Телиста инструкция по применению цена отзывы аналоги

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006300

Торговое наименование:

Телмиста® AM / Telmista® AM

Международное непатентованное или группировочное наименование:

амлодипин + телмисартан

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

на 1 таблетку 5 мг + 40 мг / 5 мг + 80 мг / 10 мг + 40 мг / 10 мг + 80 мг

Первый слой

Действующее вещество: телмисартан 40,00 мг/ 80,00 мг /40,00 мг/ 80,00 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, натрия стеарилфумарат

Второй слой

Действующее вещество: амлодипина безилат 6,94 мг/6,94 мг/13,87 мг/13,87 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг/5,00 мг/10,00 мг/10,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота

Описание

Таблетки, 5 мг + 40 мг:

Овальные, слегка двояковыпуклые двухслойные таблетки, одна сторона таблетки коричневато-желтого цвета с мраморностью, другая сторона таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой КЗ.

Таблетки, 5 мг + 80 мг:

Овальные, слегка двояковыпуклые двухслойные таблетки, одна сторона таблетки коричневато-желтого цвета с мраморностью, другая сторона таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки, 10 мг + 40 мг:

Овальные, слегка двояковыпуклые двухслойные таблетки, одна сторона таблетки коричневато-желтого цвета с мраморностью, другая сторона таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой К2.

Таблетки, 10 мг + 80 мг:

Овальные, слегка двояковыпуклые двухслойные таблетки, одна сторона таблетки коричневато-желтого цвета с мраморностью, другая сторона таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой К1.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное комбинированное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист).

Код ATX:

C09DB04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат Телмиста^® AM содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, что позволяет контролировать артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – телмисартан и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина – амлодипин.

Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин и телмисартан, принимаемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 часов.

Амлодипин

Амлодипин – производное дигидропиридина, относится к классу БМКК. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем, развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек применение амлодипина терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и эффективного кровотока плазмы в почках без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятных метаболических эффектов и не влияет на концентрацию липидов плазмы крови. В связи с этим препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Телмисартан

Телмисартан – специфический АРА II (тип AT₁), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ₂-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона, не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) или кининазу II – фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций (HP) не ожидается.

В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

Телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с артериальной гипертензией, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Частота развития сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан в сравнении с применением ингибиторов АПФ.

В ходе двух крупных рандомизированных контролируемых исследований ONTARGET (Исследование глобальных конечных точек при применении телмисартана в рамках монотерапии и в сочетании с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in diabetes – исследование нефропатии при диабете, проводимое департаментом США по делам ветеранов) изучалось применение комбинации ингибитора АПФ одновременно с АРА II. Исследование ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D представляло собой исследование у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Эти исследования не показали значительного положительного влияния на почечные и/или сердечно-сосудистые исходы и смертность, тогда как наблюдался повышенный риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности (ОПН) и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая сходные фармакодинамические свойства, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.

Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не должны одновременно применяться у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Исследование применения алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с оценкой сердечно-сосудистых и почечных конечных точек) представляло собой исследование, целью которого являлась проверка преимущества добавления алискирена к стандартному лечению ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно в связи с повышенным риском неблагоприятных исходов. Сердечно-сосудистая смерть и инсульт более часто регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо, а нежелательные явления (НЯ) и серьезные нежелательные явления (СНЯ) (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо. Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Значения максимальной концентрации (С_max) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика

Комбинация фиксированных доз амлодипина и телмисартана

Величина и скорость абсорбции амлодипина и телмисартана при применении их в составе комбинированного препарата существенно не отличается от таковой при применении их в качестве монопрепаратов.

Амлодипин

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах и достигает С_max через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Результаты исследований в условиях in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно, период полувыведения (Т_1/2) составляет приблизительно 30-50 часов. Стабильная концентрация в плазме крови достигается после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%).

Телмисартан

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение значения AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови становится аналогичной концентрации при приеме телмисартана натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови >99,5% (в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином). Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии – 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Т_1/2 составляет более 20 часов. Значения С_max и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению значений AUC и Т_1/2.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не отличается.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется.

Телмисартан связывается с белками плазмы крови и не удаляется при гемодиализе у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация телмисартана в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью повышается вдвое. Однако у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечаются более низкие концентрации телмисартана, Т_1/2не изменяется.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. Т_1/2, у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется амлодипином или телмисартаном в монотерапии).

Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия). Пациентам с артериальной гипертензией, получающим амлодипин и телмисартан в виде отдельных таблеток в качестве замены данной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и/или телмисартану, а также к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),
• Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
• Непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).
• Обструкция выходящего тракта левого желудочка (включая аортальный стеноз тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Нарушения функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемическая болезнь сердца (ИБС) с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, идиопатическая гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки, нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты, гипонатриемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Телмиста^® AM противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Специальных исследований комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Эффекты, связанные с приемом отдельных компонентов препарата, описаны ниже.

Беременность

Амлодипин

Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БМКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления родовой деятельности.

