Теопэк (Theopec)
💊 Состав препарата Теопэк
✅ Применение препарата Теопэк
Описание активных компонентов препарата
Теопэк
(Theopec)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
теофиллин
(theophylline)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственные формы
| Теопэк |
Таб. с пролонгир. высвобождением 100 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
|
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 200 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
||
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 300 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Теопэк
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 36.6 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 47.5 мг, повидон К25 — 3.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 1.3 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44.2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 64 мг, повидон К25 — 6.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.6 мг, магния стеарат — 2.6 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 114.3 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 108 мг, повидон К25 — 9.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.9 мг, магния стеарат — 3.9 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Показания активных веществ препарата
Теопэк
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания к применению
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пожилых пациентов.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лекарственная форма таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Описание лекарственной формы таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Фармакологическое действие таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Ксантинола никотинат сочетает свойства ЛС группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, увеличивает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАД-фосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению МОК и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время «никотиноподобной» реакции алкогольных напитков воспринимается более резким и неприятным.
Режим дозирования таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно).
Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно не менее 2 мес.
В/м — по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 нед.
В/в струйно — по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении) в течение 5-10 дней.
В/в капельно — со скоростью 40-50 кап/мин, разведя 10 мл 15% раствора в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл 0.9% раствора NaCl.
При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината показано назначение внутрь, по 300 мг 3 раза в день.
Противопоказания таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), острая почечная недостаточность, глаукома.
Показания к применению таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, пролежни, мигрень, синдром Меньера, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, дерматозы из-за нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.
Побочное действие таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Снижение АД, жар, гиперемия кожных покровов, слабость, головокружение, тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия. При длительном назначении в высоких дозах — изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперурикемия.
Передозировка таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Симптомы: снижение АД, боль в животе, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Не применять в первые 3 мес беременности. В дальнейшем применение допустимо при условии тщательного наблюдения за состоянием больной.
Большие дозы могут вызвать снижение АД и головокружение: применять с особой осторожностью водителям транспортных средств.
Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Описание таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этаноле.
Взаимодействие таблетки Теоникола таблетки 0.15 г
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ксантинола никотината и гипотензивных ЛС (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов), а также строфантина (возможно резкое усиление их действия).
Не применять совместно с ингибиторами МАО.
Теоникол и его аналоги – это важные медицинские препараты, которые часто применяются в комплексной терапии при нарушениях кровоснабжения. Данные препараты часто комбинируют с представителями других лекарственных групп для расслабления напряженной скелетной мускулатуры при остеохондрозе и заболеваниях, вызывающих сужение кровеносных сосудов и нарушение кровоснабжения. Благодаря участию Теоникола можно быстро снять внезапный и острый приступ и восстановить жизненно важные системы организма. Очень важно своевременно начать правильное лечение.
Свойства препарата
Теоникол представляет собой медицинский препарат синтетического происхождения.
Назначается группе пациентов, страдающих от нарушений в системе кровообращения, которые развились в результате целого ряда заболеваний.
Основные свойства лекарственного средства:
- улучшение обменных процессов на уровне клеток,
- улучшение вязкости крови,
- профилактика образования тромбов,
- нормализация кровообращения с насыщением клеток в спинном и головном мозге кислородом,
- антиатеросклеротическое действие за счет снижения уровня холестерина и атерогенных липидов,
- восстановление микроциркуляции в периферических и крупных кровеносных сосудах,
- улучшение коллатерального кровообращения.
Состав и форма выпуска
Активным действующим компонентом препарата вещество под названием ксантинола никотинат – двухкомпонентное лекарственное средство, которое объединяет в себе свойства никотиновой кислоты и теофиллина.
Кислота никотиновая входит в группу витаминов. Улучшает кровообращение, делает шире просвет периферической сосудистой сетки, устраняет липопротеидные бляшки и снижает показатели артериального давления.
Теофиллин. Выступает в роли стимулятора центральной нервной системы, помогает миокарду быстрее сокращаться.
