Tachifludec инструкция по применению на русском

Торговая марка: ANGELINI SPA

КАТЕГОРИЯ ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ: Другие анальгетики и жаропонижающие средства.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое Лечение гриппа, простуды и лихорадочных состояниях и боли, связанных с ними, с противоотечное действие на первые верхние дыхательные пути.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/EFF.ВТОРИЧНЫЕ: Гиперчувствительность к компонентам или других веществ, тесно corr elate с химической точки зрения. Пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы , ингибиторы monoaminoossidasi и трициклические антидепрессанты. Пациентов, nti, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипертиреозом , артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний. Продукты на основе парачине тамара противопоказаны у пациентов с проявляется недостаточность de lla глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, и в тех, кто страдает от тяжелой анемии и. а. гемолитическая.034358022 Тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

ДОЗИРОВКА: Взрослым и детям старше 12 лет: 1 пакетик каждые 4-6 ч до или не более 3 пакетиков в течение 24 часов. 1 пакетик растворить в мэз зо стакан очень горячей воды и, по вкусу, разбавить с холодной водой для охлаждения и подсластить, как вы хотите. Продукт не следует назначать детям в возрасте до 12 лет, если не под упр олло врача.

Особые УКАЗАНИЯ: Во время лечения парацетамолом, прежде чем принимать любой иной препарат, проверьте, не содержит тот же активный ингредиент, потому что, если парацетамол и приеме в высоких дозах могут возникнуть icare серьезных побочных реакций. Попросите пациента связаться с med ico прежде чем связать любое другое лекарство. Не рекомендуется использование d el продукт, если у пациента в процесс с противовоспалительные средства. — За присутствия натрия, продукт должен быть использован с осторожностью в компании проходят на диету с низким содержанием натрия. — За присутствия сахаров sio (3725 мг на пакетик в TACHIFLUDEC упаковке вкус лимона и 3802 мг на пакетик в TACHIFLUDEC упаковке, вкус мед-лимон), и производство восьми должен быть использован с осторожностью у пациентов с нетерпимостью наследников t до фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или в случае, если дефицит при sucrase-изомальтазы. Держать лекарственное f уори в недоступном для детей месте.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гепатотоксический эффект парацетамола может быть увеличена от as sung других активных препаратов на печень. Использовать с особой осторожностью и под строгим контролем во время лечения хронического лекарства, которые могут определить индукцию monossigenasi печени или в случае воздействия веществ, которые могут иметь такой эффект (для ese mpio рифампицин, циметидин, противоэпилептических, какие glutetimmide, fenob arbital, карбамазепин). Прием парацетамола может inte rferire с определения uricemia (методом кислоты, фосфорно) и уровень сахара в крови (методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы). Парацетамол увеличивает полураспада хлорамфеникола. Продукта в высоких дозах может усилить воздух эффект антикоагулянтов кумаринового. Фенилэфрин может ant мучиться эффект препаратов бета-адреноблокаторов и антигипертензивных и p u’ потенцировать действие ингибиторов из monoaminoossidasi.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При использовании парацетамола были зафиксированы кожные реакции va rio тип и серьезность, включая случаи мультиформная эритема, синдром S tevens Джонсона и эпидермальный некролиз. Были зарегистрированы реакции d чувствительности, например, ангионевротический отек, отек гортани, s hock анафилактический. Кроме того, были зафиксированы следующие эффекты ind хочу: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, изменяет ния функции печени и гепатит, изменения в нагрузки на почки (острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, an урии), желудочно-кишечные реакции и головокружение. С симпатомиметики (фенилэфрин), могут проявляться иногда были раздражения ни кожи, тахикардия, гипертензия, и намного реже тошнота, v omit или анорексия.

БЕРЕМЕННОСТИ И в период ЛАКТАЦИИ: использование во время беременности не противопоказано, но требует осторожности; прием препарата при беременности и в период лактации должен происходить под непосредственным контролем врача и в случае фактического тивной потребности.

Доставка Тахифлудек и описание

Сервис Фармомир поможет купить Тахифлудек из аптеки по лучшей цене с доставкой по Украине. Экспресс-поставка осуществляется в населенные пункты: Чернигов, Сумы, Тернополь, Харьков, Винница, Хмельницкий, Ивано-Франковск, Киев, Запорожье, Белая Церковь, Кривой Рог, Ровно, Черновцы, Полтава, Мариуполь, Одесса, Херсон, Каменское, Житомир, Кременчуг, Днепр, Черкассы, Николаев, Львов, Кропивницкий, Луцк.

Цена Тахифлудек (TACHIFLUDEC) указана в гривнах без стоимости доставки. Тариф доставки может изменяться. Оплачивается заказчиком отдельно, согласно расценок транспортных компаний.

Эффективные компоненты Тахифлудек: Парацетамол + Аскорбиновая Кислота + Фенилэфрина Гидрохлорид

---

Подробное описание, информация о лекарстве, показания, побочные эффекты, предостережения, рекомендации по применению, и другая информация даются Вашим лечащим врачём а также производителем TACHIFLUDEC в виде инструкции по применению.

Купить Тахифлудек онлайн

• Быстрый заказ в несколько кликов

  • Кликните на кнопке быстрого заказа (зеленая кнопка с молнией). Откроется форма быстрого заказа.
  • Обязательно выберите доступный тип упаковки Тахифлудек.
  • Заполните контактные данные и комментарий (необязательно).
  • Если необходимо более одной упаковки Тахифлудек, измените количество препарата.
  • Нажмите кнопку Оформить заказ.

• Обычный заказ онлайн

  • Выберите нужный тип упаковки лекарства. Цена Тахифлудек автоматически изменяется при выборе типа упаковки.
  • Укажите требуемое количество.
  • Нажмите кнопку В корзину. Лекарство автоматически переместится в корзину покупок. Далее выберите либо оформить заказ Тахифлудек либо продолжить покупки.
  • На странице оформления заказа заполните информацию для связи и комментарий для оператора. При необходимости количество упаковок TACHIFLUDEC можно изменить.
  • Нажмите на кнопку Все данные верны, оформить заказ, чтобы отправить заказ менеджеру.

После получения заказа, оператор Фармомир перезвонит Вам и уточнит детали доставки. Заявки через сайт принимаются круглосуточно, 365 дней в году.

Купить Тахифлудек по телефону

• Позвоните по номеру телефона +38-063-478-18-84, уточните у менеджера сроки доставки и цену Тахифлудек
• Оформите заказ, оставив свои контактные данные: номер телефона, адрес доставки.
• Заказы по телефону принимаются ежедневно, с 9:00 до 20:00.

Также Вы можете связаться с нами и задать интересующий вопрос по TACHIFLUDEC, кликнув кнопку с вопросительным знаком либо через раздел «Контакты»

Вы сможете найти эту страницу в интернете, набрав в поисковых системах фразы: Фармомир Тахифлудек, цена Тахифлудек, купить Тахифлудек.

Правильное, сбалансированное содержание белков, жиров и углеводов является ключом к здоровью на долгие годы. Продукты не способны в полной мере обеспечить организм человека всем необходимым. Есть целый перечень лекарств, которые помогают держать себя в хорошей форме и не болеть от легкого дуновения ветра.

Предлагаем список лучших пробиотиков. Перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие противопоказаний и правильно рассчитать дозировку.

Полезные свойства

Пробиотики – живые микроорганизмы, которые могут принести пользу человеку. В большинстве случаев это бактерии, но могут быть и другие представители микробов (например, дрожжи). Пробиотики несут пользу для кишечника, нормализуя микрофлору и устраняя дисбактериоз.

Даже лучшие пробиотики для восстановления микрофлоры нужно принимать правильно, чтобы достичь заявленного производителем результата:

• пить за час до еды;
• курс терапии – до полного исчезновения симптомов;
• запивать небольшим количеством воды.

Лечение дисбактериоза должно проводиться в несколько этапов. Пробиотики первого поколения принимать от 2 до 4 недель, второго – от 5 до 7 дней, третьего и четвертого – не более 7 дней.

Нормы и различные вариации

Пробиотики колонизируют кишечник полезными бактериями, противодействуют патогенной (вредной) флоре, вызывающей запор или диарею, повышают иммунитет.
Основную массу бактерий – пробиотиков можно разделить на 2 вида: лакто- и бифидобактерии. В каждом из них существует значительное количество подвидов. Они оказывают то или иное благотворное влияние на организм человека.

Существуют различные типы пробиотиков:

• Монокомпонентные. Первое поколение, содержащее бактерии одного вида (коли- бифидо- или лактосодержащие).
• Антагонисты. Второе поколение, которое включает препараты конкурентного действия. Они не являются представителями естественной микрофлоры желудочно-кишечного тракта.
• Поликомпонентные симбиотики. Третье поколение, которое состоит из более одного штамма полезных микроорганизмов. Они, как правило, усиливают действие друг друга.
• Сорбированные бифидосодержащие. Четвертое поколение отличается наличием активных компонентов, которые обладают выраженным иммуномодулирующим действием.
• Синбиотики. Пятое поколение, содержащее облигатную флору и вещества пребиотического действия.

В зависимости от поколения препарата в рецептуру могут быть включены энтерококки. Названия звучат жутко, но ингредиенты препарата не вредят человеку. Продукты изготавливаются в сухом и жидком виде.

Отклонения от нормы

Многие из необходимых микроорганизмов находятся в ежедневной пище (молочные продукты, овощи, фрукты), но в некоторых случаях необходим дополнительный прием пробиотиков:

• частые простуды для укрепления иммунной системы;
• синдром раздраженного кишечника для улучшения подвижности и восстановления слизистой оболочки кишечника;
• пищевая аллергия (бактерии образуют защитный слой, который предотвращает проникновение аллергена в кровь);
• непереносимость лактозы;
• дефицит витаминов B, H или K;
• во время грудного вскармливания (пробиотики положительно влияют на здоровье матери и ребенка);
• после приема антибиотиков для восстановления микрофлоры.

Непатогенные живые микроорганизмы поддерживают синтез интерферона, снимая симптомы аллергии. Действующие компоненты нейтрализуют бактерии Helicobacter Pylori, которые вызывают язвенную болезнь желудка.

Чем отличаются пробиотики от пребиотиков?

Обе группы биоактивных препаратов разработаны для восстановления полезной микрофлоры кишечника. Но их действие несколько различно, т. к. они имеют различную биологическую структуру:

• Пробиотики. Состоят из дрожжей, бифидо- и лактобактерий. В норме в небольшом количестве они населяют организм человека, помогая усваивать питательные вещества и переваривать пищу.
• Пребиотики. Включают фруктозоолигосахариды, низкомолекулярные углеводы, лактулозу и инсулин. В достаточном количестве можно получить из таких продуктов питания, как чеснок, бананы, крупы и горох.

Могут ли навредить пробиотики?

Пробиотики практически не имеют противопоказания. Не рекомендуется принимать при онкологических заболеваниях, поражении лимфатический и кровеносной системы, ВИЧ. С осторожностью рекомендуется принимать в период беременности и лактации. Маленьким детям допустимо давать только те препараты, которые не имеют возрастных ограничений.

​​​​​​​

Как выбрать пробиотики для кишечника?

Лучшие пробиотики для восстановления кишечника может посоветовать только врач. Должны быть учтены основные критерии: возраст пациента, состояние организма, характер дисфункций, противопоказания и пр. Самолечение может не дать должного результата и привести к развитию проблем со здоровьем.

