Фармакологическое действие
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания препарата
Суматриптан
- приступ мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Условия хранения препарата Суматриптан
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Суматриптан
Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Суматриптана сукцинат — 70,0 мг или 140,0 мг, в пересчете на суматриптан — 50,0 мг или 100,0 мг.
Вспомогательные вещества ядра таблетки:
Лактозы моногидрат — 125 мг или 250 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг или 200 мг, магния стеарат — 1,5 мг или 3,0 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг или 4,0 мг, тальк — 1,5 мг или 3,0 мг.
Вспомогательные вещества пленочной оболочки:
Гипромеллоза — 5,9 мг или 11,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 2,3 мг или 4,6 мг, титана диоксид — 0,92 мг или 1,84 мг, полисорбат-80 — 0,88 мг или 1,76 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакодинамика
Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1 D ), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1 D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до — 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Фармакокинетика
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин; внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
Нет значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных этнических групп.
Суматриптан: Показания
— Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
— Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.
Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым — 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза — 300 мг/сут. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа вторую дозу не назначают. В этом случае может назначаться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.
Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).
Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза — 50 мг.
Дети
Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.
Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.
Период грудного вскармливания
Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
Суматриптан: Противопоказания
— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
— Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
— Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.
— Фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия.
— Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
— Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
— Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
— Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов.
— Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
— Возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
— Артериальная гипертензия (контролируемая);
— Эпилепсия (в том числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом);
— Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Суматриптан: Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.
Данные клинических исследований:
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сосудов: часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто — одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Пострегистрационные данные
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердца: частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — ишемический колит, диарея.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — ригидность шеи, артралгия.
Со стороны психики: частота неизвестна — тревога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — гипергидроз.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Взаимодействие
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
Противопоказано одновременное применение суматриптана и эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать, по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-HT1-агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.
Особые указания
Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).
После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.
Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечнососудистых заболеваний.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).
Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.
Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.
Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
По 2 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 6 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.
1 контурную ячейковую упаковку или банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного.
Условия отпуска
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Биохимик», Россия,
Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15а.
Телефон (8342) 38-03-68.
Производитель:
ПАО «Биохимик», Россия
Юридический адрес:
Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15а.
Адрес места производства:
Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15а.
Телефон: (8342) 38-03-68
E-mail: biohimic@biohimic.ru,
www.biohimik.ru
Претензии предъявлять на адрес предприятия-производителя
Основные сведения
Торговое название
Суматриптан
Действующее вещество (МНН)
Суматриптан
Дозировка или размер
50 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Суматриптан
(Sumatriptan)
0.03 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Суматриптан (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003957
Дата последнего изменения: 08.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Суматриптан
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
На
одну таблетку 50 мг 100 мг
Активное вещество:
Суматриптана
сукцинат 70,0 мг 140,0 мг
в
пересчете на суматриптан 50,0 мг 100,0 мг
Вспомогательные вещества ядра таблетки:
Лактозы
моногидрат 125,0 мг 250,0 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,0 мг 200,0 мг
Магния
стеарат 1,5 мг 3,0 мг
Кроскармеллоза
натрия 2,0 мг 4,0 мг
Тальк 1,5 мг 3,0 мг
Вспомогательные вещества пленочной оболочки:
Гипромеллоза 5,9 мг 11,8 мг
Макрогол
6000 (полиэтиленгликоль 6000) 2,3 мг 4,6 мг
Титана
диоксид 0,92 мг 1,84 мг
Полисорбат-
80 0,88 мг 1,76 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакокинетика
Приступы
мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана,
принимаемого внутрь.
Всасывание
После
приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме
достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение
максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл.
Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%,
частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной
абсорбции.
Распределение
Суматриптан
связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий
объем распределения 170 л.
Метаболизм
Главный
метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой,
в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью
по отношению к 5‑HT1‑
и 5‑HT2‑серотониновым
рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период
полувыведения составляет приблизительно 2 ч.
Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин,
средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин;
внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Суматриптан
метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие
снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции
печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика
у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более
молодого возраста.
Нет
значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных
этнических групп.
Фармакодинамика
Суматриптан
— селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5‑HT1D),
не влияет
на другие подтипы 5‑HT‑рецепторов
(5‑HT2–5‑HT7).
