Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лерканидипин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (10 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (30 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (90 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (7 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (21 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (42 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (63 шт.) — По рецепту
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (10 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (30 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (90 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (7 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (21 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (42 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (63 шт.) — По рецепту
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Показания активных веществ препарата
Лерканидипин
Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет;
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).
При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.
Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.
Этанол может потенцировать действие лерканидипина.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Лерканидипин-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004444
Торговое наименование препарата
Лерканидипин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Лерканидипин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 10 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).
дозировка 20 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 77,0 мг; натрия гликолят крахмала — 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 7,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид Е 171 — 1,3416 мг; тальк — 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,0726 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло- желтого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08CA
Фармакодинамика:
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика:
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания:
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— нелеченная сердечная недостаточность;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «);
— одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «).
С осторожностью:
— Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— пожилой возраст;
— синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
— хроническая сердечная недостаточность;
— одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Беременность
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Побочные эффекты:
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
часто — от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;
Редко: стенокардия;
Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия;
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Нарушения общего характера
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Передозировка:
Симптомы
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение
Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.
Взаимодействие:
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
НАО «Северная звезда»
Купить Лерканидипин-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
10 мг 20 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лерканидипин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), листок-вкладыш для РУ № ЛП-№(001708)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 23.01.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
- О чем следует знать перед приемом препарата
- Прием препарата
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение препарата
- Содержимое упаковки и прочие сведения
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Лерканидипин
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
Препарат
Лерканидипин содержит лерканидипина гидрохлорид и относится к группе препаратов,
называемых антагонистами кальция или блокаторами кальциевых каналов (производные
дигидропиридина), которые снижают артериальное давление.
Показания к применению
Препарат
Лерканидипин применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения повышенного
артериального давления, также известного как артериальная гипертензия.
Способ действия препарата Лерканидипин
Препарат
Лерканидипин оказывает сосудорасширяющее действие, что способствует снижению
артериального давления.
Если
улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к
врачу.
О чем следует знать перед приемом препарата
Противопоказания
Не принимайте препарат Лерканидипин:
—
если у Вас
аллергия на лерканидипин, другие производные дигидропиридинового ряда или любые
другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
—
если у Вас
заболевания сердца, такие как:
·
препятствие току
крови по направлению сердца (обструкция выносящего тракта левого желудочка);
·
неспособность
сердца справляться со своей функцией как при физических и эмоциональных
нагрузках, так и в состоянии покоя (хроническая сердечная недостаточность в
стадии декомпенсации);
·
боль в области
сердца как в состоянии покоя, так и после физических нагрузок (нестабильная
стенокардия);
·
нарушение
кровообращения сердечной мышцы (инфаркт миокарда), случившееся менее месяца
назад;
—
если у Вас
тяжелые заболевания печени;
—
если у Вас
тяжелые заболевания почек или если Вы проходите процедуру диализа;
—
если Вы
принимаете препараты, которые замедляют обмен веществ в печени, такие как
кетоконазол (для лечения грибковой инфекции), эритромицин, кларитромицин
(антибиотики), ритонавир (для лечения вирусной инфекции);
—
если Вы
принимаете препараты, содержащие циклоспорин (применяют после трансплантации во
избежание реакций отторжения органов);
—
если Вы
употребляете грейпфруты или грейпфрутовый сок;
—
если Вы
беременны или кормите грудью;
—
если Вы
планируете беременность и не пользуетесь методами контрацепции.
Особые указания и меры предосторожности
Перед
приемом препарата Лерканидипин проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите
лечащему врачу, если у Вас имеется сейчас или было когда-либо раньше, а также
если при приеме данного препарата появится любое из следующих заболеваний или
состояний:
—
любые
заболевания сердца;
—
заболевания
печени;
—
заболевания
почек или если Вы находитесь на диализе.
Дети и подростки
Не
давайте препарат детям и подросткам младше 18 лет вследствие отсутствия
данных клинических исследований.
Другие препараты и препарат Лерканидипин
Сообщите
лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать
принимать какие-либо другие препараты. Это связано с тем, что при приеме Лерканидипина
вместе с другими препаратами эффект препарата Лерканидипин или другого
препарата может быть изменен. Это также может увеличить вероятность
возникновения нежелательных реакций.
Особенно
важно сообщить врачу о приеме следующих лекарственных препаратов:
—
кетоконазол,
итраконазол (противогрибковые препараты);
—
ритонавир
(противовирусный препарат);
—
эритромицин,
кларитромицин (препараты для лечения бактериальных инфекций);
—
тролеандомицин
(препарат для лечения бронхиальной астмы);
—
циклоспорин
(препарат, который применяют после трансплантации органов);
—
рифампицин
(препарат для лечения туберкулеза);
—
фенитоин,
фенобарбитал, карбамазепин (противосудорожные препараты);
—
терфенадин,
астемизол (препараты для лечения аллергии);
—
хинидин,
амиодарон, соталол (препараты для лечения учащенного сердечного ритма);
—
мидазолам
(снотворный препарат);
—
бета-адреноблокаторы,
например, метопролол (препараты для лечения повышенного артериального давления,
заболеваний сердца и нарушений сердечного ритма);
—
флуоксетин и
другие препараты для лечения психических заболеваний (трициклические
антидепрессанты, нейролептики);
—
циметидин (более
800 мг, препарат для лечения язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки, изжоги, нарушений пищеварения);
—
симвастатин
(препарат для снижения уровня холестерина в крови);
—
варфарин
(препарат, замедляющий свертывание крови);
—
диуретики (мочегонные
препараты);
—
другие
лекарственные препараты, которые применяются при лечении высокого артериального
давления;
—
глюкокортикостероиды
(гормональные препараты).
