Тирозин инструкция по применению цена отзывы для чего назначают взрослым

Дитамал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006404

Торговое наименование:

Дитамал^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

мометазон

Лекарственная форма:

спрей назальный дозированный

Состав:

1 доза препарата содержит:

Действующее вещество: мометазона фуроат – 50,00 мкг.

Вспомогательные вещества: глицерол – 2100,00 мкг, Авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] – 2000,0 мкг, натрия цитрата дигидрат – 280,00 мкг, лимонной кислоты моногидрат – 200,0 мкг, бензалкония хлорид – 20,00 мкг, полисорбат 80 – 10,00 мкг, вода очищенная – 95340,00 мкг.

Описание:

Суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX:

R01AD09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мометазон – синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, которые не вызывают системных эффектов. Мометазон тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания к применению

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит у взрослых, подростков и детей с 2-летнего возраста.
• Острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе у лиц пожилого возраста) и подростков с 12 лет – в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками.
• Острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше.
• Профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления).
• Полипоз, сопровождаемый нарушением носового дыхания и потерей обоняния, у взрослых (от 18 лет и старше).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мометазону или любому из компонентов препарата;
• Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости – до заживления раны (в связи с ингибирующим действием глюкокортикостероидов процессы заживления);
• Детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах – до 2 лет; при остром синусите или обострениях хронического синусита – до 12 лет; при полипозе носа – до 18 лет) – в связи с отсутствием опыта применения;

С осторожностью

Дитамал^® следует применять с осторожностью при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной или системной вирусной инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно применение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Специальных исследований действия препарата у беременных не проводилось.

Препарат следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Младенцы, матери которых во время беременности получали глюкокортикостероиды, должны быть тщательно обследованы в отношении возможной гипофункции надпочечников.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Перед первым применением спрея назального необходимо провести «калибровку» дозирующего устройства.

Не прокалывайте назальный аппликатор.

Для проведения «калибровки» необходимо нажать на дозирующую насадку 10 раз или до появления однородного спрея. Аппликатор готов к применению.

Если препарат не применялся в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо нажать на дозирующую насадку 2 раза или до появления однородного спрея. Наклоните голову и вспрысните лекарственный препарат в каждый носовой ход так, как рекомендовал лечащий врач.

Чистка дозирующей насадки

Важно регулярно чистить дозирующую насадку, чтобы избежать ее неправильной работы. Снимите колпачок, защищающий насадку от пыли, затем аккуратно снимите наконечник для распыления. Тщательно промойте наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополосните под краном.

Не пытайтесь открыть назальный аппликатор с помощью иголки или другого острого предмета, так как это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего вы можете принять неправильную дозу препарата.

Высушите колпачок и наконечник в теплом месте. После этого прикрепите наконечник для распыления на флакон и снова прикрутите к флакону колпачок для защиты от пыли. При первом применении назального спрея после очистки необходимо провести повторную «калибровку» путем нажатия на дозирующую насадку 2 раза.

Перед каждым применением необходимо интенсивно встряхивать флакон.

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет

Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суммарная суточная доза – 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 100 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суммарная суточная доза – 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 часов после первого применения препарата.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита – 1 впрыскивание (50 мкг мометазона) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза – 100 мкг).

Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.

Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита

Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза – 400 мкг).

В случае, если уменьшения выраженности симптомов заболевания применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе достичь не удается, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза – 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза – 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.

Лечение полипоза носа

Взрослые (в том числе пожилого возраста) от 18 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза – 400 мкг).

После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг мометазона каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суммарная суточная доза – 200 мкг).

Побочное действие

Применение лекарственного препарата в клинических исследованиях

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в Таблице 1. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо. При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел «Особые указания»).

Таблица 1

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/1000,<1/100). Для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Системно-органный класс	Очень часто	Часто	Частота не установлена
Инфекционные и паразитарные заболевания		Фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции повышенной чувствительности, включая анафилак-тические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль
Нарушения со стороны органа зрения			Повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Носовые кровотечения**	Носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа	Перфорация носовой перегородки
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)**	Нарушения вкуса и обоняния

* выявлено с частотой «редко» при применении препарата два раза в день при полипозе носа
** выявлено при применении препарата два раза в день при полипозе носа

Дети

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чихание (2%).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).

Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.

Пострегистрационное применение препарата: во время пострегистрационного применения препарата дополнительно были выявлены нежелательные реакции: нечеткое зрение.

Передозировка

При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах или при одновременном применении нескольких глюкокортикостероидов возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата (<1%, при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл) маловероятно, что случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазон в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Мометазон метаболизируется CYP3F4.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3F4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, клариторомицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и, возможно, к увеличению риска возникновения системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии.

Следует оценить преимущества совместного назначения мометазона с сильными ингибиторами CYP3F4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии.

Особые указания

Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие назальный спрей Дитамал^® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами, получающими интраназальные ГКС длительное время. Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей, позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Дитамал^® и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения назальным спреем Дитамал^®.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда назальный спрей мометазон применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.

При продолжительном лечении назальным спреем мометазон признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем мометазон после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении и высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше, чем при применении пероральных ГКС. Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида. подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем мометазон у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем мометазон. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

При применении назального спрея мометазон в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазон проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.

Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом и полипов, которые полностью закрывают носовую полость.

В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного препарата Дитамал^® на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.

По 140 доз во флаконе из полиэтилена высокой плотности белого цвета с дозирующим устройством и защитным колпачком.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция.

Адрес места производства:

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли, Багджылар/Стамбул (15 Temmuz Mah., Cami Yolu Cad. No.: 50 Gunesli, Bagcilar/Istanbul).

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «ТРОКАС ФАРМА», Россия,

141402, Московская область, г. Химки, ул. Спартаковская д.5, корп.7, офис 8.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АллергияДерматитУколы от аллергии

Содержание статьи

• Для чего назначают Дексаметазон
• Побочные эффекты Дексаметазона
• Противопоказания Дексаметазона
• Дексаметазон и алкоголь: совместимость
• Дексаметазон при коронавирусе
• Аналоги Дексаметазона
• Применение Дексаметазона в инъекциях
• Дексаметазон глазные капли

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибактериальныеГепатитСпазмы

Все авторы

Содержание статьи

• Фламин: состав препарата
• Фламин: от чего помогает
• Фламин: дозировка
• Фламин: противопоказания
• Фламин: побочные действия
• Фламин или Хофитол: что лучше
• Фламин или Аллохол: что лучше
• Фламин или Урсосан: что лучше
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Состав

Состав препаратов интерферона зависит от их формы выпуска.

Форма выпуска

Препараты интерферона имеют следующие формы выпуска:

• лиофилизированный порошок для приготовления глазных и назальных капель, инъекционного раствора;
• инъекционный раствор;
• глазные капли;
• глазные пленки;
• назальные капли и спрей;
• мазь;
• дерматологический гель;
• липосомы;
• аэрозоль;
• пероральный раствор;
• ректальные суппозитории;
• вагинальные суппозитории;
• имплантаты;
• микроклизмы;
• таблетки (в таблетках интерферон выпускается под торговой маркой Энтальферон).

Фармакологическое действие

Препараты IFN относятся к группе лекарственных средств противовирусного и иммуномодулирующего действия.

Все IFN обладают противовирусным и противоопухолевым действием. Не менее важным считается и их свойство стимулировать к действию макрофаги — клетки, играющие важную роль в инициации клеточного иммунитета.

IFN способствуют повышению резистентности организма к проникновению вирусов, а также блокируют репродукцию вирусов при их проникновении в клетку. Последнее обусловливается способностью IFN подавлять трансляцию матричной (информационной) РНК вируса.

При этом противовирусное действие IFN не направлено против определенных вирусов, то есть IFN не характеризуются вирусоспецифичностью. Именно этим и объясняется их универсальность и широкий спектр противовирусной активности.

Интерферон — что это такое?

Интерфероны — это класс обладающих сходными свойствами гликопротеинов, которые вырабатываются клетками позвоночных в ответ на воздействие различного рода индукторов как вирусной, так и не вирусной природы.

Согласно Википедии, чтобы биологически активное вещество было квалифицировано в качестве интерферона, оно должно иметь белковую природу, обладать выраженной противовирусной активностью по отношению к различным вирусам, как минимум, в гомологичных (подобных) клетках, «опосредованных клеточными метаболическими процессами, включающими синтез РНК и белка».

