МНН: Тадалафил
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tadalafil
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022942
Информация о регистрации в РК:
27.04.2017 — 27.04.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тадасип-20
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 М), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,состав оболочки: красящая смесь Опадрай II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «Т20» на одной стороне и ровные с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекций. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тадалафил быстро абсорбируется после перорального приема, и наблюдаемые средние концентрации в плазме (Cmax) достигаются при среднем времени в 2 часа после приема дозы. Абсолютная биодоступность тадалафила после пероральной дозы не была определена.
Скорость и степень абсорбции тадалафила не зависит от приема пищи, таким образом, тадалафил можно принимать не зависимо от приема пищи. Время приема дозы (утром или вечером) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень абсорбции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 литра, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехол-глюкуронид. Данный метаболит как минимум 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
Средний клиренс тадалафила при пероральном приеме составляет 2.5 л/ч, и средний период полувыведения составляет 17.5 часов.Тадалафил выводится в основном в виде неактивных метаболитов, в основном, с экскрементами (примерно 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36% дозы).
Фармакодинамика
Механизм действия
Тадалафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Если сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не эффективен при отсутствии сексуальной стимуляции.
При использовании тадалафила 5 мг, действие ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в кавернозном теле также наблюдалось и в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и системе их сосудистого кровоснабжения. Результирующая релаксация сосудов повышает перфузию крови, что может быть механизмом, посредством которого происходит ослабление симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это сосудистое действие может быть дополнено ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.
Фармакодинамическое действие
Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила является наиболее сильным на ФДЭ5, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является >10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4 — ферментов, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил >10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в > 10 000 раз активнее для ФДЭ5, чем для ФДЭ 7-10.
Клиническая эффективность и безопасность
Тадалафил, у здоровых лиц, не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа на спине (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил, не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6.
Показания к применению
ТАДАСИП не показан для применения у женщин.
— Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин
— Для того, чтобы тадалафил начал проявлять эффективность в отношении лечения эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин
Для приёма внутрь.
Рекомендованная доза составляет 10 мг. ТАДАСИП принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.
Пациентам, у которых тадалафил 10 мг не производит адекватного эффекта, максимальная доза препарата составляет 20 мг. Препарат может быть принята, как минимум, за 30 минут до сексуальной активности.
Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг предназначен для приема до ожидаемой сексуальной активности, и он не рекомендуется для непрерывного ежедневного приема.
Для пациентов, которые планируют частое применение тадалафила (т.е. как минимум два раза в неделю), приемлемый однократный суточный режим дозировки при самых низких дозах тадалафила может быть рассмотрен на основании выбора пациента и заключения врача.
Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки с приемом в приблизительно одно и то же время дня. Дозу можно понизить до 2.5 мг один раз в сутки на основании индивидуальной переносимости.
Приемлемость непрерывного применения посуточного режима должна периодически пересматриваться.
Особые группы населения
Пожилые мужчины
Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше),
Мужчины с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Не рекомендуется прием препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью для лечения эректильной дисфункции.
Мужчины с печёночной недостаточностью
Для лечения эректильной дисфункции с применением препарата ТАДАСИП «по потребности» рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и независимо от приема пищи.
Существует ограниченные клинические данные о безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). В случае назначения тадалафила в данной группе, необходимо проведение тщательного анализа польза/риск индивидуально для каждого пациента. Нет соответствующих данных о назначении дозы более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью.
В случае назначения этого препарата таким пациентам, лечащий врач, назначающий препарат, должен провести внимательную индивидуальную оценку пользы/риска.
Мужчины с диабетом
Не требуется корректировки дозы у пациентов с диабетом.
Применение у детей
Не рекомендуется применять препарат у детей для лечения эректильной дисфункции.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции, были головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота случаев которых повышалась с повышением дозы тадалафила. Ниже приведен перечень побочных реакций, при лечении эректильной дисфункции по требованию и один раз в сутки.
