ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Острые дистонические реакции и другие экстрапирамидные симптомы (EPS)
Экстрапирамидные симптомы (EPS), которые в основном проявляются в виде острых дистонических реакций, могут возникать при эмедуре. Дистонические реакции могут включать внезапные мышечные спазмы, особенно в голове и шее или опистотоно. Другие симптомы включают ларингоспазм, дисфагию и окулогический кризис. Непроизвольные спазмы в языке и рту могут вызвать затруднения при разговоре и глотании. Антихолинергические средства могут быть использованы для лечения острых дистонических реакций.
EPS также может включать акатизию, беспокойство, акинезию и другие симптомы, подобные Паркинсону (например,. тремор). В зависимости от выраженности симптомов уменьшите суточную дозу Emedur, увеличив интервал дозы или остановив Emedur.
Избегайте эмедура у пациентов, которые получают другие лекарства, которые могут вызвать EPS (например,. антипсихотики).
Маска других серьезных заболеваний
EPS и другие симптомы ЦНС, которые могут возникнуть у пациентов, получавших Emedur, можно спутать с признаками ЦНС недиагностированного первичного заболевания (например,. энцефалопатия, метаболический дисбаланс, синдром Рейе)). Когда появляются симптомы ЦНС, оцените риски и преимущества продолжения Emedur для каждого пациента.
Другие реакции ЦНС
Другие серьезные побочные эффекты ЦНС, такие как кома, плохое настроение, дезориентация и судороги, были зарегистрированы с Emedur. Недавнее использование других лекарств, которые вызывают депрессию ЦНС или другие симптомы (например,. алкоголь, седативные средства, снотворные средства, опиаты, анксиолитики, антипсихотики и антихолинергики) также могут увеличить риск этих серьезных реакций ЦНС. Подумайте о снижении суточной дозы Emedur путем увеличения интервала доз или прекращения приема лекарства.
Гепатотоксичность
Эмедур потенциально гепатотоксичен. Избегайте использования Emedur у пациентов, чьи признаки и симптомы указывают на дисфункцию печени. Остановите Emedur у пациентов, у которых развивается печеночная недостаточность при приеме Emedur.
Влияние на способность управлять автомобилем или управлять машиной
Эмедур может вызывать сонливость и влиять на умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как вождение автомобиля или работающее оборудование. Одновременное использование других лекарств, которые вызывают депрессию ЦНС или симптомы EPS (например,.Алкоголь, седативные средства, снотворные, опиаты, анксиолитики, антипсихотики и антихолинергики) могут усилить этот эффект. В зависимости от важности препарата для пациента следует выбирать либо Emedur, либо другой взаимодействующий препарат. Скажите пациентам, что вы не должны управлять транспортными средствами или другими опасными машинами, пока вы не будете достаточно уверены, что Emedur не окажет на вас негативного влияния.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Обзор рисков
Ограниченных данных, доступных с триметобензамидом у беременных женщин, недостаточно для определения риска серьезных врожденных дефектов и выкидышей, связанных с наркотиками. Никаких неблагоприятных эффектов развития не наблюдалось в исследованиях репродукции животных при введении гидрохлорида триметензамида во время органогенеза у беременных крыс в дозах, в 0,16 и 0,8 раза превышающих рекомендуемую дозу для человека (RHD), и у беременных кроликов в дозах, в 1,6 раза превышающих RHD
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной группы населения неизвестен. Все беременности имеют основной риск врожденных дефектов, потери или других нежелательных результатов. В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей при клинически распознанных беременностях составляет от 2 до 4% или.
Данные
Данные о животных
Исследования репродукции гидрохлорида триметензамида были проведены на крысах и кроликах после введения гидрохлорида триметензамида во время органогенеза, и никаких неблагоприятных эффектов развития у обоих видов не наблюдалось. Единственными наблюдаемыми эффектами были увеличение процента эмбриональных резорбций или мертворожденных щенков у крыс, которым давали 20 мг / кг и 100 мг / кг (0,16 и 0,8 раза RHD 1200 мг / день, связанные с поверхностью тела) и увеличение резорбции у кроликов, 100 мг / кг (1,6 раза RHD 1200 мг / день, на основе поверхности тела). В каждом исследовании эти побочные эффекты были связаны с одной или двумя плотинами.
Лактация
Обзор рисков
Нет информации о наличии триметобензамида в грудном молоке, влиянии Emedur на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или о влиянии Emedur на выработку молока. Отсутствие клинических данных во время кормления грудью исключает четкое определение риска развития эмедура для ребенка во время кормления грудью; Поэтому, следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в эмедуре и возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от эмедура или основного состояния матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность Emedur у педиатрических пациентов не была установлена.
Из-за риска возникновения EPS и других серьезных эффектов ЦНС и риска ухудшения основного заболевания у педиатрических пациентов с Рейе, Emedur не рекомендуется для использования при синдроме педиатрических пациентов или другой дисфункции печени.
Гериатрическое применение
Клинические испытания триметобензамида не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируете ли вы иначе, чем более молодые пациенты. Хотя в литературе сообщается об исследованиях, в которых участвовали гериатрические пациенты в возрасте 65 лет и старше с более молодыми пациентами, неизвестно, существуют ли различия в показателях эффективности или безопасности у гериатрических и негериатрических пациентов, получавших Emedur. Триметобензамид выводится с почками, и риск побочных эффектов на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку у гериатрических пациентов чаще снижается функция почек, уменьшите суточную дозу Emedur, увеличив интервал доз и приспособившись к терапевтической и переносимости. Мониторинг функции почек.
Почечная недостаточность
Тримебензоламид выводится почками. Уменьшить у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 70 мл / мин / 1, 73 м2 или менее) суточную дозу путем увеличения интервала доз и устранения его в зависимости от терапевтического и корректировки его переносимости. Мониторинг функции почек.
Печеночная недостаточность
Избегайте эмедура у пациентов, признаки и симптомы которых указывают на дисфункцию печени из-за риска гепатотоксичности. Остановите Emedur у пациентов, у которых развивается печеночная недостаточность при приеме Emedur.
WARNINGS
Included as part of the «PRECAUTIONS» Section
PRECAUTIONS
Acute Dystonic Reactions And Other Extrapyramidal Symptoms (EPS)
Extrapyramidal symptoms (EPS), manifested primarily as acute dystonic reactions, may occur with Emedur. Dystonic reactions may include sudden onset of muscular spasms, especially in the head and neck or opisthotonos. Other EPS include laryngospasm, dysphagia, and oculogyric crisis. Involuntary spasms of the tongue and mouth may lead to difficulty in speaking and swallowing. Anticholinergic drugs can be used to treat acute dystonic reactions.
EPS may also include akathisia, restlessness, akinesia, and other parkinsonian-like symptoms (e.g., tremor). Depending on the severity of symptoms, reduce the daily dosage of Emedur by increasing the dosing interval or discontinue Emedur.
Avoid Emedur in patients receiving other drugs that are likely to cause EPS (e.g. antipsychotics).
Masking Of Other Serious Disorders
EPS and other CNS symptoms which can occur in patients treated with Emedur may be confused with CNS signs of undiagnosed primary disease (e.g., encephalopathy, metabolic imbalance, Reye’s syndrome)). If CNS symptoms occur, evaluate the risks and benefits of continuing Emedur for each patient.
Other CNS Reactions
Other serious CNS adverse reactions such as coma, depression of mood, disorientation, and seizures have been reported with Emedur administration. The recent use of other drugs that cause CNS depression or EPS symptoms (e.g., alcohol, sedatives, hypnotics, opiates, anxiolytics, antipsychotics, and anticholinergics) may also increase the risk for these serious CNS reactions. Consider reducing the daily dosage of Emedur by increasing the dosing interval or discontinuing the drug.
Hepatotoxicity
Emedur is potentially hepatotoxic. Avoid use of Emedur in patients whose signs and symptoms suggest the presence of hepatic impairment. Discontinue Emedur in patients who develop impaired liver function while taking Emedur.
Effects On The Ability To Drive Or Operate Machinery
Emedur can cause drowsiness and may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as driving a motor vehicle or operating machinery. Concomitant use of other drugs that cause CNS depression or EPS symptoms (e.g., alcohol, sedatives, hypnotics, opiates, anxiolytics, antipsychotics, and anticholinergics) may increase this effect. Either Emedur or the other interacting drug should be chosen, depending on the importance of the drug to the patient. Inform patients not to operate motor vehicles or other dangerous machinery until they are reasonably certain that Emedur does not affect them adversely.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Risk Summary
The limited available data with trimethobenzamide in pregnant women are not sufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage. No adverse developmental effect was observed in animal reproduction studies with administration of trimethobenzamide hydrochloride during organogenesis in pregnant rats at doses 0.16 and 0.8 times the recommended human dose (RHD) and in pregnant rabbits at doses 1.6 times the RHD.
The estimated background risk of major birth defects and miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect, loss, or other adverse outcomes. In the U.S. general population, the estimated background risk of major birth defects and miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 to 4% and 15 to 20%, respectively.
Data
Animal Data
Reproduction studies with trimethobenzamide hydrochloride were conducted in rats and rabbits following administration of trimethobenzamide hydrochloride during organogenesis and no adverse developmental effect was observed in either species. The only effects observed were an increased percentage of embryonic resorptions or stillborn pups in rats administered 20 mg/kg and 100 mg/kg (0.16 and 0.8 times the RHD of 1200 mg/day, based on body surface area) and increased resorptions in rabbits receiving 100 mg/kg (1.6 times the RHD of 1200 mg/day, based on body surface area). In each study, these adverse effects were attributed to one or two dams.
Lactation
Risk Summary
There is no information on the presence of trimethobenzamide in human milk, the effects of Emedur on the breastfed infant or the effects of Emedur on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Emedur to an infant during lactation; therefore, the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Emedur and any potential adverse effects on the breastfed infant from Emedur or from the underlying maternal condition.
Pediatric Use
The safety and effectiveness of Emedur in pediatric patients has not been established.
Emedur is not recommended for use in pediatric patients due to the risk of EPS and other serious CNS effects, and the risk of exacerbation of underlying disease in pediatric patients with Reye’s Syndrome, or other hepatic impairment.
Geriatric Use
Clinical studies of trimethobenzamide did not include sufficient numbers of patients aged 65 years and over to determine whether they respond differently from younger patients. Although there are studies reported in the literature that included geriatric patients 65 years and older with younger patients, it is not known if there are differences in efficacy or safety parameters for geriatric and non-geriatric patients treated with Emedur. Trimethobenzamide is excreted by the kidney, and the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because geriatric patients are more likely to have decreased renal function, reduce the daily dosage of Emedur by increasing the dosing interval and adjust as needed based upon therapeutic response and tolerability. Monitor renal function.