Классификация IFN, предложенная ВОЗ и интерфероновым комитетом, основывается на отличиях в их антигенных, физических, химических и биологических свойствах. Кроме того, она учитывает их видовую принадлежность и клеточное происхождение.

По антигенности (антигенной специфичности) IFN принято делить на кислотоустойчивые и кислотолабильные. К кислотоустойчивым относятся альфа и бета интерфероны (их еще называют IFN I типа). Кислотолабильным является интерферон гамма (γ-IFN).

α-IFN продуцируют лейкоциты периферической крови (лейкоциты В- и Т-типа), поэтому ранее он обозначался как лейкоцитарый интерферон. В настоящее время насчитывается по крайней мере 14 его разновидностей.

β-IFN вырабатывают фибробласты, поэтому его также называют фибробластным.

Прежнее обозначение γ-IFN — иммунный интерферон, вырабатывают же его стимулированные лимфоциты Т-типа, NK-клетки (нормальные (натуральные) киллеры; от английского “natural killer”) и (предположительно) макрофаги.

Основные свойства и механизм действия IFN

Все без исключения IFN характеризуются полифункциональной активностью в отношении клеток-мишеней. Наиболее общим их свойством является способность индуцировать в них противовирусное состояние.

Интерферон используется как лечебно-профилактическое средство при различных вирусных инфекциях. Особенностью препаратов IFN является то, что их действие ослабевает при повторных инъекциях.

Механизм действия IFN связан с его способностью сдерживать вирусные инфекции. В результате лечения препаратами интерферона в организме пациента вокруг очага инфекции образуется своеобразный барьер из устойчивых к вирусу неинфицированных клеток, который препятствует дальнейшему распространению инфекции.

Взаимодействуя с еще неповрежденными (интактными) клетками, он препятствует реализации репродуктивного цикла вирусов за счет активации определенных клеточных ферментов (протеинкиназ).

Наиболее важными функциями интерферонов считают способность подавлять гемопоэз; модулировать иммунный ответ организма и реакцию воспаления; регулировать процессы пролиферации и дифференциации клеток; подавлять рост и препятствовать размножению вирусных клеток; стимулировать экспрессию поверхностных антигенов; подавлять отдельные функции лейкоцитов В- и Т-типа, стимулировать активность NK-клеток и т.д..

Использование IFN в биотехнологии

Разработка методов синтеза и высокоэффективной очистки лейкоцитарного и рекомбинантного интерферонов в количествах, достаточных для производства лекарственных препаратов, позволили открыть возможность применения препаратов IFN для лечения пациентов, у которых диагностирован вирусный гепатит.

Отличительной особенностью рекомбинантных IFN является то, что их получают вне человеческого организма.

Так, например, рекомбинантный интерферон бета-1а (IFN β-1а) получают из клеток млекопитающих (в частности, из клеток яичников китайского хомячка), а сходный с ним по своим свойства интерферон бета-1b (IFN β-1b) вырабатывается принадлежащей к семейству энтеробактерий кишечной палочкой (Escherichia coli).

Препараты-индукторы интерферона — что это такое?

Индукторами IFN являются препараты, которые сами не содержат интерферон, но при этом стимулируют его выработку.

Индукторами интерферона являются Актавирон, Кагоцел, Неовир, Ридостин, Тилорон, Циклоферон и др.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным биологическим эффектом α-IFN является ингибирование синтеза вирусных белков. Противовирусное состояние клетки развивается в течение нескольких часов после применения препарата или индукции выработки IFN в организме.

При этом IFN не оказывает влияния на ранние стадии репликативного цикла, то есть на стадии адсорбции, проникновения вируса в клетку (пенетрацию) и высвобождения внутреннего компонента вируса в процессе его «раздевания».

Антивирусное действие α-IFN проявляется даже в случае заражения клеток инфекционными РНК. IFN не проникает в клетку, а только вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами на мембранах клеток (ганглиозидами или сходными с ними структурами, в которых содержатся олигосахара).

Механизм активности IFN альфа напоминает действие отдельных гликопептидных гормонов. Он стимулирует активность генов, часть из которых участвует в кодировании образования продуктов с прямым противовирусным действием.

