Суматриптан
(Sumatriptan)
0.03 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Суматриптан (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003957
Дата последнего изменения: 08.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Суматриптан
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
На
одну таблетку 50 мг 100 мг
Активное вещество:
Суматриптана
сукцинат 70,0 мг 140,0 мг
в
пересчете на суматриптан 50,0 мг 100,0 мг
Вспомогательные вещества ядра таблетки:
Лактозы
моногидрат 125,0 мг 250,0 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,0 мг 200,0 мг
Магния
стеарат 1,5 мг 3,0 мг
Кроскармеллоза
натрия 2,0 мг 4,0 мг
Тальк 1,5 мг 3,0 мг
Вспомогательные вещества пленочной оболочки:
Гипромеллоза 5,9 мг 11,8 мг
Макрогол
6000 (полиэтиленгликоль 6000) 2,3 мг 4,6 мг
Титана
диоксид 0,92 мг 1,84 мг
Полисорбат-
80 0,88 мг 1,76 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакокинетика
Приступы
мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана,
принимаемого внутрь.
Всасывание
После
приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме
достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение
максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл.
Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%,
частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной
абсорбции.
Распределение
Суматриптан
связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий
объем распределения 170 л.
Метаболизм
Главный
метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой,
в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью
по отношению к 5‑HT1‑
и 5‑HT2‑серотониновым
рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период
полувыведения составляет приблизительно 2 ч.
Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин,
средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин;
внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Суматриптан
метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие
снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции
печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика
у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более
молодого возраста.
Нет
значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных
этнических групп.
Фармакодинамика
Суматриптан
— селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5‑HT1D),
не влияет
на другие подтипы 5‑HT‑рецепторов
(5‑HT2–5‑HT7).
Рецепторы 5‑HT1D расположены,
главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их
стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У
животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной
артерии, не влияя
на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии
кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе
менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их
стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме
того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает
чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе
противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении
менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня
до — 5 дней
после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут
после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что
рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы
мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных
пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по
сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг
статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Показания
Купирование
приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы
менструально-ассоциированной мигрени.
Назначают
только при верифицированном диагнозе мигрень.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата.
–
Гемиплегическая,
базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
–
Ишемическая
болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе
стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе),
постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить
наличие ишемической болезни сердца.
–
Фармакологически
неконтролируемая артериальная гипертензия.
–
Окклюзионные
заболевания периферических сосудов.
–
Инсульт или
преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
–
Тяжелые
нарушения функции печени и/или почек.
–
Одновременный
прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими
триптаминами/агонистами 5‑HT1‑серотониновых
рецепторов.
–
Применение на
фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее, чем через 2 недели
после отмены этих препаратов.
–
Возраст до 18
лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
–
В связи с
наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной
непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
–
Артериальная
гипертензия (контролируемая).
–
Эпилепсия (в том
числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом).
–
Заболевания, при
которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата
(например, нарушение функции почек или печени).
–
Беременность.
–
Период грудного
вскармливания.
–
У пациентов с
повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может
вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных
проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены,
однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким
пациентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение
суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго
контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Доступны
данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших
суматриптан во время I триместра
беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о
повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения
суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
Результаты
экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного
действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и
постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии
суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших
доз суматриптана.
Период грудного вскармливания
Суматриптан
проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка,
следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в
течение 24 ч
после окончания его применения.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Суматриптан
применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует
применять в профилактических целях.
Начинают
лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат
одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых
приступов мигрени взрослым — 50 мг, в некоторых случаях доза может быть
увеличена до 100 мг.
Для
купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а
затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч
при условии, что интервал между приемом составляет не менее
2 ч.
В течение любого 24 ч
периода максимальная доза — 300 мг/сут. Если симптомы мигрени не исчезают
и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования
продолжающегося приступа вторую дозу не назначают. В этом случае может
назначаться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные
противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования
последующих приступов. Суматриптан рекомендуется применять в качестве
монотерапии мигрени, не следует
применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая
метисергид).
Пациентам с нарушением функции печени:
рекомендованная доза — 50 мг.
Дети
Эффективность
и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет
доступных клинических данных для этой возрастной группы.
Эффективность
и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы
в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому
использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Опыт
использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Побочные действия
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем
органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10);
нечасто (>1/1000 и <1/100);
редко (>1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена
по имеющимся данным).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
— головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и
снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто
— преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата),
приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто
— одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
— тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных
реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Часто
— чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в
любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто
— болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания
(обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела,
включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или
умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень
редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно
— реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений
повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно
— судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными
приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к
возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было
выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно
— мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая).
Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно
— брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной
ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно
— снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно
— ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Неизвестно
— ригидность шеи, артралгия.
Нарушения психики
Неизвестно
— тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно
— гипергидроз.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не
отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном
и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
Противопоказано
одновременное применение суматриптана и эрготамина или других
триптанов/агонистов 5‑HT1‑серотониновых
рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и
совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел
«Противопоказания»).
Период
времени, который должен пройти между применением суматриптана и
эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5‑HT1‑рецепторов,
неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых
препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать,
по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин
или другой триптан/агонист 5‑HT1‑рецепторов
перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по
меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением
препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения
другого триптана/5‑HT1‑агониста
рецепторов.
Возможно
взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное
применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Имеются
редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства
психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате
одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина
(СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на
фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Побочные
реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными
средствами, содержащими зверобой продырявленный.
Передозировка
Симптомы
При
приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций,
кроме перечисленных выше.
Лечение
Наблюдение
за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая
терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на
концентрацию суматриптана в плазме.
Особые указания
Суматриптан
следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.
Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и
офтальмоплегической мигрени.
Не
следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения
других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед
лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не
диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо
исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует
отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных
цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических
атак (ТИА)).
После
приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как
боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и
распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы
являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение
суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое
обследование. Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца,
в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную
никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой
системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять
женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим
перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить
заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические
осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых
заболеваний.
Препарат
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой
артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества
пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и
периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные
в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового
синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и
нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также
сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения
суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата
норадреналина (СИОЗСН).
Если
у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы
СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых
могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана,
например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции
почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна
составлять 50 мг.
Препарат
Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в
анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности,
поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У
пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием
препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют
от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной
чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением
препарата Суматриптан этими пациентами.
Побочные
реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и
лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный. Длительное
применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может
приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на
нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование.
Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов,
может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными
головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и
глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан,
так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
У
пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим
заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть
особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
По
2 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
2 или 6 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС
с треугольным венчиком, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим
элементом.
1
контурную ячейковую упаковку или банку с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 29.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Суматриптан
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
121.00 |
|
|
|
126.00 |
|
|
|
140.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
600.00 |
|
|
|
617.00 |
|
|
|
721.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
95.00 |
|
|
|
136.00 |
|
|
|
212.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
86.00 |
|
|
|
86.00 |
|
|
|
93.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
147.00 |
|
|
|
186.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
427.00 |
|
|
|
522.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
45.50 |
|
|
|
145.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
93.00 |
|
|
|
123.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
181.00 |
|
|
|
181.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
122.00 |
|
|
|
151.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
92.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
220.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
83.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
211.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
135.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
138.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
608.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Суматриптан (Sumatriptan) инструкция по применению
💊 Состав препарата Суматриптан
✅ Применение препарата Суматриптан
Описание активных компонентов препарата
Суматриптан
(Sumatriptan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02CC01
(Суматриптан)
Лекарственные формы
| Суматриптан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: от 2 до 100 шт. рег. №: ЛП-(000870)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: от 2 до 100 шт. рег. №: ЛП-(000870)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Суматриптан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 172.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 90 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, повидон К25 — 12 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 5.8 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 3 мг.
от 2 до 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
от 2 до 100 шт. — банки с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 102.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 90 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, повидон К25 — 12 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 5.8 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 3 мг.
от 2 до 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
от 2 до 100 шт. — банки с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Показания активных веществ препарата
Суматриптан
Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к — 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза — 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении — кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
Противопоказания к применению
ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Особые указания
Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.
При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.
При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии — боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.
В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином — возможно развитие спазма сосудов.
При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амигренин®
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Сумамигрен®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Суматриптан
(ВЕРТЕКС, Россия)
Суматриптан
(БИОХИМИК, Россия)
Суматриптан
(PFIZER, США)
Суматриптан
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Суматриптан
(БИОКОМ, Россия)
Суматриптан Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Суматриптан Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Суматриптан Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
Суматриптан — Вертекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002635
Торговое наименование препарата
Суматриптан
Международное непатентованное наименование
Суматриптан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 50 мг
активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,00 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3,С0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,80 мг; кроскармсллоза натрия — 1,80 мг; магния стеарат — 1,80 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,00 мг, тальк — 1,00 мг, титана диоксид — 0,55 мг, мафогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), ма<рогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 5,00 мг.
Дозировка 100 мг
активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 184,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 18,00 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 7,2,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,60 мг; кроскармеллоза натрия — 3.60 мг; магния стеарат — 3,60 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 6.00 мг, тальк — 2,00 мг, титана диоксид — 1,10 мг, ма срогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,90 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 10,00 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомигренозное средство
Код АТХ
N02C
Фармакодинамика:
Механизм действия
Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.
Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.
Фармакокинетика:
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на
фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.
После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.
Распределение
Связь с белками плазмы — 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.
Пазменный клиренс — 1160 мл/мин; почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 80 % (после приема внутрь).
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.
Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.
Пол
Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Сmах, Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.
Показания:
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5 -НТ 1 -рецепторов;
— одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов;
— одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов; выраженная почечная или печеночная недостаточность;
— возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены).
С осторожностью:
— контролируемая артериальная гипертензия;
— заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);
— эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии;
— данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).
Беременность и лактация:
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.
Способ применения и дозы:
Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.
Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Взрослые
Рекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамии, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от > 1 /100 до < 1 /100;
редко от> 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности;
частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома, тревога.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы;
частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения
в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана);
очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать
в любой части тела, включая грудную клетку и горло);
частота неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая); однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна — реакции гиперчувствителыюсти, включая кожные проявления,
а также анафилаксию.
Лабораторные показатели:
очень редко — незначительные отклонения показателей «печеночных» проб.
Общие расстройства:
часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выражение); частота неизвестна — гипергидроз.
Передозировка:
Симптомы
При приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакции, кроме перечисленных выше.
Лечение
Промывание желудка; следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.
Взаимодействие:
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин, или других триптанов/агонистов 5-Н1|-серотониновых рецепторов; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана; другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов — не раньше, чем через 24 часа после приема
суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.
Особые указания:
Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.
Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).
Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль, распространяющаяся на область шеи, возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, получающих заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых па пациентов. В очень редких случаях у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также пациентам, с такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
1, 4, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.
2, 4, 6 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 1 таблетке.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки.
1 контурная ячейковая упаковка по 4 таблетки.
1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток,.
1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»
Купить Суматриптан — Вертекс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, дозировкой 100 мг – с риской.
На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Одна таблетка содержит – действующего вещества: суматриптана – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: тальк, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, опадрай II (голубой) (спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104) .
Селективные агонисты 5HT1 – рецепторов. Противомигренозные препараты.
Код АТХ: N02СС01.
Фармакодинамика
Суматриптан – специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5HT-рецепторов (5HT2 – 5HT7). Рецепторы 5HT1 расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приёма лекарственного средства (ЛС). Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.
Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.
Фармакокинетика
Абсорбция суматриптана после приема внутрь происходит быстро, 70 % Cmax суматриптана в плазме крови достигается через 45 мин, а ее среднее значение после приема препарата в дозе 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана при пероральном применении составляет 14 %, частично за счет метаболизма, а частично за счет неполного всасывания.
Распределение. В незначительной степени суматриптан связывается с белками плазмы крови (14–21 %). Средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин.
Выведение. Т½ суматриптана из плазмы крови составляет около 2 часов. Внепочечный путь выведения препарата составляет около 80 % общего клиренса. Суматриптан метаболизируется преимущественно при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана – выводится с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2 серотониновым рецепторам. Метаболиты, образующиеся в меньшем количестве, не установлены.
Приступ мигрени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального применения.
Купирование приступов мигрени с аурой и без нее.
Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приёма первой дозы ЛС Суматриптан, то для купирования этого же приступа повторно принимать лекарственное средство не следует. Однако ЛС Суматриптан можно принимать для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных не рекомендуют применение ЛС Суматриптан у пациентов старше 65 лет.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.
— повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга);
— неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени;
— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы);
— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1 (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами содержащими эрготамин или его производными);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— эпилепсия;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность и период лактации;
— возраст старше 65 лет
Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень частые 1/10; частые ≥1/10; нечастые 1/1000 и <1/100; редкие 1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000, включая отдельные случаи. Оценивались данные клинических исследований, при этом необходимо помнить, что частота нежелательных реакций на фоне приёма ЛС сравнения не учитывалась.
Клинические исследования:
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Часто – слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органа зрения: очень редко – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Очень редко — гипотония, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
ЛС Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. ЛС Суматриптан нельзя использовать в профилактических целях. У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак). После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате – сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина.
В экспериментах на животных (крысах и кроликах) применение суматриптана сопровождалось эмбриотоксическим действием, аномалиями развития и смертью новорожденных. Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. ЛС Суматриптан в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуют кормление ребёнка грудью в течение 24 часа после применения ЛС.
Во время лечения ЛС Суматриптан возможно возникновение сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду того, что в настоящее время эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применений селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Прием ЛС Суматриптан внутрь в дозе более 400 мг не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В случае передозировки ЛС Суматриптан следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. При передозировке необходимо отменить препарат.
Лечение: симптоматическое.
2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка №2×1, №2×2, №2×3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.