Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тербуталин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тербуталин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тербуталин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Тербуталин
Английское название
Terbutaline
Латинское название
Terbutalinum (род. Terbutalini)
Химическое название
5-[2-[(1,1-Диметилэтил)амино]-1-гидроксиэтил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата)
Брутто формула
C12H19NO3
Фармакологическая группа вещества Тербуталин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
J43 Эмфизема
-
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
-
J45 Астма
-
J98.8.0* Бронхоспазм
-
O20.0 Угрожающий аборт
-
O60 Преждевременные роды
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
23031-25-6
Фармакологическое действие
—
бронхолитическое, противоаллергическое, токолитическое.
Характеристика
Кристаллический порошок от белого до серо-белого цвета без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты. Растворим в воде и 0,1 н. растворе соляной кислоты, плохо растворим в метаноле, нерастворим в хлороформе.
Фармакология
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы, повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и расслабляет гладкую мускулатуру. Релаксирует продольные мышцы бронхов (бронхолитическое действие), снижает вязкость бронхиального секрета, увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпителия (улучшает мукоцилиарный Cl). Стабилизирует мембраны тучных клеток (противоаллергический эффект), тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Расслабляет гладкую мускулатуру матки (токолитическое действие).
После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении Cmax достигается через 15–30 мин. Не проникает через ГЭБ, но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. T1/2 составляет 4 ч.
Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60–120 мин, достигает максимума в течении 120–180 мин и продолжается до 4 ч.
Применение вещества Тербуталин
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, острая сердечная недостаточность, фиброзный цистит, первичная дисменорея, угроза преждевременных родов, дистресс-синдром плода.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (в качестве бронходилатирующего средства), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Тербуталин
Беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, тремор, потливость, гиперрефлексия, слабость, мидриаз, тахикардия, нарушения ритма, сердцебиение, гипер- или гипотония, тошнота, изжога, рвота, неприятный привкус во рту, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО). Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.
Передозировка
Симптомы: тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, потливость, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, гипотония, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь (таблетки) взрослым в дозе 5 мг каждые 6 ч (в случае развития выраженных побочных эффектов — 2,5 мг 3 раза в сутки); детям старше 12 лет — 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет: для взрослых — 15 мг, а для детей — 7,5 мг.
П/к в латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг; в случае отсутствия эффекта в течение 15–30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение — не ранее, чем через 4 ч).
Ингаляционно двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4–6 ч.
Меры предосторожности
При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Стимулирует преимущественно β2-адренорецепторы бронхов, миометрия и в значительно меньшей степени — β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает бронходилатирующее действие, увеличивает мукоцилиарный клиренс, уменьшает отечность слизистой бронхов.
Ингибирует сократительную активность миометрия.
Стимулирует Na+/K+-транспорт в скелетных мышцах и подавляет субтетаническую активность в медленно сокращающихся мышцах.
Фармакокинетика
После в/в введения кривая «концентрация-время» характеризуется фазой быстрого распределения, промежуточной фазой выведения и поздней фазой выведения. Конечный T1/2 после многократного применения составляет 16-20 ч. При применении с пищей биодоступность уменьшается на 14-15%.
После в/в введения однократной дозы тербуталина Vd составляет 114 л, системный клиренс — 213 мл/мин, среднее время удержания в организме — 9 ч, почечный клиренс — 149 мл/мин.
Метаболизируется с образованием сульфатного и глюкуронового конъюгатов, которые определяются в моче.
Показания активного вещества
ТЕРБУТАЛИН
Купирование и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких и других бронхо-легочных заболеваниях, течение которых осложняется бронхообструктивным синдромом.
Угроза преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, а также при истмикоцервикальной недостаточности и операции наложения швов с целью ослабления маточных сокращений.
Режим дозирования
Применяют внутрь, ингаляционно, в/в капельно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны костно-мышечной системы: тремор скелетных мышц.
Противопоказания к применению
Декомпенсированные пороки сердца, выраженная синусовая тахикардия, экстрасистолия, гипертиреоз, повышенная чувствительность к тербуталину.
В акушерской практике: преждевременная отслойка плаценты, сильные маточные кровотечения, внутриматочная инфекция, пиелонефрит беременных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности по показаниям и с учетом противопоказаний. Не рекомендуют применять в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Не применяют одновременно с галогеносодержащими препаратами для ингаляционного наркоза, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, адреналином.
С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, на фоне лечения кортикостероидами, трициклическими антидепрессантами, а также одновременно с другими адреномиметиками.
Лекарственное взаимодействие
Неселективные бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол) могут частично или полностью ингибировать действие бета-адреномиметиков.
По фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов).
Имеются данные об успешном примении тербуталина в виде аэрозоля при хронических обструктивных заболеваниях легких (заболеваниях легких с резким сужением просвета бронхов) у больных инфарктом миокарда. Наряду с улучшением альвеолярной вентиляции (легочной вентиляции) отмечено улучшение сократимости миокарда (сердечной мышцы) левого желудочка и улучшение гемодинамических показателей.
Бронхиальная астма, астматический бронхит, обструктивные заболевания легких.
Для купирования (снятия) приступа удушья взрослым вводят 0,25 мг подкожно (препарат можно вводить до 3-х раз в сутки). Можно также применить 2 вдоха дозированного аэрозоля, причем интервал между вдохами должен составлять около 3 минут. Максимальная разовая доза — 3 вдоха; максимальная суточная доза — 12 вдохов. Профилактически внутрь препарат назначают по 2,5-5 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день. При возможной повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам следует начинать лечение с 2,5 мг в день. Таблетки дурулес следует назначать 2 раза в день; разовая доза — 5-7,5 мг. Тербуталин в аэрозоле с целью профилактики приступа удушья назначают по 1 -2 вдоха каждые 6 ч. Порошок для ингаляций вдыхают через турбухалер (ингалятор). Средняя доза составляет по 1 вдоху’каждые 6 ч. В тяжелых случаях применяют по 3 вдоха каждые 6 ч. Максимальная разовая доза — 3 вдоха; максимальная суточная доза — 12 вдохов. Детям в возрасте 3-7 лет внутрь назначают по 0,65-1,25 мг (1/4-1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки; 7-15 лет -по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), тремор (дрожание) мышц.
Абсолютные противопоказания не установлены. Необходима осторожность при тиреотокси-козе (заболевании щитовидной железы), артериальной гипертонии (стойком подъеме артериального давления), пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), беременности.
В аэрозольных упаковках; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук; 0,05% раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах, содержащих 1 мл, в упаковке по 10 штук.
Список Б. Аэрозоль хранить вдали от огня, источников тепла.
Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Тербуталин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 13690.
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций. В упаковке 1 флакон 100 доз.
Состав
Каждая доза содержит: тербуталин сульфат 0,5 мг.
Дополнительный ингредиент: моногидрат лактозы (который может содержать остатки молочного белка).
Фармакологическое действие
Тербуталин является стимулятором адренергического бета-2-рецептора, который путем селективной стимуляции бета-2-рецепторов вызывает бронходилатацию. Тербуталин увеличивает уменьшенный мукоцилиарный клиренс при обструктивной болезни легких и, таким образом, облегчает транспортировку секретируемых выделений
Ингаляционный тербуталин работает в течение нескольких минут и имеет продолжительность до 6 часов.
Фармакокинетика
После ингаляции через Turbuhaler абсолютная биодоступность в легких составляет приблизительно 16% от введенной дозы при нормальном дыхательном потоке. После введения разовой дозы 1,5 мг (3 ингаляции по 0,5 мг) максимальная концентрация тербуталина в плазме (Cmax) 12 нмоль / л была достигнута приблизительно через 1,3 часа после введения дозы (tmax). Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUCinf) составляла 96,6 нмоль * ч / л, а период полувыведения (t1 / 2) составлял около 12 часов. Тербуталин метаболизируется в основном путем конъюгирования с серной кислотой и выделяется в виде сульфатного конъюгата. Активные метаболиты не образуются.