В список препаратов включены лучшие пробиотики для восстановления микрофлоры кишечника. Рейтинг основан на эффективности, безопасности и соотношении цена-качество.

№1 – «Нормофлорин-Д» (Бифилюкс, Россия)

Биологически активная добавка разработана на основе лактобактерий и их метаболитов. Используется в комплексном лечении язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, при ожирении и метаболическом синдроме. Назначается после антибактериальной терапии для восстановления нарушенного микробиоценоза.

№2 – «Бифиформ» (Ferrosan, Дания)

Противодиарейный препарат регулирует равновесие микрофлоры кишечника. Содержит Bifidobacterium longum и Enterococcus faecium. МИБП-эубиотик назначается при непереносимости лактозы, для восстановления микрофлоры кишечника и для лечения хеликобактерной инфекции в составе комплексной терапии.

№3 – «Линекс» (Lek d. d., Словения)

Находится в первых рядах списка пробиотиков для кишечника. Основные активные компоненты этого препарата стимулируют изменение рН путем брожения лактозы. Это тормозит развитие патогенных и условно-патогенных микроорганизмов и создает благоприятные условия для пищеварительных ферментов.

Активные вещества, входящие в «Линекс» устойчивы к антибиотикам. Они оказывают влияние не только на нижние отделы кишечника, но и на верхние (этими свойствами обладают далеко не все пробиотики). Многокомпонентное средство, пригодно практически для всех пациентов, включая детей (даже тех, кто находится на искусственном питании).

№4 – «Хилак Форте» (Merckle, Германия)

Комбинированный препарат для нормализации кислотности желудка в соответствии с физиологической нормой. Биологически восстанавливает микрофлору кишечника. Таким образом, создает неблагоприятную среду для жизнедеятельности патогенных и условно-патогенных бактерий.

№5 – «Линекс Форте» (Sandoz, Словения)

Пробиотик регулирует равновесие микрофлоры кишечника. Разработан на основе молочнокислых живых бактерий, которые представляют собой составляющие естественной микрофлору. Широко используется при дисбактериоза, запорах и хеликобактериозе у детей и взрослых.

№6 – «Бифидумбактерин» (Ланафарм, Россия)

Лучший пробиотик для восстановления микрофлоры, который устойчив ко многим лекарственным средствам и антибиотикам. «Бифидумбактерин» является антагонистом достаточно широкого спектра болезнетворных и условно болезнетворных микроорганизмов. Выпускается в форме ректальных суппозиториев и капсул.

Эффективность препарата обусловлена сильной концентрацией бифидобактерий. Быстро нормализует микрофлору кишечника, которая, будучи естественной, накапливает токсические вещества (как поступающие в организм извне, так и находящиеся в нем) и разлагает их на нетоксичные компоненты. Нельзя давать детям, страдающим непереносимостью молочных продуктов.

№7 – «Бак-Сет Форте» (Probiotics International, Великобритания)

Мульти-пробиотик нового поколения, который включает в состав 14 видов пробиотических живых бактерий. Они дополняют действие друг друга, устраняя проблемы с пищеварением у детей от 3-х летнего возраста и у взрослых. Усовершенствованная микрокапсулированная технология способствует сохранению полезных свойств бактерий на протяжении всего срока хранения препарата.

№8 – «Бифиформ Баланс» (Pfizer, Россия)

Один из лучших пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника. разработан на основе лакто- и бифидобактерий. Биологически активная добавка к пище назначается для лечения дисбактериоза различной этиологии и поддерживает микрофлору кишечника. Способствует коррекции функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта.

№9 – «Флорин Форте» (Партнер, Россия)

Лакто- и бифидобактерии, входящие в состав, принимают участие в процессах синтеза аскорбиновой кислоты, калия, витаминов группы В. В результате повышается устойчивость к агрессивным воздействиям окружающей среды. Также действующие компоненты участвуют в обменных процессах желчных кислот и пигментов. В их присутствии происходит синтез веществ, оказывающих антибактериальное действие. Также препарат повышает иммунную-реактивность человеческого организма.

№10 – «Бактериофаг» (Микроген НПО, Россия)

Стафилококковый раствор входит в список лучших пробиотиков для кишечника для взрослых и детей. Используется преимущественно в составе комплексной терапии с антибактериальными препаратами и другими лекарственными средствами.

№11 – «Секстафаг» (Микроген НПО, Россия)

Завершает список препаратов пробиотиков для кишечника. Иммунобиологический препарат специфически лизирует бактерии стрептококков и стафилококков, протеи, кишечной и синегнойной палочки. Назначается при энтеральных и гнойно-воспалительных заболеваниях. При необходимости может быть использован в составе комплексной терапии.

Выводы

Пробиотические средства нормализуют процессы пищеварения, активируя перистальтику кишечника и восстанавливая микрофлору. Препараты способствуют синтезу полиаминов, укрепляют клеточный цитоскелет и регенерируют кишечный эпителий, повышая защитные функции организма. Они не только уменьшают газообразование, н и тормозят рост вредоносных микроорганизмов.

Какие пробиотики принимать в том или ином случае может посоветовать врач. Специалист отталкивается от показаний и общего состояния организма пациента, исключая развитие передозировки или побочных реакций.

Литература:
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-pointer/11.12.01.01
https://medi.ru/info/15562/
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_626.htm
https://medi.ru/spisok/probiotiki/

Эвушелд — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только по назначению врача и под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Регистрационный номер:

ЛП-008665

Торговое наименование:

Эвушелд

Международное непатентованное или группировочное наименование:

тиксагевимаб + цилгавимаб [набор]

Лекарственная форма:

набор растворов для внутримышечного введения

Состав

Компоненты	Количество
в 1 флаконе (1,5 мл)	в 1 мл
Тиксагевимаб, раствор для внутримышечного введения
Действующее вещество:
Тиксагевимаб	150 мг	100 мг
Вспомогательные вещества:
L-гистидин	2,4 мг	1,6 мг
L-гистидина гидрохлорида моногидрат	3,0 мг	2,0 мг
Сахароза	123,2 мг	82,1 мг
Полисорбат 80	0,6 мг	0,4 мг
Вода для инъекций	около 1312 мг1	около 900 мг
Цилгавимаб, раствор для внутримышечного введения
Действующее вещество:
Цилгавимаб	150 мг	100 мг
Вспомогательные вещества:
L-гистидин	2,4 мг	1,6 мг
L-гистидина гидрохлорида моногидрат	3,0 мг	2,0 мг
Сахароза	123,2 мг	82,1 мг
Полисорбат 80	0,6 мг	0,4 мг
Вода для инъекций	около 1312 мг1	около 900 мг

¹ Объем доставляемой дозы 1,5 мл обеспечивают за счет избыточного наполнения до 1,9 мл (избыток составляет 0,4 мл).

Описание

Тиксагевимаб – прозрачный или опалесцирующий раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Цилгавимаб – прозрачный или опалесцирующий раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

иммунные сыворотки и иммуноглобулины; иммуноглобулины; противовирусные моноклональные антитела.

Код АТХ:

J06BD03.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Тиксагевимаб и цилгавимаб представляют собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела класса IgGlκ, имеющие аминокислотные замены в кристаллизующемся фрагменте для увеличения периода полувыведения и снижения эффекторной функции антител и потенциального риска антителозависимого усиления инфекции. Тиксагевимаб и цилгавимаб могут одновременно связываться с неперекрывающимися эпитопами рецептор-связывающего домена (RBD) шиповидного белка коронавируса-2 (SARS-CoV-2). Тиксагевимаб, цилгавимаб и комбинация тиксагевимаба и цилгавимаба связываются с шиповидным белком с равновесными константами диссоциации K_D 2,76 ПМ, 13,0 ПМ И 13,7 пМ соответственно, блокируя его прикрепление к рецептору ангиотензинпревращающего фермента 2 (АПФ2) человека, что приводит к предотвращению проникновения и эффективной нейтрализации вируса SARS-CoV-2. Тиксагевимаб, цилгавимаб и комбинация тиксагевимаба и цилгавимаба блокируют связывание RBD с рецептором АПФ2 человека при концентрации полумаксимального ингибирования (IC₅₀) 0,32 нМ (48 нг/мл), 0,53 нМ (80 нг/мл) и 0,43 нМ (65 нг/мл), соответственно.

Противовирусная активность

По результатам анализа нейтрализации вируса SARS-CoV-2 с использованием клеток Vero Е6 было выявлено, что тиксагевимаб, цилгавимаб и комбинация тиксагевимаба и цилгавимаба нейтрализуют вирус SARS-CoV-2 (изолят USA-WA1/2020) при полумаксимальной эффективной концентрации (ЕС₅₀) 60,7 пМ (9 нг/мл), 211,5 пМ (32 нг/мл) и 65,9 пМ (10 нг/мл), соответственно. Данные значения, полученные in vitro, коррелируют с полученной in vivo клинически эффективной концентрацией лекарственного препарата Эвушелд в сыворотке крови – 2,2 мкг/мл.

Противовирусная резистентность

Был выполнен серийный пассаж в культуре клеток SARS-CoV-2 или рекомбинантного вируса везикулярного стоматита, кодирующего шиповидный белок SARS-CoV-2 (псевдовирус), в присутствии отдельно цилгавимаба и тиксагевимаба, а также в присутствии комбинации цилгавимаба и тиксагевимаба. Устойчивые варианты вируса были определены в серии пассажей в присутствии цилгавимаба, но не тиксагевимаба или комбинации цилгавимаба и тиксагевимаба.

В исследованиях нейтрализации с использованием рекомбинантного псевдовируса SARS-CoV-2, содержащего отдельные замены в шиповидном белке, обнаруженные в распространяющемся SARS-CoV-2, варианты вируса со сниженной чувствительностью к одному тиксагевимабу включали штаммы с аминокислотными заменами в шиповидном белке F486S (>600 раз) и F486V (в 121-149 раз); варианты вируса со сниженной чувствительностью к одному цилгавимабу включали штаммы с аминокислотными заменами в шиповидном белке R346I (>200 раз), К444Е (>200 раз) и K444R (>200 раз).

Комбинация тиксагевимаба и цилгавимаба показала полную или практически полную нейтрализующую активность в отношении псевдотипированных вирусоподобных частиц и/или вариантов живого вируса SARS-CoV-2 с вариантами штаммов, содержащих все замены в шиповидном белке, а именно Альфа (В.1.1.7), Бета (В.1.351), Гамма (Р.1), Дельта (В.1.617.2), Дельта [+K417N] (AY.1/AY.2), Омикрон (ВА.2). Псевдотипированные вирусоподобные частицы с шиповидным белком и аутентичной сниженной чувствительностью к комбинации тиксагевимаба и цилгавимаба приведены в таблице 1.

Продолжается сбор данных для получения дополнительной информации о том, как малое снижение активности, наблюдаемое по результатам анализов аутентичного вируса SARS-CoV-2 или псевдотипированных вирусоподобных частиц, может коррелировать с клиническими исходами.