Часто (≥1/100 — <1/10)
-
Головная боль
-
Гиперемия
-
Заложенность носа
-
Диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс
-
Боль в спине, миалгия, боль в конечностях
-
Приливы
Нечасто(≥1/1000 — < 1/100)
-
Реакции гиперчувствительности
-
Головокружение
-
Нечеткость зрения, болевые ощущение в глазном яблоке
-
Шум в ушах
-
Тахикардия1, учащенное сердцебиение1
-
Гипотензия3, гипертензия
-
Затрудненное дыхание, одышка, носовое кровотечение
-
Боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс
-
Сыпь, гипергидроз (повышенная потлтивость)
-
Гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия
-
Длительная эрекция
-
Боль в груди1, периферический отек, утомляемость
Редко (≥1/10000 — < 1/1000)
-
Ангионевротический отек2
-
Инсульт1 (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень2, припадки/судороги2, транзиторная амнезия
-
Нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивальная, не связанная с артериитом передняя ишемическая оптическая нейропатия 2, окклюзия сосудов сетчатки2
-
Внезапная потеря слуха
-
Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2
-
Крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость)
-
Приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия
-
Отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата
-
приём препаратов, содержащих любые органические нитраты
-
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев
-
потеря зрения вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)
-
Совмещенный прием ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, поскольку это может потенциально привести к симптоматической гипотонии
-
наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Влияние других препаратов на тадалафил
Ингибиторы цитохрома Р450
Ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует принимать совмещенно с предосторожностью, поскольку они, как ожидается, повышают концентрации тадалафила в плазме.
Переносчики
Роль переносчиков (например, р-гликопротеин) в контроле тадалафила является неизвестной.
Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Подобное снижение воздействия может уменьшать эффективность тадалафила величина снижения эффективности неизвестна.
Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Влияние тадалафила на другие препараты
Нитраты
В клинических исследованиях тадалафил (5 мг, 10 мг и 20 мг) показал увеличение гипотензивного действия нитратов. Таким образом, прием тадалафила пациентами, применяющими какую-либо форму органического нитрата, противопоказан. Если пациенту назначена какая-либо доза тадалафила (2.5 мг – 20 мг), когда прием нитрата считается необходимым с медицинской точки зрения в ситуации, угрожающей жизни, как минимум 48 часов должно пройти после последней дозы тадалафила до приема нитрата. В таких обстоятельствах, нитраты следует принимать только под тщательным наблюдением врача при соответствующем гемодинамическом мониторинге.
Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов))
Совмещенный прием тадалафила и доксазозина противопоказан, также следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме алфузозина или тамзулозина с тадалафилом пожилыми пациентами.
Соответствующая медицинская консультация должна быть предоставлена пациентам касательно возможного понижения артериального давления при прохождении ими лечения антигипертензивными препаратами.
Риоцигуат
Совмещенное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
Следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
Следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме тадалафила с субстратами CYP1A2.
Этинилэстрадиол и тербуталин
Было показано, что тадалафил вызывает повышение пероральной биодоступности этинилэстрадиола. Схожее повышение можно ожидать при пероральном применении тербуталина, хотя клинические последствия этого явления не известны.
Алкоголь
При приеме тадалафила с пониженными дозами алкоголя (0.6 г/кг), гипотония не наблюдалась, и головокружение возникало с частотой, что при приеме одного только алкоголя. тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся через цитохром P450
тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимое действие на экспозицию (ППК) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), а также тадалафил не влиял на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином.
Аспирин
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не усиливал продление времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.
Противодиабетические средства
Не проводились исследования специфического взаимодействия с противодиабетическими препаратами.
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у женщин!
До лечения тадалафилом
Необходимо изучить анамнез и провести медицинский осмотр для диагностирования эректильной дисфункции.
До начала какого-либо лечения эректильной дисфункции врачам следует рассмотреть сердечнососудистое состояние пациентов, поскольку присутствует риск сердечнососудистых осложнений, связанный с сексуальной активностью. Тадалафил имеет сосудорасширяющие свойства, приводящие к небольшим и временным понижениям кровяного давления и таким образом способствует гипотензивному действию нитратов.(см. раздел “Противопоказания”).
При оценке эректильной дисфункции следует выявлять потенциальные первопричины и идентифицировать соответствующее лечение после вынесения соответствующего медицинского заключения. Неизвестно является ли тадалафил эффективным для пациентов, перенесших операцию на органах тазовой области или радикальную простатэктомию без сохранения чувствительности нервных окончаний.
Сердечнососудистая недостаточность
Серьезные сердечнососудистые явления, включающие инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардию, были сообщены как в пострегистрационных, так и в клинических испытаниях.
Тадалафил 2.5 мг и 5 мг – у пациентов, одновременно получавших антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил мог вызывать понижение кровяного давления. При начале ежедневного лечения тадалафилом, необходимо провести надлежащую клиническую оценку и рассмотреть возможность корректировки доз антигипертензивной терапии.
У некоторых пациентов, получавших альфа1-блокаторы, одновременное применение тадалафила могло приводить к симптоматической гипотензии (см. раздел “Лекарственные взаимодействия”). Не рекомендуется применять комбинацию тадалафила и доксазозина.
Зрение
Нарушения зрения и случаи развития не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении тадалафила и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Врачи должны рекомендовать пациентам, в случае внезапного нарушения зрения, прекратить прием тадалафила и сразу же проконсультироваться с врачом (см. раздел “Противопоказания”).
Печеночная и почечная недостаточность
При назначении тадалафила назначающий врач должен провести тщательную оценку пользы/риска.
Приапизм и анатомическая деформация пениса
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего, может наступить долговременная потеря потенции. Тадалафил следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов, которые имеют состояния, обуславливающие у них предрасположенность к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Применение с ингибиторами CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, использующим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин) в связи с отмечаемым увеличением воздействия тадалафила (AUC) при комбинированной терапии данными препаратами (см. раздел “Лекарственные взаимодействия”).
Тадалафил и другие виды лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Лактоза
Тадалафил содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать тадалафил.
Беременность
ТАДАСИП не показан для применения у женщин!
Грудное вскармливание
ТАДАСИП нельзя применять в период грудного кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Тадалафил оказывает незначительное влияние на способность вождения автомобиля или управления оборудованием. Пациентов следует уведомлять о том, как они будут реагировать на тадалафил, до вождения автомобиля или управления оборудованием.
Передозировка
Нежелательные явления были схожи с теми, которые наблюдались при применении более низких доз.
В случаях передозировки следует применять необходимые стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ незначительно способствует выведению тадалафила.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Наименование и страна организации-производителя
Cipla Ltd., L-139 to L-146, Verna Industrial Estate,Verna, Goa 403 722, India (Ципла Лтд.,L-139 до L-146, Верна Индастриэл Истэйт, Верна, Гоа 403 722, Индия)
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Cipla Ltd., Mumbai, India (Ципла Лтд., Мумбаи Индия)
Адрес организации нa территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Adalan»
ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz
| 344044111498795307_ru.doc | 50.16 кб |
| 008412861498795837_kz.doc | 149.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тадалафил-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004487
Торговое наименование препарата
Тадалафил-СЗ
Международное непатентованное наименование
Тадалафил
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 5 мг:
действующее вещество: тадалафил — 5 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,8 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 26,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12,5 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 4,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюло- за) — 3,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F22048 желтый — 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,0935 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1505 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0035 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0015 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0010 мг);
дозировка 20 мг:
действующее вещество: тадалафил — 20 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100,2 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 53,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17,0 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 5,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 2,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 2,0 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240037 розовый — 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,0 мг; титана диоксид Е 171 — 2,236 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,02 мг; тальк — 1,48 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,143 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172-0,121 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ
G04BE08
Фармакодинамика:
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов
Возраст старше 65 лет
Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно.
При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания:
Эректильная дисфункция.
Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
— в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц до 18 лет;
— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
— одновременный применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5, с другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
— применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам, принимающим альфа]-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.
При применении однократной дозы тадалафила, не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа)А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа- редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское
обследование и определение тактики лечения.
Беременность и лактация:
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Для приёма внутрь.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ
Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности.
Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1 / 10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: ангионевротический отек».
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Редко: инсульт1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.
Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия2, окклюзия сосудов сетчатки2.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Редко: внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца1:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: «приливы» крови к лицу.