Показания к применению
Для облегчения симптомов сужения бронхов при астме и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу (тербуталину) или к любому из наполнителей.
Предупреждения и предостережения
Следует проявлять осторожность при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (таких как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или более тяжелая сердечная недостаточность), неконтролируемом гипертиреозе и нелеченной гипокалиемии, а также при лечении пациентов, предрасположенных к глаукоме узкого угла.
Бриканил может вызывать сердечно-сосудистые эффекты. Существует некоторая документация из данных после разрешения на продажу и из опубликованной литературы о редких случаях ишемии миокарда в связи с лечением агонистами бета-2. Пациентам с основной тяжелой болезнью сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), получающим Бриканил, следует рекомендовать обратиться к врачу, если у них появляется боль в груди или другие симптомы обострения болезни сердца. Симптомы, такие как одышка и боль в груди, должны быть тщательно рассмотрены, так как они могут иметь как дыхательное, так и сердечное происхождение.
Гипокалиемия может возникать при терапии бета-2-агонистами и может усиливаться при одновременном лечении производными ксантина, стероидами или диуретиками, и при гипоксии. Следовательно, уровень калия в сыворотке следует контролировать у пациентов из группы риска, особенно при лечении тяжелой астмы высокими дозами Бриканил турбухалера.
Гипокалиемия может увеличить склонность к сердечной аритмии. Особо рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, которых лечат глюкозидами наперстянки, поскольку гипокалиемия также увеличивает риск токсичности наперстянки. При введении Bricanyl Turbuhaler диабетикам рекомендуется проводить дополнительные проверки уровня глюкозы в крови, так как лечение агонистами бета-2 повышает риск гипергликемии. У беременных диабетиков следует учитывать риск гипергликемии и, в частности, кетоацидоза. Следовательно, дозу инсулина, возможно, необходимо скорректировать.
Побочные действия
Сердцебиение, тахикардия, тремор, миалгия (тянущего характера), тревожность, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение, мидриаз, аритмогенность, снижение или повышение АД, тошнота, изжога, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции, редко — парадоксальный бронхоспазм, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.
Режим дозирования и способ применения
Бриканил Турбухалер следует использовать для предотвращения судорог.
Взрослые и дети старше 12 лет: принимают 0,25-0,5 мг при необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 6 мг.
Дети 3-12 лет: должны принимать 0,25-0,5 мг при необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 4 мг.
Способ введения
Турбухалер приводится в действие при вдыхании, что означает, что вещество поступает с вдыхаемым воздухом вниз в дыхательные пути, когда пациент вдыхает через сопло.
Пациент может не чувствовать какого-либо вкуса или иным образом замечать лекарство, потому что количество активных веществ в каждой дозе очень мало.
Лечение с помощью Bricanyl Turbuhaler эффективно даже при острых приступах астмы.
Передозировка
Чтобы свести к минимуму ненужное системное воздействие тербуталина, пациентам следует рекомендовать полоскать рот после каждого использования, когда это возможно.
Симптомы:
Тошнота, рвота, головная боль, моторная тревога, раздражительность, возбуждение, тремор, сонливость. Возможны судороги. Тахикардия, суправентрикулярная и желудочковая аритмии, сердцебиение, возможное повышение артериального давления или гипотония. Метаболический ацидоз, гипергликемия и гипокалиемия. В тяжелых случаях возможны рабдомиолиз и почечная недостаточность.
Лечение:
Если это оправдано, желудочковое опорожнение, углерод. мониторинг ЭКГ. В случае симптоматической тахикардии неастматикам дают метопролол (альтернативно атенолол) или пропранолол (или другой неселективный бета-адреноблокатор), тогда как верапамил предпочтительнее у астматиков. Желудочковая аритмия лечится у астматиков лидокаином, у других — метопрололом или пропранололом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Блокаторы бета-рецепторов (включая глазные капли), в частности неселективные, могут полностью или частично отменять действие стимуляторов бета-2-рецепторов.
