Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сульбутиамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сульбутиамин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Сульбутиамин
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Сульбутиамин
Структурная формула
Русское название
Сульбутиамин
Английское название
Sulbutiamine
Латинское название
Sulbuthiaminum (род. Sulbuthiamini)
Химическое название
N,N’-[Дитиобис[1-метил-2-[-(2-метил-1-оксопропокси)этил]-2,1-этенедиил]]бис[N-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]формамид]
Брутто формула
C32H46N8O6S2
Фармакологическая группа вещества Сульбутиамин
Нозологическая классификация
Код CAS
3286-46-2
Фармакологическое действие
—
антиастеническое, стимулирующее метаболизм в ЦНС.
Характеристика
Синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину (имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир), хорошо растворимо в жирах.
Фармакология
Регулирует метаболические процессы в ЦНС. Накапливается в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка (по данным иммунофлюоресцентного гистологического исследования). В плацебо-контролируемых клинических испытаниях с использованием психометрических тестов и оценочных шкал показана высокая эффективность при симптоматической терапии функциональных астенических состояний.
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Легко проходит через ГЭБ; способность проникать в грудное молоко не изучена. Т1/2 — около 5 ч. Выводится почками.
В экспериментах на животных показано отсутствие тератогенного действия. Согласно результатам клинических исследований, не оказывает влияния на развитие плода, однако достаточные клинические данные отсутствуют.
Применение вещества Сульбутиамин
Астеническое состояние при гипо- и авитаминозах, длительных заболеваниях, после оперативных вмешательств.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности (отсутствует достаточный клинический опыт) и в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия вещества Сульбутиамин
Аллергические реакции, возбуждение (у пожилых людей).
Передозировка
Симптомы: возбужденное состояние (эйфория, тремор конечностей).
Лечение: симптомы передозировки быстро проходят и не требуют специальной терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, 400–600 мг/сут, длительность курса устанавливается индивидуально.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Торговые названия с действующим веществом Сульбутиамин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Энерион® |
от 868.00 до 1023.00 |
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Оглавление
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Средство, регулирующее метаболические процессы в ЦНС — синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину (имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир). Обладает высокой эффективностью при симптоматическом лечении больных с функциональными астеническими состояниями.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — высокая, Cmax определяется через 1-2 ч после приема. T1/2 — около 5 ч. Выводится почками. Хорошо растворим в жирах, легко проникает через ГЭБ. В отличие от тиамина, способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка.
Показания активного вещества
СУЛЬБУТИАМИН
Астенические состояния при гипо- и авитаминозах, длительных заболеваниях, после оперативных вмешательств.
Режим дозирования
Внутрь. Рекомендуемая суточная доза — 400-600 мг. Длительность курса лечения — не более 4 недель.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: нечасто — тремор, головная боль, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Общие реакции: нечасто — общее недомогание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сульбутиамину; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Сульбутиамин метаболизируется до тиамина. При применении сульбутиамина возможно искажение результатов лабораторных анализов: определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом — сульбутиамин может вызывать ложноположительные результаты; анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлих — сульбутиамин может давать ложноположительные результаты; тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения сульбутиамина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Сульбутиамин метаболизируется до тиамина.
При одновременном применении с тиамином эффект средств, блокирующих нервно-мышечную передачу (миорелаксанты) может возрастать.
При одновременном применении диуретиков увеличивается выведение с мочой тиамина.
таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество:
Сульбутиамин 200,0 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, паста крахмальная высушенная, глюкоза (декстроза) безводная, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк;
Состав оболочки: натрия гидрокарбонат, кармеллоза натрия, воск белый пчелиный, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, краситель солнечный закат желтый FCF (Е110), глицерола моноолеат, полисорбат 80, повидон К-30, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130®), тальк.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета. Допускаются незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
Средство, регулирующее метаболические процессы в ЦНС
АТХ A11DA02 Сулбутиамин
Фармакодинамика
Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из тиамина путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца.
Благодаря такой модификации, сульбутиамин:
— хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из желудочно-кишечного тракта и легко проникать через гематоэнцефалический барьер;
— способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.
В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата Энерион® при симптоматическом лечении функциональной астении.
Сульбутиамин метаболизируется до тиамина (витамин В1). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.
Фармакокинетика
Сульбутиамин быстро всасывается, концентрация сульбутиамина в плазме крови достигает максимума (Сmах) через 1-2 часа после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально.
Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.
Период полувыведения (Т1/2) — около 5 часов. Сульбутиамин выводится с мочой. Сmах в моче наблюдается спустя 2-3 часа после приема.
Состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью.
Лицам до 18 лет препарат противопоказан из-за отсутствия клинических данных.
Повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата.
Лакгазная недостаточность, галактоземия. синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции, сахаразно-изомальтазная недостаточность, непереносимость фруктозы (см. раздел «Особые указания») вследствие содержания в препарате в составе вспомогательных веществ глюкозы, лактозы и сахарозы.
Беременность и период грудного вскармливания.
В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (Е110). Он может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел «Особые указания» и «Побочное действие»).
Данные по применению сульбутиамина у женщин во время беременности ограничены. В качестве меры предосторожности, применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь.
Только для взрослых.
Суточная доза препарата: 2-3 таблетки (400-600 мг) в два приема (во время завтрака и обеда):
- 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время обеда,
- или 1 таблетка во время завтрака и 2 таблетки во время обеда,
- или 2 таблетки во время завтрака и 1 таблетка во время обеда.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Не превышайте рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 4 недели. Вам следует обратиться к врачу.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
|
MedDRA Классы и системы органов |
Нежелательные реакции | Частота |
| Нарушения со стороны нервной системы | Тремор | Нечасто |
| Головная боль | Нечасто | |
| Нарушения психики | Возбуждение | Нечасто |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Нечасто |
| Рвота | Нечасто | |
| Боль в животе | Частота неизвестна | |
| Диарея | Частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь | Нечасто |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Недомогание | Нечасто |
Описанные отдельные нежелательные реакции
Риск развития аллергических реакций повышается из-за присутствия в составе препарата красителя солнечный закат FCF (Е110) (см. раздел «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано.
Возможные симптомы: возбуждение с явлениями эйфории и тремором конечностей, которые носят транзиторный характер и не требуют специального лечения.
В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Клинических исследований по изучению взаимодействий сульбутиамина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Взаимодействия, которые следует принять во внимание:
— средства, блокирующие нейромышечную передачу (миорелаксанты): эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина);
— диуретики: увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).
В состав вспомогательных веществ препарата входит глюкоза, лактоза и сахароза. Вследствие этого данный препарат противопоказан к применению у лиц с лактазной недостаточностью, галактоземией, синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. сахаразно-изомальтазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы.
В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (Е110). Он может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел «Побочное действие»).
Искажение результатов лабораторных анализов
Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:
— Определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты.
— Анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха: может давать ложноположительные результаты.
— Тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций с учетом возможного развития побочных реакций.
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг.
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку, с контролем первого вcкрытия (при необходимости).
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступных для детей местах.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N011812/01
Дата регистрации
2009-11-18
Дата переоформления
2018-07-12
Владелец регистрационного удостоверения
ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ
Франция
Производитель
LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE
Франция
Представительство
Лаборатории Сервье АО
Россия
ЭНЭРИОН®
МНН: Сульбутиамин
Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulbutiamine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021175
Информация о регистрации в РК:
10.03.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ЭНЭРИОН
Международное непатентованное название
Сульбутиамин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – сульбутиамин 200 мг,
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, клейстер крахмальный, тальк,
оболочка: воск пчелиный белый, натрия кармеллоза, этилцеллюлоза, глицерина моноолеат, полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, сахароза, краситель желтый солнечный закат FCF, лак алюминиевый (Е110), тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые сахарной оболочкой оранжевого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Витамин В1. Сульбутиамин
Код АТХ A11DA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь сульбутиамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата (Сmax ) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 часов. Выводится с мочой.
Фармакодинамика
Сульбутиамин — синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину. Молекула сульбутиамина имеет открытый триазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир. Благодаря такой модификации быстро всасывается из ЖКТ и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В отличие от тиамина, способен накапливаться в клетках ретикулярной формации и гиппокампе, а также в клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка. На фоне приема Энэриона улучшается координация движений и увеличивается устойчивость к физическим нагрузкам, повышается устойчивость структур коры головного мозга к повторяющейся гипоксии.
Показания к применению
-
симптоматическое лечение функциональной астении
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таблетки), разделеные на два приема
Таблетки следует принимать внутрь во время завтрака и во время обеда, запивая стаканом воды
Продолжительность курса лечения не должна превышать 4-х недель
Побочные действия
-
тремор, головная боль, возбуждение, недомогание
-
тошнота, рвота
-
аллергические реакции (сыпь)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан пациентам с недостаточностью лактазы, врожденной галактоземией и глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Беременность и период лактации
В связи с отсутствием достаточных клинических данных прием Энэриона в период беременности и лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возбужденное состояние, сопровождающееся эйфорией и тремором конечностей.
Симптомы передозировки исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Les Laboratoires Servier Industrie, Франция
Владелец регистрационного удостоверения
Les Laboratoires Servier, Франция
| 092092871477976547_ru.doc | 54.5 кб |
| 955264951477977712_kz.doc | 52 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники