Таблетки мемантин рихтер инструкция по применению

Мемантин-Рихтер (Memantine-Richter) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Мемантин-Рихтер

💊 Состав препарата Мемантин-Рихтер

✅ Применение препарата Мемантин-Рихтер

📅 Условия хранения Мемантин-Рихтер

⏳ Срок годности Мемантин-Рихтер

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Мемантин-рихтер инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Мемантин-Рихтер
(Memantine-Richter)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.07.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Лекарственная форма

Мемантин-Рихтер

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-003102
от 21.07.15
— Действующее

Дата перерегистрации: 22.07.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин-Рихтер

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «N93» на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 107.05 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 — 30 мг, кроскармеллоза натрия — 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый* — 4.5 мг (гипромеллоза-6сР — 2.8125 мг, титана диоксид — 1.40625 мг, макрогол-400 — 0.28125 мг).

* код Опадрая 03В28796.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциал-зависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови (Тmax) составляет от 3 до 8 ч. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Распределение

Суточная доза 20 мг создает Css мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0.5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.

Метаболизм

В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

Выведение

В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T1/2 60-100 ч. Мемантин выводится почками, причем 57-82% выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

Линейность/нелинейность

В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki (константа ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.

Показания препарата

Мемантин-Рихтер

  • деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести.

Режим дозирования

Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами.

Мемантин-Рихтер принимают внутрь 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые пациенты с деменцией

Неделя 1 (дни 1-7): рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки) в сут в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14): рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) в сут в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21): рекомендуемая доза — 15 мг (1.5 таблетки) в сут в течение 7 дней.

Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза — 20 мг (2 таблетки) в сут.

Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной — 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.

Дети и подростки

Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Определение категорий частоты нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мемантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции2.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение равновесия, головокружение, головная боль; нечасто — нарушения походки; очень редко — эпилепсия.

Со стороны сердца : нечасто — сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота; частота неизвестна — панкреатит2.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

Системные реакции: нечасто — утомляемость.

1Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

2В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • возраст до 18 лет (из-за недостаточного количества клинических данных).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, судорогами (включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии), инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении при беременности отсутствуют.

Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны ЦНС) могут быть более частыми или выраженными.

Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное наблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.

Если пациент госпитализирован в стационар, то следует сообщить лечащему врачу о приеме препарата Мемантин-Рихтер.

Если пациент забыл принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, то следует подождать и принять следующую таблетку в обычное время. Не принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Болезнь Альцгеймера средней или тяжелой степени обычно нарушает способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Мемантин может вызывать нежелательные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, пароксизмы), которые также могут оказывать влияние на эти способности. Таким образом, не рекомендуется заниматься данными видами деятельности; за амбулаторными пациентами следует установить специальный уход.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследований и постмаркетингового опыта.

Симптомы: относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.

Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны ЦНС — беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.

При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции ЦНС следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие

Не применимо.

Фармакокинетическое взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или донепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами допаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие.

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних.

Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данный риск также характерен для кетамина и декстрометорфана. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина.

Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. Одновременный прием с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.

Одновременный прием мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида.

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения МНО (соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Пациент должен сообщить врачу или фармацевту в случае приема в настоящее время или недавно каких-либо других препаратов.

Условия хранения препарата Мемантин-Рихтер

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Мемантин-Рихтер

Срок годности — 2 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Организация, принимающая претензии от потребителей
Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8
Тел.: +7 (495) 363-39-50
E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)

Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)

Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Марукса
(КРКА-РУС, Россия)

Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)

Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)

Все аналоги

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003102

Торговое наименование препарата

Мемантин-Рихтер

Международное непатентованное наименование

Мемантин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 107,05 мг; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 30,00 мг; кроскармеллоза натрия 1,20 мг; кремния диоксид коллоидный 0,75 мг; магния стеарат 1,50 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай белый* 4.50 мг [гипромеллоза-6сР 2,81250 мг, титана диоксид 1,40625 мг, макрогол-400 0,28125 мг].

*-код опадрая 03В28796

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «N93» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения деменции

Код АТХ

N06DX01

Фармакодинамика:

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспаргат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, гак и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Всасывание: После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи па всасывание мемантина.

Распределение: Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем определения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм: В организме около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1 -нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

Выведение: В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t1/2 ) — 60-100 часов. Мемантин выводится с мочой, причем 57-82 % выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 173 мл/мин/1,73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

Линейность/нелинейность: В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь: При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Показания:

Деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью), возраст до 18 лет (из-за недостаточного количества клинических данных).

С осторожностью:

Пациентам с эпилепсией, судорогами (включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии), инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации MYHA) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Беременность и лактация:

Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют.

Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз должен устанавливаться в соответствии с действующими руководствами.

Мемантин-Рихтер следует принимать один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день, внутрь, независимо от приема пищи.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые пациенты с деменцией

Неделя 1 (дни 1-7):

Рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки) в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 (дни 8-14):

Рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21):

Рекомендуемая доза — 15 мг (1 1/2 таблетки) в сутки в течение 7 дней.

Начиная с 4 недели:

Рекомендуемая доза — 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной — 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции ночек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Дети и подростки

Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лег (из-за недостаточного количества данных об |эффективности и безопасности).

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства

Часто: сонливость;

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1;

Частота неизвестна: психотические реакции2.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение равновесия, головокружение, головная боль; Нечасто: нарушения походки;

Очень редко: эпилепсия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: запор;

Нечасто: рвота;

Частота неизвестна: панкреатит2.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: нарушение функциональных проб печени;

Частота неизвестна: гепатит.

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Нечасто: утомляемость.

1Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

2В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Если Вы отметили какие-либо другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пожалуйста, свяжитесь с врачом.

Передозировка:

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта.

Симптомы: Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней, соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.

Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, агитированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.

При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Фармацевтическое взаимодействие

Неприменимо.

Фармакокинетическое взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или допепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Фармакодинамнческое взаимодействие

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Противосудорожные средства, дантролен и баклофен

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних.

Амантадин, кетамин, декстрометорфан и фенитоин

Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина.

Циметидин, ранигидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. Одновременный прием с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидииа, хинина и никотина.

Гидрохлоротиазид

Одновременный прием мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида.

Непрямые антикоагулянты

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО, соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин.

Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты.

Особые указания:

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии, следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны центральной нервной системы) могут быть более частыми или выраженными.

Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное соблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.

Если Вас госпитализировали в стационар, проинформируйте своего лечащего врача о том, о Вы принимаете препарат Мемантин-Рихтер.

Если Вы забыли принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, Вам следует подождать принять следующую таблетку в обычное время. Нe принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Болезнь Альцгеймера средней или тяжелой степени обычно нарушает способность управления транспортными средствами и механизмами.

Мемантин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной сйстемы (спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, пароксизмы), которые также могут оказывать влияние на эти способности. Таким образом, не рекомендуется заниматься данными видами деятельности; за амбулаторными пациентами следует установить специальный уход.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ — алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гедеон Рихтер Польша Ко.Лтд, 35 Graniczna Str., 05-825 Grodzisk Mazowiecki, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Гедеон Рихтер»

Купить Мемантин-Риxтер в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Memantin-Richter

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

На одну таблетку, покрытую плёночной оболочкой:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 107,05 мг; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 30,00 мг; кроскармеллоза натрия 1,20 мг; кремния диоксид коллоидный 0,75 мг; магния стеарат 1,50 мг.

Плёночная оболочка: Опадрай белый* 4,50 мг [гипромеллоза-6сР 2,81250 мг, титана диоксид 1,40625 мг, макрогол-400 0,28125 мг].

*— код опадрая 03В28796

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «N93» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспаргат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, гак и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспаргат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, гак и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи па всасывание мемантина.

Распределение

Суточная доза 20 мг создаёт равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5–30 мг составляет 0,52. Объём определения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В организме около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом P450 метаболизм не выявлен.

Выведение

В исследовании при приёме внутрь 14C-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t½ ) — 60–100 часов. Мемантин выводится с мочой, причём 57–82 % выводится в неизменённом виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 173 мл/мин/1,73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7–9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приёма щелочных желудочных буферов.

Линейность/нелинейность

В диапазоне доз 10–40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

При ежедневном приёме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Показания

Деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжёлой степени тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью), возраст до 18 лет (из-за недостаточного количества клинических данных).

С осторожностью

Пациентам с эпилепсией, судорогами (включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии), инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации MYHA) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Беременность и лактация

Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют.

Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приёмом препарата. Диагноз должен устанавливаться в соответствии с действующими руководствами.

Мемантин-Рихтер следует принимать один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день, внутрь, независимо от приёма пищи.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых трёх месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые пациенты с деменцией

  • Неделя 1 (дни 1–7): рекомендуемая доза — 5 мг (½ таблетки) в сутки в течение 7 дней.
  • Неделя 2 (дни 8–14): рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки в течение 7 дней.
  • Неделя 3 (дни 15–21): рекомендуемая доза — 15 мг (1 ½ таблетки) в сутки в течение 7 дней.
  • Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза — 20 мг (2 таблетки) в сутки.
    • Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной — 20 мг производится путём еженедельного её повышения на 5 мг.

      Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

      Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

      Особые группы пациентов

      Пациенты с нарушением функции ночек

      У пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

      У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то её можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

      У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–9 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

      Пациенты с нарушением функции печени

      У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

      Данные по применению мемантина у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжёлым нарушением функции печени.

      Пациенты пожилого возраста

      На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

      Дети и подростки

      Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об |эффективности и безопасности).

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства

Часто: сонливость;

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1;

Частота неизвестна: психотические реакции2.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение равновесия, головокружение, головная боль; Нечасто: нарушения походки;

Очень редко: эпилепсия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: запор;

Нечасто: рвота;

Частота неизвестна: панкреатит2.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: нарушение функциональных проб печени;

Частота неизвестна: гепатит.

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Нечасто: утомляемость.

1 Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжёлой степени.

2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Если Вы отметили какие-либо другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пожалуйста, свяжитесь с врачом.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта.

Симптомы

Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней, соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.