Renal Impairment
Trimethobenzamide is eliminated by renal excretion. In patients with renal impairment (creatinine clearance 70 mL/min/1.73m2 or less), reduce the daily dosage by increasing the dosing interval and adjust as needed based upon therapeutic response and tolerability. Monitor renal function.
Hepatic Impairment
Avoid Emedur in patients whose signs and symptoms suggest the presence of hepatic impairment due to the risk of hepatotoxicity. Discontinue Emedur in patients who develop impaired liver function while taking Emedur.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Острые дистонические реакции и другие экстрапирамидные симптомы (EPS)
Экстрапирамидные симптомы (EPS), которые в основном проявляются в виде острых дистонических реакций, могут возникать при эмедуре. Дистонические реакции могут включать внезапные мышечные спазмы, особенно в голове и шее или опистотоно. Другие симптомы включают ларингоспазм, дисфагию и окулогический кризис. Непроизвольные спазмы в языке и рту могут вызвать затруднения при разговоре и глотании. Антихолинергические средства могут быть использованы для лечения острых дистонических реакций.
EPS также может включать акатизию, беспокойство, акинезию и другие симптомы, подобные Паркинсону (например,. тремор). В зависимости от выраженности симптомов уменьшите суточную дозу Emedur, увеличив интервал дозы или остановив Emedur.
Избегайте эмедура у пациентов, которые получают другие лекарства, которые могут вызвать EPS (например,. антипсихотики).
Маска других серьезных заболеваний
EPS и другие симптомы ЦНС, которые могут возникнуть у пациентов, получавших Emedur, можно спутать с признаками ЦНС недиагностированного первичного заболевания (например,. энцефалопатия, метаболический дисбаланс, синдром Рейе)). Когда появляются симптомы ЦНС, оцените риски и преимущества продолжения Emedur для каждого пациента.
Другие реакции ЦНС
Другие серьезные побочные эффекты ЦНС, такие как кома, плохое настроение, дезориентация и судороги, были зарегистрированы с Emedur. Недавнее использование других лекарств, которые вызывают депрессию ЦНС или другие симптомы (например,. алкоголь, седативные средства, снотворные средства, опиаты, анксиолитики, антипсихотики и антихолинергики) также могут увеличить риск этих серьезных реакций ЦНС. Подумайте о снижении суточной дозы Emedur путем увеличения интервала доз или прекращения приема лекарства.
Гепатотоксичность
Эмедур потенциально гепатотоксичен. Избегайте использования Emedur у пациентов, чьи признаки и симптомы указывают на дисфункцию печени. Остановите Emedur у пациентов, у которых развивается печеночная недостаточность при приеме Emedur.
Влияние на способность управлять автомобилем или управлять машиной
Эмедур может вызывать сонливость и влиять на умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как вождение автомобиля или работающее оборудование. Одновременное использование других лекарств, которые вызывают депрессию ЦНС или симптомы EPS (например,.Алкоголь, седативные средства, снотворные, опиаты, анксиолитики, антипсихотики и антихолинергики) могут усилить этот эффект. В зависимости от важности препарата для пациента следует выбирать либо Emedur, либо другой взаимодействующий препарат. Скажите пациентам, что вы не должны управлять транспортными средствами или другими опасными машинами, пока вы не будете достаточно уверены, что Emedur не окажет на вас негативного влияния.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Обзор рисков
Ограниченных данных, доступных с триметобензамидом у беременных женщин, недостаточно для определения риска серьезных врожденных дефектов и выкидышей, связанных с наркотиками. Никаких неблагоприятных эффектов развития не наблюдалось в исследованиях репродукции животных при введении гидрохлорида триметензамида во время органогенеза у беременных крыс в дозах, в 0,16 и 0,8 раза превышающих рекомендуемую дозу для человека (RHD), и у беременных кроликов в дозах, в 1,6 раза превышающих RHD
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной группы населения неизвестен. Все беременности имеют основной риск врожденных дефектов, потери или других нежелательных результатов. В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей при клинически распознанных беременностях составляет от 2 до 4% или.
Данные
Данные о животных
Исследования репродукции гидрохлорида триметензамида были проведены на крысах и кроликах после введения гидрохлорида триметензамида во время органогенеза, и никаких неблагоприятных эффектов развития у обоих видов не наблюдалось. Единственными наблюдаемыми эффектами были увеличение процента эмбриональных резорбций или мертворожденных щенков у крыс, которым давали 20 мг / кг и 100 мг / кг (0,16 и 0,8 раза RHD 1200 мг / день, связанные с поверхностью тела) и увеличение резорбции у кроликов, 100 мг / кг (1,6 раза RHD 1200 мг / день, на основе поверхности тела). В каждом исследовании эти побочные эффекты были связаны с одной или двумя плотинами.
Лактация
Обзор рисков
Нет информации о наличии триметобензамида в грудном молоке, влиянии Emedur на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или о влиянии Emedur на выработку молока. Отсутствие клинических данных во время кормления грудью исключает четкое определение риска развития эмедура для ребенка во время кормления грудью; Поэтому, следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в эмедуре и возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от эмедура или основного состояния матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность Emedur у педиатрических пациентов не была установлена.
Из-за риска возникновения EPS и других серьезных эффектов ЦНС и риска ухудшения основного заболевания у педиатрических пациентов с Рейе, Emedur не рекомендуется для использования при синдроме педиатрических пациентов или другой дисфункции печени.
Гериатрическое применение
Клинические испытания триметобензамида не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируете ли вы иначе, чем более молодые пациенты. Хотя в литературе сообщается об исследованиях, в которых участвовали гериатрические пациенты в возрасте 65 лет и старше с более молодыми пациентами, неизвестно, существуют ли различия в показателях эффективности или безопасности у гериатрических и негериатрических пациентов, получавших Emedur. Триметобензамид выводится с почками, и риск побочных эффектов на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку у гериатрических пациентов чаще снижается функция почек, уменьшите суточную дозу Emedur, увеличив интервал доз и приспособившись к терапевтической и переносимости. Мониторинг функции почек.
Почечная недостаточность
Тримебензоламид выводится почками. Уменьшить у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 70 мл / мин / 1, 73 м2 или менее) суточную дозу путем увеличения интервала доз и устранения его в зависимости от терапевтического и корректировки его переносимости. Мониторинг функции почек.
Печеночная недостаточность
Избегайте эмедура у пациентов, признаки и симптомы которых указывают на дисфункцию печени из-за риска гепатотоксичности. Остановите Emedur у пациентов, у которых развивается печеночная недостаточность при приеме Emedur.
Эменд® (Emend®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эменд®
💊 Состав препарата Эменд®
✅ Применение препарата Эменд®
📅 Условия хранения Эменд®
⏳ Срок годности Эменд®
Описание лекарственного препарата
Эменд®
(Emend®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2021.09.02
Код ATX:
A04AD12
(Апрепитант)
Лекарственная форма
Эменд® |
Капс. 80 мг и 125 мг: 3 шт. (набор капсул: капс. 125 мг 1 шт. и капс. 80 мг 2 шт.) рег. №: ЛП-(000274)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эменд®
Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «461» и «80mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3097 мг, сахароза — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 39.16 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.3097 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.0434 мг, желатин — до 58 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.
Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «462» и «125mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.4839 мг, сахароза — 125 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 61.21 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.6738 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.3672 мг, железа оксид желтый — 0.0182 мг, железа оксид красный — 0.1155 мг, желатин — до 76 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.
Блистер с 2 капс. 80 мг и блистер с 1 капс. 125 мг — обложки картонные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.
Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.
После приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг×ч/мл в 1-й день и 20.1 мкг×ч/мл на 3-й день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Среднее геометрическое значение Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 66 л.
В экспериментальных исследованиях показано, что апрепитант проникает через плацентарный барьер у крыс и через ГЭБ у крыс и хорьков.
У человека апрепитант проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).
Выведение
Кажущийся конечный T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.
Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов через кишечник (86%) и почками (5%).
Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Дети. Фармакокинетика препарата Эменд® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата Эменд® у пациентов пожилого возраста не требуется. После приема внутрь препарата Эменд® в разовой дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 5-й дни AUC в течение 24 ч у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы препарата Эменд® у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не требуется. У пациентов с пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1-й день и на 36% меньше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми. Опыта применения препарата Эменд® у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекции дозы препарата Эменд® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд® однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью значения AUC фармакологически активного несвязанного препарата у этих пациентов и у здоровых лиц достоверно не различались. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 ч после приема препарата, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0.2% дозы апрепитанта.
Пол. Коррекции дозы препарата Эменд® в зависимости от пола не требуется. После однократного приема внутрь препарата Эменд® AUC0-24 и Cmax препарата у женщин были на 9% и 17% соответственно выше, чем у мужчин. Т1/2 апрепитанта у женщин был приблизительно на 25% меньше, чем у мужчин, а значимых различий во времени достижения Cmax между женщинами и мужчинами не отмечалось. Данные различия фармакокинетических параметров не имеют клинического значения.
Раса. Коррекция дозы препарата Эменд® в зависимости от расы не требуется.
Индекс массы тела. ИМТ не влияет на фармакокинетику апрепитанта.
Показания препарата
Эменд®
- для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко эметогенными или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
Режим дозирования
Капсулы препарата Эменд® принимают внутрь независимо от приема пищи.
Эменд® принимают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.
В таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.
Высоко эметогенная химиотерапия
Умеренно эметогенная химиотерапия
Коррекция дозы в зависимости от пола, возраста, расовой принадлежности или индекса массы тела не требуется.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Высоко эметогенная терапия
В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высоко эметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии — 6). Трехдневный режим приема препарата Эменд® в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести.
Наиболее частые нежелательные явления на фоне высокоэметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдались с большей частотой, чем при терапии антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном): икота (4.6%), повышение активности АЛТ (2.8%), диспепсия (2.6%), запор (2.4%), головная боль (2%) и снижение аппетита (2%).
В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высокоэметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона либо только антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым.
Умеренно эметогенная терапия
В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее частым нежелательным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдалась с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5-HT3 рецепторов и дексаметазоном), была утомляемость (1.4%).
В объединенном анализе исследований высоко эметогенной и умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом, наблюдались следующие, связанные с приемом препарата побочные эффекты, причем с большей частотой, чем при стандартной терапии: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз, стафилококковая инфекция.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, фебрильная нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита; редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — тревожность; редко — дезориентация, эйфория.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость; редко — когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — учащенное сердцебиение, приступообразные ощущении жара («приливы»); редко — брадикардия, сердечно сосудистые нарушения.
