Тиагабин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Тиагабин

Tiagabine

Фармакологическое действие

Потенцирует ГАМКергическую передачу в центральной нервной системе: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70 %) концентрацию и время её пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро и практически полностью (89 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) (21 нг/мл) составляет 90 минут и увеличивается при приёме пищи до 2,6 часа.

Распределение и метаболизм

Связь с белками плазмы — 96 % (уменьшается при нарушении функции печени), объём распределения (Vd)— 1 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 7–9 часов (2–3 часа — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 часов — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14 % в виде изомеров 5-оксотиолена, 1 % в неизменённом виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).

Показания

Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приёма с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.

Детям из расчёта 1,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие

Тошнота, развитие инфекций.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

Галоперидол ослабляет эффект тиагабина (снижение судорожного порога).

Меры предосторожности

У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приёма).

Классификация

  • АТХ

    N03AG06

  • Фармакологическая группа

  • Код МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Тиагабин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиагабин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Лирика® (Lyrica®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Лирика®

💊 Состав препарата Лирика®

✅ Применение препарата Лирика®

📅 Условия хранения Лирика®

⏳ Срок годности Лирика®

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Лирика инструкция по применению

Лирика инструкция по применению

Лирика инструкция по применению

Лирика инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Лирика®
(Lyrica®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2023.09.20

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ВИАТРИС ООО
(Россия)

Код ATX:

N03AX16

(Прегабалин)

Лекарственные формы

Лирика®

Капс. 25 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 50 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 75 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 100 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 150 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 200 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Капс. 300 мг: 14, 56, 84 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001752
от 20.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 19.07.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лирика®

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 25», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, тальк — 20 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 0.557 мг (1.47%), натрия лаурилсульфат — 0.046 мг (0.12%) (max), вода — 3.306 мг (8.7%), желатин — 18.892 мг (49.72%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 0.371 мг (0.98%), натрия лаурилсульфат — 0.03 мг (0.08%) (max), вода — 2.204 мг (5.8%), желатин — 12.594 мг (33.14%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №3, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 50», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, тальк — 40 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 0.703 мг (1.46%), натрия лаурилсульфат — 0.058 мг (0.12%) (max), вода — 4.176 мг (8.7%), желатин — 23.863 мг (49.71%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 0.469 мг (0.98%), натрия лаурилсульфат — 0.038 мг (0.08%) (max), вода — 2.784 мг (5.8%), желатин — 15.909 мг (33.14%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 75», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 8.25 мг, крахмал кукурузный — 8.375 мг, тальк — 8.375 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 0.557 мг (1.47%), натрия лаурилсульфат — 0.046 мг (0.12%) (max), вода — 3.306 мг (8.7%), желатин — 18.892 мг (49.72%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.264 мг (0.69%), титана диоксид — 0.062 мг (0.16%), натрия лаурилсульфат — 0.03 мг (0.08%) (max), вода — 2.204 мг (5.8%), желатин — 12.64 мг (33.26%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №3, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 100», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 11 мг, крахмал кукурузный — 11.17 мг, тальк — 11.17 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.5 мг (1.04%), титана диоксид — 0.118 мг (0.25%), натрия лаурилсульфат — 0.058 мг (0.12%) (max), вода — 4.176 мг (8.7%), желатин — 23.949 мг (49.89%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.333 мг (0.69%), титана диоксид — 0.079 мг (0.16%), натрия лаурилсульфат — 0.038 мг (0.08%) (max), вода — 2.784 мг (5.8%), желатин — 15.966 мг (33.26%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 150», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16.5 мг, крахмал кукурузный — 16.75 мг, тальк — 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 0.894 мг (1.47%), натрия лаурилсульфат — 0.073 мг (0.12%) (max), вода — 5.307 мг (8.7%), желатин — 30.326 мг (49.71%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 0.596 мг (0.98%), натрия лаурилсульфат — 0.049 мг (0.08%) (max), вода — 3.538 мг (5.8%), желатин — 20.217 мг (33.14%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №1, с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта — «PGN 200», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 22 мг, крахмал кукурузный — 22.34 мг, тальк — 22.34 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.201 мг (0.26%), титана диоксид — 0.189 мг (0.25%), натрия лаурилсульфат — 0.091 мг (0.12%) (max), вода — 6.612 мг (8.7%), желатин — 38.507 мг (50.67%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.134 мг (0.18%), титана диоксид — 0.126 мг (0.17%), натрия лаурилсульфат — 0.061 мг (0.08%) (max), вода — 4.408 мг (5.8%), желатин — 25.672 мг (33.78%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета, черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта «PGN 300», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33 мг, крахмал кукурузный — 33.5 мг, тальк — 33.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 1.407 мг (1.47%), натрия лаурилсульфат — 0.115 мг (0.12%) (max), вода — 8.352 мг (8.7%), желатин — 47.726 мг (49.71%) qsp до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.667 мг (0.69%), титана диоксид — 0.157 мг (0.16%), натрия лаурилсульфат — 0.077 мг (0.08%) (max), вода — 5.568 мг (5.8%), желатин — 31.931 мг (33.26%) qsp до 100%.
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0.5-3%), бутанол (0.5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0.05-0.1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* в оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны так: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета» — «orange», от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета» — «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакологическое действие

Действующим веществом является прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Сmax прегабалина в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать через плацентарный барьер, и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% дозы. В доклинических исследованиях не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний Т1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Режим дозирования»).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол. Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Режим дозирования»).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Режим дозирования»).

Показания препарата

Лирика®

Нейропатическая боль:

  • лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

  • в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

  • лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

  • лечение фибромиалгии у взрослых.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут (150 мг 2 раза/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут (225 мг 2 раза/сут), а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин × 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно) — безопасность и эффективность прегабалина не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам. Частота встречаемости нежелательных реакций определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) и редко (<1/1000). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могут также быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
  • редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. раздел «Режим дозирования»); хроническая сердечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»); одновременное применение с опиоидами (см. раздел «Особые указания»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении прегабалина у беременных женщин.

Данные, полученные в ходе наблюдательного исследования, которое включало более случаев 2700 беременности, во время которых отмечалось воздействие прегабалина, на основании данных, регулярно собираемых из административных и медицинских реестров Дании, Финляндии, Норвегии и Швеции, не указывают на существенное повышение риска серьезных врожденных пороков развития, неблагоприятных исходов родов или патологических исходов в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде для беременностей, во время которых отмечалось воздействие прегабалина.

Тяжелые врожденные пороки развития

Скорректированные отношения распространенности и 95% доверительные интервалы (ДИ) в стандартном мета-анализе для воздействия монотерапии прегабалином в I триместре по сравнению с отсутствием воздействия противоэпилептических препаратов составляли 1.13 (0.96-1.33).

Исходы родов и исходы в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде

Статистически значимые данные для мертворождения, низкой массы тела при рождении, преждевременных родов, малых размеров плода для гестационного возраста, низкой оценки по шкале Апгар и микроцефалии отсутствовали.

Для популяции пациентов детского возраста, подвергшейся внутриутробному воздействию, исследование не выявило повышенного риска развития синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), расстройств аутистического спектра (РАС) и нарушений умственного развития.