Телмисартан

Применение АРА II противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием телмисартана следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия.

Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств, но установили наличие фетотоксичности. Известно, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности оказывает фетотоксическое действие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа плода), а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия).

При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности (если только продолжение применения АРА II не считается необходимым).

Если АРА II применяются во время беременности, то, начиная со II триместра беременности, рекомендуется проведение УЗИ с целью контроля функции почек и состояния черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Амлодипин

Амлодипин выделяется в женское грудное молоко. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получающих амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки, среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (средняя суточная доза амлодипина и доза в зависимости от массы тела составили 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг.

Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата Телмиста^® AM в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Телмисартан

Специальных исследований о выделении телмисартана с грудным молоком у женщин не проводилось. В исследованиях на животных выявлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Учитывая возможные неблагоприятные реакции, решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери.

Влияние на фертильность

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

У некоторых пациентов, получавших БМКК, были обнаружены биохимические изменения в головке сперматозоидов. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.

Препарат Телмиста^® AM может назначаться:

• пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению;
• пациентам, у которых применение только амлодипина или только телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются HP, ограничивающие прием препарата, например, периферические отеки, могут быть переведены на препарат Телмиста^® AM в дозе 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общее ожидаемое антигипертензивное действие.
• для лечения артериальной гипертензии: терапия может начинаться с применения препарата Телмиста^® AM в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата Телмиста^® AM составляет 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки. Пациенты, которым необходимо более значимое снижение АД, могут начинать прием препарата Телмиста^® AM в дозе 5 мг + 80 мг 1 раз в сутки.

Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, доза препарата Телмиста^® AM может быть постепенно увеличена до максимальной дозы 10 мг + 80 мг 1 раз в сутки.

Препарат Телмиста^® AM может применяться вместе с другими гипотензивными препаратами.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, изменений режима дозирования не требуется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телмиста^® AM должен применяться с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата Телмиста^® AM у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат Телмиста^® AM не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, так как отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения амлодипина и телмисартана у данных групп пациентов как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

Наиболее распространенные HP включают головокружение и периферические отеки. Серьезный обморок может возникнуть в редких случаях (менее 1 случая на 1000 пациентов).

HP, зарегистрированные на основании опыта применения амлодипина и телмисартана, применяемых в качестве монотерапии, и при их одновременном применении, представлены в соответствии с классификацией HP Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

HP распределены по органам и системам в соответствии с классификацией MedDRA.

Системно-органный класс	Нежелательная реакция	Амлодипин + телмисартан	Амлодипин	Телмисартан
Инфекционные и паразитарные заболевания	Инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)	–	–	Нечасто
Инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит	–	–	Нечасто
Сепсис, в том числе с летальным исходом	–	–	Редко
Цистит	Редко	–	–
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Анемия	–	–	Нечасто
Эозинофилия	–	–	Редко
Лейкопения	–	Очень редко	–
Тромбоцитопения	–	Очень редко	Редко
Нарушения со стороны иммунной системы	Повышенная чувствительность	–	Очень редко	Редко
Анафилактическая реакция	–	–	Редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Гиперкалиемия	–	–	Нечасто
Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).	–	–	Редко
Гипергликемия	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны психики	Лабильность настроения	–	Нечасто	–
Спутанность знания	–	Редко	–
Депрессия	Редко	–	–
Беспокойство	Редко	–	–
Бессонница	Редко	–	–
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение	Часто	–	–
Сонливость	Нечасто	–	–
Мигрень	Нечасто	–	–
Головная боль	Нечасто	–	–
Парестезия	Нечасто	–	–
Обморок	Редко	–	–
Периферическая нейропатия	Редко	–	–
Гипестезия	Редко	–	–
Дисгевзия	Редко	–	–
Тремор	Редко	–	–
Экстрапирамидный синдром	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны органа зрения	Нарушения зрения	–	Нечасто	Редко
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения	Шум в ушах	–	Нечасто	–
Вертиго	Нечасто	–	–
Нарушения со стороны сердца	Брадикардия	Нечасто	–	–
Ощущение сердцебиения	Нечасто	–	–
Тахикардия	–	–	Редко
Инфаркт миокарда	–	Очень редко	–
Нарушения ритма сердца	–	Очень редко	–
Желудочковая тахикардия	–	Очень редко	–
Фибрилляция предсердий	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Нечасто	–	–
Ортостатическая гипотензия	Нечасто	–	–
Ощущение «приливов»	Нечасто	–	–
Васкулит	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Одышка	Редко	Нечасто	Нечасто
Ринит	–	Нечасто	–
Кашель	Нечасто	–	–
Интерстициальное заболевание легких	Очень редко	–	–
Нарушения со стороны пищеварительной системы	Изменение ритма дефекации	–	Нечасто	–
Метеоризм	–	–	Нечасто
Боль в животе	Нечасто	–	–
Диарея	Нечасто	–	–
Тошнота	Нечасто	–	–
Рвота	Редко	–	–
Гипертрофия десен	Редко	–	–
Сухость слизистой оболочки полости рта	Редко	–	–
Дискомфорт в области желудка	–	–	Редко
Панкреатит	–	Очень редко	–
Гастрит	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения функции печени	–	–	Редко
Патология печени	–	–	Редко
Гепатит	–	Очень редко	–
Желтуха	–	Очень редко	–
Повышение активности «печеночных» трансаминаз (главным образом, отражающих холестаз)	–	Очень редко	–
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Гипергидроз	–	Нечасто	Нечасто
Алопеция	–	Нечасто	–
Пурпура	–	Нечасто	–
Изменение цвета кожи	–	Нечасто	–
Кожный зуд	Нечасто	–	–
Ангионевротический отек (с летальным исходом)	–	–	Редко
Лекарственная сыпь	–	–	Редко
Токсическая сыпь	–	–	Редко
Экзема	Редко	–	–
Эритема	Редко	–	–
Ангионевротический отек	–	Очень редко	–
Крапивница	–	Очень редко	Редко
Реакции фотосенсибилизации	–	Очень редко	–
Мультиформная эритема	–	Очень редко	–
Синдром Стивенса-Джонсона	–	Очень редко	–
Эксфолиативный дерматит	–	Очень редко	–
Токсический эпидермальный некролиз	–	Частота неизвестна	–
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Артралгия	Нечасто	–	–
Спазмы мышц (судороги икроножных мышц)	Нечасто	–	–
Миалгия	Нечасто	–	–
Боль в нижних конечностях	Редко	–	–
Боль в спине	Редко	–	–
Боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)	–	–	Редко
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушение мочеиспускания	–	Нечасто	–
Поллакиурия (учащенное мочеиспускание).	–	Нечасто	–
Нарушения функции почек, включая ОПН	–	–	Нечасто
Никтурия	Редко	–	–
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Гинекомастия	–	Нечасто	–
Эректильная дисфункция	Нечасто	–	–
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Периферические отеки	Часто	–	–
Боль	–	Нечасто	–
Астения	Нечасто	–	–
Боль в грудной клетке	Нечасто	–	–
Усталость	Нечасто	–	–
Отеки	Нечасто	–	–
Недомогание	–	Редко	–
Гриппоподобный синдром	–	–	Редко
Лабораторные и инструментальные данные	Увеличение массы тела	–	Нечасто	–
Снижение массы тела	–	Нечасто	–
Повышение концентрации креатинина в плазме крови	–	–	Нечасто
Повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови	Нечасто	–	–
Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови	–	–	Редко
Снижение гемоглобина	–	–	Редко
Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови	Редко	–	–

