Табл бисопролол 5 мг инструкция по применению

Бисопролол (Bisoprolol) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Бисопролол

💊 Состав препарата Бисопролол

✅ Применение препарата Бисопролол

📅 Условия хранения Бисопролол

⏳ Срок годности Бисопролол

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Бисопролол
(Bisoprolol)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2018.12.26

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AB07

(Бисопролол)

Лекарственные формы

Бисопролол

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000745
от 29.09.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 30.07.20

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000745
от 29.09.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 30.07.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.

Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Показания препарата

Бисопролол

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Режим дозирования

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой оболочки полости рта (1.3%), запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-
    адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин)

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью пациентам пожилого возраста

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:

  • при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
  • при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
  • при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при не эффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
  • при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
  • при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2-симпатомиметики;
  • при гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы);
  • при брадикардии — атропин, постановка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Условия хранения препарата Бисопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисопролол

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Биол®
(SANDOZ, Словения)

Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)

Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)

Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)

Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Все аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100% вещество) — 5,0 мг или 10,0 мг;
вспомогательные вещества (ядро): ): целлюлоза микрокристаллическая — 50,7 мг или 76,0 мг, лактозы моногидрат — 28,3 мг или 40,0 мг, крахмал кукурузный — 10.0 мг или 15,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг или 1,5 мг, кросповидон — 3,0 мг или 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг или 3,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза- 1,2 мг или 1,8 мг, макрогол 4000 — 0,25 мг или 0,37 мг, титана диоксид — 0,43 мг или 0,65 мг, тальк — 0,12 мг или 0,18 мг.

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB07 Бисопролол

Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол
(в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь.
При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.
Антиангинальыый эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС. незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Мри однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИВС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС. ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атривентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол
демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Нарушение функции почек
В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

— Артериальная гипертензия.
— Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.
— Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада:
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.) до начала терапии;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови. AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Беременность
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет.
Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Таблетки препарата бисопролол следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и. факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата бисопролол
Лечение препаратом бисопролол обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции ночек или печени:
— При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
— При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.
Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота побочных реакции, приведенных ниже, определяюсь соответственно следующему:
— очень часто ≥ 1/10;
— часто ≥ 1/100, < 1/10;
— нечасто ≥ 1/1000, < 1/100;
— редко ≥ 1/10 000, <1/1000;
— очень редко <1/10 000.
Нарушения психики
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко: потеря сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН).
Нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение:
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть целесообразным.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин
. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилатагоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид. пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата бисопролол

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и бисопролола требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата бисопролол).

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата бисопролол

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, так же как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект биспоролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Алкалоиды спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Фармакокинетические взаимодействия

В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин.

Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина.

Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется.

Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Прекращение терапии и «синдром отмены»

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием биспоролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

— тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол
может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;

— строгая диета:

— проведение десенсибилизирующей терапии;

— атривентрикулярная блокада I степени;

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;

— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

— псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50- 55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхательная система

Несмотря на то. что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача- анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома

У пациентов с феохромоцигомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/ реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Применение бисопролола не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.
3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Нe применять после истечения срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002861

Дата регистрации

2015-02-17

Дата переоформления

2020-02-18

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

МНН: Бисопролол

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023795

Информация о регистрации в РК:
17.08.2018 — 17.08.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан
от «____»
_____________201__ г.

№_______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисопролол

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество
бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV®
EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А,
магния стеарат;

Состав оболочки: опадрай
белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****

состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол

*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый
алюминиевый лак (Е104)

**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат,
полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172),
оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)

Описание

Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или
почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от
светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки
овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска,
покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для
дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола
составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50%
выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс
составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из
плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой
эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от
возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной
хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной
функцией почек или печени не изучалась. У пациентов
с хронической сердечной недостаточностью (функциональный
класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца
(NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период
полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых
добровольцев.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата
Бисопролол, это
высокоселективный β1-адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладающий
клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол
обладает низким сродством к β2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам,
относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно,
бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей
и β2-опосредованных
метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на
β1-рецепторы
распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

  • лечение стабильной хронической сердечной
    недостаточности со сниженной систолической функцией левого
    желудочка, в дополнение к ингибиторам
    ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально
    сердечным гликозидам

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол следует
принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует
запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует
разжевывать.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической
болезни сердца
(стабильной
стенокардии)

Рекомендуемая доза бисопролола
для обоих показаний
составляет 5 мг
один раз в день
. При необходимости
дозировку можно увеличить до 10 мг один
раз в день
.

Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола
составляет 20 
мг один
раз в день.

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в
зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных
сокращений (ЧСС).

Терапия препаратом Бисопролол
обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте
рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом,
поскольку
это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не
следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической
болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна
снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).

Лечение хронической стабильной сердечной
недостаточности (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае
непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина),
бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости
сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние
пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной
недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения
пациентов с ХСН.

Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов
сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период
титрования дозы или после нее.

Дозы

Начало лечения стойкой хронической сердечной
недостаточности препаратом Бисопролол требует
обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение
хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол
начинается в соответствии со следующей
схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь
в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1
неделя

1.25 мг

бисопролола
фумарата ежедневно один раз в день

2
неделя

2.5 мг

бисопролола
фумарата ежедневно один раз в день

3
неделя

3.75 мг

бисопролола
фумарата ежедневно один раз в день

4-7
неделя

5 мг

бисопролола
фумарата ежедневно один раз в день*

8-11
неделя

7.5 мг

бисопролола
фумарата ежедневно один раз в день*

12 неделя и после

10 мг

бисопролола фумарата
ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального
лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более
высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата
составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться
индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо
пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после
нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности,
гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение
за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС)
и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.

Модификация лечения

Если максимальная доза плохо переносится пациентом,
рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения.
Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности,
развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр
дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться
временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

Продолжение лечения и/или повторное титрование следует
проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо
приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение
1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать
ухудшение состояния сердца пациента.

Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности
препаратом Бисопролол
обычно является длительной.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Пациентам с нарушениями функции печени или почек
легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило,
не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек
(клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза
составляет 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования
бисопролола у пациентов
на диализе, который не указывает на необходимость коррекции режима
дозирования.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Отсутствует информация о применении бисопролола у
пациентов детского возраста. Применение бисопролола у детей не
рекомендовано.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата определяется
следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <
1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не
может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушение сна,
депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение*,
головная боль*.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение
слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных
линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто: усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушения
атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов
с гипертензией и стенокардией), усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией
и стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или
онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: ортостатическая
гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм
у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным
заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции
гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция.
Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять
сипмтомы
псориаза, или вызывать
характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной
и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость
и судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной
железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость*

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня
триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Касается только гипертензии и стенокардии:

*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют
легкую степень и часто проходят после 1 2 недель
лечения.

Необходимо проинформировать лечащего врача при
обнаружении у себя каких-либо из перечисленных побочных
эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Препарат Бисопролол не
должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

  • острая сердечная недостаточность или во время эпизодов
    декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения
    внутривенной инотропной терапии

  • кардиогенный шок

  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени,
    без кардиостимулятора

  • синдром слабости синусового узла

  • синоатриальная блокада

  • симптоматическая брадикардия

  • симптоматическая гипотензия

  • тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение
    хронической обструктивной болезни легких

  • тяжелые формы периферических окклюзионных поражений
    артерий или синдрома Рейно

  • нелеченая феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • гиперчувствительность к бисопрололу или к любому
    из вспомогательных веществ

  • непереносимость лактозы, врожденной недостаточностью
    Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

  • бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные
    заболевания дыхательных путей)

  • сахарный диабет со значительными колебаниями уровня
    глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

  • строгая диета

  • продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как
    и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать
    чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность
    анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда
    обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

  • первая степень AV-блокады

  • стенокардия Принцметала

  • периферические окклюзионные поражения артерий (после
    начала терапии может произойти обострение симптомов)

общая
анестезия

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на
эффект лечения и переносимость препарата. Взаимодействия также
могут происходить, если с момента принятия другого препарата
прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача,
если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам
назначил не Ваш врач.

Лекарственные взаимодействия изучались только в группе
взрослых пациентов.

Одновременное применение противопоказано

Флоктафенин: бета-блокаторы могут препятствовать
компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией
и шоком, которые потенциально может вызывать флоктафенин.

Сультоприд: бисопролол
противопоказан к назначению в комбинации
с сультопридом, так как существует риск вентрикулярной аритмии.

