Таблетки от давления моксонитекс инструкция по применению

Дата согласования: 11.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Комментарий
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Моксонитекс
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализована в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α₂-адренорецепторами, снижает сАД и дАД при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона в плазме крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. C_max достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением C_max и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.

Распределение. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.

V_d — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 7%.

Метаболизм. Метаболизируется 10–20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение. Т_1/2 составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50–75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек C_ss в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а при умеренном нарушении функции почек его следует применять с осторожностью, доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени. Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженное влияние на фармакокинетику препарата.

• артериальная гипертензия

• повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (<50 уд./мин в покое), синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени);
• хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс у беременных только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.

При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы — 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 нед увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.

У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ и по частоте развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто — обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс.

В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующее повышенной концентрации внимания.

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.

Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002898

Дата регистрации

2015-03-04

Дата переоформления

2021-07-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

1 таблетка содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,498 мг (титана диоксид — 1,093 мг, гипромеллоза -2,186 мг, макрогол-400 — 0,219), краситель железа оксид красный — 0,002 мг.

Дозировка 0,3 мг
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,4 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,488 мг (титана диоксид — 1,090 мг, гипромеллоза -2,180 мг, макрогол-400 — 0,218), краситель железа оксид красный — 0,012 мг.

Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,3 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,465 мг (титана диоксид — 1,083 мг, гипромеллоза -2,165 мг, макрогол-400 — 0,217), краситель железа оксид красный — 0,035 мг.

Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлорозового цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

гипотензивное средство центрального действия.

Код АТХ

С02АС05

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание.
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта (около 90 %). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10 %, при нагрузке — на 7,7 %. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.

Распределение.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.
Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.

Метаболизм.
Метаболизируется 10-20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90 % (50-75 % — в неизмененном виде, 20 % — в виде метаболитов) и около 1 % — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);
хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания.

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозировка

Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.

При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте, дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг.

У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (КК 30 — 60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны центральной нервной системы
часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница;
нечасто: обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы
очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожный зуд, кожная сыпь;
нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боль в спине;
нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения;
нечасто: периферические отеки.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс.

В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.
По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.