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. Прегабалин не следует применять во время беременности, если польза для матери явно не превышает потенциальный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Период грудного вскармливания

Прегабалин выводится с грудным молоком. Т.к. безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудное вскармливание для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

У части пациентов с сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции ЖКТ

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования, злоупотребления и зависимости от прегабалина. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами и/или психических расстройств. Пациенты должны наблюдаться на предмет нарушения рекомендованного режима дозирования, злоупотребления и зависимости от прегабалина (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Хроническая сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как, повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Одновременное применение с опиоидами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении прегабалина одновременно с опиоидами в связи с риском развития угнетения ЦНС. В наблюдательном исследовании с участием лиц, принимающих опиоиды, у пациентов, которые получали терапию прегабалином одновременно с опиоидом, наблюдался повышенный риск смертности, связанной с опиоидами, по сравнению с теми, кто принимал только опиоиды (скорректированное отношение шансов, 1.68 [95% ДИ, 1.19-2.36]).

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммирования эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Женщины репродуктивного возраста/Контрацепция

Использование прегабалина в I триместре беременности может вызвать серьезные врожденные дефекты у будущего ребенка. Прегабалин не следует применять во время беременности, если польза для матери явно не превышает потенциальный риск для плода. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции во время лечения (см. раздел «Беременность и лактация»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости — гемодиализ (см. раздел «Режим дозирования» табл. 1).

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивные препараты, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания, наступления комы и смерти при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС, в т.ч. у пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на ЖКТ

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Условия хранения препарата Лирика®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Лирика®

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ВИАТРИС ООО
(Россия)

ВИАТРИС ООО

ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис».
В инструкциях по применению препаратов контактная информация находится
в процессе изменения.

ООО «Виатрис»

125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4
Тел.: +7 (495) 135-05-50
Факс: +7 (495) 135-05-51
E-mail: ru.info@viatris.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

1. Наименование лекарственного средства

Габитрил ® 5 мг таблетки, покрытые оболочкой

2. Качественный и количественный состав

Каждая таблетка Габитрил 5 мг содержит:

Тиагабин безводный, МНН 5 мг (в виде гидрохлорида моногидрата)

Эксципиент (ы) с известным эффектом

Полный список наполнителей см. В разделе 6.1.

3. Фармацевтическая форма

5 мг: таблетка. Белая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленкой, с тиснением на одной стороне с надписью «251».

4. Клинические особенности
 
4.1 Терапевтические показания

Габитрил представляет собой противоэпилептическое лекарственное средство, назначаемое в качестве дополнительной терапии при частичных припадках с вторичным генерализацией или без него, когда контроль не достигается оптимальными дозами по меньшей мере одного другого противоэпилептического препарата.

4.2 Позология и способ применения

Габитрил следует принимать внутрь во время еды.

Схемы дозирования, возможно, должны быть индивидуализированы на основе конкретных характеристик пациента, таких как возраст и сопутствующие лекарства .

Одновременный прием с препаратами, участвующими в метаболизме CYP 3A4 / 5: поскольку CYP3A4 / 5 участвует в метаболизме тиагабина, рекомендуется корректировать дозу тиагабина, когда его принимают в комбинации с индукторами CYP3A4 / 5 (см. Раздел 4.5 Взаимодействие с другие лекарственные средства и другие формы взаимодействия).

После данной дозы тиагабина расчетная концентрация в плазме у неиндуцированных пациентов более чем в два раза выше, чем у пациентов, получающих фермент-индуцирующие препараты. Для достижения аналогичного системного воздействия тиагабина неиндуцированным пациентам требуются более низкие и менее частые дозы тиагабина, чем у индуцированных пациентов. Этим пациентам также может потребоваться более медленное титрование тиагабина по сравнению с таковым у индуцированных пациентов.

Взрослые и дети старше 12 лет : начальная суточная доза составляет 5-10 мг тиагабина с последующим еженедельным приращением 5-10 мг / день. Обычная поддерживающая доза у пациентов, принимающих фермент-индуцирующие препараты, составляет 30-45 мг / сут. У пациентов, не принимающих фермент-индуцирующие препараты, поддерживающая доза должна быть первоначально снижена до 15-30 мг / день. Начальная суточная доза должна приниматься в виде разовой дозы или делиться на две дозы. Суточную поддерживающую дозу следует разделить на две или три разовые дозы.

Дети до 12 лет: у детей до 12 лет опыт применения Габитрила отсутствует, поэтому Габитрил не следует использовать в этой возрастной группе.

Пожилые люди : информация о применении габитрила у пациентов пожилого возраста ограничена, но фармакокинетика тиагабина не изменилась, поэтому не нужно вносить изменения в дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью: почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику тиагабина, поэтому нет необходимости изменять дозировку у этих типов пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени : тиагабин метаболизируется в печени, и поскольку фармакокинетика тиагабина у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени изменяется (см. Раздел 5.2), дозировку габитрила следует корректировать путем уменьшения индивидуальных доз и / или пролонгирования интервалы доз.

Габитрил не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел 4.3).

4.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу (веществам) или любому из наполнителей, перечисленных в разделе 6.1.

Сильно нарушенная функция печени.

Габитрил в сочетании с зверобой (Hypericum perforatum) (см. Раздел 4.5).

4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Суицидальные мысли и поведение были зарегистрированы у пациентов, получавших антиэпилептические средства по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний противоэпилептических препаратов также показал небольшой повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для габитрила.

Поэтому пациенты должны быть проверены на наличие признаков суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Постмаркетинговые отчеты показали, что использование габитрила было связано с новыми приступами и эпилептическим статусом у пациентов без эпилепсии. Смешивающие факторы, которые могли способствовать развитию судорог, включают в себя основные медицинские условия или сопутствующие лекарства, которые могут снизить порог судорог, сообщаемую передозировку и способ введения дозы (например, высокая доза, быстрая скорость титрования).

Безопасность и эффективность Gabitril не были установлены для каких-либо указаний, кроме как дополнительной терапии для частичных судорог у взрослых и подростков старше 12 лет.

Габитрил устраняется метаболизмом в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Следует использовать уменьшенные дозы и / или интервалы между дозами, и следует тщательно контролировать пациентов на наличие побочных эффектов, таких как головокружение и усталость.

Хотя Габитрил может немного продлевать депрессорный эффект триазолама на ЦНС, это взаимодействие вряд ли будет иметь отношение к клинической практике.

Противоэпилептические агенты, которые вызывают печеночные ферменты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), усиливают метаболизм тиагабина. Следовательно, пациентам, принимающим фермент-индуцирующие препараты, могут потребоваться дозы тиагабина выше обычного диапазона доз.

Хотя нет никаких признаков изъятия абстиненции после Габитрила, рекомендуется уменьшить курс лечения в течение 2-3 недель.

Серьезная сыпь, включая везикулобуллярную сыпь, возникла у пациентов, получавших габитрил (см. Раздел 4.8 Нежелательные эффекты).

Спонтанные кровоподтеки не поступало. Следовательно, если наблюдаются кровоподтеки, необходимо провести полный анализ крови, включая количество тромбоцитов.

Редкие случаи дефектов поля зрения были зарегистрированы с tiagabine. Если визуальные симптомы развиваются, пациент должен быть направлен к офтальмологу для дальнейшей оценки, включая периметрию.

Таблетки Габитрил содержат лактозу и поэтому не должны использоваться у пациентов с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Быстрое титрование и / или большие дозы тиагабина могут плохо переноситься, и их следует избегать (см. Раздел 4.2).

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Противоэпилептические агенты, которые вызывают печеночные ферменты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), усиливают метаболизм тиагабина. Концентрация тиагабина в плазме может быть уменьшена в 1,5-3 раза при одновременном применении этих препаратов.

Габитрил не оказывает клинически значимого влияния на плазменные концентрации фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, варфарина, дигоксина, теофиллина и гормонов из оральных контрацептивов. Габитрил снижает концентрацию вальпроата в плазме примерно на 10%, а циметидин увеличивает биодоступность тиагабина примерно на 5%. Ни один из этих результатов не считается клинически важным и не требует изменения дозы.

Комбинация тиагабина с St. John Wort (Hypericum perforatum) может привести к снижению воздействия и снижению эффективности тиагабина из-за сильной индукции CYP3A4 под действием St. John Wort (усиление метаболизма тиагабина). Таким образом, сочетание тиагабина с зверобоям противопоказано (см. Также раздел 4.3).

4.6 Рождаемость, беременность и кормление грудью

беременность

Эксперименты на животных не показали тератогенного эффекта тиагабина. Однако исследования на животных показали пери- и постнатальную токсичность тиагабина в очень высоких дозах.

Клинический опыт применения Габитрила у беременных ограничен.

Грудное вскармливание

Нет информации о Габитрил во время кормления грудью.

Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не использовать Габитрил во время беременности или кормления грудью, если, по мнению врача, потенциальные выгоды от лечения перевешивают потенциальные риски.

4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Габитрил может вызвать головокружение или другие симптомы, связанные с ЦНС, особенно во время начального лечения.Поэтому следует проявлять осторожность пациентам, управляющим транспортными средствами или действующими механизмами.

4.8 Нежелательные эффекты

Неблагоприятные события в основном связаны с ЦНС.

Полный список побочных реакций, о которых сообщалось с Габитрилом во время клинических исследований и опыта после маркетинга, приведен в таблице ниже. Побочные реакции перечислены ниже как предпочтительный термин MedDRA по классу и частоте системного органа (частоты определены как: очень распространенные ≥1 / 10, общие ≥1 / 100 до <1/10, необычные ≥ от 1/1000 до <1/100, редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным):

Габитрил сообщили о следующих нежелательных эффектах:

Системный Органный Класс

частота

Нежелательные эффекты

Психические расстройства

Очень распространенный

Нервозность (неспецифическая)

общий

Трудности с концентрацией, подавленное настроение, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, бессонница, враждебность / агрессия

редкий

Депрессия, психоз

редкий

Галлюцинации, заблуждение

Расстройства нервной системы

Очень распространенный

Головокружение, тремор

общий

Атаксия, ненормальная походка, расстройство речи

редкий

Сонливость

редкий

Не судорожный статус эпилептический

Неизвестный

энцефалопатия

Глазные расстройства

общий

Зрение размыто

редкий

Дефекты поля зрения

Желудочно-кишечные расстройства

Очень распространенный

Тошнота

общий

Диарея, рвота, боль в животе

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

редкий

Дерматит буллезный, синяк

Неизвестный

Везикулобуллезная сыпь, эксфолиативный дерматит

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань

общий

Подергивание мышц

Общие расстройства и условия администрации сайта

Очень распространенный

Усталость

Травма, отравление и процедурные осложнения

общий

Случайная травма

У пациентов с серьезными поведенческими проблемами в анамнезе существует риск рецидива этих симптомов во время лечения габитрилом, как это происходит с некоторыми другими противоэпилептическими препаратами.

Несмотря на то, что они не были статистически значимыми, обычный лабораторный скрининг во время контролируемых плацебо исследований показал низкий уровень лейкоцитов (<2,5 × 10 9 на литр) чаще при лечении габитрилом (4,1%), чем плацебо (1,5%).

Постмаркетинговые отчеты показали, что использование габитрила было связано с новыми приступами и эпилептическим статусом у пациентов без эпилепсии (см. Раздел 4.4 Специальные предупреждения и особые меры предосторожности при использовании).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важное значение имеет сообщение о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственное средство. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Профессионалам здравоохранения предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью схемы «Желтая карточка» по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Передозировка

Симптомы, чаще всего сопровождающие передозировку Габитрила, отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, включают судороги, в том числе эпилептический статус, у пациентов с основными припадочными расстройствами и без них, угнетение дыхания, остановку дыхания, кому, потерю сознания, ступенчатый волновой ступор, энцефалопатию, амнезия, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, дискинезия, миоклонус, тремор, атаксия или нарушение координации, головокружение, нистагм, нарушение речи, головная боль, психотическое расстройство, галлюцинации, враждебность, агрессия, возбуждение, рвота, гиперсаливация, брадикардия, волнение, тахикардия, тахика гипертония, гипотония и недержание мочи. В более серьезных случаях сообщалось о немой и замкнутой внешности пациента и риск судорог.

Из постмаркетингового опыта не было сообщений о смертельных передозировках с участием только одного Габитрила (дозы до 720 мг), хотя некоторым пациентам требовалась интубация и респираторная поддержка как часть ведения их эпилептического статуса.

Стандартное медицинское наблюдение и поддерживающее лечение должны быть предоставлены. Рассмотрим пероральное введение активированного угля, если пациент представляет в течение 1 часа после приема внутрь более 2 мг / кг.

5. Фармакологические свойства
 
5.1 Фармакодинамические свойства

Габитрил является противоэпилептическим препаратом.

Тиагабин является мощным и селективным ингибитором поглощения ГАМК как в нервной, так и в глиальной клетках, что приводит к увеличению ГАМК-медикаментозного ингибирования в мозге.

Tiagabine не обладает значительным сродством к другим сайтам связывания рецепторов нейротрансмиттеров и / или сайтам захвата.

5.2 Фармакокинетические свойства

Тиагабин быстро и практически полностью всасывается из таблеток габитрила с абсолютной биодоступностью 89%.Администрация с пищей приводит к снижению скорости и не степень поглощения.

Объем распределения составляет примерно 1 л / кг.

Связывание с белками плазмы тиагабина составляет около 96%.

Почечный клиренс незначителен. Печеночный метаболизм является основным путем устранения тиагабина. Менее 2% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Активных метаболитов не выявлено. Другие противоэпилептические лекарственные средства, такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон, вызывают метаболизм печеночного лекарственного средства, и печеночный клиренс тиагабина увеличивается при одновременном назначении с этими лекарственными средствами.

Нет никаких доказательств того, что тиагабин вызывает клинически значимую индукцию или ингибирование печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные средства, в клинических дозах.

Период полувыведения тиагабина из плазмы составляет 7–9 часов, за исключением индуцированных пациентов, где он составляет 2-3 часа.

Поглощение и устранение тиагабина являются линейными в пределах диапазона терапевтических доз.

Печеночная недостаточность

Исследование пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени показало 50% увеличение пика концентрации в плазме (Cmax) и 70% увеличение площади под кривой (AUC) для общего (свободного плюс связанного) тиагабина у людей с нарушениями. по сравнению с людьми с нормальной функцией печени. Доля несвязанного лекарственного средства была выше у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, и, как следствие, воздействие несвязанного лекарственного средства было увеличено в большей степени (до 2 раз) у лиц с умеренными нарушениями по сравнению с индивидуумами с нормальной функцией печени. Период полураспада Tiagabine (T 1/2 ) продлен у пациентов с нарушениями функции печени, причем степень продления увеличивается с увеличением уровня печеночной недостаточности. Из-за побочных эффектов, наблюдаемых у пациентов с умеренной степенью нарушения, пациенты с выраженной печеночной недостаточностью не изучались (см. Раздел 4.3).

Дозу тиагабина следует тщательно подбирать у пациентов с эпилепсией и сниженной функцией печени. Более низкие дозы или более длительные интервалы дозирования могут потребоваться у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени (см. Раздел 4.2).

5.3 Доклинические данные по безопасности

Данные по безопасности животных, полученные на крысах, мышах и собаках, не дали четких доказательств токсичности для конкретных органов или каких-либо данных, представляющих интерес для терапевтического применения тиагабина.Собака, по-видимому, особенно чувствительна к фармакологическим действиям тиагабина и клиническим признакам, таким как седативный эффект, нечувствительность, атаксия и нарушение зрения, отражающие эффекты на ЦНС, наблюдались при ежедневных дозах 0,5 мг / кг и выше в зависимости от дозы. Результаты широкого спектра тестов на мутагенность показали, что тиагабин вряд ли будет генотоксичен для человека. Кластогенная активность наблюдалась только при цитотоксических концентрациях (>> 200-кратный уровень в плазме человека) с использованием теста на лимфоциты человека in vitro в отсутствие метаболизирующей системы. В длительных исследованиях канцерогенности, проведенных на крысах и мышах, только исследование на крысах выявило слегка увеличенные случаи гепатоцеллюлярных аденом у женщин и доброкачественных опухолей клеток Лейдига только в группе с высокой дозой (200 мг / кг / день). Эти изменения считаются специфичными для крыс, и макрофаги и воспаление наблюдались чаще, чем обычно. Значение этого последнего открытия неизвестно.

6. Фармацевтические особенности
 
6.1 Список вспомогательных веществ

Ядро планшета:

Целлюлоза, микрокристаллическая (E460)

Аскорбиновая кислота (E300)

Лактоза безводная

Крахмал, предварительно желатинизированный (кукуруза)

кросповидон

Кремнезем, коллоидный безводный (E551)

Гидрогенизированное растительное масло (Тип 1)

Стеариновая кислота

Стеарат магния

Покрытие пленки:

гипромеллоза

Гидроксипропилцеллюлоза (E463)

Диоксид титана (E171)

6.2 Несовместимости

Никто.

6.3 Срок годности

3 года

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке.

6.5 Характер и содержимое контейнера

Устойчивые к детям, белые полиэтиленовые бутылки с белыми полипропиленовыми винтовыми крышками. Каждая бутылка содержит полиэтиленовую канистру высокой плотности из активированного глинистого осушителя.

Упаковки, содержащие по 50 и 100 таблеток. Не все размеры упаковки могут продаваться.

6.6 Особые меры предосторожности при утилизации и другом обращении

Никаких специальных инструкций

7. Владелец торговой лицензии

Кефалон УК Лимитед

Ridings Point

Уистлер Драйв

Castleford

Западный Йоркшир

WF10 5HX

Объединенное Королевство

Источник

Generic name: tiagabine [ tye-AG-a-been ]
Brand name: Gabitril
Dosage form: oral tablet (12 mg; 16 mg; 2 mg; 20 mg; 4 mg)
Drug class: Gamma-aminobutyric acid reuptake inhibitors

What is tiagabine?

Tiagabine is an anti-epileptic medication, also called an anticonvulsant.

Tiagabine is used in combination with other medications to treat partial seizures in adults and children who are at least 12 years old.

Tiagabine may also be used for purposes not listed in this medication guide.

Tiagabine side effects

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; fever; swollen glands; painful sores in or around your eyes or mouth; difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

New seizures have occurred in some people who are not epileptic who take medicine for partial seizures. Call your doctor at once if you have new or worsening seizures.

Report any new or worsening symptoms to your doctor, such as: mood or behavior changes, anxiety, panic attacks, trouble sleeping, or if you feel impulsive, irritable, agitated, hostile, aggressive, restless, hyperactive (mentally or physically), more depressed, or have thoughts about suicide or hurting yourself.

Tiagabine may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:

  • new or worsened seizures;

  • confusion, extreme weakness;

  • a light-headed feeling, like you might pass out;

  • vision problems; or

  • severe skin reaction—fever, sore throat, swelling in your face or tongue, burning in your eyes, skin pain followed by a red or purple skin rash that spreads (especially in the face or upper body) and causes blistering and peeling.

Common side effects of tiagabine may include:

  • tiredness, lack of energy;

  • dizziness, drowsiness;

  • nausea, stomach pain;

  • feeling nervous or irritable;

  • tremors; or

  • trouble concentrating.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Warnings

Call your doctor at once if you have new or worsening seizures.

Do not stop using tiagabine suddenly. Stopping suddenly may cause increased seizures.

Before taking this medicine

You should not use tiagabine if you are allergic to it.

Tell your doctor about all other seizure medications you currently use. The safest dose of tiagabine may depend what other medicines you take in combination with it.

New seizures have occurred in some people who are not epileptic who take medicine for partial seizures.

To make sure tiagabine is safe for you, tell your doctor if you have:

  • a confirmed diagnosis of epilepsy;

  • a history of a seizure that did not stop (also called status epilepticus);

  • liver disease;

  • a history of abnormal brain wave test (EEG); or

  • a history of depression, mood disorder, or suicidal thoughts or actions.

Some people have thoughts about suicide while taking seizure medication. Your doctor should check your progress at regular visits. Your family or other caregivers should also be alert to changes in your mood or symptoms.

Follow your doctor’s instructions about taking seizure medication if you are pregnant. Do not start or stop taking tiagabine without your doctor’s advice, and tell your doctor right away if you become pregnant. Tiagabine may cause harm to an unborn baby, but having a seizure during pregnancy could harm both mother and baby. The benefit of preventing seizures may outweigh any risks to the baby.

If you are pregnant, your name may be listed on a pregnancy registry. This is to track the outcome of the pregnancy and to evaluate any effects of tiagabine on the baby.

Tiagabine can pass into breast milk and may harm a nursing baby. Tell your doctor if you are breast-feeding a baby.

Tiagabine should not be given to a child younger than 12 years old.

How should I take tiagabine?

Follow all directions on your prescription label. Your doctor may occasionally change your dose to make sure you get the best results. Do not use this medicine in larger or smaller amounts or for longer than recommended.

Tiagabine is often given in combination with other medications. Your dose of tiagabine may need to be changed if you start or stop using other seizure medicines.

Follow your doctor’s dosing instructions very carefully.

Take tiagabine with food.

