ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Ibn Al Haytham Pharmaceutical Industries, Co.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, каплевидной формы, с цифрой «20» на одной стороне и слоганом производителя на другой стороне.
Состав
Каждая таблетка Тадафорт 20, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: тадалафил – 20 мг.
Вспомогательные вещества
Ядро: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, лаурилсульфат натрия.
Пленочное покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, тальк, краситель Lake Tartrazine E102.
Фармакотерапевтическая группа
Урологические препараты, препараты, применяемые при эректильной дисфункции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия: Тадалафил является селективным обратимым ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и притоку крови к тканям полового члена, вызывая тем самым эрекцию.
Расслабление сосудов в гладких мышцах предстательной железы и мочевого пузыря увеличивает перфузию крови, что может быть механизмом уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
Всасывание: Тадалафил легко всасывается после перорального приема, средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема. На скорость и степень всасывания не влияет пища, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение: Препарат распределяется в тканях, средний объем распределения составляет примерно 63 литра. (94 %) тадалафил в плазме связывается с белками.
Метаболизм: Тадалафил в основном метаболизируется изоформой цитохрома Р450 (CYP) 3А4.
Выведение: Средний пероральный клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения – 17,5 часов. Выводится в основном с фекалиями и в меньшей степени с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания
- Тадафорт 20 показан для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.
- Чтобы Тадафорт 20 был эффективен при лечении эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция.
- Тадафорт 20 не показан женщинам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому введение препарата пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме, противопоказано.
- Препарат нельзя применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Применение тадалафила противопоказано пациентам с:
- Инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, сердечная недостаточность или инсульт в течение последних 6 месяцев.
- Нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта.
- Неконтролируемые аритмии, гипотензия (<90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая гипертензия.
Препарат противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим воздействием ингибитора PDE5 или нет.
Дозировка и способ применения
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин:
- Рекомендуемая доза составляет 10 мг, принимаемых не менее чем за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Если 10 мг не дают должного эффекта, можно попробовать 20 мг. Максимальная частота приёма – один раз в сутки.
- Для пациентов, которые предполагают частое применение (режим один раз в сутки): рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время суток. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Коррекции дозы у пожилых пациентов и больных сахарным диабетом не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 10 мг является максимальной рекомендуемой дозой для лечения по требованию, а однократный прием тадалафила в сутки не рекомендуется.
Рекомендуемая доза для лечения по требованию при печеночной недостаточности составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Лечащий врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы/риска, если он назначается в дозе один раз в день при печеночной недостаточности и у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, поскольку это не было оценивается.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, гиперемия, заложенность носа, диспепсия, боль в спине, миалгия и боль в конечностях.
Не частыми побочными реакциями являются реакции гиперчувствительности, головокружение, нечеткость зрения, ощущения, описываемые как боль в глазах, шум в ушах, тахикардия, сердцебиение, гипотензия, гипертония, одышка, носовое кровотечение, боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, сыпь, гематурия, длительные эрекции, боль в груди, периферические отеки, утомляемость.
Редкими побочными реакциями являются ангионевротический отек, инсульт (включая геморрагические явления), обмороки, транзиторные ишемические атаки, мигрень, судороги, транзиторная амнезия, дефект полей зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (NAION), поражение сетчатки. закупорка сосудов, внезапная потеря слуха, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость), приапизм, кровоизлияние в половой член, гематоспермия, отек лица, внезапная сердечная смерть.
В клинических исследованиях тадалафила, принимаемого по требованию для лечения эректильной дисфункции, диарея чаще регистрировалась у пациентов старше 65 лет.
Передозировка
При высоких дозах нежелательные явления были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах. В случае передозировки следует принимать стандартные поддерживающие меры по мере необходимости. Гемодиализ незначительно способствует элиминации тадалафила.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тадалафил в основном метаболизируется CYP3A4, ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы протеазы, эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует применять с осторожностью, так как ожидается, что они повышают концентрацию тадалафила в плазме.
Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в утилизации тадалафила неизвестна. Следовательно, существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.
Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, могут снижать концентрацию тадалафила в плазме.
Введение тадалафила пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме, противопоказано, после приема последней дозы тадалафила должно пройти не менее 48 часов, прежде чем принимать нитраты и принимать их под тщательным медицинским наблюдением.
Одновременное применение доксазозина и тадалафила усиливает гипотензивный эффект доксазозина. Этот эффект длится не менее 12 часов и может быть симптоматическим, включая обмороки. Поэтому эта комбинация не рекомендуется. Об этих эффектах не сообщалось при применении альфузозина или тамсулозина. Однако следует соблюдать осторожность при использовании тадалафила с любыми альфа-блокаторами, особенно у пожилых людей, и лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно корректировать. Исследовалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Пациентам следует дать соответствующие рекомендации относительно возможного снижения артериального давления при лечении антигипертензивными средствами.
Было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
При одновременном применении тадалафила с теофиллином может наблюдаться небольшое увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект незначительный и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при одновременном применении этих лекарственных средств.
Было показано, что тадалафил увеличивает пероральную биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина.
При одновременном приеме с алкоголем (0,7 г/кг) у некоторых субъектов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия, но не наблюдались при более низких дозах алкоголя.
Особые указания
Перед рассмотрением вопроса о фармакологическом лечении необходимо собрать анамнез и физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных основных причин.
Прежде чем начинать какое-либо лечение эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, связанный с сексуальной активностью. Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных основных причин и определение соответствующего лечения после соответствующей медицинской оценки.
Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых событиях, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, сердцебиение и тахикардию. У большинства пациентов, у которых были зарегистрированы эти события, уже существовали сердечно-сосудистые факторы риска.
Сообщалось о визуальных дефектах и случаях NAION. Пациенту следует сообщить, что в случае внезапного нарушения зрения ему следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, сахарный диабет, артериальная гипертензия и потеря слуха в анамнезе), пациентам следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.
В связи с повышенным воздействием тадалафила при почечной и печеночной недостаточности лечащий врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы и риска.
Пациентам, у которых наблюдается эрекция продолжительностью 4 часа и более, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена или у пациентов с состояниями, которые могут предрасполагать к приапизму (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), так как при комбинированном применении тадалафила наблюдается повышенная экспозиция.
Пациентам не следует принимать препарат в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
У некоторых мужчин, принимающих препарат, может наблюдаться снижение концентрации сперматозоидов.
Препарат содержит лактозу, пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит тартразиновый лак (Е102), может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Хотя частота сообщений о головокружении в группах плацебо и тадалафила в клинических исследованиях была одинаковой, пациенты должны знать, как они реагируют на тадалафил, прежде чем садиться за руль или работать с механизмами.
Форма выпуска
Картонная упаковка содержит 2 прозрачных блистера из ПВХ/алюминия, по 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке. Не хранить при температуре выше 30°C. Беречь от тепла и света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Тадалафил (Tadalafil)
💊 Состав препарата Тадалафил
✅ Применение препарата Тадалафил
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Таданорд
Описание активных компонентов препарата
Тадалафил
(Tadalafil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Тадалафил |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-006860 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 4, 7, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-006860 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тадалафил
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53.8 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 26 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12.5 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 4 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 1.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1 мг, тальк — 1 мг, титана диоксид (E171) — 0.49 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.01 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100.2 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 53 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 5 мг и кросповидон (Коллидон CL) — 2 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2 мг, тальк — 2 мг, титана диоксид Е171 — 0.8 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е110 — 0.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Показания активных веществ препарата
Тадалафил
Нарушения эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.
Побочное действие
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Противопоказания к применению
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Лекарственное взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Динамико Лонг
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Купид 36
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Пин Ап
(АЛСИ Фарма, Россия)
Сиавелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Сиалис®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Ситара
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Тадалафил
(РИФ, Россия)
Тадалафил
(БИОКОМ, Россия)
Тадалафил
(HETERO LABS, Индия)
Тадалафил Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Тадалафил-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004487
Торговое наименование препарата
Тадалафил-СЗ
Международное непатентованное наименование
Тадалафил
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 5 мг:
действующее вещество: тадалафил — 5 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,8 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 26,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12,5 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 4,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюло- за) — 3,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F22048 желтый — 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,0935 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1505 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0035 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0015 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0010 мг);
дозировка 20 мг:
действующее вещество: тадалафил — 20 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100,2 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 53,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17,0 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 5,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 2,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 2,0 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240037 розовый — 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,0 мг; титана диоксид Е 171 — 2,236 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,02 мг; тальк — 1,48 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,143 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172-0,121 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ
G04BE08
Фармакодинамика:
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов
Возраст старше 65 лет
Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно.
При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания:
Эректильная дисфункция.
Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
— в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц до 18 лет;
— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
— одновременный применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5, с другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
— применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам, принимающим альфа]-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.
При применении однократной дозы тадалафила, не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа)А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа- редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское
обследование и определение тактики лечения.
Беременность и лактация:
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Для приёма внутрь.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ
Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности.
Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1 / 10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: ангионевротический отек».
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Редко: инсульт1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.
Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия2, окклюзия сосудов сетчатки2.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Редко: внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца1:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: «приливы» крови к лицу.
Нечасто: снижение артериального давления3, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия.
Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, синдром Стивенс-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: длительная эрекция.
Редко: приапизм2, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства:
Нечасто: боль в груди1, периферический отек, усталость.
Редко: отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.
Передозировка:
При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.
В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие:
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmах на 15% относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmах.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, и итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmах на 46%, относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови..
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенциркет увеличение длительности кровотечения, вызывного приемом ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5- альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.
Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.
Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток (дозировка 5 мг) или по 1, 2, 4, 7, 8 или 10 таблеток (дозировка 20 мг) в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток (дозировка 5 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4, 7, 8, 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Тадалафил-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для мужчинДля потенции
Содержание статьи
- Тадалафил: для чего
- Тадалафил: дозировка
- Тадалафил: противопоказания
- Тадалафил: побочные действия
- Тадалафил и алкоголь
- Тадалафил или Силденафил: разница
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Есть ли жизнь после Виагры? В феврале 2023 года СМИ опубликовали новость о прекращении поставок известного препарата в Россию американской компанией Viatris. Аналитики фармацевтического рынка уверены, что нишу Виагры успешно заменят дженерики и аналоги. По мнению профессора кафедры урологии Сеченовского университета Андрея Винарова в России остается значительное количество не уступающих по эффективности дженериков и препаратов с действующими веществами варденафил и тадалафил для лечения эректильной дисфункции.
Провизор рассказывает в статье про лекарственное средство Тадалафил. Узнаем о его применении, противопоказаниях, дозировках, взаимодействии с алкоголем, побочных действиях.
Тадалафил: для чего
Препарат Тадалафил содержит одноименное действующее вещество и является средством лечения эректильной дисфункции (ЭД). Под таким названием его выпускают многие производители:
- Тадалафил-АЛИУМ (АО Алиум, Россия)
- Тадалафил-КРКА (АО КРКА, д.д., Ново место, Словения)
- Тадалафил-СЗ (НАО Северная звезда, Россия)
- Тадалафил ВЕРТЕКС (АО Вертекс, Россия)
- Тадалафил-Ксантис (Ксантис Фарма Лимитед, Кипр, Россия)
Тадалафил помогает достичь уровня эрекции, достаточной для совершения полового акта, только при наличии сексуального влечения. Кроме этого, он помогает уменьшить негативные симптомы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ или аденомы).
Тадалафил: дозировка
Показания к применению препарата зависят от дозы Тадалафила в таблетке. Как правило, все производители выпускают две дозировки. Рассмотрим, когда и как их принимают:
- Тадалафил 5 мг показан при эректильной дисфункции, в том числе для пациентов с аденомой простаты. Также в этой дозировке средство назначают для лечения симптомов нижних мочевых путей, таких как: частые позывы к мочеиспусканию, учащение позывов ночью, ощущение неполного опорожнения, болезненное и затрудненное мочеиспускание. В этом случае препарат в дозе 5 мг принимают один раз в сутки в одно и то же время. Курс лечения устанавливает врач индивидуально.
- Тадалафил 20 мг назначают при ЭД за 30 минут до полового акта. Обращаем внимание, что таблетка с дозировкой 20 мг не предназначена для постоянного приема. При активной сексуальной жизни рекомендуют ежедневный прием по 2,5 мг или 5 мг Тадалафила в одно и то же время. Максимальная суточная доза препарата 20 мг.
Тадалафил: противопоказания
Тадалафил — рецептурный препарат и имеет ограничения по применению. Он запрещен в следующих ситуациях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- если пациент принимает органические нитраты (например, нитроглицерин)
- болезни сердца и сосудов, при которых ограничивается сексуальная активность: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, неконтролируемая аритмия, гипотензия, ишемический инсульт
- потеря зрения в результате ишемической нейропатии
- одновременный прием других препаратов для лечения ЭД и доксазозина
- тяжелая почечная недостаточность
- возраст до 18 лет
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Тадалафил: побочные действия
У Тадалафила побочные эффекты зависят от дозы и носят преходящий характер. Так, головная боль при постоянном приеме проходит в течение месяца и раньше. Самые частые негативные реакции, которые оказывает препарат, это:
- головная боль
- диспепсия
- боль в спине
- боль в мышцах
- приливы крови к лицу
- заложенность носа
Нечасто могут возникать нечеткость зрения и боль в глазах, звон в ушах, тахикардия,одышка, кровь из носа.
Тадалафил и алкоголь
Прием умеренного количества алкоголя вместе с таблеткой Тадалафила не влияет на действие препарата и не снижает давления. Но, как известно, врачи не рекомендуют принимать алкоголь в сочетании с лекарствами. Это правило касается и Тадалафила. Если этого нельзя избежать, то стоит ограничиться одним бокалом вина.
Тадалафил или Силденафил: разница
Силденафил — действующее вещество Виагры. Также под этим названием выпускают препараты, являющиеся дженериками Виагры. Основным отличием двух активных веществ является время действия. Тадалафил эффективен на протяжении 36 часов, силденафил только 4 часа. Собрали все отличия в таблице:
| Сравнительные характеристики | Силденафил | Тадалафил |
| Действующее вещество | Силденафил | Тадалафил |
| Рекомендуемая дозировка | 50 мг | 20 мг, 5 мг |
| Максимальная суточная доза | 100 мг | 20 мг |
| Эффект | Мощная сильная эрекция | Мягкое действие, эрекция усиливается во время полового акта |
| Продолжительность действия | 4 часа | 36 часов |
| Когда начинает действие | 30 мин | 16 мин |
| Влияние приема пищи на скорость действия | да | нет |
| Показания | лечение нарушений эрекции | лечение нарушений эрекции лечение симптомов ДГПЖ |
| Взаимодействие с алкоголем | В инструкции нет данных | Совместный прием не изменяет концентрацию препарата, не влияет на давление |
Краткое содержание
- Тадалафил помогает достичь уровня эрекции, достаточной для совершения полового акта, при наличии сексуального влечения.
- Показания к применению препарата зависят от дозы Тадалафила в таблетке. В основном производители выпускают две стандартные дозировки: 5 мг и 20 мг.
- Тадалафил — рецептурный препарат и имеет ограничения по применению.
- У Тадалафила побочные эффекты зависят от дозы и носят преходящий характер.
- Прием умеренного количества алкоголя вместе с таблеткой Тадалафила не влияет на действие препарата.
- Основным отличием двух активных веществ является время действия. Тадалафил эффективен на протяжении 36 часов, силденафил только 4 часа.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Тадалафил
(Tadalafil)
0.003 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
2.5 мг 5 мг 10 мг 20 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Тадалафил (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005102
Дата последнего изменения: 28.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Тадалафил
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка 2,5 мг содержит:
Действующее вещество:
Тадалафил — 2,5
мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 30, полоксамер
тип 188, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид
коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай Белый 85F18422 [поливиниловый спирт, титана диоксид
(Е171), макрогол, тальк].
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество:
Тадалафил — 5
мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 30, полоксамер
тип 188, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид
коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай Оранжевый 85F530030 [поливиниловый спирт, титана диоксид
(Е171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа
оксид красный (Е172)].
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество:
Тадалафил — 10
мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 30, полоксамер тип 188,
натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный
безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай Оранжевый 85F38005 [поливиниловый спирт, титана диоксид
(Е171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа
оксид красный (El72)].
1 таблетка 20 мг содержит:
Действующее вещество:
Тадалафил — 20
мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 30, полоксамер тип 188,
натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный
безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай Оранжевый 85F2300I2 [поливиниловый
спирт, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый
(Е172), краситель железа оксид красный (Е172)].
Описание лекарственной формы
Дозировка 2,5 мг:
Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого
цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировка 5 мг:
Продолговатые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло‑коричнево
цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировка 10 мг:
Продолговатые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло‑оранжевого
цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого
или почти белого цвета.
Дозировка 20 мг:
Продолговатые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло‑розового
цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого
или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма
внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после
приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема
пищи, поэтому тадалафил можно принимать вне зависимости от приема пищи и
алкоголя. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого
эффекта на скорость и степень всасывания.
Распределение
Средний объем
распределения составляет около 63 л, следовательно, тадалафил распределяется в
тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови
связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание
тадалафила с белками.
У здоровых лиц
менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в
основном метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450.
Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот
метаболит как минимум в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем
тадалафил. Следовательно, не ожидается, что метилкатехолглюкуронид будет клинически
активным при наблюдаемых концентрациях.
Выведение
У здоровых лиц
средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний
период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде
неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в
меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика
тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В
диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается
пропорционально дозе. При приеме препарата один раз в день равновесная
концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней.
Фармакокинетика
тадалафила, определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции,
аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Особые группы пациентов
Пациенты
пожилого возраста
Здоровые
добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила
при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по
сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие
не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная
недостаточность
В клинических
фармакологических исследованиях с однократным приемом тадалафила (5–20 мг) у
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс
креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией
почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно
удваивалась. У пациентов,
находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со
здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является
незначительным.
Печеночная
недостаточность
При применении
дозы 10 мг экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов с легкой и
умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)
сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой
печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические
данные ограничены. Данные о ежедневном применении тадалафила пациентами с
печеночной недостаточностью отсутствуют. При назначении тадалафила пациентам с
тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку
риска и пользы применения препарата.
Сахарный диабет
У пациентов с
сахарным диабетом на фоне применения тадалафила значение AUC было меньше
примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не
требует подбора дозы.
Фармакодинамика
Тадалафил
является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому
гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное
возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5
тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового
члена. Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток
крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает
эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствие сексуального
возбуждения.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
(ДГПЖ)
В гладкой
мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудов, которые их
кровоснабжают, ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию
цГМФ, как и в пещеристом теле полового члена. В результате, гладкая мускулатура
сосудов расслабляется, что приводит к увеличению перфузии крови и, как
следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной
активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры
предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать
сосудистые эффекты.
Фармакодинамические
эффекты
Исследования in vitro показали, что тадалафил является
селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в
гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой
мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди
всех фосфодиэстераз наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5.
Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10000 раз выше, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2,
ФДЭ-3 и ФДЭ-4 (ферменты, которые находятся в сердце, головном мозге,
кровеносных сосудах, печени и других органах). Избирательность тадалафила в
отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3
является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме
того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6
(фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию).
Тадалафил также более чем в 10000 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в
отношении ФДЭ-7–ФДЭ-10.
Клиническая эффективность и безопасность
Тадалафил у
здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и
диастолического артериального давления в положении лежа в сравнении с плацебо
(среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и
в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст.,
соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных
сокращений.
В исследовании
по оценке влияния тадалафила на зрение, нарушения цветового восприятия
(синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков
Фарнсворта-Манселла обнаружено не было, что объясняется более низким сродством
тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Во всех клинических исследованиях
сообщения о нарушениях цветового зрения были редкими (<0,1%).
Для оценки
потенциального влияния препарата Тадалафил-Акрихин на сперматогенез было
проведено три исследования с участием мужчин с применением препарата в дозе 10
мг (одно 6-месячное исследование) и 20 мг (одно 6-месячное и одно 9-месячное
исследование) в ежедневном режиме. В двух из этих исследований наблюдалось
снижение количества и концентрации сперматозоидов, клиническая значимость
которого маловероятна. Эти эффекты не сопровождались изменением других
параметров, таких как подвижность, морфология и уровень фолликулостимулирующего
гормона (ФСГ).
Эректильная дисфункция
Для оценки
периода ответа при применении препарата Тадалафил-Акрихин по требованию было
проведено три клинических исследования. Пациенты принимали препарат в домашних
условиях. Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение
эректильной функции, способность к совершению полового акта до 36 часов после
его приема, а также способность пациентов достичь и поддерживать эрекцию для
совершения полового акта уже через 16 минут после применения тадалафила в
сравнении с плацебо.
В 12-недельном
исследовании с участием пациентов с эректильной дисфункцией, развившейся на
фоне повреждения спинного мозга, тадалафил в дозе 10 или 20 мг (нестрогая доза,
по требованию) значительно улучшал эректильную функцию по сравнению с плацебо.
Для оценки
ежедневного приема тадалафила в дозах 2,5, 5 и 10 мг было проведено 3
клинических исследования, продемонстрировавших эффективность тадалафила по
сравнению с плацебо. В исследования были включены пациенты разного возраста (в
диапазоне от 21 до 82 лет) и этнических групп с эректильной дисфункцией
различной степени тяжести (легкая, умеренная, тяжелая) и этиологии. В одном из
данных исследований участвовали пациенты, у которых эректильная дисфункция
развилась на фоне сахарного диабета.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Тадалафил
оценивали в 4 клинических исследованиях продолжительностью 12 недель, в которых
принимали участие пациенты с симптомами ДГПЖ. Во всех 4-х исследованиях через 1
неделю после начала приема тадалафила в дозе 5 мг наблюдалось улучшение общего
результата оценки по международной шкале симптомов при заболеваниях
предстательной железы. Кроме того, в рамках данных исследований было оценено
улучшение эректильной дисфункции, а также уменьшение симптомов ДГПЖ у пациентов
с обоими этими состояниями на фоне приема тадалафила. Сохранение эффекта
оценивали в дополнительной части одного из исследований, проводимой по открытой
схеме, которая показала, что улучшение общего результата оценки по международной
шкале симптомов при заболеваниях предстательной железы, наблюдаемое через 12
недель после начала лечения, сохранялось до 1 дополнительного года при лечении
тадалафилом в дозе 5 мг.
Показания
Эректильная
дисфункция.
Для обеспечения
эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Симптомы нижних
мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной
железы (для дозировки 5 мг).
Эректильная
дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне
доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав
препарата;
—
В
случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты. В клинических
исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие
нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и
тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ;
—
Детский
возраст до 18 лет;
—
Наличие
противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно‑сосудистой
системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной
активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были
включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им
противопоказан: пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней,
пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во
время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II
класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты
с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм
рт.ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в
течение последних 6 месяцев;
—
Потеря
зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической оптической
нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приемом ингибиторов
ФДЭ-5);
—
Одновременное
применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими вариантами
терапии эректильной дисфункции;
—
Одновременное
применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат,
противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии;
—
Применение
у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее
30 мл/мин.);
—
Редкая
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
—
У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации
Чайлд-Пью) в связи с недостаточностью данных;
—
У
пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии,
множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией
полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
—
При
одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир,
саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый
сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5‑альфа‑редуктазы;
—
У
пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное
применение может привести к симптоматической гипотензии. В исследованиях
лекарственного взаимодействия с алфузозином или тамсулозином, проведенных с
участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов
зарегистрировано не было.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тадалафил не
предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Для приема
внутрь.
Применение тадалафила по показанию эректильная
дисфункция (ЭД).
Для пациентов с
частой сексуальной активностью (два раза в неделю и более): рекомендованная
частота приема — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне
зависимости от приема пищи. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки
в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Целесообразность
ежедневного применения препарата должна периодически пересматриваться.
Для пациентов с
нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендуемая доза
тадалафила составляет 20 мг, которые принимаются перед предполагаемой
сексуальной активностью независимо от приема пищи.
Препарат следует
принимать как минимум за 30 минут до сексуальной активности. Максимальная
частота приема — 1 раз в сутки.
Тадалафил в дозе
20 мг предназначен для применения перед предполагаемым половым актом, и не
рекомендуется для постоянного ежедневного приема.
Применение тадалафила по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ.
Рекомендуемая
доза составляет 5 мг, которые принимаются примерно в одно и то же время каждый
день независимо от приема пищи. Для взрослых мужчин, проходящих лечение как
доброкачественной гиперплазии предстательной железы, так и эректильной
дисфункции, рекомендуемая доза также составляет 5 мг, которые принимаются
примерно в одно и то же время каждый день.
Особые группы пациентов
Пациенты
пожилого возраста
У пациентов
пожилого возраста подбор дозы не требуется.
Почечная
недостаточность
У пациентов с
легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы препарата не
требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальной
рекомендуемой дозой при применении по требованию является доза 10 мг.
Ежедневный прием
тадалафила в дозах 2,5 или 5 мг как для лечения эректильной дисфункции, так и
доброкачественной гиперплазии предстательной железы, пациентам с тяжелой
почечной недостаточностью не рекомендуется.
Печеночная недостаточность
При лечении
эректильной дисфункции с применением тадалафила по требованию рекомендуемая
доза составляет 10 мг, препарат принимается перед предполагаемой сексуальной
активностью независимо от приема пищи. Имеются ограниченные клинические данные
о безопасности тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
(класс С по классификации Чайлд-Пью); поэтому при назначении данного препарата
врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения
пользы и риска его применения. Данные о применении пациентами с печеночной
недостаточностью тадалафила в дозах более 10 мг отсутствуют.
Ежедневный прием
тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной
гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не
оценивался; поэтому, при назначении данного препарата врачом должна быть
проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его
применения.
Сахарный диабет
У пациентов с
сахарным диабетом подбор дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Наиболее часто
регистрируемыми нежелательными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для
лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной
железы, являлись головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота
которых увеличивалась с увеличением дозы препарата. Нежелательные реакции были
обычно слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. Большинство
случаев головной боли, зарегистрированных при ежедневном приеме тадалафила,
имели место в течение первых 10–30 дней от начала лечения.
Ниже приведены
нежелательные реакции, которые были зарегистрированы во время клинических
исследований и при пострегистрационном применении препарата по требованию или
ежедневно для лечения эректильной дисфункции, и с ежедневным применением — для
лечения ДГПЖ. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по
системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(невозможно определить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: ангионевротический отек2.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Редко: инсульт1 (в том числе
геморрагические явления), обморок, транзиторные ишемические атаки1,
мигрень2, судороги, транзиторная амнезия.
Нарушение со стороны органа зрения
Нечасто: нечеткость зрительного восприятия,
болевые ощущения в глазном яблоке.
Редко: нарушение полей зрения, припухлость
век, конъюнктивальная гиперемия,
неартериальная
передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН)2, окклюзия
сосудов сетчатки глаза2.
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные
нарушения
Нечасто: звон в ушах.
Редко: внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца1
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко: инфаркт
миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к лицу.
Нечасто: снижение артериального давления3,
повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа
Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия.
Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный
рефлюкс, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница; синдром Стивенса-Джонсона2,
эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и
соединительной ткани
Часто: боль в спине, миалгия, боль в
конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: длительная эрекция.
Редко: приапизм,
гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства
Нечасто: боль в груди1, периферический
отек, усталость.
Редко: отек лица2, внезапная
сердечная смерть1,2.
1 У большинства
пациентов в анамнезе были сердечно-сосудистые факторы риска.
2
Пострегистрационное наблюдение выявило нежелательные реакции, которые не
наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.
3 Чаще
наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих
гипотензивные средства.
Описание отдельных нежелательных реакций
Среди пациентов,
получавших тадалафил один раз в сутки, сообщалось о немного более высокой
частоте, в сравнении с плацебо, отклонений от нормы параметров ЭКГ, прежде
всего синусовой брадикардии. Большинство из этих отклонений не сопровождались
нежелательными клиническими проявлениями.
Другие особые популяции пациентов
Данные
клинических исследований о пациентах старше 65 лет, получающих тадалафил для
лечения эректильной дисфункции либо ДГПЖ, ограничены. В клинических
исследованиях с применением тадалафила по требованию для лечения эректильной
дисфункции, среди пациентов в возрасте старше 65 лет чаще регистрировались
случаи диареи. В клинических исследованиях с ежедневным применением тадалафила
в дозе 5 мг для лечения ДГПЖ, среди пациентов в возрасте старше 75 лет чаще
регистрировались случаи головокружения и диареи.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Исследования
лекарственного взаимодействия проводили с тадалафилом 10 мг и/или 20 мг, в
соответствии с указаниями ниже. Что касается тех исследований взаимодействия, в
которых применялась только доза тадалафила 10 мг, нельзя полностью исключить
клинически значимые взаимодействия при применении более высоких доз.
Влияние других препаратов на тадалафил
Ингибиторы цитохрома Р450
Тадалафил в
основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный
ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в
дозе 200 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmах тадалафила на
15% относительно значений AUC и Сmax при применении
тадалафила в монотерапии, а кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (20
мг) в 4 раза и Сmax тадалафила на 22%.
Ингибитор
протеаз ритонавир (200 мг
два раза в сутки), который подавляет активность изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19
и
CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без
изменения Сmax. Хотя
специфические взаимодействия с другими ингибиторами протеаз, такими как
саквинавир, и другими ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин,
итраконазол и грейпфрутовый сок, не изучались, их следует назначать совместно с
тадалафилом с осторожностью, поскольку они могут способствовать повышению
концентрации тадалафила в плазме крови. Следовательно, частота нежелательных
реакций может повышаться.
Переносчики
Роль
переносчиков (например, р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна.
Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного
ингибированием переносчиков.
Индукторы
цитохрома Р450
Селективный
индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин,
снижает величину AUC тадалафила на 88% в сравнении со значениями AUC при монотерапии
тадалафилом (10 мг). Возможно, при этом снижается эффективность тадалафила;
степень снижения эффективности неизвестна. Можно предполагать, что
одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как
фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию
тадалафила в плазме крови.
Влияние тадалафила на другие лекарственные препараты
Нитраты
В клинических
исследованиях было показано, что тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает
гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема
любой формы органических нитратов противопоказано. Клинические исследования, в
которых пациенты на протяжении 7 дней ежедневно в разное время получали
тадалафил в дозе 20 мг и сублингвальный нитроглицерин в дозе 0,4 мг,
показали, что взаимодействие длится более 24 часов и не определяется по
истечении 48 часов после последнего приема тадалафила. Таким образом, у
пациентов, получающих тадалафил в любой из доз (от 2,5 мг до 20 мг), в случае
возникновения медицинской необходимости применения нитратов в угрожающей жизни
ситуации, должно пройти как минимум 48 часов после последнего приема
тадалафила, чтобы иметь возможность ввести нитрат. При таких обстоятельствах
нитраты следует вводить под тщательным медицинским наблюдением с
соответствующим мониторингом гемодинамики.
Гипотензивные
препараты (включая блокаторы медленных кальциевых каналов)
Введение
доксазозина (4 и 8 мг в сутки) в сочетании с тадалафилом (суточная доза 5 мг и
20 мг в виде однократной дозы) значительно усиливает антигипертензивный эффект
данного альфа1‑адреноблокатора. Этот эффект длится не менее
двенадцати часов и может проявляться симптоматически, включая обморочные
состояния. Поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.
В исследованиях
лекарственного взаимодействия с алфузозином или тамсулозином, проведенных с
участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов
зарегистрировано не было. Тем не менее, следует проявлять осторожность при
применении тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих
альфа-адреноблокаторы. Лечение должно начинаться с минимальной дозы и
постепенно корректироваться.
В клинических
фармакологических исследованиях был изучен потенциал тадалафила в отношении
усиления антигипертензивных эффектов гипотензивных лекарственных препаратов.
Были изучены основные классы гипотензивных лекарственных средств, включая
блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов
(метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты рецепторов
ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно или в сочетании с тиазидами,
блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа‑адреноблокаторами).
Тадалафил (10 мг, за исключением исследований с антагонистами рецепторов
ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не
оказывал клинически значимого взаимодействия ни с одним из вышеперечисленных
классов лекарственных препаратов. В другом клиническом фармакологическом
исследовании изучали применение тадалафила (20 мг) в сочетании с 4 классами
гипотензивных средств. У участников, получающих несколько гипотензивных
препаратов, колебания измеренного в амбулаторных условиях артериального
давления, по-видимому, были связаны со степенью контроля артериального
давления. У участников исследования, чье артериальное давление хорошо
контролировалось, снижение было минимальным и схожим с наблюдаемым у здоровых
добровольцев. У участников, артериальное давление которых не контролировалось,
снижение было более выраженным, хотя у большинства испытуемых оно не
сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующее
антигипертензивное лечение, тадалафил в дозе 20 мг может вызывать
незначительное (за исключением альфа-блокаторов) снижение артериального
давления, которое скорее всего не является клинически значимым. Анализ данных
клинических исследований III фазы не показал различия в профиле нежелательных
явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших тадалафил в монотерапии и в
сочетании с гипотензивными препаратами. Тем не менее, пациентам, получающим
гипотензивные препараты, следует дать соответствующие клинические рекомендации
относительно возможного снижения у них артериального давления.
Риоцигуат
В клинических
исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает антигипертензивные эффекты
ингибиторов ФДЭ-5. Доказательств благоприятного клинического эффекта от
применения комбинации в проанализированной популяции пациентов получено не
было. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая
тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы
5-альфа-редуктазы
Целенаправленных
исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5‑альфа‑редуктазы
не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
При применении
тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективным ингибитором
фосфодиэстеразы) в клиническом фармакологическом исследовании фармакокинетического
взаимодействия зарегистрировано не было. Единственным фармакодинамическим
эффектом являлось незначительное (3,5 уд. в минуту) увеличение частоты
сердечных сокращений. Хотя данный эффект является незначительным и не имел
клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при
совместном применении этих лекарственных препаратов.
Этинилэстрадиол
и тербуталин
Тадалафил
вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное
повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако
клинические последствия не установлены.
Алкоголь
Тадалафил (10 мг
или 20 мг) не оказывал влияния на концентрацию алкоголя (средняя максимальная
концентрация в крови 0,08%) при совместном приеме. Как и алкоголь не оказывал
влияния на концентрацию тадалафила через 3 часа после совместного применения.
Алкоголь принимали таким образом, чтобы максимизировать скорость его всасывания
(утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после
употребления). При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не
вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления.
У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая
гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя
(0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение
возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил (10
мг) не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.
Лекарственные
препараты, метаболизируемые цитохромом Р450
Тадалафил не
оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых
протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует
изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил (10 и
20 мг) не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R‑варфарина
и не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Ацетилсалициловая
кислота
Тадалафил (10 мг
и 20 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом
ацетилсалициловой кислоты.
Сахароснижающие
лекарственные препараты
Исследований
взаимодействия с сахароснижающими лекарственными средствами не проводилось.
Передозировка
При однократном
назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с
эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные явления были
такие же, как и при применении более низких доз. В случае передозировки
необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе
тадалафил практически не выводится.
Особые указания
Перед началом
приема препарата
Прежде чем
принять решение о фармакотерапии, необходимо собрать медицинский анамнез и
провести медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции или
доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения возможных
причин их развития.
Перед началом
любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние
сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенная
степень кардиологического риска, связанного с сексуальной активностью.
Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к
незначительному преходящему снижению артериального давления и, таким образом,
усиливает гипотензивное действие нитратов.
Перед началом
лечения тадалафилом ДГПЖ следует обследовать пациентов, чтобы исключить наличие
карциномы предстательной железы, и провести тщательную оценку состояния
сердечно‑сосудистой системы.
Диагностика
эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной
причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики
лечения.
Эффективность
тадалафила у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого
таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков,
неизвестна.
Сердечно-сосудистая
системa
По данным
пострегистрационного наблюдения и/или клинических исследований были
зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые проявления, в том числе инфаркт
миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая
аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в грудной клетке,
сердцебиение и тахикардия. Большинство пациентов, у которых были
зарегистрированы данные проявления, имели в анамнезе сердечно-сосудистые
факторы риска. Тем не менее, невозможно окончательно определить, связаны ли эти
явления непосредственно с факторами риска, приемом тадалафила, сексуальной
активностью или комбинацией тех или иных факторов.
У пациентов,
получающих сопутствующую антигипертензивную терапию, тадалафил может вызывать
снижение артериального давления. Перед началом ежедневного приема тадалафила
следует рассмотреть вопрос о возможной коррекции дозы гипотензивных средств.
У пациентов,
которые принимают альфа|-адреноблокаторы, одновременный прием тадалафила в
некоторых случаях может привести к симптоматической гипотензии. Принимать
тадалафил в сочетании с доксазозином не рекомендуется.
Зрение
При приеме
тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5 наблюдались случаи нарушения зрения и
развития НАПИОН. Анализ данных наблюдений свидетельствует о повышенном риске
развития острой НАПИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после воздействия
тадалафила или других ингибиторов ФДЭ-5. Поскольку это касается всех пациентов,
получающих тадалафил, им следует сообщать, что в случае внезапного нарушения
зрения они должны прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться к врачу.
Снижение или
внезапная потеря слуха
Сообщалось о
случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых
случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, сахарный
диабет, артериальная гипертензия и случаи потери слуха в анамнезе), следует
рекомендовать прекратить прием тадалафила и оперативно обратиться за
медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.
Почечная и
печеночная недостаточность
Из-за повышенных
значений AUC, ограниченного
клинического опыта и отсутствия способности влиять на клиренс путем диализа,
прием тадалафила в ежедневном режиме пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью не рекомендуется. Имеются ограниченные клинические данные о
безопасности однократного приема тадалафила пациентами с тяжелой печеночной
недостаточностью (класс С по классификации Чайлд‑Пью). Ежедневный прием
тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной
гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не
оценивался. Поэтому, при назначении тадалафила врачом должна быть проведена тщательная
индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения.
Приапизм и
анатомическая деформация полового члена
Пациенты должны
быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской
помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более.
Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в
результате чего может наступить необратимая импотенция.
Тадалафил
следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового
члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у
пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии,
множественной миеломе или лейкемии).
Применение
ингибиторов CYP3A4
Следует
проявлять осторожность при назначении тадалафила пациентам, использующим
ингибиторы CYP3A4 (ритонавир,
саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при совместном
применении данных препаратов наблюдалось повышение значений AUC тадалафила.
Тадалафил и
другие препараты для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и
эффективность комбинаций тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5 или других
средств лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациентов следует
информировать, что прием тадалафила в сочетании с этими препаратами
нежелателен.
Лактоза
Препарат
Тадалафил-Акрихин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными
нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо‑галактозной
мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Тадалафил
оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортным средством и
работать с механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения
головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
координации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Дозировка 2,5 мг
и 5 мг:
По 14 таблеток в
блистер из фольги Ал/ПВХ/ПВДХ.
По 1 или 2
блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Дозировка 10 мг:
По 2 или 4
таблетки в блистер из фольги Ал/ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру по
4 таблетки или по 2 блистера по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению в
пачку картонную.
Дозировка 20 мг:
По 1 или 2
таблетки в блистер из фольги Ал/ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру по
1 таблетке или по 1, 2 или 4 блистера по 2 таблетки вместе с инструкцией по
применению в пачку картонную.
При упаковке на
АО «АКРИХИН»:
Дозировка 2,5 мг
и 5 мг:
По 1 или 2
блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Дозировка 10 мг:
По 1 блистеру по
4 таблетки или по 2 блистера по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению в
пачку картонную.
Дозировка 20 мг:
По 1 блистеру по
1 таблетке или по 1, 2 или 4 блистера по 2 таблетки вместе с инструкцией по
применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре
не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Дата обновления: 28.07.2023
Аналоги (синонимы) препарата Тадалафил
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Тадалафил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
763.00 |
|
|
|
Тадалафил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
503.00 |
|
|
|
Тадалафил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
182.00 |
|
|
|
Тадалафил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
299.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.