной переносимости препарата перейти на применение полной.
Множество пациентов довольны эффективностью Тизалуда, отмечают его быстрое действие и отсутствие побочных эффектов. Конечно, любое лекарство индивидуально для каждого отдельного пациента и если Тизалуд не вызвал у Вас отрицательных реакций, то скорее всего станет по настоящему действенным средством.
Цена Тизалуда, где купить
Цена Тизалуда в аптеках России в среднем составляет: 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг и 175 рублей за 30 таблеток по 4 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Тизалуд таблетки 4мг №30Верофарм
-
Тизалуд таблетки 2мг №30Верофарм
показать еще