Со стороны дыхательной системы: часто — икота; редко — боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко — твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, акне; редко — фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия; редко — поллакиурия.
Изменения со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности АЛТ; нечасто — повышение активности АСТ, повышение активности ЩФ; редко — увеличение диуреза, наличие эритроцитов в моче, гипонатриемия, уменьшение массы тела, глюкозурия, нейтропения.
Общие расстройства: часто — утомляемость; нечасто — астения, недомогание; редко — отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки.
Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высоко эметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов — 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1-го цикла химиотерапии.
В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезных побочных эффектах — синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла).
Данные пострегистрационных исследований
В пострегистрационный период сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Вследствие того, что отчеты поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, невозможно достоверно определить ожидаемую частоту или причинную связь с приемом препарата.
Со стороны кожи и кожных придатков: зуд, сыпь, крапивница, редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует применять Эменд® у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4. Одновременное назначение препарата Эменд® с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема препарата Эменд® по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Эменд®. Во время лечения препаратом Эменд® и в течение 1 месяца после приема последней дозы препарата Эменд® следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Эменд® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском нежелательного влияния на грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения препарата Эменд® у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты).
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Эменд® у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата Эменд® на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Однако следует учитывать профиль побочных эффектов препарата, которые могут повлиять на способность пациентов управлять механизмами. У пациентов возможны различные реакции на Эменд®.
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные по применению апрепитанта в высоких дозах без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. У 1 пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта, наблюдались сонливость и головная боль.
Лечение: терапию препаратом Эменд® следует прекратить и обеспечить контроль состояния пациента. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, не будут эффективны. Антидот к препарату неизвестен. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором изофермента CYP3A4, а также индуктором изофермента CYP2C9.
При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4. Эменд® не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом, цизапридом, производными алкалоидов спорыньи. Ингибирование изофермента CYP3A4 под влиянием апрепитанта может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни реакциям.
Апрепитант индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение препарата Эменд® с этими или другими препаратами, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2C9 (например, с фенитоином), может привести к снижению их концентрации в плазме. Не отмечено влияния препарата Эменд® на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением МНО на 14% через 5 дней после окончания приема препарата Эменд®.
У пациентов, получающих терапию варфарином в течение длительного времени, следует тщательно мониторировать уровень МНО в течение 2 недель, и особенно на 7–10 дни после начала приема препарата Эменд® по 3-дневной схеме, во время каждого цикла химиотерапии.
Эменд® уменьшает AUC толбутамида, являющегося субстратом изофермента CYP2C9, на 23% в 4-й день, на 28% в 8-й день и на 15% в 15-й день. При этом толбутамид в однократной дозе 500 мг назначали перед началом 3-дневной схемы терапии препаратом Эменд® в 4-й, 8-й и 15-й дни.
Взаимодействие препарата Эменд® с препаратами, являющимися субстратами переносчика P-гликопротеина, маловероятно (отсутствие взаимодействия препарата Эменд® с дигоксином). Апрепитант не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики антагонистов серотониновых 5HT3-рецепторов — ондансетрона, гранисетрона и гидродоласетрона (активного метаболита доласетрона).
При одновременном приеме препарата Эменд® и ГКС отмечено увеличение AUC дексаметазона (при приеме внутрь) в 2.2 раза, метилпреднизолона, вводимого в/в — в 1.3 раза и метилпреднизолона принимаемого внутрь — в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при его приеме внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при введении в/в снижают приблизительно на 25%, при назначении внутрь — на 50%.
При применении препарата Эменд® вместе с химиотерапевтическими препаратами, метаболизм которых главным образом или частично происходит при участии изофермента CYP3A4 (этопозид, винорелбин, доцетаксел и паклитаксел) дозы этих препаратов можно не корректировать. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов, получающих данные препараты, и обеспечить дополнительное наблюдение. В пострегистрационных исследованиях были зафиксированы случаи нейротоксичности, которые могут рассматриваться как возможное побочное действие ифосфамида, применяемого совместно с апрепитантом.
Влияние препарата Эменд® на фармакокинетику доцетаксела не выявлено.
Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата Эменд® может быть снижена (во время лечения препаратом Эменд® и в течение 1 мес после приема последней дозы препарата Эменд® следует применять альтернативные или резервные методы контрацепции).
При одновременном пероральном приеме мидазолама и препарата Эменд® отмечено увеличение AUC мидазолама. Возможное повышение концентрации в плазме крови мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP3A4 (алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении этих препаратов с препаратом Эменд®.
Одновременный прием препарата Эменд® с препаратами, которые ингибируют активность изофермента CYP3A4, может привести к увеличению концентрации апрепитанта в плазме крови. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать Эменд® в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с кетоконазолом). Однако одновременный прием препарата Эменд® с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с дилтиаземом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином и ингибиторами протеазы) не вызывает клинически значимых изменений концентрации апрепитанта в плазме крови.
Одновременный прием препарата Эменд® с препаратами, которые являются сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом), может привести к уменьшению концентрации апрепитанта в плазме и, таким образом, к снижению эффективности препарата Эменд®. Также одновременное применение апрепитанта с препаратами зверобоя продырявленного не рекомендуется.
У пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией прием таблетки апрепитанта, содержащей дозу, сопоставимую с 230 мг препарата в капсулах, в комбинации с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза/сут в течение 5 дней приводил к увеличению AUC апрепитанта в 2 раза и одновременному увеличению AUC дилтиазема в 1.7 раза. Эти фармакокинетические эффекты не приводили к клинически значимым изменениям на ЭКГ, ЧСС или АД по сравнению с изменениями данных показателей при приеме только дилтиазема.
Одновременный прием апрепитанта 1 раз/сут в форме таблеток в дозе, сопоставимой с 85 мг или 170 мг препарата в капсулах, и пароксетина в дозе 20 мг 1 раз/сут приводил к уменьшению AUC приблизительно на 25% и Cmax приблизительно на 20% как для апрепитанта, так и для пароксетина.
Условия хранения препарата Эменд®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Эменд®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО
(Россия)
МСД Фармасьютикалс ООО 119021 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Автор статьи — Ключников Дмитрий Геннадьевич, врач проктолог, заведующий отделением Проктологии.
«Вопросы о том, как правильно использовать свечи, мази и таблетки против геморроя, очень популярны. Я постараюсь рассказать о сложных медицинских понятиях простыми словами и максимально понятно.»
Предупреждение: Статья носит ознакомительный характер и ни в коем случае не должна использоваться для самодиагностики и самолечения. Любые препараты следует применять исключительно по назначению и под наблюдением вашего лечащего врача.
Краткое содержание для тех, у кого нет времени читать всю статью
У человека, страдающего геморроем, два пути:
Первый путь (предпочтительный)
Избавиться от геморроя раз и навсегда, удалив геморроидальный узел малоинвазивным (бескровным) методом.
Как правило, достаточно всего одной процедуры — под местной анестезией, без госпитализации, без операции, без потери работоспособности. Подробнее можно узнать в разделе сайта «Лечение геморроя».
Во избежание рецидивов после удаления достаточно будет соблюдать несколько простых рекомендаций проктолога.
Второй путь
При каждом новом обострении использовать свечи или мази, которые будут на некоторое время притуплять симптомы. Действовать так до тех пор, пока не надоест терпеть регулярные обострения, или пока препараты не перестанут действовать.
Если медикаменты перестали помогать, это говорит о том, что наступила 4 стадия геморроя или присоединились какие-либо осложняющие факторы (тромбы, трещины, гнойное воспаление, некротизация тканей, онкологические изменения и прочие неприятности).
К сожалению, в запущенных случаях часто единственным выходом становится сложная хирургическая операция под общим наркозом — например, открытая радикальная геморроидэктомия.
Не ждите ухудшения состояния и не занимайтесь самолечением.
Виды аптечных средств от геморроя
Фармацевтические компании выпускают препараты в различных лекарственных формах:
- Для местного применения, то есть для нанесения непосредственно на область ануса или для введения в задний проход. К ним относятся свечи (суппозитории), мази, кремы, гели.
- Для приема внутрь. Это таблетки, капли, капсулы.
По фармакологическому действию можно также выделить несколько основных групп, среди которых:
- комбинированные,
- обезболивающие и спазмолитики,
- тромболитики,
- кровоостанавливающие,
- противовоспалительные и противоотёчные,
- сосудистые (ангиопротекторы, флеботоники, тромболитики, венотоники, антиагреганты, антикоагулянты, биофлавоноиды),
- противомикробные и антибиотики,
- слабительные и др. группы.
Рассмотрим каждую разновидность подробнее.
Свечи
Их также называют ректальными суппозиториями. Предназначены для введения препарата в анальный канал. Основные свойства суппозиториев:
- ослабляют боль,
- уменьшают кровотечение,
- снимают воспаление,
- уменьшают отёки,
- растворяют тромбы,
- улучшают кровоток,
- облегчают дефекацию,
- дезинфицируют.
Свечи имеют масляную основу, поэтому попав в прямую кишку, под воздействием тепла, свеча практически сразу размягчается и переходит в жидкое состояние. В таком виде активные компоненты легко проникают в зону воспаления.
Для получения ожидаемых результатов важно правильно хранить свечи и правильно вводить их. Основные правила:
- Храните свечи в холодильнике, распечатывайте непосредственно перед введением в прямую кишку. Не используйте свечи, которые долго находились вне холодильника. Холодная свеча конечно же может вызывать неприятные ощущения, тем не менее не нужно заранее прогревать её. Чем выше температура, тем быстрее свеча тает, а при длительном нахождении в условиях комнатной температуры действующие вещества быстро теряют свои терапевтические свойства.
- Если свечи назначены вам с частотой 1 раз в сутки, то перед постановкой желательно очистить кишечник естественным путём или при помощи очистительной клизмы (водой или препаратом «Микролакс») и аккуратно промыть аноректальную зону мылом или средством для интимной гигиены. Если назначены по 2-3 штуки в день, тогда достаточно опорожнять кишечник раз в сутки.
- Удобнее всего вводить суппозитории в положении лёжа на боку. Затем нужно полежать в том же положении минимум 30 минут. За это время препарат практически полностью всасывается в ткани и в кровь.
- Один из недостатков суппозиториев в том, что излишки препарата могут вытекать из ануса на нижнее бельё, и такие пятна достаточно сложно удалить. Поэтому рекомендуется защитить бельё от загрязнения.