Таблица 1
Данные по нейтрализации вариантов псевдовируса и аутентичного вируса SARS-CoV-2 комбинацией тиксагевимаба и цилгавимаба

Линии с заменами в шиповидном белке	Характерные замены в RBD, являющиеся объектом мониторинга	Кратность снижения чувствительности1	IC50 (нг/мл)
Классификация Pango с учетом замен в шиповидном белке	Псевдо-вирус2	Живой вирус3	Псевдо-вирус2	Живой вирус3
Варианты штаммов, вызывающие озабоченность
В.1.1.7 (Альфа, источник: Великобритания)	N501Y	1,0-5,2	0,5-1,4	1,1-9,0	4-39,5
В.1.351 (Бета, источник: Южно-Африканская Республика)	K417N:E484K:N501Y	2,5-5,5	0,9-3,8	5,6-11,4	6,5-256
Р.1 (Гамма, источник: Бразилия)	K417T:E484K:N501Y	0,8-1,7	0,4-2,0	1,8-2,7	3,2-8
В.1.617.2 (Дельта, источник: Индия)	L452R:T478K	1-1,2	0,6-1,0	1,9-2,2	3-7,5
AY.1/AY.2 (Дельта [+K417N], источник: Индия)	K417N:L452R:T478K	1,0	н/о	1,9	н/о
В.1.1.529 (Омикрон, ВА.1, источник: Ботсвана)	G339D:S371L:S373P: S375F:K417N:N440K: G446S:S477N:T478K: E484A:Q493R:G496S: Q489R:N501Y:Y505H	132-183	12-30	51-277	147-278
Омикрон, BA.1.1 (источник: несколько стран)	G339D:R346K: S371L:S373P: S375F:K417N: N440K:G446S: S477N:T478K: E484A:Q493R: G496S:Q489R: N501Y:Y505H	424	176	466	1147
Омикрон, ВА.2 (источник: несколько стран)	G339D:S371F: S373P:S375F: T376A:D405N: R408S:K417N: N440K:S477N: T478K:E484A: Q493R:Q498R: N501Y:Y505H: H655Y:N679K: P681H:N764K	Без изменений	Без изменений	9,8	35
Омикрон, BA.2.12.1 (США)	G339D:S371F:S373P: S375F:T376A:D405N: R408S:K417N:N440K: L452Q:S477N+T478K: E484A:Q493R:Q498R: N501Y:Y505H		н/о	10,7	н/о
Омикрон, ВА.2.75 (Индия)	G339H:S371F:S373P: S375F:T376A:D405N: R408S:K417N:N440K: G446S:N460K:S477N: T478K:E484A:Q498R: N501Y:Y505H	2,4-15	н/о	1,2-14	н/о
Омикрон, ВА.3 (источник: несколько стран)	G339D:S371F:S373P: S375F:D405N:K417N: N440K:G446S:S477N: T478K:E484A:Q493R: Q498R:N501Y:Y505H	16	н/о	34,5	н/о
Омикрон, ВА.4 (источник: несколько стран)	G339D:S371F:S373P: S375F:T376A:D405N: R408S:K417N:N440K: L452R:S477N:T478K: E484A:F486V:Q498R: N501Y:Y505H	33-65	н/о	65-69,4	н/о
Омикрон, ВА.4.6 (источник: США)	G8339D:R346T:S371F: S373P:S375F:T376A: D405N:R408S:K417N: N404K:L452R:S477N: T478K:E484A:F486V: Q498R:N501Y:Y505H	>1000	н/о	>1000	н/о
Омикрон, ВА.5 (источник: несколько стран)	G339D:S371F:S373P: S375F:T376A:D405N: R408S:K417N:N404K: L452R:S477N:T478K: E484A:F486V:Q498R: N501 Y:Y505H	33-65	2,8-16	65-69,4	56,6-229
Варианты штаммов, вызывающие интерес
В.1.525 (Эта, источник: несколько стран)	Е484К	1,8-3,1	н/о	5-9,5	н/о
В.1.526 (Йота, источник: США)	Е484К	0,8-3,4	0,3-1,8	1,9-5,2	1,0-7,0
В.1.617.1 (Каппа, источник: Индия)	L452R:E484Q	0,9-3,4	0,5-1,3	2,5-5,1	2,0-5,0
С.37 (Лямбда, источник: Перу)	L452Q:F490S	0,7	н/о	1,1	н/о
В.1.621 (Мю, источник: Колумбия)	R346K:E484K:N501Y	7,5	н/о	17,3	н/о
Варианты для дальнейшего наблюдения
В.1.427 / В.1.429 (Эпсилон, источник: США)	L452R	0,8-2,9	1,3-3,5	1,0-4,5	5,0-14,0
R.1 (источник: несколько стран)	Е484К	3,5	н/о	4,6	н/о
В.1.1.519 (источник: несколько стран)	Т478К	1,0-1,4	н/о	2,0-2,3	н/о
С.36.3 (источник: несколько стран)	R346S:L452R	2,3	н/о	3,9	н/о
В.1.214.2 (источник: несколько стран)	Q414K:N450K	0,8	н/о	1,6	н/о
В.1.619.1 (источник: несколько стран)	N440K:E484K	3,3	н/о	7,6	н/о
Варианты, исключенные из дальнейшего наблюдения
Р.2 (Зета, источник: Бразилия)	E484K	2,9	н/о	10,4	н/о
В.1.616 (источник: Франция)	V483A	0,4-0,5	н/о	1,1-1,2	н/о
А.23.1 (источник: Великобритания)	V367F	0,4	н/о	0,5	н/о
А.27 (источник: несколько стран)	L452R:N501Y	0,8	н/о	1,8	н/о
AV.1 (источник: несколько стран)	N439K:E484K	5,9	н/о	13,0	н/о

¹ Диапазон сниженной активности in vitro в нескольких группах сопутствующих аминокислотных замен и/или в испытательных лабораториях с использованием анализов исследовательского класса; средняя кратность изменения половины максимальной ингибирующей концентрации (IC₅₀) моноклонального антитела, необходимой для снижения инфекции на 50% по сравнению с эталонным штаммом дикого типа.
² Были проанализированы псевдовирусы, экспрессирующие полноразмерный вариант шиповидного белка вируса SARS-CoV-2 и отдельные характерные замены в шиповидном белке, за исключением L452Q, включая Альфа (+L455F, Е484К, F490S, Q493R и/или S494P) и Дельта (+K417N), содержащие дополнительные указанные замены в RBD, которые больше не обнаруживаются или обнаруживаются на крайне низком уровне в этих линиях.
³ Были проанализированы аутентичные вирусы SARS-CoV-2, экспрессирующие полноразмерный вариант шиповидного белка, включая Альфа (+Е484К или S494P), содержащие дополнительные указанные замены в RBD, которые больше не обнаруживаются или обнаруживаются на крайне низком уровне в этих линиях.
н/о – не определено; RBD – рецептор-связывающий домен.

Неизвестно, как данные о чувствительности к нейтрализации псевдовируса или аутентичного вируса SARS-CoV-2 коррелируют с клиническим исходом.

В ходе клинического исследования PROVENT были получены результаты секвенирования вируса, полученного при визите в клинику у 21 пациента, инфицированного COVID-19 (6 пациентов получали тиксагевимаб и цилгавимаб, 15 пациентов получали плацебо). При значении доли аллелей ≥25% 14 пациентов были инфицированы вариантами вируса, вызывающими озабоченность или интерес, включая 8 пациентов со штаммом Альфа (В.1.1.7) (8 из группы плацебо), 1 пациента со штаммом Бета (В.1.351) (1 пациент, получавший тиксагевимаб и цилгавимаб), 3 пациентов со штаммом Дельта (В.1.617.2) (3 из группы плацебо) и 2 пациента со штаммом Эпсилон (В.1.429) (2 пациента, получавшие комбинацию тиксагевимаба и цилгавимаба). Кроме того, была обнаружена такая замена в RBD шиповидного белка с долей аллелей ≥3%, как V503F, в группе применения тиксагевимаба и цилгавимаба.

Возможно, что варианты, резистентные к тиксагевимабу и цилгавимабу, в совокупности могут проявлять перекрестную резистентность к другим моноклональным антителам, воздействующим на RBD вируса SARS-CoV-2. Тиксагевимаб и цилгавимаб в комбинации сохраняли активность против псевдовирусов, несущих отдельные замены в шиповидном белке вируса SARS-CoV-2 (E484D/K/Q, F490S, Q493R, S494P, K417E/N, D420N, K444Q, V445A, Y453F, L455F, N460K/S/T, F486V и Q493K), выделенные в вариантах с устойчивостью к другим моноклональным антителам, направленных против RBD шиповидного белка вируса SARS-CoV-2.

В ходе клинического исследования TACKLE были получены результаты секвенирования вируса, полученного при визите в клинику у 834 пациентов (413 пациентов, получавших тиксагевимаб и цилгавимаб, и 421 пациент, получавший плацебо). При значении доли аллелей ≥25% наблюдали пропорциональное соответствие в группах пациентов, инфицированных вариантами вируса, вызывающими озабоченность или интерес, включая пациентов со штаммом Альфа (139 пациентов, получавших тиксагевимаб и цилгавимаб и 119 пациентов, получавших плацебо), Бета (только 1 пациент в группе плацебо), Гамма (37 пациентов, получавших тиксагевимаб и цилгавимаб и 46 пациентов, получавших плацебо), Дельта (33 пациентов, получавших тиксагевимаб и цилгавимаб и 33 пациентов, получавших плацебо), Лямбда (11 пациентов, получавших тиксагевимаб и цилгавимаб и 9 пациентов, получавших плацебо) и Мю (только 2 пациента в группе плацебо).

Фармакодинамические свойства

По результатам исследования PROVENT после однократного внутримышечного (в/м) введения 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба средние геометрические титры (GMT) нейтрализующих антител через 7 (n=891), 28 (n=954), 57 (n=43) дней после введения был аналогичен GMT, наблюдавшемуся в исследовании I фазы у здоровых добровольцев, и был в 16, 22, 17 раз выше соответственно, чем GMT, полученный по результатам анализа плазмы пациентов, выздоровевших от COVID-19 (GMT=30,8).

Иммуногенность

По результатам исследования PRO VENT после однократного введения препарата Эвушелд (150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба) на 183 день у 0,8% пациентов (6 из 716) наблюдали появление антител к тиксагевимабу, у 1,1% пациентов (7 из 644) к цилгавимабу и у 1,3% (10 из 743) к препарату Эвушелд. Отсутствовали данные о взаимосвязи наличия антител к лекарственному препарату и эффективности и безопасности.

По результатам исследования TACKLE на 169 день после введения дозы препарата Эвушелд (300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба) у 5,2% (14 из 271) пациентов, у которых оценивалось наличие антител к лекарственному препарату, были выявлены антитела к тиксагевимабу, у 10,7% (33 из 307) – к цилгавимабу и у 10,7% (37 из 346) – к препарату Эвушелд.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тиксагевимаба и цилгавимаба сопоставима, линейна и пропорциональна дозе в диапазоне от 150 мг тиксагевимаба, 150 мг цилгавимаба до 1500 мг тиксагевимаба, 1500 мг цилгавимаба при однократном в/в введении. Пропорциональность доз подтверждена результатами популяционного анализа значений фармакокинетических параметров у здоровых добровольцев и у пациентов, включенных в клиническое исследование TACKLE, после внутримышечного введения цилгавимаба и тиксагевимаба.

Всасывание

После в/м введения однократной дозы 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба здоровым добровольцам, среднее (коэффициент вариации, %) значение максимальной концентрации (С_max) составило 16,5 мкг/мл (35,6%) для тиксагевимаба и 15,3 мкг/мл (38,5%) для цилгавимаба при медиане Т_max 14 дней. Согласно расчетам абсолютная биодоступность после в/м введения однократной дозы 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба составила 68,5% для тиксагевимаба и 65,8% для цилгавимаба.

