Тестостерон пропионат инструкция по применению в бодибилдинге

Тестостерона пропионат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001702

Торговое наименование препарата

Тестостерона пропионат

Международное непатентованное наименование

Тестостерон

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;

Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кри­сталлов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водя­ной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ

Тестостерон

Фармакодинамика:

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потен­цию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— гинекомастия;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— печеночная/почечная недостаточность;

— гиперкальциемия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— сахарный диабет;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— распространенный атеросклероз.

С осторожностью:

— Астеническое телосложение;

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определе­на на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увели­чение количества эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной же­лезе и яичках.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицери­дов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики

Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, аг­рессивность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение ак­тивности аспартагаминотрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напря­жение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, на­рушение функции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной же­лезы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повыше­ние концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыво­ротке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — час­тая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия пред­стательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предста­тельной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергид­роз, ночная потливость.

Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что мо­жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в ка­честве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримы­шечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Особые указания:

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время ле­чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо­димо применять с осторожностью.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточно­стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы­звать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно­стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разде­лы «Противопоказания», «С осторожностью»).

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан­ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто­стерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызы­вать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомо­гание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти ре­акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об­ратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополни­тельного кислорода.

У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини­мать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе­зы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения пе­чени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабора­торных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять сле­дующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызы­вать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ам­пульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

From Wikipedia, the free encyclopedia

Testosterone propionate

Clinical data
Trade names	Testoviron, others
Other names	TP; Testosterone propanoate; Testosterone 17β-propanoate; Propionyltestosterone; NSC-9166
Routes of administration	Intramuscular injection, buccal
Drug class	Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester
Legal status
Legal status	CA: Schedule IV US: Schedule III
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Oral: very low Intramuscular: very high
Metabolism	Liver
Elimination half-life	Intramuscular: 0.8 days (~20 hours)[1][2][3]
Excretion	Urine
Identifiers
IUPAC name [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
CAS Number	57-85-2
PubChem CID	5995
DrugBank	DB01420
ChemSpider	5774
UNII	WI93Z9138A
KEGG	D00959
ChEBI	CHEBI:9466
ChEMBL	ChEMBL1170
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9036515
ECHA InfoCard	100.000.319
Chemical and physical data
Formula	C22H32O3
Molar mass	344.495 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@]34C)C
InChI InChI=1S/C22H32O3/c1-4-20(24)25-19-8-7-17-16-6-5-14-13-15(23)9-11-21(14,2)18(16)10-12-22(17,19)3/h13,16-19H,4-12H2,1-3H3/t16-,17-,18-,19-,21-,22-/m0/s1 Key:PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N

Testosterone propionate, sold under the brand name Testoviron among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used mainly in the treatment of low testosterone levels in men.^[4][1][5] It has also been used to treat breast cancer in women.^[6] It is given by injection into muscle usually once every two to three days.^[5][7][8]

Side effects of testosterone propionate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.^[5] Testosterone supplementation is also known to reduce the threshold for aggressive behavior in men.^[9] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).^[10][5] It has strong androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization and suitable for androgen replacement therapy.^[5] Testosterone propionate is a testosterone ester and a relatively short-acting prodrug of testosterone in the body.^[7][4][1] Because of this, it is considered to be a natural and bioidentical form of testosterone.^[11]

Testosterone propionate was discovered in 1936 and was introduced for medical use in 1937.^[12][4] It was the first testosterone ester to be marketed, and was the major form of testosterone used in medicine until about 1960.^[4][5] The introduction of longer-acting testosterone esters like testosterone enanthate, testosterone cypionate, and testosterone undecanoate starting in the 1950s resulted in testosterone propionate mostly being superseded.^[4][5] As such, it is rarely used today.^[5][13] In addition to its medical use, testosterone propionate is used to improve physique and performance.^[5] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.^[5]

Medical uses[edit]

Testosterone propionate is used primarily in androgen replacement therapy. It is specifically approved for the treatment of hypogonadism in men, breast cancer, low sexual desire, delayed puberty in boys, and menopausal symptoms.^[14]

Androgen replacement therapy formulations and dosages used in men

Route	Medication	Major brand names	Form	Dosage
Oral	Testosteronea	–	Tablet	400–800 mg/day (in divided doses)
Testosterone undecanoate	Andriol, Jatenzo	Capsule	40–80 mg/2–4x day (with meals)
Methyltestosteroneb	Android, Metandren, Testred	Tablet	10–50 mg/day
Fluoxymesteroneb	Halotestin, Ora-Testryl, Ultandren	Tablet	5–20 mg/day
Metandienoneb	Dianabol	Tablet	5–15 mg/day
Mesteroloneb	Proviron	Tablet	25–150 mg/day
Sublingual	Testosteroneb	Testoral	Tablet	5–10 mg 1–4x/day
Methyltestosteroneb	Metandren, Oreton Methyl	Tablet	10–30 mg/day
Buccal	Testosterone	Striant	Tablet	30 mg 2x/day
Methyltestosteroneb	Metandren, Oreton Methyl	Tablet	5–25 mg/day
Transdermal	Testosterone	AndroGel, Testim, TestoGel	Gel	25–125 mg/day
Androderm, AndroPatch, TestoPatch	Non-scrotal patch	2.5–15 mg/day
Testoderm	Scrotal patch	4–6 mg/day
Axiron	Axillary solution	30–120 mg/day
Androstanolone (DHT)	Andractim	Gel	100–250 mg/day
Rectal	Testosterone	Rektandron, Testosteronb	Suppository	40 mg 2–3x/day
Injection (IMTooltip intramuscular injection or SCTooltip subcutaneous injection)	Testosterone	Andronaq, Sterotate, Virosterone	Aqueous suspension	10–50 mg 2–3x/week
Testosterone propionateb	Testoviron	Oil solution	10–50 mg 2–3x/week
Testosterone enanthate	Delatestryl	Oil solution	50–250 mg 1x/1–4 weeks
Xyosted	Auto-injector	50–100 mg 1x/week
Testosterone cypionate	Depo-Testosterone	Oil solution	50–250 mg 1x/1–4 weeks
Testosterone isobutyrate	Agovirin Depot	Aqueous suspension	50–100 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone phenylacetateb	Perandren, Androject	Oil solution	50–200 mg 1x/3–5 weeks
Mixed testosterone esters	Sustanon 100, Sustanon 250	Oil solution	50–250 mg 1x/2–4 weeks
Testosterone undecanoate	Aveed, Nebido	Oil solution	750–1,000 mg 1x/10–14 weeks
Testosterone buciclatea	–	Aqueous suspension	600–1,000 mg 1x/12–20 weeks
Implant	Testosterone	Testopel	Pellet	150–1,200 mg/3–6 months
Notes: Men produce about 3 to 11 mg testosterone per day (mean 7 mg/day in young men). Footnotes: a = Never marketed. b = No longer used and/or no longer marketed. Sources: See template.

Androgen replacement therapy formulations and dosages used in women

Route	Medication	Major brand names	Form	Dosage
Oral	Testosterone undecanoate	Andriol, Jatenzo	Capsule	40–80 mg 1x/1–2 days
Methyltestosterone	Metandren, Estratest	Tablet	0.5–10 mg/day
Fluoxymesterone	Halotestin	Tablet	1–2.5 mg 1x/1–2 days
Normethandronea	Ginecoside	Tablet	5 mg/day
Tibolone	Livial	Tablet	1.25–2.5 mg/day
Prasterone (DHEA)b	–	Tablet	10–100 mg/day
Sublingual	Methyltestosterone	Metandren	Tablet	0.25 mg/day
Transdermal	Testosterone	Intrinsa	Patch	150–300 μg/day
AndroGel	Gel, cream	1–10 mg/day
Vaginal	Prasterone (DHEA)	Intrarosa	Insert	6.5 mg/day
Injection	Testosterone propionatea	Testoviron	Oil solution	25 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone enanthate	Delatestryl, Primodian Depot	Oil solution	25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone cypionate	Depo-Testosterone, Depo-Testadiol	Oil solution	25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone isobutyratea	Femandren M, Folivirin	Aqueous suspension	25–50 mg 1x/4–6 weeks
Mixed testosterone esters	Climacterona	Oil solution	150 mg 1x/4–8 weeks
Omnadren, Sustanon	Oil solution	50–100 mg 1x/4–6 weeks
Nandrolone decanoate	Deca-Durabolin	Oil solution	25–50 mg 1x/6–12 weeks
Prasterone enanthatea	Gynodian Depot	Oil solution	200 mg 1x/4–6 weeks
Implant	Testosterone	Testopel	Pellet	50–100 mg 1x/3–6 months
Notes: Premenopausal women produce about 230 ± 70 μg testosterone per day (6.4 ± 2.0 mg testosterone per 4 weeks), with a range of 130 to 330 μg per day (3.6–9.2 mg per 4 weeks). Footnotes: a = Mostly discontinued or unavailable. b = Over-the-counter. Sources: See template.

Androgen/anabolic steroid dosages for breast cancer

Route	Medication	Form	Dosage
Oral	Methyltestosterone	Tablet	30–200 mg/day
Fluoxymesterone	Tablet	10–40 mg 3x/day
Calusterone	Tablet	40–80 mg 4x/day
Normethandrone	Tablet	40 mg/day
Buccal	Methyltestosterone	Tablet	25–100 mg/day
Injection (IMTooltip intramuscular injection or SCTooltip subcutaneous injection)	Testosterone propionate	Oil solution	50–100 mg 3x/week
Testosterone enanthate	Oil solution	200–400 mg 1x/2–4 weeks
Testosterone cypionate	Oil solution	200–400 mg 1x/2–4 weeks
Mixed testosterone esters	Oil solution	250 mg 1x/week
Methandriol	Aqueous suspension	100 mg 3x/week
Androstanolone (DHT)	Aqueous suspension	300 mg 3x/week
Drostanolone propionate	Oil solution	100 mg 1–3x/week
Metenolone enanthate	Oil solution	400 mg 3x/week
Nandrolone decanoate	Oil solution	50–100 mg 1x/1–3 weeks
Nandrolone phenylpropionate	Oil solution	50–100 mg/week
Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template.

Available forms[edit]

Testosterone propionate is usually provided as an oil solution for use by intramuscular injection.^[5] It was also previously available as an 30 mg or 50 mg aqueous suspension.^[15] Buccal tablets of testosterone propionate were previously available as well.^[5]

Side effects[edit]

Side effects of testosterone propionate include virilization among others.^[5]

Testosterone propionate is often a painful injection, which is attributed to its short ester chain.^[5]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

Androgenic vs. anabolic activity
of androgens/anabolic steroids

Medication	Ratioa
Testosterone	~1:1
Androstanolone (DHT)	~1:1
Methyltestosterone	~1:1
Methandriol	~1:1
Fluoxymesterone	1:1–1:15
Metandienone	1:1–1:8
Drostanolone	1:3–1:4
Metenolone	1:2–1:30
Oxymetholone	1:2–1:9
Oxandrolone	1:3–1:13
Stanozolol	1:1–1:30
Nandrolone	1:3–1:16
Ethylestrenol	1:2–1:19
Norethandrolone	1:1–1:20
Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template.

Testosterone propionate is a prodrug of testosterone and is an androgen and anabolic–androgenic steroid (AAS). That is, it is an agonist of the androgen receptor (AR).

Pharmacokinetics[edit]

Testosterone propionate is administered in oil via intramuscular injection.^[1][2] It has a relatively short elimination half-life and mean residence time of 2 days and 4 days, respectively.^[1][2] As such, it has a short duration of action and must be administered two to three times per week.^[16]

Intramuscular injection of testosterone propionate as an oil solution, aqueous suspension, and emulsion has been compared.^[17]

Pharmacokinetics of testosterone esters

Testosterone ester	Form	Route	TmaxTooltip Time to peak levels	t1/2Tooltip Elimination half-life	MRTTooltip Mean residence time
Testosterone undecanoate	Oil-filled capsules	Oral	?	1.6 hours	3.7 hours
Testosterone propionate	Oil solution	Intramuscular injection	?	0.8 days	1.5 days
Testosterone enanthate	Castor oil solution	Intramuscular injection	10 days	4.5 days	8.5 days
Testosterone undecanoate	Tea seed oil solution	Intramuscular injection	13.0 days	20.9 days	34.9 days
Testosterone undecanoate	Castor oil solution	Intramuscular injection	11.4 days	33.9 days	36.0 days
Testosterone buciclatea	Aqueous suspension	Intramuscular injection	25.8 days	29.5 days	60.0 days
Notes: Testosterone cypionate has similar pharmacokinetics to Testosterone enanthate. Footnotes: a = Never marketed. Sources: See template.

Parenteral durations of androgens/anabolic steroids

Medication	Form	Major brand names	Duration
Testosterone	Aqueous suspension	Andronaq, Sterotate, Virosterone	2–3 days
Testosterone propionate	Oil solution	Androteston, Perandren, Testoviron	3–4 days
Testosterone phenylpropionate	Oil solution	Testolent	8 days
Testosterone isobutyrate	Aqueous suspension	Agovirin Depot, Perandren M	14 days
Mixed testosterone estersa	Oil solution	Triolandren	10–20 days
Mixed testosterone estersb	Oil solution	Testosid Depot	14–20 days
Testosterone enanthate	Oil solution	Delatestryl	14–28 days
Testosterone cypionate	Oil solution	Depovirin	14–28 days
Mixed testosterone estersc	Oil solution	Sustanon 250	28 days
Testosterone undecanoate	Oil solution	Aveed, Nebido	100 days
Testosterone buciclated	Aqueous suspension	20 Aet-1, CDB-1781e	90–120 days
Nandrolone phenylpropionate	Oil solution	Durabolin	10 days
Nandrolone decanoate	Oil solution	Deca Durabolin	21–28 days
Methandriol	Aqueous suspension	Notandron, Protandren	8 days
Methandriol bisenanthoyl acetate	Oil solution	Notandron Depot	16 days
Metenolone acetate	Oil solution	Primobolan	3 days
Metenolone enanthate	Oil solution	Primobolan Depot	14 days
Note: All are via i.m. injection. Footnotes: a = TP, TV, and TUe. b = TP and TKL. c = TP, TPP, TiCa, and TD. d = Studied but never marketed. e = Developmental code names. Sources: See template.

Chemistry[edit]

Testosterone propionate, or testosterone 17β-propanoate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of testosterone.^[18][19] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β propionate (propanoate) ester of testosterone.^[18][19]

Structural properties of major testosterone esters

Androgen	Structure	Ester	Relative mol. weight	Relative T contentb	logPc
Position(s)	Moiet(ies)	Type	Lengtha
Testosterone		–	–	–	–	1.00	1.00	3.0–3.4
Testosterone propionate		C17β	Propanoic acid	Straight-chain fatty acid	3	1.19	0.84	3.7–4.9
Testosterone isobutyrate		C17β	Isobutyric acid	Branched-chain fatty acid	– (~3)	1.24	0.80	4.9–5.3
Testosterone isocaproate		C17β	Isohexanoic acid	Branched-chain fatty acid	– (~5)	1.34	0.75	4.4–6.3
Testosterone caproate		C17β	Hexanoic acid	Straight-chain fatty acid	6	1.35	0.75	5.8–6.5
Testosterone phenylpropionate		C17β	Phenylpropanoic acid	Aromatic fatty acid	– (~6)	1.46	0.69	5.8–6.5
Testosterone cypionate		C17β	Cyclopentylpropanoic acid	Cyclic carboxylic acid	– (~6)	1.43	0.70	5.1–7.0
Testosterone enanthate		C17β	Heptanoic acid	Straight-chain fatty acid	7	1.39	0.72	3.6–7.0
Testosterone decanoate		C17β	Decanoic acid	Straight-chain fatty acid	10	1.53	0.65	6.3–8.6
Testosterone undecanoate		C17β	Undecanoic acid	Straight-chain fatty acid	11	1.58	0.63	6.7–9.2
Testosterone buciclated		C17β	Bucyclic acide	Cyclic carboxylic acid	– (~9)	1.58	0.63	7.9–8.5
Footnotes: a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic or cyclic fatty acids. b = Relative testosterone content by weight (i.e., relative androgenic/anabolic potency). c = Experimental or predicted octanol/water partition coefficient (i.e., lipophilicity/hydrophobicity). Retrieved from PubChem, ChemSpider, and DrugBank. d = Never marketed. e = Bucyclic acid = trans-4-Butylcyclohexane-1-carboxylic acid. Sources: See individual articles.