Рецепторы 5‑HT1D расположены,
главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их
стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У
животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной
артерии, не влияя
на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии
кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе
менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их
стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме
того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает
чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе
противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении
менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня
до — 5 дней
после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут
после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что
рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы
мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных
пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по
сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг
статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Показания
Купирование
приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы
менструально-ассоциированной мигрени.
Назначают
только при верифицированном диагнозе мигрень.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата.
–
Гемиплегическая,
базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
–
Ишемическая
болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе
стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе),
постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить
наличие ишемической болезни сердца.
–
Фармакологически
неконтролируемая артериальная гипертензия.
–
Окклюзионные
заболевания периферических сосудов.
–
Инсульт или
преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
–
Тяжелые
нарушения функции печени и/или почек.
–
Одновременный
прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими
триптаминами/агонистами 5‑HT1‑серотониновых
рецепторов.
–
Применение на
фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее, чем через 2 недели
после отмены этих препаратов.
–
Возраст до 18
лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
–
В связи с
наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной
непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
–
Артериальная
гипертензия (контролируемая).
–
Эпилепсия (в том
числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом).
–
Заболевания, при
которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата
(например, нарушение функции почек или печени).
–
Беременность.
–
Период грудного
вскармливания.
–
У пациентов с
повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может
вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных
проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены,
однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким
пациентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение
суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго
контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Доступны
данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших
суматриптан во время I триместра
беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о
повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения
суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
Результаты
экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного
действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и
постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии
суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших
доз суматриптана.
Период грудного вскармливания
Суматриптан
проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка,
следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в
течение 24 ч
после окончания его применения.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Суматриптан
применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует
применять в профилактических целях.
Начинают
лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат
одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых
приступов мигрени взрослым — 50 мг, в некоторых случаях доза может быть
увеличена до 100 мг.
Для
купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а
затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч
при условии, что интервал между приемом составляет не менее
2 ч.
В течение любого 24 ч
периода максимальная доза — 300 мг/сут. Если симптомы мигрени не исчезают
и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования
продолжающегося приступа вторую дозу не назначают. В этом случае может
назначаться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные
противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования
последующих приступов. Суматриптан рекомендуется применять в качестве
монотерапии мигрени, не следует
применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая
метисергид).
Пациентам с нарушением функции печени:
рекомендованная доза — 50 мг.
Дети
Эффективность
и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет
доступных клинических данных для этой возрастной группы.
Эффективность
и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы
в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому
использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Опыт
использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Побочные действия
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем
органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10);
нечасто (>1/1000 и <1/100);
редко (>1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена
по имеющимся данным).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
— головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и
снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто
— преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата),
приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто
— одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
— тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных
реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Часто
— чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в
любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто
— болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания
(обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела,
включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или
умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень
редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно
— реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений
повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно
— судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными
приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к
возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было
выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно
— мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая).
Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно
— брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной
ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно
— снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно
— ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Неизвестно
— ригидность шеи, артралгия.
Нарушения психики
Неизвестно
— тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно
— гипергидроз.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не
отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном
и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
Противопоказано
одновременное применение суматриптана и эрготамина или других
триптанов/агонистов 5‑HT1‑серотониновых
рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и
совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел
«Противопоказания»).
Период
времени, который должен пройти между применением суматриптана и
эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5‑HT1‑рецепторов,
неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых
препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать,
по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин
или другой триптан/агонист 5‑HT1‑рецепторов
перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по
меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением
препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения
другого триптана/5‑HT1‑агониста
рецепторов.
Возможно
взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное
применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Имеются
редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства
психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате
одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина
(СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на
фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Побочные
реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными
средствами, содержащими зверобой продырявленный.
Передозировка
Симптомы
При
приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций,
кроме перечисленных выше.
Лечение
Наблюдение
за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая
терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на
концентрацию суматриптана в плазме.
Особые указания
Суматриптан
следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.
Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и
офтальмоплегической мигрени.
Не
следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения
других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед
лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не
диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо
исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует
отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных
цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических
атак (ТИА)).