После в/м введения 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба пациентам с COVID-19 легкой и среднетяжелой степени тяжести, принимавшим участие в исследовании TACKLE, среднее (коэффициент вариации, %) значение максимальной концентрации (С_max) тиксагевимаба составило 21,9 мкг/мл (61,7%), а С_max цилгавимаба – 20,3 мкг/мл (63,6%), которые были достигнуты при медиане T_max 15 дней.

Распределение

На основании данных фармакокинетического моделирования центральный объем распределения тиксагевимаба составил 2,72 л, а цилгавимаба – 2,48 л. Периферический объем распределения тиксагевимаба составил 2,64 л, а цилгавимаба – 2,57 л.

Метаболизм

Ожидается, что тиксагевимаб и цилгавимаб будут расщепляться на пептиды малого размера и аминокислоты путем катаболизма таким же образом, как и эндогенные антитела IgG.

Выведение

Клиренс тиксагевимаба составил 0,041 л/сут, клиренс цилгавимаба – 0,041 л/сут, при этом вариабельность у пациентов составила 21% и 29%, соответственно. Расчетный средний конечный период полувыведения в популяции составил 89 дней для тиксагевимаба и 84 дня для цилгавимаба.

В исследовании PRO VENT после однократного в/м введения 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба медиана концентрации препарата Эвушелд в сыворотке крови на день 183 составила 8,3 мкг/мл (от 1,3 до 19,5 мкг/мл).

В исследовании TACKLE после однократного в/м введения 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба геометрическая средняя концентрация в сыворотке крови на день 29 составила 37,2 мкг/мл. На основании популяционного фармакокинетического моделирования ожидается, что минимальные концентрации в сыворотке крови через 9 месяцев после однократного в/м введения дозы 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба будут равны концентрациям в сыворотке крови через 6 месяцев после однократного в/м введения дозы 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба. Инфекция COV1D-19 не влияла на клиренс тиксагевимаба и цилгавимаба. Отсутствовала клинически значимая разница в клиренсе тиксагевимаба или цилгавимаба у пациентов с COVID-19, включенных в исследование TACKLE, и пациентов, включенных в исследования профилактики COVID-19.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Специальные исследования по изучению влияния нарушения функции почек на фармакокинетику тиксагевимаба и цилгавимаба не проводились.

Тиксагевимаб и цилгавимаб не выводятся в неизмененном виде с мочой. Таким образом, ожидается, что нарушение функции почек не окажет значительного влияния на экспозицию тиксагевимаба и цилгавимаба. Кроме того, ожидается, что диализ также не повлияет на фармакокнетику тиксагевимаба и цилгавимаба.

По данным популяционного фармакокинетического анализа клиренс тиксагевимаба и цилгавимаба у пациентов с нарушением функции почек легкой (N=978) или умеренной (N=174) степени не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией почек. Популяционная модель фармакокинетики не позволяет сделать какие-либо выводы, поскольку было недостаточно пациентов (N=21) с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Специальные исследования по изучению влияния нарушения функции печени на фармакокинетику тиксагевимаба и цилгавимаба не проводились. Ожидается, что влияние нарушения функции печени на фармакокинетику тиксагевимаба и цилгавимаба будет незначительным.

Ожидается, что тиксагевимаб и цилгавимаб подвергаются катаболизму в различных тканях путем протеолитического расщепления до аминокислот и превращения в другие белки, поэтому не ожидается, что нарушение функции печени повлияет на экспозицию тиксагевимаба и цилгавимаба.

Пациенты пожилого возраста

Среди 2560 пациентов, включенных в объединенный анализ фармакокинетики 21% (N=534) были в возрасте 65 лет и старше, а 4,2% (N=107) – в возрасте 75 лет и старше. Отсутствуют значимые клинические различия фармакокинетики тиксагевимаба и цилгавимаба у пожилых (≥65 лет) и молодых пациентов.

Детский возраст

Оценка фармакокинетики тиксагевимаба и цилгавимаба у лиц младше 18 лет не проводилась.

По результатам популяционного фармакокинетического моделирования и симуляции ожидается, что при применении препарата согласно рекомендуемой схеме дозирования концентрация тиксагевимаба и цилгавимаба в сыворотке крови детей в возрасте 12 лет и старше и с массой тела не менее 40 кг будет сопоставима с концентрацией в сыворотке крови взрослых пациентов, поскольку в клинических исследованиях для изучения применения для профилактики и для лечения COVID-19 участвовали взрослые пациенты с аналогичной массой тела.

Пациенты с избыточной массой тела

По результатам популяционного фармакокинетического моделирования наблюдалось снижение концентрации тиксагевимаба и цилгавимаба в сыворотке крови пациентов с избыточной массой тела. Среднее прогнозируемое значение концентрации в сыворотке крови взрослых пациентов с массой тела >95 кг после одной дозы тиксагевимаба 150 мг и цилгавимаба 150 мг внутримышечно было приблизительно на 37% ниже, чем у взрослых пациентов с массой тела 65 кг.

Другие особые группы пациентов

По данным популяционного фармакокинетического анализа пол, возраст, раса, этническая принадлежность, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета и недостаточность иммунной системы не оказывают клинически значимого влияния на профиль фармакокинетики тиксагевимаба и цилгавимаба.

Показания к применению

Препарат показан к применению у взрослых пациентов от 18 лет с целью:

• доконтактной профилактики новой коронавирусной инфекции COVID-19 у пациентов:
  • которые в настоящее время не инфицированы SARS-CoV-2 и, насколько известно, не контактировали с лицом, инфицированным SARS-CoV-2, и имеют умеренное или тяжелое снижение иммунитета вследствие патологического состояния или применения иммуносупрессивных лекарственных препаратов или терапии, и у них отсутствует адекватный иммунный ответ на вакцинаницию против COVID-19, или
  • вакцинация имеющейся вакциной против COVID-19 в соответствии с одобренным или утвержденным графиком не рекомендована им вследствие ранее перенесенной тяжелой нежелательной реакции (например, тяжелая аллергическая реакция) на вакцину(ы) против COVID-19 и/или компонент(ы) вакцины против COVID-19 (см. «Особые указания»);

• лечения новой коронавирусной инфекции COVID-19 легкой и средней степени тяжести с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелой формы (см. «Особые указания»).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиксагевимабу, цилгавимабу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении тиксагевимаба и цилгавимаба у беременных женщин ограничены.

Доклинические исследования репродуктивной токсичности тиксагевимаба и цилгавимаба не проводились. В исследовании перекрестной реактивности тиксагевимаба и цилгавимаба на тканях плода человека связывание обнаружено не было.

Известно, что антитела человеческого иммуноглобулина Gl (IgGl) проникают через плацентарный барьер, следовательно тиксагевимаб и цилгавимаб могут передаваться от матери к развивающемуся плоду. Не известно, дает ли потенциальная передача тиксагевимаба и цилгавимаба пользу или создает риск для развивающегося плода.

Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции не известен. У всех беременностей есть фоновый риск врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов.

Препарат Эвушелд противопоказан во время беременности.

Женщинам детородного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время применения препарата Эвушелд и в течение не менее 30 дней после введения последней дозы.

Грудное вскармливание

Не известно, экскретируются ли тиксагевимаб и цилгавимаб в грудное молоко и молоко животных. Отсутствуют данные о влиянии тиксагевимаба и цилгавимаба на выработку молока. Известно, что материнские иммуноглобулины присутствуют в грудном молоке. Нельзя исключить риск для ребенка, получающего грудное вскармливание.

Препарат Эвушелд противопоказано применять при грудном вскармливании.

В случае применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные о влиянии тиксагевимаба и цилгавимаба на фертильность человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Применение препарата Эвушелд возможно только по назначению врача и под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Дозы

Доконтактная профилактика COVID-19

Доза для взрослых пациентов от 18 лет составляет 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба. Данную дозу следует вводить внутримышечно двумя отдельными последовательными инъекциями.

В зависимости от преобладающих циркулирующих штаммов вируса SARS-CoV-2 возможно введение дозы 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба двумя отдельными последовательными инъекциями внутримышечно (см. «Фармакодинамика»).

Для пациентов, которым необходимо повторное введение препарата Эвушелд для профилактики COVID-19, вводят следующую дозу 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба один раз в шесть месяцев.

Лечение COVID-19

Рекомендуемая доза составляет 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба (см. таблицу 2). Данную дозу следует вводить внутримышечно двумя отдельными последовательными инъекциями.

Препарат Эвушелд следует ввести как можно скорее после положительного теста на инфицирование вирусом SARS-CoV-2 и в течение 7 дней после развития симптомов новой коронавирусной инфекции COVID-19.

Таблица 2

Показание	Доза препарата Эвушелд тиксагевимаб + цилгавимаб	Доза компонента	Требуемое количество флаконов	Объем для инъекции
Доконтактная профилактика COVID-191	150 мг + 150 мг (1 упаковка препарата Эвушелд)	тиксагевимаб 150 мг	1 флакон (с серой крышкой)	1,5 мл
цилгавимаб 150 мг	1 флакона (с белой крышкой)	1,5 мл
Лечение COVID-19	300 мг + 300 мг (2 упаковки препарата Эвушелд)	тиксагевимаб 300 мг	2 флакона (с серой крышкой)	3,0 мл
цилгавимаб 300 мг	2 флакона (с белой крышкой)	3,0 мл

¹ В зависимости от преобладающих циркулирующих штаммов вируса SARS-CoV-2 возможно введение дозы 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба двумя отдельными последовательными инъекциями внутримышечно.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Эвушелд у детей младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Способ применения

Введение лекарственного препарата Эвушелд должно осуществляться только квалифицированным медицинским персоналом, с соблюдением правил асептики для обеспечения стерильности каждой вводимой дозы.

Осматривают флаконы на наличие механических включений и изменение цвета. Тиксагевимаб представляет собой прозрачный или опалесцирующий раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета. Цилгавимаб представляет собой прозрачный или опалесцирующий раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета. Утилизируют флаконы, если раствор мутный, его цвет изменился, или в нем наблюдаются механические включения. Флаконы нельзя встряхивать.

По одной дозе тиксагевимаба и цилгавимаба набирают в отдельные шприцы, вводят внутримышечно в различные участки тела, предпочтительно в ягодичную мышцу.

Утилизация

Лекарственный препарат Эвушелд не содержит консервантов. Неиспользованный лекарственный препарат следует утилизировать.

Срок годности лекарственного препарата, набранного в шприц для введения инъекции 4 ч при температуре от 2 до 8 °С или не выше 25 °С.

Побочное действие

Краткая характеристика профиля безопасности

В общей сложности в рамках исследований III фазы по изучению профилактического действия 4 210 взрослых пациентов получили 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба внутримышечно. Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥1%) являлись реакции в месте введения (1,3%) и гиперчувствительность (1,0%).

В исследовании фазы III по изучению применения препарата Эвушелд для лечения COVID-19 участвовали 452 негоспитализированных взрослых пациента с COVID-19 легкой или среднетяжелой степени, которым вводили 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба внутримышечно. Общий профиль безопасности у пациентов, которые получили 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба для лечения COVID-19 легкой или среднетяжелой степени, был в целом сопоставим с общим профилем безопасности пациентов, получивших препарат 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба для профилактики COVID-19.

Наиболее частой нежелательной реакцией (≥1%) была реакция в месте введения (2,4%).

