Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сульфинпиразон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сульфинпиразон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Сульфинпиразон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Сульфинпиразон
Английское название
Sulfinpyrazone
Латинское название
Sulfinpyrazonum (род. Sulfinpyrazoni)
Химическое название
1,2-Дифенил-4-[2-(фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион
Брутто формула
C23H20N2O3S
Фармакологическая группа вещества Сульфинпиразон
Нозологическая классификация
Код CAS
57-96-5
Фармакологическое действие
—
гипоурикемическое, противоподагрическое.
Характеристика
Белый или бесцветный порошок, нерастворимый в воде. Растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакология
Увеличивает выведение мочевой кислоты за счет снижения ее реабсорбции в проксимальных канальцах нефрона. В результате снижается образование тофусов и уменьшается повреждающее воздействие мочевой кислоты на суставы и снижается риск образования уратных камней в мочевыводящей системе.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T1/2: сульфинпиразона — 3 ч, ПГСП — 1 ч, сульфидного производного — 9–15 ч. Продолжительность действия 4–6 ч. В течение 2 дней почками выводится 45–50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% — с фекальными массами.
Применение вещества Сульфинпиразон
Гиперурикемия, подагра.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. и в анамнезе), почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, патология крови.
Ограничения к применению
Нет сведений о безопасности использования препарата у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Побочные действия вещества Сульфинпиразон
Диспептические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Способ применения и дозы
Взрослым: внутрь после еды по 100–200 мг 2 раза в сутки, запивая молоком. При хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 400–800 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 100–400 мг в сутки.
Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone)
Является активным урикозурическим (выводящим мочевую кислоту) средством.
Применяют для лечения подагры. Усиливает выделение через почки мочевой кислоты, особенно в первой стадии лечения.
Назначают внутрь обычно в суточной дозе 0,3-0,4 г (в 2-4 приема). Принимают после еды; желательно запивать молоком.
Следует учитывать, что малые дозы салицилатов ослабляют урикозурическое действие сульфинпиразона. Действие пероральных антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидов, пенициллина препарат усиливает.
Обычно сульфинпиразон хорошо переносится, но возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В начале лечения подагры возможно учашение приступов. При «назначении курса лечения прежде всего необходимо ввести в организм достаточное количество жидкости и провести подшелачивание мочи (прием натрия гидрокарбоната); при кислой реакции мочи возможно выпадение конкрементов (камней) в мочевых путях.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к бутадиену и близким к нему препаратам, тяжелые поражения печени и почек.
В защищенном от света месте.
Антуран, Антуранил, Антуридин, Энтуран, Пирокард, Сульфазон, Сульфизон.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сульфинпиразон» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 31080.
Сульфинпиразон
Sulfinpyrazone
Фармакологическое действие
Сульфинпиразон — противоподагрическое средство, оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие. Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах нефрона, усиливает её выведение почками, особенно в первой стадии лечения. После нескольких недель непрерывного лечения наблюдается выраженное снижение интенсивности и частоты приступов подагры, значительно уменьшается артралгия и увеличивается подвижность суставов. Через несколько недель или месяцев исчезают тофусы и периартикулярные отложения уратов; в значительной мере предотвращается образование новых отложений. Уменьшает адгезивность тромбоцитов и их склонность к агрегации, ослабляет реакцию высвобождения тромбоцитов, угнетает синтез тромбоксана A в тромбоцитах, обладает защитным действием в отношении сосудистого эндотелия. Продолжительность действия разовой дозы — 8–12 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — 90 %. Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. Период полувыведения (T½) сульфинпиразона — 3 часа, парагидроксисульфинпиразона — 1 час, сульфидного производного — 9–15 часов. Выводится почками в течение 2 дней: 45–50 % — в виде сульфинпиразона, 25 % — в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10 % — в виде других метаболитов; около 5 % — с желчью.
Показания
Подагра; гиперурикемия, связанная с подагрой (при выведении с мочой менее 800 нг уратов/24 часа, отсутствии тофусов и нефроуролитиаза). Как альтернатива при непереносимости АСК: уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; состояние после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; рецидивирующий тромбофлебит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в ст. обострения), печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс кретатинина меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в том числе в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью
Нарушения со стороны крови и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 80 мл/мин).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфинпиразона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение сульфинпиразона у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения сульфинпиразона в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, обострение подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушение функции почек.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атаксия, судороги, одышка, острая почечная недостаточность, кома.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия, внутривенно — декстроза. Специфического антидота нет. При необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств; увеличивает T½ пероральных гипогликемических препаратов, пенициллина и сульфаниламидов.
Этанол, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Салицилаты проявляют антагонизм по отношению к урикозурическуму действию и увеличивают риск развития кровотечений; салуретики повышают концентрацию уратов в плазме.
Сочетание с аллопуринолом приводит к аддитивному эффекту.
Меры предосторожности
Лечение сульфинпиразоном больных с подагрическим артритом начинают через 2–3 недели после острого приступа подагры. Если приступ произошёл на фоне применения препарата лечение следует продолжать одновременно с колхицином или нестероидными противовоспалительными препаратами.
Препарат повышает частоту возникновения острого приступа подагры в начале лечения, в связи с этим перечисленные препараты должны быть назначены одновременно в течение первых 3–6 месяцев лечения (однако, это тоже не предотвращает от возникновения острого приступа подагры).
Больной должен получать достаточное количество жидкости (не менее 2–3 л/сут); следует проводить подщелачивание мочи (натрия гидрокарбонат 3–7,5 г/сут или калия цитрат 7,5 г/сут) поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой реакции мочи может способствовать образованию конкрементов (в первые несколько месяцев лечения) в мочевыводящих путях.
В период лечения рекомендовано определение в сыворотке крови и моче уровня мочевой кислоты в течение 24 часов с целью корректировки дозы препарата; у больных с хронической почечной недостаточностью функцию почек.
Следует принимать вместе с приёмом пищи или антацидными препаратами с целью уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
При назначении пациентам, недавно перенёсшим инфаркт миокарда, рекомендуется регулярно проводить общий анализ мочи и определение креатинин и мочевину, особенно в начале терапии. В период лечения необходимо проводить контроль протромбинового индекса.
При диагностическом определении уратов приём диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала исследования.
При одновременном назначении АСК или другими лекарственными средствами, способных воздействовать на гемостаз, больному следует указать на необходимость немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении.
Для детей режим дозирования не определён.
Классификация
-
АТХ
M04AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Сульфинпиразон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфинпиразон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «?».
Блокатор кальциевых каналов.
Код ATX
C0DA01
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.
Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.
Проникновение через плаценту
Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
Выведение с грудным молоком
Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.
Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
Беременность и период кормления грудью:
Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
Применять строго по назначению врача.
Абсолютные
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада. Относительные
Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. Способ применения и дозировка Начальная доза и суточная доза
Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
См. также раздел «Способ и продолжительность применения».
| Показания к применению | Рекомендованная доза для взрослых |
| Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). |
240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов |
| Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) | Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения. |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией |
Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов |
Способ и продолжительность применения
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
Продолжительность применения не ограничена.
Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости.
Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии.
В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.
В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила
| Препарат | Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении |
| Альфа-блокаторы | |
| Празозин | Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина |
| Теразозин | Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%) |
| Антиаритмические средства | |
| Флекаинид | Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме |
| Хинидин | Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%) |
| Средства для лечения астмы | |
| Теофиллин | Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11% |
| Противосудорожные средства | |
| Карбамазепин | Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией |
| Антидепрессанты | |
| Имипрамин | Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина |
| Антидиабетические средства | |
| Глибурид | Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%) |
| Противомикробные cредства | |
| Эритромицин | Возможно повышение уровня верапамила |
| Рифампицин | Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%) |
| Телитромицин | Возможно повышение уровня верапамила |
| Противоопухолевые препараты | |
| Доксорубицин | Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)* |
| Барбитураты | |
| Фенобарбитал | Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз |
| Бензодиазепины и другие транквилизаторы | |
| Буспирон | Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза |
| Мидазолам | Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза) |
| Бета-блокаторы | |
| Метопролол | Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией |
| Пропранолол | Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией |
| Сердечные гликозиды | |
| Дигитоксин | Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина |
| Дигоксин | У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52% |
| Антагонисты Н2 рецепторов | |
| Циметидин | Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила |
| Иммунологические средства | |
| Циклоспорин | Увеличивается AUC, Css, Смах на~45% |
| Сиролимус | Возможно повышение уровня сиролимуса |
| Такролимус | Возможно повышение уровня такролимуса |
| Средства понижающие уровень липидов | |
| Аторвастатин | Возможно повышение уровня аторвастатин |
| Ловастатин | Возможно повышение уровня ловастатина |
| Симвастатин | Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина |
| Антагонисты рецепторов серотонина | |
| Алмотриптан | Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана |
| Урикозурические средства | |
| Сульфинпиразон | Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%) |
| Другие | |
| Грейпфрутовый сок | Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись. |
| Зверобой продырявленный | Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах |
* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина.