History[edit]

Testosterone esters were synthesized for the first time in 1936, and were found to have greatly improved potency relative to testosterone.^[12] Among the esters synthesized, testosterone propionate was the most potent, and for this reason, was selected for further development, subsequently being marketed.^[12] Testosterone propionate was introduced in 1937 by Schering AG in Germany under the brand name Testoviron.^[5] It was the first commercially available form of testosterone, and the first testosterone ester, to be introduced.^[4][20] The medication was the major form of testosterone used medically before 1960.^[5] Buccal testosterone propionate tablets were introduced for medical use in the mid-to-late 1940s under the brand name Oreton Buccal Tablets.^[21][22][23] An aqueous suspension of testosterone propionate was marketed by Ciba by 1950.^[24] In the 1950s, longer-acting testosterone esters like testosterone enanthate and testosterone cypionate were introduced and superseded testosterone propionate.^[4] Although rarely used nowadays due to its short duration,^[13] testosterone propionate remains medically available.^[5]

Society and culture[edit]

Generic names[edit]

Testosterone propionate is the generic name of the drug and its USANTooltip United States Adopted Name and BANTooltip British Approved Name.^{[18][19][25][26]} It has also been referred to as testosterone propanoate or as propionyltestosterone.^{[18][19][25][26]}

Brand names[edit]

Testosterone propionate is or has been marketed under a variety of brand names, including, among numerous others:^{[18][19][25][26]}

• Agrovirin
• Andronate
• Andrusol-P
• Anertan^[15]
• Masenate
• Neo-Hombreol
• Oreton
• Perandren
• Synandrol
• Testoviron

Availability[edit]

Testosterone propionate is no longer available commercially in the United States except via a compounding pharmacy.^[27]

Legal status[edit]

Testosterone propionate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.^[28][29]

References[edit]

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Состав

В растворе содержится активное вещество тестостерон, а также вспомогательный ингредиент этилолеат.

Форма выпуска

Раствор является маслянистой жидкостью, которая имеет светлый желтый или зеленый оттенок. Раствор имеет специфический запах. Реализуется тестостерон в ампулах по 1 мл, в упаковку вмещается по 10 ампул. Масляный раствор может быть 1% или 5%.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что препарат обеспечивает выраженную анаболическую и андрогенную активность, регулируя процесс синтеза белка и функцию мужских половых желез.

Тестостерона Пропионат оказывает на организм специфическое андрогенное воздействие. Его влияние на организм обеспечивает стимуляцию развития и функции наружных половых органов, простаты, семенных пузырьков, вторичных мужских половых признаков. Тестостерон принимает участие в формировании мужского полового поведения, а также участвует в построении конституции тела, обеспечивает стимуляцию сперматогенеза. Под влиянием тестостерона снижается продукция лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

Гормон тестостерон – это антагонист эстрогенов, женских половых гормонов. Он обеспечивает развитие противоопухолевого эффекта при опухолях молочных желез у женщин. Также вещество обеспечивает анаболическое влияние, вследствие чего стимулируется синтез белка, снижается количество жировых отложений, в организме задерживается ряд элементов, которые необходимы для синтеза белка. Под воздействием этого гормона увеличивается степень фиксации кальция в костях, растет мышечная масса.

Если человек поучает достаточное белковое питание, стимулируется продукция Эритропоэтина.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После проведения подкожного или внутримышечного введения вещество медленно всасывается из того места, куда оно было введено. Попадая в кровоток, тестостерон постепенно попадает в органы, в который происходит его восстановление до 5-α-дигидротестостерона, взаимодействующего с рецепторами клеточной мембраны. Далее он проникает в ядра клеток. В плазме крови 98 % тестостерона связывается с белками. Метаболизм происходит в печени, метаболиты выводятся из организма через почки. Еще 6 % в неизмененном виде выводится через кишечник.