Нежелательные реакции

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и представлены в таблице 3. Внутри каждого класса нежелательные реакции перечислены в порядке убывания частоты, а внутри одной категории частоты – в порядке убывания серьезности. Частота возникновения нежелательных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Таблица 3
Нежелательные реакции

Системно-органный класс	Предпочтительный термин MedDRA	Частота1
Нарушения со стороны иммунной системы	Гиперчувствительность (включая сыпь, крапивницу)	Часто2
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Реакция, связанная с введением3	Нечасто2
Травмы, отравления и осложнения, вызванные проведением процедур	Реакция в месте инъекции (включая боль в месте инъекции, эритему в месте инъекции, зуд в месте инъекции, реакцию в месте инъекции и уплотнение в месте инъекции)	Часто2

¹ Частота приведена на основании объединенных данных клинических исследований по применению дозы 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба для профилактики COVID-19.
² Частота возникновения нежелательных реакций для дозы 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба на основании данных клинического исследования TACKLE: гиперчувствительность – нечасто; реакция в месте введения – отсутствуют данные; реакция в месте инъекции – часто.
³ Нежелательные реакции, регистрируемые как реакция, связанная с введением, включали головную боль, озноб и покраснение, дискомфорт или болезненные ощущения в области инъекции.

Повторное введение

В открытом дополнительном исследовании 305 пациентам, которым ввели первую дозу 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба в исследовании PROVENT, ввели вторую дозу 150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба через 10-14 месяцев после введения первой дозы. Средний период последующего наблюдения после введения второй дозы составил 17 дней. Общий профиль безопасности у пациентов, которым ввели вторую дозу препарата Эвушелд, был сопоставим с таковым после введения первой дозы.

Дети

Данные о применении препарата у детей младше 18 лет отсутствуют.

Передозировка

Специфическое лечение передозировки препарата Эвушелд отсутствует. В случае передозировки оказывают общую медицинскую помощь, которая включает мониторинг показателей жизненно важных функций организма и наблюдения за общим состоянием пациента.

В клинических исследованиях при в/м введении дозы по 300 мг тиксагевимаба и 300 мг цилгавимаба и в/в введении дозы по 1500 мг тиксагевимаба и 1500 мг цилгавимаба не наблюдалось дозолимитирующее токсическое действие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействия препарата Эвушелд с другими лекарственными препаратами не проводились.

Тиксагевимаб и цилгавимаб не выводятся почками и не метаболизируются ферментами печени; поэтому взаимодействие с сопутствующими лекарственными препаратами, которые выводятся с мочой или являются субстратами, индукторами или ингибиторами ферментов цитохрома Р450, маловероятно.

На основании данных популяционного фармакокинетического моделирования вакцинация после применения препарата Эвушелд не оказала клинически значимого влияния на выведение препарата Эвушелд.

Особые указания

Применение препарата Эвушелд возможно только по назначению врача и под наблюдением квалифицированного медицинского персонала. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

При применении других моноклональных антител IgGl серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, наблюдались редко. При появлении признаков и симптомов клинически значимой реакции гиперчувствительности или анафилаксии следует немедленно прекратить применение препарата и назначить терапию соответствующими лекарственными препаратами и (или) поддерживающую терапию.

Клинически значимые нарушения гемостаза

Как и любые препараты, вводимые путем внутримышечных инъекций, препарат Эвушелд следует с осторожностью вводить пациентам с тромбоцитопенией или любыми нарушениями свертываемости крови.

Сердечно-сосудистые, тромбоэмболические осложнения

В клиническом исследовании PROVENT у пациентов в группе, получивших препарат Эвушелд, более часто отмечались серьезные сердечно-сосудистые нежелательные явления по сравнению с группой плацебо (0,7% в сравнении с 0,3%), в частности, коронарные события (например, инфаркт миокарда). Меньшее различие наблюдалось в отношении серьезных тромбоэмболических явлений (0,5% в сравнении с 0,2%). У большинства пациентов имелись сердечно-сосудистые факторы риска и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, которые могли бы объяснить развитие данных явлений. Причинно-следственная связь между применением препарата Эвушелд и данными явлениями не установлена.

У лиц с высоким риском сердечно-сосудистых или тромбоэмболических событий следует учитывать соотношение риска и пользы перед началом применения препарата Эвушелд. Пациентов следует предупредить о признаках или симптомах, указывающих на сердечно-сосудистые события (в частности, боль в груди, одышка, слабость, головокружение или обморок), и о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении таких симптомов.

Противовирусная резистентность

Клинические исследования препарата Эвушелд проводились, когда преобладали штаммы Альфа, Бета, Гамма и Дельта вируса SARS-CoV-2. Эффективность тиксагевимаба и цилгавимаба в отношении некоторых циркулирующих вариантов вируса SARS-CoV-2 со сниженной чувствительностью in vitro не установлена (см. «Фармакодинамика»).

Исходя из клинических данных в исследовании PROVENT, ожидаемая продолжительность защитного действия после однократного введения препарата Эвушелд (150 мг тиксагевимаба и 150 мг цилгавимаба) составляет не менее 6 месяцев. В связи с наблюдаемым снижением нейтрализующей активности in vitro в отношении субвариантов штамма Омикрон BA.1, BA.1.1 (BA.1+R346K), BA.4 и BA.5 продолжительность защитного действия препарата Эвушелд против этих субвариантов в настоящее время не известна.

Инфекция после доконтактной профилактики или отсутствие эффективности лечения в связи с противовирусной резистентностью

Циркулирующие варианты вируса SARS-CoV-2 могут обладать резистентностью к моноклональным антителам, в том числе тиксагевимабу и цилгавимабу. Сведения о нейтрализующей активности препарата Эвушелд в отношении вируса SARS-CoV-2 in vitro представлены в разделе «Фармакодинамика» (таблица 1).

Пациенты, которым назначен препарат Эвушелд для профилактики, должны быть проинформированы о возможном развитии инфекции несмотря на введение препарата. Следует сообщить пациентам о необходимости срочного обращения за медицинской помощью при появлении признаков или симптомов COVID-19 (наиболее частыми симптомами являются повышение температуры тела, кашель, утомляемость, потеря вкуса или обоняния; наиболее тяжелыми симптомами являются затрудненное дыхание или одышка, потеря речи или способности передвигаться, или спутанность сознания и боль в грудной клетке).

Решение о применении препарата Эвушелд для лечения COVID-19 следует принимать с учетом имеющихся сведений о характеристиках циркулирующих вариантов вируса SARS-CoV-2, в том числе о их географическом распространении.

Вакцинация против новой коронавирусной инфекции COV1D-19

Доконтактная профилактика препаратом Эвушелд не заменяет вакцинацию у людей, для которых вакцинация против COVID-19 рекомендована. Лицам, которым рекомендована вакцинация против COVID-19, включая лиц с умеренным и тяжелым снижением иммунитета, которым может быть показана вакцинация против COVID-19, должна быть проведена вакцинация против COVID-19. У людей, которым была проведена вакцинация против COVID-19, препарат Эвушелд следует применять не менее чем через две недели после вакцинации.

Патологические состояния или терапия, которые могут привести к умеренному или тяжелому снижению иммунитета либо недостаточной иммунной реакции на вакцинацию против COVID-19, включают, но не ограничиваются перечисленным:

• активная терапия по поводу солидной опухоли и гематологических злокачественных опухолей;
• пересадка трансплантата солидного органа и применение иммуносупрессивной терапии;
• иммунотерапия с использованием Т-клеток с химерными антигенными рецепторами (CAR) или трансплантация гемопоэтических стволовых клеток (в течение 2 лет после трансплантации или иммуносупрессивной терапии);
• умеренный или тяжелый первичный иммунодефицит (например, синдром ДиДжорджи, синдром Вискотта-Олдрича);
• прогрессирующая или нелеченая ВИЧ-инфекция (люди с ВИЧ и количеством клеток CD4 <200/мм3, СПИД в анамнезе без восстановления иммунитета или клиническими проявлениями симптоматического ВИЧ);
• активная терапия высокими дозами глюкокортикостероидов (т.е. ≥20 мг преднизолона или аналогичного препарата в сутки в течение ≥2 недель), алкилирующими препаратами, антиметаболитами, трансплантат-связанными иммуносупрессивными препаратами, противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами, классифицированными как тяжелые иммуносупрессивные препараты, блокаторами фактора некроза опухоли (TNF) и иными биологическими препаратами, которые являются иммуносупрессивными или иммуномодулирующими (например, анти-В-клеточные препараты).

Критерии риска прогрессирования заболевания до тяжелой формы

Группы риска прогрессирования COVID-19 до тяжелой формы составляют пациенты, соответствующие любому из указанных критериев:

• возраст 65 лет и старше;
• возраст младше 65 лет и хотя бы одно из сопутствующих заболеваний/состояний:
  • онкологическое заболевание;
  • хроническое заболевание легких или среднетяжелая или тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • ожирение (индекс массы тела >30);
  • артериальная гипертензия;
  • сердечно-сосудистые заболевания (в том числе инсульт в анамнезе);
  • сахарный диабет;
  • хроническое заболевание почек;
  • хроническое заболевание печени;
  • иммуносупрессия, связанная с трансплатацией солдиного органа или костного мозга, иммунодефицитом, ВИЧ-инфекцией, применением глюкокортикостероидов или иммуносупрессивных препаратов;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • пациент был или является курильщиком.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении препарата Эвушелд у беременных женщин. Противопоказано применение препарата Эвушелд у беременных женщин. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время применения препарата Эвушелд и в течение не менее 30 дней после введения последней дозы.

Противопоказано применение препарата Эвушелд во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Эвушелд не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Набор растворов для внутримышечного введения, 100 мг/мл и 100 мг/мл.

Цилгавимаб: по 1,5 мл раствора (150 мг/1,5 мл) во флакон из бесцветного стекла (тип I), закрытый пробкой из хлорбутилового каучука, обжатой алюминиевым колпачком с белой пластиковой крышкой («флип-офф»).

Тиксагевимаб: по 1,5 мл (150 мг/1,5 мл) раствора во флакон из бесцветного стекла (тип I), закрытый пробкой из хлорбутилого каучука, обжатой алюминиевым колпачком с серой пластиковой крышкой («флип-офф»).

По 1 флакону цилгавимаба и 1 флакону тиксагевимаба в картонной вставке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, Швеция
SE-151 85, Содерталье, Швеция

AstraZeneca АВ, Sweden
SE-151 85, Sodertalje, Sweden

Производитель, фасовщик (первичная упаковка)

Самсунг Байолоджикс, Республика Корея
300 Сонгдо био-даэро, Йонсу-гу, Инчхон 21987, Республика Корея

Samsung Biologies, Republic of Korea
300 Songdo bio-daero, Yeonsu-gu, Incheon 21987, Republic of Korea

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

АстраЗенека АБ, Швеция
Форскаргатан 18, 151 85 Содерталье, Швеция

AstraZeneca АВ, Sweden
Forskargatan 18, 151 85 Sodertalje, Sweden

АстраЗенека АБ, Швеция
Гартунаваген, 151 85 Содерталье, Швеция

AstraZeneca АВ, Sweden
Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden

Шарп Пэкеджинг Сервисиз, ЛЛС, США
7451 Киблер Вэй, Аллентаун, ПА 18106, США

Sharp Corporation, USA
7451 Keebler Way, Allentown, PA 18106, USA

Выпускающий контроль качества

АстраЗенека АБ, Швеция
Гартунаваген, 151 85 Содерталье, Швеция

AstraZeneca АВ, Sweden
Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:

ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
123100, г. Москва, 1-й Красногвардейский проезд, д. 21, стр. 1, этаж 30, комнаты 13 и 14

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Болезни опорно-двигательного аппарата — бич 21-го века. Ученые связывают их распространение с 3-мя факторами: увеличение продолжительности жизни, малоподвижный образ жизни и питание, в котором практически отсутствуют глюкозамин, хондроитин и коллаген 2-го типа. Чтобы восполнить этот дефицит, были разработаны специальные препараты — хондропротекторы для суставов.