Дополнительная информация в отношении отдельных компонентов

HP, ранее сообщавшиеся при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или телмисартана), могут усиливаться при применении их комбинации, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или в пострегистрационном периоде.

Дополнительная информация о комбинации компонентов

Периферические отеки – дозозависимая HP на применение амлодипина – наблюдались у пациентов, которые получали комбинацию амлодипина и телмисартана, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки приведены из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата.

Амлодипин – выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и симптомами чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Телмисартан – тахикардия, возможно брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, ОПН.

Лечение

Гемодиализ неэффективен, амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при его проведении.

Требуется контроль за состоянием пациента, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

С целью купирования блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция.

Могут применяться такие методы лечения передозировки, как индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, перевод пациента в положение «лежа с приподнятыми ногами» и введение плазмозамещающих растворов в случае выраженного снижения АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий между амлодипином и телмисартаном в клинических исследованиях не выявлено. Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации амлодипина и телмисартана с другими препаратами не проводилось.

Комбинация действующих веществ

Другие гипотензивные средства

При одновременном применении с другими гипотензивными препаратами антигипертензивное действие препарата Телмиста^® AM может усиливаться.

Препараты, способные снижать АД

Можно ожидать, что некоторые препараты, например, баклофен, амифостин, нейролептики и антидепрессанты благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие всех гипотензивных средств, включая комбинированный препарат Телмиста^® AM. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться при применении этанола.

Кортикостероиды (системное применение)

Возможно уменьшение антигипертензивного действия.

Амлодипин

Одновременное применение, требующее соблюдения мер предосторожности

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении с ингибитором изофермента CYP3A4 (эритромицином) у молодых пациентов и с дилтиаземом у пациентов пожилого возраста концентрация амлодипина в плазме крови возрастала на 22% и 50% соответственно. Однако клиническая значимость этого наблюдения не ясна.

Нельзя исключить, что более активные ингибиторы изофермента CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Амлодипин следует применять с осторожностью одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4. Однако никаких нежелательных эффектов, связанных с таким взаимодействием, отмечено не было.

Индукторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении известных индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может варьировать. Таким образом, необходимо контролировать АД и регулировать дозу во время и после сопутствующего лечения, особенно с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок

Одновременное применение у 20 здоровых добровольцев 240 мл сока грейпфрута с однократной дозой амлодипина 10 мг, принимавшейся внутрь, не приводило к существенному влиянию на фармакокинетические свойства амлодипина.