β-интерфероны также обладают противовирусным действием, которое связано сразу с несколькими механизмами действия. Бета-интерферон активирует N0-синтетазу, что в свою очередь способствует повышению концентрации оксида азота внутри клетки. Последний играет ключевую роль в подавлении размножения вирусов.

β-IFN активирует вторичные, эффекторные функции атуральных киллеров, лимфоцитов В-типа, моноцитов крови, тканевых макрофагов (мононуклеарных фагоцитов) и нейтрофильных лейкоцитов, которые характеризуются антителозависимой и антителонезависимой цитотоксичностью.

Помимо этого β-IFN блокирует высвобождение внутреннего компонента вируса и нарушает процессы метилирования РНК вируса.

γ-IFN участвует в регуляции иммунного ответа и регулирует выраженность воспалительных реакций. Несмотря на то, что он обладает самостоятельным антивирусным и противоопухолевым эффектом, гамма интерферон очень слаб. При этом он в значительной степени усиливает активность α- и β-IFN.

После парентерального введения максимальная концентрация IFN в плазме крови отмечается через 3-12 ч. Показатель биодоступности — 100% (причем как после введения под кожу, так и после введения в мышцу).

Длительность периода полувыведения Т½ составляет от 2 до 7 часов. Следовые концентрации IFN в плазме крови не обнаруживаются через 16–24 часа.

Показания к применению

IFN предназначен для лечения вирусных заболеваний, поражающих респираторный тракт.

Кроме того, препараты интерферона назначают пациентам с хроническими формами гепатитов В, С и Дельта.

Для лечения вирусных заболеваний и, в частности, гепатита С, используется преимущественно IFN-α (причем обе его формы — IFN-альфа 2b и IFN-альфа 2а). “Золотым стандартом” лечения гепатита С принято считать пегилированные интерфероны альфа-2b и альфа-2а. В сравнении с ними обычные интерфероны менее эффективны.

Гепатит С генотипа 1 рекомендуется лечить, применяя пэгилированный IFN альфа-2а или пэгилированный IFN альфа-2b (выпускаются под торговыми марками Пегасис или Пегинтрон) в комбинации с Рибавирином.

Генетический полиморфизм, отмечающийся в гене IL28B, который отвечает за кодирование IFN лямбда-3, вызывает существенные отличия в эффекте лечения.

Пациенты с генотипом 1 гепатита С с обычными аллелями указанного гена, имеют больше шансов достичь более длительных и более выраженных результатов лечения в сравнении с другими пациентами.

IFN также нередко назначают пациентам с онкологическими заболеваниями: злокачественной меланомой, панкреатическими эндокринными опухолями, неходжкинской лимфомой, карциноидными опухолями, саркомой Капоши, обусловленной СПИДом, волосатоклеточным лейкозом, множественной миеломой, раком почки и т.д.

Целесообразным считается его использование при тромбоцитемии, поражениях глаз, спровоцированных герпетической инфекцией и аденовирусами, опоясывающем лишае (γ-IFN), рассеянном склерозе (IFN β-1a), а также для профилактики гриппа и ОРВИ.

Противопоказания

Интерферон не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к нему, а также детям и подросткам, страдающим от тяжелых психических расстройств и расстройств нервной системы, которые сопровождаются мыслями о самоубийстве и попытками самоубийства, тяжелыми и затяжными депрессиями.

В комбинации с противовирусным препаратом Рибавирином IFN противопоказан пациентам, у которых диагностированы серьезные нарушения в работе почек (состояния, при которых КК менее 50 мл/мин).

Препараты интерферона противопоказаны при эпилепсии (в тех случаях, когда соответствующая терапия не дает ожидаемого клинического эффекта).

Побочные действия

Интерферон относится к категории препаратов, способных вызвать большое количество побочных реакций со стороны различных систем и органов. В большинстве случаев они являются следствием введения интерферона в/в, п/к или в/м, однако спровоцировать их могут и другие фармацевтические формы препарата.

Наиболее частыми побочными реакциями на прием IFN являются:

• анорексия;
• тошнота;
• озноб;
• дрожь в теле.

Несколько реже отмечаются рвота, повышенная сонливость, чувство сухости во рту, выпадение волос (алопеция), астения; неспецифические симптомы, напоминающие симптомы гриппа; боль в спине, депрессивные состояния, скелетно-мышечные боли, мысли о суициде и попытке суицида, общее недомогание, нарушение вкуса и концентрации внимания, повышенная раздражительность, расстройства сна (часто бессонница), артериальная гипотензия, спутанность сознания.