Содержание

Что такое хондропротекторы?
Хондропротекторы — спасение для суставов?
Показания и противопоказания к приему хондропротекторов
Классификация хондропротекторов
Эффективные хондропротекторы — список

Хондропротекторы – эффективная защита для ваших суставов

Что такое хондропротекторы?

Хондропротекторы для суставов (порошки для лечения суставов) — это препараты замедленного действия, которые содержат белки, необходимые для построения суставного хряща, костей и других функциональных тканей скелетно-мышечной системы. Препараты хондропротекторы используются в комплексной терапии болезней опорно-двигательного аппарата совместно с противовоспалительными и другими средствами. Однако главная их задача — это профилактика дегенеративных изменений в суставах. Поэтому они эффективны до начала болезни, а также на ранних ее стадиях.

Хондропротекторы — спасение для суставов?

Подпитка и увлажнение хряща в суставе происходит при помощи синовиальной жидкости, в состав которой как раз входят уже упомянутые моно- и полисахариды. При травме, избыточной физической нагрузке или системном заболевании состав синовиальной жидкости может нарушаться. Из-за этого она становится менее вязкой и больше не может обеспечивать скольжение. 
Попадая в синовиальную жидкость, компоненты хондропротекторов помогают восстановить ее консистенцию и нормальную деятельность хрящевых клеток. Суставы перестают болеть и опухать, их подвижность улучшается.
Параллельно с приемом хондропротекторов необходимы другие меры для активного восстановления и питания хряща — физиотерапия, лечебная физкультура, противовоспалительные препараты.

При каких болезнях применяются хондропротекторы

Препараты глюкозамина и хондроитина помогают защитить суставы от “голодания” и химически агрессивных веществ, которые скапливаются в них в результате воспаления. По этой причине они рекомендованы для вспомогательной терапии остеохондропатий — болезней, которые вызывают омертвение губчатой костной ткани (головок костей). Препараты-хондропротекторы применяются для лечения и профилактики:

• остеохондроза;

• остеоартроза (первичного и вторичного — на фоне воспалительных артритов -, посттравматического);

• спондилёза (спондилоартроза);

• асептического некроза.

Хондропротекторы станут незаменимыми помощниками в борьбе с болезнями суставов

Препараты этой группы рекомендованы при врожденных и приобретенных патологиях костной ткани (например, деформация костей), грыжах и протрузиях. Хондроитин сульфат хорошо зарекомендовал себя в качестве вспомогательного вещества при лечении кератитов (воспаление глазной роговицы). Хондропротекторы при артрозе назначают на 1-2 стадии заболевания.

Действие хондропротекторов для суставов

Применение хондропротекторов позволяет уменьшить болевой синдром, замедлить прогрессирование болезни и улучшить подвижность сустава. Особенно эффективны они в лечении крупных сочленений — коленного, локтевого, тазобедренного.

Действие хондропротекторов при артрозе разделяют на:

• симптом-модифицирующее (уменьшение дискомфорта при износе хрящевой ткани);
• структурно-модифицирующее (улучшение структуры хряща, борьба с его дальнейшим разрушением).

Механизм действия хондропротективных препаратов основан на том, что они стимулируют рост хондроцитов, повышают их стойкость перед окислением, и подавляют активность ферментов, которые разрушают хрящевую ткань. Благодаря этому вместо дефектной хрящевой ткани начинает нарастать устойчивая, т.е., достаточно прочная, чтобы хрящ мог снова выполнять свои функции в суставе. Также протективные средства обладают слабым противовоспалительным эффектом, уменьшают отеки.

Хондропротекторы для суставов имеют накопительный эффект, действуют медленно и на протяжении длительного времени. Поэтому их используют для того, чтобы сократить потребность пациентов в нестероидных противовоспалительных и глюкокортикоидных средствах, увеличить длительность ремиссии. Глюкозамин также препятствует вымыванию кальция из костей, а хондроитин — нормализует кальциево-фосфорный обмен. 

Показания и противопоказания к приему хондропротекторов

Основное применение в медицине у хондропротекторов — защита и восстановление суставов. Хондропротекторы для суставов производятся из натуральных продуктов, которые веками входили в рацион человека, поэтому побочные эффекты и противопоказания очень редки.

Кому нужны хондропротекторы для суставов?

Повреждение суставов — распространенное явление среди спортсменов, людей физического труда и лиц, ведущих малоподвижный образ жизни. В зоне риска также находятся люди с возрастными изменениями гормонального фона, лица старше 45 лет. 

Начинать курс глюкозамина и хондроитина нужно:

• на 1-й и 2-й стадиях остеоартроза и других ревматических болезней;
• при заболеваниях связок и сухожилий;
• после травм и операций на суставах;
• при заболеваниях с тенденцией к поражению суставов;
• в других случаях по назначению врача.

Кому нельзя принимать хондропротекторы?

Абсолютные противопоказания к приему хондропротекторов для суставов — это фенилкетонурия (нарушение метаболизма аминокислот) и индивидуальная непереносимость их компонентов. Предварительная консультация специалиста перед приемом хондропротективных средств и дальнейшее наблюдение необходимо для:

• беременных и кормящих женщин;
• детей до 12 лет;
• астматиков (при затруднении дыхания препарат нужно отменить);
• диабетиков (глюкозамин изменяет толерантность к глюкозе);
• аллергиков (в особенности, с аллергией на различные виды белка и на моллюсков);
• пациентов с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения (гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки);
• людям с болезнями почек (в т.ч. желчно- и мочекаменная болезнь, почечная недостаточность) и печеночной недостаточностью;
• больных с сосудистыми патологиями (в т.ч. варикоз, тромбоз и тромбофлебит) и нарушениями свертываемости крови;
• лицам, у которых наблюдается оксалурический диатез;
• пациентов, у которых диагностированы злокачественные образования.

Классификация хондропротекторов

В медицинских источниках хондропротекторы для суставов разделяют по поколениям:

• 1-е поколение. Животные и растительные экстракты и концентраты, богатые глюкозамином и хондроитином;
• 2-е поколение. Препараты, которые содержат очищенный глюкозамин или хондроитин. Они быстрее и проще усваиваются, реже вызывают аллергию;
• 3-е поколение. Комбинированные средства, которые сочетают глюкозамин, хондроитин, препараты серы и другие компоненты. Состав хондропротекторов нового поколения нередко дополняется противовоспалительными средствами (ибупрофен, диклофенак), жирными кислотами (улучшают эластичность хряща и защищают его клетки от разрушения), витаминами (для лучшего усвоения действующих веществ и защиты клеточных мембран) и микроэлементами (для построения устойчивой хрящевой ткани).

Хондропротекторы нового поколения облегчают самочувствие больного гораздо быстрее, имеют меньше побочных эффектов.

Хондопротекторы выпускаются в различных формах Выберите то, что подходит именно вам.

Таблетки

Таблетки и капсулы назначаются курсами по 3-6 месяцев. Особенно эффективны они при поражениях крупных суставах или системных заболеваниях, которые затрагивают 4 и более сочленений. Капсулы усваиваются почти так же хорошо, как жидкий глюкозамин, но хранятся и дозируются гораздо лучше. Усвояемость этих хондропротекторов достаточно высока — 13-25%.

Мази-хондропротекторы

Местные хондропротекторы (мази и гели) используются при артрозах межпозвоночных, мелких и средних суставов. Наружные препараты обладают минимальной биодоступностью (менее 5%) и практически не влияют на структуру хряща, в особенности, если он залегает глубоко под кожей. Зато мази-хондропротекторы благотворно воздействуют на околосуставные ткани, снимают боль и отек, уменьшают воспаление. При отсутствии аллергической реакции их можно использовать постоянно.

Порошки для лечения суставов

Порошковые хондропротекторы — самая редкая форма выпуска. Порошок глюкозамина хорошо усваивается организмом (биодоступность свыше 26%), но не рекомендован при заболеваниях ЖКТ. Обычно производители включают в состав дополнительные компоненты, которые улучшают метаболизм хрящевой ткани.

Хондропротекторы в уколах

Уколы хондропротекторов максимально эффективны в сравнении с другими формами глюкозамина и хондроитина. Они ставятся внутримышечно и внутрисуставно. Инъекционные препараты — хорошая альтернатива пероральным, если у пациента есть заболевания ЖКТ. 

Внутримышечный укол хондропротектора можно сделать самостоятельно или при помощи близких, а вот инъекция в сустав должна проводиться только опытным медицинским работником.

Внутрисуставное введение ХП (обычно с обезболивающими и противовоспалительными) считается наиболее эффективным. Хондропротекторы в уколах помогают при нарушениях синтеза — когда хрящевая ткань перестает вырабатывать вещества, необходимые для роста и увлажнения хряща. 

Натуральные хондропротекторы в еде

Желательно ежедневно есть яйца, чаще употреблять говядину, красную рыбу, сыр.

Людям с больными суставами полезны и растительные коллагеноподобные соединения, которые содержатся в ростках пшеницы, грибах, орехах, брокколи, морских водорослях. В рационе стоит увеличить содержание цитрусовых, листовой зелени.

Даже ежедневное употребление хондропротективных продуктов не гарантирует здоровье хряща при:

•  метаболических нарушениях;

•  высоких профессиональных или бытовых нагрузках на сустав;

•  возрастных изменениях, когда клетки хряща перестают активно расти и размножаться.

В этих случаях в меню стоит включить лекарственные препараты — хондропротекторы с глюкозамином и хондроитином.

Эффективные хондропротекторы — список

К числу лучших хондропротекторов относятся глюкозамин, хондроитин, метилсульфонилметан, гиалуроновая кислота, коллаген II типа, а также ряд вспомогательных средств. Лучше всех, по отзывам пациентов, себя зарекомендовали следующие препараты-хондропротекторы:

1. Артрадол. Хондроитина сульфат в виде порошка для приготовления внутримышечных инъекций.

   Курс лечения — 25-35 уколов хондропротектора через день. Повторный курс возможен через 6 месяцев. Цена от 600 до 1100 р., в зависимости от упаковки (5 и 10 ампул).

2. Артракам.Глюкозамина гидрохлорид в форме саше (порошок для приема внутрь раствором). Стимулирует восстановление хряща.

   Курс лечения — 6 недель (1 пакетик раз в сутки), повторить курс можно через 2 месяца. Цена — 800-900 р. за 20 пакетиков.

3. Алфлутоп. Препарат 1-го поколения из мелких морских рыб (шпроты, анчоусы) с хондроитинсульфатом, пептидами и минералами. Курс лечения хондропротекторами в уколах:
   • внутримышечно: 20 дней (20 инъекций) с повтором каждые 6 месяцев;
   • внутрисуставно: 1-2 мл раз в 3-4 дня. В курсе 5-6 инъекций.

