Сумамед® Форте (Sumamed® Forte) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сумамед® Форте
💊 Состав препарата Сумамед® Форте
✅ Применение препарата Сумамед® Форте
📅 Условия хранения Сумамед® Форте
⏳ Срок годности Сумамед® Форте
Описание лекарственного препарата
Сумамед® Форте
(Sumamed® Forte)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2023.04.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственные формы
| Сумамед® Форте |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 35.573 г (37.5 мл) в компл. с мерн. ложкой и/или шприцем д/дозирования рег. №: ЛП-(001367)-(РГ-RU) |
|
|
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 16.74 г (15 мл) в компл. с мерн. ложкой и/или шприцем д/дозирования рег. №: ЛП-(001367)-(РГ-RU) |
||
|
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 29.295 г (30 мл) в компл. с мерн. ложкой и/или шприцем д/дозирования рег. №: ЛП-(001367)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сумамед® Форте
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом банана; после растворения в воде — однородная суспензия от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом банана.
Вспомогательные вещества: сахароза** — 898.206 мг, натрия фосфат (натрия фосфат трехосновный безводный) — 20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.6 мг, камедь ксантановая — 1.6 мг, ароматизатор банановый — 12 мг, ароматизатор ванильный — 4.5 мг, титана диоксид — 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 7 мг.
16.74 г (15 мл) — флаконы (1) из полиэтилена высокой плотности объемом 50 мл с полипропиленовой крышкойх в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом клубники; после растворения в воде — однородная суспензия от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом клубники.
Вспомогательные вещества: сахароза** — 902.706 мг, натрия фосфат (натрия фосфат трехосновный безводный) — 20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.6 мг, камедь ксантановая — 1.6 мг, ароматизатор клубничный — 12 мг, титана диоксид — 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 7 мг.
29.295 г (30 мл) — флаконы (1) из полиэтилена высокой плотности объемом 100 мл с полипропиленовой крышкойх в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом малины; после растворения в воде — однородная суспензия от белого до желтовато-белого цвета, с характерным запахом малины.
Вспомогательные вещества: сахароза** — 904.206 мг, натрия фосфат (натрия фосфат трехосновный безводный) — 20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.6 мг, камедь ксантановая — 1.6 мг, ароматизатор малиновый — 10.5 мг, титана диоксид — 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 7 мг.
35.573 г (37.5 мл) — флаконы (1) из полиэтилена высокой плотности объемом 100 мл с полипропиленовой крышкойх в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования — пачки картонные.
* указаны значения из расчета теоретической активности азитромицина 95.4%
** количество сахарозы может варьировать в зависимости от фактической активности азитромицина
х с функцией защиты от детей и контролем первого вскрытия
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Сумамед® форте активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)*
* Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК не более 16 мг/л) и Shigella spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Метаболизм
В печени деметилируется, теряя активность.
Выведение
Медленно выводится из тканей и обладает длительным T1/2 — 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 12% — почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) T1/2 увеличивается на 33%.
Показания препарата
Сумамед® Форте
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая рожу, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы;
- болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, за 1 ч до или через 2 ч после еды. После приема препарат Сумамед® форте ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.
Перед каждым применением препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии, если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинально вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2.5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед® форте.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза — 30 мг/кг.
Для точного дозирования препарата Сумамед® форте в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, Сумамед® форте применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Детям с массой тела до 10 кг следует назначать Сумамед® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2 по 5 дни — в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза — 60 мг/кг).
При применении у пациентов с нарушением функции почек с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении препарата Сумамед® форте рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа «пируэт».
Правила приготовления и хранения суспензии
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 9.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 5 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 16.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 35 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 37.5 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 42.5 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе: нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Противопоказания к применению
- нарушения функции печени тяжелой степени;
- одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин, пациентам с наличием проаритмогенных факторов (особенно пожилым пациентам): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациентам, получающим терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или сердечной недостаточностью тяжелой степени; при одновременном применении дигоксина, варфарина, циклоспорина; при сахарном диабете.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать при легких и умеренных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Детям в возрасте 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приема внутрь или таблеток 125 мг.
Особые указания
При применении препарата Сумамед® форте у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0.32 ХЕ/5 мл). В случае пропуска приема одной препарата Сумамед® форте пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.
Препарат Сумамед® форте следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов.
Препарат Сумамед® форте следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед® форте следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Сумамед® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед® форте следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Препарат Сумамед® форте не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном использовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Сумамед® форте возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Сумамед® форте , а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Не следует применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед® форте у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в т.ч. с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Сумамед® форте может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (сходны с побочными эффектами, возникающими при приеме препарата в рекомендуемых дозах): тяжелая тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому Сумамед® форте следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Условия хранения препарата Сумамед® Форте
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Сумамед® Форте
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
Сумамед® форте
Sumamed® forte
Регистрационный номер
Торговое наименование
Сумамед® форте
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
1 г порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь содержит:
действующее вещество азитромицина дигидрат — 50,094 мг1) в пересчёте на азитромицин 47,790 мг; вспомогательные вещества: сахароза 898,206 мг/ 902,706 мг/ 904,206 мг2\ натрия фосфат (натрия фосфат трёхосновный безводный) 20,000 мг2) 20,000 мг/20,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,600 мг/1,600 мг/1,600 мг, камедь ксантановая 1,600 мг/1,600 мг/1,600 мг, ароматизатор банановый 12,000 мг/0/0, ароматизатор ванильный 4,500 мг/0/0, ароматизатор клубничный 0/12,000 мг/0, ароматизатор малиновый 0/0/10,500 мг, титана диоксид 5,000 мг/5,000 мг/5,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 7,000 мг/7,000 мг/7,000 мг.
1) указаны значения из расчёта теоретической активности азитромицина 95,4 %.
2) количество сахарозы может варьироваться в зависимости от фактической активности азитромицина.
Описание
Порошок от белого до желтовато-белго цвета с характерным запахом:
упаковка на 15 мл — запах банана
упаковка на 30 мл — запах клубники
упаковка на 37,5 мл — запах малины.
После растворения в воде — однородная суспензия от белого до желтовато-6 ел ого цвета с характерным запахом:
упаковка на 15 мл — запах банана
упаковка на 30 мл — запах клубники
упаковка на 37,5 мл — запах малины.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
| Микроорганизмы | МИК, мг/л* | |
|---|---|---|
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | ≤1 | >2 |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | >0,5 |
| S. pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| H. influenzae | ≤0,12 | >4 |
| M. catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| N. gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
* Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК не более 16 мг/л) и Shigella spp.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perffingens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин — устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретённой устойчивостью к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
2. Анаэробы
Baderоides fragilis
По результатам клинических исследований, проведённых на детях, использование азитромицина не рекомендовано для лечения малярии ни в качестве монотерапии, ни в сочетании с препаратами, содержащими хлорохин или артемизинин, поскольку тот факт, что азитромицин не уступает по эффективности антималярийным препаратам, рекомендованным для лечения неосложнённой малярии, не был установлен.
Фармакокинетика
После приёма внутрь биодоступность составляет 37 %, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создаётся через 2–3 часа, объём распределения — 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12–52 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточным и возбудителя ми). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани.
Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34 % больше, чем в здоровых тканях.
Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2–4 дня.
Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приёма последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменённом виде — 50 % кишечником, 12 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин.) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33 %.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
- Инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью); детский возраст до 6 мес; одновременный приём эрготамина и дигидроэрготамина; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врождённым или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или сердечной недостаточностью тяжёлой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды. После приёма препарата Сумамед® форте ребёнку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.
Перед каждым приёмом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объём суспензии не был отобран из флакона в течение 20 минут после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объём и дать ребенку.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинальной вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2,5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приёма препарата Сумамед® форте.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей
Из расчёта 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
Для точного дозирования препарата Сумамед® форте в соответствии с массой тела ребёнка следует использовать приведённую ниже таблицу.
|
Масса тела |
Объём суспензии (мл) на 1 приём |
|
10–14 кг |
2,5 мл суспензии (100 мг азитромицина) |
|
15–24 кг |
5,0 мл суспензии (200 мг азитромицина) |
|
25-34 кг |
7,5 мл суспензии (300 мг азитромицина) |
|
35-44 кг |
10,0 мл суспензии (400 мг азитромицина) |
|
не менее 45 кг |
12,5 мл суспензии (500 мг азитромицина) (соответствует дозе для взрослых пациентов) |
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Детям с массой тела до 10 кг следует принимать препарат Сумамед® в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema misrans)
В 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ — 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении препарата Сумамед® форте рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа «пируэт».
Способ приготовления и хранения суспензии
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объём), с помощью шприца для дозирования добавляют 9,5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объём полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объём приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °C не более 5 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объём), с помощью шприца для дозирования добавляют 16,5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объём полученной суспензии составит около 35 мл, что превышает номинальный объём приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °C не более 10 дней.