Нечасто: снижение артериального давления3, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия.
Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, синдром Стивенс-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: длительная эрекция.
Редко: приапизм2, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства:
Нечасто: боль в груди1, периферический отек, усталость.
Редко: отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.
Передозировка:
При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.
В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие:
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmах на 15% относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmах.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, и итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmах на 46%, относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови..
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенциркет увеличение длительности кровотечения, вызывного приемом ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5- альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.
Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.
Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток (дозировка 5 мг) или по 1, 2, 4, 7, 8 или 10 таблеток (дозировка 20 мг) в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток (дозировка 5 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4, 7, 8, 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Тадалафил-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- 1. General Information on Tadacip
- 2. Important Precautions When Using Tadacip
- 3. Appropriate Tadacip Dosage Information
- 4. Instructions on How to Take Tadacip
- 5. Potential Mild and Serious Side Effects of Tadacip
- 6. Dangers of Tadacip Overdose
- 7. Interactions Between Tadacip and Other Drugs
- 8. Consumption of Alcohol While Taking Tadacip
General Information on Tadacip
Tadacip is a popular medication used for treating erectile dysfunction (ED) in men. It contains the active ingredient tadalafil, which belongs to a class of drugs called PDE5 inhibitors. By improving blood flow to the penis, Tadacip helps men suffering from ED achieve and maintain an erection suitable for sexual activity.
Tadacip is produced by the Indian pharmaceutical company Cipla and is essentially a generic version of the well-known ED drug Cialis by Eli Lilly. Each Tadacip tablet contains 20mg of tadalafil. The effects of a single dose can last up to 36 hours, giving men the ability to engage in sexual activity at any point during that time frame.
Onset of action is typically within 30-60 minutes after oral ingestion and peak blood levels are reached at around 2 hours. Food intake does not affect absorption or efficacy. As a generic medication, Tadacip provides the same therapeutic benefits as the brand name counterpart Cialis but at a more affordable price point.
Important Precautions When Using Tadacip
While Tadacip can be highly effective for treating ED when used appropriately, there are some important safety precautions to consider before starting treatment.
It is essential to consult a medical professional before taking Tadacip to determine if it is suitable based on your health status and medical history. Individuals with certain pre-existing conditions like liver or kidney disease may need dose adjustments.
Tadacip should never be combined with nitrate medications, as this can cause a potentially dangerous drop in blood pressure. Caution is also advised when taking Tadacip alongside alpha-blockers for hypertension or other inhibitors of the CYP3A4 enzyme pathway.
Always inform your doctor of any other medications, supplements, or herbal products you may be taking to assess for possible contraindicated interactions with tadalafil. Use extra care when consuming alcohol while on Tadacip.
Appropriate Tadacip Dosage Information
The recommended starting dose of Tadacip is 10mg taken orally approximately 15-20 minutes before anticipated sexual activity. Based on efficacy and tolerability, the dose may be increased to 20mg or decreased to 5mg as needed. The maximum daily dosage should not exceed 20mg.
Tadacip tablets come in 10mg and 20mg formulations. There should be at least 24 hours between doses. Exceeding the daily limit substantially increases the risk of adverse reactions. Your doctor will determine the ideal Tadacip dosage regimen tailored specifically for you.
Instructions on How to Take Tadacip
Take each Tadacip tablet with a sufficient amount of water about 15-20 minutes prior to sexual intercourse. Do not chew or crush the tablet – it must be swallowed whole. Onset of action typically occurs within 30-60 minutes post-ingestion, with peak effects at around 2 hours.
The duration of action enables erection capability for up to 36 hours after taking Tadacip, during which sexual stimulation will result in an erection. However, no more than one single dose should be consumed in a 24 hour period to avoid toxicity. Stick closely to the prescribed instructions.
Potential Mild and Serious Side Effects of Tadacip
When used appropriately under medical supervision, Tadacip is generally well tolerated. However, some men may experience minor side effects like headache, facial flushing, nasal congestion, dyspepsia, dizziness or back pain. These mild effects often resolve within 2-3 hours.