Антиаритмические средства, бета-блокаторы
Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры
Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин
Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции
Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин
Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин
Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий
Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты
Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь)
Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины)
Симвастатин/ловастатин
Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки. Преобладают следующие симптомы:
Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ. Общие мероприятия:
Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства.
Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца. Специальные мероприятия:
Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). Может потребоваться проведение следующих мероприятий:
В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин.
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.
Изоптин CP 240
По 10,15 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25°С. Таблетки препарата Изоптин CP 240 пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в блистерной упаковке до применения.
Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту врача. Предприятие-производитель
Эбботт ГмбХ & Ко. КГ, Германия , 67061 Людвигсхафен, Кнольштрассе, 50
Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N012160/01
Торговое название препарата:
Сульперазон
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активные вещества:
Сульбактам натрия и цефоперазон натрия по 1,1905 г каждого, что в пересчете на активность сульбактама и цефоперазона составляет по 1 г соответственно.
Описание: белый или почти белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик – цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор; код ATX [J01DD62].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон -цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
- Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки). - Грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. - Анаэробные микроорганизмы
Грамотрщателъные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella species).
Грамположительные папочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus species).
Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью – от 16 до 20 мм, а для резистентных – более 15 мм.
Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) – 22-28; для Escherichia coli (АТСС 25922) – 27-33; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) – 23-30.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).
После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации – сульбактам/цефоперазон, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона – 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении сульбактама/цефоперазона нет.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетикй обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.
Применение при нарушении функции печени
Т.к. цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только 2-4 раза.
Применение при нарушении функции почек
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Применение у пожилых людей
Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.
Применение у детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 ч.
Показания к применению
Сульперазон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей.
Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции.
Сепсис.
Менингит.
Инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов.
Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции мочеполового тракта.
Противопоказания
Сульбактам/цефоперазон противопоказан больным с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.
С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек и печени.
Беременность и период лактации
Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Применение у взрослых
У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:
| Соотношение | Сульбактам/Цефоперазон | Сульбактам доза (г) | Цефоперазон доза (г) |
| 1:1 | 2,0-4,0 | 1,0-2,0 | 1,0-2,0 |
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
Применение при нарушении функции почек
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.
Применение при нарушении функции печени
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:
| Соотношение | Сульбактам/Цефоперазон (мг/кг/сут) | Сульбактам доза (мг/кг/сут) | Цефоперазон доза (мг/кг/сут) |
| 1:1 | 40-80 | 20-40 | 20-40 |
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.
При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.
Применение у новорожденных
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
Способ приготовления растворов для парентерального применения
Приготовление раствора
| Общая доза (г) | Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон |
Объем растворителя | Макс. конечная конц. (мг/мл) |
| 2,0 | 1,0+1,0 | 6,7 | 125 + 125 |
- Внутримышечное введение
Приготовление раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора лидокаина. - Внутривенное введение Для приготовления раствора для инфузий разводят 2 г (1г+1г) Сульперазона в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл начальным раствором. Приготовления раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера). Инфузию проводят в течение 15-60 мин Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных в приготовлении раствора для инфузий (см. выше) и вводить в течение минимум 3 минут.
Побочное действие
Сульперазон обычно хорошо переносится.
Отмечались следующие реакции:
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Система кроветорения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
Местные реакции: Сульпразон хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.
Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз – ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.
Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Передозировка
Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спиномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги. Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Растворы Сульперазона и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Сульперазоном и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
Этанол
При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
Особые указания
Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.
При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, глюкокортикостероидов, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения Сульперазоном. Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.
У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.
При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.
При длительном лечении Сульперазоном, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г (1г+1г) во флаконе прозрачного бесцветного стекла, укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины с ЭТФЭ покрытием, обкатанного алюминиевым колпачком с пластмассовой защитной крышкой. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
Порошок: 2 года
Восстановленный раствор: 24 ч.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Порошок: при температуре не выше 25° С.
Восстановленный раствор: комнатная температура
Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
«Пфайзер Илачлари Лтд. Сти.», Турция
Юридический адрес: Муаллим Наци Каддеси, №55 Ортакой, Стамбул, Турция
Представительство Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи
109147, г. Москва, Таганская улица, д.21.
Претензии потребителей направляются по адресу представительства.