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 37,5 мл суспензии (номинальный объём), с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объём полученной суспензии составит около 42,5 мл, что превышает номинальный объём приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °C не более 10 дней.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто ангионевротический отёк, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/ или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желёз; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печёночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжёлой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отёк лица, боль в груди, лихорадка, периферические отёки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Нежелательные реакции, возникающие при передозировке препарата Сумамед® форте, сходны с симптомами, возникающими при приёме рекомендуемых доз.
Типичными симптомами передозировки являются тяжёлая тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: приём активированного угля, общее симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приёма этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый приём 1000 мг и многократный приём 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях е участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Особые указания
Также как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьёзных аллергических реакций, включая ангионевротический отёк и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
В случае пропуска приёма одной дозы препарата Сумамед® форте — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Препарат Сумамед® форте следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приёма антацидных препаратов.
Препарат Сумамед® форте следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печёночной недостаточности тяжёлой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия, терапию препаратом Сумамед® форте следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекции дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33 %. Терапию препаратом Сумамед® форте следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед® форте следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат Сумамед® форте не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приёме препарата Сумамед® форте возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде лёгкой диареи, так и тяжёлого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приёма препарата Сумамед® форте, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед® форте у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжёлой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Сумамед® форте может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При применении препарата Сумамед® форте у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0,32 ХЕ/ 5 мл).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 200 мг/5 мл.
По 16,740 г (15 мл, «банановый»), 29,295 г (30 мл, «клубничный») или 35,573 г (37,5 мл, «малиновый») порошка помещают в непрозрачный флакон белого цвета из ПЭ высокой плотности объёмом 50 мл (15 мл) или 100 мл (30 мл, 37,5 мл) с полипропиленовой крышкой с функцией защиты от детей и контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и/или шприцем для дозирования помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия
Производитель
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 г. Загреб, Республика Хорватия
Владелец регистрационного удостоверения
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 г. Загреб, Республика Хорватия
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35
тел.: +7 (495) 644 22 34, факс: +7 (495) 644 22 35
Адрес в интернете: www.teva.ru
Сумамед® форте (порошок для приготовления суспензии, 35,6 г)
МНН: Азитромицин
Производитель: Плива Хрватска д.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003533
Информация о регистрации в РК:
23.05.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
3 365.31 KZT
Предельная цена реализации в РК:
3 472.59 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сумамед® форте
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200мг/5 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – азитромицин (в виде азитромицина дигидрата)- 600 мг (для обьема 15 мл), 1200 мг (для обьема 30 мл), 1500 мг (для обьема 37,5 мл).
вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидрокси-пропицеллюлоза, ксантановая камедь, кремния коллоидный безводный, ароматизатор вишня, ароматизатор банан и ароматизатор ваниль.
Описание
Гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.
Приготовленный раствор — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающий лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед® форте 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Фармакодинамика
Сумамед® форте является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, Сумамед® форте подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
MIC90 ≤ 0.01 µg/мл
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
MIC90 0.01 — 0.1 µg/мл
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis Actinomyces species
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
Mobiluncus species
MIC900.1 — 2.0 µg/мл
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G
Helicobacter pylori Peptococcus species
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum
Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens
Brucella melitensis Bacteroides bivius
Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis
Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae
Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum
Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus aureus*
(*эритромицин – чувствительный штамм)
MIC902.0 — 8.0 µg/мл
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
— инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию
— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы
— инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Сумамед® форте в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки или дозировочного шприца.
При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная доза азитромицина составляет 30 мг/кг, которую необходимо принимать на протяжении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).:
|
Вес тела |
Сумамед®форте порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл |
|
10-14 кг |
2.5 мл (100 мг) |
|
15-25 кг |
5 мл (200 мг) |
|
25-34 кг |
7.5 мл (300 мг) |
|
35-44 кг |
10 мл (400 мг) |
|
≥ 45 кг |
12.5 мл (500 мг) |
Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг на протяжении 3 дней. Однако, обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Sterptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита,
развивающегося как вторичное заболевание, является пенициллин.
При лечении мигрирующей эритемы суммарная доза азитромицина составляет 60 мг/кг с такой схемой дозирования: 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг 1 раз в сутки.
При лечении язвы желудка и двенадцатиперстной инфекций, вызванных Helicobacter pylori применяют дозу 20 мг/кг в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными средствами по выбору врача.
Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (СКФ 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Исследований, направленных на изучение влияния азитромицина на функцию печени не проводилось.
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста назначают ту же дозу, что и взрослым. Среди пожилых пациентов возможны проаритмогенные состояния, поэтому препарат применяют с осторожностью из-за риска развития сердечной аритмии и двунаправленной тахикардии.
Способ приготовления суспензии
В каждом флаконе должно содержаться суспензии на 5 мл больше курсовой дозы.
Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг азитромицина, добавить 9,5 мл воды (20 мл суспензии).
Для приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 16,5 мл воды (35 мл суспензии).
Для приготовления 37,5 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1500 мг азитромицина, добавить 20 мл воды (42,5 мл суспензии).
Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
Побочные действия
Часто
— головная боль
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
— уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов
Нечасто
— запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота,
сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюнных желез
— головокружение, сонливость, извращение вкуса, парестезии
— нарушения слуха, головокружение
— учащенное сердцебиение
— одышка, носовое кровотечение
— нарушение зрения
— анорексия
— остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее
— нервозность, бессонница
— лейкопения, нейтропения, эозинофилия
— кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные расстройства, ринит, кандидоз
— приливы
— сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
— ангионевротический отек, гиперчувствительность
— дизурия, почечная боль
— метроррагия, поражение яичек
— отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки
— повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланин
аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в
крови, повышение креатинина крови, аномальный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия
Редко
— ажитация
— анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха
— реакции фоточувствительности
Неизвестно
— псевдомембранозный колит
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— анафилактическая реакция
— агрессия, тревога, бред, галлюцинации
— обмороки, судороги, парестезии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомия, миастения
— нарушение слуха, вплоть до глухоты и/или шум в ушах
— двунаправленная тахикардия и аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ
— гипотензия
— панкреатит, обесцвечивание языка
— печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом) молниеносный гепатит, некроз печени
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
— артралгия
— острая почечная недостаточность, интерстициальны й нефрит
Побочные реакции, связанные с профилактикой и лечением инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium Avium возможны или вероятны, основываясь на клинических исследованиях и опыте пост-маркетингового наблюдения. Эти побочные реакции отличаются по типу или частоте от реакций, сообщенных для лекарственных форм с немедленным высвобождением или пролонгированного действия:
|
Системно-органный класс |
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
анорексия |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
головокружение, головная боль, парестезии, нарушения вкуса |
гипестезия |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
нарушение зрения |
||
|
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия |
глухота |
нарушение слуха, шум в ушах |
|
|
Нарушения со стороны органа сердца |
учащенное сердцебиение |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
диарея, боль в животе, тошнота, запор, дискомфорт в животе, мягкий стул |
||
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
гепатит |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
сыпь, зуд |
Синдром Стивенса- Джонсона, реакции фоточувствительности |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани артралгия |
артралгия |
||
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
усталость |
астения, недомогание |
Противопоказания
— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антациды: При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25 %. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды. Цетиризин: У здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.
Диданозин (дидезоксиинозин): Совместный прием 1200 мг / сут азитромицина 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин (субстраты P—gp):Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин приводит к увеличению сывороточных уровней субстратов P-гликопротеина. Поэтому при одновременном применении азитромицина и субстратов P-гликопротеина, таких как дигоксин, следует помнить о возможности повышения концентраций субстратов P-гликопротеина в сыворотке.
Зидовудин: При однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной клиническая значимость данных показателей, но возможно они могут пригодиться пациентам.
Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: Из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и следующими препаратами с известным цитохром Р450- опосредованным метаболизом.
Аторвастатин: Совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: Изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина.
Кумариновые пероральные антикоагулянты: В фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В пост-маркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг / день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг / кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.
Эфавиренз: Совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: У здоровых добровольцев, совместное введение с азитромицином 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.
Нельфинавир: Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавиром в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы не требуется.
Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: У нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях не возможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами.
Триазолам: У 14 здоровых добровольцев, совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо.
Триметоприм / сульфаметоксазол: Совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.
Особые указания
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, в том числе отеке Квинке и анафилаксии (в редких случаях со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения.
Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности.
У некоторых пациентов, возможно, имелись существующие заболевания
печени или они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.
В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести функциональные пробы печени/анализы.
При развитии дисфункции печени остановить прием азитромицина.
У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи принимаются раздельно.
Как и при приеме любых антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы.
Диарея, вызванная Clostridium difficile сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штамм, производящий гипертоксин C. difficile приводи к повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать проведение
колэктомии. CDAD должен учитываться у всех больных, которые жалуются на диарею после использования антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как CDAD может развиться через два месяца после введения антибактериальных агентов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.
Пролонгированная сердечная реполяризация и удлинение интервала QT, ведущие к риску развития сердечной аритмии и двунаправленной тахикардии отмечались при лечении с другими макролидами, включая азитромицин. Следующие состояния повышают риск развития желудочковых аритмий (в том числе двунаправленной тахикардии), которые могут привести к остановке сердца, поэтому азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с текущими проаритмогенными состояниями (особенно женщины и пожилые пациенты), например:
• с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT
• которые в настоящее время проходят лечение с другими активными веществами, известными как удлиняющие интервал QT, например антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии
•с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Обострение симптомов миастении и новое начало синдрома миастении были зарегистрированы у пациентов, получающих азитромицин.
Пенициллин, как правило, является препаратом выбора при лечении ларингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes и используется в качестве профилактики в острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен против стрептококкового фарингита, но нет информации, касательно его эффективности для предотвращения острой ревматической лихорадки.
Безопасность и эффективность комплекса Mycobacterium Avium для профилактики или лечения у детей не установлены.
Сахароза.
Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат.
Беременность
Применение препарата при беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сумамед® форте не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Передозировка
Данных по передозировке Сумамед® форте нет. Передозировка макролидными антибиотиками проявляется тошнотой, рвотой и диареей. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 16.7 г, 29.30 г или 35.6 г порошка препарата помещают во флаконы из полиэтилена высокой плотности, с закручивающейся крышкой с защитой от вскрытия детьми.
По 1 флакону с мерной ложкой и/или шприцом для дозирования вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Приготовленная суспензия: 15 мл — 5 дней, 30 мл и 37,5 мл – 10 дней.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб,
Хорватия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Плива Хрватска д.о.о., Хорватия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000, Республика Казахстан г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
| 633982491477976227_ru.doc | 116.5 кб |
| 585715881477977493_kz.doc | 141 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
5 мл приготовленной Сумамед® Форте суспензии содержат активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) — 200 мг и вспомогательные компоненты: сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни, банана, ванили, кремния диоксид коллоидный безводный.
Порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
ATX: J01FA10.
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина — связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактериальных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae,
бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 10, valid from 01.01.2010, www.eucast.org) представлены в таблице:
| Наименование микроорганизмов | Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R>) | |
| Чувствителен (S) | Резистентен (R) | |
| Staphylococcus spp.1 | ≤1 мг/л | >2 мг/л |
| Sreptococcus А, В, C, G1 | ≤0,25 мг/л | >0,5 мг/л |
| Sreptococcus pneumoniae1 | ≤0,25 мг/л | >0,5 мг/л |
| Haemophilis influenza2 | Примечание 2 | |
| Moraxella catarrhalis1 | ≤0,25 мг/л | >0,5 мг/л |
| Neisseria gonorrhoea3 | Примечание 3 |
1 — для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.
2 — клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.
3 — азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1 мг/л.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина
| ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ |
| Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Staphylococcus aureus Метициллин — чувствительный |
|
Sreptococcus pneumoniae Пенициллин — чувствительный |
| Sreptococcus pyogenes |
| Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
|
Haemophilis influenzae Haemophilis parainfluenzae |
| Legionella pneumophila |
| Moraxella catarrhalis |
| Pasteurela multocida |
| Анаэробные микроорганизмы |
| Clostridium perfringens |
| Fusobacterium spp. |
| Prevotella spp. |
| Porphyriomonas spp. |
| Другие микроорганизмы |
| Chlamydia trachomatis |
| МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ |
| Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Sreptococcus pneumoniae обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину |
| ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ |
| Аэробные грамположительные микроорганизмы |
| Enterococcus faecalis |
| Staphylococcus MRSA, MRSE* |
| Анаэробные микроорганизмы |
| Bacteriodis fragilis группа |
* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.
Согласно результатам оценки проведенных исследований, у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37%. Максимальная концентрация в плазме достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из плазмы в ткани и органы, где достигается концентрация в 50 раз больше, чем в плазме, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в сыворотке и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл сыворотки.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.
Выведение
Окончательное время полувыведения азитромицина из плазмы соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2-4 дня. Около 12% введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяются через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.
Почечная недостаточность
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин) отмечается повышение Сmах и AUC0-120 на 61% и 33% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmах и AUC0-120
были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность:
Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
Пожилые пациенты:
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Дети:
Фармакокинетика изучалась у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, принимающих капсулы, гранулы или суспензию. При дозе 10 мг/кг в 1-й день, а затем 5 мг/кг в 2-5-й день достигнутая Сmах была немного меньше, чем у взрослых: 224 мкг/л у детей в возрасте 0,6-5 лет после 3-дневного дозирования и 383 мкг/л в возрасте 6-15 лет. ТТ/2 36 ч у детей старшего возраста был в пределах ожидаемого диапазона для взрослых.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).