Your doctor will need to check your progress while you are using tiagabine. To make sure you are taking a safe dose of tiagabine, your blood may need to be tested on a regular basis.

Use tiagabine regularly to get the most benefit. Get your prescription refilled before you run out of medicine completely.

Wear a medical alert tag or carry an ID card stating that you take tiagabine. Any medical care provider who treats you should know that you take seizure medication.

Do not stop using tiagabine suddenly, even if you feel fine. Stopping suddenly may cause increased seizures. Follow your doctor’s instructions about tapering your dose.

Store at room temperature away from moisture, heat, and light.

What happens if I miss a dose?

Take the missed dose as soon as you remember. Skip the missed dose if it is almost time for your next scheduled dose. Do not take extra medicine to make up the missed dose.

Call your doctor for instructions if you miss several doses in a row.

What happens if I overdose?

Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.

Overdose symptoms may include slurred speech, severe weakness or drowsiness, muscle stiffness, problems with coordination, confusion, increased seizures, or feeling hostile or agitated.

What should I avoid while taking tiagabine?

tiagabine may cause blurred vision and may impair your thinking or reactions. Be careful if you drive or do anything that requires you to be alert and able to see clearly.

Drinking alcohol with this medicine can cause side effects.

What other drugs will affect tiagabine?

Taking this medicine with other drugs that make you sleepy can worsen this effect. Ask your doctor before taking tiagabine with a sleeping pill, narcotic pain medicine, muscle relaxer, or medicine for anxiety, depression, or seizures.

Tell your doctor about all your current medicines and any you start or stop using, especially:

  • medicine to treat a psychiatric disorder;

  • diet pills, stimulants, or ADHD medication;

  • narcotic medicine; or

  • other seizure medicines—carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, valproate.

This list is not complete. Other drugs may interact with tiagabine, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed in this medication guide.

Further information

Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 8.01.

Источник

МНН: Прегабалин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022699

Информация о регистрации в РК:
30.11.2021 — 30.11.2031

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Прегабио®

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы,
75 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное
вещество — прегабалин
75 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные
вещества: крахмал
прежелатинизированный*, тальк,

состав
оболочки капсулы:

для
дозировки 75 мг:
титана диоксид (Е171), железа
оксид желтый (Е172),
желатин, чернила
печатные черные

для
дозировки 100 мг:
титана диоксид (Е171), железа
оксид красный (Е172),
желатин, чернила
печатные белые

для
дозировки 150 мг:
титана диоксид (Е171), железа
оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172),
желатин, чернила
печатные черные

для
дозировки 300 мг:
титана диоксид (Е171), железа
оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172),
железа
оксид черный (Е172), желатин,
чернила печатные
белые

состав
чернил
печатных черных:
шеллак (Е904), железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е1520),

состав
чернил
печатных белых:
шеллак (Е904), пропиленгликоль (Е1520), калия гидроксид (Е525),
титана диоксид (Е171)

*
получают из крахмала кукурузного

Описание

Твердые
желатиновые капсулы размером №4, c корпусом и крышечкой
коричневато-желтого цвета, с маркировкой «Р75»,
выполненной печатными чернилами черного цвета на крышечке капсулы
(для дозировки 75 мг).

Твердые
желатиновые капсулы размером №3, c корпусом и крышечкой
красновато-коричневого цвета, с маркировкой «Р100»,
выполненной печатными чернилами белого цвета на крышечке капсулы (для
дозировки 100 мг).

Твердые
желатиновые капсулы размером №2, c корпусом белого и крышечкой
желтовато-коричневого цвета, с маркировкой «Р150»,
выполненной печатными чернилами черного цвета на крышечке капсулы
(для дозировки 150 мг).

Твердые
желатиновые капсулы размером №0, c корпусом белого и крышечкой
темно-коричневого цвета, с маркировкой «Р300»,
выполненной печатными чернилами белого цвета на крышечке капсулы (для
дозировки 300 мг).

Содержимое
капсул – порошок от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические
препараты другие. Прегабалин.

Код
АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические
показатели прегабалина были схожими у здоровых добровольцев, у
пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты и
у пациентов с хронической болью.

Абсорбция

Прегабалин
быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной
концентрации в плазме крови в течение 1 часа после однократного и
многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при
пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. После
многократного применения равновесное состояние достигается через
24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при
одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax
снижается
приблизительно на 25–30% и Тmax
снижается
приблизительно на 2,5 ч. Однако применение прегабалина с пищей не
оказывало клинически значимого влияния на степень абсорбции
прегабалина.

Распределение

У
человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема
внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с
белками плазмы крови.

Метаболизм

У
человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После
введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98%
радиоактивного прегабалина веществ выводилось с мочой в неизмененном
виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит
прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% от введенной
дозы. Во время доклинических исследований не происходило рацемизации
S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин
выводится из системного кровообращения в неизмененном виде
преимущественно почками. Средний период полувыведения прегабалина
составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо
пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушенной функцией
почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо
корректировать дозу препарата.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика
прегабалина является линейной для всего рекомендуемого интервала доз.
Фармакокинетическая вариабельность прегабалина среди пациентов низкая
(<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируется на
основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким
образом, нет необходимости в регулярном контроле концентраций
прегабалина в плазме крови.

Пол

Результаты
клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически
значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная
недостаточность

Клиренс
прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме
того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови с помощью
гемодиализа (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме
крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками
является основным путем выведения препарата, пациентам с почечной
недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после
гемодиализа принимать дополнительную дозу.

Печеночная
недостаточность

Специальные
исследования фармакокинетики с участием пациентов с нарушенной
функцией печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается
существенному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в
неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени
могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме
крови.

Дети

Фармакокинетика
прегабалина была оценена у пациентов детского возраста с эпилепсией
(возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет
и от 12 до 16 лет) в дозах 2.5, 5, 10 и 15 мг/кг/сут в исследовании
фармакокинетики и переносимости препарата.

После
приёма внутрь прегабалина у пациентов детского возраста натощак, в
целом, время достижения максимальной концентрации в плазме крови была
одинаковой во всех возрастных группах и составляла от 0,5 часа до 2-х
часов после приема.

Показатели
Cmax
и AUC прегабалина
увеличивались линейно при
повышении доз в каждой возрастной группе. AUC был ниже на 30% у
пациентов детского возраста массой тела меньше 30 кг вследствие
увеличения массы тела, скорректированный клиренс у этих пациентов
составил 43% ,по сравнению с пациентами с массой тела ≥30 кг.

Конечный
период полувыведения прегабалина составил в среднем около 3 — 4 часов
у детей в возрасте до 6 лет и 4 — 6 часов у детей в возрасте 7 лет и
старше.

Популяционный
фармакокинетический анализ показал, что клиренс креатинина был
значимым ковариатом клиренса перорального прегабалина, масса тела
была значимым ковариатом кажущегося перорального объема распределения
прегабалина, и данная взаимосвязь была похожа у детей и у взрослых
пациентов.

Фармакокинетика
прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не исследовалась.

Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)

Клиренс
прегабалина имеет тенденцию к снижению с повышением возраста.
Снижение клиренса прегабалина при приёме внутрь согласуется со
снижением клиренса креатинина, связанного с повышением возраста. У
пациентов с
нарушенной функцией почек, связанной с возрастом,
может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие
матери

Фармакокинетика
прегабалина в дозе 150 мг, назначаемого каждые 12 часов (300 мг
суточная доза) была оценена у 10 кормящих женщин, которые были по
крайней мере, на 12 неделе после родов. Лактация практически не
оказывала никакого влияния на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин
выводился с грудным молоком с концентрациями в равновесном состоянии
в среднем примерно 76% от тех, что в материнской плазме. Рассчитанная
детская доза из грудного молока (при условии, что среднее потребление
молока составляет 150мл/кг/день) женщин, получающих 300 мг/сут, или
максимальную дозу 600 мг/сут составит 0,31 или 0,62 мг/кг/сут,
соответственно. Эти рассчитанные дозы составляют приблизительно 7% от
общей суточной материнской дозы на основе мг/кг.

Фармакодинамика

Действующее вещество —
прегабалин — является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3-
(аминометил) -5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин
связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок)
потенциалзависимых кальциевых каналов 
в центральной нервной системе.

Клиническая эффективность и
безопасность

Нейропатическая боль

Установлено, что прегабалин
проявляет эффективность при лечении диабетической невропатии,
постгерпетической невралгии и повреждении спинного мозга.
Эффективность при других видах невропатической боли не изучалась.

Профили
безопасности и эффективности (в 10 контролируемых клинических
исследованиях продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования
два раза в сутки и продолжительностью до 8 недель с режимом
дозирования три раза в сутки) при режимах дозирования два раза и три
раза в сутки были схожими.

В ходе клинических
исследований продолжительностью до 12 недель, при применении
препарата против невропатической боли при повреждении периферической
и центральной нервной системы, уменьшение боли наблюдалось на первой
неделе и сохранялось в течение всего периода лечения.

В
ходе контролируемых клинических исследований по изучению
периферической невропатической боли у 35% пациентов, получавших
лечение прегабалином, и у 18% пациентов из группы плацебо наблюдалось
улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у
которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33%
пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов — из
группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость,
количество пациентов, ответивших на лечение, составила 48% в группе
прегабалина и 16% в группе плацебо.

В ходе контролируемых
клинических исследований по изучению невропатической боли
центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение
прегабалином, и у 7% пациентов из группы плацебо наблюдалось
улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия

Вспомогательная терапия.

Прегабалин
изучали во время 3 контролируемых клинических исследований
продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды
в сутки. В целом профили безопасности и эффективности при режимах
дозирования два раза и три раза в сутки были схожими.

Снижение частоты судорожных
припадков наблюдалось на первой неделе.

Дети

Эффективность
и безопасность прегабалина в качестве дополнительного лечения
эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена.
Нежелательные явления, наблюдаемые в исследовании фармакокинетики и
переносимости препарата, которые включали пациентов от 3 месяцев до
16 лет (n=65)
были аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых. Результаты
одногодового открытого дополнительного исследования безопасности у 54
детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией показывают, что
нежелательные явления пирексии и инфекций верхних дыхательных путей
наблюдались чаще, чем в исследованиях у взрослых пациентов.

Монотерапия (для пациентов
с впервые диагностированным заболеванием).

Прегабалин
изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования
продолжительностью 56 недель с режимом дозирования дважды в сутки.
Прегабалин не был более эффективным по сравнению с ламотриджином на
основании оценки через 6 месяцев конечной точки — отсутствие
судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково
безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное
расстройство

Прегабалин изучался в ходе 6
контролируемых исследований продолжительностью 4-6 недель, в ходе
одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов
пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению
профилактики рецидива с 6-месячной двойной слепой фазы.

Облегчение симптомов
генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона
для оценки тревоги (HAM-A) наблюдалось на первой неделе.

В ходе контролируемых
клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52%
пациентов, получавших лечение прегабалином, и 38% пациентов из группы
плацебо наблюдалось улучшение на не менее 50% общего показателя HAM-A
от исходного уровня до конечной точки.

В
контролируемых исследованиях, у более высокой доли пациентов,
получавших прегабалин, сообщалось о развитии нечеткости зрения, чем у
пациентов, получавших плацебо, которые исчезали в большинстве случаев
при продолжении приема препарата. Офтальмологическое обследование (в
том числе проверка остроты зрения, формальная проверка полей зрения и
исследования глазного дна при расширенном зрачке) проводилось у более
3600 пациентов во время контролируемых клинических исследований.
Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6,5% пациентов,
получавших лечение прегабалином, и у 4,8% пациентов из группы
плацебо. Изменения полей зрения было обнаружено у 12,4%
пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 11,7% пациентов из
группы плацебо. Изменения на глазном дне были обнаружены у 1,7%
пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 2,1% пациентов из
группы плацебо.

Показания
к применению – показания
те же, лишние слова убрала

  • Прегабио®
    показан для лечения периферической и центральной нейропатической
    боли у взрослых

  • Прегабио®
    показан в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными
    судорогами с или без вторичной генерализации

  • Прегабио®
    показан
    для
    лечения генерализованого тревожного расстройства (ГТР) у взрослых

Способ применения и дозы

Дозировка

Препарат назначают в дозе 150
— 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина
составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости
от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза
может быть повышена через 3 — 7 дней до 300 мг/сут и, при
необходимости, также может быть повышена до максимальной дозы (600
мг/сут) еще через 7 дней.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина
составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости
от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу
можно повысить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через 1 неделю дозу
можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное
расстройство

Суточная доза варьирует от 150
до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения
прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение
прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от
индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить
до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении следующей
недели лечения доза может быть повышена до 450 мг/сут. Еще через 1
неделю дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Согласно современной
клинической практике, при
необходимости отмены прегабалина, рекомендуется постепенно прекращать
прием препарата на протяжении не менее 1 недели, независимо от
показаний.

Пациенты
с нарушенной функцией почек

Прегабалин,
в основном выводится из системной циркуляции путем почечной экскреции
в неизменном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален
клиренсу креатинина (смотрите раздел 5.2), снижение дозы у пациентов
с нарушенной функцией почек следует
проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина
(КК), как указано в Таблице 1, который
определяется по следующей формуле:

1,23
x
[140 -возраст (лет)] x
масса тела

КК(мл/мин)
=
[———————————————————————]
(х
0,85 для женщин)

уровень
креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

Прегабалин эффективно
выводится из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата за 4 часа).
У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина
должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной
дозе сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть
принята дополнительная доза препарата (см. Таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы
прегабалина с учетом функционального состояния почек

Клиренс
креатинина (КК) (мл/мин)

Суммарная
суточная доза прегабалина
*

Режим дозирования

Начальная доза, мг/сут

Максимальная доза, мг/сут

≥60

150

600

BID
или
TID

≥30 -<60

75

300

BID
или TID

≥15 -<30

25 – 50

150

1
раз в сутки
или BID

< 15

25

75

1 раз в сутки

Дополнительная суточная
доза после гемодиализа, мг

25

100

Однократная
доза+

TID
= три раза в сутки

BID
= два раза в сутки

*Суммарную суточную дозу
(мг/сут), как показано в режиме дозирования, необходимо разделить на
количество приемов, чтобы получить количество миллиграммов на дозу.