Некоторые суппозитории показаны только при внутренней форме заболевания, например это:
- Постеризан
- Проктоседил
- Натальсид
- Нигепан
- Гинкор Прокто
Другие предназначены к применению как при внутренних, так и при внешних узлах, например:
- Релиф
- Релиф Ультра
- Прокто-Гливенол
- Гепатромбин Г
При беременности чаще назначают свечи из натуральных компонентов: облепиховые или с прополисом.
Разные препараты имеют различные фармакологические свойства, побочные эффекты и противопоказания. Покупая свечи по совету родственников, фармацевта или прочитав статьи в интернете, вы рискуете навредить себе и усугубить проблему. Применяйте препараты только по назначению врача!
Свечи + Мази
Многие препараты выпускаются сразу в двух лекарственных формах — ректальные суппозитории и мазь (или крем). Это позволяет использовать один и тот же препарат при комбинированном геморрое, когда одновременно формируются и наружные, и внутренние узлы. К таким средствам относятся:
- Прокто-Гливенол
- Релиф Адванс
- Релиф Про
- Парембал
- Препарейшн Эйч (Preparation H)
- Ультрапрокт
- Проктозан
- Постеризан
Мази, кремы, гели
Эти три лекарственные формы относятся к одной общей группе. Но отличаются друг от друга консистенцией и скоростью впитывания.
Разделение на три типа позволяет производителям отрегулировать скорость и глубину проникновения основного действующего вещества через кожу в кровь и во внутренние ткани.
Мази, кремы и гели чаще назначаются при наружном геморрое, геморроидальном тромбозе, анальных трещинах. Они достаточно легко наносятся на наружную поверхность перианальной области, а при необходимости — и на самую нижнюю внутреннюю часть анального канала. Некоторые поставляются со специальным аппликатором для более удобного нанесения.
Мази — так же, как и свечи — имеют масляную (жировую) основу. Они удобнее, чем свечи — быстрее впитываются и не вытекают на бельё. Но могут оставлять жирные пятна на коже и одежде. Должны храниться в тёмном прохладном месте (в холодильнике), при соблюдении правильного температурного режима могут долго сохранять свои фармакологические свойства. Проникают глубоко под кожу, а на поверхности создают защитный слой. Не подходят для лечения открытых ран и мокнутий.
Кремы примерно на 50% состоят из воды. Они ещё проще в использовании, так как впитываются очень быстро и не оставляют жирных следов. Их можно использовать для открытых и мокнущих ран, так как они не создают защитный слой, под которым могут активно размножаться бактерии.
Гели содержат 80% воды и совсем не содержат жиров. Хорошо подходят для мокнущих и гнойных ран. Впитываются моментально, но совсем неглубоко — активное воздействие оказывают только на самый верхний слой эпидермиса и на слизистые оболочки. Имеют существенный недостаток — быстро теряют свои фармакологические свойства после вскрытия упаковки, даже при правильном хранении.
Правила нанесения ректальной мази, крема или геля очень просты:
- Предварительно очистить анальную область — с помощью мыла или дезинфицирующих влажных салфеток.
- Осторожно нанести и дождаться полного впитывания.
Наиболее популярные мази от геморроя:
- Релиф Адванс (мазь)
- Релиф Про (крем)
- Проктозан (мазь)
- Проктоседил (мазь)
- Прокто-Гливенол (крем)
- Левомеколь (мазь)
- Постеризан (мазь)
- Гепатромбин Г (мазь)
- Гепарин (мазь, гель)
- Троксевазин (гель)
Таблетки, капли, капсулы
В таких лекарственных формах выпускаются в основном средства для сосудистой терапии. Они укрепляют кровеносные сосуды, улучшают кровообращение, снимают воспалительный процесс и отёчность тканей. При тромбозе геморроидального узла назначают тромболитики — средства, растворяющие сгустки крови и предотвращающие их повторное формирование.
Среди таких препаратов:
- Детралекс
- Венарус
- Флебодиа 600
- Эскузан
- Троксевазин
- Детравенол
- Ангиорус
- Вазокет
Препараты против геморроя: Три ситуации, когда они помогают
Ситуация № 1. Нет возможности пройти лечение прямо сейчас, а терпеть симптомы тяжело
О чём речь? Иногда что-то мешает нам получить полноценное лечение геморроя прямо сегодня или завтра:
- Например, появление геморроя совпало с началом инфекционного заболевания (ОРВИ, грипп, ангина, туберкулез, гельминтоз и др.) или с тяжёлым обострением какого-либо серьёзного хронического заболевания.
- Или возникли действительно сложные жизненные обстоятельства.
- А может быть вы женщина, которая находится на ранних или поздних сроках беременности (1й или 3й триместр).
Какие препараты? Ректальные свечи и мази, обладающие обезболивающими, кровоостанавливающими, противовоспалительными и противоотечными свойствами. Также пероральные таблетки, улучшающие кровообращение и снижающие риск тромбообразования.
Чего ожидать? Оказывают первую помощь — временно уменьшают боль, кровотечение, отёки, припухлости в анусе.
Кто назначает? Женщинам в положении — акушер-гинеколог, который ведёт беременность. Всем остальным — терапевт, хирург или проктолог по месту жительства или в любом консультативно-диагностическом центре.
Можно ли вылечиться полностью? Препараты оказывают временную помощь. Облегчают состояние, но, к сожалению, не способны вылечить геморрой. При следующем обострении не тяните с визитом к проктологу и пройдите лечение геморроя малоинвазивными методами.
Ситуация № 2. Вам удалили геморрой, но симптомы остались
О чём речь? Например, вам провели одну из малоинвазивных процедур — лазерную коагуляцию, латексное лигирование, склерозирование, дезартеризацию. И в особенности если провели радикальную геморроидэктомию.
Кроме того: если у вас низкий болевой порог, если снижен иммунитет, снижена скорость регенерации, или если была сложная форма геморроя (4 стадия, большие узлы и т.п.).
Какие препараты? Во всех этих случаях врач назначит мази, свечи, таблетки или капли, ускоряющие заживление. При болях — также болеутоляющие, при кровоточивости — сосудоукрепляющие, при трудностях с посещением туалета — слабительные средства.
Чего ожидать? После малоинвазивных операций неприятные ощущения минимальны — как правило, уже на следующий день после удаления все симптомы сходят на нет. Но для полного восстановления внутренних тканей может потребоваться от 2 до 8 недель, в течение которых время от времени пациент может ощущать небольшой дискомфорт.
Кто назначает? Ваш лечащий врач проктолог, который провёл удаление геморроидальных узлов. Или доктор, к которому вас перенаправили для дальнейшего наблюдения.
Ситуация № 3. Геморрой уже вылечен, но есть риск рецидива
О чём речь? У некоторых людей геморрой может появиться повторно, даже после удаления геморроидальных узлов (хирургическим или малоинвазивным способом). Например, если пациент страдает хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой, эндокринной систем или желудочно-кишечного тракта, или имеет склонность к тромбообразованию или генетическую предрасположенность к расширению вен и так далее — вариантов много, в каждом случае врач оценивает риски индивидуально.
Какие препараты? Медикаменты для профилактического курса подбираются в зависимости от того, почему геморрой возник у этого человека и в зависимости от того, какой урон нанёс геморрой его организму.
Чего ожидать? При правильном соблюдении рекомендаций вероятность рецидивов сводится практически к нулю.
Кто назначает? Специалисты узкого профиля, у которых пациент наблюдается по поводу имеющихся у него хронических заболеваний. Некоторые препараты для профилактики может назначить также врач проктолог, который провёл удаление геморроидальных узлов.
Во всех остальных ситуациях, к сожалению, только медикаментозного лечения недостаточно.
Чтобы избавиться от геморроя, необходимо сочетать медикаментозную терапию с современными аппаратными методами.
Остались вопросы?
Позвоните нам по телефону или оставьте просьбу перезвонить.
Наши консультанты работают ежедневно:
- Пн — Пт — с 08:30 до 21:30
- Сб, Вс — с 09:00 до 21:00
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
0
И мы поможем вам попасть в нужный раздел
- Главная
- Продукты
- Метилурацил (свечи)
Инструкция по применению Метилурацил (свечи)
Идентификация и классификация
Международное непатентованное название
Диоксометилтетрагидропиримидин
Лекарственная форма
Состав
Состав на один суппозиторий:
действующее вещество: — диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) — 500 мг;
вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол (марки H 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)).
Описание
Суппозитории торпедообразной формы белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается появление налета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Репарации тканей стимулятор
Фармакологические свойства
Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета.
Показания к применению
Эрозивно-язвенные колиты, проктосигмоидиты, трещины заднего прохода.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 8 лет, острые и хронические лейкемические формы лейкоза (особенно миелоидные), лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Специальных исследований, касающихся безопасности применения препарата Метилурацил суппозитории ректальные у беременных и в период грудного вскармливания не проводилось.
Препарат применяют при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Ректально: 0.5-1 г 3-4 раза в сутки; детям 8-15 лет — по 500 мг/сут. Курс лечения от 7 дней до 4 месяцев в зависимости от характера заболевания.
Побочное действие
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 500 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Производитель/владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88
Факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
ПАРУС-АЗОВ, АЗОВ, Кондаурова, д. 63
Социальная Аптека Ростов(93, г.Азов), АЗОВ, Ленина, д. 81
АПРЕЛЬ, АЗОВ, Красноармейский, д. 105
Аптека Трофимова П.И. А№1, БАТАЙСК, Авиагородок, д. 17, а
Вопрос — ответ препарата Метилурацил (свечи)
Как хранить свечи «Метилурацил»?
Хранить свечи «Метилурацил» следует при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Являются ли свечи «Метилурацил» гормональными?
Свечи «Метилурацил» не являются гормональными. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
Как необходимо применять свечи «Метилурацил»: ректально или вагинально?
В соответствии с инструкцией по медицинскому применению свечи «Метилурацил» применяются ректально: взрослым по 0,5 — 1г по 3-4 раза в сутки; детям 8-15 лет — по 500 мг/сутки. Курс лечения от 7 дней до 4 месяцев в зависимости от характера заболевания.
Бывают ли какие-то реакции на передозировку свечей «Метилурацил»?
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Где производятся свечи «Метилурацил»?
Свечи «Метирулацил» производятся на производственной площадке АО «Нижфарм», г. Нижний Новгород, ул. Салганская 7.
Сколько суппозиториев в одной упаковке «Метилурацил»?
В упаковке «Метилурацил» находятся 10 суппозиториев по 500 мг.
Какое действующее вещество у свечей «Метилурацил»?