Препарат Лерканидипин с напитками и алкоголем
Препарат
Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом и грейпфрутовым
соком, так как они могут усиливать действие лерканидипина.
Препарат
Лерканидипин не следует употреблять с алкоголем, так как он может усиливать
антигипертензивное действие препарата. Поэтому Вам рекомендуется прекратить или
строго ограничить употребление алкогольных напитков, пока Вы принимаете
препарат Лерканидипин.
Беременность и грудное вскармливание
Если
Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность,
перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и
женщин)
Применение
лерканидипина противопоказано у женщин детородного возраста, не пользующихся
надежной контрацепцией.
Беременность и грудное вскармливание
Прием
препарата Лерканидипин противопоказан при беременности и в период грудного
вскармливания.
Управление транспортными средствами и
работа с механизмами
Если
у Вас во время лечения препаратом Лерканидипин отмечается головокружение, слабость,
усталость или сонливость, Вы должны воздержаться от управления транспортными
средствами и работы с механизмами до исчезновения симптомов.
Препарат Лерканидипин содержит лактозу
Если
у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед
приемом данного лекарственного препарата.
Прием препарата
Всегда
принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При
появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
По
10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости
препарата доза может быть увеличена до 20 мг.
Путь и (или) способ введения
Препарат
принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром,
не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Если Вы приняли препарат Лерканидипин больше, чем следовало,
сообщите об этом лечащему врачу.
В
случае передозировки у Вас могут возникнуть следующие симптомы: снижение артериального
давления, головокружение, головная боль, частое сердцебиение.
Если Вы забыли принять препарат Лерканидипин
Не
принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Продолжайте
прием препарата по рекомендованной схеме.
При
наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно
всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции,
однако они возникают не у всех.
Прекратите
прием препарата Лерканидипин и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в
случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:
—
затрудненное
дыхание или глотание;
—
головокружение;
—
отек лица, губ,
языка или горла;
—
сильный зуд
кожи, появление сыпи или волдырей.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут
наблюдаться при приеме препарата Лерканидипин
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
—
головная боль;
—
сердцебиение
(тахикардия);
—
внезапное
ощущение тепла на лице, шее, груди, покраснение кожи лица, сердцебиение,
потливость (приливы);
—
отеки рук и ног (периферические
отеки).
Нечасто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100):
—
головокружение;
—
снижение
артериального давления (артериальная гипотензия);
—
дискомфорт в
области живота, вздутие, изжога (диспепсия);
—
тошнота, боли в
верхней части живота;
—
кожная сыпь,
кожный зуд;
—
боли в мышцах
(миалгия);
—
увеличение
количества мочи до 3 литров в сутки (полиурия);
—
чувство
слабости, разбитости (астения);
—
повышенная
утомляемость.
Редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000):
—
сонливость,
обморок;
—
боль в груди;
—
рвота, диарея;
—
кожный зуд,
жжение, высыпания на коже в виде волдырей (крапивница);
—
учащенное
мочеиспускание.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту
возникновения определить невозможно):
—
инфаркт
миокарда;
—
увеличение
частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией;
—
отечность десен
(гингивальная дисплазия);
—
помутнение
жидкостей при воспалении брюшины (мутный перитонеальный экссудат);
—
отклонение
показателей анализа крови, которые могут помочь врачу оценить функцию печени
(увеличение уровня трансаминазы в сыворотке крови).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если
у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.
Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции,
в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о
нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям
(действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов, выявленным на территории государства — члена
Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы
помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация
109012,
Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Федеральная
служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)
Телефон:
+7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30
Факс:
+7 (495)698-15-73
E-mail:
pharm@roszdravnadzor.gov.ru
www.roszdravnadzor.gov.ru
Хранение препарата
Храните
препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не
применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного
на картонной пачке после: «Годен до:».
Датой
истечения срока годности является последний день данного месяца.
Храните
препарат при температуре не выше 25 °С.
Не
выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует
утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры
позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Препарат Лерканидипин содержит
Действующим
веществом является лерканидипина гидрохлорид.
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг
лерканидипина гидрохлорида.
Прочими
ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Ядро таблетки:
целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал
натрия (тип А), повидон K30, магния стеарат.
Оболочка таблетки:
Опадрай желтый (03F220150) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана
диоксид, тальк, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый].
Внешний вид препарата Лерканидипин и содержимое его упаковки
Препарат
Лерканидипин выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой
по 10 мг и 20 мг.
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до
светло‑желтого цвета; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
По
7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке
из картона.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Россия
АО
«Фармпроект»
192236,
г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Телефон:
+7(812)331 93 10
Электронная
почта: sales@pharmproject.com
За любой информацией о препарате, а также в случаях
возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного
удостоверения:
Россия
АО
«Фармпроект»
192236,
г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Телефон:
+7(812) 331 93 10
Электронная
почта: sales@pharmproject.com
Веб-сайт:
http://pharmproject.com
Листок-вкладыш пересмотрен
Прочие источники информации
Подробные
сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза http://eec.eaeunion.org/
Дата обновления: 10.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Лерканидипин
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.