Инфекции среднего уха (острый средний отит).
Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичная пиодермия.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Суспензию принимают внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.
Детям дозируют исходя из массы тела.
| Вес тела | Объем Сумамед Форте суспензии, в мл (количество азитромицина в мг) |
| 10-14 кг | 2,5 мл (100 мг) |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) |
| 25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) |
| 35-44 кг | 10 мл (400 мг) |
| ≥45 кг | 12,5 мл (500 мг). Доза для взрослых |
Установлено, что азитромицин эффективен для лечения стрептококкового фарингита у детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение трех дней. Тем не менее, препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и профилактики ревматизма, возникающего как вторичное заболевание, обычно является пенициллин.
Эти дозы показали сходную клиническую эффективность, в то же время бактериальная эрадикация была более выраженной при использовании дозы 20 мг/кг в течение 3 дней. При мигрирующей кольцевидной эритеме: один раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день, затем по 10 мг/кг массы тела со второго по пятый день.
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела в день, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
При недостаточности почечной функции: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. При применении азитромицина пациентами с тяжелыми нарушениями почечной функции (СКФ <10 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
При недостаточности печеночной функции: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.
У пациентов пожилого возраста используется такая же доза, как и у взрослых. Поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность в отношении риска развития сердечной аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии (см. Раздел «Меры предосторожности»).
Дозирование
Дозу Сумамед Форте следует измерять с помощью шприца или дозировочной ложки (для детей с массой тела до 15 кг — шприц, свыше 15 кг — ложка).
Дозирующий шприц также можно использовать для измерения воды, необходимой для приготовления препарата.
Способ приготовления и применения суспензии
Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг азитромицина, добавить 9,5 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры;
Для приготовления 20 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 800 мг азитромицина, добавить 12 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры;
Срок годности приготовленных суспензий 5 дней при температуре не выше 25°С.
Для приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 16,5 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Для приготовления 37,5 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1500 мг азитромицина, добавить 20 мл очищенной или кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры.
Срок годности приготовленных суспензий 10 дней при температуре не выше 25°С.
Восстановленный раствор представляет из себя однородную суспензию белого или светло-желтого цвета с характерным запахом вишни и банана.
С помощью шприца для дозирования отмеривают необходимое количество воды, добавляют во флакон с порошком. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
Для дозирования готовой суспензии используют шприц или дозировочную ложку.
Наполнение шприца лекарством:
1. Встряхните навеску суспензии перед использованием.
2. Нажмите на затвор и поверните его против часовой стрелки.
3. Погрузите шприц в навеску и потяните поршень вверх, чтобы набрать необходимое количество суспензии.
4. Если вы заметили пузырьки воздуха в шприце, верните лекарство во флакон и повторите процедуру 3.
Применение шприца для дозирования лекарства ребенку:
1) положите ребенка в положение для кормления,
2) вставьте кончик шприца в рот, направьте кончик шприца к внутренней части щеки и медленно выдавливайте содержимое,
3) позвольте ребенку проглотить все постепенно
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая или сока для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в собранном виде вместе с препаратом.
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Нет необходимости в более длительных, чем рекомендованные в инструкции по применению, курсах лечения.
Не удваивайте дозу для того, чтобы компенсировать пропущенную.
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам и вспомогательным компонентам препарата.
Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких тяжелых аллергические реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию, реакции со стороны кожи, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами реакции гиперчувствительности. Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и обратиться за медицинской помощью.
Нарушения функции печени: поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, Сумамед следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. При лечении азитромицином были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»). Следует учитывать, что некоторые пациенты могут иметь ранее существовавшие заболевания печени или могут принимать другие гепатотоксические препараты.
Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии. При наличии признаков дисфункции печени, лечение азитромицином следует прекратить.
Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.
Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций, вызванных нечувствительными микроорганизмами, включая грибки.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.
Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.
Инфекцию, связанную с Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Это требует тщательного сбора анамнеза, потому что диарея, связанная с Clostridium difficile, может развиваться в течение двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина было зафиксировано на 33% больше. Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10 — 80 мл/мин). Следует проявлять осторожность при применении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение реполяризации и QT-интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении макролидами, включая азитромицин. Поскольку существует повышенный риск развития желудочковой аритмии (включая torsade de pointes), которая может привести к остановке сердца, азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с существующими проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых людей), такими как:
• наследственный или приобретенный удлиненный интервал QT;
• одновременная терапия другими лекарственными средствами, которые, как известно, продлевают интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол); цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• нарушения электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Перед применением азитромицина следует учитывать следующее:
Порошок азитромицина для пероральной суспензии не подходит для лечения тяжелых инфекций, когда быстро требуется высокая концентрация антибиотика в крови.