Действующим веществом свечей «Метилурацил» является диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) — 500 мг, вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол (марки H 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)).
Каким цветом могут быть свечи «Метилурацил»?
Суппозитории торпедообразной формы белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается появление налета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Вагинальные капсулы и свечи
19 января 2022
11 минут на чтение
Вагинальные свечи или суппозитории вагинальные, как называют их медики на латинский манер, являются достаточно простой, удобной и недорогой лекарственной формой. Уже сотни лет эта местная форма лекарств широко назначается врачами по всему миру и активно используется пациентками, помогая справиться миллионам женщин с различными гинекологическими заболеваниями.
Но мир не стоит на месте — все течет и все меняется к лучшему, поэтому фармацевтическая промышленность несколько десятилетий назад разработала еще одну интересную местную лекарственную форму – вагинальные капсулы. В чем их уникальность и особенность применения давайте рассмотрим в статье.
Как действуют
Все обезболивающие свечи состоят из формообразующего компонента (основы) и активного вещества, которым придается форма цилиндра или конуса. Изначально для основы использовалось сало, другие растительные и животные жиры, воск, а затем их заменили на масло какао или смесь глицерина и желатина, которые используются до сих пор.
Формообразущий компонент обладает особенностью — он сохраняет плотную консистенцию при комнатной температуре +20-25С, но при попадании во внутренную среду организма, где температуре тела +36,6-40С, начинает активно размягчаться и плавиться, высвобождая активное вещество для всасывания организмом. Поэтому свечи необходимо хранить в холодильнике, чтобы они случайно не растаяли на солнце или вблизи обогревателей, батарей или печки.
В основе оболочки вагинальных капсул использована смесь глицерина и желатина, которая во влажных условиях влагалища начинает растворяться, высвобождая жидкое действующее вещество. При сухости влагалища в таких случаях капсулу рекомендуется смочить водой перед введением, но настолько выраженная сухость встречается достаточно редко.
Смена полового партнёра
Узнать больше
Преимущества
Основные преимущества использования вагинальных суппозиториев и капсул – это их простота, удобство и безболезненность применения. Практически любая женщина сможет успешно ввести капсулу во влагалище без помощи специалиста, что позволяет получать необходимое лечение в домашних условиях и без отрыва от семьи и работы.
Технология производства свеч давно отлажена, так же как и капсул, поэтому в каждой свечке активного лечебного вещества находится именно столько, сколько заявлено производителем. Это особенно важно, когда речь идет о применении антибактериальных или противогрибковых вагинальных свечей, где дозировка лекарств должна быть точно подобрана таким образом, чтоб стать губительной для микробов или грибков, но безопасной для организма человека.
К дополнительным преимуществам использования вагинальных свечей и капсул в сравнении с пероральными формами лекарственных препаратов относят:
- Широта применения. Практические любое действующее вещество для лечения гинекологических заболеваний сейчас можно произвести в виде капсуле, например, для лечения вагинальных инфекций бывают противовоспалительные, антибактериальные, противогрибковые суппозитории, а для сохранения беременности и прегравидарной подготовки — гормональные свечи.
- Местная лекарственная форма, т. е. лекарство вводится именно в то место, где есть проблема, например, воспаление во влагалище. Это дает сразу несколько полезных преимуществ:
- Хорошая переносимость. Свече и капсуле не нужно, как таблетке, проходить через весь ЖКТ, чтоб затем попасть в нужный орган с кровью. Это становится особенно важным в случае заболеваний кишечника или желудка.
- Быстрое действие лекарства. Оно как раз и связано с тем, что активное вещество непосредственно доставляется и начинает действовать там, куда его ввели.
- Минимум побочных эффектов обеспечен минимальным всасыванием в кровь лекарств из влагалища, так как большей частью лекарства остаются и действуют там, куда их ввели
Капсулы вагинальные – более современная лекарственная форма, поэтому удобство применения и хранения являются наиболее сильными отличительными особенностями:
- Капсулы могут длительно храниться при комнатной температуре в отличие свечей, которые требуют особого температурного режима для сохранения эффективности
- Растворение капсулы происходит за счет естественной влаги влагалища и не требует специальных условий
- Размер капсулы маленький, значительно меньше, чем свеча, поэтому даже особенно чувствительные женщины не будут испытывать боль при введении
- Содержимое капсулы, как правило, жидкое, что хорошо влияет на микроклимат влагалища, дополнительно увлажняя слизистую
- Содержимое капсул имеет очень маленький объем, поэтому почти практически полностью всасывается и не вытекает на нижнее белье, почти не пачкая его
Показания
Как и любая другая местная лекарственная форма, вагинальные свечи и капсулы могут применяться по самым разным показаниям. Наиболее частые из них:
Противовоспалительные вагинальные свечи
Могут быть на основе лекарств, например, преднизолон или на основе растительных компонентов, таких как, облепиховое масло, ромашка, шалфей, календула. Их используют:
- при воспалительных заболеваниях органов малого таза, например, вульвовагинит, цистит, уретрит, цервицит, аднексит, эндометрит и другие;
- при невоспалительных гинекологических заболеваниях, таких как эрозия шейки матки или бактериальный вагиноз.
Антибактериальные суппозитории вагинальные
Содержат, как правило, антисептики или антибактериальные средства широкого спектра действия, которые убивают патогенных возбудителей1. Их применяют:
- при воспалительных заболеваниях в гинекологии, вызванных бактериями, например, вагинит, вульвит, цервицит, аднексит;
- перед хирургическими вмешательствами в гинекологии для профилактики бактериального инфицирования в послеоперационном периоде.
Противогрибковые вагинальные свечи
Чаще всего созданы на основе противогрибкового средства:
- при грибковой инфекции, вызвавшей воспаление слизистой влагалища, например, кандидозный вульвовагинит или вагинальный кандидоз;
- перед хирургическими вмешательствами в гинекологии для профилактики грибковой инфекции в послеоперационном периоде;
- для профилактики грибковой инфекции, вызванной Candida albicans при длительной антибиотикотерапии
Для восстановления микрофлоры свечи вагинальные
В гинекологии использую свечи с пробиотическими штаммами лактобактерий, которые помогают восстановиться собственной поврежденной микрофлоре влагалища. Их назначают:
- после завершения любой антибактериальной терапии, в том числе и пероральных препаратов, не связанных с лечением гинекологических инфекций;
- после завершения или одновременно с лечением грибковых инфекций;
- для профилактики дисбиоза влагалища перед проведением гинекологических операций;
- для устранения неприятного запаха, большого количества выделений белого, желтого оттенка, зуда, жжения, нарушения цикла и других симптомов, указывающих на нарушение микрофлоры влагалища.
Гормональные свечи вагинальные
Содержат синтетический аналог женского гормона эстрогена или прогестерона, восполняя их недостаток в организме. Их применяют:
- при мочеполовых расстройствах, связанных с дефицитом эстрогена;
- при ярко выраженных симптомах менопаузы;
- в период прегравидарной подготовки (для сохранения беременности используют прогестерон)
Заживляющие суппозитории
Как правило, содержат декспантенол или другие стимуляторы репарации тканей, например, облепиховое масло, которые ускоряют заживление слизистой влагалища и шейки матки. Их назначают
- при заболеваниях с нарушением целостности слизистой, например, эрозия шейки матки;
- для восстановления после местного лечения шейки матки электрическим током, лазером, жидким азотом и другими травматичными методами;
- в послеоперационный или послеродовой период при травме слизистой оболочки влагалища или шейки матки.
Суппозитории, как и любые другие лекарственные средства, могут иметь ограничения при использовании у беременных женщин и девушек-подростков, поэтому необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией перед их применением.
Вагинальные капсулы, как и свечи, могут использоваться по самым разным показаниям. Наиболее часто они содержат антибактериальные, противогрибковые вещества или пробиотики для восстановления микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Ограничений по применению вагинальных суппозиториев и капсул практически нет, кроме индивидуальной непереносимости активного действующего вещества или формообразующих компонентов. Подробно читайте инструкцию, чтобы узнать какие компоненты входят в состав лекарства, и не применяйте их в случае наличия у Вас аллергии.
Как использовать
Обычно свечи или капсулы назначает врач, поэтому он рассказывает, как долго и сколько раз в день необходимо применять их в Вашем случае. Чаще всего свечи используют 1 раз в день на ночь продолжительностью 5-10 дней. При введении вагинальных капсул или свеч необходимо:
- хорошо помыть руки,
- достать свечку или капсулу из упаковки,
- сразу ввести ее во влагалище в положении сидя на корточках или лежа,
- полежать не менее 30 минут, чтоб свечка растаяла или оболочка капсулы растворилась, а активное вещество всосалось.
Свеча не всегда всасывается полностью, поэтому маслянистая жидкость может оставлять следы на нижнем белье. Пожалуйста, используйте прокладки во время лечения, чтоб не испачкать нижнее или постельное белье. Капсулы обычно всасываются практически полностью и почти не оставляют следов на нижнем белье.
Иногда при лечении гинекологических заболеваний могут назначаться ректальные свечи, которые необходимо вставлять в прямую кишку, а не во влагалище. Поэтому очень важно читать инструкцию по применению перед использованием свечей и капсул и следовать ей. Стоит запомнить, что свечи никогда не применяются внутрь (через рот), так как это местная лекарственная форма.
Макмирор Комплекс
Отдельно хотелось бы остановиться на Макмирор Комплекс – вагинальных капсулах на основе нифуратела и нистатина от итальянского производителя Доппель Фармацеутици С.р.л. Эффективность и удобство применения Макмирор Комплекс капсул на желатиновой основе стоит рассмотреть подробнее:
- капсулы мягкие с жидким содержимым, поэтому при введении они не травмируют слизистую оболочку и могут применяться при сухости влагалища;
- безболезненные и комфортные при использовании, так как капсулы имеют маленький размер и округлую форму;
- содержит всего 2 компонента (ничего лишнего), обладая широким спектром действия для лечения вагинальных инфекций;
- внутреннее содержимое капсулы с активным веществом защищено от воздействия внешних факторов, что важно, так как оно жидкое;
- не требуют особенных условий хранения, дополнительного температурного режима, темноты или влажности;
- количество активного вещества четко дозировано в каждой капсуле и соответствует инструкции по применению, так как произведено в Евросоюзе в соответствии со строгими требованиями стандартов GMP.
Макмирор Комплекс действует на самых частых возбудителей вагинальных инфекций, не нарушая нормальную микрофлору влагалища, поэтому не требует дополнительного назначения лактобактерий после курса терапии2.
По результатам исследований Макмирор Комплекс показал не только высокую эффективность в лечении смешанных вагинальных инфекций, но и низкую частоту рецидивов после первого курса терапии3. Также его возможно применять при беременности, предварительно оценив пользу для женщины и риск для плода, а также во время грудного вскармливания.
Часто задаваемые вопросы
А могу ли я ввести капсулу не туда?
Такая вероятность очень низкая. Сложно промахнуться, так как влагалище имеет достаточно широкий вход, особенно при наличии половой жизни. Нащупайте рукой вход во влагалище, прежде чем вводить капсулу, так Вы будете более уверены, что все сделали правильно.
А что делать, если растает и вытечет все лекарство и ничего не всосется?
Если Вы соблюдаете инструкцию производителя и вводите капсулу перед сном, то будьте уверены, что за ночь все необходимое лекарство всосется организмом. Только то, что, не нужно организму, в этом случае может вытечь наружу.
Можно ли заниматься сексом после введения капсулы?
Обычно при лечении гинекологических заболеваний рекомендован половой покой, поэтому при использовании вагинальных капсул половые контакты следует отложить до окончания курса лечения. Непосредственно после введения вагинальной капсулы половой контакт необходимо исключить.
В чем отличие вагинальных капсул от свечей?
Характеристика | Свечи | Капсулы |
---|---|---|
Внешний вид | Свечи плотные и однородные по консистенции, что можно увидеть при разрезе свечи | Капсулы имеют оболочку, внутри которой находится сухое или жидкое действующее вещество |
Состав | В основе лежит масло какао, воск или жиры, в которые замешано действующее вещество | Оболочка плотная и состоит из глицерина с желатином, действующее вещество отдельно от оболочки |
Механизм высвобождения действующего вещества | При введении свечи формообразущий компонент плавится от температуры тела человека, и активное вещество высвобождается и всасывается | Оболочка растворяется под воздействием влажной среды влагалища и высвобождается действующее вещество, которое всасывается по мере его высвобождения |
Вытекание наружу | Иногда свеча полностью не всасывается и вытекает наружу на нижнее белье, оставляя жирные следы | Объем капсулы маленький, поэтому наружу из влагалища практически ничего не вытекает. |
Комфорт при введении | Свечи большие плотные, особенно при хранении в холодильнике, и могут травмировать влагалище | Вагинальные капсулы мягкие, маленькие, комфортны даже для очень чувствительных женщин |
Список используемой литературы:
- Н.В. Лысакова, Неспецифический вагинит: современные принципы лечения // Вестник хирургии Казахстана, №4, 2012
- Т.А. Обоскалова, И.Н. Кононова, Е.С. Ворошилина, М.Л. Тагинцева, Особенности современного течения инфекционных процессов половых путей у женщин и пути их коррекции // Эффективная фармакотерапия. Акушерство и гинекология, №5, 2012
- В.Н. Серов, Интервью «Современные возможности лечения вагинальных инфекций: предотвратить повторные рецидивы» //Газета «Мать и Дитя» .-2017.-3 (10)
Такие препараты достаточно легкие в применении и очень удобные. Мазь от геморроя способствует устранению зуда и жжения в перианальной области, а также способствует заживлению тканей в области ануса. В данной статье мы приведем примеры наиболее востребованных свечей и мазей от этого неприятного заболевания.
Гепариновая мазь
Довольно часто используют её для лечения от геморроя. Она обладает антикоагулянтным эффектом. Это гепарин содержащая мазь. Гепарин также вырабатывается тучными клетками в организме человека. Данное вещество способствует разжижению крови, а также обладает против отёчным и противовоспалительным эффектами. В лечебных целях препарат улучшает кровообращение, а также устраняет воспаление в области геморроидального узла.
Троксевазиновая мазь
Троксерутин — эффективное вещество этого препарата. Он обладает эффектом венотоника и ангиопротекторным действием. Обладает противовоспалительным эффектом, антитромботическим действием, улучшает тонус сосудистой стенки и укрепляет ее.
Троксерутин
Препарат подобный Троксевазину. В его основе заложено тоже самое действующее вещество. Также, подобно предыдущему препарату, обладает противовоспалительным эффектом, ангиопротекторным действием, снимает отечность и устраняет зуд. Следует учесть, что мазь стоит наносить только на неповрежденные участки в зоне геморроидальных узлов.
Безорнил
Препарат состоит из биологически активных веществ. В основные его активные вещества с противоотечным эффектом, антисептическим и обезболивающим действием. Свечи и мазь от геморроя этого бренда устраняют зуд, улучшают кровообращение в зоне геморроидального узла и способствуют быстрому заживлению поврежденных участков.
Проктозан
Эффективный препарат немецкого производства в борьбе с внутренним геморроем. Обладает противовоспалительным эффектом, а также способствует быстрой регенерации тканей. Также компоненты препарата способствуют антисептическому действую, подсушивают область раны, ускоряют заживление и обезболивают аноректальную область. Также вы можете найти самые дешевые мази от геморроя немецких брендов. Кстати, пройдите по ссылке и вы узнаете ТОП-13 эффективных свечей и мазей от этого патологии.
Мазь Вишневского
Способствует устранению отека в области ануса, устраняет болевой синдром и способствует быстрому заживлению тканей. Препарат содержит в себе натуральные компоненты, в связи с чем, активные вещества быстро поступают в зону поражения. Подсушивают, и заживляет участок поражения, снимают воспаление в быстрые сроки.
Ихтиоловая мазь
Название мази от геморроя — ихтиоловая. Состав её полностью натурален, поэтому препарат позволено использовать беременным и женщинам в период лактации. Активные вещества препараты обладают противовоспалительным эффектом, а также оказывают антисептический эффект и купируют болевой синдром. Помимо этого способствуют остановке кровотечения и скорейшему заживлению тканей.
Из всего вышесказанного уверенно можно сказать, что мази против геморроя достаточно эффективны. Советуем запомнить вышеуказанные мази от геморроя. Но следует помнить, что они оказывают лишь симптоматическое действие, но не влияют на саму причину заболевания. Наиболее эффективный метод терапии — оперативное удаление. В нашей клинике вы сможете пройти диагностику, проконсультироваться у ведущих специалистов данной области, с их помощью подобрать наиболее подходящий метод эффективного лечения геморроя, пройти процедуру и избавиться от этой патологии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь АльцгеймераБолезнь ПаркинсонаДля памятиИнсультСтенокардияТаблеткиУлучшение памяти
Содержание статьи
- Видео: когда применять Мексидол
- «Мексидол»: показания к применению
- Для чего назначают «Мексидол»?
- С чем колют «Мексидол» в комплексе внутримышечно?
- Можно ли принимать «Мексидол» при беременности и грудном вскармливании?
- Что эффективнее – «Цитофлавин» или «Мексидол»?
- Может ли от «Мексидола» болеть голова: побочные эффекты
- «Мексидол» и алкоголь: совместимость
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Центральная нервная система подвергается постоянным испытаниям, поэтому требует внимания и поддержки. Острые и хронические стрессы, недосыпания, сосудистые патологии, интоксикации, шоковые состояния – все это ведет к нарушениям работы головного мозга. Чтобы вернуть ее в здоровое русло, врач дает пациенту рекомендации к приему определенных лекарственных препаратов. «Мексидол» — препарат для защиты мозга от действия свободных радикалов, насыщения крови кислородом и нормализации метаболизма в тканях.
Узнать цены на Мексидол
Видео: когда применять Мексидол
«Мексидол»: показания к применению
Действующее вещество Мексидола – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Лекарство также содержит вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30 и лактозу.
Препарат активно применяют в неврологии и психиатрии.
«Мексидол» назначают при следующих проблемах:
- инсульты
- черепно-мозговые травмы
- синдром вегетативной дистонии
- когнитивные нарушения из-за атеросклероза сосудов
- тревожные расстройства
- похмельный синдром
«Мексидол» могут назначить в качестве вспомогательного средства при острых гнойных поражениях внутренних органов – панкреатите, перитоните, нейроинфекциях и т.д. Его также рекомендуют при остром инфаркте миокарда в сочетании с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, антикоагулянтами, нитратами и бета-адреноблокаторами. «Мексидол» демонстрирует хороший терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона.
В офтальмологии его используют для терапии открытоугольной глаукомы.
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и раствора для внутривенных инфузий или внутримышечных инъекций. Кратность приема и дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от показаний. Длительность курса также определяет лечащий врач.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Для чего назначают «Мексидол»?
«Мексидол» оказывает разнообразные благоприятные воздействия на организм, в числе которых:
- антигипоксическое, ноотропное, антиоксидантное действие
- улучшает устойчивость организма к стрессу
- улучшает кровоснабжение тканей мозга и сердца
- уменьшает уровень холестерина и ЛПНП
Препарат чаще принимают перорально, проглатывая и запивая большим количеством воды. Употребление пищи не оказывает влияния на усвоение и эффективность лекарства, поэтому пить его можно в любое время. Обычная суточная доза варьируется между 200 и 600 мг, максимальная дневная дозировка составляет 800 мг.
«Мексидол» также можно вводить внутримышечно, предварительно растворив в 0,9% хлористого натрия. Дозировки обычно не превышают 500-600 мг в сутки, хотя в шоковых и других тяжелых состояниях могут достигать 1200 мг. В стационарных условиях «Мексидол» вводят капельно или комбинированно.
Продолжительность лечения «Мексидолом» составляет от 5 дней до 2-3 недель. Препарат отменяется постепенно после достижения стабильного терапевтического результата.
С чем колют «Мексидол» в комплексе внутримышечно?
Для внутримышечных инъекций «Мексидол» разводят хлоридом натрия.
«Мексидол» хорошо взаимодействует с другими препаратами и способен усиливать эффект следующих категорий лекарств:
- агонисты дофамина;
- бензодиазепины;
- антидепрессанты;
- седативные препараты;
- противоэпилептические и противосудорожные лекарства;
- нейролептики;
- снотворные средства.
Уменьшает выраженность токсических эффектов алкоголя.
Можно ли принимать «Мексидол» при беременности и грудном вскармливании?
На сегодняшний день влияние «Мексидола» на ребенка и развитие беременности не выяснено до конца. По этой причине применение при беременности и грудном вскармливании противопоказано.
Что эффективнее – «Цитофлавин» или «Мексидол»?
«Цитофлавин» считают аналогом «Мексидола», хотя его основой служит другое действующее вещество – янтарная кислота. Он также содержит комплекс витаминов: рибофлавин, инозин и никотинамид. «Мексидол» является монокомпонентным препаратом. Считается, что за счет комбинированного состава «Цитофлавин» более эффективен и действует лучше. Но окончательный выбор следует предоставить врачу, который знаком с клиническим случаем и изучил анамнез.