   Форма выпуска — раствор для в/м и в/с инъекций. Цена — 1500-1600 р. за 10 ампул.

4. Артра.Обладает обезболивающими свойствами, помогает восстановить сустав. Производится в США.

   Курс: от 6 месяцев и более. В первые 3 недели по 1 таблетке 2 раза в день, с 22-го дня — по 1 таблетке 1 раз в день.

   Форма выпуска — таблетки. Цена — от 900 до 1900 р., в зависимости от упаковки (30, 60, 120 шт.)

5. Дона. Глюкозамина сульфат. Выпускается в виде таблеток, саше и раствора для внутримышечного введения. Курс применения:

   • таблетки: 1 таблетка 2 раза в сутки сроком от 4-6 недель, перерыв между курсами — от 2 месяцев;
   • саше: 1 пакетик в день, курсом от 6 недель;
   • инъекции: 1 ампула 3 раза в неделю курсом 4-6 недели.

   Цена — от 1200 до 2500 р.

6. Румалон. Препарат 1-го поколения в виде раствора для внутримышечных инъекций. Содержит экстракт хрящей и костного мозга крупного рогатого скота.

   Курс: 5-6 недель, 3 раза в неделю по 1 мл.

   Цена — 1250-1400 р. за 10 ампул и 2300-2500 р. за 25 ампул.

7. Структум. Хондроитина сульфат. Производится во Франции. Форма выпуска — капсулы. Способ применения: 1 капсула 2 раза в день в течение 3-6 месяцев. Повторный курс возможен через 2-5 месяцев. Цена — 1200-1400 р. за 60 капсул.

8. Терафлекс. Комбинированный хондропротектор нового поколения — содержит хондроитина и глюкозамина сульфат. Допускается применение на 3-й стадии остеоартроза. Производится в Великобритании. 

   Способ применения: первый 21 день по 1 капсуле 3 раза в сутки, затем 1 капсулу 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 3-6 месяцев.

   Цена — от 1400 до 3200 р. (60, 100 или 200 шт. в упаковке).

9. Хондрогард. Выпускается в виде раствора хондроитинсульфата для внутримышечных и внутрисуставных инъекций.

   Курс хондропротектора в уколах:

   • внутримышечно: 25-30 инъекций, интервалы между курсами не менее 6 месяцев;
   • комбинированный: 5 внутрисуставных инъекций с интервалом 3 дня, а затем 16 внутримышечных с интервалом 1 день.

   Цена — 800-1200 р. за 10 ампул и 2200 р. за 25 ампул.

10. Хондроксид. Хондроитина сульфат в виде таблеток, геля или мази 5%.

    Способ применения:

    • таблетки: принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 6 месяцев (эффект сохраняется в течение 3-5 месяцев);
    • гель: втирать местно над пораженным суставом 2-3 раза в сутки курсом от 2 недель до 3 месяцев;
    • мазь: аналогично гелю.

    Цена — около 700 р. за 60 таблеток и около 350 р. за мазь или гель (30 г).

11. Эльбона. Глюкозамина сульфат. Форма выпуска — раствор для внутримышечных инъекций. Курс применения: 3 раза в неделю в течение 4-6 недель. Производится в России. Цена — 1100 р. за 6 ампул.

Перед применением хондропротекторов из списка желательно посоветоваться c врачом.

Надеемся, что смогли Вам помочь! Здоровья Вам и Вашим близким!

Программа лечения Врачи Цены Отзывы

Врачи назначают хондропротекторы для позвоночника при грыже, чтобы восстановить фиброзно-хрящевую ткань межпозвонковых дисков. Препараты содержат вещества, которые улучшают метаболизм хондроцитов, задерживают разрастание костных наростов, тормозят сужение щели между суставами. Это позволяет позвоночному столбу оставаться гибким, подвижным, справляться с нагрузкой, предотвратить появление грыжи. В этой статье мы расскажем, какие хондропротекторы лучше других помогают при грыже позвоночника.

Описание хондропротекторов

Хондропротекторы – это препараты, содержащие вещества, из которых состоит сустав (гиалуроновая кислота, коллаген, глюкозамин, хондроитин). Их назначают в профилактических и лечебных целях, чтобы:

1. Улучшить синтез макромолекул хрящевых клеток, коллагена, гликопротеинов.
2. Обеспечить синтез гиалуроновой кислоты, которая делает синовиальную жидкость вязкой, улучшая ее смазывающие и амортизирующие свойства. Тем самым она обеспечивает нормальное, безболезненное движение сочленений.
3. Подавить действие ферментов, разрушающие клетки хряща.
4. Растворить фибрины, липиды, тромбы, которые застряли в кровеносных сосудах в зоне позвонков.
5. Снизить боль и воспаление в районе межпозвоночных дисков.

В продаже есть хондропротекторы, которые содержат одно активное вещество, но достичь всех вышеперечисленных эффектов можно лишь комбинированными средствами. Например, глюкозамин способен решить задачи № 1, 2, 5, тогда как хондроитин эффективно справляется с целями 1, 3, 4, 5.

Механизм действия препаратов

Задача хондропротекторов – восстановить и сохранить целостность хрящевой ткани. Чтобы добиться поставленной задачи, они:

• Стимулируют развитие хондроцитов. Это основные клетки хряща, которые не только формируют его структуру, но и восстанавливают поврежденные клетки.
• Снижают активность лизосомальных ферментов (металлопротеиназ), которые разрушают хрящевую ткань.
• Увеличивают стойкость хондроцитов к противовоспалительным цитокинам.
• Активируют анаболические процессы (рост) в матриксе хряща.
• Создают все условия для формирования здорового сочленения.

Показания к применению

При грыже хондропротекторы назначаются при:

• болях и хрусте в суставах;
• тугоподвижности;
• анемении конечностей и ощущении ползания мурашек по ним;
• шейном, поясничном или грудном простреле;
• парезах и параличах.

Врач прописывает хондропротекторы и для профилактики и/или устранения состояний и болезней, которые приводят к грыже межпозвонковых дисков:

• поясничный, шейный, грудной остеохондроз;
• разные виды артроза;
• сколиоз и другие патологии, связанные с искривлением позвоночника;
• травма позвоночного столба, падение на спину, удар о копчик;
• дистрофические повреждения хрящей;
• артрит – периартрит (воспаление крупных сочленений).

Помогут ли хондропротекторы при грыже

Межпозвоночные диски – это образования, которые соединяют позвонки, обеспечивают подвижность и гибкость позвоночника. Внутри диска – ядро, окруженное прочной оболочкой (фиброзным кольцом). Если она разрывается, ядро выходит наружу и сдавливает нервы, которые проходят по центру позвоночного столба. Результат – сильнейшая боль.

Диски, как и фиброзное кольцо, состоят из нескольких видов хрящевой ткани. В отличие от других органов и тканей, она не способна получать питание из кровеносных сосудов. Хондропротекторы действительно помогают при грыже, так как их активные ингредиенты стимулируют регенерацию соединительной ткани, предотвращают процесс старения и разрушения диска, усиливают выработку хрящевой ткани, подавляют активность гиалуронидазы, стимулируют репарацию хряща. Они укрепляют диски, не позволяя оболочке разрушиться, предупреждают выпячивание.

Некоторые хондропротекторы для позвоночника при грыже содержат анестетики, поэтому их лучше принимать в период острой боли (Терафлекс-Адванс). Когда дискомфорт стихает, врачи рекомендуют вернуться к лекарствам без анестетиков.

Виды хондропротекторов

Существует несколько классификаций хондропротекторов:

• по активному веществу;
• по поколениям;
• форме выпуска.

Классификация по главному активному компоненту

Хондропротекторы для позвоночника при грыже содержат такие вещества:

• хондроитин;
• глюкозамин;
• гиалоурановую кислоту.

Хондропротекторы природного происхождения

Для Как это сделать, читайте в статье про лечения грыжи шейного отдела, грудного и поясничного отделов назначают препараты, богатые глюкозамином и хондроитином природного происхождения. Их получают из:

• хрящей животных и рыб (Румалон, Биртрон, Алфлутоп, Артрофиш);
• растительных компонентов — экстракта корня мартинии душистой, ростков пшеницы, грибов, орехов, брокколи, морских водорослей (Пиаскледин, Артро-Актив).

В отличие от синтетических БАДов, они хорошо усваиваются, а также содержат ингредиенты, которые положительно влияют на поврежденное сочленение.

На основе хондроитина

Хондроитин – это вещество, что входит в состав протеогликанов, которые вместе с коллагеном создают хрящевой матрикс. Хондролон, Хонсурид, Структум и другие хондропротекторы, что его содержат, выполняют такие задачи:

• Защищают хрящ, подавляя активность ферментов, которые его разрушают.
• Усиливают метаболизм в суставах и костях, способствует их восстановлению.
• Помогают сохранить воду в суставных тканях.
• Снижают воспаление, выраженность болевого синдрома.
• Нормализуют синтез суставной жидкости, что улучшает подвижность дисков между позвонками.

На основе глюкозамина

Глюкозамин входит в состав хондроитинов и суставной жидкости. Хондропротекторы на его основе (Сустилак, Арторон Флекс) улучшают проницаемость капсулы сустава, процессы ферментации в клетках хряща. Они нормализуют отложение солей кальция в костях, тормозят дегенерацию ткани.

Глюкозамин можно совмещать с глюкокортикостероидами и НПВП. Комплексная терапия позволяет снизить выраженность болевых симптомов при грыже позвоночника.

На основе гиалуроновой кислоты

Среди причин дегенерации хряща выделяют снижение вязкости синовиальной жидкости. Синокром, Ферматрон и другие хондропротекторы на основе гиалуроновой кислоты улучшают вяжущие свойства смазки, что позволяет дискам позвоночника выдерживать большую нагрузку.

Препараты 1-го, 2-го и 3-го поколения

Еще одна классификация делит хондропротекторы на 3 поколения:

1. Натуральные средства, которые содержат хрящи животных или экстракты растений (Румалон, Биртрон, Пиаскледин).
2. Монопрепараты, в составе которой лишь 1 активный компонент – Синокром (гиалуроновая кислота), Дона (глюкозамин) или Структум, АКОС (хондроитин).
3. Комбинированные средства, в составе которых несколько активных компонентов. Они могут дополнены минералами, витаминами, жирными кислотами. Названия полезных хондропротекторов для позвоночника при грыже – Артра, Терафлекс, Артрон Триактив Форте.

По форме выпуска

• Капсулы;
• таблетки;
• порошок для приготовления жидкости для перорального употребления;
• растворы для в/м или внутрисуставных инъекций;
• жидкий заменитель синовиальной смазки для ввода в сочленение.

Список самых эффективных хондропротекторов при грыже

Для лечения грыжи межпозвоночного диска врачи сначала назначают капсулы и таблетки. К инъекциям прибегают в серьезных случаях, когда боль почти лишила человека подвижности.

Таблетки и капсулы

Лекарственные средства перорального употребления принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Курс терапии длится от 20 дней до 1,5 мес. Затем надо сделать перерыв. Добавки в таблетках отпускаются без рецепта врача.

Пиаскледин

• Цена: 300 капсул от 1,2 тыс. руб.
• Производитель: Laboratoires Expanscience (Франция).
• Активные вещества: масла авокадо и соевых бобов.

Пиаскледин регулирует метаболизм в хряще, стимулирует синтез коллагена в хондроцитах, предотвращает разрушение сустава. Этот хондропротектор для позвоночника при грыже устраняет воспаление, боль, восстанавливает двигательную функцию. Средство нельзя принимать при аллергии на бобы, авокадо.