Показания к применению

Укол тестостерона показан мужчинам, у которых отмечается половое недоразвитие, нарушения половой системы функционального характера, период климактерия (в зрелые годы мужчины), а также связанные с ним заболевания сосудистой и нервной системы. Также препарат показан при гипертрофии простаты, акромегалии, евнухоидизме, импотенции, связанной с эндокринными нарушениями, при посткастрационном синдроме, олигоспермии.

Женщинам средство показано при нервных и сосудистых расстройствах, которые связаны с периодом климакса, для лечения рака яичников и молочных желез (возраст женщин до 60 лет). Тестостерон назначается при маточных кровотечениях дисфункционального характера у женщин в пожилом возрасте; при мастопатии, которая сопровождается напряжением молочных желез в предменструальном периоде; при миоме матки, эндометриозе.

Противопоказания

Спортвики свидетельствует, что средство нельзя применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• рак предстательной железы либо молочных желез у мужчин;
• индивидуальная высокая чувствительность к действующему веществу;
• гиперплазия простаты;
• гинекомастия;
• нарушения процесса мочеиспускания;
• нарушение работы почек и печени;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• гиперкальциемия;
• сахарный диабет;
• отеки.

Не проводится назначение тестостерона больным с выраженной астенизацией, мужчинам в пожилом возрасте, женщинам при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия Тестостерона Пропионата

В процессе лечения тестостероном, в частности при приеме его больших доз могут наблюдаться такие побочные действия:

• повышенное половое возбуждение, частая эрекция;
• задержку солей и воды;
• маскулинизация у женщин (рост волос на лице и теле, огрубение голоса);
• пастозность лица (ухудшение эластичности, небольшой отек и побеление кожных покровов лица);
• атрофия молочных желез, боль в молочных железах.

Если большие дозы препарата женщина принимает для лечения дисменореи, у нее могут полностью прекратиться менструации.

У мальчиков и подростков при лечении средством может происходить слишком активное половое созревание, увеличиваться половые органы.

Кроме того, возможно проявление следующих побочных эффектов:

• апноэ, респираторные нарушения;
• склонность к тромбозам;
• артралгия, боли в ногах, судороги;
• тошнота, диарея, желтуха;
• акне, зуд, себорея;
• увеличение веса;
• сильное потоотделение, головокружения, нервозность, депрессивное состояние;
• местные реакции в тех местах, куда вводился препарат.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При приеме Тестостерона Пропионат инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом. Инструкция предусматривает, что раствор 1% или 5% вводят пациенту подкожно или внутримышечно по 1 мл. Интервал между введениями — 1-2 дня, курс лечения продолжается от двух недель до нескольких месяцев.

Как принимать Тестостерон Пропионат женщинам, определяет врач в зависимости от болезни и симптомов. При дисфункциональных кровотечениях из матки по 1-2 мл 1% раствора вводится на протяжении примерно одного месяца.

При евнухоидизме, акромегалии, врожденном недоразвитии половых желез один раз в два дня вводится по 25-50 мг препарата. Продолжительность терапии зависит от ее эффективности. Позже назначается поддерживающая доза — 5-10 мг через день.

При климаксе у мужчин, а также при импотенции эндокринного происхождения назначается по 10 мг лекарства каждый день либо по 25 мг 2-3 раза в неделю. Лечение должно длиться 2-3 месяца.

При гипертрофии предстательной железы на протяжении 1-2 месяцев вводится по 10 мг через день.

Как колоть Тестостерон Пропионат при мужском бесплодии, определяет специалист, учитывая индивидуальные особенности организма.

Принимать препарат здоровым людям для развития мышц и повышения выносливости врачи не рекомендуют. Тем не менее, при спортивных тренировках и сильных физических нагрузках некоторые тренеры рекомендуют курс Тестостерон Пропионат соло либо комбинирование этого препарата с другими средствами. Например, параллельно назначается курс Винстрола. Препарат Винстрол – это анаболический стероид. Также возможен совместный курс Тестостерона с препаратами Туринабол, Станозолол и др.

Передозировка

Если на протяжении длительного времени препарат вводится в больших дозах, впоследствии могут возникать побочные явления, которые описаны выше. При такой ситуации лечение следует приостановить, продолжить его можно только после исчезновения симптомов, связанных с андрогензависимостью. При этом следует вводить меньшие дозы тестостерона.

При передозировке у женщин возможно прекращение менструаций.

Взаимодействие

Эффект Тестостерона Пропионата снижается, если комбинировать его с Рифампицином, барбитуратами, Фенилбутазоном, Карбамазепином, Фенитоином.

Если у пациента отмечается выраженный гипогонадизм, рекомендуется Тестостерон Пропионат комбинировать с эстрогенами, со средствами, которые стимулируют функцию щитовидной железы.

Препарат усиливает эффект витаминов, анаболических препаратов, лекарств, которые имеют в составе фосфор, кальций. Тестостерон замедляет элиминацию циклоспорина.

Под влиянием андрогенов может усиливаться гипогликемизирующее влияние инсулина, следовательно, может понадобиться уменьшение дозы гипогликемизирующего средства.

Возможно влияние на метаболизм ряда препаратов. Также есть данные о том, что Тестостерон увеличивает уровень активности пероральных антикоагулянтов. Иногда есть необходимость снижения дозы последних.

При одновременном приеме Тестостерона и кортикостероидов либо адренокортикотропного гормона возрастает риск появления отеков.

Активность Тестостерона уменьшается при одновременном приеме алкоголя и барбитуратов.

Условия продажи

В аптеке лекарство можно купить по рецепту.

Условия хранения

Следует беречь ЛС от света, от доступа детей. Температура его хранения — от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Хранить раствор можно 2 года. При этом следует учитывать, как хранить Тестостерон Фармак правильно.

Особые указания

При введении раствора важно следить, чтобы он не попал в сосуды. Чтобы избежать негативных местных и общих реакций, нужно вводить средство очень медленно.

При лечении Тестостероном следует обязательно контролировать состояние организма людей, страдающих артериальной гипертензией, эпилепсией, болезнями почек, мигренью, сердечной недостаточностью.

Перед тем, как начинать введение препарата, нужно провести обследование и исключить рак предстательной железы у мужчин, так как увеличивается  вероятность проявления гиперплазии простаты.

При лечении Тестостероном детей может отмечаться их ускоренный рост и слишком активное созревание костной ткани. Также могут преждевременно закрыться зоны роста эпифиза.

Тем пациентам, которые на протяжении продолжительного периода времени принимают это лекарство, нужно контролировать некоторые лабораторные показатели: концентрацию Тестостерона, гематокрит, гемоглобин, а также проводить функциональные пробы печени.

Ввиду повышения склонности к образованию тромбов при приеме этого препарата нужно осторожно принимать его после проведенных недавно операций или перенесенных травм.

При лечении средством желательно воздерживаться от управления транспортом и выполнения других действий, требующих точности.

Аналоги

Аналогами Тестостерон Пропионат являются другие лекарственные средства, которые содержат тестостерон. Это препараты Андриол, Небидо, Андрожель, Синандрон, Тестовирон и др.

Детям

Ввиду отсутствия данных о безопасности такого лечения, препарат не рекомендуется использовать в процессе терапии детей.

При беременности и лактации

Так как Тестостерон Пропионат может спровоцировать развитие тератогенного эффекта, средство противопоказано для лечения беременных женщин и кормящих мам. Особенно опасным является его прием в первом триместре беременности.

Отзывы о Тестостерон Пропионат

Отзывы об этом препарате свидетельствуют об его высокой эффективности. Пациенты отмечают улучшение состояния при многих заболеваниях, но при этом указывают на необходимость обращать внимание на противопоказания к использованию раствора. Следует четко придерживаться той схемы приема, которую назначил специалист, чтобы получить желаемый эффект.

Несмотря на рекомендации не применять это средство для улучшения физической формы, чаще всего отзывы о Тестостерон Пропионат соло и о комбинации с другими препаратами оставляют те, кто активно занимается спортом. Отмечается, что под его воздействием активно увеличивается рельефность мышц, растет мышечная масса. Однако препарат имеет короткое время действия. Чаще всего он комбинируется с такими средствами, как Туринабол, Станозолол и др.

Цена Тестостерон Пропионат, где купить

Цена препарата (5 ампул) в среднем составляет 500 рублей. Проще всего купить средство, заказав его через Интернет. Купить Тестостерон Пропионат в аптеке в Украине можно по цене от 80 грн за 5 ампул.