Посмотреть цены на Цитофлавин
Может ли от «Мексидола» болеть голова: побочные эффекты
«Мексидол» хорошо переносится пациентами, и осложнения его приема наблюдаются крайне редко.
В числе возможных побочных эффектов – следующие:
- понижение или повышение артериального давления;
- тревожность;
- повышенная эмоциональная возбудимость;
- головная боль;
- сонливость;
- нарушения сна (бессонница);
- гипергидроз ладоней и стоп;
- расстройства координации движений;
- тошнота и рвота;
- ощущение пересыхания в ротовой полости и горле;
- аллергические реакции (преимущественно с кожными проявлениями).
Обратите внимание на противопоказания к приему препарата:
- тяжелые нарушения функций печени и почек;
- острая почечная и печеночная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных компонентов.
Поскольку «Мексидол» способен провоцировать сонливость, его прием не рекомендовано сочетать с вождением автомобиля и занятиями другой потенциально опасной деятельностью, требующей осторожности и предельной концентрации.
«Мексидол» и алкоголь: совместимость
«Мексидол» часто назначают больным в состояниях алкогольной интоксикации и абстинентного синдрома. Лекарство активно применяют при стационарном выведении из запоя. Препарат снижает токсичность этилового спирта и продуктов его распада, а также ускоряет выведение алкоголя из организма.
В то же время, «Мексидол» не способен защищать клетки головного мозга и печени от алкогольного повреждения. По этой причине его бессмысленно принимать совместно с алкоголем в надежде на нейтрализацию пагубного действия спирта.
«Мексидол» – один из классических антиоксидантов, широко применяемых в современной медицине. Он способен поддержать организм и защитить клетки центральной нервной системы в разнообразных опасных состояниях, включая травмы и острые нарушения мозгового кровообращения. Препарат почти всегда назначают в составе комплексного лечения. «Мексидол» отпускают по рецепту, поэтому его применение требует обязательной консультации и назначения врача. Обратитесь за помощью к компетентному специалисту.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Ректаур — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006373
Торговое наименование:
РЕКТАУР®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
простаты экстракт
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: простаты экстракт – 50 мг (в пересчете на водорастворимые пептиды – 10 мг).
Вспомогательное вещество: жир твердый – до 1,25 г.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или серовато-буроватым оттенком цвета. На поверхности среза суппозитория допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения хронического простатита.
Код ATX:
G04BX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
РЕКТАУР® обладает органотропным действием на предстательную железу. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.
РЕКТАУР® нормализует параметры предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.
Фармакокинетика
Как пептидный препарат, расщепляется клеточными протеазами до аминокислот. Кумулятивного действия не имеет.
Показания к применению
Хронический простатит.
Состояния до и после оперативных вмешательств на предстательной железе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Ректально, по 1 суппозиторию после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы 1 раз в день. После введения суппозитория желательно пребывание пациента в постели в течение 30-40 минут. Длительность курса лечения – не менее 10 дней.
При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
В настоящее время случаи передозировки не отмечались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
РЕКТАУР® может применяться в комплексной терапии.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.
Особые указания
Применяют только для лечения взрослых мужчин; не применяют у женщин и детей. Лечение хронического простатита должно быть комплексным, предполагающим наряду с назначением препарата РЕКТАУР® применение других групп лекарственных препаратов и немедикаментозных методов лечения.
До начала лечения хронического простатита и, при необходимости, в процессе лечения рекомендуется проводить анализ секрета предстательной железы.
В период применения препарата РЕКТАУР® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует регулярно посещать врача для проведения стандартного контроля данного заболевания. Прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что патология носит доброкачественный характер.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 10 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из полимерной пленки ПВХ/ПЭ.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 5 суппозиториев помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
ООО «ЮжФарм», Краснодарский край, Крымский м.р-н, с.п. Троицкое, ст. Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.
Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ЮжФарм», 353821, Краснодарский край, Красноармейский р-н, ст. Ивановская, ул. Дубинская, д. 65.
Купить Ректаур в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Омез®
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
капсулы |
0.02 г 10 мг 20 мг |
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий |
40 мг |
капсулы кишечнорастворимые |
10 мг 20 мг 40 мг |
пеллеты |
8.5% |
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
капсулы кишечнорастворимые
Омепразол (капсулы, 20 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002333/01
Дата последнего изменения: 26.07.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Капсулы
кишечно‑растворимые.
Состав
Каждая
капсула содержит пеллеты с омепразолом — 235 мг, в пересчете на омепразол
— 20 мг.
Состав
пеллет:
Действующее вещество:
Омепразол
— 20 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахарные
сферы, сахароза, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, калия фосфат
двузамещенный, маннитол, акриловое покрытие L30D, гипромеллоза
(НРМС 5 CPS), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон K‑30,
натрия гидроксид, полисорбат‑80 (твин‑80), тальк, титана диоксид.
Капсулы
твердые желатиновые № 2:
Корпус капсулы:
Титана
диоксид (E171),
краситель железа оксид желтый (E172),
желатин.
Крышечка капсулы:
Титана
диоксид (E171),
краситель железа оксид желтый (E172),
желатин.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое
капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.
Фармакокинетика
Омепразол
быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме через 0,5–1 час.
Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Период полувыведения
— 0,5–1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов. При ХПН
выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых
пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной
недостаточности биодоступность — 100%, период полувыведения — 3 часа.
Фармакодинамика
Омепразол
ингибирует фермент Н+/К+‑АТФ‑азу («протонный насос»)
в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию
синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и
стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После
однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение
первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта
достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной
кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH 3,0 в
течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная
активность полностью восстанавливается после 3–5 суток.
Показания
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки;
—
рефлюкс-эзофагит;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП,
стрессовые язвы;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной
терапии);
—
синдром
Золлингера‑Эллисона.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная
и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь,
запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2–4 недель (в резистентных
случаях до 2 капсулы в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и
эрозивно-язвенный эзофагит — по
1–2 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП
— по 1 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori
— по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с
антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12‑перстной
кишки — по
1 капсуле в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита
— 1 капсула в сутки в лечение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера‑Эллисона
— доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной
секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают
до 80–120 мг в сутки, в этом случае ее делят на два приема.
Побочные действия
В
редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны органов пищеварения:
диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту,
нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных ферментов
в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в
т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии,
депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими
заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени —
энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов:
зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема,
алопеция.
Аллергические реакции:
крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и
анафилактический шок.
Прочие: нарушения
зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Редко: образование
желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие
ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый
характер).
Взаимодействие
Длительное
применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с
кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом,
пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не
приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не
отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет
биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH
(например, солей железа).
Передозировка
Симптомами
передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность
сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота,
аритмия.
Специфического
антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Гемодиализ
недостаточно эффективен.
Особые указания
Перед
началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса
(особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может
отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием
одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При
возникновении трудности с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее
содержимое после вскрытия или рассасывание капсулы, а также можно смешать
содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и
использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У
больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать
20 мг.
Форма выпуска
Капсулы по
20 мг.
По
7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул, или по
3 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией по
медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
39.00 |
|
|
39.00 |
||
60.00 |
||
Омепразол, капсулы, |
||
58.00 |
|
|
58.00 |
||
59.00 |
||
Омепразол, капсулы, |
||
50.00 |
|
|
50.00 |
||
Омепразол, капсулы, |
||
24.00 |
|
|
31.00 |
||
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
42.00 |
|
|
44.20 |
||
Омепразол, капсулы, |
||
29.00 |
|
|
29.00 |
||
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
41.00 |
|
|
56.00 |
||
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
58.00 |
|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
80.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
Эменд® (Emend®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эменд®
💊 Состав препарата Эменд®
✅ Применение препарата Эменд®
📅 Условия хранения Эменд®
⏳ Срок годности Эменд®
Описание лекарственного препарата
Эменд®
(Emend®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2021.09.02
Код ATX:
A04AD12
(Апрепитант)
Лекарственная форма
Эменд® |
Капс. 80 мг и 125 мг: 3 шт. (набор капсул: капс. 125 мг 1 шт. и капс. 80 мг 2 шт.) рег. №: ЛП-(000274)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эменд®
Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «461» и «80mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3097 мг, сахароза — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 39.16 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.3097 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.0434 мг, желатин — до 58 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.
Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «462» и «125mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.4839 мг, сахароза — 125 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 61.21 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.6738 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.3672 мг, железа оксид желтый — 0.0182 мг, железа оксид красный — 0.1155 мг, желатин — до 76 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.
Блистер с 2 капс. 80 мг и блистер с 1 капс. 125 мг — обложки картонные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.
Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.
После приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг×ч/мл в 1-й день и 20.1 мкг×ч/мл на 3-й день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Среднее геометрическое значение Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 66 л.
В экспериментальных исследованиях показано, что апрепитант проникает через плацентарный барьер у крыс и через ГЭБ у крыс и хорьков.
У человека апрепитант проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).
Выведение
Кажущийся конечный T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.
Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов через кишечник (86%) и почками (5%).
Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Дети. Фармакокинетика препарата Эменд® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата Эменд® у пациентов пожилого возраста не требуется. После приема внутрь препарата Эменд® в разовой дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 5-й дни AUC в течение 24 ч у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы препарата Эменд® у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не требуется. У пациентов с пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1-й день и на 36% меньше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми. Опыта применения препарата Эменд® у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекции дозы препарата Эменд® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд® однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью значения AUC фармакологически активного несвязанного препарата у этих пациентов и у здоровых лиц достоверно не различались. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 ч после приема препарата, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0.2% дозы апрепитанта.
Пол. Коррекции дозы препарата Эменд® в зависимости от пола не требуется. После однократного приема внутрь препарата Эменд® AUC0-24 и Cmax препарата у женщин были на 9% и 17% соответственно выше, чем у мужчин. Т1/2 апрепитанта у женщин был приблизительно на 25% меньше, чем у мужчин, а значимых различий во времени достижения Cmax между женщинами и мужчинами не отмечалось. Данные различия фармакокинетических параметров не имеют клинического значения.
Раса. Коррекция дозы препарата Эменд® в зависимости от расы не требуется.
Индекс массы тела. ИМТ не влияет на фармакокинетику апрепитанта.
Показания препарата
Эменд®
- для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко эметогенными или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
Режим дозирования
Капсулы препарата Эменд® принимают внутрь независимо от приема пищи.
Эменд® принимают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.
В таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.