Rare but serious adverse reactions that warrant immediate medical care include vision loss, hearing impairment, chest pain and priapism – a prolonged, painful erection lasting over 4 hours. Seek prompt treatment if any concerning symptoms develop when using Tadacip.
Dangers of Tadacip Overdose
Intentionally or unintentionally exceeding the recommended Tadacip dosage substantially raises the risks of severe cardiovascular-related side effects such as dangerously low blood pressure, stroke, heart attack, arrhythmias or even death.
Signs of Tadacip overdose include severe headache, chest pain, nausea, blurred vision, ringing in the ears and difficulty breathing. If an overdose is suspected, immediately get emergency medical help. Treatment involves supportive care and stabilization.
Interactions Between Tadacip and Other Drugs
Tadacip should never be used in conjunction with nitrates or nitric oxide donors due to risk of life-threatening hypotension. The concomitant use of CYP3A4 inhibitors like erythromycin or ketoconazole with Tadacip may significantly increase tadalafil exposure and adverse effects.
Other drugs that interact with Tadacip and require caution include anticoagulants, antibiotics, antifungals, alpha blockers for hypertension, anticonvulsants, and protease inhibitors. Always inform your doctor about any medications you take.
Consumption of Alcohol While Taking Tadacip
Drinking alcohol while using Tadacip is not advised, as it can intensify common side effects like dizziness, headache and heart rate changes. Tadalafil also slows the breakdown of ethanol, causing alcohol to have exaggerated effects. At minimum, alcohol intake should be highly restricted during Tadacip use.
In summary, adhering to medical guidance ensures Tadacip can be used safely and effectively for ED treatment. But take precautions, follow dosage instructions closely, and promptly report any concerning reactions to your doctor.
Manufactured byCipla Ltd.
Description
Tadacip 20 MG Tablet is a medicine used for the treatment of erectile dysfunction (a condition that occurs when a man has difficulty in getting and/or keeping an erection firm enough for sexual intercourse). It is also used to treat urinary symptoms caused due to an enlargement of the prostate gland (a walnut-sized gland located just below the bladder that secretes fluid to nourish and transport the sperm) in older men.
Tadacip 20 MG Tablet works by relaxing the blood vessels in the penis, increasing the flow of blood to the penis. This medicine also relaxes the muscles present in the prostate gland and bladder thereby, improving the symptoms associated with an enlarged prostate gland.
Tadacip 20 MG Tablet may cause side effects such as headache, back pain, muscle aches, pain in the arms and legs, facial flushing (redness of the skin of the face), nasal congestion, and indigestion. Most of these side effects are temporary and may subside with time. If any of these side effects persist or worsen, consult your doctor.
Tadacip 20 MG Tablet can be taken with or without food. The dose and duration of treatment will be determined by your doctor based on your clinical condition. For erectile dysfunction, Tadacip 20 MG Tablet should be taken at least 30 minutes before sexual activity. This medicine will help you get/maintain an erection only if you are sexually stimulated. Avoid taking more than the recommended dose.
Tadacip 20 MG Tablet is not recommended for use if you are allergic to it. Inform your doctor if you have liver, heart, or kidney problems, or if you are taking any other medications.
Side effects
Major & minor side effects for Tadacip 20 MG Tablet
- Headache
- Nausea
- Diarrhoea
- Flushing
- Stuffy nose
- Decrease/loss of vision
- Change in color vision
- Decrease/loss of hearing
- Prolonged and painful erection
- Dizziness
- Pain in the arms, legs and the back
- Indigestion
- Muscle pain
Uses of Tadacip 20 MG Tablet
What is it prescribed for?
- Erectile Dysfuntion
- Benign prostatic hyperplasia
Read More
Concerns
Commonly asked questions
-
How long does it take for this medicine to take effect?
The effect of Tadacip 20 MG Tablet can be observed within 30 to 60 minutes of intake.
-
How long do the effects of this medicine last?
The effect of Tadacip 20 MG Tablet may last up to 36 hours.
-
Is it safe to consume alcohol while taking this medicine?
Avoid consumption of alcohol during treatment with Tadacip 20 MG Tablet as it may lower your blood pressure. You may experience symptoms like headaches, dizziness, lightheadedness, fainting, changes in heart rate, etc.
-
Is this a habit forming medicine?
No habit-forming tendencies were reported for Tadacip 20 MG Tablet.
-
Can this medicine be taken during pregnancy?
Tadacip 20 MG Tablet is not intended for use in pregnant women.
-
Can this medicine be taken while breast-feeding?
Tadacip 20 MG Tablet is not intended for use in breastfeeding women.
When not to use?
Allergy
Avoid taking Tadacip 20 MG Tablet if you are allergic to it. Seek immediate medical attention if you notice symptoms such as skin rash, itching/swelling (especially of the face/tongue/throat), severe dizziness, breathing difficulty, etc.
Organic nitrates
Tadacip 20 MG Tablet is not recommended for use if you are taking other medicines containing nitrates (medicines used for chest pain or heart problems). Taking Tadacip 20 MG Tablet with a nitrate medication might result in a sudden and severe drop in blood pressure.
Riociguat
Tadacip 20 MG Tablet is not recommended for use if you are taking Riociguat (a medicine used to treat high blood pressure in the lungs). Concomitant use of these medicines may significantly lower your blood pressure.
Cardiovascular Disease
Tadacip 20 MG Tablet should be avoided if you have preexisting heart problems and sexual activity is not recommended due to the potential risk. This medicine is not recommended for use if you recently had a heart attack (a condition that occurs when the flow of blood to the heart is blocked) within the last 90 days or a stroke (a condition that occurs due to decreased oxygen supply to the brain) within the last 6 months as it may worsen your condition.
Warnings
Warnings for special population
Pregnancy
Tadacip 20 MG Tablet is not intended for use in pregnant women.
Breast-feeding
Tadacip 20 MG Tablet is not intended for use in breastfeeding women.
General warnings
Loss of hearing
Tadacip 20 MG Tablet may cause a sudden decrease in hearing capabilities along with a buzzing or a ringing sound in the ears. Stop the use of this medicine if you experience a sudden decrease or loss of hearing and consult your doctor.
Counselling
The underlying cause of erectile dysfunction may be physical, psychological, or both. It is important to determine the underlying cause of erectile dysfunction to devise an appropriate plan of treatment. In cases of psychological causes alone or psychological (including lifestyle) and physical causes, it is important to undergo psychological counselling to achieve the best possible effect.
Driving vehicles or operating machines
Tadacip 20 MG Tablet may cause dizziness in some cases. Hence, avoid performing activities such as driving vehicles or operating machines until you know how this medicine will affect you.
Hypotension
Hypotension is a condition in which blood pressure is lower than usual. Tadacip 20 MG Tablet may cause a mild and short-lasting decrease in blood pressure. Hence, use this medicine with caution if you have low blood pressure.
Dosage
Missed Dose
Tadacip 20 MG Tablet is used as and when required so the chances of missing a dose are less likely.
However, if you are on a scheduled dosage regimen, take the missed dose as soon as you remember. If it is time for your next dose, skip the missed dose. Do not double your dose to make up for the missed dose.
Overdose
Never take more than the prescribed dose of Tadacip 20 MG Tablet. Seek immediate medical attention in case of an overdose.
Interactions
All drugs interact differently for person to person. You should check all the possible interactions with your doctor before starting any medicine.
Instructions
Avoid consumption of alcohol during treatment with Tadacip 20 MG Tablet as it may lower your blood pressure. You may experience symptoms like headaches, dizziness, lightheadedness, fainting, changes in heart rate, etc.
Interaction with Medicine
Carbamazepine
Ketoconazole
Phenytoin
Alfuzosin
Disease interactions
Kidney Disease
Tadacip 20 MG Tablet is filtered by the kidneys and removed from the body through urine. This medicine should be used with caution if you have kidney problems as it may lead to the accumulation of Tadacip 20 MG Tablet in the body. This may cause further kidney damage. Your doctor may suggest tests to monitor your kidney functions and recommend dose adjustments based on your clinical condition.
Seizure disorders
A seizure is a condition in which there is uncontrolled body movement due to an electrical disturbance in the brain. Tadacip 20 MG Tablet should be used with caution if you have seizures as this medicine may trigger seizure attacks.
Priapism
Priapism is a condition that causes a painful erection lasting for more than 6 hours. If left untreated, it may result in tissue damage in the penis as well as permanent loss of sexual potency. Hence, Tadacip 20 MG Tablet should be used with caution as this medicine may cause priapism in some cases. If you have an erection that persists for more than 4 hours, seek immediate medical assistance.
Eye problems
Tadacip 20 MG Tablet should be avoided if you have eye conditions affecting the retina (a thin layer of tissue that covers the back of the eyeball) where colour discrimination is impaired as it may worsen your condition. This medicine is not recommended for use if you have a history of non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy (an eye condition that causes a decrease in the blood flow to the nerves in the eyes and may lead to loss of vision). Consult your doctor immediately if you experience a sudden loss of vision in one or both eyes.
Liver disease
Tadacip 20 MG Tablet is broken down in your liver. Hence, Tadacip 20 MG Tablet should be used with caution if you have liver problems as it may lead to the accumulation of this medicine in your body and increase the risk of side effects. This medicine should be avoided if you have severe liver problems.
Food interactions
Information not available.
Lab interactions
Information not available.
This is not an exhaustive list of possible drug interactions. You should consult your doctor about all the possible interactions of the drugs you’re taking.
General Instructions
Tadacip 20 MG Tablet may be taken with or without food as instructed by your doctor. Do not take more or less than the recommended dose.
For erectile dysfunction, take this medicine at least 30-60 minutes before sexual activity. It is important to note that when taken for erectile dysfunction, this medicine will not work without sexual stimulation.
Other details
Miscelleneous
Can be taken with or without food, as advised by your doctor
To be taken as instructed by doctor
Does not cause sleepiness
How it works
Tadacip 20 MG Tablet works by relaxing the smooth muscles in the penis and increasing the blood flow. This helps the penis to harden and leads to an erection.
Tadacip 20 MG Tablet also relaxes the muscles present in the prostate gland and bladder. Thus, it helps to improve the symptoms of BPH such as increased urinary frequency, difficulty in urination, slow urine stream, etc.
Legal Status
Approved
Approved
Approved
Approved
Classification
Category
Phosphodiesterase-5 inhibitors
References
Loading related questions…
Did you find this helpful?
Your feedback will help to improve the product
Something doesn’t feel right?
Таблетки Тадасип предназначены для улучшения качества интимной жизни, повышения потенции, усиления полового влечения. Индийский препарат не так давно на рынке фармацевтики, но уже успел зарекомендовать себя, заслужить немало положительных отзывов.
Производен на основе тадалафила. Он входит в состав многих известных лекарств, для улучшения эректильной функции. Прежде чем начать использовать, необходимо ознакомиться с аннотацией, учесть вероятные последствия, противопоказания, можно ли пить параллельно алкоголь. Обзор лекарства в статье.
Состав, форма выпуска
Препарат Тадасип (tadasip) является дешевым заменителем Сиалиса. Производитель Индия (India) Ципла Лтд, имеет сертификат качества, прошел испытания.
Тадалафил – основной компонент лекарственного средства. Представляет собой овальные желтые пилюли, которые промаркированы цифрой 20.
Данное значение указывает на количество действующего вещества в мг. Упаковка содержит по 4,8,12 штук таблеток, на блистере из фольги.
Фармакологическое действие
Основной компонент стимулирует расслабление гладкой мускулатуры пещеристых телец члена. Этот процесс способствует нормальному кровотоку к органу, обеспечивая его стойкой эрекцией на протяжении всего полового акта. А также помогает выработке тестостерона.
Лекарственный медикамент начинает действовать после естественной стимуляции, спонтанной эрекции не возникает. Может использоваться на протяжении длительного времени, либо одноразово для разнообразия эмоций, интимной жизни.
Медикамент позволяет бороться даже с самыми запущенными случаями импотенции. Воздействует на сексуальную сферу на протяжении 48 часов, выводится полностью естественным путем почками через 5 суток.
Положительного результата мужчина добивается через 20-25 минут после перорального применения, максимум концентрации в крови через 2 часа. Пожилым людям, при патологах почек дозировку завышать не нужно, на абсорбцию это не влияет.
Показания
- Нарушение эректильной функции.
- Ухудшение качества интимной жизни.
- Импотенция, стремительная эякуляция.
- Низкое либидо, отсутствие чувствительности эрогенных зон.
- Быстрая утомляемость в момент полового акта.
- Терапия простатита, отдельных форм бесплодия.
Противопоказания
- Женщины, беременные, лактация.
- Парни до 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость тадалафила.
- Некоторые группы лекарственных средств – антибиотики, нитраты.
- Патологии сердца, почек, печени, сетчатки глаз, ЖКТ.
- Деформация, половые инфекции, воспаления пениса, болезнь Пейрони.
- Лейкемия.
- Высокое артериальное давление.
Побочные эффекты
- Мигрень, головокружение.
- Расстройство желудка, стула.
- Неприятные чувства в области позвоночника, поясницы.
- Ощущение жара, прилив крови к шее, лицу.
- Повышение АД.
- Аллергические реакции на глаза, временное ухудшение зрения.
- Ринит.
- Нарушение двигательного аппарата.
Данные симптомы исчезают после полного выведения препарата. Если состояние не улучшилось, имеется отрицательная динамика, рекомендуется посетить врача за консультацией. Не стоит пить без назначения доктора.
Передозировка
В случае чрезмерного использования медикамента могут наблюдаться негативные проявления, которые описаны выше. Необходимо срочно прекратить прием, сделать промывание желудка, обратиться к врачу при ухудшении состояния.
Инструкция по применению
Использовать таблетки желательно вечером за 20 минут или 1 час до интимной близости. В официальной аннотации указано, что время приема не имеет значения. Можно до или после еды, всасывание от этого не меняется.
Не нужно уменьшать или увеличивать дозировку пожилым пациентам, людям, страдающим почечной недостаточностью желательно принимать с разрешения врача.
Суточная норма составляет 1 таблетка или 20 мг основного вещества. Действует препарат на протяжении 2 суток. Поэтому пить каждый день не нужно. Курс лечения определяет специалист в зависимости от тяжести половой дисфункции.
Взаимодействие
Нельзя использовать средства с одинаковым составом, характером влияния, например, Тадалафил, Сиалис, Тэдаллис. Не стоит усугублять алкогольными напитками, в больших дозах угнетают влияние препарата, усиливают побочные явления.
Условия хранения
Сберегать в прохладном, сухом, темном месте подальше от детей.
Срок годности
Использовать в течение 2 лет с момента выпуска, указанного на упаковке.
Особые указания
Людям, управляющим транспортным средством необходимо быть аккуратными на дороге в случае возникновения головокружения после употребления Тадасипа. Пациенты с хроническими недугами должны пройти обследование, посоветоваться с врачом.
Аналоги
Известные дженерики заменители:
- Сиалис (Cialis).
- Тадарайз (Tadarise).
- Тададель (Tadadel).
- Тадалиста (Tadalista).
- Видалиста (Vidalista).
- Тэдаллис (Tedallis).
Цена
Стоимость на препарат зависит от количества штук в упаковке.
| Кол-во | Рублей |
| 4 | 1000 |
| 8 | 1440-1500 |
| 12 | 1920-2000 |
Приобрести можно без рецепта в аптеках страны, либо заказать по интернету у официальных дистрибьюторов, с доставкой на дом или самовывоз.
Отзывы
Степан,45
Долгое время страдал алкоголизмом, когда вернулся к нормальной жизни, понял, что имеются серьезные проблемы с потенцией. Жена давно ушла, а вот в новых отношениях не хотелось потерять любимую.
В общем, купил Тадасип, пью уже второй год с перерывами, по инструкции. Слава Богу, побочных явлений нет, нормализовалась эрекция. Советую.
Миша, 36
Люблю секс, мне всегда его мало. Очень часто с девушкой в выходные пью Тадасип, препарат дешевый по сравнению, например, с Сиалис, но такой же действенный. Бурная ночь без перерыва обеспечена. Рекомендую.