К редким побочным эффектам относятся: боли справа в верхней части живота, высыпания на теле (эритематозные и макулопапулезные), повышенная нервозность, болезненность и выраженное воспаление в месте введения препарата в инъекционной форме, вторичная вирусная инфекция (в том числе инфицирование вирусом простого герпеса), повышенная сухость кожного покрова, зуд, резь в глазах, конъюнктивит, помутнение зрения, нарушение функции слезных желез, тревожность, лабильность настроения; психотические расстройства, включая галлюцинации, повышенную агрессию и т.д.; гипертермия, диспепсические симптомы, респираторные нарушения, потеря веса, тахикардия, неоформленный стул, миозит, гипер- или гипотиреоз, нарушения слуха (вплоть до полной его потери), образование инфильтратов в легких, повышение аппетита, кровоточивость десен, судороги в конечностях, диспноэ, нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, периферическая ишемия, гиперурикемия, нейропатии и т.д.

Лечение препаратами IFN может спровоцировать нарушение репродуктивной функции. Исследования на приматах показали, что интерферон нарушает менструальный цикл у женщин. Кроме того, у женщин, проходивших курс лечения препаратами IFN-α, снижался уровень эстрогена и прогестерона в сыворотке крови.

По этой причине в случае назначения интерферона женщинам детородного возраста следует использовать барьерные средства контрацепции. Мужчин репродуктивного возраста также рекомендуется информировать о потенциальных побочных эффектах.

В редких случаях лечение интерфероном может сопровождаться офтальмологическими расстройствами, которые выражаются в виде кровоизлияний в сетчатку глаза, ретинопатии (включая в том числе отек макулы), очаговые изменения сетчатки, снижения остроты зрения и/или ограничения полей зрения, отек дисков зрительных нервов, неврит глазного (второго черепно-мозгового) нерва, обструкция артерий или вен сетчатки.

Иногда на фоне приема интерферона могут развиваться гипергликемия, симптомы нефротического синдрома, диабета, почечной недостаточности. У пациентов с сахарным диабетом может ухудшаться клиническая картина заболевания.

Не исключается вероятность возникновения колита, панкреатита, цереброваскулярной геморрагии, инфаркта миокарда, мультиформной эритемы, некроза тканей в месте инъекции, кардиальной и цереброваскулярной ишемии, гипертриглицеридермии, саркоидоза (или же обострения его течения), синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Использование интерферона в монотерапии или в сочетании с Рибавирином в единичных случаях может спровоцировать апластическую анемию (АА) или даже ПАККМ (полную аплазию красного костного мозга).

Зафиксированы также случаи, когда на на фоне лечения препаратами интерферона у пациента развивались различные аутоиммунные и иммуноопосредованные расстройства (в том числе болезнь Верльгофа и болезнь Мошковица).

Интерферон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению интерферонов альфа, бета и гамма указывает, что перед тем, как назначить пациенту препарат, рекомендуется определить, насколько чувствительна к нему микрофлора, ставшая причиной заболевания.

Способ введения интерферона лейкоцитарного человеческого определяется в зависимости от поставленного пациенту диагноза. В большинстве случаев его назначают в виде подкожных инъекций, но в ряде случаев препарат допускается вводить в мышцу или вену.

Дозу для лечения, поддерживающую дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от клинической ситуации и ответа организма пациента на назначенную ему терапию.

Под «детским» интерфероном подразумевается препарат в виде свечей, капель и мази.

Инструкция по применению интерферона для детей рекомендует использовать этот препарат как лечебное, так и как профилактическое средство. Дозу для грудничков и детей более старшего возраста подбирает лечащий врач.

В профилактических целях INF применяют в виде раствора, для приготовления которого используют дистиллированную или кипяченую воду комнатной температуры. Готовый раствор окрашен в красный цвет и опалесцирует. Хранить его следует в холоде не более 24-48 часов. Препарат закапывают в нос детям и взрослым.

При вирусных офтальмологических заболеваниях препарат назначают в форме капель для глаз.

Рекомендованная доза для закапывания в конъюнктивальную полость пораженного инфекцией глаза — 2 капли (капают их через каждые два часа). Кратность закапываний — не менее 6 в сутки.