Высоко эметогенная химиотерапия
Умеренно эметогенная химиотерапия
Коррекция дозы в зависимости от пола, возраста, расовой принадлежности или индекса массы тела не требуется.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Высоко эметогенная терапия
В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высоко эметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии — 6). Трехдневный режим приема препарата Эменд® в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести.
Наиболее частые нежелательные явления на фоне высокоэметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдались с большей частотой, чем при терапии антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном): икота (4.6%), повышение активности АЛТ (2.8%), диспепсия (2.6%), запор (2.4%), головная боль (2%) и снижение аппетита (2%).
В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высокоэметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона либо только антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым.
Умеренно эметогенная терапия
В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее частым нежелательным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдалась с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5-HT3 рецепторов и дексаметазоном), была утомляемость (1.4%).
В объединенном анализе исследований высоко эметогенной и умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом, наблюдались следующие, связанные с приемом препарата побочные эффекты, причем с большей частотой, чем при стандартной терапии: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз, стафилококковая инфекция.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, фебрильная нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита; редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — тревожность; редко — дезориентация, эйфория.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость; редко — когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — учащенное сердцебиение, приступообразные ощущении жара («приливы»); редко — брадикардия, сердечно сосудистые нарушения.
Со стороны дыхательной системы: часто — икота; редко — боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко — твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, акне; редко — фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия; редко — поллакиурия.
Изменения со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности АЛТ; нечасто — повышение активности АСТ, повышение активности ЩФ; редко — увеличение диуреза, наличие эритроцитов в моче, гипонатриемия, уменьшение массы тела, глюкозурия, нейтропения.
Общие расстройства: часто — утомляемость; нечасто — астения, недомогание; редко — отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки.
Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высоко эметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов — 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1-го цикла химиотерапии.
В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезных побочных эффектах — синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла).
Данные пострегистрационных исследований
В пострегистрационный период сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Вследствие того, что отчеты поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, невозможно достоверно определить ожидаемую частоту или причинную связь с приемом препарата.
Со стороны кожи и кожных придатков: зуд, сыпь, крапивница, редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует применять Эменд® у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4. Одновременное назначение препарата Эменд® с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема препарата Эменд® по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Эменд®. Во время лечения препаратом Эменд® и в течение 1 месяца после приема последней дозы препарата Эменд® следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Эменд® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском нежелательного влияния на грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения препарата Эменд® у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты).
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Эменд® у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата Эменд® на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Однако следует учитывать профиль побочных эффектов препарата, которые могут повлиять на способность пациентов управлять механизмами. У пациентов возможны различные реакции на Эменд®.
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные по применению апрепитанта в высоких дозах без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. У 1 пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта, наблюдались сонливость и головная боль.
Лечение: терапию препаратом Эменд® следует прекратить и обеспечить контроль состояния пациента. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, не будут эффективны. Антидот к препарату неизвестен. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором изофермента CYP3A4, а также индуктором изофермента CYP2C9.
При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4. Эменд® не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом, цизапридом, производными алкалоидов спорыньи. Ингибирование изофермента CYP3A4 под влиянием апрепитанта может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни реакциям.
Апрепитант индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение препарата Эменд® с этими или другими препаратами, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2C9 (например, с фенитоином), может привести к снижению их концентрации в плазме. Не отмечено влияния препарата Эменд® на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением МНО на 14% через 5 дней после окончания приема препарата Эменд®.
У пациентов, получающих терапию варфарином в течение длительного времени, следует тщательно мониторировать уровень МНО в течение 2 недель, и особенно на 7–10 дни после начала приема препарата Эменд® по 3-дневной схеме, во время каждого цикла химиотерапии.
Эменд® уменьшает AUC толбутамида, являющегося субстратом изофермента CYP2C9, на 23% в 4-й день, на 28% в 8-й день и на 15% в 15-й день. При этом толбутамид в однократной дозе 500 мг назначали перед началом 3-дневной схемы терапии препаратом Эменд® в 4-й, 8-й и 15-й дни.
Взаимодействие препарата Эменд® с препаратами, являющимися субстратами переносчика P-гликопротеина, маловероятно (отсутствие взаимодействия препарата Эменд® с дигоксином). Апрепитант не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики антагонистов серотониновых 5HT3-рецепторов — ондансетрона, гранисетрона и гидродоласетрона (активного метаболита доласетрона).
При одновременном приеме препарата Эменд® и ГКС отмечено увеличение AUC дексаметазона (при приеме внутрь) в 2.2 раза, метилпреднизолона, вводимого в/в — в 1.3 раза и метилпреднизолона принимаемого внутрь — в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при его приеме внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при введении в/в снижают приблизительно на 25%, при назначении внутрь — на 50%.
При применении препарата Эменд® вместе с химиотерапевтическими препаратами, метаболизм которых главным образом или частично происходит при участии изофермента CYP3A4 (этопозид, винорелбин, доцетаксел и паклитаксел) дозы этих препаратов можно не корректировать. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов, получающих данные препараты, и обеспечить дополнительное наблюдение. В пострегистрационных исследованиях были зафиксированы случаи нейротоксичности, которые могут рассматриваться как возможное побочное действие ифосфамида, применяемого совместно с апрепитантом.
Влияние препарата Эменд® на фармакокинетику доцетаксела не выявлено.
Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата Эменд® может быть снижена (во время лечения препаратом Эменд® и в течение 1 мес после приема последней дозы препарата Эменд® следует применять альтернативные или резервные методы контрацепции).
При одновременном пероральном приеме мидазолама и препарата Эменд® отмечено увеличение AUC мидазолама. Возможное повышение концентрации в плазме крови мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP3A4 (алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении этих препаратов с препаратом Эменд®.
Одновременный прием препарата Эменд® с препаратами, которые ингибируют активность изофермента CYP3A4, может привести к увеличению концентрации апрепитанта в плазме крови. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать Эменд® в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с кетоконазолом). Однако одновременный прием препарата Эменд® с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с дилтиаземом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином и ингибиторами протеазы) не вызывает клинически значимых изменений концентрации апрепитанта в плазме крови.
Одновременный прием препарата Эменд® с препаратами, которые являются сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом), может привести к уменьшению концентрации апрепитанта в плазме и, таким образом, к снижению эффективности препарата Эменд®. Также одновременное применение апрепитанта с препаратами зверобоя продырявленного не рекомендуется.
У пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией прием таблетки апрепитанта, содержащей дозу, сопоставимую с 230 мг препарата в капсулах, в комбинации с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза/сут в течение 5 дней приводил к увеличению AUC апрепитанта в 2 раза и одновременному увеличению AUC дилтиазема в 1.7 раза. Эти фармакокинетические эффекты не приводили к клинически значимым изменениям на ЭКГ, ЧСС или АД по сравнению с изменениями данных показателей при приеме только дилтиазема.
Одновременный прием апрепитанта 1 раз/сут в форме таблеток в дозе, сопоставимой с 85 мг или 170 мг препарата в капсулах, и пароксетина в дозе 20 мг 1 раз/сут приводил к уменьшению AUC приблизительно на 25% и Cmax приблизительно на 20% как для апрепитанта, так и для пароксетина.
Условия хранения препарата Эменд®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Эменд®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО
(Россия)
119021 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
0
- Главная
- Продукты
- Натальсид (свечи)
Инструкция по применению Натальсид (свечи)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Состав
Один суппозиторий содержит:
активное вещество — натрия алгинат (натрия альгинат) — 250 мг; основы для суппозиториев: жир твердый (витепсол, суппосир) — достаточное количество до получения суппозитория массой 2,25 г.
Описание
Суппозитории светло-серого цвета с кремоватым оттенком, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство для местного применения
Фармакологические свойства
Активное вещество препарата — натрия альгинат — природный полисахарид, получаемый из бурых морских водорослей. Оказывает выраженное гемостатическое, противовоспалительное и репаративное действие.
Показания к применению
Хронические анальные трещины в стадии эпителизации, хронический кровоточащий геморрой, проктосигмоидит и воспалительные явления в прямой кишке в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст (до 14 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Натальсид® не противопоказан для применения в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Ректально. Суппозиторий вводят в прямую кишку после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Взрослым и детям старше 14 лет применяют по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Длительность курса лечения препаратом Натальсид® составляет 7-14 дней.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Форма выпуска
Натальсид® суппозитории ректальные 250 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-459, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88, факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Натальсид® — это препарат для лечения кровоточащего геморроя, анальных трещин и воспалительных процессов в прямой кишке. Средство выпускается в формате ректальных суппозиториев.
Натальсид® разрешен на любом сроке беременности и в период лактации. По причине гормональных перестроек, изменения состояния вен, повышения внутрибрюшного давления около 35% женщин страдают от геморроя в период беременности, а в послеродовой период с заболеванием сталкиваются около 49,8% женщин.
История создания
Активное вещество Натальсид® — натрия альгинат. Это полисахарид, его добывают из бурых морских водорослей.
Натрия альгинат впервые выделил шотландский химик и фармацевт Эдвард Чарльз Стэнфорд в 1881 году.
Эффективность и безопасность препарата проверены временем и многочисленными исследованиями. В частности, исследования проводились Государственным научным центром колопроктологии МЗ РФ. В ходе исследования было показано, что суппозитории с натрием альгинатом способны купировать симптомы таких заболеваний, как хронический кровоточащий геморрой, хроническая анальная трещина в стадии эпителизации. При клинической апробации препарата не было замечено побочных эффектов, а также аллергических реакций. Препарат хорошо переносился больными.
Свойства Натальсид®
- Выраженное гемостатическое
- Противовоспалительное
- Репаративное
Формы выпуска
Натальсид® выпускается в форме ректальных свечей. Препарат упаковывают в ячейковые контурные упаковки. В одной упаковке содержится 10 суппозиториев.
В России
В России с 2002 года Натальсид® выпускает крупнейший производитель мягких лекарственных форм — АО «Нижфарм» (Группа STADA).
Препарат отпускается без рецепта.
Шехтман М.М., Козинова Н.В., ШЕморрой у беременных./Consilium medicum . Гинекология 2004.т6 № 6 стр 31-34.
Инструкция по применению лекарственного препарата
Рассказываем о проблемах со здоровьем и о способах их решения
Узнать больше
Компания STADA первой в России внедрила международные стандарты качества на своих производственных площадках
Узнать больше
Узнайте чем запивать лекарства, как правильно хранить их дома, о рисках связанных с приемом лекарств и много другой полезной информации
Узнать больше
Адрес аптеки или её название
сб-вс: 09:00 — 21:00
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»