Одновременное применение препарата Телмиста^® AM с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов в результате повышения биодоступности амлодипина может усиливаться антигипертензивное действие.

Амиодарон и хинидин

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT.

Одновременное применение, которое следует принимать во внимание

Такролимус

Существует риск повышения концентраций такролимуса при его одновременном применении с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не изучен. Во избежание токсичности такролимуса применение амлодипина у пациентов, получающих такролимус, требует мониторинга концентраций такролимуса и коррекции дозы такролимуса, когда это необходимо.

Циклоспорин

Не проводились исследования лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или в других популяциях, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почек, у которых наблюдалось вариабельное увеличение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%). Необходимо рассмотреть вопрос о контроле концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почек, получающих амлодипин, а также уменьшить дозы циклоспорина, если это необходимо.

Симвастатин

Одновременное применение амлодипина с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина до 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Препараты кальция

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты лития

При одновременном применении БМКК (для амлодипина данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Другие препараты

Установлена безопасность одновременного применения амлодипина с дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными лекарственными препаратами (гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.

При одновременном применении амлодипина и силденафила показано, что каждый препарат оказывал независимое антигипертензивное действие.

Одновременное применение амлодипина с циметидином не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина с аторвастатином, дигоксином, варфарином или циклоспорином существенно не влияло на фармакокинетику или фармакодинамику этих препаратов.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию

Телмисартан

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС (например, одновременное применение ингибиторов АПФ или алискирена, прямого ингибитора ренина с АРА II) не рекомендуется из-за возможного нарушения функции почек (включая ОПН).

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение не рекомендовано

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий

АРА II, такие как телмисартан, снижают потери калия, вызванные применением диуретиков. Применение калийсберегающих диуретиков, например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида, препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если их одновременное применение необходимо в связи с наличием зарегистрированной гипокалиемии, то проводить лечение следует с осторожностью и с частым контролем содержания калия в сыворотке крови. Если сопутствующее применение показано в связи с документированной гипокалиемией, эти препараты следует применять с осторожностью и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.

Препараты лития

Отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическими явлениями, при приеме ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении АРА II, в частности, телмисартана. При одновременном назначении препаратов лития и АРА II рекомендуется проводить определение концентрации лития в плазме крови.

Другие гипотензивные средства

Возможно усиление антигипертензивного действия. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC_0-24 и С_max рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Одновременное применение, требующее соблюдения мер предосторожности

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту (в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОЕ-2) и неселективные НПВП могут снизить выраженность антигипертензивного эффекта АРА II.

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью) одновременное применение АРА II и лекарственных препаратов, которые подавляют активность ЦОГ, может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие ОПН; эти эффекты, как правило, обратимы. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо обеспечить пациентам адекватную гидратацию, при этом следует контролировать функцию почек после начала одновременного применения данных лекарственных препаратов и периодически впоследствии.

Одновременное применение, которое следует принимать во внимание

Дигоксин

При одновременном применении телмисартана с дигоксином наблюдалось увеличение медианы С_max дигоксина (49%) и остаточной концентрации дигоксина (20%). При инициировании, коррекции доз и отмене телмисартана следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Особые указания

Амлодипин

Сердечно-сосудистые заболевания

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики.

В редких случаях у пациентов с ИБС (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки.

Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с ХСН, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ХСН. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности.

Аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или ГОКМП. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (включая аортальный стеноз тяжелой степени) применение препарата противопоказано.

Синдром «отмены»

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома «отмены» при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов.

Периферические отеки

Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением, зарегистрированным при применении амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8%, 3% и 10,8% пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности.

Нарушение функции печени

Контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. У небольшого количества пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести отмечено увеличение Т_1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при печеночной недостаточности средней степени) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5 мг в сутки).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота НЯ у пациентов в возрасте >65 лет была примерно на 6% выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз амлодипина не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Прочее

В период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Телмисартан

Беременность

Применение АРА II не следует начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение лечения не считается необходимым, у пациенток, планирующих беременность, эти лекарственные препараты должны быть заменены на альтернативные антигипертензивные лекарственные препараты, которые имеют изученный профиль безопасности для применения во время беременности. В случае, когда диагностируется беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Реноваскулярной артериальная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, принимающих лекарственные препараты, влияющие на РААС, существует повышенный риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Двойная блокада РААС

Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая ОПН). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендована.

Если двойная блокада РААС считается необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии тщательного контроля функции почек, концентрации электролитов и АД.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Другие состояния, характеризующиеся активацией РААС

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в том числе при стенозе почечных артерий) назначение препаратов, влияющих на нее, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, ОПН.

Печеночная недостаточность

Телмисартан не должен применяться у пациентов с холестазом, непроходимостью желчных путей или нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), поскольку телмисартан выводится, главным образом, с желчью. Предполагается, что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом гипотензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, неэффективны. Таким образом, применение телмисартана в таких случаях не рекомендуется.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с дополнительным сердечно-сосудистым риском (т. е. с сопутствующей ИБС) риски развития фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти могут быть увеличены при лечении гипотензивными средствами, такими как АРА II и ингибиторы АПФ.

При применении телмисартана у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или другие гипогликемические препараты, может возникнуть гипогликемия. Поэтому у таких пациентов следует рассмотреть возможность проведения надлежащего мониторинга концентрации глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических лекарственных препаратов, если это необходимо.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарственными препаратами, которые влияют на РААС, особенно при наличии нарушений функции почек и/или сердечной недостаточности, может возникать гиперкалиемия. Гиперкалиемия может быть фатальной у пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови, и/или у пациентов с интеркуррентными событиями.

Прежде чем рассматривать возможность одновременного применения лекарственных препаратов, которые влияют на РААС, необходимо оценить соотношение польза-риск. Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст (>70 лет);
• комбинация с одним или несколькими другими лекарственными препаратами, которые влияют на РААС и/или пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные препараты или терапевтические классы лекарственных препаратов, которые могут спровоцировать развитие гиперкалиемии, представляют собой соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные события, в частности, дегидратация, острая декомпенсация сердечной деятельности, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, ишемия конечности, рабдомиолиз, обширная травма).

У данных пациентов следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Амлодипин + телмисартан

Печеночная недостаточность

Препарат Телмиста^® AM у пациентов с печеночной недостаточностью следует применять с осторожностью.

Нарушения функции почек и состояния после трансплантации почки

Опыт применения комбинированного препарата, содержащего амлодипин и телмисартан, у пациентов, которым была недавно проведена трансплантация почки, отсутствует. Амлодипин и телмисартан не удаляются при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Сниженный ОЦК и/или гипонатриемия

Вследствие ограничения потребления поваренной соли, интенсивной терапии диуретическими средствами, диареи или рвоты может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед применением препарата Телмиста^® AM такие состояния требуют коррекции. Если артериальная гипотензия возникает на фоне применения препарата Телмиста^® AM, пациента необходимо положить на спину и, если необходимо, следует назначить внутривенное введение физиологического раствора. Лечение может быть продолжено после стабилизации АД.

Стеноз аортального и митрального клапанов, ГОКМП

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или при ГОКМП применение препарата Телмиста^® AM также как и других вазодилататоров, требует особой осторожности.

Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда

Нет данных о применении препарата Телмиста^® AM у пациентов с нестабильной стенокардией, в остром периоде и в течение одного месяца после инфаркта миокарда.

Прочее

Выраженное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Препарат Телмиста^® AM эффективен при лечении пациентов негроидной расы (в этой популяции обычно снижена активность ренина в плазме крови).

Специальная информация по вспомогательным веществам

В состав препарата Телмиста^® AM наряду с другими вспомогательными веществами входят сорбитол и лактозы моногидрат (см. раздел «Состав»), в связи с чем его применение противопоказано у пациентов с непереносимостью фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Однако следует принимать во внимание, что во время лечения могут отмечаться такие НР, как обморок, сонливость или головокружение. Поэтому во время управления транспортными средствами или механизмами следует соблюдать осторожность. Если пациенты испытывают эти ощущения, им следует избегать выполнения таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг + 40 мг, 5 мг + 80 мг, 10 мг + 40 мг, 10 мг + 80 мг.

По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

4, 8 или 12 блистеров (по 7 таблеток), или 3, 6 или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальном блистере.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В одной таблетке активного ингредиента телмисартана — 40/80 мг.

Вспомогательные ингредиенты: гидроксид натрия, стеарат магния, сорбитол, меглюмин, повидон, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 и 80 мг; 7 или 10 штук, № 14, 20, 30, 56, 60, 84, 90, 98, блистер (2), (3), (4), (6), (8), (9), (12), (14), пачки из картона, инструкция.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент таблеток телмисартан относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Это элемент, вырабатываемый организмом и вызывающий сужение сосудов, в результате чего показатели артериального давления повышаются.

Действие телмисартана

Основано на блокировке эффекта ангиотензина и снятии спазма кровеносных сосудов. В результате после приема таблетки с телмисартаном в составе артериальное давление снижается и состояние пациента стабилизируется.

Действующее вещество телмисартан:

• способствует снижению в крови концентрации альдостерона;
• не подавляет плазменный ренин;
• не приводит к блокировке ионных каналов;
• не ингибирует ферменты, разрушающие брадикинин;
• не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений;
• не вызывает синдрома отмены в случае регулярного длительного приема и резкой отмены лекарства.

Благодаря перечисленным свойствам побочные эффекты, ставшие следствием воздействия брадикинина, не развиваются.

Дозировка 80 мг, принятая перорально, вызывает следующие терапевтические эффекты:

• полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина;
• снижение показателей артериального давления на протяжении трех часов от первого применения препарата;
• сохранение нормальных показателей АД на протяжении суток и их дальнейшую стабилизацию до двух суток.

Выраженного антигипертензивного эффекта удается достичь примерно через один, два месяца регулярного применения средства внутрь в рекомендованных дозах. После прекращения лечения показатели артериального давления постепенно возвращается к уровням, зарегистрированным у пациента до начала курса терапии.

Всасывание, выведение

Лекарство всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро. Биодоступность составляет 50 процентов. Прием пищи и одновременное пероральное применение таблеток (дозы – от 40 и до 160 мг): колебание – 6 процентов (в первом случае), около 20 процентов (во втором случае).

Выравнивание концентрации в плазме крови – через три часа после приема внутрь, не зависимо от приемов пищи в течение дня. При клинических испытаниях регистрировалось некоторое отличие у пациентов – мужчин и женщин по отношению к плазменной концентрации: у женщин в два три раза выше, чем у мужчин. При этом значительных отличий в терапевтическом эффекте для пациентов обоих полов выявлено не было.

Связь с плазменными белками: почти 100 процентов. Выведение – с калом (в неизмененном виде), с мочой – меньше 2 процентов.

Показания к применению

Препарат разработан для нормализации показателей АД и используется для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов.

Благодаря приему гипотензивных средств удается во многих случаях избежать повреждения кровеносных сосудов, уменьшить риски развития инфарктов миокарда, развития тяжелых сердечно-сосудистых патологий, а также же значительно снизить вероятность появления у пациента почечной недостаточности, острых нарушений кровообращения, предотвратить мозговой инсульт, ухудшение или полную потерю зрения.

Перечень показаний:

• лечение пациентов с артериальной гипертензией;
• профилактика патологий сердца и сосудов;
• предотвращение большого перечня осложнений, вызванных стабильно высоким кровяным давлением.

Рекомендован регулярный прием гипотензивных таблеток:

• в случае различных сердечно-сосудистых проблем, имеющих атеротромботический генез (при ишемии миокарда, а также в анамнезе – инсульте или патологиях периферических артерий);
• пациентам, страдающим сахарным диабетом (второй тип), у которых подтвержден факт поражения так называемых «органов-мишеней».

Перед подбором оптимального лекарства для нормализации показателей артериального давления следует определить, относится ли пациент к группе риска. Учитывая, что до появления серьезных поражений сосудов симптоматика артериальной гипертензии может быть не так ярко выражена и заболевание нередко протекает бессимптомно, рекомендуется регулярно посещать кардиолога, невролога и других специалистов, проходить лабораторно-диагностические обследования и ежедневно несколько раз измерять артериальное давление. Если показатели не находятся в пределах нормы, следует принимать таблетки от давления (по назначению врача).

Противопоказания

Не используются антигипертензивный препарат при наличии:

• повышенной чувствительности к активному веществу и/или дополнительным веществам таблеток;
• тяжелых заболеваний печени, печеночной недостаточности;
• обструкциях желчевыводящих путей, холестаза, серьезного нарушения оттока желчи;
• сахарного диабета в тяжелой форме и функциональных почечных нарушений, когда пациент принимает таблетки с алискиреном в составе;
• тяжелой диабетической нефропатии и приеме гипотензивных и препаратов для терапии коронарной недостаточности (ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов).

Не назначается гипотензивный препарат Телмиста до 18-летнего возраста.

Обратите внимание: при любых сопутствующих заболеваниях и настораживающих факторах, а также в случае приема любых лекарств для терапии каких-либо заболеваний следует сообщить врачу во время консультации. Это необходимо для подбора оптимального варианта лечения артериальной гипертензии и исключения рисков лекарственного взаимодействия и развития негативных эффектов.

Побочные действия

Применение гипотензивного средства – таблетки Телмиста – может у некоторых пациентов вызвать побочные реакции:

• дискомфорт и боли в горле;
• рвоту;
• кашель;
• метеоризм, расстройства стула;
• воспалительные процессы в носовых пазухах, симптоматику, характерную для ОРЗ, в том числе синуситы и фарингиты;
• сниженное настроение, депрессии;
• бессонницу;
• циститы;
• анемию;
• боли в спине;
• миалгию;
• гиперкалиемию;
• потерю сознания;
• головокружение, в том числе при изменении положения тела;
• дезориентацию;
• вертиго;
• брадикардию или, наоборот, тахикардию;
• ортостатическую гипотензию;
• рези в животе, дискомфорт в желудке;
• поносы;
• боли в груди, ногах, суставах, сухожилиях;
• кожную сыпь, признаки крапивницы;
• симптомы гипергидроза;
• судороги в икроножных мышцах;
• функциональные почечные нарушения, в том числе острую почечную недостаточность;
• астено-невротический синдром;
• повышение плазменной концентрации креатинина;
• тромбоцитопению;
• эозинофилию;
• гипогликемию (при сахарном диабете);
• тревожные расстройства;
• сухость во рту;
• дневную сонливость;
• нарушение зрения;
• дисгевзию;
• эритему;
• лекарственную/токсическую сыпь;
• гриппоподобное состояние.

При проведении лабораторных анализов в некоторых случаях регистрируется рост активности ферментов печени, плазменной концентрации мочевой кислоты, а также рост плазменной креатинфосфокиназы.

Крайне редкие побочные эффекты связаны с прогрессирующим рубцеванием тканей легких (при интерстициальной болезни). Однако нет убедительных данных о том, вызвано ли это явление приемом таблеток для нормализации показателей артериального давления или нет.

При появлении любых негативных реакций необходима врачебная консультация.

Телмиста, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Гипотензивное средство предназначено для внутреннего применения. Способ приема – проглатывать, запивая водой или каким-либо безалкогольным напитком (небольшое количество), не зависимо от приема пищи.

Лекарство принимают ежедневно, без перерыва, пока врач не отменит терапию.

Таблица. Таблетки гипотензивные Телмиста 40мг/80 мг, правила применения

Частота приема	Каждый день, желательно в одно и то же время, в назначенной врачом дозе.
Если принята доза, превышающая рекомендуемую	Обратиться в мед учреждение.
Если пропущено время приема препарата	Принять назначенную дозу при первой же возможности. Увеличивать дозировку, если был пропущен прием лекарства, запрещено.

Передозировка

Пациент должен принимать препарат, строго следуя инструкциям и медицинским наставлениям лечащего врача. Самостоятельное уменьшение или увеличение дозы недопустимо.

После случайного приема чрезмерного количества действующего вещества пациенту следует в срочном порядке обратиться за помощью к специалистам.

В случае пропуска очередной дозы препарата по разным причинам — не беспокоиться. Продолжайте курс терапии в обычном порядке, как только это станет возможным. Увеличивать в два раза дозу по причине пропуска предыдущего приема категорически не рекомендуется.

Все вопросы, возникающие по поводу грамотного применения препарата, необходимо решать на приеме у специалиста.

Взаимодействие

Перед назначением телмисартана необходимо проконсультироваться у врача по поводу приема других медикаментозных средств. Исходя из возможного взаимодействия разных лекарственных веществ, специалист определяет стратегию общей терапии с учетом всех необходимых мер предосторожности и изменяет дозы в сторону увеличения либо уменьшения.

В особых случаях врач может отменить один или несколько препаратов. В первую очередь это касается таких медикаментозных средств:

• препаратов, содержащих литий (применяется в курсе лечения депрессии).
• мочегонных препаратов, направленных на сбережение калия в организме.
• препаратов, содержащих калий, а также заменителей поваренной соли с калием.
• ряда антигипертензивных средств – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II (применяются с целью снижения АТ и лечения сердечных патологий).
• нестероидов, в частности, Ацетилсалициловой кислоты, Ибупрофена и т. д.
• иммунодепрессантов, например, Циклоспорина, Такролимус, подавляющих иммунитет.
• гепарина, подавляющего свертывающую функцию крови.
• триметоприма, сульфаметоксазола + триметоприма.
• диуретиков в больших дозах (следует опасаться снижения водного баланса и артериальной гипотензии).
• ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или алискирена.
• Дигоксина, применяемого для лечения патологий сердца.

Обратите внимание на тот факт, что нестероидные противовоспалительные средства, а также глюкокортикостероиды снижают эффективность телмисартана.

Если пациент уже принимает другие медикаментозные препараты, действующее вещество которых направлено на снижение АТ или проявляет потенциальные свойства к нему, препарат следует назначать со строгим учетом этого фактора. Причина – многократное усиление общего воздействия.

Пациенту следует напомнить, что употребление алкогольных напитков, барбитуратов, наркотиков, антидепрессантов также изменяет показатели артериального давления. Характерный признак – головокружение при резком вставании.

В случае необходимости изменения дозы препаратов в комплексной терапии пациенту следует обратиться за помощью к лечащему врачу.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в темном месте, при температурном режиме – до 25 °C.
Обеспечить сохранность от детей.

Срок годности

Средство считается годным на протяжении 24 месяцев с момента выпуска. После истечению срока годности таблетки вместе с упаковкой необходимо утилизировать в специализированном месте.

Особые указания

Препарат разрешено принимать только после консультации и назначения лечащего врача.

Перед назначением следует выяснить факт наличия или отсутствия следующих состояний и патологий:

• заболеваний почек, пересадки почек;
• стеноза почечной артерии/стеноза почечной артерии почки с сохранностью функций;
• заболеваний печени;
• сердечных заболеваний;
• нарушения водного и солевого баланса в организме;
• дисбаланса минералов в крови;
• артериальной гипотензии в результате чрезмерного снижения содержания воды в организме;
• нехватки соли ввиду приема мочегонных средств или специальной диеты;
• диареи, рвоты;
• повышенного уровня калия в крови (по результатам анализов);
• подтвержденного лабораторными исследованиями низкого уровня натрия в плазме крови;
• сахарного диабета.

Перед хирургическим вмешательством, особенно с применением анестезии, необходимо выяснить, принимал ли пациент телмисартан.

Представители негроидной расы должны учесть, что действующее вещество препарата оказывает меньшую эффективность в лечении этой категории пациентов.

Контроль функциональности почек, АТ, содержания калия в плазме крови осуществляется врачом при необходимости.

Перед назначением необходимо также выяснить, нет ли у пациента непереносимости фруктозы, причина – препарат содержит сорбитол и лактозы моногидрат.

В случае проявления головокружения или сонливости в период активной терапии водить транспортные средства и управлять сложными техническими механизмами не рекомендуется.

Аналоги Телмисты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках реализуется 115 аналоговых средств: 14 полных; 101 групповой.

Перечень наиболее популярных полных аналогов: Телзап, Микардис, Телмисартан, Телминорм.

Цена аналогов различается по целому ряду значительных факторов, среди которых основными следует считать производителя, страну производства и количественные показатели.

Для детей

Пациентам возрастной группы до 18 лет препарат не назначают по причине отсутствия клинических исследований эффективности и безопасности.

Совместимость с алкоголем

Употреблять алкогольные напитки во время лечения с помощью телмисартана крайне не рекомендуется. Помимо общего вреда, наносимого алкоголем организму, в первую очередь необходимо опасаться значительного снижения артериального давления, головокружения, обморока и потери сознания.

При беременности и лактации

Беременным женщинам, женщинам, планирующим беременность, и кормящим матерям без предварительного консультирования и без назначения специалистом прием препарата крайне не рекомендуется. Как правило, телмисартан указанным категориям пациентов не назначают. В случае необходимости его заменяют на аналогичное средство, которое не сможет принести предполагаемый вред.

Отзывы о Телмисте

Некоторые отзывы пациентов, принимавших Телмиста, противоречивы или грешат неточностями. В чатах можно найти немногочисленные субъективные описания случаев негативных реакций на компоненты лекарства и другие побочные эффекты, а также обсуждения подбора аналогичного лекарственного средства для снижения кровяного давления. По большей части подобные суждения связаны с неосведомленностью и неграмотным выбором гипотензивных таблеток, значительными скачками артериального давления при перемене погоды и частыми гипертоническими кризами, когда требуется помощь опытных специалистов.
Как правило, таблетки 40 мг, при необходимости повышения дозы – 80 мг, оказывают плавный эффект стабилизации АТ. Препарат от высокого давления не может подбираться самостоятельно. Самолечение гипертензии по совету тех, кому средство хорошо помогло, недопустимо.

Отзывы врачей, занимающихся практикой, в целом положительные. Препарат рекомендуют пациентам, как действенное и безопасное гипотензивное средство, подходящее большинству пациентов при соблюдении всех правил лечения.

Одно из самых важных условий грамотной терапии – полный отказ от самолечения и исключение непрофессионального подбора лекарственных средств на основании рекомендаций не специалистов, знакомых людей или отзывов на форумах.

Цена Телмисты, где купить

В аптеках цена Телмиста 40 мг (7 штук, 4 и 12 – блистер) – от 300 до 800 рублей, за 10 таблеток – от 820 до 1500 рублей.

Цена Телмиста 80 мг (5 штук, 4 и 12 – блистер) – от 370 до 1100 рублей.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

МНН: Телмисартан

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020946

Информация о регистрации в РК:
30.03.2020 — бессрочно

Номер регистрации в РБ:
10107/13/18/20/20

Информация о регистрации в РБ:
20.12.2018 — бессрочно

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Телмиста®

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг и 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета (для дозировки 80 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакодинамика

Телмиста® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмиста®не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмиста® селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмиста® снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмиста® не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телмиста® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении телмисартаном наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии

— профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и

смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития

сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телмиста® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

Препарат Телмиста® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения телмисартана у детей до 18 лет не установлена.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с аретериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были собраны по всем контролируемым клиническим испытаниям, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в длительных клинических испытаниях с участием пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Инфекции и инвазии:

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

— инфекции верхних дыхательных путей

— сепсис (включая случаи с летальным исходом)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы:

— анемия, эозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения иммунной системы:

— гиперчувствительность, анафилактические реакции

Нарушения метаболизма:

— гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Психические нарушения:

— бессонница, депрессия, чувство беспокойства

Нарушения центральной нервной системы:

— обморок

Нарушения со стороны органов зрения:

— зрительные расстройства

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

— головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

— брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны органов дыхания:

— одышка

Нарушения желудочно-кишечного тракта:

— дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота,

диспепсия, метеоризм, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

— нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

— кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

— артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Нарушения функции почек и мочевыводящих путей:

— нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особые указания»)

Общие расстройства:

— боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)

Изменения лабораторных показателей:

— снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Противопоказания

— повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из

компонентов препарата

— обструктивные заболевания желчных путей

— тяжелая печеночная недостаточность

— редкая наследственная непереносимость фруктозы

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или

с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

Лекарственные взаимодействия

Телмиста® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста®, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Особые указания

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании препарата Телмиста® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения препарата Телмиста®.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста®.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста® осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмиста® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство.

Лактоза

Телмиста® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует использовать данное лекарство.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста®.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмиста® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1 б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

388776431477976663_ru.doc	117.5 кб
372357971477977817_kz.doc	117 кб
10107_13_18_20_20_p.pdf	0.59 кб
10107_13_18_20_20_s.pdf	1.43 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