Как только выраженность симптомов заболевания уменьшается, объем инстилляций следует уменьшить до одной капли. Курс лечения — от 7 до 10 дней.

Для лечения поражений, вызванных герпесвирусами, мазь тонким слоем наносят на пораженные участки кожи и слизистых два раза в сутки, выдерживая 12-часовые интервалы. Курс лечения — от 3 до 5 дней (пока полностью не восстановится целостность нарушенного кожного покрова и слизистых).

Для профилактики ОРЗ и гриппа необходимо смазывать мазью носовые ходы. Кратность процедур в течение 1-й и 3-й недели курса — 2 раза в сутки. В период 2-й недели рекомендуется сделать перерыв. В профилактических целях интерферон следует использовать в течение всего периода эпидемии респираторных заболеваний.

Свечи интерферон вводят ректально. Рекомендованная инструкцией доза — 1 суппозиторий 1 или 2 раза в сутки. Курс лечения — от 5 до 10 дней.

Длительность реабилитационного курса у детей, у которых часто возникают рецидивирующие вирусно-бактериальные инфекции респираторного тракта, ЛОР-органов, рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, составляет два месяца.

Таблетки интерферона рекомендуется принимать в дозе, равной 2050 МЕ на каждый килограмм веса пациента (но не более 1000000 МЕ).

Как разводить и как применять интерферон в ампулах?

Инструкция по применению интерферона в ампулах указывает, что перед употреблением ампулу необходимо вскрыть, влить в нее воду (дистиллированную или кипяченую) комнатной температуры до отметки на ампуле, соответствующей 2-м мл.

Содержимое осторожно встряхивают до полного растворения. Раствор вводят в каждый носовой ход дважды в сутки по пять капель, выдерживая между введениями интервалы не менее шести часов.

В лечебных целях IFN начинают принимать при появлении первых симптомов гриппа. Эффективность препарата тем выше, чем раньше пациент начнет его прием.

Наиболее эффективным считается ингаляционный способ (через нос или рот). Для одной ингаляции рекомендуется брать содержимое трех ампул препарата, растворенное в 10-ти мл воды.

Воду предварительно подогревают до температуры не более +37 °С. Процедуры ингаляции проводят дважды в сутки, выдерживая между ними интервал не менее одного-двух часов.

При распылении или закапывании содержимое ампулы растворяют в двух миллилитрах воды и вводят по 0,25 мл (или по пять капель) в каждый носовой ход от трех до шести раз в день. Длительность лечения — 2-3 дня.

Капли в нос для детей в профилактических целях закапывают (по 5 капель) два раза в день, на начальной стадии развития заболевания частоту инстилляций увеличивают: препарат следует вводить не менее пяти-шести раз в сутки через каждые час или два.

Многих интересует можно ли капать в глаза раствор интерферона. Ответ на этот вопрос утвердительный.

Передозировка

Случаи передозировки интерфероном не описаны.

Взаимодействие

β-IFN совместим с кортикостероидными препаратами и АКТГ. Не следует принимать его в период лечения миелосупрессивными лекарственными средствами, в т.ч. цитостатиками (это может спровоцировать аддитивный эффект).

С осторожностью β-IFN назначают со средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р450 (противоэпилептические препараты, некоторые антидепрессанты и др.).

Не следует одновременно принимать α-IFN и Телбивудин. Одновременное применение α-IFN провоцирует взаимное усиление действия в отношении ВИЧ. При совместном применении с фосфазидом может взаимно повышаться миелотоксичность обоих препаратов (рекомендуется тщательно следить за изменениями количества гранулоцитов и уровня гемоглобина).

Условия продажи

Для отпуска препарата требуется рецепт.

Условия хранения

Интерферон хранят в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте при температуре от +2 до +8 °С. Список Б.

Срок годности

24 месяца. Готовый раствор интерферона при комнатной температуре сохраняет стабильность в течение 3-х суток.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Каждый тип интерферона имеет аналоги:

• Препараты интерферона альфа-2a: Реаферон-ЕС, Роферон, Инфагель.
• Рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2b выпускается под торговыми марками: Гриппферон, Интрон-А, Виферон, Альтевир, Альфарона.
• Используемые в клинике препараты интерферона альфа-2c это: Берофор, Эгиферон, Велферон.
• Препараты интерферона бета-1a: Ребиф, Тебериф, Генфаксон, СинноВекс, Авонекс.
• Препараты интерферона бета-1b: Бетаферон, Ронбетал, Инфибета, Экставиа.
• Препараты интерферона гамма: Ингарон, Гаммаферон, Иммуноферон, Имукан.

