Сульбактам инструкция по применению уколы от чего помогает взрослым

Дата последнего изменения: 15.08.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Сульбактам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

1
флакон содержит:

Действующее вещество

Для дозировки 500 мг:
сульбактам натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг);

Для дозировки 1000 мг: сульбактам
натрия 1094 мг (в пересчете на сульбактам 1000 мг).

Кристаллический
порошок белого или почти белого цвета.

Распределение

После
парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей
и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная
железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в
головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Общий объем распределения
составляет примерно 15 л.

Метаболизм

Биодоступность
после в/м введения составляет почти 100%. Связывание с белками плазмы
составляет 38%.

Экскреция

Около
80% сульбактама выводится через почки с периодом полувыведения около 1 часа.
Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек период
полувыведения увеличивается в зависимости от клиренса креатинина. Гемодиализ
изменяет фармакокинетику сульбактама.

Сульбактам
не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением
бактерий семейств Neisseriaceae и
Acinetobacter spp.).
Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз,
которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным
антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллина и
цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с
использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал
выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того,
сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин связывающими белками,
поэтому сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные
штаммы, чем один антибиотик бета-лактамной группы.

Сульбактам
следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с
бета-лактамным антибиотиками штаммами микроорганизмов, строго в комбинации с
антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин, цефепим, цефоперазон,
цефотаксим, цефтриаксон).

Комбинацию
следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение
соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.

Применение
сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика
не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой
антибактериальной активностью.

Повышенная
чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим
бета-лактамным антибиотикам.

Следует
учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению
антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.

При
внутримышечном введении:

–     
при
использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать
противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.

С осторожностью

Препарат
должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести, у пациентов с бронхиальной астмой,
крапивницей и поллинозом, у новорожденных, в том числе недоношенных детей.

Надлежащие
клинические исследования применения сульбактама у беременных не проводились.
Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата во время
беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для ребенка. Также следует принимать во
внимание возможность применения при беременности антибиотика, применяемого в
комбинации с сульбактамом.

Сульбактам
проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период
лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутривенно или внутримышечно.

Информацию
о рекомендуемой дозе антибиотика см. в инструкции по медицинскому применению
соответствующего бета-лактамного антибиотика.

Препарат
не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими
сульбактам.

Взрослые

Лечение среднетяжелых и тяжелых бактериальных инфекций

При
каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости
от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5–1 г
сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной)
сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице
ниже:

Суточную
дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов,
если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного
антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы
одновременно вводимого антибиотика.

Периоперационная краткосрочная профилактика

Для
периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск
инфекций, 0,5–1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным
бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при
индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в
соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не
следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной
профилактики.

Пациенты с нарушением функции почек

У
пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин
максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч
(максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом
креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет
500 мг — каждые 12 ч (максимальная суточная доза
сульбактама 1 г).

Сульбактам
выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует
планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе
креатинина 5–14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина
<5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков
при нарушении функции почек см. в инструкции по медицинскому применению
совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.

Пациенты с нарушением функции печени

Информацию
о применении антибиотиков при нарушении функции печени см. в инструкции по
медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.

Пожилые пациенты

При
отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется.
Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в
инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.

Дети и новорожденные

Рекомендуемая
суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить
на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.

Максимальная
суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.

Продолжительность
терапии

Лечение
сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.

Способ
приготовления растворов

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции

Для
внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в
2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама)
воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во избежание
болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить
0,5% раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в
виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.

При
применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать
противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина.

Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Приготовление раствора для внутривенной инъекции

Для
внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл
(500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для
инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного
растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3–5 минут.

Готовый
к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции
или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует
использовать в течение 24 часов после приготовления.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Содержимое
флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для
внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50–100 мл растворителя
(вода для инъекций, 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор натрия
хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится
в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15–30 минут вместе с
антибиотиком.

Сроки
годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:

Во
время клинических исследований сульбактама в комбинации с бета-лактамными
антибиотиками (n = 483)
были выявлены следующие побочные реакции, классифицируемые по частоте развития
в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, но <1/10),
нечасто (≥1/1000, но <1/100),
редко (≥1/10000, но <1/1000)
и очень редко (<1/10000).

Исследования
сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что
добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались
при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых
сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными
эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с
антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные
нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.

При
пероральном применении пробенецида одновременно с сульбактамом или незадолго до
него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому
повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение
более длительного периода времени.

Исследования
сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что
добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались
при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о
которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными
взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать
взаимодействие выбранного антибиотика (см. инструкции по медицинскому
применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).

Сульбактам
фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен
вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для
инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2%,
суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости
являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.

Симптомы

Сульбактам
и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи
интоксикации неизвестны. В определенных случаях у пациентов из групп риска при
введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и
судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом
подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.

Лечение

В
случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется
введение диазепама.

Гемодиализ
может снизить концентрацию сульбактама.