+Дополнительной
дозой является однократная дополнительная доза.

Пациенты
с нарушенной функцией печени

У
пациентов с нарушенной функцией печени коррекции дозы не требуется
Дети

Безопасность
и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и у
подростков (12-17 лет) не установлена. Имеющиеся
в
настоящее
время данные
описаны
в разделах «Побочные действия», «Фармакодинамика»
и «Фармакокинетика», но
никаких рекомендаций по дозировке сделано быть не может.

Применение у пациентов
пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам
пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в
связи со снижением функции почек (см. Пациенты
с нарушенной функцией почек).

Способ применения

Прегабио®
можно применять независимо от приема пищи.

Препарат
Прегабио®
предназначен только для приёма внутрь

Побочные действия

В
клинической программе по исследованию прегабалина участвовали более
8900 пациентов, получавших прегабалин, из них 5600 пациентов
участвовали в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.
Наиболее часто отмечали такие побочные эффекты, как головокружение и
сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во
всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за
побочных реакции составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин,
и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными
реакциями, которые привели к исключению из группы применения
прегабалина, были головокружение и сонливость.

Ниже
приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при
применении плацебо, и более у одного пациента; эти побочные реакции
представлены по классам и частотой (очень часто (≥ 1/10); часто (≥
1/100 до <1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от
≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным]. В каждой группе
по частоте возникновения побочные реакции представлены в порядке
убывания по степени тяжести.

Перечисленные
побочные реакции также могут быть связаны с течением основного
заболевания и/или сопутствующим применением других лекарственных
средств.

Во
время лечения невропатической боли центрального происхождения
вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных
реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной
системы и особенно сонливости была повышенной (см. раздел «Особые
указания»). Дополнительные побочные реакции о которых
сообщалось после выхода препарата на рынок включены курсивом в
приведенном ниже списке.

Инфекции и инвазии

часто:
назофарингит

Нарушения со стороны
системы кроветворения и лимфатической системы

нечасто:
нейтропения

Нарушения со стороны
иммунной системы

нечасто:
повышенная чувствительность

редко:
ангионевротический
отек, аллергические реакции

Нарушения со стороны
метаболизма и питания

часто:
повышение аппетита

нечасто:
анорексия, гипогликемия

Психические нарушения

часто:
эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация,
бессонница, снижение либидо

нечасто:
галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия,
подавленное настроение, повышенное настроение, агрессивность,
изменения
настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные
сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

редко:
расторможенность

Нарушения со стороны
нервной системы

очень
часто:
головокружение, сонливость, головная боль

часто:
атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение
памяти, расстройства внимания, парестезии, гипестезия, седация,
нарушение равновесия, летаргия, заторможенность

нечасто:
синкопе, ступор, миоклонус, потеря
сознания,
психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное
головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение
познавательной способности, снижение
умственной деятельности,
нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия
(потеря вкусовой чувствительности), чувство
общего недомогания

редко:
судороги, гипокинезия, паросмия, дисграфия

Нарушения со стороны органа
зрения

часто:
нечеткость зрения, диплопия

нечасто:
потеря периферического зрения, нарушения зрения, опухание глаз,
дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах,
астенопия, фотопсия, сухость глаз, повышенное слезотечение,
раздражение глаз

редко:
потеря зрения, кератит,
осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, мидриаз,
страбизм (косоглазие), зрительная яркость

Нарушения со стороны органа
слуха и равновесия

часто:
вертиго

нечаст:
гиперакузия

Нарушения со стороны сердца

нечасто:
тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая
брадикардия, застойная
сердечная недостаточность

редко:
удлинение
интервала QT,
синусовая тахикардия,
синусовая аритмия

Нарушения со стороны
сосудов

нечасто: артериальная
гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови, гиперемия,
похолодание конечностей

Нарушения со стороны
дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто:
одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп,
сухость в носу

редко:
отек легких,
ощущение сдавливания в горле

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:
рвота, тошнота,
запор, диарея,
метеоризм, вздутие живота, сухость во рту

нечасто:
гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсаливация, оральная гипестезия

редко:
асцит, панкреатит, опухший
язык, дисфагия

нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто:
папулезная сыпь,
крапивница, повышенное потоотделение, зуд

редко:
синдром
Стивенса-Джонсона, холодный пот

Нарушения со стороны
скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто:
мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм
мышц шеи

нечасто:
отек суставов, миалгия, судороги мышц, боль в области шеи, ригидность
мышц

редко:
рабдомиолиз

Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто:
недержание мочи,
дизурия

редко:
почечная
недостаточность, олигурия, задержка
мочи

Нарушения со стороны
половых органов и молочной железы

часто:
эректильная дисфункция

нечасто:
сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, болезненность
молочных желез

редко:
аменорея, выделения из молочных желез, гипертрофия молочных желез,
гинекомастия

Общие нарушения и нарушения
в месте введения

часто:
периферические отеки, отеки, нарушение походки, падение, ощущение
опьянения, ощущение ненормального состояния, повышенная утомляемость

нечасто:
генерализованные отеки, отек
лица, ощущение
сдавливания в грудной клетке, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Влияние
на результаты лабораторных исследований

часто:
увеличение массы
тела

нечасто:
повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови, повышение уровня
аланин аминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы,
повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов,
повышение уровня креатинина в крови, снижение концентрации калия в
крови, уменьшение массы тела

редко:
уменьшение
количества лейкоцитов в крови

После
прекращения кратковременного и длительного применения прегабалина у
некоторых пациентов наблюдались
симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях как: бессонница,
головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром,
нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение,
указывающие на физическую зависимость. Пациента
необходимо проинформировать об этом перед началом терапии.

Судороги,
в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки,
могут возникать при лечении прегабалином или вскоре после прекращения
его применения.

Данные
свидетельствуют, что в
случае отмены длительного лечения прегабалином, частота возникновения
и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Дети

Профиль
безопасности прегабалина, наблюдаемый в двух педиатрических
исследованиях (исследования фармакокинетики и переносимости
препарата, n=65;
одногодовое открытое дополнительное исследование безопасности, n=54)
был аналогичен тому, который наблюдался в исследованиях у взрослых
пациентов.

Отчетность по подозреваемым
побочным реакциям

Важную
роль играет отчетность по предполагаемым побочным реакциям после
регистрации лекарственного средства. Отчетность позволяет продолжить
мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых
побочных реакциях через
национальную систему отчетности

Противопоказания

  • гиперчувствительность
    к активному веществу или любому другому компоненту препарата

— детский и подростковый
возраст до 18 лет

— беременность и период
лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку
прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой,
испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2%
дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in
vitro метаболизм
других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то
маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое
взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования
in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

В
соответствии с этим, в исследованиях in
vivo не
наблюдалось значимого клинического фармакокинетического
взаимодействия между прегабалином и фенитоином,
карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином,
лоразепамом, оксикодоном или этанолом.
Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные
противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал,
тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на
клиренс прегабалина.

Пероральные
контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное
применение прегабалина с пероральными контрацептивами норэтистерон
и/или этинилэстрадиол не влияет на фармакокинетику в равновесном
состоянии каждого из препаратов.

Лекарственные
средства, влияющие на центральную нервную систему

Прегабалин
может усилить действие этанола
и лоразепама. В
ходе контролируемых клинических исследований одновременное применение
многократных пероральных доз прегабалина с
оксикодоном, лоразепамом или этанолом
не оказывал клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе
постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной
недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали
прегабалин и другие депрессанты
центральной нервной
системы (ЦНС). Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных
и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Взаимодействие
у пациентов пожилого возраста

Специальные
исследования фармакодинамического взаимодействия с участием
добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования
взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты
с сахарным диабетом

Согласно
современной
клинической практике, некоторым
пациентам с сахарным диабетом, у которых во время лечения
прегабалином увеличилась масса тела, может потребоваться проведение
коррекции дозы гипогликемизирующих препаратов.

Реакции
гиперчувствительности

В
ходе постмаркетинговых наблюдений появлялись сообщения о
возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития
ангионевротического отека. Необходимо немедленно прекратить
применение прегабалина при появлении таких симптомов
ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или
верхних дыхательных путей.

Головокружение,
сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и снижение
умственной деятельности

Применение
прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что
может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у
людей пожилого возраста. Также получены постмаркетинговые сообщения о
потере сознания, спутанности сознания и снижении умственной
деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать
осторожность, пока им не будут известны возможные индивидуальные
влияния препарата.

Влияние
на зрение

В
контролируемых исследованиях, у более высокой доли пациентов,
получавших прегабалин, сообщалось о развитии нечеткости зрения, чем у
пациентов, получавших плацебо, которые исчезали в большинстве случаев
при продолжении приема препарата. В клинических исследованиях, в
которых проводилось офтальмологическое обследование, частота снижения
остроты зрения и изменений в поле зрения была выше у пациентов,
получавших прегабалин, чем у пациентов, принимавших плацебо; частота
фундоскопических изменений глазного дна была выше у пациентов,
получавших плацебо.

В
постмаркетинговых исследованиях также сообщалось о побочных реакциях
со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения
или другие изменения остроты зрения, многие из которых были
временными. Отмена
прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих
симптомов После
отмены прегабалина такие симптомы могут исчезать или может
уменьшаться их выраженность.

Почечная
недостаточность

Сообщалось
о случаях развития почечной недостаточности, а в некоторых случаях
прекращение приёма прегабалина показало обратимость этой побочной
реакции.

Отмена
сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Данных
об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после
достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению
прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы
отмены

После
прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у
некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались
следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости:
бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный
синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и
головокружение. Следует
сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина
или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая
эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается
прекращения длительного лечения прегабалином, то данные
свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут
зависеть от дозы препарата.

Застойная
сердечная недостаточность

После
выхода прегабалина на рынок сообщалось о случаях застойной сердечной
недостаточности у некоторых пациентов, которые принимали прегабалин.
Такая реакция часто наблюдалась при лечении прегабалином
невропатической боли у пациентов пожилого возраста с
сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять
прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина эта
реакция может исчезнуть.

Лечение
невропатической боли центрального происхождения вследствие
повреждения спинного мозга

Во
время лечения невропатической боли центрального происхождения
вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных
реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной
системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано
с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например
антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого
состояния. Это обстоятельство следует учитывать, назначая прегабалин
таким пациентам.

Суицидальные
мышление и поведение.

Сообщалось
о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших
лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных
показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых
исследований противоэпилептических препаратов также показал некоторое
повышение риска появления суицидального мышления и поведения.
Механизм возникновения этого явления неизвестен, а доступные данные
не исключают возможности его возникновения при применении
прегабалина.

Поэтому
необходимо тщательно наблюдать за пациентами относительно появления
признаков суицидального мышления и поведения и назначать
соответствующее лечение в случае их возникновения. Пациенты (и лица,
ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью в
случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Ухудшение
функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

После
выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с
ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта
(например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость
кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с
лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например
опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина
и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у
женщин и пациентов пожилого возраста).

Неправильное
применение, аддиктивный потенциал или зависимость

Имеются
сообщения о случаях неправильного применения, злоупотребления
и развития
зависимости.
Следует с осторожностью назначать пациентам с
лекарственной зависимостью в анамнезе.
Следует наблюдать за пациентами на
предмет
симптомов неправильного
применения, злоупотребления
и зависимости от прегабалина (развитие толерантности, эскалация дозы,
поведение к поиску лекарственного препарата).

Энцефалопатия

Случаи
энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими
заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Женщины
репродуктивного возраста/Контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку
потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного
возраста, следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность

Достоверные
данные относительно применения прегабалина в период беременности
отсутствуют.

Исследования
на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности.
Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат
Прегабио®
не следует применять в период беременности, за исключением отдельных
случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск
для плода.

Кормление
грудью

Прегабалин
выводится в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных
детей /младенцев неизвестно. Необходимо принимать решение о
прекращении грудного вскармливания, либо прекращении терапии
прегабалином, принимая во внимание преимущества грудного
вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная
функция

Клинические
данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин
отсутствуют.

Во
время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность
сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу
прегабалина 600 мг в сутки. После 3-месячного лечения никакого
влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Исследование
репродуктивной функции продемонстрировало наличие негативного влияния
на репродуктивную функцию у самок крыс. Исследование репродуктивной
функции продемонстрировало наличие негативного влияния на
репродуктивную функцию и развитие у самцов крыс. Клиническая
значимость этих результатов неизвестна.

Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Прегабио®
может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность
управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Прегабио®
может вызвать головокружение и сонливость, поэтому может оказывать
влияние на способность управлять транспортными средствами и работать
с другими механизмами. Пациентам следует рекомендовать
воздержаться от
управления транспортными
средствами,
работы со сложной техникой или
от другой потенциально опасной деятельности
до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат влияет на
способность к такой деятельности

Передозировка

В
постмаркетинговых наблюдениях чаще всего отмечали такие побочные
реакции при применении прегабалина в чрезмерной дозе: сонливость,
спутанность сознания, ажитация, беспокойство.

В
редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение
передозировки прегабалином должно включать общепринятые
поддерживающие мероприятия и, при необходимости, может включать
проведение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По
14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной/ поливинилдихло-ридной и фольги алюминиевой.

По
1 (для дозировки 75 мг) или 4 (для дозировок 100 мг, 150 мг и 300 мг)
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для
детей месте!

Срок хранения

2
года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место,
Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место,
Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место,
Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место,
Словения

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО
«КРКА Казахстан», РК, 050059, г.
Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.:
+7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

730626491498795356_ru.doc 137.5 кб
364305871498795888_kz.doc 190 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Мануалы по ремонту ямз
  • Злобный тэд от мух инструкция по применению
  • Sony mdr rf855rk инструкция по применению
  • Читать кечкер руководство по электрокардиографии
  • Руководство на spirit breaker