Истощающие калий вещества и гипокалиемия
Из-за гипокалиемического эффекта бетаагонистов одновременное применение Бриканила с сывороточными истощающими калиями агентами, которые, как известно, повышают риск гипокалиемии, такими как диуретики, метилксантины и кортикостероиды, следует проводить с осторожностью после тщательной оценки преимуществ и рисков. Комбинация может потребовать корректировки дозы.
Галогенированные анестетики
Галогенированные анестетики следует использовать с осторожностью с агонистами бета-2, поскольку это увеличивает риск сердечных аритмий. Комбинация может потребовать коррекции дозы и, если возможно, лечение тербуталином следует прекратить по крайней мере за 6 часов до планируемой анестезии галогенированными анестетиками.
Беременность и лактация
Фертильность
Нет данных о потенциальном воздействии на фертильность. В исследовании на самцах и самках крыс не наблюдалось влияния на фертильность.
Беременность
Нет известных рисков при использовании во время беременности. Тем не менее, осторожность рекомендуется соблюдать в течение первого триместра. Временная гипогликемия была зарегистрирована у новорожденных, недоношенных детей и матерей, получавших стимуляторы бета-2 рецептора.
Грудное вскармливание
Тербуталин попадает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка кажется маловероятным при использовании терапевтических доз.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Бриканил не оказывает или незначительно влияет на способность управлять автомобилем и пользоваться им.
Срок годности и условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Категория отпуска
По рецепту.
Тербуталин
Terbutaline
Фармакологическое действие
Тербуталин — β-адреностимулятор, преимущественно влияет на β2-адренорецепторы. Повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкую мускулатуру. Оказывает бронхолитический эффект (расслабляет продольные мышцы бронхов), увеличивает мукоцилиарный клиренс (повышает подвижность мерцательного эпителия). Стабилизируя мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Стимулируя β2-адренорецепторы миометрия, оказывает токолитическое действие. Влияние на β1-адренорецепторы выражено слабо. Клинически значимое улучшение дыхательной функции наблюдается через 1–2 часа, достигает максимума в течение 120–180 минут и длится при приёме внутрь 4–8 часов.
Фармакокинетика
Не проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения (T½) — 4 часа.
Показания
- Бронхиальная астма;
- астматический статус;
- обструктивный бронхит;
- эмфизема лёгких;
- острая сердечная недостаточность;
- фиброзный цистит;
- первичная дисменорея;
- угроза преждевременных родов;
- дистресс-синдром плода.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тербуталину;
- тиреотоксикоз;
- декомпенсированные пороки сердца;
- синусовая тахикардия;
- экстрасистолия;
- преждевременное отслоение плаценты;
- метроррагия;
- внутриматочная инфекция;
- пиелонефрит при беременности;
- беременность (III триместр — для ингаляций).
С осторожностью
- Артериальная гипертензия;
- беременность (I триместр);
- кетоацидоз (введение высоких доз);
- эпилептические припадки в анамнезе;
- аритмия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- феохромоцитома.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — B.
Способ применения и дозы
С целью профилактики бронхоспазма внутрь — по 2,5–5 мг 3 раза/сут. При повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам начальная доза — 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 5 мг/сут.
При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы.
В акушерской практике вводят внутривенно капельно в течение 8 часов. Доза для одной инфузии — 5 мг. Для поддерживающей терапии назначают внутрь по 5 мг 3 раза/сут. Тербуталин рекомендуется применять в период от 16 до 37 недели беременности.
Побочные действия
Сердцебиение, тахикардия, тремор, миалгия (тянущего характера), тревожность, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение, мидриаз, аритмогенность, снижение или повышение артериального давления, тошнота, изжога, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции, редко — парадоксальный бронхоспазм, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.
Передозировка
Симптомы
Тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, повышенное потоотделение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение
Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
Не назначают одновременно с галогенсодержащими лекарственными средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, эпинефрином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.
Спортивная медицина
Тербуталин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Тербуталин относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.
Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
R03AC03, R03CC03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Тербуталин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тербуталин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.