Тахибен® (Tachyben)
💊 Состав препарата Тахибен®
✅ Применение препарата Тахибен®
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 25.11.21
Описание активных компонентов препарата
Тахибен®
(Tachyben)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Тахибен® |
Р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл, 10 мл или 20 мл 5 шт. рег. №: ЛП-003337 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тахибен®
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (37% м/м) — 1.272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидроксид (4% м/м) — 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), хлористоводородная кислота (3.7% м/м) — 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Тахибен®
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Тахибен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003337
Торговое наименование препарата
Тахибен®
Международное непатентованное наименование
Урапидил
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: урапидил 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (37% м/м) 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг, прОпиленгликоль 100,0 мг, натрия гидроксид (4% м/м) 0-0,8 мкл (до pH 6,1, ± 0,1), хлористоводородная кислота (3,7% м/м) 0-0,8 мкл (до pH 6,1 ±0,1), вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C02CA06
Фармакодинамика:
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Как правило не вызывает ортостатических реакций.
Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг).
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного струйного введения составляет 2,7 ч, (1,8-3,9 ч.).
Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Показания:
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к урапидилу или любым компонентам препарата, при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен), открытый Боталлов проток; возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например: стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит)), пожилой возраст, нарушения функции печени, нарушения функции почек средней и тяжелой степени, гиповолемия, одновременное применение с циметидином.
Беременность и лактация:
Беременность
Препарат противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Тахибен вводят внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии — в положении лежа.
При гипертензивном кризе, рефрактерной и тяжелой степени артериальной гипертензии
Внутривенное введение
Препарат в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта введение препарата возможно повторить.
Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Тахибен® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.
Скорость капельного введения зависит от артериального давления конкретного пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5 или 10% раствора декстрозы/ (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Режим дозирования
См. рисунок.
Примечания
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным.
Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.
Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Тахибен®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата следует скорректировать.
Особые меры предосторожности при обращении
Препарат предназначен только для однократного применения.
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует использовать только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами за исключением: раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инфузий, 5% или 10% растворов декстрозы (глюкозы).
После вскрытия ампулы препарат должен использоваться незамедлительно. Возможно применение препарата в течение 24 часов после вскрытия ампулы, при условии хранения при температуре 2-8° С.
Если препарат не применяется непосредственно после разведения, ответственность за время и условия хранения несет пользователь.
Побочные эффекты:
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Тахибен. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения:
Очень часто: (≥1/10)
Часто: (от ≥1/100 до <1/10)
Нечасто: (от ≥1/1,000 до <1/100)
Редко: (от ≥1/10,000 до <1/1,000)
Очень редко, включая отдельные сообщения: (<1/10 000)
Общие нарушения:
Нечасто: повышенная утомляемость.
Очень редко: астения.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления грудной клетки, респираторный дистресс-синдром, аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота.
Нечасто: рвота.
Со стороны нервной системы:
Часто: головокружения, головная боль.
Со стороны психики:
Очень редко: чувство беспокойства.
Нарушения со стороны половой системы и молочной железы:
Редко: приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы:
Часто: протеинурия.
Редко: нефропатия, нефротический синдром
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: повышенное потоотделение.
Редко: симптомы кожных аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, экзантема).
Передозировка:
Симптомы:
Головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.
Лечение:
При значительном снижении артериального давления необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле артериального давления. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие:
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, а также с препаратами, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других средств, снижающих артериальное давление, при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (тошнота, рвота) и при приеме этанола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, необходима коррекция дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).
Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.
Особые указания:
Если препарат не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию начинают с более низких доз препарата. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Вследствие наличия пропиленгликоля, при применении Тахибена®, раствор для внутривенного введения, могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Данный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, в основном это связано с течением заболевания. В любом случае в период лечения следует избегать деятельности, связанной с опасностью и требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими кольцами желтого цвета.
По 10 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой разлома и маркирующим кольцом белого цвета.
По 20 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой разлома и маркирующим кольцом синего цвета.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Oberburgau 3, A-4866 Unterach am Attersee, Austria, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав на 1 мл
Активное вещество: урапидил 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, кислота хлористоводородная (37 % по массе), динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид (4 % по массе), кислота хлористоводородная (3,7 % по массе), вода для инъекций.
прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор
Периферические антиадренергические средства. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код ATX: С02СА06
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.
Частота сердечных сокращений практически не изменяется.
Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если он был снижен в результате повышенной постнагрузки.
Механизм действия
Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.
• Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.
• Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.
Фармакокинетика
После внутривенного введения урапидила в дозе 25 мг его концентрация в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 — 1,2) л/кг.
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.
Урапидил и его метаболиты у человека на 50 % — 70 % выводятся почками, в том числе около 15 % введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает артериальное давление.
После внутривенного струйного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 — 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.
При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Гипертензивный криз (т. е. критическое повышение артериального давления), артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия. Контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.
При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии
Внутривенное введение
Урапидил в дозе 10мг — 50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления следует ожидать в течение 5 минут после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10мг — 50 мг можно повторить в зависимости от ответа артериального давления.
Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.
(Инструкции по разведению лекарственного препарата перед проведением вливания представлены в разделе «Инструкции по применению, обращению и утилизации»).
Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.
Скорость вливания: скорость инфузии зависит от артериального давления конкретного пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2,2 мл.
Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства
Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.
Режим дозирования
| Снижение артериального давлениячерез 2 минуты | |||
| Внутривенное введение25 мг урапидила (=5 мл раствора для инъекций) | Снижение артериального давления через 2 минуты | Артериальное давление стабилизируют с помощью инфузии | |
| через2 минуты | Отсутствие изменений артериального давления | ||
| Внутривенное введение25 мг урапидила (=5 мл раствора для инъекций) | |||
| через2 минуты | Отсутствие изменений артериального давления | Снижение артериального давления через 2 минуты | С начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 минут, затем скорость уменьшают |
| Медленное внутривенное введение50 мг урапидила (=10 мл раствора для инъекций) |
Примечание
Урапидил для в/в введения вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или) в виде медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.
Применение у детей
Безопасность и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.
Длительность терапии
Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.
Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Противопоказания
Урапидил для в/в введения не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью (аллергией) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Урапидил для в/в введения не следует применять при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен).
Особые предупреждения и меры предосторожности
Меры предосторожности:
— при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца, например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда;
— у пациентов с нарушением функции печени;
— у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени;
— у пожилых пациентов;
— у пациентов, одновременно применяющих циметидин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).
Если урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию следует начать с более низкой дозы урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Вследствие наличия вспомогательного вещества пропиленгликоль, при применении урапидила для в/в введения могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, в том числе препаратов, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других средств, снижающих артериальное давление, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.
Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:
— имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);
— нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и
— кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).
Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.
Беременность и лактация
Беременность
Применение урапидила для в/в введения во время беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.
Период лактации
Поскольку данные о выделении с молоком человека отсутствуют, при терапии урапидилом не рекомендуется кормить грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Этот лекарственный препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Терапевтический ответ зависит от конкретного пациента. В особенности это относится к началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема алкоголя
В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.
| ЧастотаСистема органов | Очень часто (≥1/10) | Часто (≥1/100 и <1/10) | Нечасто(≥ 1/1000 и< 1/100) | Редко(≥ 1/10000 и <1/1000 | Очень редко (< 1/10000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Тромбоцитопения | ||||
| Нарушения со стороны сердца | Ощущение сердцебиения, тахикардия; брадикардия; ощущение сдавления грудной клетки; респираторный дистресс- синдром; аритмии | ||||
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | Тошнота | Рвота | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Утомляемость | Астения | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль | ||||
| Нарушения психики | Беспокойство | ||||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Приапизм | ||||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Заложенность носа | ||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Повышенное потоотделение | Симптомы кожных аллергически х реакций (зуд, сыпь, экзантема) |
Симптомы:
Симптомы передозировки включают головокружение, ортостатическую артериальную гипотензию и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.
Лечение передозировки:
Избыточное снижение артериального давления можно компенсировать поднятием ног у пациента и восполнением объема циркулирующей жидкости. Если этих мер недостаточно, возможно медленное внутривенное введение вазоконстрикторных средств под контролем артериального давления. В очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0,5 мг — 1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Несовместимость
Этот лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением следующих препаратов:
раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %) для инфузий
раствор декстрозы 50 мг/мл (5 %)
раствор декстрозы 100 мг/мл (10 %).
Не следует одновременно применять следующие действующие вещества [или растворы для восстановления/разведения]: щелочные растворы для инъекций и инфузий.
Это может привести к помутнению или образованию хлопьев.
Инструкции по применению, обращению и утилизации
Ампулы объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью стабилизации артериального давления. Для начальной терапии препарат выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила. После разведения эти ампулы также можно применять для внутривенной инфузии.
Препарат разводят в асептических условиях.
Перед введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный раствор.
Приготовление разведенного раствора:
Внутривенная инфузия:
Добавляют 250 мг урапидила (2 ампулы по 100 мг урапидила + 1 ампула по 50 мг урапидила) к 500 мл одного из совместимых растворителей.
Шприцевой инфузионный насос:
100 мг урапидила набирают в шприцевой инфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворителей.
Совместимые растворители для разведения:
раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %) для инфузий
раствор декстрозы 50 мг/мл (5 %)
раствор декстрозы 100 мг/мл (10 %)
Только для однократного применения.
Неиспользованный раствор и упаковочный материал следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения
По 5 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и двумя маркирующими кольцевидными полосками желтого цвета.
По 10 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и маркирующей кольцевидной полоской белого цвета.
По 20 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и маркирующей кольцевидной полоской синего цвета.
По 5 ампул (по 5 мл, 10 мл или 20 мл) в контурной ячейковой упаковке из ПВХ помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Примечание:
Химическая и физическая стабильность после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 50 часов при (15 — 25) °C.
С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно.
Если препарат не использован непосредственно после разведения, ответственность за время хранения до использования и условия хранения несет пользователь; период времени не должен превышать 24 часов при температуре (2-8)°C, за исключением случаев, когда восстановление/разведение препарата проводилось в контролируемых и валидированных условиях.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ
Обербургау, 3, А-4866 Унтерах, Австрия
Производитель, фасовщик, упаковщик
СЕНЕКСИ, Франция
52, рю Марсель э Жак Гоше 94120 Фонтене Су Боа
Выпускающий контроль качества
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ
Обербургау, 3, А-4866 Унтерах, Австрия
Адрес представительства компании «ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ»
127055 Москва, ул. Бутырский Вал, 68/70, стр.1
Тел./факс: (495) 933 87 02
Тахибен®
МНН: Урапидил
Производитель: Сенекси САС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022025
Информация о регистрации в РК:
05.01.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Тахибен®
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная
форма, дозировка
Раствор
для внутривенного введения 5 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты
периферического действия. Альфа- адренорецепторов антагонисты.
Урапидил
Код
АТХ: C02CA06
Показания к применению
—
гипертонический (гипертензивный) криз (т. е. критическое
повышение артериального давления)
—
артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени
—
устойчивая к терапии артериальная гипертензия
—
контролируемое снижение артериального давления у пациентов с
артериальной гипертензией во время и/или после хирургических
вмешательств.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из
компонентов препарата
—
аортальный стеноз
—
артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда диализный шунт
гемодинамически неактивен).
Необходимые
меры предосторожности при применении
— при
сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции
сердца, например, стенозом аортального или митрального клапана,
эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие
заболеваний перикарда;
— у
пациентов с нарушением функции печени;
— у
пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени;
— у
пожилых пациентов;
— у
пациентов, одновременно применяющих циметидин (см.
«Взаимодействие
с другими лекарственными
препаратами»).
Если
урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой
линии, то должно пройти достаточное время, чтобы отследить действие
гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию
урапидилом следует начать с более низкой дозы.
Чрезмерно
быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии
или остановке сердца.
Вследствие
наличия пропиленгликоля, при применении Тахибена®
могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Данный
лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг)
в одной дозе, т. е. практически не содержит натрий.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Гипотензивное
действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении
с блокаторами альфа-адренорецепторов, в том числе препаратов, которые
применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других
средств, снижающих артериальное давление, а также при состояниях,
сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.
Следует
с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном,
поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
Циметидин
при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила.
Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %,
в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Следует
соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со
следующими препаратами:
-
имипрамин
(гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной
гипотензии); -
нейролептики
(гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной
гипотензии) и -
кортикостероиды
(снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).
Поскольку
отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами
АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Безопасность
и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в
возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по
дозированию отсутствуют.
Беременность
Применение
урапидила во время беременности не рекомендуется. Отсутствуют
адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.
В
исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная
токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений
данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.
Кормление
грудью
Поскольку
данные о выделении с молоком человека отсутствуют, при терапии
урапидилом не рекомендуется кормить грудью.
Пожилые
пациенты
При
применении гипотензивных средств у пожилых пациентов следует
соблюдать осторожность и начинать введение с небольших доз, поскольку
у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к
препаратам данного фармакотерапевтического класса.
Пациенты
с нарушением функции почек и/или печени
У
пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться
снижение дозы Тахибена® по сравнению с рекомендованными дозами.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Лекарственный
препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять
автомобилем и работать с механизмами.
Терапевтический
ответ зависит от конкретного пациента. В особенности это относится к
началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема
алкоголя.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Гипертонический
криз, тяжелая и очень тяжелая формы артериальной гипертензии,
артериальная гипертензия, резистентная к терапии
Внутривенная
инъекция
10-50
мг урапидила вводят внутривенно, медленно, под контролем
артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в
течение 5 минут после инъекции. В зависимости от терапевтического
эффекта возможна повторная инъекция 10-50 мг урапидила.
Внутривенная
капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
используются для поддержания уровня артериального давления,
достигнутого внутривенной инъекцией.
Максимально
допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузии.
Скорость
капельного введения зависит от показателей артериального давления
конкретного пациента.
Рекомендуемая
начальная максимальная скорость инфузии: 2 мг/мин.
Поддерживающая
доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила, добавленного в 500 мл
раствора для инфузий, что соответствует 1мг = 44 капли = 2,2 мл.
Контролируемое
снижение артериального давления при его повышении во время и/или
после хирургического вмешательства
Внутривенная
капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
используется для поддержания уровня артериального давления,
достигнутого внутривенной инъекцией.
Режим
дозирования
|
Внутривенная |
Снижение |
Стабилизация Начальная |
|
через |
артериальное |
|
|
Внутривенная |
Снижение |
|
|
через |
артериальное |
|
|
Медленное |
Снижение |
Примечание
Тахибен®
вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии в положении лежа на
спине. Препарат может быть введен однократно или несколько раз, или
путем медленной внутривенной инфузии. Инъекционное введение препарата
можно сочетать с последующей капельной инфузией.
Метод
и путь введения
Ампулы
объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью
стабилизации артериального давления. Для начальной терапии препарат
выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила.
Эти ампулы также можно применять для внутривенной капельной инфузии
после разведения одним из стандартных растворов.
Препарат
разводят в асептических условиях.
Перед
введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или
на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный и
бесцветный раствор.
Приготовление
разведенного раствора:
—
внутривенная капельная инфузия:
250
мг урапидила (2 ампулы по 100 мг урапидила + 1 ампула по 50 мг
урапидила) добавляют к 500 мл одного из совместимых растворов.
—
перфузионный
насос:
100
мг урапидила вводят в перфузионный насос и разводят до объема 50 мл
одним из совместимых растворов для инфузий.
Совместимые
растворы для разведения:
—
0,9% раствор натрия хлорида (9мг/мл)
—
5% раствор глюкозы (50мг/мл)
—
10% раствор глюкозы (100мг/мл).
Только
для однократного применения.
Длительность
лечения
7-дневный
срок лечения является безопасным с токсикологической точки зрения и,
как правило, достаточным для парентерального применения гипотензивных
средств. При повторном повышении артериального давления возможно
возобновление парентеральной терапии.
Одновременно
с неотложной парентеральной терапией, можно начинать постоянное
лечение гипотензивными средствами для приема внутрь.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
Симптомы
передозировки включают головокружение, ортостатическую артериальную
гипотензию и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.
Лечение
передозировки
Избыточное
снижение артериального давления можно компенсировать подъемом ног и
восполнением объема циркулирующей жидкости. Если этих мер
недостаточно, возможно медленное внутривенное введение
вазоконстрикторных средств под контролем артериального давления. В
очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например,
адреналина в дозе 0,5 мг – 1,0 мг, разведенного в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида).
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если
у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного
препарата, обратитесь за консультацией к врачу.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
В
большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть
связаны со слишком быстрым снижением артериального давления; однако
опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут,
даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в
зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может
понадобиться приостановить терапию.
Часто
—
тошнота
—
головокружение, головная боль
Нечасто
—
сердцебиение, тахикардия
—
брадикардия
—
ощущение сдавления грудной клетки (как при стенокардии)
—
респираторный дистресс-синдром
—
аритмии
—
снижение давления усиливается изменением положения тела
(ортостатическая гипотензия)
—
рвота
—
утомляемость
—
повышенное потоотделение
Редко
—
приапизм
—
заложенность носа
—
симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема)
Очень
редко
—
тромбоцитопения*
—
беспокойство
Неизвестно
(невозможно оценить по имеющимся данным)
—
отек Квинке, крапивница
*В
очень редких случаях снижение количества тромбоцитов наблюдается
одновременно с приемом урапидила. Причинно-следственная связь с
лечением урапидилом, например, с помощью иммунологических
гематологических тестов, не установлена.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
1
мл препарата содержит
активное
вещество — урапидил
5 мг
вспомогательные
вещества:
пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата
дигидрат, кислота хлороводородная (37%), динатрия фосфата дигидрат,
кислота хлороводородная (3,7%), натрия гидроксид (4 %), вода для
инъекций.
Одна
ампула объемом 5 мл содержит 25 мг урапидила.
Одна
ампула объемом 10 мл содержит 50 мг урапидила.
Одна
ампула объемом 20 мл содержит 100 мг урапидила.
Описание
внешнего вида
Прозрачный
бесцветный раствор.
Форма выпуска и упаковка
По
5, 10 или 20 мл помещают в ампулы из бесцветного стекла (типа I) с
точками разлома и маркирующими кольцами.
По
5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида
и вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках
помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3
года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30°C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Сенекси
52,
ул. Марсель и Жак Готье, 94120 Фонтене-су-Буа, Франция
Тел: +33
1 43 94 88 00
факс: +33
1 43 94 89 50
Адрес электронной почты:
office@everpharma.com
Держатель
регистрационного удостоверения
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ
Обербургау, 3, 4866 Унтерах, Австрия
Тел: +43 7665 20 555 –
0
факс: +43 7665 20 555 – 910
Адрес электронной почты:
office@everpharma.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственная
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство
компании «ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ» в Казахстане
Республика
Казахстан, г. Алматы, пр. Достык, 97, оф. 49
Телефон:
+7(727)2641693
Факс:
+7(727)2641709
E—mail:
info.kz@everpharma.com
| Тахибен_ЛВ_рус._.docx | 0.06 кб |
| Тахибен_ЛВ.(kk)_.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/в введения 5 мг/мл: амп. 5 мл, 10 мл или 20 мл 5 шт.
Рег. №: 10259/14/15/19 от 29.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в введения бесцветный или со слегка коричневатым оттенком, прозрачный.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота (37% по массе), динатрия фосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% по массе), хлористоводородная кислота (3.7% по массе), вода д/и.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской желтого цвета — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской белого цвета — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской синего цвета — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ТАХИБЕН создано в 2016 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.08.2016 г.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления; ЧСС практически не изменяется.
Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если был снижен в результате повышенной постнагрузки.
Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.
Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.
Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения препарата в дозе 25 мг концентрация урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Vd составляет 0.8 (0.6-1.2) л/кг.
Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80%. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.
Выведение
Урапидил и его метаболиты у человека на 50-70% выводятся почками, в т.ч. около 15% введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает АД.
После в/в струйного введения Т1/2 из сыворотки крови составляет 2.7 (1.8-3.9) ч. Фаза распределения имеет Т1/2 около 35 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов Vd и клиренс урапидила снижены, а Т1/2 — более длительный.
Показания к применению
— гипертензивный криз (т.е. критическое повышение АД);
— артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия;
— контролируемое снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.
Реклама
Режим дозирования
Урапидил вводят в/в в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной в/в инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.
При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии, урапидил в дозе 10-50 мг вводят в/в, медленно, при постоянном мониторинге АД. Снижение АД следует ожидать в течение 5 мин после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10-50 мг можно повторить в зависимости от ответа АД.
Для поддержания АД, достигнутого после в/в введения препарата, проводят в/в инфузию или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса.
Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Скорость инфузии зависит от АД пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.
Средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2.2 мл.
Контролируемое снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургического вмешательства
В/в инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания АД, достигнутого после в/в введения.
Режим дозирования
Урапидил вводят в/в в дозе 25 мг (= 5 мл раствора для инъекций). Если через 2 мин АД снижается, далее АД стабилизируют с помощью инфузии; при отсутствии изменений АД через 2 мин повторно в/в вводят урапидил в дозе 25 мг (=5 мл раствора для инъекций), если через 2 мин АД снижается, урапидил продолжают вводить с начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 мин, затем скорость уменьшают. Если после повторного введения урапидила АД не снижается через 2 мин — урапидил вводят медленно в/в в дозе 50 мг (=5 мл раствора для инъекций). При снижении АД через 2 мин дальнейшее введение препарата продолжают с начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 мин, затем скорость уменьшают.
Длительность терапии
Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении АД возможно возобновление парентеральной терапии.
Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
У пациентов пожилого возраста гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.
Безопасность и эффективность урапидила при в/в введении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Рекомендации по дозированию отсутствуют.
Инструкция по применению, обращению и утилизации
Ампулы объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью стабилизации АД. Для начальной терапии препарат выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила. После разведения эти ампулы также можно применять для в/в инфузии.
Препарат разводят в асептических условиях.
Перед введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный раствор.
Приготовление разведенного раствора:
— для в/в инфузии: добавляют 250 мг урапидила (2 ампулы по 100 мг урапидила + 1 ампула по 50 мг урапидила) к 500 мл одного из совместимых растворителей.
— для шприцевого инфузионного насоса: 100 мг урапидила набирают в шприцевой инфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворителей.
Совместимые растворители для разведения: раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инфузий; раствор декстрозы 50 мг/мл (5%), раствор декстрозы 100 мг/мл (10%).
Неиспользованный раствор и упаковочный материал следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Побочные действия
В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением АД; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.
Определение частоты побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления грудной клетки, респираторный дистресс-синдром; аритмии.
Со стороны дыхательной системы: редко — заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Психические нарушения: очень редко — беспокойство.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — усиление потоотделения; редко — симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).
Общие расстройства: нечасто — утомляемость; очень редко — астения.
Противопоказания к применению
— коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен);
— повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца (например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда); пациентам с нарушением функции печени; пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени; пациентам пожилого возраста; пациентам, одновременно получающим циметидин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урапидила для в/в введения при беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований возможный риск для человека неизвестен.
Поскольку данные о выделении урапидила с грудным молоком у кормящих женщин отсутствуют, при терапии урапидилом рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Применение у детей
Безопасность и эффективность урапидила при в/в введении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Рекомендации по дозированию отсутствуют.
Особые указания
Если урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие антигипертензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию следует начинать с более низкой дозы урапидила. Слишком быстрое снижение АД может привести к брадикардии или остановке сердца.
Вследствие наличия в составе вспомогательного вещества пропиленгликоль, при применении препарата могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.
Химическая и физическая стабильность после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 50 ч при 15-25°С. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не использован непосредственно после разведения, ответственность за время хранения до использования и условия хранения несет пользователь; период времени не должен превышать 24 ч при температуре 2-8°С, за исключением случаев, когда восстановление/разведение препарата проводилось в контролируемых и валидированных условиях.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Терапевтический ответ зависит от конкретного пациента, в особенности это относится к началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая артериальная гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.
Лечение: избыточное снижение АД можно компенсировать поднятием ног пациента и восполнением объема циркулирующей жидкости. Если этих мер недостаточно, возможно медленное в/в введение вазоконстрикторных средств под контролем АД. В очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0.5-1 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. препаратами, которые применяются по урологическим показаниям), вазодилататорами и другими средствами, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.
Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие урапидила.
Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15%, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами: имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии); нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).
Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время применение данной комбинации не рекомендуется.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением следующих препаратов: раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инфузий, раствор декстрозы 50 мг/мл (5%), раствор декстрозы 100 мг/мл (10%).
Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий. Это может привести к помутнению или образованию хлопьев.
Контакты для обращений
ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, представительство, (Австрия)
Представительство в России
127055 Москва, ул. Бутырский Вал, 68/70, стр. 1
Тел./факс: +7 (495) 933-87-02