Эффективность
сульбактама у детей в возрасте до одного года до конца не изучена. Таким образом,
сульбактам следует использовать у этой группы пациентов только после тщательной
оценки риска и пользы.

С
осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и
поллинозом.

У
пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития
серьезных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций
гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с
известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов,
у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим
аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить
применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьезных
анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости
применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и
обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае
возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при
первых признаках шока.

Изменения
дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых
заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из
указанных состояний.

При
одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию
почек.

При
длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост
нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно
наблюдать во время лечения. В случае
возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или
начать соответствующую терапию.

Описаны
случаи развития диареи, связанной с Clostridium
difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии,
включая сульбактам, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до угрожающего
жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может
привести к избыточному росту Clostridium
difficile. Clostridium difficile
продуцирует токсины A и B,
которые способствуют развитию CDAD.
Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium
difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности,
поскольку такие инфекции могут не поддаваться
лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. CDAD следует подозревать у всех пациентов,
у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется
тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение двух месяцев после приема
антибиотиков. В случае развития тяжелой диареи применение сульбактама следует
немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны
препараты, угнетающие перистальтику.

При
длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции
внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно
важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

Один
флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и
99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5% и 4,5%
рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Надлежащие
клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными
средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,
не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного
антибиотика.

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
500 мг, 1000 мг.

По
500 мг или 1000 мг препарата во флаконы бесцветного прозрачного
стекла первого гидролитического класса вместимостью 10 мл (для 500 мг)
или 20 мл (для 1000 мг),
укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми
колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками контроля первого
вскрытия.

На
флакон наклеивают этикетку.

По
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в
пачку картонную.

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

На 1 флакон:

Стерильная смесь ампициллина натрия и сульбактама натрия в соотношении 2:1:

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

АТХ J01CR Комбинации пенициллинов (в т. ч. с ингибиторами бета-лактамаз)

Фармакодинамика

Ампициллин+Сульбактам — комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин+Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т. ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

• Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

• Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

• Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (С_mах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина+[сульбактама] С_mах ампициллина варьирует от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, С_mах сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Как сульбактам, так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает.

Период полувыведения (Т_1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т_1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+[сульбактаму] штаммами микроорганизмов:

• инфекции ЛОР-органов (в т. ч. синусит, средний отит, тонзиллит);
  
• инфекции органов дыхания (острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;
• неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);
• гонококковая инфекция;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);
• инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам); инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+[сульбактама] у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя — повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

Перед внутримышечной инъекцией ампициллина+сульбактама с использованием лидокаина или прокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к этим препаратам. Противопоказания к применению лидокаина и прокаина приведены в инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов.

При тяжелых инфекциях — по 3 г каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее — 1,5 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1,5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенной на 3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, либо 0,5% раствор лидокаина.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика: во флакон, содержащий 3 г препарата — 6,5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г препарата — 4,0 мл растворителя; во флакон, содержащий 0,75 г препарата — 2,0 мл растворителя.

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. Раствор препарата, приготовленный с использованием растворов лидокаина или прокаина, нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций либо 0,9% раствор натрия хлорида.

Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика: во флакон, содержащий 3 г препарата — 20 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г препарата — 15-20 мл растворителя; во флакон, содержащий 0,75 г препарата — 10 мл растворителя.

Полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин. Раствор ампициллина+сульбактама можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Для в/в капельного введения: приготовленный, как указано выше, раствор добавляют во флакон, содержащий 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Со стороны иммунной системы: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте инъекции, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, единичные случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях — гемодиализ.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин+[сульбактам] потенцируют их действие; снижают эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т. ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

При применении препарата как на фоне приема, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи, которая может протекать как легкая спонтанно преходящая диарея, так и в форме псевдомембранозного колита — тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия, артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови, болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile-ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков.

При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита ампициллин+сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении пациентов, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 3000 мг препарата содержат примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет.
Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг и 2000 мг+1000 мг.

По 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг действующих веществ во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств, или во флаконы стеклянные номинальной вместимостью 10 мл и 2000 мг+1000 мг действующих веществ во флаконы стеклянные номинальной вместимостью 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1. По 1, 5, 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары (для стационаров).

2. Упаковка в комплекте с растворителем.

Растворитель — вода для инъекций или 0,5% раствор новокаина.

В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом по 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг и 1 ампула с растворителем по 5 мл или 1 флакон с препаратом по 2000 мг+1000 мг и 2 ампулы с растворителем по 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом по 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг и 5 ампул с растворителем по 5 мл или 5 флаконов с препаратом по 2000 мг+1000 мг и 10 ампул с растворителем по 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом по 500 мг+250 мг, 1000 мг+500 мг и 10 ампул с растворителем по 5 мл или 10 флаконов с препаратом по 2000 мг+1000 мг и 20 ампул с растворителем по 5 мл.

Комплект помещают в пачки из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению, скарификатором ампульным.

При использовании ампул с насечкой, кольцом или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-006765

Дата регистрации

2021-02-09

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство