Сульфасалазин (Sulfasalazine)
💊 Состав препарата Сульфасалазин
✅ Применение препарата Сульфасалазин
Описание активных компонентов препарата
Сульфасалазин
(Sulfasalazine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A07EC01
(Сульфасалазин)
Лекарственная форма
| Сульфасалазин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-(001343)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N012019/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; допускаются вкрапления более светлого цвета; на изломе шероховатая масса коричневато-желтого цвета.
* сульфасалазин, покрытый повидоном, содержит: сульфасалазин, повидон 3%, воду.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Фармакокинетика
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-АСК — 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Показания активных веществ препарата
Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет — по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.
Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели — по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения — 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет — 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания к применению
Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом — уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой — возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.
Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение
Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.
Метаболизм и выведение
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания для применения
Препарат рекомендован:
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Способ применения и дозировка
Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.
Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).
Особые группы пациентов
Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:
очень частые (≥ 1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1 000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1 000),
очень редкие (< 1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Исследования
нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз
нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы
частые: головная боль
редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит
Нарушения органов слуха и равновесия
нечастые: звон в ушах
Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения
редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель
очень редкие: фиброзный альвеолит
Желудочно-кишечные расстройства
частые: тошнота, рвота
нечастые: диарея, стоматит, паротит
редкие: панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы
редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
Нарушения обмена веществ и расстройства питания
частые: анорексия
нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания
Нарушения иммунной системы
очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Гепатобилиарные нарушения
редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы
нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Психические нарушения
нечастые: депрессия, бессонница
редкие: галлюцинации
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.
Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.
Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.
Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.
Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом — каждые 3-6 месяцев) и мочи.
Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).
При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.
При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Беременность и лактация
Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг (блистер по 10 таблеток, 5 блистеров в картонной пачке).
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Ревматоидный артритЯзва и гастритЯзвы
Содержание статьи
- Сульфасалазин: РЛС
- Сульфасалазин: механизм действия
- Сульфасалазин: для чего
- Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
- Сульфасалазин до или после еды?
- Сульфасалазин: побочные эффекты
- Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
- Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона относятся к воспалительным заболеваниям кишечника. По тяжести симптомов, осложнениям и смертности они занимают первые места среди пищеварительных болезней. Пациенты с такими заболеваниями должны принимать поддерживающую терапию на постоянной основе.
В терапии воспалений кишечника используют лекарства нескольких классов, среди которых особое место занимает 5-аминосалициловая кислота. Именно она в сочетании с сульфапиридином стала основным действующим веществом препарата Сульфасалазина. Впервые его применили в далеком 1942 году у больных с одновременным поражением кишечника и суставов.
С того времени Сульфасалазин и его аналоги являются основой консервативного лечения язвенного колита. Провизор рассказывает о механизме действия лекарственного средства, применении, отличии от Сульфасалазина ЕН, побочных эффектах и совместимости с алкоголем. Сравнивает препарат с Салофальком.
Сульфасалазин: РЛС
В Регистре лекарственных средств России Сульфасалазин зарегистрирован как рецептурное средство и включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Относится к фармакологической группе противомикробных и противовоспалительных кишечных средств. Выпускается в лекарственной форме Сульфасалазин таблетки по 500 мг.
Сульфасалазин: механизм действия
Препарат содержит одноименное действующее вещество, которое представляет связанный комплекс 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Часть Сульфасалазина накапливается в соединительной ткани кишечника, где под действием микрофлоры расщепляется на два активных вещества.
Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект. Сульфапиридин обладает выраженной активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам и гонококкам. Кроме этого, вещество действует как иммуносупрессор, подавляя активность иммунных процессов.
Сульфасалазин: для чего
У Сульфасалазина инструкция по применению рекомендует использовать препарат:
- при ревматоидном артрите при отсутствии эффекта от нестероидных противовоспалительных средств;
- при язвенном колите, как во время обострения, так и для базисной терапии во время ремиссии;
- при обострении легких и среднетяжелых форм болезни Крона.
Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
Разница между препаратами заключается в составе пленочной оболочки. Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов по сравнению с покрытием таблеток обычного Сульфасалазина. Лечащий врач принимает решение, какой из препаратов назначить конкретному пациенту.
Сульфасалазин до или после еды?
Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, их не делят, не раскусывают и не измельчают. Запивают стаканом воды.
Сульфасалазин: побочные эффекты
Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом:
- изменения показателей крови, анемии;
- кожная сыпь и зуд, крапивница, дерматит, фотосенсибилизация;
- аллергические и иммунные реакции, включая анафилактический шок;
- галлюцинации, депрессия;
- головная боль, головокружение, нарушение сна, шум в ушах;
- одышка, кашель, воспаления тканей легких;
- тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
- панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит;
- появление белка, крови, кристаллов солей в моче;
- снижение количества сперматозоидов в сперме, бесплодие.
При лечении Сульфасалазином возможно повышение температуры, окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет. При проявлениях симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза следует немедленно прекратить лечение и больше не возобновлять его прием в будущем.
Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
Инструкция не содержит информации о взаимодействии Сульфасалазина и алкоголя. Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
Салофальк содержит одно активное вещество — месалазин, которая является той самой 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК). Препарат применяется только для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм. Он выпускается в таблетках, гранулах с пролонгированным высвобождением и в формах для ректального применения: это суппозитории, пена и суспензия. Врач может выбрать оптимальное средство индивидуально под пациента. Также у Салофалька меньше противопоказаний, чем у Сульфасалазина.
Сульфасалазин, в свою очередь, тоже имеет плюс: в отличие от Салофалька, его назначают пациентам с поражением суставов, сопутствующим воспалительным заболеваниям кишечника.
Сказать, какой препарат лучше для всех, невозможно. Препараты отличаются по степени высвобождения 5-АСК в кишечнике. Поэтому эффективность лечения не может быть одинаковой. Оба препарата отпускают по рецепту врача, на котором лежит ответственность за выбор терапии.
Краткое содержание
- Сульфасалазин включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
- Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект.
- Препарат применяется для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона и язвенного колита.
- Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов, чем покрытие таблеток обычного Сульфасалазина.
- Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи.
- Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом.
- Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
- Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Сульфасалазин
МНН: Сульфасалазин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfasalazine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№003393
Информация о регистрации в РК:
20.01.2017 — 20.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сульфасалазин
Международное непатентованное название
Сульфасалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.
Код АТХ А07ЕС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.
Показания к применению
-
болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)
-
ревматоидный артрит и ювенильный артрит
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит
Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 — 2 г (3 — 4 таблетки) 4 раза в сутки.
Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.
Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.
Курс лечения — 6 мес и более.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.
Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
лейкопения, нейтропения, макроцитоз
-
головная боль
-
тошнота, рвота
-
анорексия
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
-
увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз
-
мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
-
звон в ушах
-
диарея, стоматит, паротит
-
обострение порфирии
-
депрессия, бессонница
-
обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Редко(≥1/10 000 до <1/1000):
-
периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги
-
панкреатит
-
легочный инфильтрат, одышка, кашель
-
нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
-
гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз
Очень редко (<1/10 000):
-
апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия
-
гипопротромбинемия
-
увеличение лимфатических узлов
-
асептический менингит
-
фиброзирующий альвеолит
-
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата
-
печеночная и/или почечная недостаточность
-
порфирия
-
гранулоцитопения, анемия
-
период лактации
-
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.
Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.
Особые указания
С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.
Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.
Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.
Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.
Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.
В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).
Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.
Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.
Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.
Беременность и лактация
Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.
Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.
В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| Сульфасалазин_инстр._рус_.doc | 0.07 кб |
| Сульфасалазин_инстр._каз_.doc | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Сульфасалазин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Сульфасалазин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Сульфасалазин
Структурная формула
Русское название
Сульфасалазин
Английское название
Sulfasalazine
Латинское название
Sulfasalazinum (род. Sulfasalazini)
Химическое название
2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]азо]бензойная кислота
Брутто формула
C18H14N4O5S
Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин
Нозологическая классификация
Код CAS
599-79-1
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактериостатическое, противовоспалительное.
Фармакология
В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2: сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Применение вещества Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Сульфасалазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний и от возраста.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Торговые названия с действующим веществом Сульфасалазин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Сульфасалазин |
от 421.00 до 476.00 |
| Сульфасалазин-ЕН |
от 425.00 до 471.00 |