После
приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как
боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и
распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы
являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение
суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое
обследование. Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца,
в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную
никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой
системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять
женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим
перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить
заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические
осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых
заболеваний.
Препарат
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой
артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества
пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и
периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные
в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового
синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и
нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также
сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения
суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата
норадреналина (СИОЗСН).
Если
у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы
СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых
могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана,
например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции
почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна
составлять 50 мг.
Препарат
Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в
анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности,
поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У
пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием
препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют
от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной
чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением
препарата Суматриптан этими пациентами.
Побочные
реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и
лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный. Длительное
применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может
приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на
нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование.
Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов,
может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными
головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и
глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан,
так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
У
пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим
заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть
особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
По
2 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
2 или 6 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС
с треугольным венчиком, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим
элементом.
1
контурную ячейковую упаковку или банку с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 29.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Суматриптан
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
121.00 |
|
|
|
126.00 |
|
|
|
140.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
600.00 |
|
|
|
618.00 |
|
|
|
721.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
95.00 |
|
|
|
136.00 |
|
|
|
212.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
86.00 |
|
|
|
86.00 |
|
|
|
93.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
147.00 |
|
|
|
186.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
427.00 |
|
|
|
522.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
45.50 |
|
|
|
145.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
93.00 |
|
|
|
123.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
181.00 |
|
|
|
181.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
122.00 |
|
|
|
151.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
92.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
220.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
83.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
211.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
135.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
138.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
608.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Головная больМигреньОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Суматриптан: действующее вещество
- Суматриптан: от чего
- Суматриптан: дозировка
- Суматриптан: противопоказания
- Суматриптан: побочные эффекты
- Суматриптан и алкоголь: совместимость
- Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
- Что лучше: Релпакс или Суматриптан
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
На протяжении года почти половина взрослых людей испытывают головную боль по меньшей мере один раз. Причин для этого множество: начиная от усталости и заканчивая серьезными патологиями. Один из самых мучительных видов головной боли – мигрень, приступ которой длится до 72 часов и сопровождается повышенной чувствительностью к свету и звуку, а также тошнотой и/или рвотой. Распространенность мигрени в странах Европы и США в среднем составляет 14%, что показывает масштабы проблемы. Обычные обезболивающие средства не всегда могут справиться со снятием такой разновидности боли. Тогда на помощь приходят специально созданные препараты.
Провизор расскажет о препарате Суматриптан: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Суматриптан: действующее вещество
Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток. Производится разными фармацевтическими компаниями под такими торговыми наименованиями как: Суматриптан Тева, Суматриптан Канон, Суматриптан Реневал и другими.
В состав Суматриптана входит суматриптана сукцинат в дозировках 50 и 100 мг. Вещество влияет на специальные рецепторы, расположенные в кровеносных сосудах головного мозга, приводя к их сужению. Согласно доклиническим данным, Суматриптан также снижает восприимчивость тройничного нерва – крупнейшего черепного нервного волокна, воспаление которого приводит к боли и жжению в лицевой части, головной боли, мигрени, спазмам мышц и другим симптомам.
Суматриптан: от чего
Суматриптан – это противомигренозное лекарственное средство. Препарат снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее. Аура – это неврологические изменения, которые возникают перед началом приступа головной боли. Это могут быть зрительные нарушения: вспышки света, мерцающая линия перед глазами или световые пятна, а также онемение губ и языка, покалывание и нарушение речи. Считается, что в основе механизма развития мигрени лежит расширение или отек стенок сосудов головного мозга. Именно с этим и борется препарат.
Таблетки от мигрени Суматриптан также помогают в лечении выраженной головной боли, возникающей спустя 3-5 дней после менструации. Такой тип мигрени носит название менструально-ассоциированной.
Суматриптан: дозировка
Суматриптан отпускается строго по рецепту врача. Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны. Дозировка подбирается врачом персонально для каждого пациента, в зависимости от выраженности боли. Как правило, начальная доза составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях целесообразно назначение препарата Суматриптан 100 мг.
Суматриптан: противопоказания
Пациентов зачастую интересует прием препарата во время беременности. Согласно инструкции, Суматриптан при беременности принимать можно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Однако достаточных исследований на этот счет не проводилось. В период грудного вскармливания Суматриптан противопоказан, как и при:
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
- Мигрени, сопровождающейся слабостью с одной стороны лица;
- Мигрени, вызванной патологиями кровоснабжения в зоне базилярной артерии;
- «Глазной» мигрени, которая сочетается с двоением в глазах и опущением верхнего века;
- Ишемической болезни сердца и другие сердечно-сосудистых заболеваниях;
- Повышенном артериальном давлении;
- Инсульте или очагах ишемии головного мозга, даже если присутствуют в истории болезни;
- Поражении периферических сосудов;
- Нарушении функций печени и почек;
- Одновременном приеме с некоторыми препаратами: Эрготамином или ингибиторами МАО;
- Врожденной галактоземии и недостаточности лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы;
- Возрасте до 18 лет и после 65 лет.
Суматриптан: побочные эффекты
Побочные действия Суматриптана многочисленны. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к препарату или на сайте государственного реестра лекарственных средств. Некоторые описанные нежелательные симптомы могут быть вызваны мигренью, а не приемом препарата. Наиболее частые побочные реакции:
- Головокружение,
- Сонливость,
- Повышение артериального давления,
- Чувство жара или холода,
- Одышка,
- Тошнота и рвота,
- Чувство тяжести,
- Боль в мышцах,
- Слабость и утомляемость.
Суматриптан и алкоголь: совместимость
При одновременном приеме Суматриптан и алкоголь не взаимодействуют. Тем не менее совмещать препарат и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени, а также усилить его или побочные действия лекарства.
Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
Золмитриптан – это противомигренозный препарат из группы триптанов. К этой же группе относится Суматриптан. Оба препарата входят в клинические рекомендации по лечению мигрени, но отличаются по следующим показателям:
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами. Доза в 5 мг Золмитриптана соответствует 100 мг Суматриптана;
- Действие Суматриптана начинается через 45 минут после приема, эффект от приема Золмитриптана возникает через 1,5 часа;
- Как правило, Золмитриптан лучше переносится пациентам и вызывает меньшее количество нежелательных реакций. Хотя описанные побочные действия препаратов отличаются;
- Золмитриптан противопоказан для применения в период беременности.
Выделить лучший препарат невозможно, поскольку каждый имеет особенности и подбирается индивидуально под каждого пациента. Выбором лекарственного средства занимается врач. Самолечение препаратами из группы триптанов исключено.
Что лучше: Релпакс или Суматриптан
Релпакс – это еще один препарат из группы триптанов для лечения приступов мигрени. В отличие от аналогов, производителями которых являются несколько стран, Релпакс принадлежит американской компании и производится на итальянском заводе Пфайзер. Действующее вещество Релпакса – Элетриптан.
Элетриптан относительно новый препарат, принадлежащий второму поколению триптанов. Лекарство считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан. Однако, назначить то или иное средство может только врач.
Краткое содержание
- Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток.
- Суматриптан снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее.
- Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны.
- Суматриптан имеет противопоказания и побочные действия.
- Совмещать Суматриптан и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени.
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами.
- Элетриптан считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Клинико-фармакологическая группа
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Действующее вещество
— суматриптан (sumatriptan)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон — гравировка «5» и «0».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70.00 мг, кроскармеллоза натрия 1.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6.75 мг, кремния диоксид коллоидный 0.25 мг, магния стеарат 1.50 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (E 464) 2.0000 мг, титана диоксид (E 171) 1.1725 мг, лактозы моногидрат 1.1000 мг, макрогол-3000 0.4000 мг, триацетин 0.3000 мг, краситель железа оксид красный (E 172) 0.0180 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) 0.0090 мг, краситель железа оксид черный (E 172) 0.0005 мг).
2 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток.
Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-2/5 ч и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий Vd в среднем составляет 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизм
Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1— и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение
T1/2 составляет 2-2.5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.
Показания
- мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).
Противопоказания
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);
- пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов;
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.
Дозировка
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0.1%, но менее 1%; редко — не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко — менее 0.01% (включая единичные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на ЭКГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко — судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота — тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко — частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; неизвестная частота -регидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто — боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота — повышенная потливость.
Передозировка
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Одновременное применение суматриптана с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алкалоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Особые указания
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.
При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности.
В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование.
Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности
При нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан у пациентов старше 65 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Сертификаты
Описание препарата СУМАТРИПТАН-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.