Формула-С

• Стоимость: от 308 руб. за 60 шт.
• Производитель: CSB Nutrition Group (США)
• Действующие компоненты: глюкозамин, хондроитин, иммуноглобулины G, марганец, экстракты растений.

Формула-С – лекарство комплексного действия, которое:

• стимулирует синтез коллагена, клеток костно-хрящевой ткани;
• снижает боль в сочленениях, воспаление;
• устраняет спазмы;
• улучшает эластичность связок;
• помогает устранить хруст при разгибании позвоночника;
• стимулирует усвоение кальция.

Препарат оказывает мощное тонизирующее и омолаживающее действие, повышает иммунитет. Формула-С ускоряет регенерацию клеток, срастание переломов, заживление. Средство повышает физическую активность, работоспособность, улучшает выработку белков, энергообмен в мышцах. Взаимодействие Формулы-С с другими лекарствами не изучалось.

Артра

• Цена: от 1,3 тыс. за 60 шт.
• Производитель: Unipharm, Inc. (США)
• Активные компоненты: хондроитин и глюкозамин

Артра – новейшая разработка американских фармацевтов. Препарат восстанавливает фиброзно-хрящевой ткани, блокирует ферменты, которые разрушают межпозвонковые диски, снимает воспаление, боль. Под его влиянием улучшается синтез коллагена и протеогликанов, свойства синовиальной жидкости.

Артра запрещен при аллергии на компоненты препарата. Его нельзя пить, если проблемы с почками, фенилкетонурия. Средство осторожно назначают при сахарном диабете, астме, склонности к кровотечениям. Лекарство может вызывать понос, запор, метеоризм, боль в животе, головокружение.

Артру можно применять в составе комплексной терапии. Лекарство усиливает действие антиагрегантов и антикоагулянтов, совместим с глюкокортикостероидами. Он улучшает абсорбцию антибиотиков тетрациклиновой группы, снижает действие пенициллина.

Дона, Глюкозамин и Сустилак

• Цена: за 60 таблеток от 900 руб.
• Производители: Дона — Meda Pharma GmbH & Co.KG (Германия) / Глюкозамин -Unipharm, Inc. (США) / Сустилак — Celebrity Biopharma, Ltd. (Индия)
• Активный компонент: глюкозамин

Дона, Глюкозамин, Сустилак – препараты-аналоги, которые устраняют воспаление, улучшают качество синовиальной жидкости. Эти хондропротекторы при грыже поясничного отдела позвоночника стимулируют метаболизм в суставах. Они нормализуют отложение кальция в костной ткани, останавливают дегенерацию хряща.

О других методах лечения читайте в статье «Лечение межпозвоночной грыжи поясничного отдела без операции».

Препараты совместимы с парацетамолом, другими НПВС, глюкокортикостероидами. Они усиливают их противовоспалительный и обезболивающий эффект.

Структум

• Стоимость: 1,5 тыс. руб. за 60 шт.
• Производитель: Pierre Fabre (Франция)
• Активное вещество: хондроитин

Структум – препарат нового поколения, которое стимулирует регенерацию хряща, улучшая его метаболизм. Он снижает потерю кальция, что положительно сказывается на состоянии костной системы. Лекарство блокирует воспалительные процессы, улучшают подвижность суставов, устраняют болевой синдром.

Структум осторожно назначают при склонности к кровотечениям. Осложнения бывают редко в виде зуда, крапивницы, тошноты, рвоты. При комплексном лечении Структум усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.

Терафлекс

• Цена: от 1,2 тыс. руб. за 60 капсул
• Производитель: США
• Активные компоненты: глюкозамин и хондроитин

Терафлекс – средство новейшего поколения, которое стимулирует регенерацию хряща, предотвращает воспаление сустава. Он делает хрящ стойким к механическому воздействию, снимает боль. Он подавляет работу ферментов, которые вызывают деградацию хряща.

Терафлекс нельзя пить при:

• аллергии;
• фенилкетонурии;
• серьезных поражениях почек;
• беременности и лактации.

В редких случаях вызывает головокружение, тошноту, рвоту.

Раствор для употребления внутрь

Если не любите таблетки, можно купить Артракам, который выпускают в виде порошка для употребления внутрь. Продукт российского производителя ФармВилар содержит глюкозамин, а потому является жидким аналогом Доны и Сустилака. Пьют его 1 раз в сутки в течение 6 недель, затем 2 мес. – перерыв. Цена за 20 пак. по 1,5 г стартует от 715 руб.

Инъекции

Хондропротекторы для позвоночника при грыже в уколах назначают, когда пользы от таблеток нет. Сначала врач прописывает внутримышечные уколы, в тяжелых случаях делают инъекцию в сустав. Лекарство напрямую попадает в кровь или сочленение, минуя пищеварительный тракт, поэтому вызывают меньше побочных эффектов. Из минусов – уколы должен делать только специалист.

Мукосат

• Цена: 5 амп. от 400 руб.
• Производитель: Синтез ОАО (Россия)
• Действующее вещество: глюкозамин и хондроитин
• Форма выпуска: раствор для в/м инъекций

Мукосат назначают при дегенеративных болезнях позвоночника. При серьезном повреждении хряща средство подойдет в качестве заместительной терапии. Мукосат вводят по 1 мл через день. Если лекарство переносится хорошо, на 4 день дозу увеличивают до 2 миллилитров. Терапевтический эффект заметен через 3 недели. Курс лечения – 25-30 инъекций, повторный курс через 6 месяцев.

Алфлутоп

• Стоимость: 10 амп. от 1 тыс. руб.
• Производитель: S.C. Zentiva (Румыния)
• Активные компоненты: биоактивный концентрат мелких морских рыб
• Форма выпуска: в/м и внутрисуставная инъекция

Афлутоп – продукт нового поколения, который содержит хондроитин, аминокислоты, калий, кальций и другие вещества, способствующие регенерации костей. Средство блокирует воспаление, боль, нормализует метаболизм в фиброзно-хрящевой ткани дисков.

Афлутоп применяют:

• Внутримышечно: 1 мл по 20 дней или 2 мл по 10 дней.
• Как внутрисуставную инъекции: 1-2 миллилитра каждые 3-4 дня. Курс лечения – 5-6 уколов.

Средство нельзя принимать при аллергии на компоненты препарата, морепродукты. Афлутоп не назначают беременным, кормящим матерям, людям до 18 лет.

Хондроитин сульфат

• Цена: 10 пакетиков от 210 руб.
• Производитель: Эллара МЦ (Россия)
• Активный компонент: хондроитин в виде порошка для инъекций
• Форма выпуска: в/м инъекция

Хондроитин сульфат – средство нового поколения, который снимает болевой синдром, защищает хрящ от разрушения. Он стимулирует синтез хондроцитов, останавливает дегенерацию сустава. Препарат хорошо влияет на кости, улучшая фосфорно-кальциевый обмен. Противопоказан при склонностях к тромбозу, кровоточивости, беременным, в период лактации.

Эльбона

• Цена: 6 амп. от 700 руб.
• Производитель: Эллара МЦ (Россия)
• Действующее вещество: глюкозамин
• Форма выпуска: в/м инъекция

Эльбона улучшает регенерацию костной и хрящевой ткани, подвижность суставов, снимает боль и воспаление. Среди противопоказаний – фенилкетонурия. Средство осторожно назначают при сердечной недостаточности, низком артериальном давлении. Во время лечения запрещено спиртное, надо ограничить прием сахара и жидкости.

Заменители внутрисуставной жидкости

При дефиците синовиальной жидкости врач вводит в сустав специальный эндопротез, который являет собой аналог суставной смазки. В его основе – гиалуроновая кислота, которая после ввода равномерно покрывает сочленение. Суставная щель расширяется, грыжа начинает меньше давить на нервные окончания, снижая боль.

Содержимое ампул стерильно. Если упаковка была повреждена, средство нельзя вводить в сустав. Если после укола остался раствор, повторно применять его запрещено.

Заменители нельзя использовать с антисептиками, в составе которых четвертичные соли аммония, поскольку гиалуроновая кислота может выпасть в осадок.

Ферматрон

• Цена: от 2 тыс. руб. за 1 амп.
• Производитель: Hyaltech Ltd. (Англия)

Рекомендуемая доза – 3-5 инъекций раз в неделю. Длительность курса определяет врач. Эндопротез нельзя вводить в область, где проходят инфекционные процессы. С другими лекарствами совмещать не рекомендуется.

Синокром

• Стоимость: 1 амп. от 1,2 тыс. руб.
• Производитель: Croma Pharma (Германия)

Рекомендованный курс – 3-5 уколов по 1 инъекции в неделю, позволяет избавиться от боли на полгода. Препарат нельзя вводить при аллергии на его компоненты, бактериальном артрите. Комментарии от производителя о совместимости эндопротеза с другими внутрисуставными растворами отсутствуют.

Остенил

• Цена: 1 шт. от 1,5 тыс. руб.
• Производитель: TRB Chemedica AG (Германия)

Укол делают 1 раз в неделю не больше 5 раз, повторный курс через 6 месяцев. Сведения о совместимости Остенила с другими внутрисуставными жидкостями отсутствуют. Пациент может дополнительно принимать оральные анальгетики при сильной боли в первые дни лечения.

Синвиск

• Стоимость: 2 мл от 5 тыс. руб.; 6 мл от 15 тыс. руб.
• Производитель: Aventis Pharma (Россия)

Активный компонент, который содержит Синвик, называется гилан G-F 20 – биологический аналог гиалуронана. Препарат не оказывает общего действия, влияет только на поврежденный сустав.

Противопоказанием являются инфекция в зоне больного диска, его воспаление. Синвиск нельзя вводить в синовиальные ткани или капсулу сочленения – строго в суставное пространство.

Рекомендации пациентам

Лекарства для защиты суставов надо применять только с разрешения врача. Это препараты замедленного и длительного действия, поэтому нельзя ждать от них мгновенного результата.

Во время лечения пациент должен соблюдать такие инструкции:

• Не поднимать тяжести, не перегружать позвоночник.
• Следить за весом, при необходимости – похудеть.
• Хорошо одеваться, зимой носить теплую обувь, если ноги промокли, сразу переобуваться.
• Побольше двигаться, ходить пешком, заниматься ЛФК, когда нет обострения (острой боли).
• Не забывать отдыхать.

Ограничения к назначению и противопоказания

Абсолютным противопоказанием является аллергия на компоненты препарата. Почки отвечают за вывод лекарства из организма, поэтому при их тяжелой патологии средство лучше не принимать. Инъекции нельзя вводить в воспаленную зону, а также в область инфекции.

Нет данных, как влияют хондропротекторы при беременности, в период лактации, а также на подростков. Поэтому врачи не рекомендуют принимать препараты этим категориям населения.

Частые вопросы

Литература:

• Dr Jason Theodosakis, Connaître, prévenir, soigner l’arthrose, éditions de Fallois, 1997
• Kahan, D.Uebelhart, F. De Vathaire, Arthrose et rhumatisme, février 2009, volume 60
• Никифоров А.С., Мендель О.И. Дегенеративные заболевания позвоночника, их осложнения и лечение // РМЖ. 2006
• Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний: Рук-во для практикующих врачей / Под общ. ред. В.А. Насоновой, Е.Л. Насонова. М.: Литтерра, 2003. Т. 3.