Одновременное применение не рекомендуется

Касается только хронической сердечной
недостаточности:

Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной
способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей
степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут приводить
к снижению сократительной способности сердечной мышцы,
и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам,
получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой
гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов
центрального действия (такие как клофелин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную
недостаточность в результате снижения центрального
симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений
и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до
отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной»
гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Касается только гипертензии и стенокардии:

Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости
и сократительной способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,
фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут увеличивать
риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной
недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения
насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например,
амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных
капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными
эффектами препарата Бисопролол.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном
применении с препаратом Бисопролол
могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных
импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических
препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки
снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут
маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск
подавляющего действия препарата Бисопролол
на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном
применении с препаратом Бисопролол могут
приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким
образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут
снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Одновременное применение препарата Бисопролол
и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина)
может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками, активирующими и β,
и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин)
может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами
вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению
артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-блокаторов.

Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками снижает эффективность
обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут
потребоваться более высокие дозы адреналина.

Антигипертензивные средства, также, как и другие
средства с возможным антигипертензивным эффектом (например,
трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут
усиливать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом
Бисопролол может увеличивать
риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов
моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект
бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести
к развитию гипертензивного криза.

Рифампицин: незначительное сокращение периода
полураспада бисопролола, возможно в связи с индукцией печеночных
ферментов, метаболизирующих лекарственное средство. Обычно не
требуется коррекция дозировки.

Производные эрготамина: обострение нарушений
периферической циркуляции.

Особые указания

Лечение препаратом компенсированной хронической
сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения
требует постоянного мониторинга.

При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом
не следует прекращать резко, это может привести к преходящему
ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с
ишемической болезнью сердца.

Нет опыта терапевтического применения препарата больным
с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:

— инсулинозависимый сахарный диабет (I
тип);

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени;

— рестриктивная кардиомиопатия;

— врожденные заболевания сердца или гемодинамически
значимое органическое поражение клапанов сердца;

— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех
месяцев;

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня
глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия,
сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы
гипогликемии;

— строгом голодании;

— специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно
другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать
чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические
реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый
терапевтический эффект;

— атривентрикулярной блокаде I
степени;

— стенокардии Принцметала;

— окклюзионном поражении периферических артериальных
сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в
начале терапии Бисопрололом).

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными
в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе
бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Терапия препаратом может маскировать симптомы
тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом
не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность
развития нарушений ритма сердца и ишемиии миокрада во время индукции
анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде.
В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую
терапию бета-адреноблокатарами в периоперационном периоде.
Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент
получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие
бета-адреноблокаторов с с другими лекарственными препаратами,
может приводить к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной
тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать
кровопотерю. При необходимости отмены терапии бета-адреноблокаторами
перед оперативным вмешательством, то отмену следует осуществлять
постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.

Пациенты с бронхиальной астмой

Несмотря на то, что кардиоселективные (β1)
бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких
по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их
применение, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует
избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных
путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда
подобные основания существуют, Бисопролол
должен быть использован с осторожностью. У пациентов
с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение
препаратом Бисопролол должно
быть начато с минимально возможной дозы. Кроме того, у пациентов
должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых
симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок,
кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных
болезнях легких, которые могут вызывать такие симптомы, одновременно
следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов
с бронхиальной астмой может отмечаться периодическое повышение
сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо
повышение дозировки β2-стимуляторов.

Сочетание бисопролола с антагонистами кальциевых
каналов типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами
1 класса и некоторыми антигипертензивными препаратами
обычно не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»).

Лактоза

Препарат содержит лактозу. Бисопролол противопоказан
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Беременность

Фармакологическое действие бисопролола может оказать
вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как
правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают
плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста,
внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами.
Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия)
могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение
блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым,
предпочтительно принимать селективные блокаторы β1-адренорецепторов.

Применение препарата Бисопролол
возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом
Бисопролол является
необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток
и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на
беременность или плод, следует рассмотреть возможность альтернативных
методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после
родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует
ожидать в первые 3 дня жизни.

Период лактации

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком
нет. В связи с этим в период лактации применение препарата
Бисопролол не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих
заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на
способность к вождению. Однако, в зависимости от
индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению
и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует
обратить особое внимание в начале лечения, при смене дозы препарата,
а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: при передозировке
(например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг)
наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия
и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами
передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На
сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола
(максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих
гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками
брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после
передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность
чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты
с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую
чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом
Бисопролол обязательно нужно
начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со
схемой, предоставленной в разделе «Способ применения
и дозы».

Лечение: в случае
передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол
и провести поддерживающее и симптоматическое лечение.
Существуют ограниченные данные, что бисопролол практически не
выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых
фармакологических действий и рекомендаций по другим
бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при
соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия:
внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является
недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или
другой препарат с положительными хронотропными свойствами.
В некоторых случаях может понадобиться установка трансвенозного
кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия:
следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих
веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей
степени)
:
необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов
инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного
кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое):
внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов,
сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм:
терапия бронходилататорами с применением таких средств, как
изопреналин, β2-симпатомиметики
и/или аминофиллин.

Гипогликемия:
внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с
утвержденной инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при
температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование
и страна организации-производителя/упаковщика

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Наименование, адрес и
контактные данные организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Номер
автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и
контактные данные
организации на
территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610150)

Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz

ИМП_Бисопролол_2,5,_5,_10_мг_рус.doc 0.12 кб
ИМП_Бисопролол_2,5,_5,10_мг_каз.docx 0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Действующим веществом лекарственного препарата Бисопролол является бисопролол. Бисопролол относится к классу бета-адреноблокаторов. Данный лекарственный препарат оказывает влияние на реакцию организма на определённые нервные импульсы, особенно в сердце. В результате бисопролол замедляет сердечный ритм и повышает способность сердца перекачивать кровь по сосудам организма.
Сердечная недостаточность развивается при снижении сократительной способности (слабости) сердечной мышцы. В этом случае сердце неспособно перекачивать достаточное количество крови для снабжения органов тела человека.

Препарат Бисопролол содержит
Действующим веществом является бисопролола фумарат.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), Опадрай II (в том числе спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) —
— для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172)
— для дозировки 10 мг, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, жёлтый хинолиновый Е 104) — для дозировки 5 мг.

Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности в комбинации с другими лекарственными препаратами (такими как ингибиторы АПФ, мочегонные препараты и сердечные гликозиды).

Не принимайте лекарственный препарат Бисопролол, если у Вас наблюдаются следующие симптомы (состояния):
— повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (бисопролола фумарат) либо к вспомогательным веществам лекарственного препарата Бисопролол (см. раздел 6);
— тяжёлая бронхиальная астма;
— серьёзные нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей (синдром Рейно), сопровождающиеся чувством покалывания, побледнением либо посинением пальцев на руках или ногах;
— нелеченая феохромоцитома, редкая опухоль надпочечников;
— метаболический ацидоз — увеличение кислотности (снижение pH) крови.
Не следует принимать лекарственный препарат Бисопролол при наличии следующих патологий сердечно-сосудистой системы:
— острая сердечная недостаточность;
— ухудшение течения сердечной недостаточности, требующее внутривенного введения лекарственных препаратов, увеличивающих силу сердечных сокращений;
— брадикардия (замедление сердечного ритма);
— артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
— некоторые заболевания сердца, сопровождающиеся уменьшением частоты сердечных сокращений или аритмиями;
— кардиогенный шок — острое тяжёлое состояние, сопровождающееся падением артериального давления и развитием недостаточности кровообращения.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приёма препарата Бисопролол. Если у Вас наблюдаются перечисленные ниже состояния (симптомы), возможно, лечащий врач примет ряд необходимых мер (например, назначит дополнительное лечение или будет контролировать Ваше состояние более часто):
— сахарный диабет;
— строгий пост/голодание;
— некоторые заболевания сердца, например, аритмии или сильная боль в грудной клетке в состоянии покоя (стенокардия Принцметала);
— нарушения функции почек или печени;
— нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей легкой степени тяжести;
— хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкого течения;
— псориаз или псориазоподобная сыпь в анамнезе;
— опухоль надпочечников (феохромоцитома);
— заболевание щитовидной железы.
Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача в следующих случаях:
— при проведении десенсибилизирующей терапии (например, для предотвращения аллергического ринита/сенной лихорадки). В этом случае приём лекарственного препарата Бисопролол может способствовать развитию аллергических реакций или усиливать их выраженность;
— Вам планируется проведение общей анестезии (например, в ходе хирургического вмешательства). Приём лекарственного препарата Бисопролол может оказывать влияние на реакцию Вашего организма на проведение общей анестезии.
Если у Вас хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкой степени тяжести и Вы испытываете затрудненное дыхание, кашель, одышку после физической активности на фоне приема лекарственного препарата Бисопролол — следует немедленно проинформировать об этом лечащего врача.
Дети и подростки
Назначение лекарственного препарата Бисопролол детям и подросткам не рекомендуется.
Приём лекарственного препарата Бисопролол может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Приём лекарственного препарата Бисопролол в качестве допинга может представлять угрозу для здоровья пациента.

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется приём нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол без указания лечащего врача:
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения нарушений сердечного ритма: антиаритмические лекарственные препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые при высоком артериальном давлении, стенокардии или нарушениях сердечного ритма (антагонисты кальция, например, верапамил и дилтиазем);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии, такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин. Не следует прекращать приём данных лекарственных препаратов, не проконсультировавшись с лечащим врачом.
Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом приёма нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол (возможно, Вашему лечащему врачу потребуется более часто контролировать Ваше состояние):
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии или стенокардии (дигидропиридиновые антагонисты кальция, такие как фелодипин и амлодипин);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения аритмий (антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон);
— бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли тимолол для лечения глаукомы);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения болезни Альцгеймера или глаукомы (парасимпатомиметики, например, такрин или карбахол), а также некоторые лекарственные препараты, применяемые для экстренной помощи при ряде сердечно-сосудистых заболеваний (симпатомиметики, например, изопреналин и добутамин);
— антидиабетические лекарственные препараты, включая инсулин;
— лекарственные препараты для проведения общей анестезии (например, во время хирургического вмешательства);
— сердечные гликозиды (препараты наперстянки), применяемые для лечения сердечной недостаточности;
— нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), используемые для лечения артритов, болевого синдрома или воспаления (например, ибупрофен или диклофенак);
— лекарственные препараты, при приёме которых может наблюдаться снижение артериального давления, желательное или нежелательное (гипотензивные лекарственные препараты), некоторые лекарственные препараты для лечения депрессии (трициклические антидепрессанты, например, имипрамин или амитриптилин), а также некоторые лекарственные препараты для лечения эпилепсии. Психотропные лекарственные препараты (барбитураты, например, фенобарбитал) или иные лекарственные препараты, используемые для лечения психических заболеваний, сопровождающихся нарушением восприятия реальности (фенотиазины, например, левомепромазин);
— мефлохин, лекарственный препарат для профилактики и лечения малярии;
— лекарственные препараты для лечения депрессии: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В).

Беременность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Приём лекарственного препарата Бисопролол во время беременности может оказывать отрицательное воздействие на развитие плода. Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы беременны либо планируете беременность. Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам принимать лекарственный препарат Бисопролол во время беременности.
Грудное вскармливание
Информация о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствует. Поэтому приём бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Вследствие индивидуальных реакций пациента на приём бисопролола способность управлять автотранспортом или работать с механизмами может быть нарушена. Следует соблюдать особую осторожность в начале лечения бисопрололом, при повышении дозы лекарственного препарата, изменении схемы терапии, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Пациенты, принимающие лекарственный препарат Бисопролол, должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача, в особенности в начале лечения, во время увеличения дозы и при прекращении лечения.
Принимать таблетки лекарственного препарата Бисопролол следует утром (независимо от приёма пищи), запивая небольшим количеством жидкости. Не следует измельчать либо разжёвывать таблетку.
Лекарственный препарат Бисопролол обычно принимается в течение длительного периода времени.
Рекомендуемая доза у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
Приём лекарственного препарата Бисопролол обычно начинают с минимальной дозы, которая постепенно повышается до необходимой дозы. Режим повышения дозы лекарственного препарата лечащий врач подбирает каждому пациенту индивидуально. Как правило, повышение дозы проводится по следующей схеме: — 1,25 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 недели;
— 2,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 3,75 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 7,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 10 мг бисопролола один раз в сутки в качестве поддерживающей (постоянной)терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг бисопролола один раз в сутки.
В зависимости от того, как Вы переносите приём лекарственного препарата, лечащий врач может принять решение об увеличении временного интервала между нарастающими дозами. В случае ухудшения Вашего состояния или плохой переносимости лекарственного препарата может потребоваться снижение дозы или перерыв в лечении.
Для некоторых пациентов поддерживающая доза бисопролола может быть меньше 10 мг. Следуйте рекомендациям лечащего врача в период лечения.
При необходимости прекращения приёма лекарственного препарата Бисопролол лечащий проинструктирует Вас, каким образом следует постепенно уменьшать дозу. Резкая отмена лекарственного препарата Бисопролол может привести к ухудшению состояния.
Если Вы забыли принять препарат Бисопролол
Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной. Примите рекомендованную Вам дозу в обычное время (утром) на следующий день.
Если Вы прекратили применение препарата Бисопролол
Во избежание ухудшения Вашего состояния не прекращайте приём лекарственного препарата Бисопролол самостоятельно,
не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Бисопролол, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Если Вы приняли препарата Бисопролол, больше, чем следовало
Если Вы по ошибке приняли большую дозу лекарственного препарата, чем было рекомендовано, следует незамедлительно связаться с лечащим врачом. Врач примет решение о необходимости принятия адекватных мер.
При передозировке лекарственного препарата Бисопролол могут развиваться следующие симптомы: замедление сердечного ритма (брадикардия), серьёзные проблемы с дыханием, сонливость или тремор (из-за снижения уровня глюкозы в крови).

Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Бисопролол может вызывать нежелательные реакции, хотя они возникают не у всех пациентов.
Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу, если нежелательные реакции носят серьёзный характер, возникают внезапно или их степень тяжести быстро нарастает; Ваш лечащий врач примет все необходимые меры для предотвращения развития тяжелых нежелательных реакций.
Наиболее серьёзные нежелательные реакции со стороны сердца, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, перечислены ниже:
— брадикардия (замедление сердечного ритма) (частота возникновения — более чем у 1 пациента из 10 человек);
— ухудшение течения сердечной недостаточности (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек);
— нарушения сердечного ритма (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек).
Если Вы почувствовали головокружение, слабость или испытываете проблемы с дыханием, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, с указанием частоты их возникновения.
Частые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек):
— утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
— чувство холода или онемения в конечностях;
— артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
— жалобы на тошноту, рвоту, диарею, запор.
Нечастые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек):
— нарушения сна;
— депрессия;
— головокружение при изменении положении тела (вставании);
— проблемы с дыханием у пациентов с бронхиальной астмой или хроническим заболеванием лёгких;
— мышечная слабость, судороги мышц.
Редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 1000 человек):
— нарушения слуха;
— аллергический ринит (насморк);
— уменьшение слезоотделения;
— гепатит (воспалительное заболевание печени, сопровождающееся пожелтением кожных покровов и белков глаз);
— аномальные концентрации триглицеридов и печёночных ферментов, выявляемые при выполнении анализа крови;
— реакции гиперчувствительности (аллергические реакции), такие как кожный зуд, ощущение жара на коже, сыпь. В случае возникновения серьёзных аллергических реакций, таких как отёк лица, гортани, языка, ротовой полости или горла (в том числе сопровождающихся затруднением дыхания), Вам следует немедленно обратиться к врачу;
— нарушения потенции;
— ночные кошмары, галлюцинации;
— потеря сознания (обморок).
Очень редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 000 человек):
— конъюктивит (раздражение и покраснение глаз);
— выпадение волос;
— появление и обострение симптомов псориаза, псориазоподобная сыпь.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке- вкладыше.
Вы также можете сообщить о любых нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Тел/факс: + 375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by
https://www.гceth.by

Храните лекарственный препарат в недоступном и невидном для ребёнка месте. Храните в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка) для защиты от влаги при температуре не выше 25 °C.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке и пачке после слов «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию или бытовые отходы. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Данные меры позволят защитить окружающую среду.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 2,5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 10 мг можно разделить на равные дозы.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка № 10 х 3, № 10 х 6).

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64 тел/факс +375 (177) 73-56-12

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002065

Торговое наименование препарата

Бисопролол

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.

Каждая таблетка 10,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Описание

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— шок (в том числе кардиогенный);

— отек легких;

— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

— метаболический ацидоз;

— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

— при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Бисопролол 10, 2.5, 5 — Озон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Фитнес браслет xiaomi 6 инструкция на русском языке как пользоваться
  • Холодильник канди 6200 инструкция по эксплуатации
  • Led crystal magic ball light инструкция на русском как пользоваться
  • Метадоксил инструкция по применению таблетки взрослым
  • Зиннат инструкция по применению для детей сироп инструкция