Теоникол находится в продаже в твердой таблетированной форме, расфасованной по 60 шт. в 1 упаковку, дозировка – 0,15 г. и в виде 15%-ного раствора для инъекций – по 10 ампул в 1 упаковке, дозировка 2 мл.
Инструкция по применению Теониколя
Таблетки. Выпивать внутрь по 1 шт./3 раза в сутки. В случае необходимости лечащий врач может увеличить дозировку до 0,3-0,6 г. лечебного препарата, поделенного на 3 приема. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозировку уменьшают до 0,15 г./2-3 в сутки.
Длительность терапии составляет минимум 2 месяца.
Таблетки нельзя разжевывать. Рекомендуется проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Внутривенное введение. Проводится струйно 1-2 раза по 1 ампуле на процедуру. Важно, чтобы во время введения лекарства больной находился в лежачем состоянии. Курс инъекций составляет – 5-10 дней.
Внутрикапельное введение предусматривает разведение 15%-ного раствора по следующей схеме: 10 мл. препарата + 200 мл. хлорида натрия с концентрацией 0,9% + 200-500 мл. декстрозы 5%-ной. Скорость введения – 40-50 кап. в минуту.
Внутримышечные инъекции осуществляются каждый день в дозировке 2-6 мл./сутки. Длительность лечения – 2-3 недели.
Если у пациента диагностировано острый недостаток питания тканей кровью, то парентеральное введение комбинируется с приемом внутрь таблеток в количестве 0,3 г./3 раза в сутки.
Показания к назначению
Данный лекарственный препарат имеет широкий круг показаний. Его назначают в составе комплексной терапии в следующих случаях:
- атеросклеротический процесс в сосудах головного мозга,
- глубокие незаживающие язвы на голенях,
- болезнь Рейно,
- поражения сосудов как результат осложнений сахарного диабета,
- повышенный уровень холестерина,
- поражение атеросклеорозом крупных сосудов в нижних конечностях,
- цереброваскулярная недостаточность,
- гепертриглицеридемия,
- острый тромбофлебит,
- неправильное кровообращение в мозгу,
- поражение атеросклерозом венечных артерий,
- облетирующий эндартериит.
Рекомендуем почитать:
- Лечение остеохондроза медицинской желчью
- Как расслабить мышцы при шейном остеохондрозе
- Лечение народными средствами остеохондроза шейного отдела
Дешевые аналоги препарата Теоникол
Единственным структурным аналогом, который стоит дешевле Теоникола является препарат под названием Ксантинола никотинат, со средней стоимость 100 руб. для ампулы и 200 руб. для таблеток.
Основные характеристики:
| Наименование | Биодоступность% | Время достижения максимальной концентрации, ч. | Форма выпуска | Дозировка | Детям | При беременности |
| Ксантинола Никотинат | Не установлено | В индивидуальном порядке | Таблетки | 0,15 г/3 раза в сутки | Не применяется в педиатрической практике | Запрещен в первом триместре |
| Ксантинола Никотинат | 100% | 5-10 мин. | 15%-ный раствор для инъекций | 2 мл ежедневно |
Рекомендации, как принимать Теоникал и инструкция на аналоги идентичны, поэтому препараты могут заменять друг друга. Проводить замену без консультации с лечащим врачом не рекомендуется.
Отечественные и зарубежные заменители Теоникола
В случае, когда пациент не может принимать прописанный препарат с ксантинолом никотинатом в составе из-за индивидуальной непереносимости или негативных реакций, то могут быть рекомендованы следующие заменители близкие по способу воздействия и занесенные в одну фармакологическую группу:
- Пентилин в ампулах и таблетках. Производится в Словении. Действующее вещество – пентоксифиллин. Спазмолитик, расширяет сосуды.
- Вазонит Ретард 600 – твердая форма. Производитель – Австрия. Активный компонент- пентоксифиллин. Спазмолитик.