В районах с высокой частотой резистентности к эритромицину А особенно важно учитывать эволюцию структуры восприимчивости к азитромицину и другим антибиотикам.
Пневмония
Что касается других макролидов, в некоторых европейских странах отмечается высокий уровень резистентности к Streptococcus pneumoniae (>30%) к азитромицину. Это должно быть принято во внимание при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Инфекции мягких тканей
Основной возбудитель инфекций мягких тканей, золотистый стафилококк, часто устойчив к азитромицину. Поэтому тест на восприимчивость считается предварительным условием лечения инфекций мягких тканей азитромицином.
Синусит. Острый средний отит
Часто азитромицин не является препаратом первого выбора для лечения синусита и острого среднего отита.
Инфицированные ожоговые раны
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Венерические заболевания
В случае заболеваний, передающихся половым путем, должна быть исключена сопутствующая инфекция T. pallidum.
Неврологические или психические заболевания
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам, страдающим от неврологических или психических заболеваний.
Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.
Вспомогательные вещества: лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать этот препарат.
Антациды
Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида.
Цетиризин
Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин
Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина 400 мг у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-gp)
Одновременный прием макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к увеличению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Следовательно, если азитромицин и P-gp-субстраты, такие как дигоксин вводятся одновременно, следует учитывать возможность повышенной концентрации субстрата в сыворотке крови.
Зидовудин
Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах 1200 мг или 600 мг не оказывал влияние на фармакокинетику зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина увеличивало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарных клетках периферического кровотока. Клиническая значимость этих результатов не ясна, но может быть полезным для пациентов.
Производные эрготамина
Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Цитохром Р450
Азитромицин не имеет значительного влияния на ферменты цитохрома Р450 в печени и не вступает в фармакокинетические взаимодействия в отличие от эритромицина и других макролидов. Были проведены исследования фармакокинетических взаимодействий между азитромицином и следующими препаратами:
Аторвастатин
При одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки), азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.
Тем не менее, в постмаркетинговом периоде случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин
При приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина
В исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при однократном приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. В пострегистрационный период наблюдали усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина при совместном применении с азитромицином. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует рассмотреть вопрос о более частом контроле протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые получали суточную дозу азитромицина по 500 мг перорально в течение 3 дней и которые впоследствии принимали однократную дозу 10мг/кг циклоспорина перорально, Сmах и AUC0-5 значения циклоспорина были значительно увеличены. Поэтому одновременно эти препараты следует применять с осторожностью. Если требуется одновременный прием этих препаратов, следует контролировать уровень циклоспорина и корректировать дозу соответственно.
Эфавиренц
Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол
Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение Сmах (18%) азитромицина.
Индинавир
Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон
При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам
У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина в равновесном состоянии. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил
Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин
Не выявлено взаимодействие взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенандин нужно с осторожностью.
Теофилин
Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофилина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.
Триазолам
Одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывал существенного влияния на пиковые концентрации и экскрецию с мочой триметоприма/сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были такими же, как в других исследованиях.
Цизаприд
Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременное введение цизаприда может привести к удлинению интервала QT, желудочковой аритмии и torsades de pointes.
Астемизол, альфентанил
Данные о взаимодействии с астемизолом и альфентанилом отсутствуют. Следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов и азитромицина с учетом описанного потенциального эффекта при одновременном применении макролидного антибиотика эритромицина.
Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT
Азитромицин не следует применять одновременно с другими активными веществами, которые пролонгируют интервал QT (см. раздел «Меры предосторожности»).
Исследования препарата у беременных женщин не проводились. Тестирование репродуктивной безопасности у животных показало, что азитромицин проходит через плаценту, но тератогенных эффектов не вызывает. Азитромицин следует использовать во время беременности только, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.
Сообщалось, что азитромицин выделяется с грудным молоком, но отсутствуют контролируемые клинические испытания по грудному вскармливанию, нацеленные на характеристику фармакокинетики секреции азитромицина в грудное молоко. Следует прервать кормление на период приема азитромицина. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после прекращения приема.
В исследованиях фертильности на крысах наблюдалось снижение частоты беременности после азитромицина. Важность этих результатов для людей не известна.