Приём 2000 мг мемантина не привёл к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приёма 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, агитированный уголь (нарушает возможную кишечно-печёночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.

При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие

Неприменимо.

Фармакокинетическое взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях однократный приём мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или допепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Фармакодинамнческое взаимодействие

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Одновременный приём препарата с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Противосудорожные средства, дантролен и баклофен

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних.

Амантадин, кетамин, декстрометорфан и фенитоин

Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина.

Циметидин, ранигидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. Одновременный приём с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидииа, хинина и никотина.

Гидрохлоротиазид

Одновременный приём мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида.

Непрямые антикоагулянты

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО, соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин.

Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии, следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны центральной нервной системы) могут быть более частыми или выраженными.

Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное соблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp..

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.

Если Вас госпитализировали в стационар, проинформируйте своего лечащего врача о том, о Вы принимаете препарат Мемантин-Рихтер.

Если Вы забыли принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, Вам следует подождать принять следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Болезнь Альцгеймера средней или тяжёлой степени обычно нарушает способность управления транспортными средствами и механизмами.

Мемантин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, пароксизмы), которые также могут оказывать влияние на эти способности. Таким образом, не рекомендуется заниматься данными видами деятельности; за амбулаторными пациентами следует установить специальный уход.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

  • Фармакотерапевтическая группа

  • АТХ

  • Действующее вещество

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  10 мг, 20 мг

Одна  таблетка содержит

активное вещество: — мемантина гидрохлорид 10 мг

 (эквивалентно мемантину 8,31 мг)

 — мемантина гидрохлорид 20 мг

 (эквивалентно мемантину 16,62 мг)

вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат  

пленочная оболочка для дозировки 10 мг: Опадрай 03А28315 белый (гипромеллоза 6 ср (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), тальк)

пленочная оболочка для дозировки 20 мг: Опадрай 02G34586 розовый ( гипро-меллоза 5 ср (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтилен-гликоль 6000), макрогол (полиэтиленгликоль 400), железа оксид красный (Е 172), индиготин (Е 132, FD&C синий 2, индигокармин), железа оксид черный (Е 172)

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «М» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и цифрой «1» с левой стороны риски и «0» с правой стороны риски на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «М» на одной стороне таблетки и цифрой «20» на другой стороне (для дозировки 20 мг).

Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции.

Мемантин.

Код ATХ  N06DX01

Фармакокинетика

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание мемантина. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приема 80%  дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемантина  N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметиладамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (99%).

Фармакодинамика

Мемантин-Тева являясь неконкурентным антагонистом  N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт — блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

— лечение деменции Альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степеней тяжести

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа.  Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и  регулярно контролирующего прием медикаментов.

Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами.

Мемантин-Тева  следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель:

Неделя  1 (дни 1-7):

Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней.

Неделя  2 (дни 8-14):

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.

Неделя  3 (дни 15-21):

Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Пациент принимает две таблетки по 10 мг,  т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут.

Пожилые

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза должна быть снижена до 10 мг в сутки.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании  мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем, применение препарата Мемантин-Тева у таких пациентов не рекомендуется.

Детский и подростковый возраст

Данные об эффективности и безопасности препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют, в связи с чем, применение препарата Мемантин-Тева не рекомендуется у детей до 18 лет.

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— реакции гиперчувствительности

— головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость

— артериальная гипертензия

— одышка

— запоры

— повышение показателей функции печени

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100)

— спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)

— грибковые инфекции

— нарушение походки

— повышение внутриглазного давления

— сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии

— нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения

— рвота

Очень редко (< 1/1 0000)

— судорожные припадки

Частота неизвестна

— психотические реакции Альцгеймера

— панкреатит

— повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата

— выраженные нарушения функции печени

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия мемантина  возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз.

Следует избегать совместного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану.

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации мемантина и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

Мемантин- Тева рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии.

Следует избегать совместного применения препарата Мемантин- Тева с  амантадином, кетамином или декстрометорфаном в связи с риском увеличения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

В связи с ограниченными клиническими данными у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (III – IV степени по классификации NYHA), неконтролируемой гипертензией, необходимо тщательное постоянное наблюдение за данной категорией пациентов при применении препарата Мемантин- Тева.

Беременность и период лактации

Отсутствуют клинические данные относительно влияния мемантина при его применении в период беременности. Не рекомендуется применение препарата  Мемантин- Тева в период беременности.

Нет данных относительно экскреции мемантина в грудное молоко, однако, это возможно, учитывая лиофильность данной субстанции. Женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больным со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

По 10 таблеток  помещают в контурные ячейковые упаковки Alu/Alu типа или в контурные ячейковые упаковки из прозрачного комбинированного материала ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольга алюминиевая.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

В  оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

18 Eli Hurvitz Str., Industrial Zone, Kfar Saba, Израиль

Выпускающий контроль: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Пробен инструкция по применению инсектицид цена
  • Скандинавские палки для ходьбы подбор высоты инструкция по применению
  • Система обратного осмоса naturewater с насосом roe2 400 инструкция
  • Руководства по литью
  • Культура общения руководства