- Трепентал. Российский продукт в ампулах от Брынцалов-А . Содержит в составе пентоксифиллин. Снимает спазм, расширяет сосуды.
- Агапурин в ампулах и таблетках. Выпускается на территории Словакии. Сосудорасширяющее действие за счет содержания пентоксифиллина.
- Флекситал. Производством таблеток занимается индийское предприятие. Снимает спазм при помощи пентоксифиллина.
- Трентал в растворе для инъекций и таблетках. Выпускается в Индии.
Аналоги Теоникола в виде мазей, капсул, кремов, свечей отсутствуют.
Применение в период беременности, грудного вскармливания и в детском возрасте
Запрещено назначать препарат женщинам в период беременности до окончания первого триместра. Далее только под строгим медицинским контролем.
Нельзя при лактации.
Не применяется в педиатрической практике.
Побочные эффекты, противопоказания и передозировка
В результате терапии Теониколом могут развиться следующие негативные реакции со стороны разных систем и органов организма:
- слабость,
- гиперурикемия,
- жар,
- снижение аппетита,
- увеличение выработки печеночных трансоминаз и ЩФ,
- снижение АД,
- гастралгия,
- нарушение усвоения глюкозы,
- тошнота,
- гиперемия кожных покровов.
Абсолютными противопоказаниями являются:
- острое кровотечение,
- аллергическая реакция на компоненты лекарства,
- почечная недостаточность в острой фазе,
- декомпенсированная сердечная недостаточность в хронической форме и острая СН,
- обострение язвы 12-перстной кишки,
- глаукома,
- инфаркт миокарда острый,
- язва желудка,
- гипотензия артериальная,
- сужение митрального отверстия.
В результате превышения рекомендованной дозировки могут появиться боли в животе, понизиться АД, открыться рвота. В данном случае показано симптоматическое лечение.
Статья проверена редакцией
Действующие вещества: nicotinic acid, drotaverine;
1 таблетка содержит кислоты никотиновой 22 мг и дротаверина гидрохлорида 78 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.
Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А С51.
Спазмы сосудов головного мозга, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных сосудов; сосудистые спазмы, связанные с климактерическим периодом, мигрень и склеротические заболевания, сопровождающиеся сосудистыми спазмами, например, атеросклеротическая энцефалопатия.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность. Период кормления грудью.
Препарат применяют перорально.
Для взрослых суточная доза составляет 1 — 3 таблетки.
При мигрени и сосудистых спазмах таблетки необходимо принимать натощак, в других случаях — после еды.
При спазмах сосудов головного мозга и в климактерическом периоде препарат может применяться в виде курсовой терапии.
Желудочно-кишечные нарушения.
Через содержание никотиновой кислоты : тошнота, избыточная продукция соляной кислоты в желудке, боль в животе, диарея.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — тошнота, запор.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Через содержание никотиновой кислоты : поскольку никотиновая кислота имеет вазодилататорного действие, могут наблюдаться в течение непродолжительного периода времени гиперемия лица или других частей тела, ощущение жжения, головокружение и головную боль.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — учащенное сердцебиение.
В редких случаях (<0,01%) — падение артериального давления.
Нарушение нервной системы.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — головная боль, головокружение, бессонница.
Данных о передозировке препарата не существует.
В исследованиях на животных и по результатам ретроспективных исследований на людях не было обнаружено ни тератогенных, ни эмбриотоксического эффектов при применении в период беременности.
Применение в период беременности возможно только после серьезной оценки соотношения польза / риск.
Никотиновая кислота проникает в грудное молоко и влияет на липидный профиль младенца, поэтому в период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Опыта применения препарата у детей не существует.
Из-за содержания лактозы в таблетках применение препарата может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных, страдающих непереносимостью лактозы.
Желудочные расстройства можно уменьшить, если принимать таблетки во время еды.
Следует применять с осторожностью при наличии артериальной гипотензии.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы требующие повышенного внимания, не изучалось.
Через содержание никотиновой кислоты Никошпан снижает эффект пероральных противодиабетических средств и контрацептивов.
При одновременном применении Никошпан с гиполипидемическими средствами (например статинами, ингибиторами НMG-CoA редуктазы) или в дозе, превышающей рекомендованную, возможна боль в мышцах или рабдомиолиз.
При одновременном применении с изониазидом может возрастать потребность в никотиновой кислоте, но пеллагра развивается редко.
Необходимо избегать одновременного применения с варфарином.
Если больной использует никотиновый пластырь против курения, может наблюдаться покраснение лица и головокружение через взаимодействие никотина с никотиновой кислотой.
При употреблении алкоголя может развиться Лактоацидоз или делирий.
Из-за содержания дротаверина. При одновременном применении с леводопой антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор могут усиливаться.
Фармакологические.
Никотиновая кислота — водорастворимый витамин группы В, который также обладает гиполипидемическим и сосудорасширяющее действия.
Никотиновая кислота оказывает действие после превращения в никотинамид аденин динуклеотид (НАД + ) или никотинамид аденин динуклеотид фосфат (НАДФ + ). Эти коферменты участвуют в реакциях переноса электронов в дыхательной цепи или в тканевом дыхании.
В больших дозах никотиновая кислота положительно влияет на липидный состав крови.
Дротаверин — производное изохинолина, он имеет непосредственную спазмолитическое действие на гладкие мышцы. Механизм его действия главным образом связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), в результате этого повышается уровень цАМФ, которая инактивирует фермент киназу легкой цепочки миозина, что приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочное ингибирование этого фермента может быть полезным для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.
Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика.
После перорального применения никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, широко распределяется в тканях организма. Никотиновая кислота проникает в грудное молоко.
В ходе метаболизма она превращается в N-метил никотинамид, производные 2- или 4-пиридона, частично — на никотин-мочевую кислоту. Выводится преимущественно с фекалиями, в меньшей степени — в неизмененном виде с мочой.
Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95 — 98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45 — 60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8 — 10 ч.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
Плоские, гладкие с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета.
Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от +15 до + 25 ° С).
№ 50 по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.
Тенолиоф — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006589
Торговое наименование:
ТЕНОЛИОФ
Международное непатентованное наименование:
теноксикам
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 флакон препарата содержит:
действующее вещество: теноксикам – 20,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 66,00 мг, натрия дисульфит – 2,10 мг, динатрия эдетат – 0,22 мг, трометамол – 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 9,8±0,2.
1 ампула растворителя содержит: вода для инъекций – 2,0 мл.
Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX:
М01АС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм действия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани человека.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%.
Распределение.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. Отличительной особенностью теноксикама является низкий системный клиренс и длительный период полувыведения – 72 часа, что клинически проявляется большой продолжительностью действия. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
Выведение.
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе);
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), возраст пациентов старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, алкоголизм, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотинина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) рекомендуется отменить препарат.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного или внутривенного введения.
Внутримышечное или внутривенное введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают глубоко. Длительность внутривенного введения не должна составлять менее 15 секунд.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от >/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;
редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;
очень редко – фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения:
часто – агранулоцитоз, лейкопения,
редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма-ГТ) и уровня билирубина в сыворотке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта).
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Индукторы микросомальной^ окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим пациенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать концентрацию лития в крови.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 часов после применения мифепристона, т.к. могут уменьшать его эффект.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг.
Первичная упаковка.
Лиофилизат, содержащий 20 мг действующего вещества, помещают во флакон из бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа «flip off» с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.
Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса, с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.
Вторичная упаковка.
1 флакон с лиофилизатом и 1 ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Производитель и фасовщик (первичная упаковка):
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Друмул Гэрий № 52, Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль:
К.О Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Ероилор № 1А, Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представитель производителя в РФ:
ООО «Ромфарма», Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 3, этаж 6, пом. II, ком. 20-20А.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)