Тербинафин (Terbinafine)
💊 Состав препарата Тербинафин
✅ Применение препарата Тербинафин
Описание активных компонентов препарата
Тербинафин
(Terbinafine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D01BA02
(Тербинафин)
Лекарственная форма
| Тербинафин |
Таб. 250 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000653 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тербинафин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет — 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч, период полураспределения — 4.6 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы не требуется.
Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластины. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится в основном почками (70%) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений Css тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Показания активных веществ препарата
Тербинафин
- грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum spp. (Microsporum canis, Microsporum gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, после еды.
Взрослым — 250 мг 1 раз/сут.
Детям старше 3 лет при массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз/сут; при массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз/сут.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Онихомикоз
Продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4 недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — нарушение функции печени; очень редко — печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.
Противопоказания к применению
- хронические или активные заболевания печени;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
- детский возраст (до 3 лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при:
- почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин);
- алкоголизме;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- опухолях;
- болезнях обмена веществ;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;
- кожной красной волчанке или системной красной волчанке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку исследования по безопасности применения тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при хронических или активных заболеваниях печени.
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).
Применять с осторожностью при почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 3 лет и с массой тела до 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Особые указания
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.
Удаления ногтевых пластин при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бинафин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Ламизил®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Тебикур®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Тербинафин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Тербинафин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Тербинафин
(АТОЛЛ, Россия)
Тербинафин
(БИОКОМ, Россия)
Тербинафин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Тербинафин
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Тербинафин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Состав
Таблетки — 1 таб.:
- Активные вещества: тербинафин (в форме гидрохлорида) — 250 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 2 часа и составляет — 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, период полураспределения — 4.6 часа. Связь с белками плазмы крови — 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется.
Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 16-18 часов. T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Тербинафин: Показания
- грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т.
- verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Способ применения и дозы
Взрослым:
Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 3-х лет:
При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.
Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания. Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг.
Тербинафин: Противопоказания
- хронические или активные заболевания печени;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
- детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при:
- почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин);
- алкоголизме;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- опухолях;
- болезнях обмена веществ;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;
- кожной красной волчанке или системной красной волчанке.
Тербинафин: Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — нарушение функции печени; очень редко — печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препартов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Меры предосторожности
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Тербинафин
Действующее вещество (МНН)
Тербинафин
Дозировка или размер
250 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
125 мг 250 мг |
|
крем для наружного применения |
1% |
|
гель для наружного применения |
1% |
|
спрей для наружного применения |
1% |
крем для наружного применения
гель для наружного применения
спрей для наружного применения
Тербинафин (таблетки, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000737
Дата последнего изменения: 27.12.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Тербинафин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество:
Тербинафина гидрохлорида – 281,0 мг, в пересчете на тербинафин – 250,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 19,97 мг, целлюлоза микрокристаллическая 61,43 мг, крахмал картофельный 2,50 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 24,60 мг, тальк – 12,30 мг, магния стеарат – 4,10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,10 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается мраморность.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%.
После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmax) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmax) – 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 4,56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Сmax увеличивается на 25%, AUC – в 2,5 раза. Эффективный период полувыведения (Т1/2) – около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы – более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, корже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками.
Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Тербинафин относится, к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes , Trichophyton verrucosum , Trichophyton violaceum , Trichophyton tonsurans , Microsporum spp ., Microsporum canis , Microsporum gypseum , Epidermophyton floccosum ); в отношении дрожжевых грибов (в основном Candida albicans ) активность в зависимости от вида носит фунгицидный или фунгистатический характер. Механизм действия тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба (не относится к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармако-терапевтическая группа
Противогрибковое средство.
Показания
- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
- Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trichophyton spp. (Т. rubrum , Т. mentagrophytes , Т. verrucosum , Т. violaceum ), Microsporum spp . ( M . canis , M . gypseum ) и Epidermophyton floccosum .
- Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
- Кандидозы кожи и слизистых оболочек, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, к какому-либо компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации, детьми с массой тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы). Таблетка содержит 250 мг тербинафина, без риски, следовательно, невозможно выполнить режим дозирования для детей с массой тела менее 40 кг. Хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).
С осторожностью.
Печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, псориаз, угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Внутрь, после еды, взрослым по 0,25 г 1 раз в сутки.
Детям при массе тела более 40 кг – 250 мг 1 раз в сутки.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевой, подошвенный или по типу носков) – 2-6 недель, при дерматомикозе туловища, голеней – 2-4 недели, при кандидозе кожи – 2-4 недели, при микозе волосистой части головы – 4 недели, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 недель лечения, при онихомикозе стоп – 12 недель. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Побочные действия
Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко – нарушение функции печени; очень редко – печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто – кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко – усталость, кожная красная волчанка, системная красная волчанка или их обострение.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут снижать или повышать концентрацию тербинафина в плазме, что может потребовать коррекции режима дозирования последнего.
Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего).
Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина).
При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.
Снижает клиренс кофеина на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина).
Ингибирует изофермент CYP2D6, что может повысить токсичность субстратов этого изофермента (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические лекарственные средства I класса, ингибиторы моноаминооксидазы В) с узким терапевтическим диапазоном.
Повышал Сmax и биологическую доступность дезипрамина в 2 и 5 раз соответственно у здоровых добровольцев с нормальной активностью изофермента CYP2D6.
Может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%.
Снижает протромбиновое время, при одновременном приеме с варфарином (причинно-следственная связь не установлена).
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, боль в животе, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Особые указания
В отличие от тербинафина для наружного применения тербинафин для приема внутрь не эффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени.
При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат.
Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит.
При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение,
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь).
В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
Назначение тербинафина больным псориазом требует особой осторожности, так как в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами.
Данные о влиянии тербинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 7 и 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 31.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Тербинафин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
168.00 |
|
|
|
176.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
277.00 |
|
|
|
297.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
444.00 |
|
|
|
851.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
196.00 |
|
|
|
226.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
169.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
53.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
49.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
378.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
194.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
70.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
176.00 |
|
|
|
Тербинафин, крем для наружного применения, |
||
|
345.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
365.00 |
|
|
|
Тербинафин, таблетки, |
||
|
423.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.