Специальные исследования о влиянии азитромицина на способность управления транспортом и работу с механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, нужно учитывать возможность развития побочных эффектов (сонливость, судороги, бред, галлюцинации, головокружения, обмороки), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Подобно всем лекарственным препаратам Сумамед может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникли какие-либо из следующих симптомов после приема этого лекарства, так как симптомы могут быть серьезными:
• внезапная одышка, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд (особенно, если затрагивает все тело): так как это может быть признаком тяжелой аллергической реакции;
• тяжелая или длительная диарея, при которой может быть кровь или слизь в стуле во время или после лечения препаратом, так как это может быть признаком серьезного воспаления кишечника (псевдомембранозный колит);
• быстрое или нерегулярное сердцебиение;
• низкое кровяное давление;
• распространенная кожная сыпь, покраснение и шелушение, так как это может быть признаком серьезной кожной реакции:
— образование пузырей на коже, во рту, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона);
— повреждение кожи и слизистых оболочек полости рта, глаз и половых органов, слизистой оболочки кишечника и дыхательных путей (токсический эпидермальный некролиз);
— кожная сыпь, сопровождаемая другими симптомами, такими как лихорадка, отек лимфоузлов и увеличение количества эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови. Сыпь появляется в виде небольших зудящих красных бугорков (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром));
— сыпь на коже, которая характеризуется быстрым появлением участков покраснения на коже, усыпанных мелкими гнойничками (маленькие пузырьки, заполненные белой/желтой жидкостью) (острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)).
Прекратите принимать азитромицин, если у вас появятся эти кожные симптомы, и обратитесь за медицинской помощью.
Другие возможные нежелательные эффекты, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином, классифицированы по частоте следующим образом:
Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм.
Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): головная боль, парестезия, дисгевзия, нарушение зрения, глухота, рвота, диспепсия, артралгия, усталость, уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови.
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, гастроэнтерит, ринит, ангионевротический отек, анорексия, диспноэ, невроз, бессоница, гипестезия, головокружение, сонливость, нарушения слуха, шум в ушах, приливы, диспноэ, носовое кровотечение, гастрит, запор, анорексия, дисфагия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гиперсаливация, гепатит, сыпь, зуд, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, миалгии, остеоартрит, боли в спине, шее, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия, боли в области почек, боль в груди, отек, слабость, астения, гипертермия увеличение уровня ACT, АЛТ, увеличение содержания билирубина, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови; щелочной фосфатазы, хлоридов, ионов водорода, глюкозы, изменения концентрации натрия, уменьшение гематокрита.
Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): синдром Стивенса-Джонсона, реакции гиперчувствительности, беспокойство, головокружение, нарушение работы печени, фоточувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анафилактические реакции, агрессивность, тревожность, галлюцинации, делирий, синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис, тахикардия, аритмия, гипотензия, панкреатит, обесцвеченный язык, печеночная недостаточность, иногда фатальная, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха, острое нарушение почек, интерстициальный нефрит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, увеличение интервала QT на ЭКГ.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Побочные эффекты, наблюдаемые при дозах, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались после обычных доз.
Характерными симптомами передозировки макролидных антибиотиков являются обратимая потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.
В случае передозировки, при необходимости, врачом назначается активированный уголь и общее симптоматическое лечение, а также меры по поддержанию жизненно важных функций.
По 16,74 г или 20,925 г, или 29,295 г, или 35,573 г порошка помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности объемом 50 мл или 50 мл, или 100 мл, или 100 мл для получения соответственно 15 мл или 20 мл, или 30 мл, или 37,5 мл суспензии с полипропиленовой резистентной крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению, с двухсторонней дозировочной ложкой и шприцем для перорального дозирования упакованы в картонную пачку.
Одна сторона дозировочной ложки откалибрована на 2,5 мл, а другая — на 5 мл и 3,75 мл.
Шприц для перорального дозирования градуирован от 1 мл до 5 мл с ценой деления 0,5 мл.
Порошок для приготовления суспензии хранить при температуре не выше 25°С.
Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25°С, перед применением необходимо взбалтывать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Порошок для приготовления суспензии — 2 года.
Приготовленная суспензия 15 мл, 20 мл — 5 дней; 30 мл, 37,5 мл — 10 дней.
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.
Отпускается по рецепту
Производитель:
ПЛИВА Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25,10000 Загреб, Хорватия.
Представительство производителя в Республике Беларусь:
Телефон/факс: +375(17) 218-14-84;
Для обращений, связанных с возникновением нежелательных реакции, e-mail: Safety.Belarus@tevapharm.com;
Для запроса медицинской информации e-mail: medinfo.belarus@teva.by.