Интерферон для детей

Согласно инструкции, детям препараты интерферона показаны:

• при инфекционно-воспалительных заболеваниях респираторной системы;
• при менингите;
• при сепсисе;
• для лечения детских вирусных инфекций (например, паротита или ветряной оспы);
• для лечения хронических вирусных гепатитов.

Также IFN используют в терапии, целью которой является реабилитация часто болеющих респираторными инфекциями детей.

Наиболее оптимальный вариант приема для детей- капли в нос: интерферон при таком использовании не проникает в ЖКТ (перед тем как развести препарат для носа, воду следует подогреть до температуры 37 °С).

Для грудничков инструкция рекомендует назначение интерферона при различного рода инфекционных заболеваниях, включая заболевания респираторной системы и внутриутробные инфекции.

Для грудничков интерферон назначают в форме суппозиториев (150 тысяч МЕ). Свечи для детей следует вводить по одной 2 раза в сутки, выдерживая между введениями 12-часовые интервалы. Курс лечения — 5 дней. Чтобы полностью вылечить у ребенка ОРВИ, как правило, достаточно одного курса.

В профилактических целях рекомендована мазь. Ею необходимо смазывать ребенку нос два раза в сутки через каждые 12 часов.

Для лечения следует брать по 0,5 г мази два раза в сутки. Лечение длится в среднем 2 недели. На протяжении следующих 2-4 недель мазь применяют 3 раза в неделю.

Многочисленные положительные отзывы о препарате свидетельствуют о том, что в этой лекарственной форме он также зарекомендовал себя как эффективное средство для лечения стоматита и воспалившихся миндалин. Не менее эффективными являются и ингаляции с интерфероном для детей.

Эффект от применения препарата в разы увеличивается, если для его введения используется небулайзер (необходимо использовать прибор, распыляющий частички с диаметром более 5 мкм). Ингаляции через небулайзер имеют свою специфику.

Во-первых, интерферон необходимо вдыхать через нос. Во-вторых, перед использованием прибора в нем необходимо отключить функцию подогрева (IFN — это белок, при температуре более 37 °С он разрушается).

Для ингаляций в небулайзере содержимое одной ампулы разводят в 2-3 мл дистиллированной или минеральной воды (можно также использовать для этих целей физраствор). Полученного объема хватает на одну процедуру. Кратность процедур в течение суток — от 2 до 4.

Важно помнить, что длительное лечение детей интерфероном не рекомендовано, поскольку к нему развивается привыкание и, следовательно, не развивается ожидаемый эффект.

Интерферон при беременности

Интерферон не рекомендуется использовать при беременности и в период кормления ребенка грудью.

Исключение могут составлять случаи, когда ожидаемая польза терапии для будущей матери будет превышать риск возникновения побочных реакций и вредное воздействие на развитие плода.

Не исключена возможность выделения компонентов рекомбинантного IFN с грудным молоком. В связи с тем, что не исключается вероятность воздействия на плод через молоко, IFN не назначают кормящим женщинам.

В крайнем случае, когда избежать назначения IFN нельзя, во время терапии женщине рекомендуется отказаться от кормления грудью. Чтобы смягчить побочное действие препарата (возникновение симптомов, сходных с симптомами гриппа), рекомендуется одновременное назначение с IFN Парацетамола.

Отзывы об Интерфероне

Большинство отзывов об интерферонах альфа, бета и гамма — положительные. Средство рекомендует более 95% пациентов, применявших эти препараты для лечения.

Отзывы об интерфероне для детей позволяют сделать вывод, что препарат не только позволяет вылечить уже заболевшего ребенка, но и существенно повышает его иммунитет, что в дальнейшем позволяет детскому организму противостоять инфекциям.

Цена Интерферона, где купить

Цена Интерферона в ампулах зависит от объема ампул, от того, какая фармацевтическая компания производит данный препарат, а также от того, в какой аптеке он продается.